ekspozycja ogólnoustrojowa
Ekspozycja ogólnoustrojowa, określana również jako ekspozycja systemowa, odnosi się do procesu, w którym substancja aktywna (np. lek, toksyna, czynnik biologiczny) po podaniu dostaje się do krwiobiegu i dociera do tkanek i narządów organizmu. Jest to kluczowy parametr w farmakologii i toksykologii, określający rzeczywistą ilość substancji, która wywiera działanie ogólnoustrojowe.
Stopień ekspozycji ogólnoustrojowej zależy od wielu czynników, w tym od biodostępności substancji, szybkości jej metabolizmu, sposobu podania oraz dystrybucji w organizmie. Ekspozycja ta jest oceniana za pomocą parametrów farmakokinetycznych, takich jak pole pod krzywą stężenia w czasie (AUC), maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) oraz czas półtrwania (t1/2).
W praktyce klinicznej ocena ekspozycji ogólnoustrojowej jest niezbędna do ustalenia odpowiedniego dawkowania leków, przewidywania ich skuteczności oraz potencjalnych działań niepożądanych. Ma również kluczowe znaczenie w badaniach bioekwiwalencji leków generycznych, ocenie wpływu interakcji lekowych oraz w dostosowywaniu dawek u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby lub nerek.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Levobupivacaine Molteni 2,5 mg/ml
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa lewobupiwakainy, prowadzone na modelu szczura, wykazały obecność zmian anatomicznych takich jak poszerzenie miedniczek nerkowych, moczowodów, komory węchowej oraz dodatkowych żeber w okolicy piersiowo-lędźwiowej przy ekspozycji ogólnoustrojowej odpowiadającej stężeniom klinicznym (2,5 mg/ml oraz 5 mg/ml). Pomimo tych obserwacji, nie stwierdzono deformacji rozwojowych bezpośrednio związanych z podawaniem leku, co wskazuje na brak istotnych wad rozwojowych w warunkach stosowania klinicznego. Badania te obejmowały również ocenę toksyczności reprodukcyjnej oraz wpływu na rozwój zarodka i płodu.
chlorowodorek lewobupiwakainy, deformacja rozwojowa, działanie rakotwórcze, ekspozycja ogólnoustrojowa, genotoksyczność, klastogenność, komora węchowa, miedniczka nerkowa, moczowód, mutagenność, nowotwór, potencjał genotoksyczny, roztwór do infuzji, roztwór do wstrzykiwań, rozwój zarodkowo-płodowy, test mutagenności, toksyczność reprodukcyjna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ALLERTEC FOXILL 1 mg/g
ALLERTEC FOXILL w postaci żelu zawiera 1 mg/g dimetyndenu maleinianu, substancji przeciwhistaminowej stosowanej miejscowo na skórę. Preparat charakteryzuje się szybkim wchłanianiem przez warstwy naskórka do głębszych tkanek, co umożliwia rozpoczęcie działania przeciwhistaminowego już po kilku minutach od aplikacji. Maksymalny efekt terapeutyczny osiągany jest w przedziale 1-4 godzin. Biodostępność ogólnoustrojowa dimetyndenu maleinianu po zastosowaniu miejscowym wynosi około 10% dawki, co wskazuje na ograniczoną, ale istotną ekspozycję systemową. Formulacja żelu zawiera glikol propylenowy (150 mg/g), który wspomaga penetrację substancji czynnej, a także chlorek benzalkoniowy (0,05 mg/g) jako substancję pomocniczą.
biodostępność ogólnoustrojowa, chlorek benzalkoniowy, dimetyndenu maleinian, działanie przeciwhistaminowe, efekt przeciwhistaminowy, ekspozycja ogólnoustrojowa, glikol propylenowy, lek przeciwhistaminowy, nasilenie objawów, postać farmaceutyczna, profil bezpieczeństwa, schemat dawkowania, świąd i podrażnienie skóry, wchłanianie ogólnoustrojowe, zaburzenie integralności skóry - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Solifenacin Stada 5 mg
Przedkliniczna ocena bezpieczeństwa bursztynianu solifenacyny obejmowała standardowe badania farmakologiczne, toksykologiczne, genotoksyczności oraz potencjału rakotwórczego, które nie wykazały istotnego ryzyka przy stosowaniu terapeutycznym u ludzi. Jednak badania na myszach wykazały, że podawanie solifenacyny samicom w okresie laktacji powodowało klinicznie istotne, dawkozależne efekty niekorzystne, takie jak obniżenie przeżywalności osesków, zmniejszenie masy ciała oraz spowolnienie rozwoju fizycznego młodych osobników. Szczególnie niepokojące były obserwacje zwiększonej umieralności młodych myszy, które otrzymywały lek od 10. lub 21. dnia po urodzeniu, bez wcześniejszych objawów klinicznych, co wskazuje na potencjalne ryzyko toksyczności w okresie rozwojowym.
badanie farmakokinetyczne, badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, bursztynian solifenacyny, działanie farmakologiczne, ekspozycja ogólnoustrojowa, genotoksyczność, okres laktacji, populacja pediatryczna, potencjał rakotwórczy, rozwój prenatalny i postnatalny, rozwój zarodka i płodu, solifenacyna, stężenie leku w osoczu, stosunek korzyści do ryzyka, toksyczność po podaniu wielokrotnym, wpływ na płodność - Leksykon leków
Interakcje leku – Vardenafil Holsten 20 mg
Wardenafil, metabolizowany głównie przez izoformę CYP3A4, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne z silnymi inhibitorami tego enzymu, takimi jak rytonawir, indynawir, ketokonazol i itrakonazol. Przykładowo, jednoczesne stosowanie wardenafilu (5-10 mg) z rytonawirem (600 mg dwa razy na dobę) powoduje 13-krotne zwiększenie Cmax oraz 49-krotne zwiększenie AUC0-24, a także wydłużenie okresu półtrwania do 25,7 godziny. Podobne, choć nieco mniejsze, zwiększenia ekspozycji obserwuje się przy stosowaniu indynawiru i ketokonazolu. Z tego względu jednoczesne podawanie wardenafilu z tymi lekami jest przeciwwskazane, zwłaszcza u mężczyzn powyżej 75 lat. Umiarkowane inhibitory CYP3A4, takie jak erytromycyna i klarytromycyna, również zwiększają AUC i Cmax wardenafilu (odpowiednio 4- i 3-krotnie), co może wymagać dostosowania dawki.
