tymolol
Tymolol jest nieselektywnym beta-adrenolitykiem, stosowanym głównie w okulistyce w leczeniu jaskry. Działa poprzez blokowanie receptorów beta-adrenergicznych, co prowadzi do zmniejszenia wytwarzania cieczy wodnistej w oku i obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego.
Dostępny najczęściej w postaci kropli do oczu o stężeniu 0,25-0,5%, tymolol jest skuteczny w leczeniu jaskry pierwotnej otwartego kąta, jaskry wtórnej oraz nadciśnienia ocznego. Efekt terapeutyczny pojawia się zwykle po 30 minutach od podania, osiąga maksimum po 1-2 godzinach i utrzymuje się przez 12-24 godziny.
Pomimo miejscowego stosowania, tymolol może wchłaniać się do krążenia ogólnego i powodować działania niepożądane typowe dla beta-blokerów, takie jak bradykardia, hipotensja, skurcz oskrzeli czy zaostrzenie niewydolności serca. Z tego powodu należy zachować ostrożność u pacjentów z chorobami układu krążenia i oddechowego, a szczególnie u osób z astmą lub POChP.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Vizimaco (0,3 mg + 5 mg)/ml
Produkt leczniczy Vizimaco, zawierający bimatoprost (0,3 mg/ml) i tymolol (5 mg/ml) w formie kropli do oczu bez konserwantów, wykazuje szybkie i skuteczne obniżenie podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP) dzięki synergicznemu mechanizmowi działania obu substancji czynnych. Bimatoprost, syntetyczny prostamid, zwiększa odpływ cieczy wodnistej zarówno przez siatkę włókien kolagenowych kąta przesączania, jak i drogą naczyniówkowo-twardówkową, natomiast tymolol, nieselektywny beta-adrenolityk, zmniejsza produkcję cieczy wodnistej poprzez hamowanie syntezy cAMP. W badaniu klinicznym trwającym 12 tygodni wykazano, że preparat bez konserwantów jest nie gorszy (non-inferiority) od odpowiednika z konserwantami, z redukcją IOP w gorszym oku w zakresie od -9,16 do -7,98 mm Hg (p<0,001), a górny limit 95% przedziału ufności nie przekraczał 0,14 mm Hg, co potwierdza wysoką skuteczność i bezpieczeństwo stosowania.
aktywność sympatykomimetyczna, beta-adrenolityk, bimatoprost, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie hipotensyjne w oku, działanie miejscowo znieczulające, jaskra, kąt przesączania oka, krople do oczu, kurczliwość mięśnia sercowego, nadciśnienie wewnątrzgałkowe, nieselektywny bloker receptorów adrenergicznych, non-inferiority, odpływ cieczy wodnistej, odpływ naczyniówkowo-twardówkowy, preparat okulistyczny, prostaglandyna F2α, prostamid, receptor prostaglandyny, siatka włókien kolagenowych, stymulacja beta-adrenergiczna, substancja czynna, synteza cyklicznego AMP, tymolol, wytwarzanie cieczy wodnistej - Leksykon leków
Interakcje leku – Bimatoprost + Timolol Genetic 0,3 mg/ml + 5 mg/ml
Produkt leczniczy Bimatoprost + Timolol Pharmabide (0,3 mg/ml + 5 mg/ml), stosowany miejscowo w postaci kropli do oczu, może ulegać wchłanianiu ogólnoustrojowemu, co wiąże się z ryzykiem interakcji farmakologicznych, głównie ze względu na obecność tymololu – beta-adrenolityku. Istotne interakcje obserwuje się z doustnymi blokerami kanału wapniowego (np. werapamil, diltiazem), lekami antyarytmicznymi (szczególnie amiodaronem), ogólnoustrojowymi beta-adrenolitykami, glikozydami naparstnicy oraz inhibitorami CYP2D6 (chinidyna, fluoksetyna, paroksetyna). Mechanizmy tych interakcji obejmują synergistyczne lub addytywne działanie na układ sercowo-naczyniowy, prowadzące do niedociśnienia, bradykardii, zaburzeń przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, a także ryzyko depresji i nasilenia ogólnoustrojowej blokady receptorów beta. Dodatkowo, współstosowanie z adrenaliną może wywołać poszerzenie źrenic, co jest klinicznie istotne u pacjentów z jaskrą z wąskim kątem przesączania.
adrenalina, amiodaron, beta-adrenolityk, bimatoprost, blok przedsionkowo-komorowy, bloker kanału wapniowego, bradykardia, chinidyna, ciśnienie śródgałkowe, diltiazem, działanie chronotropowe, efekt hipotensyjny, epinefryna, fluoksetyna, glikozyd naparstnicy, guanetydyna, hipoglikemia, inhibitor CYP2D6, jaskra z wąskim kątem, lek antyarytmiczny, lek sympatykolityczny, mydriaza, niedociśnienie, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność serca, parasympatykolityk, paroksetyna, poszerzenie źrenic, przewodnictwo przedsionkowo-komorowe, receptor beta-adrenergiczny, tymolol, werapamil, zaburzenie przewodnictwa - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Rozacom (20 mg + 5 mg)/ml
Rozacom to okulistyczny preparat w formie kropli do oczu o stężeniu 20 mg dorzolamidu i 5 mg tymololu na 1 ml roztworu, przeznaczony do leczenia jaskry z otwartym kątem przesączania oraz jaskry w przebiegu zespołu rzekomego złuszczania u pacjentów z niewystarczającą odpowiedzią na monoterapię beta-adrenolitykiem. Dorzolamid działa jako inhibitor anhydrazy węglanowej, redukując produkcję cieczy wodnistej przez ciało rzęskowe, natomiast tymolol, jako nieselektywny beta-adrenolityk, również zmniejsza wytwarzanie cieczy wodnistej, lecz poprzez inny mechanizm farmakologiczny. Połączenie tych dwóch substancji aktywnych zapewnia synergistyczne obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego, co czyni preparat skuteczniejszym niż monoterapia beta-adrenolitykiem.
anhydraza węglanowa, benzalkoniowy chlorek, beta-adrenolityk, beta-adrenolityk nieselektywny, ciało rzęskowe, ciecz wodnista, ciśnienie wewnątrzgałkowe, dorzolamid, jaskra z otwartym kątem, jaskra z otwartym kątem przesączania, okulista, pseudoeksfoliacja, substancja pomocnicza, terapia skojarzona, tymolol, zespół rzekomego złuszczania - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Fixapost 50 mikrogramów/ml + 5 mg/ml
Fixapost to krople do oczu w pojemnikach jednodawkowych, zawierające latanoprost (50 μg/ml) oraz tymolol maleinian (5 mg/ml), przeznaczone do leczenia jaskry z otwartym kątem oraz stanu podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP). Jedna kropla dostarcza około 1,5 μg latanoprostu i 0,15 mg tymololu. Lek jest wskazany u dorosłych, w tym osób w podeszłym wieku, u których monoterapia β-adrenolitykami lub analogami prostaglandyn okazała się niewystarczająca. Latanoprost działa poprzez zwiększenie odpływu cieczy wodnistej drogą naczyniówkowo-twardówkową, natomiast tymolol zmniejsza jej produkcję przez ciało rzęskowe, co pozwala na synergistyczne obniżenie IOP.
analog prostaglandyny, ciało rzęskowe, ciecz wodnista, ciśnienie wewnątrzgałkowe, droga naczyniówkowo-twardówkowa, jaskra z otwartym kątem, latanoprost, monoterapia, nerw wzrokowy, obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego, podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe, tymolol, zespół suchego oka, β-adrenolityk - Leksykon substancji czynnych
Dorzolamid – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Dorzolamid, inhibitor anhydrazy węglanowej stosowany w leczeniu jaskry i nadciśnienia ocznego, dostępny jest w formie kropli do oczu jako preparat jednoskładnikowy lub w połączeniu z tymololem (np. Cosopt PF, Duokopt). Charakterystyki produktów leczniczych podkreślają brak dedykowanych badań oceniających wpływ dorzolamidu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, jednak wskazują na potencjalne działania niepożądane, takie jak niewyraźne widzenie, zawroty głowy oraz zaburzenia widzenia, które mogą upośledzać te zdolności. Preparaty łączone z tymololem mogą dodatkowo wywoływać działania ogólnoustrojowe beta-adrenolityków, co wymaga szczególnej uwagi klinicznej. Warto podkreślić, że objawy te występują tylko u części pacjentów, a w przypadku preparatów Trusopt i Duokopt istnieją jasne zalecenia, aby pacjent nie prowadził pojazdów ani nie obsługiwał maszyn do czasu ustąpienia objawów.
- Leksykon substancji czynnych
Latanoprost – Przeciwwskazania stosowania
Latanoprost, stosowany głównie w leczeniu jaskry otwartego kąta oraz nadciśnienia ocznego, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze preparatu. Objawy nadwrażliwości mogą obejmować świąd, zaczerwienienie i obrzęk miejscowy. W monoterapii latanoprostem przeciwwskazania ograniczają się głównie do tych reakcji alergicznych oraz ostrożności u pacjentów z ciężkimi chorobami rogówki, noszących soczewki kontaktowe (zwłaszcza przy obecności benzalkoniowego chlorku) oraz z historią zapalenia tęczówki lub błony naczyniowej oka.
afakia, astma oskrzelowa, blok przedsionkowo-komorowy, blok węzła zatokowo-przedsionkowego, bradykardia zatokowa, chlorek benzalkoniowy, choroba Raynauda, choroba rogówki, cukrzyca, hipoglikemia, jaskra otwartego kąta, latanoprost, miastenia, nadciśnienie oczne, nadczynność tarczycy, nadwrażliwość na substancję czynną, niewydolność serca, obrzęk plamki żółtej, POChP, przewlekła obturacyjna choroba płuc, pseudofakia, reakcja alergiczna, reaktywna choroba dróg oddechowych, skurcz oskrzeli, soczewki kontaktowe, tymolol, wstrząs kardiogenny, zapalenie błony naczyniowej oka, zapalenie tęczówki, zespół chorego węzła zatokowego - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Bimatoprost + Timolol Genetic 0,3 mg/ml + 5 mg/ml
Lek Bimatoprost + Timolol Pharmabide w postaci kropli do oczu zawiera bimatoprost (0,3 mg/ml) oraz tymolol (5 mg/ml) i jest wskazany do obniżania ciśnienia wewnątrzgałkowego u dorosłych pacjentów z jaskrą otwartego kąta lub nadciśnieniem wewnątrzgałkowym, szczególnie gdy monoterapia beta-adrenolitykami lub analogami prostaglandyn nie przyniosła oczekiwanych efektów. Preparat jest klarownym, bezbarwnym roztworem o pH 6,80-7,80 i osmolalności 250-330 mOsmol/kg, zawierającym w jednej kropli około 8,34 μg bimatoprostu oraz 0,14 mg tymololu. Lek zawiera również chlorek benzalkoniowy (0,05 mg/ml) jako konserwant oraz fosforany (0,96 mg/ml), co należy uwzględnić u pacjentów z nadwrażliwością lub przeciwwskazaniami.
analog prostaglandyn, beta-adrenolityk, bimatoprost, chlorek benzalkoniowy, ciało rzęskowe, ciecz wodnista, ciśnienie wewnątrzgałkowe, droga naczyniówkowo-twardówkowa, fosforan, jaskra otwartego kąta, klarowny roztwór, maleinian, nadciśnienie wewnątrzgałkowe, nieselektywny beta-adrenolityk, odpływ cieczy wodnistej, terapia skojarzona, tymolol - Leksykon leków
Interakcje leku – Cusimolol 0,5% 5 mg/ml
Stosowanie tymololu w postaci kropli do oczu Cusimolol 0,5% (5 mg/ml) wiąże się z ryzykiem licznych interakcji farmakodynamicznych i farmakokinetycznych, które mogą mieć istotne znaczenie kliniczne. Szczególną uwagę należy zwrócić na jednoczesne podawanie z antagonistami kanałów wapniowych (np. nifedypina, werapamil, diltiazem), które może prowadzić do niedociśnienia, zaburzeń przewodnictwa przedsionkowo-komorowego oraz niewydolności lewokomorowej. Interakcje z innymi beta-adrenolitykami, lekami przeciwarytmicznymi (w tym amiodaronem), glikozydami naparstnicy oraz lekami parasympatykomimetycznymi zwiększają ryzyko bradykardii i niedociśnienia. Ponadto, inhibitory CYP2D6 (chinidyna, fluoksetyna, paroksetyna) mogą nasilać ogólnoustrojowe działanie beta-adrenolityczne poprzez zahamowanie metabolizmu tymololu, co objawia się zwolnieniem akcji serca i depresją. Warto również monitorować pacjentów stosujących leki znoszące działanie katecholamin (np. rezerpina) ze względu na ryzyko znacznego niedociśnienia i bradykardii.
adrenalina, alkaloid rauwolfii, amiodaron, antagonista kanału wapniowego, beta-adrenolityk, bradykardia, chinidyna, depresja, działanie hipotensyjne, działanie niepożądane, epinefryna, fluoksetyna, glikozyd naparstnicy, guanetydyna, inhibitor CYP2D6, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, jaskra, klonidyna, lek parasympatykomimetyczny, lek przeciwarytmiczny, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, niewydolność lewokomorowa, nifedypina, paroksetyna, pochodna dihydropirydyny, rezerpina, tymolol, werapamil, zaburzenie przewodnictwa przedsionkowo-komorowego - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Kivizidiale (40 mcg + 5 mg)/ml
Produkt leczniczy Kivizidiale, zawierający trawoprost (40 µg/ml) oraz tymolol maleinian (5 mg/ml), jest wskazany do obniżania ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP) u dorosłych pacjentów z jaskrą z otwartym kątem oraz nadciśnieniem ocznym. Lek ten nie jest pierwszym wyborem i powinien być stosowany u pacjentów, u których monoterapia beta-adrenolitykami lub analogami prostaglandyn nie przyniosła wystarczającej kontroli IOP. Kivizidiale, jako preparat złożony, łączy mechanizmy działania trawoprostu (analog prostaglandyny F2α) i tymololu (nieselektywny beta-adrenolityk), co pozwala na skuteczniejsze obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego niż stosowanie tych substancji oddzielnie. Preparat ma pH 5,5-7,5 oraz osmolalność 290 mOsm/kg ± 10% (261-319 mOsm/kg), co zapewnia optymalne właściwości fizykochemiczne dla kropli oftalmicznych.
analog prostaglandyny, beta-adrenolityk, ciśnienie śródgałkowe, ciśnienie wewnątrzgałkowe, jaskra z otwartym kątem, kąt przesączania, nadciśnienie oczne, nerw wzrokowy, odpowiedź terapeutyczna, pacjent dorosły, preparat oftalmiczny, preparat złożony, prostaglandyna F2α, substancja czynna, terapia skojarzona, trawoprost, tymolol, tymololu maleinian, zalecenia terapeutyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Duokopt 20 mg/ml + 5 mg/ml
Preparat Duokopt, zawierający 20 mg/ml dorzolamidu i 5 mg/ml tymololu, jest złożonym lekiem przeciwjaskrowym działającym poprzez synergistyczne obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP) dzięki dwóm mechanizmom: hamowaniu anhydrazy węglanowej II przez dorzolamid oraz nieselektywnemu blokowaniu receptorów beta-adrenergicznych przez tymolol. Dorzolamid zmniejsza produkcję cieczy wodnistej poprzez ograniczenie powstawania jonów wodorowęglanowych i transportu sodu, natomiast tymolol redukuje jej wydzielanie, co potwierdzają badania fluoresceinowe i tonograficzne. Duokopt skutecznie obniża IOP niezależnie od etiologii, w tym w jaskrze i innych stanach nadciśnienia ocznego, bez wywoływania działań niepożądanych typowych dla miotyków, takich jak zwężenie źrenicy czy skurcz akomodacji. Preparat dostępny jest w formie kropli do oczu bez konserwantów, co zmniejsza ryzyko działań niepożądanych związanych z konserwantami, a podawany jest dwa razy dziennie w butelce z pompką wielodawkową.
akomodacja oka, anhydraza węglanowa, badanie fluoresceinowe, badanie tonograficzne, beta-adrenolityk, ciecz wodnista, ciśnienie śródgałkowe, ciśnienie wewnątrzgałkowe, dorzolamid, jaskra, krople oczne, lek beta-adrenolityczny, lek przeciwjaskrowy, nadciśnienie oczne, nerw wzrokowy, podwójna ślepa próba, pole widzenia, receptory beta-adrenergiczne, ślepota nocna, transport sodu, tymolol, wyrostki rzęskowe oka, zwężenie źrenicy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Fixapost (50 mcg + 5 mg)/ml
Fixapost to okulistyczny roztwór kropli zawierający latanoprost 50 μg/ml oraz tymolol maleinian odpowiadający 5 mg/ml, dostarczający pojedynczą kroplę zawierającą około 1,5 μg latanoprostu i 0,15 mg tymololu. Zalecane dawkowanie u dorosłych, w tym osób w podeszłym wieku, to jedna kropla do chorego oka raz na dobę, bez przekraczania tej dawki. Stosowanie u dzieci i młodzieży nie jest zalecane z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. W przypadku pominięcia dawki, terapia powinna być kontynuowana bez podwajania kolejnej dawki. Preparat jest przeznaczony wyłącznie do stosowania miejscowego na powierzchnię gałki ocznej, a prawidłowa technika aplikacji, w tym ucisk punktowy przyśrodkowego kąta szpary powiekowej przez 2 minuty po zakropleniu, jest kluczowa dla ograniczenia wchłaniania ogólnoustrojowego i minimalizacji działań niepożądanych.
chore oko, działanie niepożądane, Fixapost, kontaminacja bakteryjna, krople oczne, latanoprost, ogólnoustrojowe działanie niepożądane, preparat okulistyczny, soczewka kontaktowa, sterylny roztwór, substancja czynna, szpara powiekowa, terapia okulistyczna, tymolol, ucisk punktowy, uszkodzenie narządu wzroku, utrata widzenia, wchłanianie ogólnoustrojowe, worek spojówkowy, zakażenie oczne, załamek worka spojówkowego - Leksykon leków
Działania niepożądane – Xaloptic Combi (50 mcg + 5 mg)/ml
Xaloptic Combi to krople do oczu zawierające 50 µg/ml latanoprostu oraz 5 mg/ml tymololu, stosowane w leczeniu jaskry. Profil działań niepożądanych obejmuje zarówno efekty miejscowe, jak i ogólnoustrojowe związane z oboma składnikami. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi są zmiany w narządzie wzroku, w tym zwiększenie pigmentacji tęczówki u 16-20% pacjentów, które może być trwałe, a w badaniach pięcioletnich dotyczyło nawet 33% chorych. Typowe objawy miejscowe to ból, podrażnienie oka, zapalenie spojówek i rogówki, a także zmiany w obrębie rzęs i powiek. Tymolol może wywoływać ogólnoustrojowe działania niepożądane, takie jak bradykardia, zaburzenia rytmu serca, skurcz oskrzeli oraz reakcje alergiczne, choć ich częstość jest niższa niż przy podaniu ogólnoustrojowym. Preparat zawiera również benzalkoniowy chlorek (0,2 mg/ml) i fosforany (6,345 mg/ml), które mogą powodować podrażnienia i rzadko zwapnienia rogówki u pacjentów z uszkodzeniem tego narządu.
benzalkoniowy chlorek, beta-adrenolityk, bezsoczewkowość, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, choroba obturacyjna dróg oddechowych, dławica piersiowa, hipoglikemia, latanoprost, łuszczyca, miastenia, nadżerka rogówki, objaw Raynauda, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk plamki, obrzęk rogówki, odwarstwienie naczyniówki, opryszczkowe zapalenie rogówki, pigmentacja tęczówki, podrażnienie oka, przekrwienie spojówek, reakcja alergiczna, skurcz oskrzeli, torbielowaty obrzęk plamki, tymolol, zaburzenie rytmu serca, zapalenie błony naczyniowej oka, zapalenie rogówki, zapalenie spojówek, zapalenie tęczówki, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Przedawkowanie – Bimatoprost + Timolol Genetic 0,3 mg/ml + 5 mg/ml
Przedawkowanie miejscowe produktu Bimatoprost + Timolol Pharmabide (0,3 mg/ml + 5 mg/ml) jest mało prawdopodobne przy zachowaniu zalecanego dawkowania, gdyż jedna kropla zawiera około 8,34 µg bimatoprostu i 0,14 mg tymololu, co nie powinno wywołać toksyczności ogólnoustrojowej. W przypadku przypadkowego doustnego spożycia, badania na zwierzętach wykazały, że doustne dawki bimatoprostu do 100 mg/kg mc./dobę przez 14 dni nie powodowały toksyczności, co jest dawką około 70-krotnie wyższą niż potencjalna dawka spożyta przez dziecko o masie 10 kg. Tymolol, jako beta-adrenolityk, może jednak wywołać poważne objawy toksyczności ogólnoustrojowej, w tym bradykardię, hipotensję, skurcz oskrzeli, ból i zawroty głowy, duszność oraz zatrzymanie akcji serca, szczególnie u pacjentów z chorobami układu oddechowego i sercowo-naczyniowego.
benzalkoniowy chlorek, beta-adrenolityk, bimatoprost, ból głowy, bradykardia, ciśnienie tętnicze, duszność, hipotensja, leczenie objawowe, leczenie podtrzymujące, monitorowanie czynności życiowych, niewydolność nerek, POChP, skurcz oskrzeli, tymolol, zaburzenia perfuzji, zatrzymanie akcji serca, zawroty głowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Vizidor Duo (20 mg + 5 mg)/ml
Produkt leczniczy Vizidor Duo, zawierający dorzolamid 20 mg/ml i tymolol 5 mg/ml w postaci kropli do oczu, wykazuje potencjalne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne z wieloma grupami leków. W badaniach klinicznych nie zaobserwowano istotnych interakcji z inhibitorami ACE, antagonistami kanału wapniowego, lekami moczopędnymi, NLPZ, hormonami czy insuliną. Jednakże, ze względu na obecność tymololu – beta-adrenolityku – istnieje ryzyko nasilenia działań niepożądanych, takich jak bradykardia, hipotensja czy zaburzenia przewodzenia serca, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu antagonistów kanału wapniowego, doustnych beta-adrenolityków, leków antyarytmicznych (w tym amiodaronu), glikozydów naparstnicy, parasympatykomimetyków, inhibitorów MAO, leków opioidowych oraz inhibitorów CYP2D6 (np. chinidyny, fluoksetyny, paroksetyny). Nasilenie ogólnoustrojowych efektów beta-adrenolitycznych może objawiać się zwolnieniem czynności serca i depresją, co wymaga szczególnej ostrożności klinicznej.
