Dawkowanie i sposób podawania
Lopinawir

Lopinawir w połączeniu z rytonawirem stanowi kluczowy element terapii zakażeń HIV, z zalecaną dawką u dorosłych i młodzieży wynoszącą 400 mg + 100 mg (2 tabletki 200 mg + 50 mg) podawane dwa razy na dobę, z możliwością przyjmowania z posiłkiem lub bez. Alternatywny schemat dawkowania raz na dobę (800 mg + 200 mg) jest dopuszczalny wyłącznie u dorosłych pacjentów z mniej niż 3 mutacjami opornymi na inhibitory proteazy (PI), jednak wiąże się z wyższym ryzykiem utraty kontroli nad replikacją wirusa i zwiększoną częstością biegunek. U dzieci dawkowanie jest dostosowane do masy ciała i powierzchni ciała, z dawkami od 200 mg + 50 mg do 500 mg + 125 mg podawanymi dwa razy na dobę, przy czym nie zaleca się stosowania schematu raz na dobę. Dla dzieci o masie ciała <40 kg lub powierzchni ciała 0,5–1,4 m² stosuje się odpowiednie formy farmaceutyczne, a powierzchnię ciała oblicza się wzorem: pc. (m²) = √ [wzrost (cm) × masa ciała (kg) / 3600].

Dawkowanie i sposób podawania lopinawiru

Lopinawir jest substancją stosowaną w leczeniu zakażeń HIV, najczęściej w połączeniu z rytonawirem, który pełni rolę wzmacniacza farmakokinetycznego. Prawidłowe dawkowanie lopinawiru jest kluczowe dla uzyskania optymalnych efektów terapeutycznych i minimalizacji działań niepożądanych. Produkt zawierający lopinawir z rytonawirem powinien być przepisywany wyłącznie przez lekarzy posiadających doświadczenie w leczeniu zakażeń HIV.1

Dawkowanie u dorosłych i młodzieży

Standardowo zalecana dawka lopinawiru z rytonawirem dla pacjentów dorosłych i młodzieży wynosi 400 mg + 100 mg (dwie tabletki o mocy 200 mg + 50 mg) podawane dwa razy na dobę. Tabletki można przyjmować zarówno z posiłkiem, jak i bez posiłku.2

W określonych sytuacjach klinicznych u dorosłych pacjentów możliwe jest stosowanie schematu dawkowania raz na dobę: 800 mg + 200 mg (cztery tabletki o mocy 200 mg + 50 mg) podawane jednorazowo. Schemat ten można stosować z posiłkiem lub bez posiłku.3

Należy jednak podkreślić, że dawkowanie raz na dobę powinno być ograniczone wyłącznie do dorosłych pacjentów z bardzo małą liczbą mutacji opornych na inhibitor proteazy (PI) – mniej niż 3 mutacje oporne na PI. Przy stosowaniu schematu raz na dobę istnieje zwiększone ryzyko słabszego utrzymywania się zahamowania replikacji wirusa oraz większe ryzyko wystąpienia biegunki w porównaniu do standardowego schematu dawkowania dwa razy na dobę.4

Dawkowanie u dzieci i młodzieży

Dawkowanie lopinawiru u dzieci i młodzieży zależy od wieku, masy ciała i powierzchni ciała. U dzieci o masie ciała 40 kg lub większej, lub o powierzchni ciała (pc.) większej niż 1,4 m², można stosować dawkę analogiczną do stosowanej u dorosłych, czyli 400 mg + 100 mg dwa razy na dobę.5

Tabletki 200 mg + 50 mg nie są odpowiednie do stosowania u dzieci o masie ciała mniejszej niż 40 kg lub o powierzchni ciała między 0,5 i 1,4 m². Dla takich pacjentów konieczne jest zastosowanie innej postaci farmaceutycznej.6

Ważne jest, aby pamiętać, że na podstawie dostępnych danych lopinawiru z rytonawirem nie należy stosować raz na dobę u dzieci i młodzieży.7

Powierzchnię ciała (pc.) można obliczyć za pomocą następującego wzoru:
pc. (m²) = √ [wzrost (cm) × masa ciała (kg) / 3600]8

Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności lopinawiru z rytonawirem u dzieci w wieku poniżej 2 lat.9

Dawkowanie w leczeniu skojarzonym z efawirenzem lub newirapiną

W przypadku stosowania lopinawiru z rytonawirem w skojarzeniu z efawirenzem lub newirapiną u dzieci, konieczne jest dostosowanie dawki w zależności od powierzchni ciała pacjenta.10

Powierzchnia ciała (m²) Zalecane dawkowanie lopinawiru z rytonawirem (mg) dwa razy na dobę
≥ 0,5 do < 0,8 200 mg + 50 mg
≥ 0,8 do < 1,2 300 mg + 75 mg*
≥ 1,2 do < 1,4 400 mg + 100 mg
≥ 1,4 500 mg + 125 mg*

