Dawkowanie i sposób podawania
Lopinawir
Lopinawir w połączeniu z rytonawirem stanowi kluczowy element terapii zakażeń HIV, z zalecaną dawką u dorosłych i młodzieży wynoszącą 400 mg + 100 mg (2 tabletki 200 mg + 50 mg) podawane dwa razy na dobę, z możliwością przyjmowania z posiłkiem lub bez. Alternatywny schemat dawkowania raz na dobę (800 mg + 200 mg) jest dopuszczalny wyłącznie u dorosłych pacjentów z mniej niż 3 mutacjami opornymi na inhibitory proteazy (PI), jednak wiąże się z wyższym ryzykiem utraty kontroli nad replikacją wirusa i zwiększoną częstością biegunek. U dzieci dawkowanie jest dostosowane do masy ciała i powierzchni ciała, z dawkami od 200 mg + 50 mg do 500 mg + 125 mg podawanymi dwa razy na dobę, przy czym nie zaleca się stosowania schematu raz na dobę. Dla dzieci o masie ciała <40 kg lub powierzchni ciała 0,5–1,4 m² stosuje się odpowiednie formy farmaceutyczne, a powierzchnię ciała oblicza się wzorem: pc. (m²) = √ [wzrost (cm) × masa ciała (kg) / 3600].
- Dawkowanie i sposób podawania lopinawiru
- Dawkowanie u dorosłych i młodzieży
- Dawkowanie u dzieci i młodzieży
- Dawkowanie w leczeniu skojarzonym z efawirenzem lub newirapiną
- Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby
- Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek
- Dawkowanie w ciąży i okresie po porodzie
- Sposób podawania
- Szczegółowa tabela dawkowania lopinawiru
Dawkowanie i sposób podawania lopinawiru
Lopinawir jest substancją stosowaną w leczeniu zakażeń HIV, najczęściej w połączeniu z rytonawirem, który pełni rolę wzmacniacza farmakokinetycznego. Prawidłowe dawkowanie lopinawiru jest kluczowe dla uzyskania optymalnych efektów terapeutycznych i minimalizacji działań niepożądanych. Produkt zawierający lopinawir z rytonawirem powinien być przepisywany wyłącznie przez lekarzy posiadających doświadczenie w leczeniu zakażeń HIV.1
Dawkowanie u dorosłych i młodzieży
Standardowo zalecana dawka lopinawiru z rytonawirem dla pacjentów dorosłych i młodzieży wynosi 400 mg + 100 mg (dwie tabletki o mocy 200 mg + 50 mg) podawane dwa razy na dobę. Tabletki można przyjmować zarówno z posiłkiem, jak i bez posiłku.2
W określonych sytuacjach klinicznych u dorosłych pacjentów możliwe jest stosowanie schematu dawkowania raz na dobę: 800 mg + 200 mg (cztery tabletki o mocy 200 mg + 50 mg) podawane jednorazowo. Schemat ten można stosować z posiłkiem lub bez posiłku.3
Należy jednak podkreślić, że dawkowanie raz na dobę powinno być ograniczone wyłącznie do dorosłych pacjentów z bardzo małą liczbą mutacji opornych na inhibitor proteazy (PI) – mniej niż 3 mutacje oporne na PI. Przy stosowaniu schematu raz na dobę istnieje zwiększone ryzyko słabszego utrzymywania się zahamowania replikacji wirusa oraz większe ryzyko wystąpienia biegunki w porównaniu do standardowego schematu dawkowania dwa razy na dobę.4
Dawkowanie u dzieci i młodzieży
Dawkowanie lopinawiru u dzieci i młodzieży zależy od wieku, masy ciała i powierzchni ciała. U dzieci o masie ciała 40 kg lub większej, lub o powierzchni ciała (pc.) większej niż 1,4 m², można stosować dawkę analogiczną do stosowanej u dorosłych, czyli 400 mg + 100 mg dwa razy na dobę.5
Tabletki 200 mg + 50 mg nie są odpowiednie do stosowania u dzieci o masie ciała mniejszej niż 40 kg lub o powierzchni ciała między 0,5 i 1,4 m². Dla takich pacjentów konieczne jest zastosowanie innej postaci farmaceutycznej.6
Ważne jest, aby pamiętać, że na podstawie dostępnych danych lopinawiru z rytonawirem nie należy stosować raz na dobę u dzieci i młodzieży.7
Powierzchnię ciała (pc.) można obliczyć za pomocą następującego wzoru:
pc. (m²) = √ [wzrost (cm) × masa ciała (kg) / 3600]8
Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności lopinawiru z rytonawirem u dzieci w wieku poniżej 2 lat.9
Dawkowanie w leczeniu skojarzonym z efawirenzem lub newirapiną
W przypadku stosowania lopinawiru z rytonawirem w skojarzeniu z efawirenzem lub newirapiną u dzieci, konieczne jest dostosowanie dawki w zależności od powierzchni ciała pacjenta.10
| Powierzchnia ciała (m²) | Zalecane dawkowanie lopinawiru z rytonawirem (mg) dwa razy na dobę |
|---|---|
| ≥ 0,5 do < 0,8 | 200 mg + 50 mg |
| ≥ 0,8 do < 1,2 | 300 mg + 75 mg* |
| ≥ 1,2 do < 1,4 | 400 mg + 100 mg |
| ≥ 1,4 | 500 mg + 125 mg* |
* W celu zastosowania dawki 300 mg + 75 mg oraz 500 mg + 125 mg należy użyć produktu o mocy 100 mg + 25 mg. Na rynku dostępne są produkty innych producentów zawierające 100 mg lopinawiru i 25 mg rytonawiru.11
Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby
U pacjentów zakażonych HIV z lekkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby obserwowano około 30% zwiększenie ogólnego wpływu lopinawiru na organizm, jednak nie oczekuje się, aby miało to znaczenie kliniczne.12
Brak danych dotyczących stosowania lopinawiru u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby. W tej grupie pacjentów lopinawir z rytonawirem jest przeciwwskazany.13
Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek
Klirens nerkowy lopinawiru i rytonawiru jest nieistotny dla ich eliminacji z organizmu, dlatego nie oczekuje się zwiększenia stężeń tych leków w osoczu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Ponieważ lopinawir i rytonawir w znacznym stopniu wiążą się z białkami osocza, jest mało prawdopodobne, aby były one w znacznym stopniu usuwane z organizmu podczas hemodializy lub dializy otrzewnowej.14
Dawkowanie w ciąży i okresie po porodzie
W okresie ciąży i po porodzie nie ma konieczności zmiany dawkowania lopinawiru z rytonawirem. Należy jednak podkreślić, że nie zaleca się stosowania dawkowania raz na dobę u kobiet w ciąży, ze względu na brak odpowiednich danych farmakokinetycznych i klinicznych.15
Sposób podawania
Tabletki zawierające lopinawir z rytonawirem należy podawać doustnie i połykać w całości. Nie należy ich żuć, łamać ani rozkruszać, co jest istotną informacją, którą należy przekazać pacjentowi.16
Produkt można przyjmować zarówno z posiłkiem, jak i bez posiłku, co zapewnia elastyczność stosowania i może poprawić adherencję pacjenta do zalecanego schematu leczenia.17
W przypadku pacjentów, którzy mają trudności w połykaniu tabletek, należy rozważyć zastosowanie lopinawiru z rytonawirem w postaci roztworu doustnego.18
Szczegółowa tabela dawkowania lopinawiru
Poniżej przedstawiono kompletną tabelę dawkowania lopinawiru w różnych grupach pacjentów oraz w zależności od sytuacji klinicznej:
| Grupa pacjentów | Schemat dawkowania | Dawka lopinawiru z rytonawirem | Uwagi |
|---|---|---|---|
| Dorośli i młodzież (standardowe leczenie) | Dwa razy na dobę | 400 mg + 100 mg (2 tabletki 200 mg + 50 mg) | Z posiłkiem lub bez |
| Dorośli (dawkowanie alternatywne) | Raz na dobę | 800 mg + 200 mg (4 tabletki 200 mg + 50 mg) | Tylko dla pacjentów z <3 mutacjami opornymi na PI; z posiłkiem lub bez |
| Dzieci ≥40 kg lub pc. >1,4 m² | Dwa razy na dobę | 400 mg + 100 mg (2 tabletki 200 mg + 50 mg) | Z posiłkiem lub bez |
| Dzieci z pc. ≥0,5 do <0,8 m² (+ efawirenz/newirapina) | Dwa razy na dobę | 200 mg + 50 mg | Dostosowana dawka przy leczeniu skojarzonym |
| Dzieci z pc. ≥0,8 do <1,2 m² (+ efawirenz/newirapina) | Dwa razy na dobę | 300 mg + 75 mg* | *Wymaga produktu 100 mg + 25 mg |
| Dzieci z pc. ≥1,2 do <1,4 m² (+ efawirenz/newirapina) | Dwa razy na dobę | 400 mg + 100 mg | Dostosowana dawka przy leczeniu skojarzonym |
| Dzieci z pc. ≥1,4 m² (+ efawirenz/newirapina) | Dwa razy na dobę | 500 mg + 125 mg* | *Wymaga produktu 100 mg + 25 mg |
| Pacjenci z łagodnymi/umiarkowanymi zaburzeniami wątroby | Dwa razy na dobę | 400 mg + 100 mg (2 tabletki 200 mg + 50 mg) | Brak konieczności modyfikacji dawki |
| Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami wątroby | – | – | Przeciwwskazany |
| Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek | Dwa razy na dobę | 400 mg + 100 mg (2 tabletki 200 mg + 50 mg) | Brak konieczności modyfikacji dawki |
| Kobiety w ciąży i w okresie po porodzie | Dwa razy na dobę | 400 mg + 100 mg (2 tabletki 200 mg + 50 mg) | Nie zaleca się dawkowania raz na dobę |
| Dzieci poniżej 2 lat | – | – | Brak ustalonych zaleceń dawkowania |
Informacje dodatkowe dla pacjenta
- Tabletki lopinawiru z rytonawirem należy zawsze przyjmować zgodnie z zaleceniami lekarza.19
- Tabletki należy połykać w całości, nie należy ich żuć, łamać ani rozkruszać.20
- Lek można przyjmować z posiłkiem lub bez, co umożliwia elastyczność stosowania.21
- Pacjenci mający trudności z połykaniem tabletek powinni poinformować o tym lekarza, który może zalecić inną postać leku.22
- W przypadku dawkowania dwa razy na dobę należy zachować w miarę możliwości równe odstępy między dawkami (ok. 12 godzin).
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania stosowania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania