badanie in vitro
Badanie in vitro (łac. „w szkle”) to procedura diagnostyczna lub badawcza przeprowadzana poza żywym organizmem, w kontrolowanych warunkach laboratoryjnych. Metoda ta umożliwia analizę komórek, tkanek lub procesów biologicznych w sztucznym środowisku, najczęściej w probówkach, szalkach Petriego lub innych naczyniach laboratoryjnych.
W kontekście medycznym termin „in vitro” często kojarzy się z zapłodnieniem pozaustrojowym (IVF – in vitro fertilization), lecz w rzeczywistości obejmuje szeroki zakres procedur laboratoryjnych. Badania in vitro są niezbędne w diagnostyce klinicznej, mikrobiologii, farmakologii i wielu innych dziedzinach medycyny, umożliwiając analizę patogenów, badanie działania leków czy testowanie biokompatybilności materiałów medycznych.
Techniki in vitro mają fundamentalne znaczenie dla współczesnej medycyny, pozwalając na izolowanie i analizowanie określonych elementów biologicznych bez wpływu czynników występujących w żywym organizmie. Często stanowią pierwszy etap badań przed przejściem do fazy testów na modelach zwierzęcych (in vivo) oraz badań klinicznych z udziałem ludzi.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Clobex 500 mcg/g
Produkt leczniczy Clobex, zawierający 500 µg/g propionianu klobetazolu w formie szamponu leczniczego, charakteryzuje się minimalną penetracją przezskórną, wynoszącą jedynie 0,1% dawki wykrywalnej w naskórku po 15-minutowej aplikacji i spłukaniu. Ekspozycja systemowa jest pomijalna, co potwierdzają badania in vitro, na zwierzętach oraz kliniczne, gdzie wykrywalne stężenie propionianu klobetazolu w surowicy (0,43 ng/ml) stwierdzono u 1 z 126 pacjentów. Niska biodostępność systemowa preparatu znacząco ogranicza ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych, typowych dla kortykosteroidów, przy jednoczesnym zachowaniu skuteczności miejscowej terapii.
absorpcja systemowa, badanie in vitro, biodostępność systemowa, działanie ogólnoustrojowe, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka, kortykosteroid, obserwacja kliniczna, parametr farmakokinetyczny, penetracja przez skórę, penetracja przezskórna, propionian klobetazolu, stężenie w surowicy, szampon leczniczy, warstwa rogowa, wchłanianie leku - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Adartrel 2 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa ropinirolu wykazały, że toksyczność leku jest związana głównie z jego działaniem agonistycznym na receptory dopaminergiczne, manifestującym się m.in. hipoprolaktynemią, obniżeniem ciśnienia tętniczego, bradykardią oraz zmianami behawioralnymi. Szczególną uwagę zwraca degeneracja siatkówki u szczurów albinosów przy dawce 50 mg/kg/dobę, co jest efektem specyficznym gatunkowo i prawdopodobnie związanym z nadmierną ekspozycją na światło. Ropinirol nie wykazał działania genotoksycznego w testach in vitro i in vivo. W badaniach rakotwórczości, przy dawkach do 50 mg/kg/dobę, u myszy nie stwierdzono efektów nowotworowych, natomiast u szczurów zaobserwowano rozrost komórek Leydiga i gruczolak jądra, co jest uznawane za specyficzne dla tego gatunku i nieprzekładające się na ryzyko kliniczne u ludzi.
agonista receptorów dopaminergicznych, badanie in vitro, badanie in vivo, degeneracja siatkówki, działanie teratogenne, gruczolak jądra, hipoprolaktynemia, implantacja zarodka, kanał jonowy hERG, komórki Leydiga, mechanizm działania farmakologicznego, obumarcie płodu, organogeneza, potencjał genotoksyczny, potencjał mutagenny, profil toksyczności, receptor dopaminergiczny, repolaryzacja mięśnia sercowego, toksyczność reprodukcyjna, wada wrodzona palców, wartość IC50, zmiany siatkówki - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Kventiax SR 400 mg
Dane przedkliniczne dotyczące kwetiapiny, substancji czynnej Kventiax SR, nie wykazały działania genotoksycznego w badaniach in vitro i in vivo, co potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa leku pod tym kątem. W badaniach toksyczności narządowej zaobserwowano zmiany obejmujące pigmentację tarczycy u szczurów oraz hipertrofię komórek pęcherzykowych tarczycy, obniżenie stężenia T3 w osoczu, zmniejszenie hemoglobiny oraz liczby erytrocytów i leukocytów u małp Cynomolgus. U psów stwierdzono zmętnienie soczewki i zaćmę. Zmiany te występowały po podaniu dawek o potencjalnym znaczeniu klinicznym, jednak nie zostały potwierdzone w długotrwałych badaniach klinicznych u ludzi.
badanie in vitro, badanie in vivo, ciąża urojona, dawka terapeutyczna, działanie genotoksyczne, faza międzyrujowa, genotoksyczność, hemoglobina, hipertrofia komórek pęcherzykowych tarczycy, hormon T3, kohabitacja, krwinki czerwone i białe, Kventiax SR, kwetiapina, pigmentacja tarczycy, płodność, prolaktyna, przerost gruczołu tarczowego, przykurcz, przykurcz stawów, regulacja hormonalna, toksyczność narządowa, układ krwiotwórczy, wpływ na rozród i płodność, zaćma, zmętnienie soczewki - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Egolanza 5 mg
Olanzapina, substancja czynna leku Egolanza, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy diazepin, oksazepin, tiazepin i oksepiny (kod ATC: N05AH03), wykazującym działanie przeciwpsychotyczne, przeciwmaniakalne oraz stabilizujące nastrój. Mechanizm działania opiera się na wysokim powinowactwie (Ki < 100 nM) do licznych receptorów w OUN, w tym serotoninowych (5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6), dopaminowych (D1-D5), muskarynowych (M1-M5), α1-adrenergicznych oraz histaminowych (H1). Olanzapina wykazuje preferencyjne działanie na mezolimbiczny układ dopaminergiczny (A10) z ograniczonym wpływem na drogi nigrostriatalne (A9), co tłumaczy mniejsze ryzyko objawów pozapiramidowych. Badania neuroobrazowe (PET, SPECT) potwierdzają większe wysycenie receptorów 5HT2A niż D2 po podaniu dawki 10 mg, a także mniejsze wysycenie receptorów D2 w prążkowiu u pacjentów reagujących na leczenie olanzapiną w porównaniu z innymi lekami przeciwpsychotycznymi, co koreluje z profilem bezpieczeństwa i skuteczności leku.