* W celu zastosowania dawki 300 mg + 75 mg oraz 500 mg + 125 mg należy użyć produktu o mocy 100 mg + 25 mg. Na rynku dostępne są produkty innych producentów zawierające 100 mg lopinawiru i 25 mg rytonawiru.11

Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby

U pacjentów zakażonych HIV z lekkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby obserwowano około 30% zwiększenie ogólnego wpływu lopinawiru na organizm, jednak nie oczekuje się, aby miało to znaczenie kliniczne.12

Brak danych dotyczących stosowania lopinawiru u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby. W tej grupie pacjentów lopinawir z rytonawirem jest przeciwwskazany.13

Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek

Klirens nerkowy lopinawiru i rytonawiru jest nieistotny dla ich eliminacji z organizmu, dlatego nie oczekuje się zwiększenia stężeń tych leków w osoczu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Ponieważ lopinawir i rytonawir w znacznym stopniu wiążą się z białkami osocza, jest mało prawdopodobne, aby były one w znacznym stopniu usuwane z organizmu podczas hemodializy lub dializy otrzewnowej.14

Dawkowanie w ciąży i okresie po porodzie

W okresie ciąży i po porodzie nie ma konieczności zmiany dawkowania lopinawiru z rytonawirem. Należy jednak podkreślić, że nie zaleca się stosowania dawkowania raz na dobę u kobiet w ciąży, ze względu na brak odpowiednich danych farmakokinetycznych i klinicznych.15

Sposób podawania

Tabletki zawierające lopinawir z rytonawirem należy podawać doustnie i połykać w całości. Nie należy ich żuć, łamać ani rozkruszać, co jest istotną informacją, którą należy przekazać pacjentowi.16

Produkt można przyjmować zarówno z posiłkiem, jak i bez posiłku, co zapewnia elastyczność stosowania i może poprawić adherencję pacjenta do zalecanego schematu leczenia.17

W przypadku pacjentów, którzy mają trudności w połykaniu tabletek, należy rozważyć zastosowanie lopinawiru z rytonawirem w postaci roztworu doustnego.18

Szczegółowa tabela dawkowania lopinawiru

Poniżej przedstawiono kompletną tabelę dawkowania lopinawiru w różnych grupach pacjentów oraz w zależności od sytuacji klinicznej:

Grupa pacjentów Schemat dawkowania Dawka lopinawiru z rytonawirem Uwagi
Dorośli i młodzież (standardowe leczenie) Dwa razy na dobę 400 mg + 100 mg (2 tabletki 200 mg + 50 mg) Z posiłkiem lub bez
Dorośli (dawkowanie alternatywne) Raz na dobę 800 mg + 200 mg (4 tabletki 200 mg + 50 mg) Tylko dla pacjentów z <3 mutacjami opornymi na PI; z posiłkiem lub bez
Dzieci ≥40 kg lub pc. >1,4 m² Dwa razy na dobę 400 mg + 100 mg (2 tabletki 200 mg + 50 mg) Z posiłkiem lub bez
Dzieci z pc. ≥0,5 do <0,8 m² (+ efawirenz/newirapina) Dwa razy na dobę 200 mg + 50 mg Dostosowana dawka przy leczeniu skojarzonym
Dzieci z pc. ≥0,8 do <1,2 m² (+ efawirenz/newirapina) Dwa razy na dobę 300 mg + 75 mg* *Wymaga produktu 100 mg + 25 mg
Dzieci z pc. ≥1,2 do <1,4 m² (+ efawirenz/newirapina) Dwa razy na dobę 400 mg + 100 mg Dostosowana dawka przy leczeniu skojarzonym
Dzieci z pc. ≥1,4 m² (+ efawirenz/newirapina) Dwa razy na dobę 500 mg + 125 mg* *Wymaga produktu 100 mg + 25 mg
Pacjenci z łagodnymi/umiarkowanymi zaburzeniami wątroby Dwa razy na dobę 400 mg + 100 mg (2 tabletki 200 mg + 50 mg) Brak konieczności modyfikacji dawki
Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami wątroby Przeciwwskazany
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek Dwa razy na dobę 400 mg + 100 mg (2 tabletki 200 mg + 50 mg) Brak konieczności modyfikacji dawki
Kobiety w ciąży i w okresie po porodzie Dwa razy na dobę 400 mg + 100 mg (2 tabletki 200 mg + 50 mg) Nie zaleca się dawkowania raz na dobę
Dzieci poniżej 2 lat Brak ustalonych zaleceń dawkowania
Informacje dodatkowe dla pacjenta
  • Tabletki lopinawiru z rytonawirem należy zawsze przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza.19
  • Tabletki należy połykać w całości, nie należy ich żuć, łamać ani rozkruszać.20
  • Lek można przyjmować z posiłkiem lub bez, co umożliwia elastyczność stosowania.21
  • Pacjenci mający trudności z połykaniem tabletek powinni poinformować o tym lekarza, który może zalecić inną postać leku.22
  • W przypadku dawkowania dwa razy na dobę należy zachować w miarę możliwości równe odstępy między dawkami (ok. 12 godzin).
  1. 10.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl