inhibitor proteazy

Inhibitor proteazy to substancja, która blokuje działanie enzymów proteolitycznych, odpowiedzialnych za rozkład białek. W medycynie inhibitory proteaz są wykorzystywane jako leki w terapii różnych schorzeń, w tym zakażeń wirusowych i nowotworów.

Największe znaczenie kliniczne mają inhibitory proteazy HIV, stosowane w leczeniu zakażeń wirusem HIV. Leki te blokują enzym proteazę HIV, niezbędny do replikacji wirusa, przez co hamują produkcję dojrzałych, zdolnych do zakażania wirionów. Do tej grupy należą m.in. atazanawir, darunawir, lopinawir i rytonawir, często stosowane w terapii antyretrowirusowej.

Inhibitory proteazy znajdują również zastosowanie w leczeniu wirusowego zapalenia wątroby typu C (HCV), gdzie blokują proteazę NS3/4A wirusa, oraz w terapii nowotworów, gdzie hamują enzymy odpowiedzialne za inwazyjność komórek rakowych. W ostatnich latach opracowano także inhibitory proteazy dla wirusa SARS-CoV-2, takie jak nirmatrelvir (składnik preparatu Paxlovid).

Stosowanie inhibitorów proteazy wiąże się z ryzykiem działań niepożądanych, w tym zaburzeń metabolicznych, dysfunkcji wątroby oraz interakcji z innymi lekami. Dlatego terapia tymi substancjami wymaga starannego monitorowania pacjentów i indywidualnego dostosowania dawkowania.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Interakcje leku – Zentel 400 mg

Albendazol, substancja czynna preparatu Zentel 400 mg, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne z wieloma lekami, które mogą wpływać na stężenie jego aktywnego metabolitu – sulfotlenku albendazolu – w osoczu. Leki takie jak prazykwantel, cymetydyna oraz deksametazon zwiększają biodostępność albendazolu, co może nasilać zarówno efekt terapeutyczny, jak i działania niepożądane, dlatego zaleca się monitorowanie pacjentów pod kątem toksyczności. Z kolei rytonawir, fenytoina, karbamazepina oraz fenobarbital obniżają stężenie metabolitu, co może prowadzić do zmniejszenia skuteczności leczenia, zwłaszcza w przypadku zarażeń układowych, wymagając kontroli efektywności terapii i ewentualnej modyfikacji dawkowania. Szczególną uwagę należy zwrócić na leki indukujące enzymy wątrobowe, które mogą znacząco obniżać poziom albendazolu.
albendazol, alkohol benzylowy, alkohol etylowy, antagonista receptorów H2, biodostępność albendazolu, choroba wątroby, choroba wrzodowa, cymetydyna, deksametazon, działanie immunosupresyjne, działanie przeciwzapalne, fenobarbital, fenytoina, glikokortykosteroid, hepatotoksyczność, HIV, indeks terapeutyczny, induktor enzymów wątrobowych, inhibitor proteazy, karbamazepina, laktoza jednowodna, leczenie przeciwpasożytnicze, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwpasożytniczy, lek sedatywny, maltodekstryna, metabolit albendazolu, metabolizm wątrobowy, prazykwantel, rytonawir, stabilizator nastroju, substancja pomocnicza, sulfotlenek albendazolu, zarażenie układowe, żółcień pomarańczowa
Leksykon leków
Interakcje leku – Doxylamine Biofarm 25 mg

Doksylamina, będąca lekiem przeciwhistaminowym o działaniu uspokajającym, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Interakcje farmakodynamiczne obejmują nasilenie działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) przy jednoczesnym stosowaniu z lekami nasennymi, uspokajającymi, barbituranami oraz inhibitorami monoaminooksydazy (IMAO), których stosowanie jest przeciwwskazane do 14 dni po zakończeniu terapii. Doksylamina może również nasilać działanie antycholinergiczne w połączeniu z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, lekami na chorobę Parkinsona, neuroleptykami oraz innymi lekami o podobnym profilu. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko nasilonej sedacji, zaburzeń koordynacji, depresji oddechowej oraz działań niepożądanych takich jak suchość w ustach, zaburzenia widzenia czy zatrzymanie moczu. Ponadto, jednoczesne stosowanie doksylaminy z alkoholem jest bezwzględnie przeciwwskazane ze względu na ryzyko znacznego nasilenia sedacji i depresji oddechowej.
adrenalina, antybiotyk makrolidowy, choroba Parkinsona, depresja oddechowa, doksylamina wodorobursztynian, działanie antycholinergiczne, działanie depresyjne addytywne, inhibitor cytochromu P450, inhibitor izoenzymu CYP450, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitor proteazy, interakcja farmakokinetyczna, lek o wąskim indeksie terapeutycznym, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwgrzybiczny azolowy, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwhistaminowy miejscowy, lek przeciwnadciśnieniowy, lek wydłużający odstęp QT, lek z grupy SSRI, lek zwiotczający mięśnie, narkotyczny środek przeciwbólowy, przełom serotoninowy, skórny test alergiczny, zaburzenie funkcji poznawczej, zaburzenie koordynacji psychoruchowej
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Romazic

Rozuwastatyna, substancja czynna produktu Romazic, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza przy dawce 40 mg, gdzie obserwowano przemijającą proteinurię kanalikową oraz zwiększoną częstość ciężkich działań niepożądanych nerek. Zaleca się monitorowanie czynności nerek podczas rutynowych wizyt. Dawkowanie powyżej 20 mg wiąże się z ryzykiem miopatii, bólów mięśni, a rzadziej rabdomiolizy, szczególnie przy jednoczesnym stosowaniu ezetymibu lub leków z grupy fibratów (zwłaszcza gemfibrozylu). Aktywność kinazy kreatynowej (CK) powinna być oceniana zgodnie z zaleceniami, unikając badań po wysiłku fizycznym, a leczenie nie powinno być rozpoczynane przy CK >5 × GGN. Pacjenci z czynnikami ryzyka (np. zaburzenia nerek, niedoczynność tarczycy, wiek >70 lat, nadużywanie alkoholu) wymagają ścisłej obserwacji i indywidualnej oceny korzyści i ryzyka terapii.
aminotransferaza, antybiotyk makrolidowy, azolowe leki przeciwgrzybicze, cyklosporyna, fibraty, genetycznie uwarunkowana choroba mięśni, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, miopatia, miopatia martwicza immunozależna, nadużywanie alkoholu, niedoczynność tarczycy, proteinuria, rabdomioliza, skala Tannera, śródmiąższowe zapalenie płuc, zaburzenie czynności nerek, zespół DRESS, zespół nerczycowy, zespół Stevensa-Johnsona
Leksykon leków
Interakcje leku – Limetic 75 mcg

Stosowanie Limetic (dezogestrel 75 µg) wiąże się z ryzykiem interakcji farmakokinetycznych, głównie poprzez indukcję enzymów mikrosomalnych wątrobowych, co może prowadzić do zwiększonego klirensu progestagenów i obniżenia skuteczności antykoncepcyjnej. Szczególnie istotne są leki indukujące enzymy CYP450, takie jak karbamazepina, fenytoina, prymidon, ryfampicyna, a także preparaty ziołowe zawierające dziurawiec zwyczajny. Indukcja enzymatyczna może pojawić się już po kilku dniach terapii i utrzymywać się do 4 tygodni po jej zakończeniu. W przypadku krótkotrwałego stosowania tych leków zaleca się stosowanie dodatkowej mechanicznej metody antykoncepcji przez cały okres terapii oraz 28 dni po jej zakończeniu, natomiast przy długotrwałym leczeniu należy rozważyć zmianę metody antykoncepcji na niewrażliwą na indukcję enzymatyczną.
barbituran, boceprewir, bosentan, cyklosporyna, dezogestrel, diltiazem, dziurawiec zwyczajny, efawirenz, enzym wątrobowy, erytromycyna, etonogestrel, felbamat, fenobarbital, fenytoina, flukonazol, gryzeofulwina, hormonalny środek antykoncepcyjny, indukcja enzymatyczna, induktor enzymatyczny, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, klirens hormonów płciowych, krwawienie śródcykliczne, lamotrygina, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwprątkowy, lek przeciwwirusowy, metabolit dezogestrelu, metabolizm wątrobowy, nelfinawir, newirapina, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, oksykarbazepina, preparat ziołowy, prymidon, ryfabutyna, ryfampicyna, rytonawir, skuteczność antykoncepcyjna, telaprewir, topiramat, zakażenie HIV/HCV
Leksykon leków
Interakcje leku – Rosuvastatin MSN 20 mg

Rozuwastatyna wykazuje istotne klinicznie interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie poprzez wpływ na transportery OATP1B1 i BCRP, co może prowadzić do znacznego wzrostu ekspozycji leku i zwiększonego ryzyka miopatii. W przeciwieństwie do innych statyn, metabolizm rozuwastatyny przez cytochrom P450 jest minimalny, co ogranicza interakcje na tym poziomie. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie rozuwastatyny z cyklosporyną (7-krotny wzrost AUC, przeciwwskazane), inhibitorami proteazy (np. atazanawir/rytonawir – 3-krotny wzrost AUC), lekami przeciwwirusowymi stosowanymi w terapii WZW C (np. sofosbuwir/welpataswir/woksylaprewir – 7,4-krotny wzrost AUC) oraz fibratami (gemfibrozyl podwaja AUC i Cmax). W takich przypadkach zaleca się rozpoczęcie terapii od dawki 5 mg i dostosowanie dawki tak, aby nie przekroczyć ekspozycji odpowiadającej 40 mg rozuwastatyny bez interakcji.
alkohol etylowy, antagonista witaminy K, białko transportujące, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, eltrombopag, enzym wątrobowy, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, hipercholesterolemia, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor proteazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym cytochromu P450, ketokonazol, kinaza kreatynowa, kwas fusydynowy, miopatia, niewydolność nerek, norgestrel, pochodna kumaryny, rabdomioliza, regorafenib, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, tikagrelor, transporter OATP1B1, warfaryna, wodorotlenek glinu i magnezu, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Interakcje leku – Tadalafil Aristo 5 mg

Badania farmakokinetyczne wykazały, że tadalafil jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4, co implikuje istotne interakcje z inhibitorami i induktorami tego enzymu. Ketokonazol w dawce 200 mg/dobę podwaja ekspozycję (AUC) na tadalafil 10 mg i zwiększa Cmax o 15%, natomiast dawka 400 mg/dobę zwiększa AUC tadalafilu 20 mg czterokrotnie i Cmax o 22%. Rytonawir (200 mg dwa razy dziennie) podwaja AUC tadalafilu 20 mg bez wpływu na Cmax. Inhibitory proteazy i CYP3A4 (np. erytromycyna, klarytromycyna, itrakonazol, sok grejpfrutowy) mogą zwiększać stężenie tadalafilu, co zwiększa ryzyko działań niepożądanych. Z kolei induktor CYP3A4, ryfampicyna, zmniejsza AUC tadalafilu o 88%, co może obniżyć skuteczność leku. Ponadto, tadalafil nasila hipotensyjne działanie azotanów, dlatego ich jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane; po ostatniej dawce tadalafilu należy odczekać co najmniej 48 godzin przed podaniem azotanów. Jednoczesne stosowanie doksazosyny (4-8 mg/dobę) i tadalafilu (5-20 mg) znacząco nasila efekt hipotensyjny, zwiększając ryzyko omdleń, co stanowi przeciwwskazanie do takiego połączenia.
antagonista receptora angiotensyny II, azotan, bloker kanału wapniowego, CYP3A4, czas krwawienia, czas protrombinowy, diuretyk tiazydowy, doksazosyna, działanie hipotensyjne, etynyloestradiol, induktor CYP3A4, inhibitor 5-α-reduktazy, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, inhibitor PDE5, inhibitor proteazy, ketokonazol, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek przeciwnadciśnieniowy, receptor α-adrenergiczny, riocyguat, ryfampicyna, rytonawir, substrat CYP1A2, tadalafil, teofilina, terbutalina, warfaryna, β-adrenolityk
Leksykon leków
Interakcje leku – Tadalafil Polpharma 2,5 mg

Tadalafil jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, co determinuje jego liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol (200-400 mg/dobę) i rytonawir (200 mg 2x/dobę), znacząco zwiększają ekspozycję na tadalafil (AUC wzrost 2-4-krotny, Cmax wzrost do 22%), co wymaga ostrożności i rozważenia zmniejszenia dawki tadalafilu. Induktory CYP3A4, np. ryfampicyna, obniżają AUC tadalafilu nawet o 88%, potencjalnie zmniejszając jego skuteczność. Farmakodynamicznie, tadalafil nasila działanie hipotensyjne azotanów, co stanowi bezwzględne przeciwwskazanie do ich jednoczesnego stosowania; interakcja utrzymuje się do 48 godzin po podaniu tadalafilu. Ponadto, jednoczesne stosowanie z lekami blokującymi receptory α-adrenergiczne, zwłaszcza doksazosyną (4-8 mg/dobę), może prowadzić do znacznego nasilenia hipotensji i ryzyka omdleń, dlatego takie połączenie jest niewskazane.
amlodypina, azotany, białko transportowe, CYP3A4, czas protrombinowy, doksazosyna, etynyloestradiol, fenobarbital, fenytoina, finasteryd, induktor CYP3A4, inhibitor 5-alfa-reduktazy, inhibitor CYP3A4, inhibitor izoenzymu CYP3A4, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor PDE5, inhibitor proteazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, ketokonazol, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek blokujący kanały wapniowe, lek blokujący receptory angiotensyny II, lek blokujący receptory α-adrenergiczne, lek blokujący receptory β-adrenergiczne, metoprolol, niedociśnienie ortostatyczne, P-glikoproteina, przeciwcukrzycowy produkt leczniczy, riocyguat, ryfampicyna, rytonawir, substrat CYP1A2, substrat CYP2C9, tamsulozyna, teofilina, terbutalina, tiazydowy lek moczopędny, warfaryna
Leksykon substancji czynnych
Oksykodon – Interakcje

Oksykodon, silny opioidowy lek przeciwbólowy, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie oksykodonu z lekami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy (OUN), takimi jak benzodiazepiny, inne opioidy, gabapentynoidy czy leki uspokajające, co może prowadzić do nasilenia sedacji, depresji oddechowej, śpiączki, a nawet zgonu. Alkohol dodatkowo potęguje te efekty, dlatego jego spożycie podczas terapii oksykodonem jest bezwzględnie przeciwwskazane. Interakcje z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) mogą wywołać zaburzenia układu autonomicznego i nadciśnieniowe lub hipotensyjne przełomy, natomiast łączna terapia z lekami serotoninergicznymi (SSRI, SNRI) niesie ryzyko zespołu serotoninowego. Współistniejące stosowanie leków przeciwcholinergicznych może nasilać działania niepożądane, takie jak zaparcia, suchość w jamie ustnej i zaburzenia mikcji.
antybiotyk makrolidowy, azolowy lek przeciwgrzybiczny, benzodiazepiny, depresja oddechowa, fenytoina, gabapentyna, gabapentynoidy, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitor proteazy, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, izoenzym CYP3A4, karbamazepina, lek przeciwcholinergiczny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwpsychotyczny, lek przeciwzakrzepowy, lek zwiotczający mięśnie, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, oksykodon, opioid, ośrodkowy układ nerwowy, pregabalina, ryfampicyna, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, toksyczność serotoninowa, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, zespół serotoninowy
Leksykon leków
Interakcje leku – Dozox 4 mg

Doksazosyna, jako selektywny antagonista receptorów alfa-1-adrenergicznych, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą znacząco wpływać na jej działanie hipotensyjne. Nasilenie efektu obniżającego ciśnienie tętnicze obserwuje się przy jednoczesnym stosowaniu innych leków hipotensyjnych (np. inhibitory ACE, beta-adrenolityki), leków rozszerzających naczynia krwionośne, azotanów oraz inhibitorów PDE-5 (sildenafil, tadalafil, wardenafil), co wymaga starannego monitorowania i ewentualnej redukcji dawek. Z kolei działanie doksazosyny może być osłabione przez niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), estrogeny oraz sympatykomimetyki, co wynika z mechanizmów retencji sodu i wody, wpływu na gospodarkę wodno-elektrolitową oraz przeciwstawnego działania na receptory adrenergiczne. Ponadto, doksazosyna może osłabiać presyjne działanie substancji takich jak dopamina, efedryna czy adrenalina, co należy uwzględnić w terapii skojarzonej.
aktywność reninowa osocza, antagonista receptora angiotensyny, antagonista receptorów alfa-1 adrenergicznych, cytochrom P450 3A4, doksazosyna, działanie hipotensyjne, efekt presyjny, guz chromochłonny, inhibitor ACE, inhibitor CYP 3A4, inhibitor PDE-5, inhibitor proteazy, interakcja farmakokinetyczna, kwas wanilinomigdałowy, lek beta-adrenolityczny, lek hipoglikemizujący, lek przeciwgrzybiczy, lek przeciwzakrzepowy, lek przeciwzapalny, lek rozszerzający naczynia, lek wazodylatacyjny, metabolizm wątrobowy, niedociśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, omdlenie ortostatyczne, retencja sodu, sympatykomimetyk, tachykardia odruchowa
Leksykon leków
Interakcje leku – Rosutrox 20 mg

Rozuwastatyna, będąca substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne z innymi lekami, które mogą znacząco zwiększać jej stężenie w osoczu, co podnosi ryzyko miopatii. Szczególnie istotne jest przeciwwskazane jednoczesne stosowanie z cyklosporyną, które powoduje 7,1-krotne zwiększenie AUC rozuwastatyny. Inhibitory proteaz, takie jak atazanawir/rytonawir, zwiększają ekspozycję na rozuwastatynę około 3-krotnie, co wymaga redukcji dawki do 5–10 mg. Gemfibrozyl podwaja AUC i Cmax rozuwastatyny, a jednoczesne stosowanie fibratów z dawką 40 mg rozuwastatyny jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko miopatii. Inne interakcje obejmują zmniejszenie stężenia rozuwastatyny o około 50% przez leki zobojętniające zawierające Al i Mg oraz zmniejszenie AUC o 20% i Cmax o 30% przy jednoczesnym stosowaniu erytromycyny. Rozuwastatyna nie wykazuje istotnych interakcji z enzymami cytochromu P450, co ogranicza ryzyko interakcji metabolicznych.
antagonista witaminy K, cyklosporyna, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, enzym cytochromu P450, enzym wątrobowy, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, farmakokinetyka rozuwastatyny, flukonazol, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor białka transportującego, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, INR, ketokonazol, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, lek przeciw nadkwaśności, lek przeciwzakrzepowy z grupy kumaryny, miopatia, norgestrel, rabdomioliza, rozuwastatyna, terapia skojarzona, tikagrelor, transporter BCRP, transporter OATP1B1, warfaryna
Leksykon leków
Interakcje leku – Levothyroxine Accord 88 mcg

Lewotyroksyna sodowa, substancja czynna preparatu Levothyroxine Accord, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco wpływać na skuteczność terapii. Substancje takie jak cholestyramina, kolestypol, preparaty zawierające glin, żelazo i wapń, a także inhibitory pompy protonowej (np. omeprazol, pantoprazol) zmniejszają wchłanianie lewotyroksyny, co wymaga zachowania odpowiednich odstępów czasowych (4-5 godzin dla leków wiążących kwasy żółciowe, minimum 2 godziny dla jonów metali) oraz monitorowania parametrów tarczycy i ewentualnej korekty dawki. Leki indukujące enzymy wątrobowe (barbiturany, karbamazepina, dziurawiec) zwiększają metabolizm lewotyroksyny, obniżając jej stężenie w surowicy, co również wymaga dostosowania dawki. Ponadto, inhibitory kinazy tyrozynowej (imatynib, sunitynib) oraz inhibitory proteazy (rytonawir, indynawir, lopinawir) mogą zmieniać skuteczność leku, co podkreśla konieczność ścisłej kontroli funkcji tarczycy.
amiodaron, antykoncepcja hormonalna, badanie immunologiczne tarczycy, barbiturat, beta-adrenolityk, biotyna, chlorochina, cholestyramina, dikumarol, dziurawiec zwyczajny, esomeprazol, fenytoina, furosemid, glikemia, glikokortykoid, hormonalna terapia zastępcza, induktor enzymatyczny wątrobowy, indynawir, inhibitor kinazy tyrozynowej, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy, karbamazepina, klofibrat, konwersja T4 do T3, krwawienie, lewotyroksyna sodowa, lopinawir, metabolizm węglowodanów, nadczynność tarczycy, niedoczynność tarczycy, omeprazol, orlistat, ośrodkowy układ nerwowy, pantoprazol, parametry krzepnięcia, parametry tarczycy, pochodna kumaryny, pochodna sulfonylomocznika, propylotiouracyl, rytonawir, salicylan, sertralina, sewelamer, środek kontrastowy jodowy, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Rosufy 10 mg

Rozuwastatyna powinna być stosowana w połączeniu z odpowiednią dietą hipolipemizującą, a dawkowanie ustalane indywidualnie, uwzględniając cele terapeutyczne oraz odpowiedź pacjenta. U dorosłych z hipercholesterolemią dawka początkowa wynosi 5-10 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do maksymalnie 40 mg/dobę u pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, szczególnie z rodzinną hipercholesterolemią. W profilaktyce zdarzeń sercowo-naczyniowych stosuje się dawkę 20 mg/dobę. U dzieci i młodzieży (6-17 lat) dawkowanie zależy od typu hipercholesterolemii i wieku, z dawkami początkowymi 5-10 mg/dobę i maksymalnymi do 20 mg/dobę, pod ścisłym nadzorem specjalisty. U pacjentów powyżej 70 lat zaleca się dawkę początkową 5 mg/dobę. Tabletki 40 mg nie są wskazane u dzieci i młodzieży, a stosowanie u dzieci poniżej 6 lat jest przeciwwskazane z powodu braku danych.
atazanawir, BCRP, białko transportujące, ciężka hipercholesterolemia, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, dawka początkowa, ekspozycja ustrojowa, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, lopinawir, miopatia, OATP1B1, polimorfizm genetyczny, rabdomioliza, rodzinna hipercholesterolemia, rozuwastatyna, rytonawir, ryzyko chorób sercowo-naczyniowych, skala Child-Pugh, statyna, substrat białkowy, typranawir, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zdarzenie sercowo-naczyniowe
Leksykon leków
Interakcje leku – Esomeprazole Adamed 40 mg