badanie in vitro, cholesterol całkowity, cholesterol LDL, choroba afektywna dwubiegunowa, diazepiny, droga nigrostriatalna, dysfagia, działanie anksjolityczne, działanie przeciwpsychotyczne, epizod maniakalny, klozapina, lek przeciwpsychotyczny, model in vivo, nawrót choroby dwubiegunowej, objawy depresyjne, objawy manii, objawy pozapiramidowe, objawy pozytywne i negatywne, olanzapina, ośrodkowy układ nerwowy, pozytonowa tomografia emisyjna, prolaktyna, receptor dopaminowy, receptor histaminowy, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, schizofrenia, skala depresji Montgomery-Åsberg, stabilizator nastroju, terapia skojarzona, tomografia emisyjna pojedynczego fotonu, triglicerydy, układ dopaminergiczny, walproinian sodu, zaburzenie schizoafektywne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Atorvastatin Genoptim 80 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa atorwastatyny wykazały brak potencjału genotoksycznego w czterech testach in vitro oraz jednym badaniu in vivo, co potwierdza brak mutagenności i klastogenności leku. Długoterminowe badania karcinogenności na szczurach nie wykazały działania rakotwórczego, natomiast u myszy zaobserwowano rozwój gruczolaków i raków wątrobowokomórkowych przy ekspozycji 6-11-krotnie wyższej niż u ludzi stosujących najwyższą dawkę terapeutyczną. Ocena wpływu na reprodukcję wykazała brak negatywnego wpływu na płodność i teratogenności u szczurów, królików i psów, jednak przy toksycznych dawkach u ciężarnych samic obserwowano toksyczność dla płodu, opóźniony rozwój potomstwa oraz obniżoną przeżywalność poporodową u szczurów.
aberracje chromosomowe, atorwastatyna, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie karcinogenności, dawka toksyczna, dysfagia, działanie teratogenne, ekspozycja na lek, gruczolak wątrobowokomórkowy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, mutacja punktowa, opóźnienie rozwoju, płodność, potencjał genotoksyczny, potencjał mutagenny, przenikanie przez łożysko, przeżywalność poporodowa, rak wątrobowokomórkowy, toksyczność płodowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Azithromycin Teva 250 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa azytromycyny wykazały, że podawanie tego antybiotyku w dawkach do 40-krotnie wyższych niż terapeutyczne u ludzi powoduje przemijającą fosfolipidozę bez dalszych objawów toksyczności. Badania embriotoksyczności na myszach i szczurach nie wykazały działania teratogennego, choć przy dawkach 100-200 mg/kg mc./dobę u szczurów zaobserwowano łagodne opóźnienie kostnienia płodów oraz zmniejszenie przyrostu masy ciała u samic ciężarnych. Podawanie azytromycyny w dawkach ≥50 mg/kg mc./dobę w okresie okołoporodowym i pourodzeniowym skutkowało również opóźnieniem kostnienia. W badaniach genetycznych in vitro i in vivo nie stwierdzono mutagenności, a brak danych o karcinogenności jest rekompensowany brakiem sygnałów rakotwórczych w innych badaniach, co jest uzasadnione krótkotrwałym schematem leczenia azytromycyną.
aberracja chromosomowa, antybiotyk makrolidowy, azytromycyna, badanie elektrofizjologiczne, badanie in vitro, badanie in vivo, działanie karcinogenne, działanie teratogenne, embriotoksyczność, fosfolipidoza, mutacja genowa, odstęp QT, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, proces kostnienia, toksyczność okołoporodowa, toksyczność pourodzeniowa, toksyczność reprodukcyjna, zaburzenia rytmu serca, zapis elektrokardiograficzny - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Uldiulan 50 mg
Dostępne dane przedkliniczne dotyczące chlortalidonu, substancji czynnej preparatu Uldiulan, wskazują na brak działania teratogennego w badaniach na myszy, szczurach, chomikach oraz królikach, co sugeruje niskie ryzyko wad rozwojowych u płodów. W zakresie mutagenności, chlortalidon indukował aberracje chromosomowe in vitro w komórkach ssaków, jednak badania in vivo na myszach nie potwierdziły genotoksycznego działania na szpik kostny ani hepatocyty, co może wskazywać na skuteczne mechanizmy ochronne organizmu. Znaczenie kliniczne tych aberracji pozostaje niejasne, a brak długoterminowych badań rakotwórczości stanowi istotne ograniczenie w ocenie bezpieczeństwa farmakologicznego leku.
aberracja chromosomowa, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie przedkliniczne, bezpieczeństwo farmakologiczne, chlortalidon, działanie genotoksyczne, działanie mutagenne, działanie teratogenne, hepatocyt, komórka ssaka, mutagenność, potencjał mutagenny, potencjał onkogenny, potencjał rakotwórczy, rakotwórczość, szpik kostny, teratogenność, toksyczność reprodukcyjna, wada rozwojowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Prestilol 5 mg + 5 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu Prestilol, zawierającego bisoprolol fumaran (5 mg) oraz peryndopryl z argininą (5 mg), wykazały brak istotnych zagrożeń dla człowieka. Bisoprolol nie wykazywał działania teratogennego ani negatywnego wpływu na płodność, choć w wysokich dawkach obserwowano toksyczne efekty u samic ciężarnych (zmniejszenie przyjmowania pokarmu, redukcja masy ciała), zwiększoną resorpcję płodów oraz opóźnienie rozwoju potomstwa. Badania toksyczności przewlekłej peryndoprylu wskazały na odwracalne uszkodzenia nerek u szczurów i małp, brak mutagenności oraz brak działania embriotoksycznego i teratogennego. Niemniej, jako inhibitor ACE, peryndopryl może powodować opóźnienie rozwoju płodu, prowadzące do śmierci płodu, wad rozwojowych (w tym uszkodzeń nerek) oraz zwiększonej śmiertelności przed- i pourodzeniowej u zwierząt doświadczalnych.