cytochrom P-450, częstość rytmu serca, działanie hipotensyjne, działanie niepożądane, działanie przeciwpłytkowe, działanie rozszerzające naczynia, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka wardenafilu, funkcja erekcyjna, inhibitor CYP3A4, inhibitor cytochromu P-450, inhibitor fosfodiesterazy, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor PDE5, inhibitor proteazy HIV, interakcja farmakokinetyczna, izoforma CYP2C9, izoforma CYP3A4, izoforma CYP3A5, lek blokujący receptory α-adrenergiczne, lek moczopędny, lek przeciwcukrzycowy, lek zobojętniający kwas solny, lek β-adrenolityczny, niedociśnienie ortostatyczne, obniżenie ciśnienia tętniczego, okres półtrwania, pochodna sulfonylomocznika, stężenie w osoczu - Leksykon substancji czynnych
Letrozol – Dawkowanie i sposób podawania
Letrozol jest inhibitorem aromatazy stosowanym w leczeniu raka piersi u kobiet po menopauzie, z zalecaną dawką 2,5 mg raz na dobę, niezależnie od wskazania terapeutycznego. Nie wymaga dostosowania dawki u pacjentek w podeszłym wieku ani u tych z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≥10 ml/min) i wątroby (Child-Pugh A lub B). W przypadku ciężkiej niewydolności nerek (klirens <10 ml/min) oraz ciężkich zaburzeń czynności wątroby (Child-Pugh C) brak jest wystarczających danych, co wymaga ścisłej kontroli klinicznej. Terapia trwa do 5 lat w leczeniu uzupełniającym lub przedłużonym, do momentu nawrotu choroby, a w terapii zaawansowanego raka piersi – do progresji choroby. W terapii neoadjuwantowej letrozol podaje się przez 4-8 miesięcy, monitorując odpowiedź na leczenie i planując dalsze postępowanie chirurgiczne w przypadku braku efektu.
ekspozycja ogólnoustrojowa, interakcje lekowe, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, leczenie sekwencyjne, leczenie uzupełniające, letrozol, nawrót choroby, niewydolność nerek, progresja choroby nowotworowej, przedłużone leczenie uzupełniające, rak piersi, rak piersi z przerzutami, status menopauzalny, tamoksyfen, terapia neoadjuwantowa, terapia uzupełniająca, zaawansowany rak piersi, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Levobupivacaine Molteni 2,5 mg/ml
Lewobupiwakaina, stosowana jako roztwór do znieczulenia miejscowego, jest przeciwwskazana w znieczuleniu okołoszyjkowym w położnictwie ze względu na ryzyko bradykardii płodu. Brak jest danych klinicznych dotyczących jej stosowania w pierwszym trymestrze ciąży, a badania na modelach zwierzęcych wykazały toksyczny wpływ na płód przy ekspozycji ogólnoustrojowej w stężeniach klinicznych, co wymaga ostrożności i stosowania leku jedynie w sytuacjach bezwzględnej konieczności. Doświadczenia z bupiwakainą, związkiem o podobnej strukturze, wskazują na brak działania toksycznego u płodu w późniejszych okresach ciąży i podczas porodu, co pozwala przypuszczać podobny profil bezpieczeństwa lewobupiwakainy w tych okresach. Brak jest danych dotyczących wpływu leku na płodność u kobiet i mężczyzn.
bradykardia, bupiwakaina, chirurgia położnicza, działanie teratogenne, ekspozycja ogólnoustrojowa, karmienie piersią, lewobupiwakaina, pierwszy trymestr ciąży, położnictwo, przenikanie do mleka kobiecego, roztwór do wstrzykiwań, toksyczność płodowa, wpływ na płodność, znieczulenie miejscowe, znieczulenie okołoszyjkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ibured Forte 100 mg/g (10%)
Ibuprofen zawarty w preparacie Ibured Forte w stężeniu 100 mg/g (10%) jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NLPZ) do stosowania miejscowego, klasyfikowanym pod kodem ATC M02AA13. Mechanizm działania opiera się na hamowaniu biosyntezy prostaglandyn, co prowadzi do redukcji stanu zapalnego i bólu bezpośrednio w tkankach objętych procesem zapalnym. Formuła żelu wodno-alkoholowego umożliwia skoncentrowane działanie miejscowe, minimalizując ekspozycję ogólnoustrojową i potencjalne działania niepożądane charakterystyczne dla doustnych form ibuprofenu. Preparat dodatkowo wykazuje efekt łagodzący i chłodzący, co przyspiesza redukcję dyskomfortu, szczególnie w ostrych stanach zapalnych tkanek miękkich, takich jak urazy czy przeciążenia.
alkohol benzylowy, biosynteza prostaglandyn, działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe, ekspozycja ogólnoustrojowa, ibuprofen, kwas fenylopropionowy, mediator zapalenia, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niesteroidowy lek przeciwzapalny miejscowy, prostaglandyna, stan zapalny i bólowy, właściwości organoleptyczne, żel wodno-alkoholowy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Savarix (500 j.m. + 10 mg + 50 mg)/g
Produkt leczniczy Savarix w postaci żelu zawiera heparynę sodową (500 j.m./g), wyciąg z kasztanowca (10 mg/g) oraz benzokainę (50 mg/g). Nie przeprowadzono specyficznych badań przedklinicznych dotyczących bezpieczeństwa tego preparatu, w tym oceny toksyczności ostrej, podprzewlekłej, przewlekłej, genotoksyczności, działania rakotwórczego oraz wpływu na rozród i rozwój potomstwa. Brak tych danych jest jednak typowy dla leków stosowanych miejscowo, zwłaszcza gdy zawierają substancje o dobrze poznanej farmakologii i toksykologii, jak w przypadku Savarix.
badanie toksykologiczne, benzokaina, doświadczenie kliniczne, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakologia kliniczna, heparyna sodowa, potencjał genotoksyczny, rozwój potomstwa, stosowanie miejscowe, toksyczność ostra, toksyczność podprzewlekła, toksyczność przewlekła, wpływ na rozród, wyciąg z kasztanowca - Leksykon substancji czynnych
Wyciąg z liści zielonej herbaty – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Wyciąg z liści zielonej herbaty (Camellia sinensis) stosowany miejscowo, np. w preparacie Veregen (100 mg wyciągu/g maści, zawierającej 55-72 mg galusanu epigallokatechiny), wykazuje ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Badania przedkliniczne na modelach zwierzęcych wskazują na potencjalnie szkodliwy wpływ na reprodukcję, co uzasadnia zalecenie unikania stosowania tych preparatów w okresie ciąży, mimo niskiej ekspozycji ogólnoustrojowej po aplikacji miejscowej. W przypadku karmienia piersią brak jest jednoznacznych danych o przenikaniu substancji czynnych do mleka, jednak potencjalne ryzyko dla dziecka nie może być wykluczone, choć ekspozycja systemowa noworodków i niemowląt jest prawdopodobnie minimalna.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Diklofenak Viatris 180 mg
Diklofenak Viatris to plaster leczniczy zawierający 180 mg diklofenaku epolaminy, co odpowiada 140 mg diklofenaku sodowego, należący do niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) stosowanych miejscowo w bólach stawów i mięśni (kod ATC: M02AA15). Mechanizm działania diklofenaku epolaminy opiera się na kompetycyjnym i nieodwracalnym hamowaniu biosyntezy prostaglandyn oraz inhibicji enzymów lizosomalnych, co skutkuje działaniem przeciwzapalnym, przeciwobrzękowym i przeciwbólowym. Specjalna sól diklofenaku (hydroksyetylopirolidyna) została opracowana w celu zwiększenia skuteczności przezskórnej aplikacji, umożliwiając szybsze i bardziej efektywne gromadzenie substancji czynnej w miejscu zmienionym chorobowo.
biosynteza prostaglandyn, diklofenak epolaminy, diklofenak hydroksyetylopirolidyny, diklofenak sodowy, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwobrzękowe, działanie przeciwzapalne, ekspozycja ogólnoustrojowa, enzym lizosomalny, glikol propylenowy, metylu parahydroksybenzoesan, niesteroidowy lek przeciwzapalny, plaster leczniczy, propylu parahydroksybenzoesan, prostaglandyna, reakcja nadwrażliwości, stan zapalny, wchłanianie przezskórne, wysięk zapalny - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Valcyte 50 mg/ml
Farmakokinetyka walgancyklowiru została szczegółowo zbadana w różnych populacjach klinicznych, w tym u pacjentów z zakażeniami HIV i CMV, AIDS, cytomegalowirusowym zapaleniem siatkówki oraz po przeszczepieniu narządów miąższowych. Walgancyklowir, jako prolek gancyklowiru, charakteryzuje się dobrą biodostępnością około 60% po podaniu doustnym z pożywieniem, co zapewnia ekspozycję na gancyklowir porównywalną do podania dożylnego. Po podaniu 900 mg doustnie u pacjentów zakażonych HIV i CMV, AUC₀₋₁₂ₕ wynosiło 32,8 ± 10,1 μg·h/ml, a Cmax 6,7 ± 2,1 μg/ml, co jest zbliżone do wartości po dożylnym podaniu gancyklowiru 5 mg/kg (AUC₀₋₁₂ₕ: 28,6 ± 9,0 μg·h/ml, Cmax: 10,4 ± 4,9 μg/ml). U pacjentów po przeszczepieniu narządów miąższowych, podanie walgancyklowiru 900 mg raz na dobę skutkowało wyższą ekspozycją (AUC₀₋₂₄ₕ: 46,3 ± 15,2 μg·h/ml, Cmax: 5,3 ± 1,5 μg/ml) niż gancyklowir 1000 mg trzy razy dziennie (AUC₀₋₂₄ₕ: 28,0 ± 10,9 μg·h/ml, Cmax: 1,4 ± 0,5 μg/ml). Podawanie leku z pożywieniem zwiększa AUC gancyklowiru o około 30% i Cmax o około 14%, jednocześnie zmniejszając zmienność międzyosobniczą, co uzasadnia zalecenie podawania walgancyklowiru podczas posiłków.
aktywne wydzielanie kanalikowe, analiza farmakokinetyczna populacyjna, biodostępność gancyklowiru, cytomegalowirusowe zapalenie siatkówki, ekspozycja ogólnoustrojowa, funkcja nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie dożylne, prolek gancyklowiru, przesączanie kłębuszkowe, przeszczepienie narządów miąższowych, przeszczepienie nerki, przeszczepienie serca, przeszczepienie wątroby, roztwór doustny, schemat leczenia przeciwwirusowego, walgancyklowir, wiązanie z białkami osocza, zakażenie HIV i CMV - Leksykon substancji czynnych
Olejek eteryczny z mięty pieprzowej – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Olejek eteryczny z mięty pieprzowej (Menthae piperitae aetheroleum) w produkcie leczniczym Mucosit występuje w stężeniu 0,3 g na 100 g żelu i stanowi istotny składnik o potwierdzonym, korzystnym profilu bezpieczeństwa. Ocena bezpieczeństwa opiera się na długotrwałym doświadczeniu klinicznym, gdyż brak jest nowych badań przedklinicznych. Produkt jest stosowany miejscowo na dziąsła, co ogranicza ekspozycję ogólnoustrojową i minimalizuje ryzyko działań niepożądanych. W składzie preparatu znajdują się również olejek eteryczny rumianku (0,3 g/100 g), ekstrakt złożony (10,0 g/100 g) oraz alantoina (0,1 g/100 g), które nie wykazują niekorzystnych interakcji z olejkiem miętowym.
alantoina, badania przedkliniczne, benzoesan sodu, bronopol, ekspozycja ogólnoustrojowa, kora dębu, liść podbiału, liść szałwii, Mucosit, olejek eteryczny mięty pieprzowej, olejek eteryczny rumianku, olejek miętowy, parahydroksybenzoesan etylu, profilaktyka, substancja pochodzenia naturalnego, substancja pomocnicza, terapia, zastosowanie miejscowe, żel do dziąseł, ziele tymianku - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Hascosept Dental 1,5 mg/ml
Produkt leczniczy Hascosept Dental w formie aerozolu do stosowania miejscowego w jamie ustnej zawiera chlorowodorek benzydaminy w stężeniu 1,5 mg/ml, gdzie pojedyncza dawka 0,14 ml dostarcza 0,21 mg substancji czynnej. Benzydamina, będąca niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NLPZ) z grupy A01AD02, wykazuje wielokierunkowe działanie: przeciwzapalne, przeciwbólowe, znieczulające oraz odkażające. Charakteryzuje się doskonałą penetracją przez błony śluzowe, co umożliwia osiągnięcie wysokich stężeń w tkankach objętych stanem zapalnym, co jest kluczowe dla skuteczności terapeutycznej w miejscu aplikacji.
agregacja płytek, benzydamina, błona lizosomalna, błona śluzowa jamy ustnej, chlorowodorek benzydaminy, działanie antyagregacyjne, działanie przeciwbólowe, ekspozycja ogólnoustrojowa, enzym lizosomalny, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk, penetracja przez błony śluzowe, płytki krwi, przepuszczalność naczyń, stabilizacja błony komórkowej, stan zapalny jamy ustnej, synteza prostaglandyn, warunki hemodynamiczne - Leksykon substancji czynnych
Formoterol – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Formoterol, długo działający β2-mimetyk (LABA), wykazuje w badaniach toksyczności na szczurach i psach głównie efekty sercowo-naczyniowe, takie jak przekrwienie, tachykardia, zaburzenia rytmu serca oraz uszkodzenia mięśnia sercowego, obserwowane przy dawkach znacznie przekraczających kliniczne. Badania mutagenności in vitro i in vivo nie wykazały działania genotoksycznego, a dwuletnie badania karcynogenności na szczurach i myszach nie potwierdziły istotnego ryzyka rakotwórczości przy dawkach terapeutycznych. Wysokie dawki u zwierząt laboratoryjnych wiązały się z łagodnymi nowotworami mięśni gładkich i innymi zmianami specyficznymi dla gryzoni, jednak przy dawce 10-krotnie wyższej niż maksymalna zalecana u ludzi nie stwierdzono istotnego wzrostu częstości występowania guzów, co wskazuje na brak klinicznego znaczenia tych obserwacji dla pacjentów stosujących formoterol w standardowych dawkach.
agonista receptora β2-adrenergicznego, badanie karcynogenności, badanie mutagenności, badanie toksyczności, beta2-sympatykomimetyk, choroba obturacyjna dróg oddechowych, dawka terapeutyczna, długo działający β2-mimetyk, działanie genotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, działanie tokolityczne, ekspozycja ogólnoustrojowa, enancjomer, genotoksyczność, guz mięśni gładkich, jądro, komórka osłonki, lek β2-adrenergiczny, monoterapia, pęcherzyk Graafa, potencjał mutagenny, śmiertelność noworodków, tachykardia, torbiel jajnika, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie mięśnia sercowego, wpływ na rozrodczość, zaburzenie rytmu serca - Leksykon substancji czynnych
Makrogol – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Makrogol, stosowany głównie jako środek przeczyszczający i w przygotowaniu do badań przewodu pokarmowego, wykazuje minimalną absorpcję ogólnoustrojową, co jest kluczowe dla oceny jego bezpieczeństwa u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Dane kliniczne dotyczące stosowania makrogolu 4000 i 3350 w ciąży są ograniczone (mniej niż 300 przypadków dla makrogolu 4000), a badania na zwierzętach wykazały brak toksycznego wpływu dla makrogolu 4000 oraz pośredni szkodliwy wpływ dla makrogolu 3350. W praktyce makrogol 4000 (np. Forlax, Clensia) oraz makrogol 3350 (np. Duphagol) mogą być stosowane w ciąży, jednak preparaty takie jak Plenvu (makrogol 3350) oraz Klean-Prep, Moviprep i Olopeg powinny być stosowane wyłącznie, gdy jest to bezwzględnie konieczne. Podobne zalecenia dotyczą stosowania makrogolu podczas laktacji, gdzie brak jest dowodów na przenikanie substancji do mleka kobiecego, a ekspozycja noworodków jest minimalna.
absorpcja ogólnoustrojowa, badania diagnostyczne przewodu pokarmowego, badanie przedkliniczne, charakterystyka produktu leczniczego, dane kliniczne, dane przedkliniczne, działanie niepożądane, ekspozycja ogólnoustrojowa, karmienie piersią, kobieta w ciąży, makrogol, makrogol 3350, makrogol 4000, mleko kobiece, płodność, produkt leczniczy, środek przeczyszczający, substancja czynna, toksyczny wpływ na reprodukcję, wskazanie kliniczne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Brofestill 0,9 mg/ml
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa bromfenaku, substancji czynnej w produkcie Brofestill 0,9 mg/ml krople do oczu, nie wykazały istotnego ryzyka dla człowieka przy stosowaniu okulistycznym. Analizy obejmowały ocenę toksyczności po podaniu wielokrotnym, potencjału genotoksycznego oraz działania rakotwórczego, które nie ujawniły zagrożeń. W badaniach reprodukcyjnych u szczurów i królików, przy doustnych dawkach znacznie przekraczających dawki okulistyczne (odpowiednio 0,9 mg/kg/dobę – 900-krotność oraz 7,5 mg/kg/dobę – 7500-krotność dawki okulistycznej), zaobserwowano działania niepożądane, takie jak letalność zarodków i płodów, zwiększona śmiertelność noworodków, zahamowanie wzrostu poporodowego oraz wzrost wskaźnika poronień poimplantacyjnych. Ponadto, po doustnym podaniu bromfenaku w dawce 2,35 mg/kg (2350-krotność dawki okulistycznej) substancja była wykrywalna w mleku, co wskazuje na możliwość przenikania do mleka przy bardzo wysokich dawkach.