Ezomeprazol, jako inhibitor pompy protonowej metabolizowany głównie przez CYP2C19 i CYP3A4, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Istotne klinicznie są interakcje z inhibitorami proteaz, takimi jak atazanawir i nelfinawir, gdzie obserwuje się znaczące zmniejszenie ich stężeń (np. atazanawir – około 75% redukcji AUC, Cmax i Cmin przy jednoczesnym stosowaniu z omeprazolem 40 mg/dobę). Równoległe stosowanie ezomeprazolu z tymi lekami jest przeciwwskazane. Ponadto, ezomeprazol wpływa na metabolizm leków metabolizowanych przez CYP2C19, takich jak diazepam (zmniejszenie klirensu o 45%) czy fenytoina (wzrost minimalnego stężenia o 13%), co wymaga monitorowania stężeń i ewentualnej korekty dawek. W przypadku metotreksatu i takrolimusu obserwuje się wzrost ich stężeń, co wymaga szczególnej ostrożności i monitorowania parametrów klinicznych. Supresja kwasu żołądkowego przez ezomeprazol zmienia absorpcję leków zależnych od pH, np. zmniejsza wchłanianie ketokonazolu, itrakonazolu i erlotynibu, a zwiększa biodostępność digoksyny o 10-30%, co jest istotne zwłaszcza u osób starszych.
agregacja płytek, amoksycylina, atazanawir, błona śluzowa żołądka, chinidyna, choroba refluksowa przełyku, cylostazol, CYP2C19, cytochrom P450, cyzapryd, czas krzepnięcia, diazepam, digoksyna, fenytoina, induktor CYP, inhibitor CYP, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy, izoenzym, ketokonazol, klarytromycyna, klopidogrel, metotreksat, naproksen, pH żołądkowe, pochodna kumaryny, rofekoksyb, ryfampicyna, sakwinawir, supresja kwasu żołądkowego, takrolimus, warfaryna, worykonazol, współczynnik INR, ziele dziurawca
Leksykon leków
Interakcje leku – Paracetamol Accord 10 mg/ml

Fingolimod wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne, zwłaszcza w kontekście układu immunologicznego oraz kardiologicznego. Jednoczesne stosowanie fingolimodu z lekami immunosupresyjnymi, immunomodulującymi lub przeciwnowotworowymi (np. natalizumab, teriflunomid, mitoksantron) jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko nadmiernej immunosupresji i zwiększonego ryzyka zakażeń. W trakcie terapii oraz do 2 miesięcy po jej zakończeniu odpowiedź immunologiczna na szczepienia jest osłabiona, a stosowanie żywych szczepionek atenuowanych jest bezwzględnie przeciwwskazane. Fingolimod może powodować przejściową bradykardię, szczególnie na początku leczenia, a efekt ten jest nasilany przez leki zwalniające akcję serca, takie jak beta-adrenolityki (np. atenolol), leki przeciwarytmiczne klasy Ia i III, antagoniści kanału wapniowego (werapamil, diltiazem), iwabradyna, digoksyna oraz antagoniści cholinesterazy. W przypadku konieczności stosowania tych leków zalecana jest konsultacja kardiologiczna oraz odpowiedni monitoring, a jeśli odstawienie leków nie jest możliwe, obserwacja pacjenta powinna być przedłużona do następnego dnia po pierwszej dawce fingolimodu.
antagonista cholinesterazy, antagonista kanału wapniowego, antybiotyk makrolidowy, atenolol, beta-adrenolityk, bradykardia, cyklosporyna, digoksyna, diltiazem, doustny środek antykoncepcyjny, efawirenz, enzym CYP3A4, enzym CYP4F2, etynyloestradiol, fenobarbital, fenytoina, fingolimod, glikozyd nasercowy, inhibitor proteazy, iwabradyna, karbamazepina, ketokonazol, kortykosteroid, lek cytotoksyczny, lek immunomodulujący, lek immunosupresyjny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwgrzybiczny azolowy, lek przeciwnowotworowy, lewonorgestrel, mitoksantron, natalizumab, pilokarpina, progestagen, przeciwciało monoklonalne, ryfampicyna, stwardnienie rozsiane, szczepionka atenuowana, teriflunomid
Leksykon leków
Interakcje leku – Ezehron Duo 15 mg + 10 mg

Produkt leczniczy Ezehron Duo, zawierający rozuwastatynę i ezetymib, charakteryzuje się szerokim profilem interakcji farmakokinetycznych i farmakodynamicznych. Szczególnie istotne są przeciwwskazania do jednoczesnego stosowania z cyklosporyną, która powoduje 7-krotne zwiększenie AUC rozuwastatyny oraz 3,4- do 12-krotne zwiększenie AUC ezetymibu, co znacząco podnosi ryzyko działań niepożądanych. Gemfibrozyl i inne fibraty zwiększają ekspozycję na rozuwastatynę (2-krotnie) i ezetymib (1,5-1,7-krotnie), a także ryzyko miopatii i kamicy żółciowej. Inhibitory proteazy, takie jak atazanawir/rytonawir, podnoszą AUC rozuwastatyny 3-7-krotnie, co wymaga redukcji dawki do maksymalnie 10 mg/dobę. Kwas fusydowy stosowany ogólnoustrojowo znacząco zwiększa ryzyko miopatii i rabdomiolizy, dlatego rozuwastatynę należy odstawić na czas terapii. Ponadto, leki zobojętniające obniżają stężenie rozuwastatyny o około 50%, a kolestyramina zmniejsza AUC ezetymibu o 55%, co może osłabić efekt hipolipemizujący.
antagonista witaminy K, choroba pęcherzyka żółciowego, cyklosporyna, cytochrom P450, doustny środek antykoncepcyjny, fenofibrat, fibrat, fluindion, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor białka transportowego, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja lekowa, kamica żółciowa, kolestyramina, kwas fusydowy, lek przeciwzakrzepowy, lek zobojętniający, miopatia, OATP1B1, rabdomioliza, rozuwastatyna i ezetymib, tikagrelor, uszkodzenie nerek, warfaryna
Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Crosuvo Plus

Produkt leczniczy Crosuvo Plus, zawierający rozuwastatynę w dawkach 5-40 mg oraz ezetymib 10 mg, wymaga szczegółowej oceny ryzyka miopatii i rabdomiolizy przed rozpoczęciem terapii. Szczególnie istotne jest monitorowanie aktywności kinazy kreatynowej (CK), zwłaszcza gdy jej poziom przekracza 5-krotność górnej granicy normy (GGN). W przypadku wystąpienia objawów mięśniowych lub podwyższonej CK należy natychmiast przerwać leczenie. U pacjentów z czynnikami ryzyka, takimi jak zaburzenia nerek, niedoczynność tarczycy, wiek >70 lat, czy jednoczesne stosowanie fibratów, konieczna jest szczególna ostrożność i regularna kontrola kliniczna. Ponadto, u pacjentów leczonych dawką 40 mg rozuwastatyny obserwowano białkomocz, co wymaga monitorowania funkcji nerek co najmniej co 3 miesiące.
białkomocz, ból mięśniowy, ezetymib, fenofibrat, gemfibrozyl, hiperglikemia, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor proteazy, kamica żółciowa, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, miastenia de novo, miopatia, niedoczynność tarczycy, nietolerancja galaktozy, osłabienie mięśniowe, rabdomioliza, reakcja polekowa z eozynofilią, rozuwastatyna, śródmiąższowa choroba płuc, warfaryna, zespół nerczycowy, zespół Stevensa-Johnsona
Leksykon leków
Interakcje leku – Femoston mini 0,5 mg + 2,5 mg

Femoston mini, zawierający 0,5 mg estradiolu i 2,5 mg dydrogesteronu, może wchodzić w istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z innymi lekami, co wpływa na skuteczność hormonalnej terapii zastępczej (HTZ). Szczególnie ważne są leki indukujące enzymy cytochromu P450, takie jak fenobarbital, karbamazepina, fenytoina, ryfampicyna, ryfabutyna, newirapina, efawirenz oraz inhibitory proteazy HIV (rytonawir, nelfinawir), które przyspieszają metabolizm estrogenów i progestagenów, prowadząc do obniżenia ich stężenia w osoczu i osłabienia efektu terapeutycznego. Dodatkowo, preparaty ziołowe, np. ziele dziurawca zwyczajnego, mogą nasilać ten efekt. Estradiol może także obniżać stężenie lamotryginy poprzez indukcję jej glukuronidacji, co wymaga monitorowania stężenia leku i kontroli napadów u pacjentek z padaczką. W terapii skojarzonej z lekami przeciwwirusowymi stosowanymi w leczeniu HCV (ombitaswir/parytaprewir/rytonawir ± dazabuwir, glekaprewir/pibrentaswir) istnieje umiarkowane ryzyko wzrostu aktywności AlAT, co wymaga ostrożności i monitorowania parametrów wątrobowych.
AlAT, dazabuwir, dydrogesteron, działanie niepożądane, dziurawiec zwyczajny, efawirenz, enzymy cytochromu P450, estradiol, etynyloestradiol, fenobarbital, fenytoina, glekaprewir, glukuronidacja, HCV, hormonalna terapia zastępcza, Hypericum perforatum, inhibitor proteazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, karbamazepina, lamotrygina, lek przeciwdrgawkowy, metabolizm estrogenów, napad padaczkowy, nelfinawir, newirapina, ombitaswir, parytaprewir, pibrentaswir, progestagen, ryfabutyna, ryfampicyna, rytonawir, terapia skojarzona, wirusowe zapalenie wątroby typu C
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Darunavir Synoptis 75 mg

Darunavir Synoptis, dostępny w dawkach 75 mg, 150 mg, 300 mg i 600 mg w formie tabletek powlekanych, posiada liczne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na darunawir lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną, glikol propylenowy (E1520) oraz żółcień pomarańczową FCF (E110) w wyższych dawkach. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C wg Child-Pugh) ze względu na ryzyko kumulacji i nasilenia działań niepożądanych. Ponadto, niezalecane jest jednoczesne stosowanie darunawiru z ryfampicyną, produktem złożonym lopinawir/rytonawir, elbaswirem/grazoprewirem oraz preparatami ziołowymi zawierającymi dziurawiec zwyczajny, ze względu na ryzyko obniżenia skuteczności terapii lub poważnych interakcji farmakokinetycznych.
alkaloidy sporyszu, astemizol, awanafil, cyzapryd, dabigatran, dapoksetyna, Darunavir, depresja oddechowa, dihydroergotamina, domperidon, dziurawiec zwyczajny, elbaswir, enzym CYP3A4, induktor enzymatyczny, inhibitor proteazy, kolchicyna, kwetiapina, lopinawir, lurazydon, mielosupresja, nadciśnienie płucne, nadwrażliwość, naloksegol, neurotoksyczność, niedociśnienie tętnicze, rabdomioliza, ryfampicyna, rytonawir, skala Child-Pugh, skuteczność terapeutyczna, syldenafil, triazolam, wazokonstrykcja, zaburzenia czynności wątroby, zatrucie sporyszem
Leksykon leków
Interakcje leku – Rispolept 3 mg

Rysperydon wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu leków wydłużających odstęp QT (np. chinidyna, amiodaron, sotalol, amitryptylina), co zwiększa ryzyko arytmii. Rysperydon nasila sedację w połączeniu z alkoholem, opioidami, benzodiazepinami i lekami przeciwhistaminowymi, co może prowadzić do zaburzeń świadomości i upośledzenia funkcji psychomotorycznych. Antagonizuje działanie leków dopaminergicznych (lewodopa, agoniści dopaminy), co wymaga stosowania najmniejszych skutecznych dawek w chorobie Parkinsona. Jednoczesne stosowanie z lekami przeciwnadciśnieniowymi może powodować istotne klinicznie niedociśnienie tętnicze. Ponadto, rysperydon w połączeniu z psychostymulantami (np. metylofenidat) może wywołać objawy pozapiramidowe. Nie zaleca się łączenia rysperydonu z paliperydonem ze względu na ryzyko nadmiernego narażenia na aktywną frakcję przeciwpsychotyczną.
agonista dopaminy, antagonista receptora H2, biodostępność leku, choroba Parkinsona, działanie sedatywne, efekt hipotensyjny, frakcja przeciwpsychotyczna, funkcja poznawcza, glikoproteina p, glikozyd naparstnicy, indukcja enzymatyczna, induktor CYP3A4, inhibitor cholinoesterazy, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, inhibitor kanału wapniowego, inhibitor proteazy, inhibitor zwrotnego wychwytu serotoniny, kontrola impulsów, lek beta-adrenolityczny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwpadaczkowy, metabolit rysperydonu, niedociśnienie tętnicze, objawy pozapiramidowe, odstęp QT, substancja psychoaktywna, zaburzenie elektrolitowe, zdolność psychomotoryczna
Leksykon leków
Interakcje leku – Reverantza 40 mg + 5 mg

Reverantza, zawierająca olmesartan medoksomil (40 mg) i amlodypinę (5 mg), wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Olmesartan, jako antagonista receptora angiotensyny II, nie powinien być stosowany jednocześnie z inhibitorami ACE, innymi antagonistami receptora angiotensyny II ani aliskirenem ze względu na ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii i zaburzeń czynności nerek. Konieczne jest monitorowanie stężenia potasu przy jednoczesnym stosowaniu leków oszczędzających potas oraz unikanie kojarzenia z litem z powodu ryzyka toksyczności. NLPZ mogą osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe olmesartanu i zwiększać ryzyko nefrotoksyczności. Kolesewelam zmniejsza biodostępność olmesartanu, dlatego zaleca się podawanie olmesartanu co najmniej 4 godziny przed kolesewelamem.
alfa-adrenolityk, amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, antagonista wapnia, atorwastatyna, azol przeciwgrzybiczny, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, dantrolen, digoksyna, diltiazem, erytromycyna, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, inhibitor COX-2, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor proteazy, klarytromycyna, kwas acetylosalicylowy, lek moczopędny, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwnadciśnieniowy, makrolid, niedociśnienie, niesteroidowy lek przeciwzapalny, olmesartan medoksomil, ostra niewydolność nerek, ryfampicyna, symwastatyna, takrolimus, układ renina-angiotensyna-aldosteron, warfaryna, werapamil, zaburzenie czynności nerek, ziele dziurawca
Leksykon leków
Interakcje leku – Esogasec 20 mg

Ezomeprazol, substancja czynna preparatu Esogasec, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie poprzez hamowanie izoenzymów CYP2C19 i CYP3A4 oraz zmianę pH soku żołądkowego. Istotne klinicznie są interakcje z inhibitorami proteazy HIV, takimi jak nelfinawir (przeciwwskazane jednoczesne stosowanie) i atazanawir (zmniejszenie stężenia o około 75%, niezalecane łączenie), a także z klopidogrelem, gdzie ekspozycja na aktywny metabolit zmniejsza się o około 40%, co obniża skuteczność przeciwpłytkową. W przypadku takrolimusu obserwuje się wzrost stężenia w surowicy, co wymaga monitorowania i ewentualnej korekty dawki. Metotreksat w dużych dawkach może wykazywać podwyższone stężenia, co sugeruje rozważenie czasowego odstawienia ezomeprazolu. Ponadto, ezomeprazol wpływa na metabolizm leków takich jak diazepam (zmniejszenie klirensu o 45%), fenytoina (wzrost minimalnego stężenia o 13%), worykonazol (wzrost Cmax i AUCτ odpowiednio o 15% i 41%) oraz cylostazol (wzrost AUC o 26%). W przypadku warfaryny i pochodnych kumaryny zaleca się monitorowanie INR ze względu na ryzyko zwiększenia wartości i potencjalnych krwawień.
biodostępność digoksyny, błona śluzowa żołądka, choroba wrzodowa, choroba wrzodowa żołądka, działanie przeciwpłytkowe, ekspozycja na ezomeprazol, farmakokinetyka, hamowanie wydzielania kwasu solnego, indukcja metabolizmu, inhibitor CYP, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy, izoenzym CYP2C19, izoenzym cytochromu P450, klirens diazepamu, klirens kreatyniny, metabolit klopidogrelu, metabolizm wątrobowy, niewydolność wątroby, odstęp QT, okres półtrwania, pH soku żołądkowego, refluks żołądkowo-przełykowy, stężenie w surowicy, współczynnik INR, zwiększenie INR
Leksykon leków
Interakcje leku – Normodipine 10 mg

Amlodypina, jako substrat CYP3A4, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Silne inhibitory CYP3A4 (np. inhibitory proteazy, azole przeciwgrzybicze) mogą znacząco zwiększać stężenie amlodypiny, co podnosi ryzyko niedociśnienia, zwłaszcza u osób starszych, wymagając ścisłej kontroli i ewentualnej redukcji dawki. Umiarkowane inhibitory (werapamil, diltiazem, makrolidy) również podnoszą stężenie leku, co wymaga monitorowania ciśnienia tętniczego. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, ziele dziurawca) obniżają stężenie amlodypiny, potencjalnie osłabiając efekt terapeutyczny, co wymaga kontroli i możliwej korekty dawki. Spożycie grejpfruta i soku grejpfrutowego jest przeciwwskazane ze względu na zwiększoną biodostępność amlodypiny i ryzyko nadmiernego spadku ciśnienia. Współstosowanie z dantrolenem (wlew) jest niebezpieczne z powodu ryzyka hiperkaliemii, migotania komór i zapaści krążeniowej, szczególnie u pacjentów z hipertermią złośliwą.
alkohol etylowy, amlodypina, atorwastatyna, azol przeciwgrzybiczny, cyklosporyna, dantrolen, digoksyna, diltiazem, działanie hipotensyjne, dziurawiec, erytromycyna, ewerolimus, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor kinazy mTOR, inhibitor proteazy, interakcja lekowa, klarytromycyna, leczenie amlodypiną, lek przeciwnadciśnieniowy, makrolid, migotanie komór, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie, pacjent w podeszłym wieku, polipragmazja, ryfampicyna, symwastatyna, syrolimus, takrolimus, temsyrolimus, terapia skojarzona, warfaryna, werapamil, zapaść krążeniowa
Leksykon leków
Interakcje leku – Elestar HCT 20 mg + 5 mg + 12,5 mg

Elestar HCT, zawierający olmesartan medoksomil, amlodypinę i hydrochlorotiazyd, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które należy uwzględnić w terapii. Szczególnie istotne są interakcje z litem (zwiększenie stężenia i ryzyko toksyczności), inhibitorami ACE, antagonistami receptora AT II oraz aliskirenem (zwiększone ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii i zaburzeń czynności nerek), a także z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ), które mogą osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe i pogarszać funkcję nerek. Amlodypina wchodzi w interakcje z inhibitorami CYP3A4 (np. erytromycyna, klarytromycyna, azole, werapamil, diltiazem), co może prowadzić do znacznego wzrostu jej stężenia i ryzyka niedociśnienia, zwłaszcza u osób starszych. Hydrochlorotiazyd może nasilać hipokaliemię, co zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca przy stosowaniu glikozydów naparstnicy i leków przeciwarytmicznych klasy Ia i III, a także wpływa na metabolizm leków przeciwcukrzycowych, cytotoksycznych i leków stosowanych w dnie moczanowej. Konieczne jest monitorowanie stężenia potasu, funkcji nerek oraz dostosowanie dawek leków współstosowanych.
amina presyjna, amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, azol przeciwgrzybiczny, dna moczanowa, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, hiperurykemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, hydrochlorotiazyd, inhibitor COX-2, inhibitor CYP3A4, inhibitor kinazy mTOR, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor proteazy, klirens nerkowy, kolesewelam, kwasica mleczanowa, lek cytotoksyczny, lek moczopędny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwpsychotyczny, lek zwiotczający mięśnie szkieletowe, mielosupresja, migotanie komór, niedociśnienie ortostatyczne, niedokrwistość hemolityczna, NLPZ, olmesartan medoksomil, ostra niewydolność nerek, tiazyd, torsades de pointes, układ renina-angiotensyna-aldosteron
Leksykon leków
Interakcje leku – Imovane 7,5 mg

Zopiklon, substancja czynna preparatu Imovane, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mogą znacząco wpływać na bezpieczeństwo i skuteczność terapii. Szczególnie istotne jest bezwzględne unikanie spożywania alkoholu podczas stosowania zopiklonu ze względu na ryzyko nasilonej sedacji, zaburzeń świadomości i upośledzenia funkcji psychomotorycznych. Interakcje farmakodynamiczne z lekami depresyjnymi na ośrodkowy układ nerwowy (OUN), takimi jak opioidy, neuroleptyki, benzodiazepiny, leki przeciwlękowe, przeciwdepresyjne, przeciwpadaczkowe, środki znieczulenia ogólnego oraz przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym, mogą prowadzić do nasilenia działania depresyjnego na OUN, zwiększając ryzyko depresji oddechowej, śpiączki, a nawet zgonu. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu opioidów, gdzie ryzyko poważnych powikłań jest bardzo wysokie.
antybiotyk makrolidowy, benzodiazepina, cytochrom P450 CYP3A4, depresja oddechowa, działanie niepożądane, działanie uspokajające, dziurawiec zwyczajny, erytromycyna, euforia, fenobarbital, fentanyl, fenytoina, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy, interakcja lekowa, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, koordynacja ruchowa, lek hamujący ośrodkowy układ nerwowy, lek nasenny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwlękowy, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwpsychotyczny, lek przeciwwirusowy, morfina, oksykodon, opioid, opioidowy lek przeciwbólowy, ośrodkowy układ nerwowy, ryfampicyna, rytonawir, śpiączka, sprawność psychomotoryczna, tramadol, upośledzenie funkcji psychomotorycznych, zaburzenie świadomości, znieczulenie ogólne, zopiklon
Leksykon leków
Interakcje leku – Tenox 10 mg

Amlodypina, metabolizowana głównie przez enzym CYP3A4, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco wpływać na jej stężenie w osoczu oraz bezpieczeństwo terapii. Silne i umiarkowane inhibitory CYP3A4, takie jak inhibitory proteazy, azole przeciwgrzybicze, makrolidy (erytromycyna, klarytromycyna) oraz antagoniści wapnia (werapamil, diltiazem), mogą powodować znaczne zwiększenie stężenia amlodypiny, co wymaga ścisłej kontroli klinicznej i ewentualnej redukcji dawki, zwłaszcza u osób starszych. Z kolei induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna i ziele dziurawca, obniżają stężenie amlodypiny, co może wymagać dostosowania dawki. Szczególną uwagę należy zwrócić na unikanie jednoczesnego stosowania amlodypiny z grejpfrutem lub sokiem grejpfrutowym ze względu na ryzyko zwiększenia biodostępności leku i nasilenia działania hipotensyjnego. Ponadto, interakcje z dantrolenem (wlew) u pacjentów podatnych na hipertermię złośliwą mogą prowadzić do hiperkaliemii i poważnych zaburzeń rytmu serca, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania.
alkohol etylowy, amlodypina, antagonista wapnia, antybiotyk makrolidowy, atorwastatyna, azol przeciwgrzybiczny, biodostępność leku, ciśnienie tętnicze, cyklosporyna, dantrolen, digoksyna, diltiazem, działanie niepożądane, dziurawiec, efekt hipotensyjny, enzym CYP3A4, erytromycyna, ewerolimus, farmakokinetyka, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, Hypericum perforatum, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor mTOR, inhibitor proteazy, klarytromycyna, niedociśnienie, ryfampicyna, symwastatyna, syrolimus, takrolimus, temsyrolimus, warfaryna, werapamil
Leksykon leków
Interakcje leku – Tadalafil Actavis 10 mg