badania toksykologiczne, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie rakotwórczości, bisoprolol fumaran, działanie embriotoksyczne, działanie kancerogenne, działanie mutagenne, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, działanie toksyczne, farmakologia bezpieczeństwa, genotoksyczność, inhibitor ACE, lek beta-adrenolityczny, peryndopryl z argininą, Prestilol, resorpcja płodu, toksyczność przewlekła, toksyczny wpływ, uszkodzenie nerek, wada rozwojowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Avamina 850 mg
Metformina, substancja czynna leku Avamina dostępnego w dawkach 500 mg, 850 mg oraz 1000 mg, została poddana kompleksowym badaniom przedklinicznym, które nie wykazały istotnych zagrożeń dla zdrowia ludzkiego przy stosowaniu zgodnym z zaleceniami. Standardowe testy farmakologiczne potwierdziły brak negatywnego wpływu na układ sercowo-naczyniowy, oddechowy oraz ośrodkowy układ nerwowy. Badania toksyczności po podaniu wielokrotnym nie wykazały efektów toksycznych przy długotrwałej ekspozycji w dawkach terapeutycznych, a testy genotoksyczności in vitro i in vivo nie potwierdziły działania mutagennego ani uszkadzającego DNA.
aberracja chromosomowa, badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie przedkliniczne, chlorowodorek metforminy, działanie rakotwórcze, efekt toksyczny, funkcja reprodukcyjna, metformina, mutacja genowa, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał kancerogenny, profil bezpieczeństwa, rozwój nowotworu, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodka i płodu, stosowanie kliniczne, substancja czynna, test genotoksyczności, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność wielokrotna, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie DNA, uszkodzenie materiału genetycznego - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Pinexet 300 mg 300 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa kwetiapiny (substancji czynnej Pinexet) wykazały brak działania genotoksycznego w testach in vitro i in vivo, co eliminuje potencjał mutagenny i klastogenny tego leku. W długoterminowych badaniach na zwierzętach zaobserwowano zmiany specyficzne dla gatunku: u szczurów zmiana pigmentacji tarczycy, u małp Cynomolgus hipertrofia komórek pęcherzykowych tarczycy, obniżenie stężenia T3 w osoczu, hemoglobiny oraz liczby erytrocytów i leukocytów, a u psów zmętnienie rogówki i zaćmę. Zmiany te nie zostały potwierdzone w badaniach klinicznych, co sugeruje ich gatunkową specyficzność.
badanie genotoksyczności, badanie in vitro, badanie in vivo, ciąża urojona, faza międzyrujowa, hemoglobina, hipertrofia komórek pęcherzykowych, hormon T3, krwinki, kwetiapina, pigmentacja tarczycy, płodność, potencjał genotoksyczny, potencjał mutagenny, prolaktyna, przykurcz, toksyczność, zaćma, zmętnienie rogówki - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Amorolak 50 mg/ml
Amorolfina, substancja czynna preparatu Amorolak (50 mg/ml lakier do paznokci leczniczy), jest pochodną morfoliny o szerokim spektrum działania przeciwgrzybiczego, klasyfikowaną jako lek miejscowy (kod ATC: D01AE16). Mechanizm jej działania polega na zaburzeniu biosyntezy ergosterolu w błonie komórkowej grzybów, co prowadzi do licznych uszkodzeń struktur komórkowych, takich jak zaburzenie metabolizmu, ograniczenie funkcji białek błonowych, nieprawidłowe magazynowanie chityny, pogrubienie ściany komórkowej, plazmoliza oraz ostateczne obumieranie komórek grzybów. Amorolfina wykazuje działanie grzybostatyczne, grzybobójcze oraz sporobójcze, co przekłada się na wysoką skuteczność terapeutyczną wobec różnych form rozwojowych patogenów grzybiczych, w tym drożdżaków (Candida, Malassezia, Cryptococcus), dermatofitów (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton), pleśni (Alternaria, Hendersonula, Scopulariopsis), dematiaceów (Cladosporium, Fonsecaea, Wangiella) oraz grzybów dimorficznych (Coccidioides, Histoplasma, Sporothrix).
amorolfina, badanie in vitro, biosynteza ergosterolu, błona komórkowa grzyba, chityna, dematiacea, dermatofit, drożdżak, działanie addytywne, działanie grzybobójcze, działanie grzybostatyczne, działanie sporobójcze, działanie synergistyczne, ergosterol, flukonazol, grzyb dimorficzny, grzybica paznokci, itrakonazol, lek przeciwgrzybiczny, patogen grzybiczny, płytka paznokciowa, pochodna morfoliny, postać farmaceutyczna, terbinafina - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Omnic 0,4 0,4 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa tamsulosyny chlorowodorku, substancji czynnej leku Omnic 0,4, obejmowały toksyczność po pojedynczej i wielokrotnej dawce na myszach, szczurach i psach. Wyniki wskazują, że profil toksyczności jest zgodny z charakterystyką antagonistów receptorów alfa1-adrenergicznych. W badaniach na psach przy bardzo wysokich dawkach zaobserwowano zmiany w zapisie EKG, jednak bez istotności klinicznej, co sugeruje brak ryzyka kardiologicznego przy dawkach terapeutycznych. Ponadto, testy genotoksyczności in vivo i in vitro nie wykazały istotnych właściwości genotoksycznych, co jest istotne dla bezpieczeństwa długoterminowego stosowania leku.
antagonista receptorów alfa-adrenergicznych, badanie in vitro, badanie in vivo, elektrokardiografia, genotoksyczność, hiperprolaktynemia, karcynogenność, podwyższony poziom prolaktyny, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa leku, receptor alfa1-adrenergiczny, tamsulosyny chlorowodorek, toksyczność leku, toksyczny wpływ na reprodukcję, zapis elektrokardiograficzny, zmiana proliferacyjna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Imigran 100 mg
Dane przedkliniczne dotyczące sumatryptanu, substancji czynnej leku Imigran, wykazały brak działania genotoksycznego, karcynogennego oraz teratogennego. Badania in vitro oraz na modelach zwierzęcych potwierdziły, że sumatryptan nie uszkadza materiału genetycznego ani nie indukuje procesów nowotworowych. W badaniach teratogenności na królikach nie stwierdzono wad rozwojowych płodu, mimo sporadycznej śmiertelności płodów. Te wyniki stanowią istotne uzupełnienie wiedzy klinicznej i potwierdzają korzystny profil bezpieczeństwa leku w kontekście długoterminowego stosowania.
badanie in vitro, dane przedkliniczne, dawka terapeutyczna, działanie genotoksyczne, działanie karcynogenne, działanie teratogenne, inseminacja, podanie doustne, podanie podskórne, potencjał genotoksyczny, potencjał karcynogenny, potencjał teratogenny, proces nowotworowy, profil bezpieczeństwa leku, śmiertelność płodów, stężenie leku w osoczu, sumatryptan, wady rozwojowe płodu, wpływ na płodność, zdolność reprodukcyjna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Dasatinib SUN 100 mg
Dazatynib, substancja czynna leku Dasatinib SUN, wykazuje w badaniach przedklinicznych toksyczność głównie w układzie pokarmowym, krwiotwórczym i limfatycznym, z jelitem jako kluczowym narządem docelowym u szczurów i małp. Zmiany hematologiczne obejmowały nieznaczne do umiarkowanych zaburzenia parametrów erytrocytów oraz zmiany w szpiku kostnym, a w układzie limfatycznym obserwowano zmniejszenie liczby limfocytów i masy narządów limfatycznych. Wszystkie te efekty miały charakter odwracalny po zakończeniu terapii. Długoterminowe badania na małpach wykazały ograniczoną mineralizację śródmiąższową nerek bez innych istotnych patologii. W zakresie hemostazy dazatynib hamował agregację płytek i wydłużał czas krwawienia u szczurów, jednak nie indukował samoistnych krwotoków, a badania kardiotoksyczności nie potwierdziły wydłużenia odstępu QT in vivo u małp. Wyniki badań genotoksyczności były niejednoznaczne – brak mutagenności w teście Amesa i mikrojądrowym in vivo, ale obecność efektu klastogennego in vitro na komórkach CHO.
agregacja płytek krwi, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie karcinogenności, badanie przedkliniczne, brodawczak, czas krwawienia, działanie fototoksyczne, działanie immunosupresyjne, efekt klastogenny, grasica, gruczolak prostaty, kanał potasowy hERG, mineralizacja śródmiąższowa, odstęp QT, organogeneza, potencjał genotoksyczny, profil toksykologiczny, rak płaskonabłonkowy, repolaryzacja komór, rozwój embrionalno-płodowy, śledziona, szpik kostny, test Amesa, test mikrojądrowy, układ krwiotwórczy, układ limfatyczny, układ pokarmowy, węzeł chłonny, włókno Purkinjego, zapis EKG - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Aramlessa 10 mg + 10 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa leku Aramlessa, zawierającego peryndopryl z argininą oraz amlodypinę, wykazały, że peryndopryl wywołuje odwracalne uszkodzenia nerek u szczurów i małp po przewlekłym podaniu doustnym. Nie stwierdzono potencjału mutagennego ani rakotwórczego peryndoprylu w badaniach in vitro i in vivo, a także nie zaobserwowano działania embriotoksycznego czy teratogennego u różnych gatunków zwierząt. Niemniej, inhibitory ACE mogą powodować opóźnienie rozwoju płodu, wady wrodzone, uszkodzenia nerek płodów oraz zwiększoną śmiertelność okołoporodową i poporodową. Nie odnotowano natomiast zaburzeń płodności u szczurów. Długoterminowa farmakoterapia peryndoprylem wydaje się bezpieczna pod względem ryzyka nowotworowego.
amlodypina, badanie in vitro, badanie in vivo, bezylan amlodypiny, działanie embriotoksyczne, działanie teratogenne, farmakoterapia długoterminowa, gęstość nasienia, hormon folikulotropowy, inhibitor konwertazy angiotensyny, komórka Sertoliego, maksymalna zalecana dawka, mutagenność, peryndopryl z argininą, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, rakotwórczość, testosteron w osoczu, toksyczność przewlekła, uszkodzenie nerek, wada wrodzona - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Hascovir Control 200 mg
Acyklowir, substancja czynna leku Hascovir Control (200 mg tabletki), wymaga szczególnej ostrożności przy stosowaniu u kobiet w okresie rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania w ciąży są ograniczone, dlatego lek powinien być przepisywany wyłącznie wtedy, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Badania przedkliniczne na modelach zwierzęcych (króliki, szczury, myszy) nie wykazały działania embriotoksycznego ani teratogennego przy standardowym podaniu, choć bardzo wysokie dawki podskórne u szczurów wywołały wady płodów, co wymaga ostrożnej interpretacji. W kontekście płodności brak jest danych klinicznych dotyczących wpływu acyklowiru na kobiety, a badania in vitro i wielopokoleniowe na zwierzętach nie wykazały negatywnego wpływu na parametry nasienia męskiego ani na płodność.
acyklowir, badania niestandardowe, badanie in vitro, działanie embriotoksyczne, działanie teratogenne, Hascovir Control, liczba plemników, model zwierzęcy, morfologia plemników, noworodek karmiony piersią, parametry nasienia, pierwszy trymestr ciąży, podanie podskórne, przenikanie do mleka kobiecego, ruchliwość plemników, stężenie w osoczu, toksyczność matczyna, wiek rozrodczy, wpływ na płodność - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Stoperan S 2 mg + 125 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu leczniczego Stoperan S, zawierającego loperamidu chlorowodorek oraz symetykon, wykazały brak istotnej toksyczności ostrej i przewlekłej loperamidu, co potwierdza bezpieczeństwo jego długoterminowego stosowania. Kompleksowa ocena genotoksyczności loperamidu, przeprowadzona in vitro i in vivo, nie wykazała właściwości mutagennych. Badania reprodukcyjne na szczurach wykazały, że bardzo wysokie dawki loperamidu (40 mg/kg/dobę, tj. 20-krotność maksymalnej dawki u ludzi) mogą powodować zaburzenia płodności i zmniejszoną przeżywalność płodów, jednak dawki terapeutyczne nie wpływały negatywnie na zdrowie matki ani rozwój płodu, wskazując na bezpieczny zakres dawkowania.