badania farmakologiczne, Brofestill, bromfenak, dane przedkliniczne, dawka terapeutyczna, działania niepożądane, działanie letalne, działanie rakotwórcze, ekspozycja ogólnoustrojowa, krople do oczu, leczenie okulistyczne, potencjał genotoksyczny, profil bezpieczeństwa, przenikanie do mleka, śmiertelność noworodków, stężenie w osoczu, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność reprodukcyjna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Cinacalcet Accord 60 mg
Badania przedkliniczne cynakalcetu, składnika aktywnego leku Cinacalcet Accord, wykazały brak działania teratogennego przy dawkach do 0,4 maksymalnej dawki ludzkiej (180 mg/dobę) u królików oraz do 4,4-krotności dawki ludzkiej u szczurów. Nie stwierdzono zaburzeń płodności u samców i samic przy ekspozycji do 4-krotności dawki 180 mg/dobę, choć margines bezpieczeństwa przy dawce klinicznej 360 mg/dobę jest ograniczony. U ciężarnych szczurów odnotowano nieznaczne zmniejszenie masy ciała i spożycia pokarmu oraz zmniejszoną masę ciała płodów przy dawkach wywołujących ciężką hipokalcemii u matek. Cynakalcet przenika przez łożysko u królików. Nie wykazano działania genotoksycznego ani rakotwórczego, jednak margines bezpieczeństwa jest ograniczony ze względu na hipokalcemiczne działanie w modelach zwierzęcych.
czerwone krwinki, densytometria kości, działanie genotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, ekspozycja ogólnoustrojowa, hipokalcemia, kanał KATP, płytka wzrostu, przenikanie przez łożysko, przenośnik serotoniny, receptor wapniowy, składnik aktywny, teratogenność, węzły chłonne, wtórna nadczynność przytarczyc, zaćma, zmętnienie soczewki - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Oflodinex 3 mg/ml
Stosowanie kropli do oczu Oflodinex (3 mg/ml ofloksacyny) u kobiet w ciąży wymaga starannej oceny stosunku korzyści do ryzyka. Dostępne dane kliniczne dotyczące fluorochinolonów nie wskazują na teratogenne działanie ani toksyczność dla płodu, jednak dane dotyczące ofloksacyny są ograniczone. Badania przedkliniczne wykazały uszkodzenia chrząstki stawowej u młodych zwierząt przy podaniu systemowym, ale nie stwierdzono działania teratogennego. Ekspozycja ogólnoustrojowa przy stosowaniu miejscowym (krople do oczu) jest znacząco niższa niż przy podaniu doustnym lub parenteralnym, co minimalizuje ryzyko dla płodu. Oflodinex powinien być stosowany w ciąży tylko wtedy, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu, a inne leki są nieskuteczne lub przeciwwskazane.
aplikacja kropli do oczu, działanie teratogenne, ekspozycja ogólnoustrojowa, fluorochinolon, kanał nosowo-łzowy, krople do oczu, laktacja, lek przeciwbakteryjny, mleko kobiece, ofloksacyna, płodność, podanie parenteralne, schemat dawkowania, toksyczność płodowa, uszkodzenie chrząstki stawowej, wskazanie kliniczne - Leksykon substancji czynnych
Tetrakaina – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Tetrakaina, stosowana jako środek miejscowo znieczulający, wykazuje stosunkowo wysoką toksyczność ogólnoustrojową z dawką śmiertelną LD50 wynoszącą 300 mg/kg masy ciała u myszy po podaniu doustnym. Badania przedkliniczne na szczurach i królikach nie wykazały działania teratogennego ani negatywnego wpływu na płodność i rozwój pourodzeniowy potomstwa, nawet przy dawkach toksycznych dla matek. Połączenie tetrakainy z lidokainą, stosowane w produkcie Rapydan, również nie wykazało teratogenności ani genotoksyczności, choć metabolit lidokainy, 2,6-ksylidyna, wykazuje potencjał genotoksyczny in vitro i rakotwórczy u szczurów, co jednak nie przekłada się na ryzyko kliniczne przy krótkotrwałym, miejscowym stosowaniu. W przypadku połączenia tetrakainy z ruskogeniną (produkt Ruskorex) toksyczność ruskogeniny jest znacznie niższa (LD50 = 3000 mg/kg), a badania długoterminowe nie wykazały negatywnego wpływu na morfologię krwi ani histologię narządów wewnętrznych, potwierdzając korzystny profil bezpieczeństwa tej kombinacji.
badanie genotoksyczności, badanie rakotwórczości, badanie toksykologiczne, chlorowodorek tetrakainy, dawka śmiertelna, dawka terapeutyczna, działanie teratogenne, ekspozycja ogólnoustrojowa, lidokaina, morfologia krwi, organogeneza, parametr farmakokinetyczny, plaster Rapydan, potencjał genotoksyczny, próba z bromosulfoftaleiną, rozwój pourodzeniowy, ruskogenina, środek miejscowo znieczulający, tetrakaina, toksyczność ogólna, wyciąg z ruszczyka kolczastego, zmiana histologiczna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Zasterid 5 mg
Bezpieczeństwo finasterydu zostało potwierdzone w licznych badaniach przedklinicznych, które nie wykazały istotnego ryzyka toksycznego, genotoksycznego ani kancerogennego dla ludzi. Badania toksykokinetyczne i analiza biotransformacji potwierdziły korzystny profil bezpieczeństwa substancji. W badaniach na samcach szczurów stosowanie dawki 5 mg finasterydu prowadziło do zmniejszenia masy gruczołu krokowego i pęcherzyków nasiennych, osłabienia funkcji wydzielniczej gruczołów płciowych dodatkowych oraz obniżenia współczynnika płodności, co jest efektem farmakodynamicznym wynikającym z inhibicji 5-alfa-reduktazy. U płodów szczurów płci męskiej obserwowano feminizację po ekspozycji in utero, co jest typowym działaniem teratogennym dla tej klasy leków.