Interakcje lekowe tadalafilu (dawki 10 mg i 20 mg) są głównie związane z metabolizmem przez izoenzym CYP3A4. Inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol (200 mg/dobę podwaja AUC tadalafilu 10 mg, a 400 mg/dobę czterokrotnie zwiększa AUC tadalafilu 20 mg), rytonawir (200 mg dwa razy na dobę podwaja AUC tadalafilu 20 mg) oraz inne inhibitory proteazy i makrolidy, mogą znacząco podnosić stężenie tadalafilu w osoczu, zwiększając ryzyko działań niepożądanych. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, fenobarbital, fenytoina, karbamazepina) obniżają ekspozycję na tadalafil nawet o 88%, co może zmniejszać jego skuteczność. Tadalafil w dawkach 5-20 mg nasila hipotensyjne działanie azotanów, dlatego ich jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane; azotany można podać dopiero po 48 godzinach od ostatniej dawki tadalafilu, pod ścisłym nadzorem. Ponadto, doksazosyna (4-8 mg/dobę) w połączeniu z tadalafilem (5-20 mg) nasila działanie hipotensyjne, zwiększając ryzyko omdleń, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania.
alfuzosyna, azotan, CYP3A4, czas protrombinowy, doksazosyna, etynyloestradiol, fenobarbital, fenytoina, finasteryd, inhibitor 5-alfa-reduktazy, inhibitor fosfodiesterazy, inhibitor PDE5, inhibitor proteazy, izoenzym CYP450, karbamazepina, ketokonazol, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek blokujący receptory alfa-adrenergiczne, niedociśnienie ortostatyczne, P-glikoproteina, R-warfaryna, riocyguat, ryfampicyna, rytonawir, S-warfaryna, substrat CYP1A2, substrat CYP2C9, tamsulozyna, teofilina, terbutalina
Leksykon leków
Interakcje leku – Bonaxon 0,5 mg

Fingolimod, substancja czynna Bonaxon, wykazuje istotne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają kluczowe znaczenie w terapii pacjentów, zwłaszcza z stwardnieniem rozsianym. Ze względu na addycyjne działanie immunosupresyjne, jednoczesne stosowanie fingolimodu z lekami immunosupresyjnymi, przeciwnowotworowymi i immunomodulującymi jest przeciwwskazane z powodu zwiększonego ryzyka infekcji. Szczególną ostrożność należy zachować przy przejściu z natalizumabu, teriflunomidu i mitoksantronu. Ponadto, żywe szczepionki atenuowane są przeciwwskazane podczas terapii i do 2 miesięcy po jej zakończeniu ze względu na obniżoną odpowiedź immunologiczną. Fingolimod może powodować bradykardię, zwłaszcza na początku leczenia, a jej nasilenie obserwuje się przy jednoczesnym stosowaniu beta-adrenolityków (np. atenolol), leków przeciwarytmicznych klasy Ia i III, antagonistów kanału wapniowego (werapamil, diltiazem), digoksyny, iwabradyny, pilokarpiny i inhibitorów cholinesterazy. W takich przypadkach zalecana jest konsultacja kardiologiczna lub przedłużona obserwacja pacjenta.
antagonista cholinesterazy, antagonista kanału wapniowego, antybiotyk makrolidowy, atenolol, azolowy lek przeciwgrzybiczny, bradykardia, cyklosporyna, CYP3A4, CYP4F2, digoksyna, diltiazem, dysfagia, działanie immunosupresyjne, efawirenz, etynyloestradiol, fenobarbital, fenytoina, fingolimod, fosforan fingolimodu, induktor CYP3A4, inhibitor białka transportowego, inhibitor proteazy, interakcja farmakokinetyczna, iwabradyna, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, kortykosteroid, lek beta-adrenolityczny, lek immunomodulujący, lek immunosupresyjny, lek przeciwarytmiczny, lewonorgestrel, mitoksantron, natalizumab, neostygmina, pilokarpina, progestagen, ryfampicyna, stwardnienie rozsiane, telitromycyna, teriflunomid, werapamil, ziele dziurawca, żywa szczepionka atenuowana
Leksykon leków
Interakcje leku – Wamlox 10 mg + 320 mg

Preparat złożony Wamlox, zawierający amlodypinę i walsartan, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które wymagają szczególnej uwagi podczas terapii. Amlodypina, jako bloker kanałów wapniowych, wchodzi w interakcje z inhibitorami CYP3A4 (np. inhibitory proteazy, azole, makrolidy, werapamil, diltiazem), co może prowadzić do znacznego wzrostu jej stężenia w osoczu, zwłaszcza u osób starszych, wymagając monitorowania i ewentualnej modyfikacji dawki. Spożycie grejpfruta lub soku grejpfrutowego zwiększa biodostępność amlodypiny, nasilając jej działanie hipotensyjne. Induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, ziele dziurawca) mogą obniżać stężenie amlodypiny, co wymaga kontroli ciśnienia tętniczego. Amlodypina zwiększa także stężenie symwastatyny o 77%, co uzasadnia redukcję dawki symwastatyny do 20 mg/dobę. Istotne jest unikanie jednoczesnego stosowania amlodypiny z dantrolenem (infuzja) ze względu na ryzyko hiperkaliemii i zagrażających życiu zaburzeń rytmu serca. Ponadto, amlodypina może zwiększać stężenie takrolimusu i inhibitorów mTOR, co wymaga monitorowania ich poziomów i dostosowania dawek.
alfa-adrenolityk, amlodypina walsartan, antagonista receptora angiotensyny II, azol przeciwgrzybiczy, bloker kanału wapniowego, działanie hipotensyjne, działanie przeciwnadciśnieniowe, farmakokinetyka, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, hipotonia ortostatyczna, induktor CYP3A4, inhibitor COX-2, inhibitor CYP3A4, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor mTOR, inhibitor proteazy, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek moczopędny, metabolizm wątrobowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ostra niewydolność nerek, podwójna blokada układu RAA, sok grejpfrutowy, transporter wychwytu, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, zawroty głowy
Leksykon leków
Interakcje leku – Finamlox 5 mg

Amlodypina, metabolizowana głównie przez enzym CYP3A4, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Silne i umiarkowane inhibitory CYP3A4 (np. erytromycyna, klarytromycyna, inhibitory proteazy, azole przeciwgrzybicze, werapamil, diltiazem) mogą zwiększać stężenie amlodypiny w osoczu, nasilając jej działanie hipotensyjne, co wymaga monitorowania ciśnienia tętniczego i ewentualnej redukcji dawki, zwłaszcza u osób starszych. Z kolei induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna czy ziele dziurawca, obniżają stężenie amlodypiny, osłabiając jej skuteczność terapeutyczną, co również wymaga dostosowania dawki i kontroli ciśnienia. Spożycie grejpfruta lub soku grejpfrutowego zwiększa biodostępność amlodypiny poprzez hamowanie jelitowego CYP3A4, co może prowadzić do nadmiernego spadku ciśnienia tętniczego i jest przeciwwskazane. Szczególnie niebezpieczne jest łączenie amlodypiny z dantrolenem podawanym we wlewie, ze względu na ryzyko hiperkaliemii, migotania komór i zapaści krążeniowej, co stanowi przeciwwskazanie u pacjentów podatnych na hipertermię złośliwą.
amlodypina, antagonista kanału wapniowego, atorwastatyna, azol przeciwgrzybiczny, cyklosporyna, dantrolen, digoksyna, diltiazem, działanie hipotensyjne, erytromycyna, ewerolimus, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor kinazy mTOR, inhibitor proteazy, interakcja farmakologiczna, klarytromycyna, metabolizm wątrobowy, migotanie komór, rozszerzenie naczyń krwionośnych, ryfampicyna, symwastatyna, syrolimus, takrolimus, temsyrolimus, warfaryna, werapamil, zapaść krążeniowa, ziele dziurawca
Leksykon leków
Interakcje leku – Zahron Combi 10 mg + 10 mg

Produkt leczniczy Zahron Combi zawiera rozuwastatynę i amlodypinę, które wykazują liczne interakcje farmakologiczne. Rozuwastatyna jest substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, a jej ekspozycja może wzrastać nawet 7,1-krotnie przy jednoczesnym stosowaniu z cyklosporyną, co jest przeciwwskazaniem do kojarzenia tych leków. Inhibitory proteaz (np. atazanawir/rytonawir) zwiększają AUC rozuwastatyny 2,1-3,1-krotnie, a gemfibrozyl i inne fibraty podwajają jej stężenie, co zwiększa ryzyko miopatii. Zaleca się dostosowanie dawki rozuwastatyny tak, aby nie przekraczała ekspozycji odpowiadającej 40 mg monoterapii. Ponadto, rozuwastatyna może zwiększać INR u pacjentów stosujących antagoniści witaminy K, co wymaga monitorowania. Leki zobojętniające kwas solny zmniejszają stężenie rozuwastatyny o około 50%, a erytromycyna obniża jej AUC o 20% i Cmax o 30%.
amlodypina, antybiotyk makrolidowy, atorwastatyna, azol przeciwgrzybiczny, BCRP, białko transportowe, cyklosporyna, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, efekt kliniczny, erytromycyna, ezetymib, farmakokinetyczny, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, hipertermia złośliwa, hipotensja, hormonalna terapia zastępcza, induktor CYP3A4, inhibicja CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor kinazy mTOR, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, INR, izoenzym cytochromu P450, kumarynowy lek przeciwzakrzepowy, kwas fusydowy, miopatia, OATP1B1, rabdomioliza, rozuwastatyna, symwastatyna, takrolimus, warfaryna
Leksykon substancji czynnych
Ewerolimus – Interakcje

Ewerolimus jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4 w wątrobie i ścianie jelita oraz jest substratem i umiarkowanym inhibitorem glikoproteiny P (PgP). Silne inhibitory CYP3A4/PgP, takie jak ketokonazol, powodują znaczące zwiększenie ekspozycji na ewerolimus (AUC wzrasta 15,3-krotnie, Cmax 4,1-krotnie), co wymaga unikania jednoczesnego stosowania lub ścisłej kontroli. Umiarkowane inhibitory, np. erytromycyna (AUC ↑ 4,4-krotnie, Cmax ↑ 2,0-krotnie) czy imatynib (AUC ↑ 3,7-krotnie, Cmax ↑ 2,2-krotnie), również zwiększają stężenie ewerolimusu i wymagają monitorowania oraz ewentualnej modyfikacji dawki. Induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna (AUC ↓ 63%, Cmax ↓ 58%), mogą obniżać stężenie ewerolimusu, co również wymaga monitorowania i ostrożności. Należy unikać stosowania ziół zawierających dziurawiec, który znacząco zmniejsza ekspozycję na lek. Sok grejpfrutowy i inne pokarmy wpływające na CYP3A4/PgP mogą zwiększać stężenie ewerolimusu i powinny być unikane.
antybiotyk makrolidowy, atorwastatyna, cyklosporyna, diltiazem, dronedaron, działanie immunosupresyjne, efekt neurotoksyczny, eksemestan, erytromycyna, ewerolimus, fenobarbital, fenytoina, flukonazol, glikoproteina p, hepatotoksyczność, imatynib, induktor CYP3A4, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, inhibitor glikoproteiny p, inhibitor proteazy, izoenzym CYP3A4, kannabidiol, karbamazepina, ketokonazol, lek immunosupresyjny, lek przeciwgrzybiczny azolowy, lek przeciwpadaczkowy, midazolam, obrzęk naczynioruchowy, oktreotyd, prawastatyna, rabdomioliza, ramipryl, ryfabutyna, ryfampicyna, rytonawir, silny inhibitor CYP3A4, sok grejpfrutowy, werapamil, ziele dziurawca
Leksykon leków
Interakcje leku – ApoAmlo 10 mg

Amlodypina, jako antagonista wapnia z grupy dihydropirydyn, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie związane z metabolizmem przez CYP3A4. Silne i umiarkowane inhibitory CYP3A4 (np. inhibitory proteazy, azole, makrolidy, werapamil, diltiazem) mogą znacząco zwiększać stężenie amlodypiny, co podnosi ryzyko nadmiernego obniżenia ciśnienia tętniczego, szczególnie u osób starszych. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, ziele dziurawca) obniżają stężenie amlodypiny, osłabiając jej efekt przeciwnadciśnieniowy, co wymaga monitorowania i ewentualnej korekty dawki. Grejpfrut i sok grejpfrutowy zwiększają biodostępność amlodypiny poprzez hamowanie CYP3A4 w jelitach, co może nasilać działanie hipotensyjne. Współstosowanie amlodypiny z dantrolenem dożylnym jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko hiperkaliemii, migotania komór i zapaści krążeniowej. Ponadto, amlodypina sumuje się z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, co może prowadzić do nadmiernej hipotensji i wymaga ścisłej kontroli ciśnienia tętniczego.
alkohol etylowy, antagonista wapnia, atorwastatyna, azol przeciwgrzybiczny, biodostępność leku, bloker kanału wapniowego, cyklosporyna, dantrolen, digoksyna, diuretyk, dziurawiec, efekt hipotensyjny, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, hipotensja, induktor CYP3A4, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, inhibitor kinazy mTOR, inhibitor mTOR, inhibitor proteazy, lek przeciwnadciśnieniowy, makrolid, migotanie komór, omdlenie, ryfampicyna, sartan, symwastatyna, takrolimus, warfaryna, wazodylatacja, zaburzenia krążenia mózgowego, zaburzenia krążenia wieńcowego, zapaść krążeniowa, zawroty głowy
Leksykon substancji czynnych
Daryfenacyna – Interakcje

Daryfenacyna, dostępna w dawkach 7,5 mg i 15 mg w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu, jest metabolizowana głównie przez enzymy CYP2D6 i CYP3A4, co determinuje jej liczne interakcje farmakokinetyczne. Silne inhibitory CYP2D6 (np. paroksetyna, terbinafina) zwiększają ekspozycję na daryfenacynę, co wymaga rozpoczęcia terapii od dawki 7,5 mg/dobę z możliwością zwiększenia do 15 mg przy dobrej tolerancji. Silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, rytonawir) powodują nawet pięciokrotne zwiększenie AUC daryfenacyny, a u osób słabo metabolizujących wzrost ten może sięgać dziesięciokrotności, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (np. erytromycyna) również znacząco zwiększają ekspozycję (AUC24 o 95%, Cmax o 128%), co wymaga podobnego dostosowania dawki. Induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, karbamazepina) mogą obniżać stężenie leku, co wymaga monitorowania skuteczności i ewentualnej korekty dawki.
AUC, barbiturat, chinidyna, choroba Parkinsona, cyklosporyna, cymetydyna, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, czas protrombinowy, daryfenacyna, digoksyna, działanie przeciwcholinergiczne, dziurawiec zwyczajny, erytromycyna, flawoksat, flekainid, flukonazol, imipramina, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, inhibitor glikoproteiny p, inhibitor proteazy, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, lek przeciwmuskarynowy, midazolam, oksybutynina, paroksetyna, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, stan równowagi, substrat CYP2D6, substrat CYP3A4, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, telitromycyna, terbinafina, tiorydazyna, tolterodyna, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, warfaryna, werapamil
Leksykon substancji czynnych
Octan cyproteronu – Interakcje

Octan cyproteronu w skojarzeniu z etynyloestradiolem, jak w preparacie Syndi-35, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą wpływać na skuteczność terapeutyczną oraz profil bezpieczeństwa. Szczególnie istotne są interakcje z induktorami enzymów mikrosomalnych (np. fenytoina, barbiturany, karbamazepina, ryfampicyna, ziele dziurawca), które zwiększają klirens hormonów płciowych, prowadząc do krwawień międzymiesiączkowych i obniżenia skuteczności antykoncepcyjnej. W takich przypadkach zaleca się stosowanie dodatkowej mechanicznej metody antykoncepcji podczas terapii oraz przez 28 dni po jej zakończeniu. Ponadto, inhibitory proteazy HIV/HCV i nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy mogą powodować zmienne zmiany stężeń estrogenów i progestagenów, co wymaga monitorowania i dostosowania terapii. W terapii lekami przeciwwirusowymi stosowanymi w leczeniu HCV (ombitaswir/parytaprewir/rytonawir z dazabuwirem, glekaprewir/pibrentaswir, sofosbuwir/welpataswir/woksylaprewir) obserwowano istotne podwyższenie aktywności aminotransferaz (AlAT) do ponad 5-krotności górnej granicy normy, co wymusza zmianę metody antykoncepcji na alternatywną przed rozpoczęciem leczenia i odroczenie stosowania octanu cyproteronu o około 2 tygodnie po zakończeniu terapii.
aminotransferaza, barbiturat, cyklosporyna, czynność nadnerczy, czynność nerek, czynność tarczycy, czynność wątroby, dazabuwir, dziurawiec zwyczajny, enzym mikrosomalny, etynyloestradiol, felbamat, fenytoina, fibrynoliza, glekaprewir, globulina wiążąca kortykosteroidy, gruźlica, gryzeofulwina, hepatotoksyczność, inhibitor proteazy, karbamazepina, krwawienie międzymiesiączkowe, lamotrygina, lek immunosupresyjny, lek przeciwgrzybiczy, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwwirusowy, metabolizm węglowodanów, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, octan cyproteronu, okskarbazepina, ombitaswir, parytaprewir, pibrentaswir, prymidon, rybawiryna, ryfampicyna, rytonawir, sofosbuwir, topiramat, welpataswir, wirusowe zapalenie wątroby typu C, woksylaprewir
Leksykon leków
Interakcje leku – Telexer 110 mg

Dabigatran eteksylanu, substrat transportera P-gp, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Silne inhibitory P-gp, takie jak ketokonazol, dronedaron, glekaprewir/pibrentaswir, zwiększają AUC₀₋∞ dabigatranu 2,1-2,53-krotnie oraz Cmₐₓ 1,9-2,49-krotnie, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Inhibitory o umiarkowanym wpływie, np. werapamil (natychmiastowe uwalnianie podane 1h przed dabigatranem) zwiększają Cmₐₓ o 2,8 razy i AUC o 2,5 razy, co wymaga zmniejszenia dawki dabigatranu i ścisłego monitorowania. Inne leki, takie jak amiodaron, chinidyna, tikagrelor czy klarytromycyna, również podnoszą ekspozycję na dabigatran, choć w mniejszym stopniu (AUC wzrost do 1,6-1,73 razy). Induktory P-gp, w tym ryfampicyna (600 mg/d przez 7 dni), zmniejszają stężenia dabigatranu o około 65%, co może obniżać skuteczność przeciwzakrzepową i wymaga unikania kojarzenia. Nie zaleca się także łączenia dabigatranu z inhibitorami proteazy ze względu na brak danych klinicznych i potencjalne ryzyko interakcji.
amiodaron, antagonista receptora GPIIb/IIIa, antagonista witaminy K, białko transportowe P-gp, chinidyna, cyklosporyna, cytochrom P450, dabigatran eteksylat, desyrudyna, digoksyna, doustny antykoagulant, dronedaron, dziurawiec zwyczajny, ewerolimus, fenytoina, fondaparynuks, glekaprewir/pibrentaswir, heparyna niefrakcjonowana, heparyna niskocząsteczkowa, inhibitor P-gp, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, klopidogrel, kwas acetylosalicylowy, lek trombolityczny, migotanie przedsionków, niesteroidowy lek przeciwzapalny, pantoprazol, powikłanie krwotoczne, pozakonazol, prasugrel, ranitydyna, ryfampicyna, rytonawir, rywaroksaban, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, stężenie osoczowe dabigatranu, sulfinpirazon, takrolimus, tikagrelor, tyklopidyna, warfaryna, werapamil
Leksykon substancji czynnych
Nalewka gorzka – Interakcje

Nalewka gorzka (Amara tinctura), będąca składnikiem Kropli żołądkowych z papaweryną (Fortestomachicae), zawiera wyciągi z korzenia goryczki, liścia bobrka oraz owocni pomarańczy gorzkiej, ekstrahowane w 70% etanolu. Produkt ten charakteryzuje się wysoką zawartością etanolu (67-74% obj.), co przekłada się na 1460 mg etanolu w dawce 2,5 ml, co może nasilać działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy, zaburzenia koordynacji oraz obciążenie metaboliczne wątroby. Kluczowym elementem preparatu jest nalewka z dziurawca, która, mimo niskiej zawartości i braku oznaczenia hiperforyny, może wywoływać istotne interakcje farmakologiczne, zwłaszcza przy stosowaniu dłuższym niż 2 tygodnie lub dawkach hiperforyny powyżej 1 mg/dobę.
barbiturat, benzodiazepina, choroba obturacyjna płuc, cyklosporyna, digoksyna, glikozyd nasercowy, indinawir, inhibitor proteazy, korzeń goryczki, lek antyretrowirusowy, lek immunosupresyjny, lek przeciwkrzepliwy, liść bobrka, nadciśnienie tętnicze, nalewka gorzka, nalewka kozłkowa, nalewka miętowa, nalewka z dziurawca, niewydolność serca, owocnia pomarańczy gorzkiej, papaweryna, pochodna kumaryny, powikłanie zakrzepowo-zatorowe, SNRI, SSRI, teofilina, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, warfaryna, zespół serotoninowy
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Darunavir Accord 300 mg

Leczenie darunawirem powinno być prowadzone przez doświadczonych specjalistów w terapii HIV, z uwzględnieniem podawania leku wyłącznie w skojarzeniu z rytonawirem jako farmakokinetycznym wzmacniaczem. Zalecana dawka dla dorosłych pacjentów po wcześniejszej terapii wynosi 600 mg darunawiru dwa razy na dobę wraz z 100 mg rytonawiru dwa razy na dobę, podawane z posiłkiem. Dawkowanie u dzieci i młodzieży zależy od masy ciała, np. dla masy 15–30 kg zaleca się 600 mg darunawiru z 100 mg rytonawiru raz na dobę, a dla masy ≥40 kg – 800 mg darunawiru z 100 mg rytonawiru raz na dobę. W przypadku braku mutacji oporności (DRV-RAM) i wiremii HIV-1 RNA <100 000 kopii/mL możliwe jest stosowanie schematu raz na dobę, natomiast u pacjentów z wcześniejszą terapią lub mutacjami zaleca się dawkowanie dwa razy na dobę. W przypadku pominięcia dawki, jeśli nie minęło więcej niż 6 godzin, należy ją jak najszybciej uzupełnić z posiłkiem; w przeciwnym razie kontynuować standardowy schemat.
biodostępność darunawiru, dysfagia, ekspozycja na lek, genotyp HIV, inhibitor proteazy, komórki CD4, lek przeciwretrowirusowy, mutacje oporności, nadwrażliwość na substancje barwiące, okres półtrwania, profil bezpieczeństwa, rytonawir, skala Child-Pugh, wiremia HIV-1, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie HIV, zawiesina doustna
Leksykon leków
Interakcje leku – Pitamet 2 mg

Pitawastatyna, substancja czynna leku PITAMET, jest aktywnie transportowana do hepatocytów przez transportery wątrobowe, w tym OATP, co warunkuje liczne interakcje farmakokinetyczne z innymi lekami. Szczególnie istotne jest znaczące zwiększenie ekspozycji na pitawastatynę przy jednoczesnym stosowaniu cyklosporyny (4,6-krotny wzrost AUC), erytromycyny (2,8-krotny wzrost AUC) oraz w mniejszym stopniu ryfampicyny (1,3-krotny wzrost AUC). Fibraty, takie jak gemfibrozyl i fenofibrat, również podnoszą AUC pitawastatyny odpowiednio o 1,4 i 1,2 razy, co zwiększa ryzyko miopatii. Zaleca się unikanie lub ostrożne stosowanie PITAMET w tych sytuacjach, z monitorowaniem pacjenta. Ponadto glekaprewir/pibrentaswir mogą potencjalnie zwiększać stężenie pitawastatyny, co wymaga stosowania najniższej dawki i ścisłej kontroli klinicznej.
antybiotyk makrolidowy, cyklosporyna, czas protrombinowy, digoksyna, erytromycyna, ezetymib, farmakokinetyka pitawastatyny, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, glekaprewir i pibrentaswir, gruźlica, hepatocyt, hepatotoksyczność, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, INR, itrakonazol, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, metabolit glukuronidowy, metabolizm wątrobowy, miopatia, niacyna, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, pitawastatyna, pole pod krzywą stężenia, polipeptydy transportujące aniony organiczne, rabdomioliza, ryfampicyna, statyna, substrat P-glikoproteiny, uszkodzenie wątroby, warfaryna, wirusowe zapalenie wątroby typu C
Leksykon leków
Interakcje leku – Zaranta 40 mg

Rozuwastatyna, substancja czynna leku Zaranta, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco zwiększać ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza miopatii i rabdomiolizy. Kluczowe mechanizmy interakcji obejmują hamowanie wątrobowych transporterów OATP1B1 i BCRP, co prowadzi do wzrostu ekspozycji na lek (AUC wzrost do 7,4-krotnego w przypadku cyklosporyny). Szczególnie istotne są przeciwwskazane jednoczesne stosowanie z cyklosporyną oraz konieczność dostosowania dawki przy kojarzeniu z inhibitorami proteazy HIV (np. atazanawir/rytonawir, 3-krotny wzrost AUC), gemfibrozylem (1,9-krotny wzrost AUC) oraz innymi lekami zwiększającymi ekspozycję rozuwastatyny. Zaleca się rozpoczynanie terapii od dawki 5 mg w przypadku przewidywanego ≥2-krotnego wzrostu AUC i nieprzekraczanie dawki 20 mg, aby uniknąć toksyczności.
antagonista witaminy K, atazanawir z rytonawirem, baikalina, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, darunawir rytonawir, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, dronedaron, działanie farmakodynamiczne, eltrombopag, etynyloestradiol, ezetymib, farmakokinetyka rozuwastatyny, febuksostat, fibrat, fostamatinib, gemfibrozyl, glekaprewir/pibrentaswir, hepatotoksyczność, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor proteazy, interakcja lekowa, itrakonazol, klopidogrel, kwas fusydowy, lopinawir/rytonawir, międzynarodowy wskaźnik znormalizowany, miopatia, nadkwaśność soku żołądkowego, norgestrel, pole pod krzywą stężenia, rabdomioliza, regorafenib, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, transporter BCRP, transporter OATP1B1, typranawir rytonawir, warfaryna, zaburzenie żołądkowo-jelitowe
Leksykon leków
Interakcje leku – Ayupil 12,5 mg

Klozapina wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Bezwzględnie przeciwwskazane jest łączenie jej z lekami mielosupresyjnymi (karbamazepina, chloramfenikol, sulfonamidy, pochodne pyrazolonu, penicylamina, leki cytotoksyczne) oraz długo działającymi lekami przeciwpsychotycznymi w postaci depot ze względu na ryzyko agranulocytozy i supresji szpiku kostnego. Spożywanie alkoholu podczas terapii klozapiną jest zabronione z powodu nasilenia działania sedatywnego, ryzyka depresji oddechowej oraz zaburzeń poznawczych i motorycznych. Klozapina metabolizowana jest głównie przez enzymy cytochromu P450, zwłaszcza CYP1A2, co powoduje, że inhibitory tego enzymu (np. fluwoksamina, kofeina, cyprofloksacyna) mogą zwiększać stężenie leku w osoczu, natomiast induktory (fenytoina, ryfampicyna, omeprazol) obniżają jego poziom, co wymaga odpowiedniej modyfikacji dawki. Nagłe odstawienie kofeiny lub zaprzestanie palenia tytoniu może zwiększyć stężenie klozapiny nawet o około 50%.
agranulocytoza, benzodiazepina, cyprofloksacyna, cytochrom P450, depresja oddechowa, działanie hipotensyjne, działanie przeciwcholinergiczne, działanie sedatywne, fenytoina, fluoksetyna, fluwoksamina, hamowanie szpiku kostnego, induktor enzymu cytochromu, inhibitor CYP1A2, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, inhibitor monoaminooksydazy, inhibitor proteazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, karbamazepina, klozapina, kwas walproinowy, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwbólowy opioidowy, lek przeciwgrzybiczny azolowy, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwpsychotyczny depot, majaczenie, napad padaczkowy, neutropenia, niedociśnienie, noradrenalina, odstęp QTc, ryfampicyna, substancja mielosupresyjna, supresja szpiku kostnego, warfaryna, wiązanie z białkiem osocza, zaburzenie oddychania, zaburzenie równowagi elektrolitowej, zapaść krążeniowa, złośliwy zespół neuroleptyczny
Leksykon leków
Interakcje leku – Tadalafil Adamed 10 mg

Tadalafil jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4, co determinuje jego liczne interakcje farmakokinetyczne. Inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol (200 mg/dobę) i ritonawir (200 mg 2x/dobę), znacząco zwiększają ekspozycję na tadalafil (AUC wzrost 2-krotny przy ketokonazolu 200 mg i ritonawirze, 4-krotny przy ketokonazolu 400 mg), co może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych i wymaga ostrożności oraz rozważenia zmniejszenia dawki tadalafilu. Z kolei induktory CYP3A4, np. ryfampicyna, obniżają AUC tadalafilu o 88%, co może skutkować zmniejszeniem skuteczności terapeutycznej. W przypadku stosowania innych induktorów (fenobarbital, fenytoina, karbamazepina) również należy rozważyć korektę dawki. Tadalafil nie wpływa istotnie na metabolizm innych leków metabolizowanych przez CYP450, w tym warfaryny i kwasu acetylosalicylowego.
azotany, bloker kanału wapniowego, czas protrombinowy, doksazosyna, dostępność biologiczna, działanie hipotensyjne, działanie niepożądane, ekspozycja AUC, etynyloestradiol, finasteryd, induktor CYP3A4, inhibitor 5-alfa-reduktazy, inhibitor cytochromu P450, inhibitor fosfodiesterazy, inhibitor PDE5, inhibitor proteazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP3A4, ketokonazol, klirens leku, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek przeciwnadciśnieniowy, niedociśnienie ortostatyczne, nitrogliceryna, P-glikoproteina, R-warfaryna, receptor α-adrenergiczny, riocyguat, ritonawir, ryfampicyna, substrat CYP1A2, substrat CYP2C9, teofilina, terbutalina
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Atazanavir Accord 300 mg

Atazanawir, będący inhibitorem proteazy HIV-1 o strukturze azapeptydowej, działa poprzez selektywne hamowanie przetwarzania białek Gag-Pol, co uniemożliwia powstawanie dojrzałych wirionów i dalsze zakażanie komórek. W badaniach in vitro wykazano jego skuteczność wobec HIV-1 i HIV-2. W badaniach klinicznych u pacjentów wcześniej nieleczonych terapią przeciwretrowirusową, oporność na atazanawir wiązała się głównie z mutacją I50L, czasem w połączeniu z A71V, powodującą wzrost oporności w zakresie 3,5-29-krotnym, bez fenotypowej oporności krzyżowej na inne inhibitory proteazy. Mutacja N88S, rzadko obserwowana, może obniżać wrażliwość na atazanawir, ale nie zawsze skutkuje opornością genotypową ani kliniczną. W badaniu 138, trwającym 96 tygodni, nie odnotowano mutacji de novo z częstością powyżej 10% u pacjentów nieleczonych wcześniej, a mutacja M184I/V, związana z opornością na emtrycytabinę, pojawiła się u 5 z 26 pacjentów leczonych atazanawirem z rytonawirem.
atazanawir, atazanawir z rytonawirem, białko Gag-Pol, emtrycytabina, fumaran tenofowiru dyzoproksylu, HIV RNA, HIV-1, HIV-2, inhibitor proteazy, lopinawir z rytonawirem, niepowodzenie wirusologiczne, oporność genotypowa, oporność krzyżowa, oporność na atazanawir, oporność na emtrycytabinę, proteaza HIV-1, replikacja wirusa HIV, substytucja de novo, substytucja I50L, substytucja N88S, terapia przeciwretrowirusowa, wirion
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Darunavir Synoptis 300 mg

Darunavir Synoptis, dostępny w tabletkach o dawkach 75 mg, 150 mg, 300 mg i 600 mg, jest inhibitorem proteazy HIV-1, działającym poprzez hamowanie dimeryzacji i aktywności katalitycznej proteazy z KD = 4,5 x 10⁻¹² M. Lek selektywnie blokuje rozszczepienie poliprotein Gag-Pol, zapobiegając powstawaniu dojrzałych, zakaźnych cząsteczek wirusa. W badaniach in vitro wykazano skuteczność darunawiru wobec różnych szczepów HIV-1 (grupy M i O) oraz HIV-2, z medianą EC50 w zakresie 0,1–8,5 nM, znacznie poniżej toksycznego stężenia komórkowego (>87 μM). Selekcja szczepów opornych jest powolna (>3 lata), a oporność wiąże się z obecnością 2–4 mutacji w genie proteazy, przy czym kliniczny margines oporności określono jako FC EC50 ≤10 (wrażliwe), 10–40 (zmniejszona wrażliwość) i >40 (oporne). Badania kliniczne (TITAN, POWER, DUET) potwierdziły skuteczność darunawiru w skojarzeniu z rytonawirem, wykazując nie gorszą odpowiedź wirologiczną (HIV-1 RNA <50 kopii/mL) w porównaniu do lopinawiru/rytonawiru, z odsetkiem pacjentów osiągających supresję wirusową do 60,4% po 96 tygodniach terapii.
darunawir, enfuwirtyd, HIV-1 grupa M, inhibitor proteazy, inhibitor proteazy HIV-1, komórki CD4, kompleks Gag-Pol, lopinawir, mutacje oporności, niepowodzenie wirologiczne, nukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy, odpowiedź wirologiczna, rytonawir, stężenie toksyczne, supresja wirusowa, terapia przeciwretrowirusowa, typranawir, wiremia HIV-1, zakażenie HIV-1, zoptymalizowany schemat podstawowy
Leksykon leków
Interakcje leku – Abacavir Accord 300 mg

Abakawir wykazuje niski potencjał interakcji lekowych, co potwierdzają badania in vitro i kliniczne. Metabolizm abakawiru nie jest głównie zależny od enzymów cytochromu P450, choć wykazuje on hamowanie CYP 1A1 oraz ograniczone działanie na CYP 3A4, bez istotnego wpływu na CYP 2C9 i CYP 2D6. W badaniach klinicznych nie stwierdzono znaczącego pobudzenia metabolizmu wątrobowego, co minimalizuje ryzyko interakcji z inhibitorami proteazy HIV oraz lekami metabolizowanymi przez główne enzymy P450. Jednoczesne stosowanie abakawiru z zydowudyną i lamiwudyną nie wykazuje klinicznie istotnych interakcji. Silne induktory enzymów (ryfampicyna, fenobarbital, fenytoina) mogą nieznacznie obniżać stężenia abakawiru w osoczu, a metadon obniża Cmax abakawiru o 35% i wydłuża tmax o 1 godzinę, przy niezmienionym AUC, natomiast abakawir zwiększa klirens metadonu o 22%, co wymaga monitorowania pacjentów pod kątem objawów odstawienia i ewentualnej korekty dawki metadonu.
abakawir, alkohol etylowy, CYP 2C9, CYP 2D6, CYP 3A4, cytochrom P450 1A1, dehydrogenaza alkoholowa, działanie niepożądane, etanol, farmakokinetyka, fenobarbital, fenytoina, induktor enzymu metabolicznego, inhibitor proteazy, inhibitor proteazy HIV, klirens metadonu, lamiwudyna, metadon, objaw odstawienia, pole pod krzywą stężenia, retinoid, riocyguat, ryfampicyna, UDP-glukuronylotransferaza, zaburzenie czynności wątroby, zydowudyna
Leksykon substancji czynnych
Lopinawir – Dawkowanie i sposób podawania

Lopinawir w połączeniu z rytonawirem stanowi kluczowy element terapii zakażeń HIV, z zalecaną dawką u dorosłych i młodzieży wynoszącą 400 mg + 100 mg (2 tabletki 200 mg + 50 mg) podawane dwa razy na dobę, z możliwością przyjmowania z posiłkiem lub bez. Alternatywny schemat dawkowania raz na dobę (800 mg + 200 mg) jest dopuszczalny wyłącznie u dorosłych pacjentów z mniej niż 3 mutacjami opornymi na inhibitory proteazy (PI), jednak wiąże się z wyższym ryzykiem utraty kontroli nad replikacją wirusa i zwiększoną częstością biegunek. U dzieci dawkowanie jest dostosowane do masy ciała i powierzchni ciała, z dawkami od 200 mg + 50 mg do 500 mg + 125 mg podawanymi dwa razy na dobę, przy czym nie zaleca się stosowania schematu raz na dobę. Dla dzieci o masie ciała <40 kg lub powierzchni ciała 0,5–1,4 m² stosuje się odpowiednie formy farmaceutyczne, a powierzchnię ciała oblicza się wzorem: pc. (m²) = √ [wzrost (cm) × masa ciała (kg) / 3600].
adherencja pacjenta, biegunka, dializa otrzewnowa, dysfagia, działanie niepożądane, efawirenz, hemodializa, inhibitor proteazy, klirens nerkowy, leczenie skojarzone, lopinawir z rytonawirem, newirapina, powierzchnia ciała, roztwór doustny, wzmacniacz farmakokinetyczny, zaburzenie czynności wątroby, zahamowanie replikacji wirusa, zakażenie HIV
Leksykon leków
Interakcje leku – Depakine Chrono 500 333 mg + 145 mg

Walproinian sodu (Depakine Chrono) wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z różnymi grupami leków, co wymaga szczególnej uwagi podczas terapii skojarzonej. Istotne jest monitorowanie stężeń leków takich jak fenobarbital (zwiększenie stężenia i ryzyko sedacji, szczególnie u dzieci), fenytoina (wzrost frakcji wolnej, ryzyko toksyczności), lamotrygina (wydłużenie okresu półtrwania o 100%, zwiększone ryzyko ciężkiej wysypki) oraz karbamazepina (nasilenie toksyczności). Walproinian może także zwiększać stężenia rufinamidu i zydowudyny, a zmniejszać stężenia olanzapiny i propofolu, co wymaga dostosowania dawek i ścisłej obserwacji klinicznej. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie walproinianu z meflochiną, które jest przeciwwskazane ze względu na obniżenie progu drgawkowego i zwiększenie częstości napadów. Ponadto, antybiotyki typu karbapenemu mogą obniżać stężenie walproinianu nawet o 60-100% w ciągu 2 dni, co wymaga monitorowania poziomu leku w osoczu.
acetazolamid, adefowir dipiwoksylu, aktywność aminotransferaz, antybiotyk karbapenemowy, benzodiazepina, biodostępność nimodypiny, cholestyramina, ciśnienie tętnicze, cymetydyna, czas protrombinowy, Depakine Chrono, działanie sedatywne, encefalopatia, erytromycyna, estrogen, felbamat, fenobarbital, fenytoina, funkcja psychomotoryczna, glukuronidacja walproinianu, hepatotoksyczność, hiperamonemia, hipokarnitynemii, inhibitor MAO, inhibitor proteazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja metaboliczna, kanabidiol, karbamazepina, klirens walproinianu, kwas acetylosalicylowy, kwetiapina, lamotrygina, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwpadaczkowy, leukopenia, lopinawir, meflochina, metabolizm wątrobowy, metamizol, metotreksat, neutropenia, niedobór karnityny, nimodypina, okres półtrwania, olanzapina, ośrodkowy układ nerwowy, piwampicylina, piwmecylinam, próg drgawkowy, propofol, prymidon, rufinamid, ryfampicyna, rytonawir, salicylan, środek przeciwzakrzepowy, stężenie litu w surowicy, topiramat, UDP-glukuronylotransferaza, uszkodzenie wątroby, walproinian sodu, zydowudyna
Leksykon leków
Interakcje leku – Oxydolor 80 mg

Oxydolor (oksykodonu chlorowodorek) wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie z alkoholem, co prowadzi do sumowania działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy (OUN) i zwiększa ryzyko ciężkiej sedacji, depresji oddechowej, śpiączki oraz zgonu. Interakcje farmakodynamiczne obejmują także leki hamujące czynność OUN (benzodiazepiny, barbiturany, neuroleptyki, leki nasenne, przeciwdepresyjne, przeciwhistaminowe), które nasilają działanie depresyjne oksykodonu, oraz leki serotoninergiczne (SSRI, SNRI), które mogą wywołać zespół serotoninowy. Ponadto, leki o działaniu przeciwcholinergicznym nasilają działania niepożądane oksykodonu, takie jak zaparcia i suchość w ustach. Szczególną ostrożność należy zachować przy stosowaniu inhibitorów MAO, które mogą powodować przełomy nadciśnieniowe lub epizody niedociśnienia.
barbiturat, benzodiazepina, cytochrom P450, depresja oddechowa, dziurawiec, induktor CYP3A4, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, inhibitor MAO, inhibitor proteazy, INR, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, lek antyhistaminowy, lek przeciwcholinergiczny, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwpsychotyczny, lek przeciwwymiotny, lek przeciwzakrzepowy, lek serotoninergiczny, lek uspokajający, oksykodon, opioid, ośrodkowy układ nerwowy, pochodna kumaryny, przełom nadciśnieniowy, sedacja, SNRI, SSRI, zespół serotoninowy
Leksykon leków
Interakcje leku – Rosuvastatin Medical Valley 20 mg

Rozuwastatyna jest substratem transporterów wątrobowych OATP1B1 i BCRP, co warunkuje liczne interakcje farmakokinetyczne z lekami hamującymi te białka. Cyklosporyna powoduje 7-krotne zwiększenie AUC rozuwastatyny, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Inhibitory proteaz HIV (np. atazanawir/rytonawir) zwiększają AUC i Cmax rozuwastatyny 3-7-krotnie, wymagając redukcji dawki do maksymalnie 10 mg/dobę. Gemfibrozyl podwaja Cmax i AUC, co wymaga rozpoczęcia terapii rozuwastatyną od 5 mg i nieprzekraczania dawki 20 mg/dobę. Fibraty inne niż gemfibrozyl nie wpływają istotnie na farmakokinetykę, ale łączna terapia z dawką 40 mg rozuwastatyny jest przeciwwskazana ze względu na ryzyko miopatii. Ezetymib zwiększa AUC rozuwastatyny o 20%, a leki zobojętniające kwas żołądkowy obniżają jej stężenie o około 50%, co można częściowo zminimalizować przez odstęp czasowy 2 godzin między podaniami. Erytromycyna zmniejsza AUC i Cmax rozuwastatyny odpowiednio o 20% i 30%, prawdopodobnie przez zwiększenie motoryki przewodu pokarmowego.
antagonista witaminy K, białko transportujące, cyklosporyna, cytochrom P450, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, fenofibrat, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, HDL cholesterol, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, HIV, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, ketokonazol, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, miopatia, niacyna, norgestrel, rabdomioliza, rozuwastatyna, terapia hipolipemizująca, tikagrelor, transporter BCRP, transporter OATP1B1, triglicerydy, warfaryna, wodorotlenek glinu, wskaźnik INR
Leksykon leków
Interakcje leku – Crosuvo 40 mg

Rozuwastatyna, substancja czynna preparatu Crosuvo, jest substratem transporterów wątrobowych OATP1B1 i BCRP, co czyni ją podatną na interakcje farmakokinetyczne z lekami hamującymi te transportery, prowadzącymi do istotnego wzrostu stężenia leku w osoczu i zwiększonego ryzyka miopatii. Metabolizm rozuwastatyny przez cytochrom P450 jest minimalny, co ogranicza interakcje z inhibitorami lub induktorami tych enzymów, potwierdzone brakiem klinicznie istotnych interakcji z flukonazolem i ketokonazolem. Szczególnie istotne są interakcje z cyklosporyną (7,1-krotne zwiększenie AUC), inhibitorami proteaz (np. atazanawir/rytonawir – 3,1-krotne zwiększenie AUC i 7-krotne Cmax), gemfibrozylem (1,9-krotne zwiększenie AUC i Cmax) oraz innymi lekami lipidowymi, które wymagają dostosowania dawki rozuwastatyny, rozpoczynając od 5 mg/dobę, aby nie przekroczyć ekspozycji odpowiadającej dawce 40 mg bez interakcji. Przeciwwskazane jest stosowanie Crosuvo z cyklosporyną oraz dawką 40 mg w połączeniu z fibratami. Ponadto, leki zobojętniające zawierające wodorotlenek glinu i magnezu obniżają stężenie rozuwastatyny o około 50%, a erytromycyna zmniejsza AUC o 20% i Cmax o 30%, co może mieć znaczenie kliniczne.
aleglitazar, antagonista witaminy K, atazanawir, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, działanie niepożądane, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, farmakokinetyka rozuwastatyny, fenofibrat, fibrat, flukonazol, fosamprenawir, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor białka transportującego, inhibitor CYP, inhibitor proteazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym cytochromu P450, ketokonazol, kinaza fosfokreatynowa, kwas fusydowy, lek zobojętniający, międzynarodowy wskaźnik znormalizowany, miopatia, niacyna, niewydolność nerek, norgestrel, rabdomioliza, regorafenib, rozuwastatyna, ryfampina, rytonawir, sofosbuwir, statyna, sylimaryna, tikagrelor, transporter BCRP, transporter wątrobowy OATP1B1, warfaryna, welpataswir, woksylaprewir
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Roswera 15 mg

Rozuwastatyna (Roswera) powinna być stosowana z indywidualnym dostosowaniem dawki, uwzględniającym wyjściowe stężenie cholesterolu, ryzyko sercowo-naczyniowe oraz potencjalne działania niepożądane. Dawka początkowa u dorosłych z hipercholesterolemią wynosi 5-10 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 40 mg u pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, pod ścisłym nadzorem specjalisty. W profilaktyce zdarzeń sercowo-naczyniowych zalecana dawka to 20 mg/dobę. U dzieci z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną (6-9 lat) dawka wynosi 5-10 mg, a u starszych dzieci (10-17 lat) 5-20 mg; w przypadku homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej dawka początkowa to 5-10 mg, maksymalnie do 20 mg. U pacjentów powyżej 70 lat zaleca się dawkę początkową 5 mg. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min) dawka początkowa to 5 mg, a dawki 30 i 40 mg są przeciwwskazane; w ciężkich zaburzeniach stosowanie jest przeciwwskazane. U pacjentów pochodzenia azjatyckiego dawka początkowa to 5 mg, a dawki 30 i 40 mg są przeciwwskazane ze względu na zwiększoną ekspozycję na lek.
atazanawir, białko transportujące, ciężka hipercholesterolemia, cyklosporyna, dieta hipolipemizująca, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia rodzinna, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, lek przeciwpłytkowy, lopinawir, miopatia, polimorfizm genetyczny, rabdomioliza, rozuwastatyna, rytonawir, skala Child-Pugh, statyna, typranawir, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zdarzenie sercowo-naczyniowe