arytmia, badanie genotoksyczne, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie toksykologiczne, działanie mutagenne, elektrofizjologia mięśnia sercowego, hamowanie przepływu jonów potasowych, jon sodowy, kanał hERG, loperamidu chlorowodorek, polidimetylosiloksan, potencjał genotoksyczny, profil bezpieczeństwa, przeżywalność płodu, symetykon, właściwość toksyczna, wpływ na rozrodczość, zaburzenie płodności - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Permen Med 25 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa syldenafilu, substancji czynnej produktu leczniczego Permen Med (25 mg), obejmowały szeroki zakres standardowych testów farmakologicznych i toksykologicznych. Wyniki tych badań nie wykazały istotnych zagrożeń dla kluczowych układów fizjologicznych ani efektów kumulacyjnych po wielokrotnym podaniu. Testy genotoksyczności, przeprowadzone zarówno in vitro, jak i in vivo, nie potwierdziły potencjału mutagennego ani zdolności do wywoływania aberracji chromosomowych. Długoterminowe badania karcynogenności na modelach zwierzęcych nie wykazały działania rakotwórczego syldenafilu, co jest istotnym elementem oceny bezpieczeństwa tej substancji w dawkach terapeutycznych.
aberracja chromosomowa, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie przedkliniczne, dane niekliniczne, dawka terapeutyczna, działanie karcynogenne, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, genotoksyczność, mutacja genowa, ocena farmakologiczna, Permen Med, płodność, potencjał genotoksyczny, rozwój zarodkowo-płodowy, substancja czynna, syldenafil, toksyczność, toksyczność wielokrotnego podania, toksyczny wpływ - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Hascovir Control 200 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa acyklowiru, substancji czynnej leku Hascovir Control, wykazały brak właściwości mutagennych i rakotwórczych. Testy genotoksyczności przeprowadzone in vitro i in vivo nie potwierdziły zagrożenia genetycznego, a długoterminowe badania na szczurach i myszach nie wykazały potencjału onkogennego. Ocena wpływu na funkcje rozrodcze wskazała na przemijające zaburzenia spermatogenezy u szczurów i psów przy dawkach znacznie przekraczających dawki terapeutyczne stosowane u ludzi (200 mg), natomiast badania na myszach nie wykazały negatywnego wpływu na płodność po podaniu doustnym.
acyklowir, badanie in vitro, badanie in vivo, bezpieczeństwo genotoksyczne, charakterystyka produktu leczniczego, dawka terapeutyczna, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, funkcja rozrodcza, lek przeciwwirusowy, margines bezpieczeństwa, potencjał onkogenny, spermatogeneza, substancja czynna, toksyczność reprodukcyjna, właściwości mutagenne, właściwości rakotwórcze, wpływ na płodność - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Diflucan 2 mg/ml
Dane przedkliniczne flukonazolu wskazują na brak istotnego potencjału rakotwórczego przy dawkach doustnych 2,5-10 mg/kg mc./dobę, odpowiadających 2-7-krotności dawki terapeutycznej u ludzi, z wyjątkiem zwiększonej częstości gruczolaków wątrobowokomórkowych u samców szczurów przy dawkach 5-10 mg/kg. Testy mutagenności in vitro i in vivo, obejmujące m.in. szczepy Salmonella typhimurium oraz komórki chłoniaka myszy L5178Y, nie wykazały genotoksyczności flukonazolu nawet przy stężeniu do 1000 μg/ml. Badania cytogenetyczne potwierdziły brak mutacji chromosomalnych zarówno in vitro, jak i in vivo w komórkach szpiku myszy po podaniu doustnym leku.
badanie in vitro, badanie in vivo, chłoniak myszy, dodatkowe żebro, estrogen, falistość żeber, flukonazol, gruczolak wątrobowokomórkowy, komórki szpiku kostnego, kostnienie twarzoczaszki, limfocyt ludzki, mutacja chromosomalna, opóźnienie kostnienia, płodność, potencjał genotoksyczny, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, przebieg porodu, rozszczep podniebienia, rozwój płodu, Salmonella typhimurium, śmiertelność okołoporodowa, śmiertelność zarodków, toksyczny wpływ na reprodukcję, układ kielichowo-miedniczkowy, wpływ na reprodukcję - Leksykon leków
Interakcje leku – Histigen 8 mg
Betahistyna, będąca analogiem histaminy i substancją czynną preparatu Histigen, wykazuje minimalny wpływ na enzymy cytochromu P450, co ogranicza ryzyko interakcji farmakokinetycznych z lekami metabolizowanymi przez ten system. Jednakże, inhibitory monoaminooksydazy (MAO), w tym selektywne inhibitory MAO-B takie jak selegilina, mogą hamować metabolizm betahistyny, prowadząc do potencjalnego wzrostu jej stężenia w osoczu i zwiększenia ryzyka działań niepożądanych (nudności, wymioty, bóle głowy). Z tego względu zaleca się ostrożność i monitorowanie pacjentów stosujących jednocześnie betahistynę i inhibitory MAO, z możliwością modyfikacji dawkowania w przypadku objawów przedawkowania.
analog histaminy, badanie in vitro, betahistyna, ból głowy, cytochrom P450, dichlorowodorek betahistyny, działanie niepożądane OUN, enzym cytochromu P450, inhibitor MAO-B, inhibitor monoaminooksydazy, lek antyhistaminowy, nudność, ośrodkowy układ nerwowy, receptor histaminowy, selegilina, selektywny inhibitor MAO-B, wymioty, zaburzenie przedsionkowe, zaburzenie równowagi, zawrót głowy - Leksykon substancji czynnych
Bluszcz pospolity – Właściwości farmakodynamiczne
Wyciąg z liści bluszczu pospolitego (Hedera helix L.) wykazuje wielokierunkowe działanie farmakodynamiczne, które znajduje zastosowanie w leczeniu mokrego kaszlu. Główne składniki aktywne, saponiny triterpenowe (hederakozyd C i alfa-hederyna), wykazują działanie rozkurczowe na mięśnie gładkie oskrzeli, co prowadzi do efektu bronchodylatacyjnego. Alfa-hederyna hamuje endocytozę receptorów beta2-adrenergicznych w komórkach nabłonka płuc (linia A549), zwiększając ich aktywność i obniżając stężenie wewnątrzkomórkowego wapnia, co ułatwia rozszerzenie oskrzeli. Dodatkowo, stymulacja receptorów beta2-adrenergicznych w komórkach nabłonkowych typu II pęcherzyków płucnych zwiększa produkcję surfaktantu, zmniejszając lepkość śluzu i ułatwiając jego odkrztuszanie. Preparaty takie jak Herbion na kaszel mokry (7 mg/ml syropu) oraz Prospan (26 mg w pastylce miękkiej) należą do leków wykrztuśnych z kodem ATC R05CA12.
alfa-hederyna, badanie in vitro, bluszcz pospolity, bronchodylatacja, charakterystyka produktu leczniczego, działanie rozkurczowe, działanie sekretolityczne, endocytoza, hederakozyd C, kaszel mokry, lek wykrztuśny, lepkość śluzu, mięsień gładki oskrzeli, nabłonek płuc, odkrztuszanie wydzieliny, receptor beta2-adrenergiczny, saponina triterpenowa, surfaktant płucny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Contrahist Allergy 5 mg
Lewocetyryzyna, będąca R-enancjomerem cetyryzyny i pochodną piperazyny (kod ATC: R06AE09), wykazuje silny i wybiórczy antagonizm wobec obwodowych receptorów histaminowych H1 z wysokim powinowactwem (Ki = 3,2 nmol/l), dwukrotnie wyższym niż cetyryzyna (Ki = 6,3 nmol/l). Charakteryzuje się długim okresem półtrwania dysocjacji od receptorów H1 (115 ± 38 minut), co przekłada się na utrzymującą się blokadę receptorów na poziomie 90% po 4 godzinach i 57% po 24 godzinach od podania dawki 5 mg. Klinicznie potwierdzono szybki początek działania (już po 1 godzinie) oraz długotrwałe hamowanie objawów alergicznych, takich jak pohistaminowy bąbel i rumień, z efektem utrzymującym się do 24 godzin (p<0,001). Lewocetyryzyna wykazuje także właściwości przeciwzapalne, m.in. hamując migrację eozynofilów, uwalnianie VCAM-1 oraz zmniejszając przepuszczalność naczyń, co potwierdzono w badaniach in vitro i in vivo.
badanie in vitro, całoroczne alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, cząsteczka adhezji komórkowej naczyń, działanie przeciwzapalne, eotaksyna, komora Boydena, komora prowokacyjna, lek przeciwhistaminowy, migracja eozynofilów, napływ eozynofilów, obwodowy receptor histaminowy H1, odstęp QT, okres półtrwania dysocjacji, pohistaminowy bąbel i rumień, przepuszczalność naczyń, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, punktowy wskaźnik nasilenia objawów klinicznych, receptor histaminowy H1, roztocze kurzu domowego, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, tachyfilaksja, uwalnianie histaminy, VCAM-1, zapis elektrokardiograficzny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Anturin 5 mg
Solifenacyna bursztynian, substancja czynna leku Anturin, jest selektywnym, kompetycyjnym antagonistą receptorów muskarynowych, głównie podtypu M3, co przekłada się na skuteczne rozkurczenie mięśni gładkich pęcherza moczowego i leczenie pęcherza nadreaktywnego. Badania farmakologiczne in vitro i in vivo potwierdziły wysoką selektywność solifenacyny wobec receptorów muskarynowych, z minimalnym powinowactwem do innych receptorów i kanałów jonowych, co korzystnie wpływa na profil bezpieczeństwa leku. W randomizowanych, kontrolowanych badaniach klinicznych, dawki 5 mg i 10 mg na dobę wykazały statystycznie istotną poprawę objawów pęcherza nadreaktywnego już po 1 tygodniu terapii, z utrzymaniem efektu przez 12 tygodni, a także potwierdzoną długoterminową skuteczność przez co najmniej 12 miesięcy.
acetylocholina, antagonista receptora cholinergicznego, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie kliniczne, częstomocz, grupa farmakoterapeutyczna, lek rozkurczowy, mięsień wypieracz, mikcja, nietrzymanie moczu, pęcherz nadreaktywny, podwójnie ślepa próba, receptor cholinergiczny, receptor muskarynowy, receptor muskarynowy M3, selektywność receptorowa, solifenacyna, włókno nerwowe cholinergiczne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Symtrend 6,25 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa karwedylolu wykazały brak działania teratogennego na modelach zwierzęcych, w tym szczurach i królikach, co potwierdza brak wad rozwojowych u płodów. Jednakże zaobserwowano działanie embriotoksyczne i fetotoksyczne u królików przy dawkach, które nie wywoływały toksyczności u samic, co wskazuje na potencjalne ryzyko dla zarodków i płodów mimo dobrej tolerancji u dorosłych osobników. Standardowe testy mutagenności in vitro i in vivo nie wykazały istotnego ryzyka uszkodzenia materiału genetycznego, a badania dotyczące potencjału rakotwórczego również nie potwierdziły znaczącego działania karwedylolu w tym zakresie.
badanie in vitro, badanie in vivo, badanie przedkliniczne, działanie embriotoksyczne, działanie fetotoksyczne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, karwedylol, kultura komórkowa, model zwierzęcy, potencjał rakotwórczy, toksyczność, uszkodzenie materiału genetycznego, wada rozwojowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Perindopril Krka 4 mg
Badania przedkliniczne peryndoprylu wykazały, że głównym narządem docelowym toksyczności przewlekłej są nerki, z obserwowanymi odwracalnymi uszkodzeniami po podaniu doustnym u szczurów i małp. Ocena mutagenności, przeprowadzona zarówno in vitro, jak i in vivo, nie wykazała działania mutagennego, co eliminuje ryzyko uszkodzenia materiału genetycznego. Badania reprodukcyjne na szczurach, myszach, królikach i małpach nie potwierdziły embriotoksyczności ani teratogenności peryndoprylu, jednak ze względu na mechanizm działania jako inhibitor ACE, lek może powodować poważne powikłania w późnych fazach rozwoju płodu, takie jak śmierć płodu, wady wrodzone (zwłaszcza uszkodzenia nerek) oraz zwiększoną śmiertelność przed- i pourodzeniową.
badanie in vitro, badanie in vivo, badanie karcynogenności, działanie embriotoksyczne, działanie teratogenne, funkcja nerek, inhibitor ACE, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, peryndopryl, potencjał karcynogenny, potencjał mutagenny, śmiertelność pourodzeniowa, śmiertelność przedurodzeniowa, toksyczność przewlekła, trymestr ciąży, uszkodzenie nerek, wada wrodzona - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Prostamnic 0,4 mg
Badania przedkliniczne tamsulosyny, substancji czynnej Prostamnic, wykazały, że jej profil toksyczności jest zgodny z farmakologicznym działaniem antagonistów receptorów α1-adrenergicznych. Testy przeprowadzono na myszy, szczurach i psach, obejmując toksyczność po pojedynczej dawce oraz przy dawkowaniu wielokrotnym. U psów zaobserwowano zmiany w zapisie EKG jedynie przy dawkach znacznie przekraczających terapeutyczne, co nie ma istotnego znaczenia klinicznego. Ponadto, badania genotoksyczności in vivo i in vitro nie wykazały właściwości genotoksycznych tamsulosyny, co potwierdza brak ryzyka uszkodzenia materiału genetycznego.
antagonista receptora α1-adrenergicznego, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie przedkliniczne, dawka terapeutyczna, gruczoł mleczny, hiperprolaktynemia, podwyższony poziom prolaktyny, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, Prostamnic, tamsulosyna, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność tamsulosyny, układ sercowo-naczyniowy, zapis elektrokardiograficzny, zmiana proliferacyjna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Cinie 50 50 mg
Badania przedkliniczne sumatryptanu, substancji czynnej produktu Cinie 50, wykazały brak toksyczności ostrej i przewlekłej w dawkach terapeutycznych, co potwierdza bezpieczeństwo stosowania leku w zalecanych dawkach klinicznych. W badaniach na modelach zwierzęcych zaobserwowano wpływ na rozrodczość: u szczurów zmniejszenie liczby pomyślnie zakończonych inseminacji przy dawkach przekraczających maksymalną ekspozycję u ludzi, a u królików przypadki śmierci zarodków bez wyraźnych zniekształceń anatomicznych. Znaczenie kliniczne tych obserwacji dla ludzi pozostaje nie do końca określone.
badanie in vitro, działanie genotoksyczne, działanie karcynogenne, model zwierzęcy in vivo, mutagenność, płodność, potencjał genotoksyczny i karcynogenny, potencjał nowotworowy, rozwój zarodkowy, śmierć zarodka, sumatryptan, toksyczność ostra i przewlekła, wpływ na rozrodczość, zniekształcenie anatomiczne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Allertec WZF 10 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa cetyryzyny dichlorowodorku, substancji czynnej leku Allertec WZF (10 mg tabletki powlekane), wykazały brak istotnych negatywnych efektów na kluczowe układy organizmu, w tym sercowo-naczyniowy, oddechowy oraz ośrodkowy układ nerwowy. Testy toksyczności po podaniu wielokrotnym na różnych gatunkach zwierząt nie ujawniły efektów toksycznych przy dawkach wielokrotnie przekraczających dawki terapeutyczne stosowane u ludzi, co wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa. Ponadto, badania genotoksyczności (in vitro i in vivo) nie wykazały działania mutagennego, a długoterminowe testy karcynogenności nie potwierdziły potencjału rakotwórczego cetyryzyny.
aberracja chromosomowa, badanie genotoksyczności, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie karcynogenności, badanie niekliniczne, cetyryzyna dichlorowodorek, dawka terapeutyczna, działanie embriotoksyczne, działanie mutagenne, działanie teratogenne, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa, rozwój zarodkowo-płodowy, test farmakologiczny bezpieczeństwa, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczny wpływ na rozrodczość, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy, właściwość farmakodynamiczna, wpływ na rozrodczość, zdrowie reprodukcyjne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Arsenic trioxide Sandoz 1 mg/ml
Przedkliniczne dane dotyczące bezpieczeństwa trójtlenku arsenu, substancji czynnej leku Arsenic trioxide Sandoz 1 mg/ml, wskazują na istotne ryzyko embriotoksyczności i teratogenności. Badania na zwierzętach wykazały wady rozwojowe, takie jak uszkodzenia cewy nerwowej, wrodzony brak oczu oraz mikroftalmię, po podaniu dawek odpowiadających 1-10-krotności zalecanej dawki klinicznej (w przeliczeniu na mg/m² powierzchni ciała). Brak jest jednak danych dotyczących wpływu trójtlenku arsenu na płodność, co stanowi istotną lukę w ocenie bezpieczeństwa reprodukcyjnego tej substancji. Ponadto, badania in vitro i in vivo potwierdzają genotoksyczne działanie trójtlenku arsenu, manifestujące się zaburzeniami chromosomów oraz transformacjami morfologicznymi w komórkach ssaków.
aberracja chromosomowa, anoftalmia, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie karcinogenności, badanie przedkliniczne, działanie kancerogenne, działanie teratogenne, genotoksyczność, karcinogenność, mikroftalmia, toksyczność, toksyczność reprodukcyjna, transformacja morfologiczna, trójtlenek arsenu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Telmisartan EGIS 80 mg
Badania przedkliniczne telmisartanu wykazały istotne zmiany hematologiczne, w tym zmniejszenie liczby erytrocytów, stężenia hemoglobiny oraz hematokrytu u zwierząt z prawidłowym ciśnieniem tętniczym przy dawkach odpowiadających terapeutycznym u ludzi. W zakresie funkcji nerek zaobserwowano wzrost stężenia azotu mocznikowego, kreatyniny oraz potasu w surowicy, a także charakterystyczne zmiany strukturalne nerek u psów, takie jak poszerzenie i zanik kanalików nerkowych oraz przerost aparatu przykłębuszkowego. Zmiany te są typowe dla grupy antagonistów receptora angiotensyny II i inhibitorów konwertazy angiotensyny, jednak prawdopodobnie nie mają istotnego znaczenia klinicznego. Dodatkowo, u szczurów i psów stwierdzono uszkodzenia błony śluzowej żołądka (nadżerki, owrzodzenia, zmiany zapalne), które można było zapobiec poprzez doustne uzupełnienie chlorku sodu, co jest związane z mechanizmem działania telmisartanu.
aktywność reninowa osocza, antagonista receptora angiotensyny II, aparat przykłębuszkowy nerki, azot mocznikowy, badanie in vitro, chlorek sodu, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, efekt klastogenny, erytrocyt, hematokryt, hemodynamiczna czynność nerek, hemoglobina, inhibitor konwertazy angiotensyny, kanalik nerkowy, kreatynina, nadżerka, owrzodzenie, potas w surowicy, telmisartan, zmiana zapalna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – AntyGrypin COMPLEX 500 mg + 200 mg + 4 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu leczniczego AntyGrypin COMPLEX, zawierającego 500 mg paracetamolu, 200 mg kwasu askorbinowego oraz 4 mg chlorofenaminy maleinianu, wykazały brak istotnych klinicznie efektów toksycznych przy stosowaniu dawek terapeutycznych. Ocena farmakologiczna nie ujawniła negatywnego wpływu na podstawowe funkcje życiowe, w tym układ sercowo-naczyniowy, oddechowy oraz ośrodkowy układ nerwowy. Badania toksyczności po podaniu wielokrotnym, obejmujące analizy biochemiczne, hematologiczne i histopatologiczne, potwierdziły bezpieczeństwo stosowania składników i ich kombinacji. Ponadto, testy genotoksyczności in vitro i in vivo nie wykazały zdolności do indukowania mutacji genowych ani aberracji chromosomowych, a badania kancerogenności nie wskazały na podwyższone ryzyko rozwoju nowotworów przy długotrwałej ekspozycji.
aberracja chromosomowa, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie toksykologiczne, bezpieczeństwo farmakologiczne, chlorofenaminy maleinian, kwas askorbowy, mutacja genowa, ośrodkowy układ nerwowy, paracetamol, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodkowo-płodowy, ryzyko kancerogenne, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczny wpływ na rozród, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy, zmiana biochemiczna, zmiana hematologiczna, zmiana histopatologiczna, zmiana nowotworowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Sunitinib Bluefish 50 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa sunitynibu wykazały wielonarządową toksyczność obejmującą przewód pokarmowy, nadnercza, układ limfatyczny i krwiotwórczy, trzustkę, ślinianki, stawy oraz układ rozrodczy samic. Zmiany te występowały przy klinicznie istotnych stężeniach leku w osoczu i były w większości odwracalne po 2-6 tygodniach od zakończenia terapii. Dodatkowo obserwowano wydłużenie odstępu QTc, zmniejszenie frakcji wyrzutowej lewej komory (LVEF), zanik kanalików jądrowych oraz rozrost komórek mezangium w nerkach. Ocena genotoksyczności wykazała brak mutagenności i klastogenności in vivo, choć in vitro stwierdzono poliploidię w ludzkich limfocytach. Badania rakotwórczości na modelach zwierzęcych (myszy transgeniczne rasH2 i szczury) wykazały występowanie nowotworów, takich jak rak żołądka, dwunastnicy, złośliwy śródbłoniak krwionośny oraz guzy chromochłonne nadnerczy, przy ekspozycjach wielokrotnie przekraczających AUC u pacjentów (≥ 7,3-krotne). Znaczenie tych zmian dla ludzi pozostaje niejednoznaczne.
aberracja chromosomalna, atrezja pęcherzyków, badanie in vitro, badanie in vivo, ciałko żółte, działanie klastogenne, działanie rakotwórcze, działanie toksyczne, embriotoksyczność, frakcja wyrzutowa lewej komory, genotoksyczność, gruczoły Brunnera, guz chromochłonny, hiperplazja błony śluzowej, komórki mezangium, odstęp QTc, poliploidia, rozszczep podniebienia, rozszczep wargi, śródbłoniak krwionośny, szpik kostny, teratogenność, tkanka limfoidalna, trzustka zewnątrzwydzielnicza, układ krwiotwórczy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Auroverin MR 200 mg
Dane przedkliniczne dotyczące mebeweryny chlorowodorku, substancji czynnej preparatu Auroverin MR, wskazują na głównie ośrodkowonaczyniowe działania toksyczne po podaniu wielokrotnym, manifestujące się pobudzeniem, drżeniem i drgawkami, szczególnie u psów przy dawkach trzykrotnie przekraczających maksymalną dawkę kliniczną 400 mg/dobę (w przeliczeniu na mg/m²). Badania reprodukcyjne wykazały brak działania teratogennego u szczurów i królików, jednak u szczurów zaobserwowano zmniejszenie liczebności miotu oraz zwiększoną resorpcję płodów przy dawkach dwukrotnie wyższych niż maksymalna dawka kliniczna. Nie stwierdzono wpływu na płodność samic i samców szczurów przy dawce równoważnej dawce klinicznej.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Quetiapine Fair-Med 25 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa kwetiapiny (Quetiapine Fair-Med) wykazały brak działania genotoksycznego w testach in vitro i in vivo, co potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa substancji czynnej. W badaniach na zwierzętach laboratoryjnych zaobserwowano specyficzne zmiany narządowe i hematologiczne: u szczurów odkładanie barwnika w tarczycy, u małp Cynomolgus hipertrofię komórek pęcherzykowych tarczycy, obniżenie stężenia T3, hemoglobiny oraz liczby leukocytów i erytrocytów, a u psów zmętnienie soczewki i zaćmę. W badaniach rozwojowych na królikach stwierdzono zwiększoną częstość przykurczu kończyn płodów przy ekspozycji na poziomie zbliżonym do maksymalnej dawki terapeutycznej u ludzi, co wiązało się z obniżonym przyrostem masy ciała samic ciężarnych. W badaniach płodności na szczurach odnotowano marginalne zmniejszenie płodności samców, występowanie ciąż urojonych, wydłużenie faz międzyrujowych i zmniejszenie odsetka ciąż, prawdopodobnie związane z hiperprolaktynemią, jednak ze względu na różnice międzygatunkowe nie można bezpośrednio ekstrapolować tych wyników na ludzi.
badanie in vitro, badanie in vivo, ciąża urojona, dawka terapeutyczna, działanie genotoksyczne, faza międzyrujowa, genotoksyczność, gruczoł tarczowy, hemoglobina, hipertrofia komórek pęcherzykowych, hormon T3, krwinki, kwetiapina fumaran, laktoza jednowodna, płodność, prolaktyna, przykurcz, regulacja hormonalna, rozwój płodowy, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, tkanka tarczycy, toksyczność, zaćma, zmętnienie soczewki