farmakokinetyka
Farmakokinetyka to dział farmakologii, który bada losy leku w organizmie od momentu podania do jego eliminacji. Zajmuje się ona procesami wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania substancji leczniczych (ADME – Absorption, Distribution, Metabolism, Excretion), a także ich wzajemnymi relacjami i wpływem na stężenie leku w tkankach i płynach ustrojowych.
Procesy farmakokinetyczne determinują biodostępność leku, czyli ilość substancji czynnej, która dociera do krążenia ogólnego i może wywołać efekt terapeutyczny. Różne drogi podania (doustna, dożylna, domięśniowa, itd.) charakteryzują się odmienną farmakokinetyką, co ma istotne znaczenie przy planowaniu terapii i ustalaniu dawkowania.
Znajomość parametrów farmakokinetycznych, takich jak objętość dystrybucji, klirens, okres półtrwania czy pole pod krzywą stężenia (AUC), pozwala na indywidualizację terapii i dostosowanie jej do specyficznych potrzeb pacjenta. Ma to szczególne znaczenie u osób z zaburzeniami funkcji nerek, wątroby, u pacjentów pediatrycznych, geriatrycznych oraz kobiet w ciąży.
Badania farmakokinetyczne stanowią niezbędny element rozwoju nowych leków i są wymagane w procesie rejestracji. Modele farmakokinetyczne, zwłaszcza w połączeniu z farmakodynamiką (PK/PD), umożliwiają przewidywanie efektów terapeutycznych i potencjalnych działań niepożądanych, co przyczynia się do zwiększenia skuteczności i bezpieczeństwa farmakoterapii.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cytisinum Aflofarm 1,5 mg
Cytyzyniklina, substancja czynna produktu Cytisinum Aflofarm w dawce 1,5 mg, wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym zarówno u zwierząt, jak i u ludzi. U myszy Tmax wynosi około 2 godziny, a u ludzi 0,92 godziny, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) odpowiednio 516 ng/mL (szczury, podanie podskórne) i 15,55 ng/mL (ludzie, podanie doustne). Objętość dystrybucji u królików różni się w zależności od drogi podania: 6,21 L/kg po doustnym i 1,02 L/kg po dożylnym. Substancja wykazuje zdolność do penetracji do OUN, jednak stężenie w mózgu stanowi około 30% stężenia we krwi, co jest niższym wskaźnikiem niż w przypadku nikotyny (65%). Najwyższe stężenia cytyzynikliny obserwuje się w wątrobie, nadnerczach i nerkach, a po dożylnym podaniu stężenie w żółci jest 200-krotnie wyższe niż we krwi, co wskazuje na istotną rolę wątroby w eliminacji leku.
biotransformacja, cytyzyniklina, czas przebywania leku, eliminacja nerkowa, farmakokinetyka, maksymalne stężenie, mean residence time, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, parametr farmakokinetyczny, podanie doustne, podanie dożylne, podanie podskórne, podanie przezskórne, stężenie w mózgu, stężenie w osoczu, stężenie w żółci, stężenie we krwi, wchłanianie z przewodu pokarmowego, właściwość farmakokinetyczna - Leksykon leków
Interakcje leku – Storvas CRT 10 mg
Atorwastatyna, metabolizowana głównie przez CYP3A4 oraz transportowana przez OATP1B1/1B3, P-gp i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco zwiększać ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Silne inhibitory CYP3A4 (np. klarytromycyna, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV, cyklosporyna) powodują znaczny wzrost stężenia atorwastatyny, co wymaga unikania jednoczesnego stosowania lub istotnej redukcji dawki oraz ścisłego monitorowania pacjenta. Umiarkowane inhibitory (erytromycyna, diltiazem, amiodaron) również zwiększają stężenie leku, wskazując na konieczność rozważenia zmniejszenia dawki i monitorowania klinicznego. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, efawirenz, ziele dziurawca) obniżają stężenie atorwastatyny, co może osłabiać jej skuteczność, dlatego zaleca się monitorowanie i ewentualne dostosowanie dawki. Inhibitory transporterów (cyklosporyna, letermowir) zwiększają ekspozycję na atorwastatynę, co wymaga redukcji dawki i ścisłej kontroli, zwłaszcza że jednoczesne stosowanie letermowiru i cyklosporyny jest przeciwwskazane.
AlAT, amiodaron, antybiotyk makrolidowy, AspAT, atorwastatyna, białko oporności raka piersi, bloker kanałów wapniowych, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, diltiazem, działanie niepożądane, efawirenz, enzym wątrobowy, erytromycyna, ezetymib, farmakokinetyka, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, GGTP, hepatocyt, hepatotoksyczność, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kolestypol, kwas fusydowy, lek przeciwgrzybiczy, lek przeciwpadaczkowy, miopatia, OATP1B1, OATP1B3, P-glikoproteina, polipeptyd transportujący aniony organiczne, pozakonazol, rabdomioliza, ryfampicyna, telitromycyna, werapamil, worykonazol - Leksykon substancji czynnych
Metoprolol bursztynian – Wskazania do stosowania
Metoprolol bursztynian, będący selektywnym antagonistą receptorów β1-adrenergicznych, dostępny jest w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 23,75 mg, 47,5 mg oraz 95 mg (odpowiednio 25 mg, 50 mg i 100 mg metoprololu winianu). Lek znajduje szerokie zastosowanie w kardiologii, w tym w leczeniu nadciśnienia tętniczego, stabilnej dławicy piersiowej, zaburzeń rytmu serca (zwłaszcza częstoskurczu nadkomorowego), profilaktyce zgonu sercowego i ponownego zawału mięśnia sercowego, kołataniu serca związanym z czynnościowymi zaburzeniami oraz stabilnej objawowej niewydolności serca (klasy II-IV wg NYHA, frakcja wyrzutowa lewej komory <40%). Dawkowanie dobiera się indywidualnie, z typowymi dawkami początkowymi 23,75-47,5 mg raz dziennie i dawkami podtrzymującymi do 190 mg/dobę, z uwzględnieniem stanu klinicznego, wieku i funkcji narządów. U dzieci w wieku 6-18 lat metoprolol stosowany jest wyłącznie w leczeniu nadciśnienia tętniczego, z dawką początkową 0,5 mg/kg mc. i maksymalną do 95 mg/dobę.
agregacja płytek krwi, antagonista receptora angiotensynowego, antagonista receptora mineralokortykoidowego, antagonista receptorów beta-adrenergicznych, beta-adrenolityk, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, częstość akcji serca, częstoskurcz nadkomorowy, dławica piersiowa, farmakodynamika leku, farmakokinetyka, frakcja wyrzutowa lewej komory, hipoglikemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, kardiolog dziecięcy, kołatanie serca, metoprolol bursztynian, migotanie przedsionków, nadciśnienie tętnicze, nadczynność tarczycy, niewydolność serca, obturacja oskrzeli, perfuzja wieńcowa, profilaktyka migreny, profilaktyka zgonu sercowego, przedłużone uwalnianie, remodeling lewej komory, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Interakcje leku – Voriconazole hameln 200 mg
Worykonazol, substancja czynna preparatu Voriconazole hameln, jest silnym inhibitorem izoenzymów CYP3A4, CYP2C9 oraz CYP2C19, a jednocześnie jest przez nie metabolizowany, co powoduje złożony profil interakcji lekowych. Worykonazol może znacząco zwiększać stężenia leków metabolizowanych przez CYP3A4, takich jak astemizol, cyzapryd, pimozyd, chinidyna czy iwabradyna, co wiąże się z ryzykiem wydłużenia odstępu QTc i poważnych zaburzeń rytmu serca – jednoczesne stosowanie tych leków jest przeciwwskazane. Silni induktory CYP450 (np. karbamazepina, fenobarbital, ryfampicyna) mogą obniżać stężenie worykonazolu, zmniejszając jego skuteczność terapeutyczną. W badaniach u zdrowych dorosłych mężczyzn stosowano dawkę 200 mg worykonazolu dwa razy na dobę, co stanowi podstawę do oceny interakcji także w innych populacjach i drogach podania, w tym dożylnej.
alkaloid sporyszu, antagonista opioidowy, antagonista wazopresyny, antybiotyk przeciwprątkowy, antykoagulanty doustne, cytochrom P450, działanie przeciwzakrzepowe, dziurawiec zwyczajny, efekt terapeutyczny, ergotamina, ergotyzm, farmakokinetyka, glikoproteina p, hepatotoksyczność, hipoglikemia, immunosupresanty, indukcja enzymatyczna, induktor enzymatyczny, inhibicja enzymatyczna, inhibitor BCL-2, inhibitor CYP3A4, inhibitor odwrotnej transkryptazy, inhibitor proteazy, inhibitor proteazy HIV, interakcja dwukierunkowa, interakcja farmakokinetyczna, interakcja lekowa, izoenzymy cytochromu P450, lek antyarytmiczny, lek przeciwdławicowy, lek przeciwgruźliczy, lek przeciwgrzybiczy azolowy, lek przeciwpsychotyczny, leki przeciwhistaminowe, leki przeciwlękowe, leki przeciwpadaczkowe, miopatia, neurotoksyczność, pochodna sulfonylomocznika, podanie dożylne, rabdomioliza, rozpad mięśni prążkowanych, stan stacjonarny leku, substrat enzymatyczny, uszkodzenie wątroby polekowe, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca, zatrucie sporyszem, zespół Cushinga, zespół lizy guza, zespół rozpadu guza - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Zilibra 100 mg
Lakozamid, będący aminokwasem funkcjonalizowanym i należący do grupy innych leków przeciwpadaczkowych (ATC: N03AX18), wykazuje specyficzny mechanizm działania polegający na nasilaniu powolnej inaktywacji napięciowo-zależnych kanałów sodowych, co stabilizuje nadmiernie pobudliwe błony neuronalne. W badaniach klinicznych monoterapia lakozamidem (200-600 mg/dobę) wykazała nie gorszą skuteczność od karbamazepiny CR (400-1200 mg/dobę) u pacjentów z nowo rozpoznaną padaczką częściową, z 6-miesięcznym wskaźnikiem uwolnienia od napadów wynoszącym 89,8% dla lakozamidu i 91,1% dla karbamazepiny (różnica -1,3%, 95% CI: -5,5; 2,8). W populacji osób starszych (≥65 lat) skuteczność była porównywalna, przy dawce podtrzymującej najczęściej 200 mg/dobę. W badaniu zmiany terapii na monoterapię lakozamidem (300-400 mg/dobę) u pacjentów z niekontrolowanymi napadami częściowymi, odsetek utrzymujących monoterapię przez medianę 71 dni wyniósł około 71%.
dawka nasycająca, działanie niepożądane, działanie przeciwdrgawkowe, epileptogeneza, estymator Kaplana-Meiera, farmakokinetyka, inaktywacja kanałów sodowych, karbamazepina CR, lakozamid, lek przeciwpadaczkowy, monoterapia, napad częściowy, napad częściowy wtórnie uogólniony, napad padaczkowy, napad padaczkowy częściowy, napad pierwotnie uogólniony, napięciowo-zależny kanał sodowy, ośrodkowy układ nerwowy, padaczka, terapia wspomagająca - Leksykon leków
Interakcje leku – Echinapur 100 mg
Produkt leczniczy Echinapur w dawce 100 mg, zawierający wyciąg gęsty z ziela jeżówki purpurowej (Echinacea purpurea), nie wykazuje dotychczas istotnych interakcji farmakologicznych z innymi lekami, w tym z lekami metabolizowanymi przez cytochrom P450 oraz lekami przeciwzakrzepowymi i przeciwwirusowymi. Pomimo braku potwierdzonych interakcji, zaleca się ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z lekami immunosupresyjnymi (np. cyklosporyną, takrolimusem) ze względu na potencjalne teoretyczne zmniejszenie ich efektu immunosupresyjnego. Produkt zawiera substancje pomocnicze, takie jak laktoza jednowodna (78,5 mg/tabletkę) oraz czerwień koszenilowa (E 124, 0,98 mg/tabletkę), które mogą wywoływać reakcje alergiczne lub nietolerancje u wrażliwych pacjentów, zwłaszcza z niedoborem laktazy lub nadwrażliwością na barwnik.
białko transportowe, choroba autoimmunologiczna, cyklosporyna, cytochrom P450, czerwień koszenilowa, echinacea purpurea, efekt immunomodulujący, efekt immunosupresyjny, farmakokinetyka, laktoza jednowodna, lek immunosupresyjny, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwwirusowy, lek przeciwzakrzepowy, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, reakcja alergiczna, takrolimus, układ odpornościowy, właściwości immunomodulujące, właściwości immunostymulujące, wyciąg z jeżówki purpurowej, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon substancji czynnych
Linagliptyna – Właściwości farmakokinetyczne
Linagliptyna, inhibitor DPP-4 stosowany w terapii cukrzycy typu 2, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym dawki 5 mg, osiągając Tmax około 1,5 godziny i biodostępnością około 30%. Spożycie tłustych posiłków wydłuża Tmax o 2 godziny i zmniejsza Cmax o 15%, bez istotnego wpływu na AUC0-72h, co pozwala na podawanie leku niezależnie od posiłków. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~1110 l) i zależne od stężenia wiązanie z białkami osocza (75-99%), co wiąże się z wysyceniem miejsc wiązania na enzymie DPP-4. Eliminacja przebiega głównie przez przewód pokarmowy (80% z kałem), z minimalnym wydalaniem nerkowym (5%) i klirensem nerkowym około 70 ml/min. Linagliptyna ma długi końcowy okres półtrwania (>100 h), jednak efektywny okres półtrwania dla kumulacji wynosi około 12 h, a stan stacjonarny osiągany jest po trzeciej dawce 5 mg raz na dobę. Metabolizm jest minimalny, a główny metabolit nieaktywny farmakologicznie.
analiza farmakokinetyczna, AUC, biodostępność linagliptyny, cukrzyca typu 2, dializa otrzewnowa, farmakodynamika linagliptyny, farmakokinetyka, hamowanie DPP-4, hemodializa, inhibitor DPP-4, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, linagliptyna, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przewlekła niewydolność nerek, schyłkowa niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie osoczowe, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik masy ciała, wzór Cockcrofta-Gaulta, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Alkohole sterolowe z lanoliny – Właściwości farmakokinetyczne
Alkohole sterolowe z lanoliny są składnikiem diagnostycznym produktu TRUE Test 36, stosowanym w testach płatkowych do wykrywania alergii kontaktowej. W produkcie tym substancja występuje w stężeniu 1000 µg/cm², co odpowiada 810 µg na pojedynczy płatek testowy, i jest umieszczona w panelu nr 1 na pozycji 2. Ze względu na zewnętrzne zastosowanie plastra oraz charakter diagnostyczny, nie określa się farmakokinetyki alkoholi sterolowych z lanoliny – parametry takie jak wchłanianie, dystrybucja, metabolizm i wydalanie nie mają znaczenia dla skuteczności testu. Celem aplikacji jest wywołanie miejscowej reakcji skórnej u pacjentów uczulonych, a nie efekt ogólnoustrojowy.
alergen, alergia kontaktowa, alkohole sterolowe z lanoliny, balsam peruwiański, charakterystyka produktu leczniczego, chlorek kobaltu, diagnostyka alergologiczna, dichlorowodorek etylenodiaminy, dichromian potasu, farmakokinetyka, farmakokinetyka ADME, kalafonia, parametr farmakokinetyczny, próba prowokacyjna, reakcja alergiczna, siarczan neomycyny, siarczan niklu, test płatkowy, TRUE Test 36, wynik fałszywie dodatni - Leksykon substancji czynnych
Karbetocyna – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Karbetocyna, będąca oksytocynopodobnym lekiem uterotonicznym, powinna być stosowana wyłącznie w specjalistycznych oddziałach położniczych przez wykwalifikowany personel, ze względu na ryzyko powikłań wymagających natychmiastowej interwencji. Podanie karbetocyny przed porodem jest przeciwwskazane, ponieważ jej działanie obkurczające macicę utrzymuje się przez kilka godzin, co może zagrażać płodowi. Lek podaje się jednorazowo, domięśniowo lub dożylnie, przy czym infuzja dożylna powinna trwać dłużej niż 1 minutę, aby zminimalizować ryzyko działań niepożądanych. W przypadku utrzymującego się krwawienia po podaniu karbetocyny konieczna jest diagnostyka różnicowa obejmująca zatrzymane fragmenty łożyska, uszkodzenia tkanek rodnych, niewłaściwe zszycie macicy oraz zaburzenia krzepnięcia. W razie hipotonii lub atonii macicy, nie ma danych potwierdzających skuteczność powtórnego podania karbetocyny, dlatego rozważa się zastosowanie innych uterotoników.
astma, atonia macicy, choroba sercowo-naczyniowa, cukrzyca ciężarnych, działanie niepożądane, efekt antydiuretyczny, farmakokinetyka, hiponatremia, karbetocyna, krwawienie z macicy, lek uterotoniczny, migrena, obkurczenie macicy, oddział położniczy, rzucawka, śpiączka, stan przedrzucawkowy, wazopresyna, zaburzenie krzepnięcia krwi, zatrzymanie fragmentów łożyska - Leksykon substancji czynnych
Wapń laktobionian – Właściwości farmakokinetyczne
Wapń laktobionian, stosowany w suplementacji wapnia (np. w preparatach Calcium Polfarmex, Sanosvit Calcium), charakteryzuje się wchłanianiem na poziomie 20-33% w dwunastnicy i proksymalnym jelicie cienkim, głównie poprzez transport aktywny. Wchłanianie jest modulowane przez czynniki zwiększające (laktoza, białko, kwas cytrynowy, witamina D, parathormon) oraz hamujące (glikokortykosteroidy, kalcytonina, kwas szczawiowy, fitynowy, fosforany, błonnik). Przyswajalność wapnia maleje z wiekiem, co ma znaczenie kliniczne u osób starszych, a absorpcja wzrasta przy deficycie wapnia w organizmie. Po wchłonięciu wapń dystrybuuje się w surowicy krwi w formie zjonizowanej (~1,5 mmol/l, 60%) oraz związanej z białkami (~1,0 mmol/l, 40%), z około 45% wapnia wiążącego się z białkami osocza, co wpływa na jego aktywność biologiczną i transport.
białko osocza, błonnik pokarmowy, farmakokinetyka, fosforan, glikokortykosteroid, homeostaza wapniowa, hormon kalcytropowy, kalcytonina, kwas cytrynowy, kwas fitynowy, kwas szczawiowy, niedobór wapnia, parathormon, przyswajalność wapnia, suplementacja wapnia, transport aktywny, wapń glubonian, wapń glukonolaktobionian, wapń laktobionian, wapń zjonizowany, wchłanianie wapnia, witamina D - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – NanoSPECT 0,5 mg
Preparat NanoSPECT, zawierający nanokoloidalną albuminę ludzką znakowaną technetem-99m (99mTc), charakteryzuje się specyficzną farmakokinetyką, kluczową dla diagnostyki obrazowej. Po podaniu dożylnym ponad 95% preparatu jest usuwane z osocza w ciągu 15 minut, z dystrybucją głównie do wątroby (około 70% podanej aktywności), szpiku kostnego (15-20%) oraz śledziony (około 10%). Efektywny okres półtrwania w osoczu wynosi 2 minuty, natomiast biologiczny okres półtrwania, związany z powolnym rozkładem nanokoloidu, to około 32 godziny. Po podaniu podskórnym 30-40% cząstek jest transportowanych do regionalnych węzłów chłonnych przez układ limfatyczny, a pozostała część ulega fagocytozie lub dystrybucji układowej. Eliminacja preparatu odbywa się głównie przez układ siateczkowo-śródbłonkowy (RES) z następczym wydalaniem produktów rozkładu przez nerki, przy niewielkiej ilości 99mTc wydalanej bezpośrednio z moczem.
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Frimig 100 mg
Sumatryptan w postaci tabletek powlekanych (Frimig 50 mg, 100 mg) stosowany jest wyłącznie w monoterapii doraźnego leczenia napadów migreny, z zalecaną pojedynczą dawką 50 mg u dorosłych, którą w razie potrzeby można zwiększyć do 100 mg. Lek należy podać możliwie jak najwcześniej po wystąpieniu bólu migrenowego, jednak zachowuje skuteczność także przy późniejszym podaniu. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 300 mg, a odstęp między kolejnymi dawkami musi wynosić co najmniej 2 godziny. W przypadku braku efektu po pierwszej dawce nie należy podawać kolejnej w trakcie tego samego napadu, lecz zastosować inne leki przeciwbólowe, np. paracetamol lub NLPZ. Tabletki należy połykać w całości, popijając wodą, bez rozgryzania czy dzielenia.
ból migrenowy, dawkowanie leku, ergotamina, farmakokinetyka, Frimig, funkcja wątroby, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwbólowy, metyzergid, monoterapia migreny, napad migreny, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność wątroby, paracetamol, sumatryptan, tabletka powlekana, terapia sumatryptanem - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Arnigel –
Produkt leczniczy Arnigel w postaci żelu do stosowania miejscowego zawiera substancję czynną Arnica montana TM w stężeniu 7 g na 100 g produktu. W składzie preparatu znajduje się również etanol (96% V/V) w ilości 20 g na 100 g żelu, pełniący rolę substancji pomocniczej o znanym działaniu. Nie są dostępne dane dotyczące farmakokinetyki tego produktu, w tym procesów wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania substancji czynnych po aplikacji na skórę, co jest typowe dla leków stosowanych miejscowo, gdzie absorpcja ogólnoustrojowa jest zwykle ograniczona.
absorpcja ogólnoustrojowa, aplikacja na skórę, arnica montana, arnika górska, działanie miejscowe, efekt terapeutyczny, etanol, farmakokinetyka, lek dermatologiczny, nalewka z arniki, postać farmaceutyczna, substancja czynna, substancja pomocnicza, właściwości farmakokinetyczne, żel do stosowania miejscowego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Polcrom 20 mg/ml
Polcrom, zawierający sodu kromoglikan w stężeniu 20 mg/ml, wykazuje bardzo ograniczoną absorpcję ogólnoustrojową po podaniu miejscowym do worka spojówkowego – jedynie około 0,03% dawki dostaje się do krążenia ogólnego. Przenikanie do cieczy wodnistej jest minimalne, poniżej 0,01% podanej dawki. Sodu kromoglikan wiąże się z białkami osocza na poziomie 57%, co wskazuje na obecność znacznej frakcji wolnej substancji w krążeniu. Substancja nie ulega metabolizmowi, pozostając w organizmie w formie niezmienionej.
absorpcja ogólnoustrojowa, białko osocza krwi, biotransformacja, błona śluzowa oka, ciecz wodnista, eliminacja z organizmu, farmakokinetyka, gałka oczna, krążenie ogólne, krople do oczu, okres półtrwania, Polcrom, przenikanie substancji czynnej, sodu kromoglikan, wiązanie z białkami krwi, worek spojówkowy, wydalanie w postaci niezmienionej - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Asolfena 5 mg
Solifenacyna w postaci bursztynianu, stosowana w dawkach 5 mg i 10 mg (preparat Asolfena), jest przeciwwskazana u pacjentów z zatrzymaniem moczu, ciężkimi schorzeniami przewodu pokarmowego (w tym toksycznym rozdęciem okrężnicy), zwłóknieniem mięśnia sercowego, jaskrą z wąskim kątem przesączania oraz u osób z nadwrażliwością na substancję czynną lub substancje pomocnicze (w tym laktozę jednowodną: 137,5 mg w dawce 5 mg i 132,5 mg w dawce 10 mg). Ponadto, lek nie powinien być stosowany u pacjentów poddawanych hemodializie ze względu na zmienioną farmakokinetykę i ryzyko kumulacji toksycznych metabolitów. Ciężka niewydolność wątroby stanowi kolejne bezwzględne przeciwwskazanie, gdyż solifenacyna jest metabolizowana głównie w wątrobie, a jej upośledzona funkcja może prowadzić do kumulacji toksycznych metabolitów i poważnych działań niepożądanych.
anafilaksja, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie antycholinergiczne, farmakokinetyka, hemodializa, inhibitory CYP3A4, jaskra z wąskim kątem, ketokonazol, laktoza jednowodna, niedrożność przewodu pokarmowego, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, obstrukcja dróg moczowych, retencja moczu, schorzenia przewodu pokarmowego, solifenacyna, toksyczne rozdęcie okrężnicy, zaburzenia perystaltyki, zaburzenia rytmu serca, zatrzymanie moczu, zwłóknienie mięśnia sercowego - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Tadalafil Teva 20 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa tadalafilu wykazały brak istotnych zagrożeń przy dawkach terapeutycznych stosowanych u ludzi. Standardowe testy farmakologiczne nie ujawniły negatywnego wpływu na funkcje życiowe i kluczowe układy organizmu. W badaniach toksyczności wielokrotnej u psów, przy dawkach ≥25 mg/kg/dobę (co odpowiada ekspozycji 3,7-18,6-krotnie wyższej niż u ludzi po dawce 20 mg), zaobserwowano zanik nabłonka kanalików nasiennych i zmniejszenie spermatogenezy u niektórych osobników. Testy genotoksyczności i kancerogenności nie wykazały ryzyka uszkodzenia DNA ani potencjału rakotwórczego. Analizy rozwoju przed- i pourodzeniowego oraz wpływu na płodność u szczurów i myszy potwierdziły brak działania teratogennego, embriotoksycznego, fetotoksycznego oraz zaburzeń płodności nawet przy dawkach do 1000 mg/kg/dobę, a dawka 30 mg/kg/dobę nie wywoływała zauważalnych efektów.
AUC, badania genotoksyczności, dawka terapeutyczna, działanie embriotoksyczne, działanie fetotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, ekspozycja na lek, farmakokinetyka, kancerogeneza, malformacja płodu, potencjał genotoksyczny, rozwój przedurodzeniowy i pourodzeniowy, spermatogeneza, tadalafil, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczny wpływ na reprodukcję, zaburzenia płodności, zanik nabłonka kanalików nasiennych - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ansifora Duo 50 mg + 1000 mg
Ansifora Duo to produkt leczniczy zawierający sytagliptynę i metforminę chlorowodorek, których farmakokinetyka została szczegółowo zbadana. Sytagliptyna po podaniu doustnym w dawce 100 mg osiąga Tmax w 1-4 godziny, z biodostępnością około 87%, AUC 8,52 μM•h i Cmax 950 nM. Lek jest eliminowany głównie przez nerki (87% dawki w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania około 12,4 godziny i klirensem nerkowym około 350 ml/min. Metabolizm sytagliptyny jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, bez istotnych interakcji z innymi izoenzymami CYP. Metformina osiąga Tmax po około 2,5 godziny, z biodostępnością 50-60%, nie ulega metabolizmowi i jest wydalana całkowicie przez nerki, z klirensem >400 ml/min i okresem półtrwania około 6,5 godziny. Wchłanianie metforminy jest nieliniowe i wysycalne, a stężenia terapeutyczne w osoczu nie przekraczają 1 μg/ml w stanie stacjonarnym.
AUC osoczowe, biodostępność bezwzględna, biorównoważność, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, erytrocyt, farmakokinetyka, glikoproteina p, hemodializa, klirens nerkowy, krwinka czerwona, przesączanie kłębkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugha, substancja czynna, transporter anionów organicznych-3, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Pregabalin Reddy 25 mg
Pregabalina wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję ze względu na potencjalne ryzyko poważnych wad wrodzonych (MCM) u płodu, szczególnie przy ekspozycji w pierwszym trymestrze ciąży. Dane z dużego skandynawskiego badania obejmującego ponad 2700 ciąż wykazały wzrost częstości MCM do 5,9% w porównaniu do 4,1% w populacji nienarażonej, ze skorygowanym współczynnikiem zapadalności 1,14 (95% CI: 0,96–1,35). Szczególnie podwyższone ryzyko dotyczy wad układu nerwowego, oka, rozszczepów ustno-twarzowych oraz wad układu moczowo-płciowego. Ze względu na ograniczoną precyzję szacunków, pregabaliny nie zaleca się stosować w ciąży, chyba że korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu, co wymaga indywidualnej oceny klinicznej.
antykoncepcja, badanie przedkliniczne, duloksetyna, działanie niepożądane pregabaliny, ekspozycja na lek, farmakokinetyka, karmienie piersią, lamotrygina, pregabalina, przenikanie do mleka, przenikanie przez łożysko, rozszczep ustno-twarzowy, ruchliwość plemników, toksyczność pregabaliny, trymestr ciąży, wada rozwojowa dróg moczowych, wada rozwojowa oka, wada rozwojowa układu nerwowego, wada wrodzona, wiek rozrodczy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Amlator 10 mg + 10 mg
Amlator to lek łączący atorwastatynę i amlodypinę, z odmiennymi profilami farmakokinetycznymi. Atorwastatyna charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Tmax 1-2 h), wysokim wiązaniem z białkami osocza (≥ 98%) oraz dużą objętością dystrybucji (~381 l). Całkowita biodostępność wynosi około 12% z powodu efektu pierwszego przejścia wątrobowego i usuwania przez błonę śluzową przewodu pokarmowego. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, tworząc aktywne metabolity odpowiadające za około 70% działania hamującego reduktazę HMG-CoA. Okres półtrwania substancji czynnej to około 14 godzin, natomiast działania farmakodynamicznego 20-30 godzin. Eliminacja odbywa się głównie z żółcią, bez istotnej recyrkulacji wątrobowo-jelitowej. U osób starszych i pacjentów z uszkodzeniem wątroby (klasa B Child-Pugh) obserwuje się znaczne zwiększenie ekspozycji na lek, co wymaga ostrożności. Polimorfizm genu SLCO1B1 (c.521CC) może zwiększać ryzyko toksyczności atorwastatyny poprzez podwyższenie AUC 2,4-krotnie.
amlodypina, atorwastatyna, białko oporności raka piersi, biodostępność leku, błona śluzowa żołądka, cholesterol LDL, cytochrom P-450 3A4, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, klirens leku, nadciśnienie tętnicze, niewydolność wątroby, P-glikoproteina, poalkoholowe uszkodzenie wątroby, polimorfizm genu SLCO1B1, polipeptydy transportujące aniony organiczne, rabdomioliza, reduktaza HMG-CoA, skalowanie allometryczne, substancja czynna, transporter OATP1B1, zaburzenia czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Propofol 1% MCT/LCT Fresenius 10 mg/ml
Propofol 1% MCT/LCT Fresenius to dożylny anestetyk ogólny w postaci emulsji olej w wodzie, zawierający 10 mg propofolu/ml. Preparat dostępny jest w ampułko-strzykawkach o pojemnościach 10 ml (100 mg), 20 ml (200 mg) oraz 50 ml (500 mg). Wskazania obejmują indukcję i podtrzymanie znieczulenia ogólnego u pacjentów od 1 miesiąca życia, sedację podczas zabiegów diagnostycznych i chirurgicznych u pacjentów powyżej 1 miesiąca życia oraz sedację pacjentów wentylowanych mechanicznie na oddziałach intensywnej terapii (OIT) u osób powyżej 16 roku życia. Preparat charakteryzuje się pH 7,5-8,5 oraz osmolalnością 270-330 mOsmol/kg, co jest zbliżone do wartości fizjologicznych, a jego skład obejmuje olej sojowy oczyszczony (50 mg/ml) i sód (maksymalnie 0,06 mg/ml).
anestezjologia, emulsja, emulsja olej w wodzie, farmakokinetyka, indukcja znieczulenia, intensywna terapia, lek dożylny, oddział intensywnej opieki medycznej, olej sojowy oczyszczony, pacjent pediatryczny, propofol, sedacja na OIT, sedacja przy wentylacji mechanicznej, środek sedacyjny, wentylacja mechaniczna, wstrzykiwanie i infuzja, znieczulenie miejscowe, znieczulenie ogólne, znieczulenie regionalne