badania farmakologiczne, badania toksykokinetyczne, badania toksykologiczne, biotransformacja finasterydu, działanie kancerogenne, działanie teratogenne, ekspozycja ogólnoustrojowa, feminizacja, finasteryd, gruczoł krokowy, gruczoły płciowe dodatkowe, inhibitor 5-alfa-reduktazy, nieprawidłowości narządów płciowych, pęcherzyki nasienne, potencjał genotoksyczny, toksyczność reprodukcyjna, współczynnik płodności - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Clindavag 100 mg
Farmakokinetyka klindamycyny po podaniu dopochwowym w postaci globulek (Clindavag 100 mg) wykazuje częściowe wchłanianie do krążenia ogólnego, średnio na poziomie około 30% dawki, z dużą zmiennością indywidualną (6-70%). Po 3 dniach stosowania AUC wynosiło średnio 3,2 µg•godz./ml (zakres 0,42-11 µg•godz./ml), Cmax 0,27 µg/ml (0,03-0,67 µg/ml), a Tmax około 5 godzin (1-10 h). Okres półtrwania eliminacji (T1/2) wynosił średnio 11 godzin (4-35 h), co sugeruje, że eliminacja jest ograniczona szybkością wchłaniania. W porównaniu do podania dożylnego (100 mg), gdzie AUC wynosiło 11 µg•godz./ml, a Cmax 3,7 µg/ml, biodostępność dopochwowa globulek wynosi około 30%. Dla kremu dopochwowego o podobnej dawce biodostępność była znacznie niższa (~4%), z AUC 0,4 µg•godz./ml i Cmax 0,02 µg/ml.
biodostępność klindamycyny, chlorowodorek klindamycyny, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, dawka subterapeutyczna, dystrybucja i eliminacja leku, działanie niepożądane, ekspozycja ogólnoustrojowa, fosforan klindamycyny, globulka dopochwowa, krążenie ogólne, maksymalne stężenie, okres półtrwania eliminacji, podanie dopochwowe, pole pod krzywą, pole pod krzywą zależności stężenia od czasu, stężenie w osoczu, wchłanianie ogólnoustrojowe, zmienność międzyosobnicza - Leksykon substancji czynnych
Trombina ludzka – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Trombina ludzka, będąca kluczowym składnikiem leku TISSEEL Lyo, występuje w stężeniu 500 j.m./ml w liofilizowanej formie, przeznaczonej do rozpuszczenia w roztworze chlorku wapnia przed aplikacją. Gotowy preparat zawiera od 250 j.m. do 2500 j.m. trombiny, stosowany jest miejscowo jako klej tkankowy, zwykle jednorazowo, co ogranicza ekspozycję ogólnoustrojową i dystrybucję do innych tkanek. Dane przedkliniczne dotyczące toksyczności ostrej, podostrej, przewlekłej, działania rakotwórczego, wpływu na reprodukcję oraz stymulacji układu immunologicznego są ograniczone, jednak badania na modelach zwierzęcych (szczury, króliki) nie wykazały toksyczności ostrej po pojedynczym podaniu.
biokompatybilność tkankowa, chlorek wapnia, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, efekt cytotoksyczny, ekspozycja ogólnoustrojowa, fibroblast ludzki, inaktywacja wirusów, klej do tkanek, odczynnik S/D, stymulacja układu immunologicznego, TISSEEL Lyo, toksyczność ostra, toksyczność podostra, toksyczność przewlekła, toksyczny wpływ na reprodukcję, toksyczny wpływ na rozwój, trombina ludzka - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Depralin ODT 5 mg
W badaniach toksykologicznych escytalopramu, substancji czynnej Depralin ODT, wykazano potencjalne działanie kardiotoksyczne u szczurów, związane z maksymalnymi stężeniami leku w osoczu, które były 8-krotnie wyższe niż stężenia kliniczne, przy wartości AUC 3-4 razy większej niż u ludzi. Kardiotoksyczność objawiała się uszkodzeniem mięśnia sercowego i zastoinową niewydolnością serca, prawdopodobnie wtórną do farmakologicznego wpływu na aminy biogenne i zmniejszenia przepływu wieńcowego. Wystąpiła również fosfolipidoza w płucach, najądrzach i wątrobie przy ekspozycji zbliżonej do klinicznej, jednak zmiany te były odwracalne. Działania embriotoksyczne, takie jak zmniejszenie masy ciała płodu i opóźnienie kostnienia, obserwowano przy ekspozycji przekraczającej kliniczną, bez zwiększenia częstości wad rozwojowych. Ponadto, zmniejszona przeżywalność potomstwa w okresie laktacji była związana z wyższą niż kliniczna ekspozycją na escytalopram.
aminy biogenne, AUC, badania toksykologiczno-kinetyczne, działanie embriotoksyczne, ekspozycja ogólnoustrojowa, fosfolipidoza, implantacja zarodka, kardiotoksyczność, kationy amfifilne, niedokrwienie, nieprawidłowe nasienie, opóźnienie kostnienia, przepływ krwi w naczyniach wieńcowych, rozwój przedurodzeniowy i pourodzeniowy, S-enancjomer cytalopramu, stężenie leku w osoczu, substancja czynna, wada rozwojowa, wskaźnik płodności, zastoinowa niewydolność serca, zmiany hemodynamiczne - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Onko BCG 100 100 mg (nie mniej niż 300 mln i nie więcej niż 1,2 mld żywych prątków BCG)/ml
Preparat Onko BCG 100, zawierający od 3,0 x 10⁸ do 12,0 x 10⁸ żywych prątków BCG (100 mg) podszczepu brazylijskiego Moreau, jest stosowany w immunoterapii nowotworów pęcherza moczowego. Ze względu na obecność żywych, atenuowanych prątków, lek jest bezwzględnie przeciwwskazany u kobiet ciężarnych oraz karmiących piersią, z uwagi na ryzyko przenikania prątków przez łożysko oraz do mleka matki, co może prowadzić do niepożądanych reakcji immunologicznych u płodu lub niemowlęcia. Przed rozpoczęciem terapii należy wykluczyć ciążę poprzez test ciążowy oraz poinformować pacjentkę o konieczności stosowania skutecznej antykoncepcji przez cały okres leczenia. W przypadku stwierdzenia ciąży podczas terapii, leczenie należy natychmiast przerwać.
atenuowane prątki BCG, charakterystyka produktu leczniczego, ekspozycja ogólnoustrojowa, funkcja rozrodcza, immunoterapia nowotworów pęcherza moczowego, kwalifikacja pacjenta, metody antykoncepcji, narażenie płodu, Onko BCG, podanie dopęcherzowe, podszczep brazylijski Moreau, praktyka urologiczna, prątki BCG, przenikanie do mleka matki, reakcja immunologiczna, test ciążowy, wchłanianie systemowe, wiek rozrodczy, zawiesina dopęcherzowa - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Oxodil Combo (320 mcg + 9 mcg)/dawkę dostarczoną
Oxodil Combo, zawierający budezonid i formoterol, może być stosowany u kobiet w ciąży jedynie wtedy, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Dane kliniczne dotyczące około 2000 kobiet stosujących budezonid nie wskazują na zwiększone ryzyko teratogenności, choć badania na zwierzętach wykazały możliwe wady rozwojowe przy wysokich dawkach glikokortykosteroidów. Formoterol nie posiada wystarczających danych klinicznych w ciąży, a działania niepożądane obserwowano jedynie przy ekspozycji znacznie przekraczającej dawki terapeutyczne. Zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki budezonidu oraz regularne monitorowanie stanu klinicznego pacjentki. W okresie laktacji budezonid przenika do mleka, jednak w dawkach terapeutycznych nie powinien wywierać istotnego wpływu na dziecko, natomiast dane dotyczące formoterolu są ograniczone i niejednoznaczne.
astma, choroba sercowo-naczyniowa, działanie teratogenne, ekspozycja ogólnoustrojowa, glikokortykosteroid, karmienie piersią, neuroprzekaźnik, opóźnienie rozwoju wewnątrzmacicznego, Oxodil Combo, przenikanie do mleka kobiecego, receptor glikokortykosteroidowy, rozwój zarodka i płodu, wada rozwojowa, wiek rozrodczy, zmniejszenie płodności - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Oxybutynin Medice 1 mg/ml
Chlorowodorek oksybutyniny podawany dopęcherzowo w stężeniu 1 mg/ml wykazuje istotnie odmienny profil farmakokinetyczny w porównaniu z podaniem doustnym. Po aplikacji do pęcherza moczowego absorpcja oksybutyniny jest wyraźna, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym około 1 godziny po podaniu. Ekspozycja ogólnoustrojowa na oksybutyninę jest zwiększona do 294% w stosunku do podania doustnego, podczas gdy ekspozycja na aktywny metabolit N-dietylooksybutyninę wynosi jedynie 21% wartości po podaniu doustnym. Stosunek metabolitu do związku macierzystego jest 14-krotnie niższy, co przekłada się na zmniejszenie działań niepożądanych o charakterze antycholinergicznym. Bezwzględna biodostępność oksybutyniny po podaniu dopęcherzowym wynosi około 20%, znacznie przewyższając 6% po podaniu doustnym, co jest efektem ominięcia efektu pierwszego przejścia metabolicznego w wątrobie i przewodzie pokarmowym.
biodostępność bezwzględna, chlorowodorek oksybutyniny, CYP3A4, cytochrom P-450, dysfunkcja pęcherza moczowego, dystrybucja tkankowa leku, działanie antycholinergiczne, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja ogólnoustrojowa, kwas fenylocykloheksyloglikolowy, N-dietylooksybutynina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksybutynina, podanie dopęcherzowe, podanie ogólnoustrojowe - Leksykon substancji czynnych
Sód diklofenak – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Badania przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania sodu diklofenaku, w tym diklofenaku epolaminy, wykazały działanie embriotoksyczne oraz zwiększoną śmiertelność płodów u szczurów i królików po podaniu doustnym. Zarówno diklofenak, jak i sama epolamina, wykazywały te niekorzystne efekty, co wskazuje na potencjalne ryzyko w okresie rozwoju prenatalnego. Badania te przeprowadzono na standardowych modelach toksykologicznych, co umożliwia porównanie wyników i ekstrapolację danych na człowieka, jednak należy uwzględnić różnice międzygatunkowe oraz specyfikę drogi podania substancji.
aplikacja przezskórna, badanie przedkliniczne, badanie toksykologiczne, diklofenak epolamina, diklofenak epolaminy, działanie embriotoksyczne, ekspozycja ogólnoustrojowa, epolamina, farmakodynamika i farmakokinetyka, plaster leczniczy, postać farmaceutyczna, profil bezpieczeństwa, śmiertelność płodów, sód diklofenaku, toksyczność reprodukcyjna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vitreolent (3 mg + 3 mg)/ml
Vitreolent w postaci kropli do oczu zawiera jodki potasu i sodu w stężeniu 3 mg + 3 mg/ml, które wykazują specyficzne właściwości farmakokinetyczne po podaniu miejscowym. Badania na izolowanym oku królika wykazały szybką penetrację jodku potasu do cieczy wodnistej, osiągając stężenie 0,25 μmoli/ml w ciągu 60 minut po aplikacji 3 kropli. Dystrybucja jodków w oku jest zróżnicowana: 6,4% całkowitej ilości jodków lokalizuje się w soczewce, a 3,7% w ciele szklistym, co potwierdza zdolność substancji do przenikania zarówno do przedniego, jak i tylnego odcinka gałki ocznej.
absorpcja ogólnoustrojowa, ciało szkliste, ciecz wodnista, dystrybucja jodków, ekspozycja ogólnoustrojowa, jodek potasu, jodki potasu i sodu, krople do oczu, preparat okulistyczny, przedni odcinek oka, przednia komora oka, soczewka, stężenie terapeutyczne, struktury wewnątrzgałkowe, tylny odcinek gałki ocznej - Leksykon substancji czynnych
Kwas azotowy – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Solcogyn to roztwór do miejscowego stosowania na szyjkę macicy, zawierający kwas azotowy w stężeniu 70% (w/w) w ilości 537,0 mg/ml, wraz z kwasem octowym 99% (w/w) 20,4 mg/ml, kwasem szczawiowym dwuwodnym 58,6 mg/ml oraz cynku azotanem sześciowodnym 6,0 mg/ml. Ze względu na specyfikę aplikacji miejscowej, ekspozycja ogólnoustrojowa na kwas azotowy jest minimalna, co eliminuje ryzyko działań niepożądanych wpływających na funkcje poznawcze, motoryczne czy koordynację wzrokowo-ruchową. W efekcie preparat nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługiwania maszyn.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Titlodine 2 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa tolterodyny, substancji czynnej leku Titlodine, wykazały akceptowalny profil toksyczności ogólnej, genotoksyczności oraz potencjału rakotwórczego. W badaniach reprodukcyjnych na myszach i królikach nie stwierdzono istotnych negatywnych efektów przy ekspozycji terapeutycznej. Jednakże, przy stężeniach w osoczu 20-krotnie wyższych (Cmax) i 7-krotnie wyższych (AUC) niż u ludzi, zaobserwowano teratogenne działanie tolterodyny u myszy, objawiające się zwiększoną śmiertelnością zarodków i wadami wrodzonymi. U królików, nawet przy 20-krotnym wzroście Cmax i 3-krotnym wzroście AUC, nie odnotowano wad rozwojowych, co wskazuje na korzystny margines bezpieczeństwa w odniesieniu do potencjału teratogennego.
badanie przedkliniczne, działanie farmakologiczne, działanie niepożądane, efekt teratogenny, ekspozycja na tolterodynę, ekspozycja ogólnoustrojowa, elektrofizjologia serca, farmakologia bezpieczeństwa, gen HERG, genotoksyczność, kanał potasowy, odstęp QT, potencjał czynnościowy, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa, śmiertelność zarodka, toksyczność ogólna, tolterodyna, wada wrodzona, właściwość kancerogenna, właściwość mutagenna, włókno Purkinjego, wpływ na reprodukcję, zaburzenie elektryczne serca - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Budixon Neb 0,25 mg/ml
Bezpieczeństwo pacjentów stosujących farmakoterapię, zwłaszcza w kontekście prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn, jest kluczowym aspektem opieki medycznej. W przypadku budezonidu w postaci zawiesiny do nebulizacji (produkt Budixon Neb) dostępnego w dawkach 0,25 mg/ml oraz 0,50 mg/ml (odpowiednio 0,50 mg lub 1 mg substancji czynnej w 2 ml zawiesiny), nie stwierdzono wpływu na zdolności psychomotoryczne, czas reakcji ani percepcję. Zgodnie z Charakterystyką Produktu Leczniczego, stosowanie tego leku nie wymaga ograniczeń w prowadzeniu pojazdów i obsłudze maszyn, co jest istotne dla pacjentów wykonujących te czynności zawodowo lub w codziennym życiu.
budezonid w zawiesinie do nebulizacji, budezonid zmikronizowany, Budixon Neb, charakterystyka produktu leczniczego, compliance, drogi oddechowe, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakoterapia, nebulizacja, substancja czynna, świadoma zgoda pacjenta, zaostrzenie astmy, zawiesina do nebulizacji, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Diabufor XR 750 mg
Diabufor XR to preparat metforminy chlorowodorku w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu dostępnych w dawkach 500 mg, 750 mg i 1000 mg (odpowiednio 389,94 mg, 584,91 mg i 779,88 mg metforminy). Farmakokinetyka charakteryzuje się opóźnionym wchłanianiem z Tmax około 7 godzin, w porównaniu do 2,5 godziny dla formy o natychmiastowym uwalnianiu. Parametry Cmax i AUC nie rosną proporcjonalnie do dawki, a AUC po jednorazowej dawce 2000 mg XR jest porównywalne do 1000 mg formy natychmiastowej podawanej dwukrotnie. Wchłanianie metforminy jest istotnie modyfikowane przez pokarm – na czczo AUC zmniejsza się o 30%, natomiast po posiłku dla dawki 1000 mg AUC wzrasta o 77%, Cmax o 26%, a Tmax wydłuża się o około 1 godzinę. Średnie Cmax dla dawek 750 mg i 1000 mg wynoszą odpowiednio 1193 ng/ml i 1214 ng/ml, z Tmax około 5 godzin (zakres 4-12 i 4-10 godzin). Metformina nie kumuluje się po wielokrotnym podaniu do 2000 mg.
biorównoważność, Cmax, ekspozycja ogólnoustrojowa, erytrocyt, farmakokinetyka w niewydolności nerek, faza eliminacji, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kompartment dystrybucji, metforminy chlorowodorek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, profil farmakokinetyczny, przesączanie kłębuszkowe, stężenie metforminy w osoczu, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, właściwość farmakokinetyczna, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon substancji czynnych
Beznokaina – Właściwości farmakokinetyczne
Benznokaina, obecna w produkcie leczniczym Pudrospan-Puder płynny w stężeniu 10 mg/g, wykazuje działanie miejscowe po aplikacji na skórę, będąc składnikiem aktywnym wraz z tlenkiem cynku (200 mg/g) oraz mentolem (10 mg/g). Preparat w formie białej zawiesiny o charakterystycznym zapachu został opracowany tak, aby zapewnić powierzchniowe działanie znieczulające bez istotnego wchłaniania ogólnoustrojowego. Brak szczegółowych badań farmakokinetycznych jest uzasadniony ograniczonym działaniem miejscowym i minimalną penetracją przezskórną benznokainy, co eliminuje ryzyko ekspozycji systemowej i konieczność oceny parametrów farmakokinetycznych typowych dla leków o działaniu systemowym.
aplikacja na skórę, badanie farmakokinetyczne, benznokaina, działanie miejscowo znieczulające, działanie powierzchniowe, działanie systemowe, ekspozycja ogólnoustrojowa, mentol, parametr farmakokinetyczny, postać farmaceutyczna, puder płynny, synergia lekowa, tlenek cynku, wchłanianie ogólnoustrojowe, wchłanianie przezskórne, właściwość farmakokinetyczna, zawiesina na skórę