adrenalina, amina katecholowa, amiodaron, antagonista kanału wapniowego, beta-adrenolityk, blokada receptorów beta, bradykardia, chinidyna, cytochrom P450, dorzolamid, działanie beta-adrenolityczne, działanie chronotropowe ujemne, działanie hipoglikemiczne, działanie hipotensyjne, efekt uspokajający, fluoksetyna, glikozyd naparstnicy, guanetydyna, hipoglikemia, hipotensja ortostatyczna, hipotonia, inhibitor CYP2D6, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor oksydazy monoaminowej, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja lekowa, klonidyna, kwas acetylosalicylowy, lek antyarytmiczny, lek beta-adrenolityczny, lek moczopędny, lek opioidowy, lek przeciwcukrzycowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obniżenie ciśnienia tętniczego, parasympatykomimetyk, paroksetyna, rozszerzenie źrenicy, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, tymolol, zaburzenie przewodzenia, zaburzenie rytmu serca, źrenica, zwolnienie czynności serca, zwyżka ciśnienia tętniczego - Leksykon substancji czynnych
Latanoprost – Działania niepożądane
Latanoprost, analog prostaglandyn stosowany w terapii jaskry i nadciśnienia ocznego, charakteryzuje się specyficznym profilem działań niepożądanych, głównie okulistycznych. Najczęstszym i najbardziej charakterystycznym efektem jest trwała zmiana pigmentacji tęczówki, obserwowana u 33% pacjentów w badaniu pięcioletnim, co wynika ze zwiększonej zawartości melaniny w melanocytach zrębu tęczówki. Działania niepożądane o częstości bardzo częstej (≥1/10) obejmują również przekrwienie spojówek, podrażnienie oka (pieczenie, świąd, kłucie, uczucie ciała obcego) oraz zmiany w wyglądzie rzęs (wydłużenie, pogrubienie, ciemnienie, zwiększenie liczby). Częstość występowania innych działań, takich jak punkcikowate zapalenie rogówki, zapalenie brzegów powiek czy ból oka, mieści się w zakresie ≥1/100 do <1/10, a rzadziej obserwuje się obrzęk powiek, suchość oka, zapalenie rogówki czy obrzęk plamki, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka (≥1/1000 do <1/100). Bardzo rzadkie działania (≥1/10 000 do <1/1000) to m.in. zapalenie tęczówki, trichiasis czy torbiel tęczówki. Długotrwałe stosowanie może wiązać się z ryzykiem zwapnienia rogówki u pacjentów z uszkodzeniem rogówki, zwłaszcza przy stosowaniu kropli zawierających fosforany.
afakia, analog prostaglandyny, beta-adrenolityk, distichiasis, dławica piersiowa, erozja rogówki, jaskra, latanoprost, melanocyt, nadciśnienie oczne, niestabilna dławica piersiowa, obrzęk plamki, obrzęk rogówki, opryszczkowe zapalenie rogówki, pigmentacja tęczówki, przekrwienie spojówki, pseudofakia, pseudopemfigoid spojówki, punkcikowate zapalenie rogówki, światłowstręt, tęczówka, torbiel tęczówki, trichiasis, tymolol, zapalenie błony naczyniowej oka, zapalenie brzegu powieki, zapalenie nosogardzieli, zapalenie spojówki, zapalenie tęczówki - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Cusimolol 0,5% 5 mg/ml
Cusimolol 0,5% (5 mg/ml) to krople do oczu zawierające tymolol w postaci maleinianu tymololu, należące do grupy beta-adrenolityków stosowanych w okulistyce do obniżania podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP). Preparat jest wskazany w leczeniu nadciśnienia ocznego, przewlekłej jaskry z otwartym kątem przesączania oraz jaskry u pacjentów z okiem bezsoczewkowym. Terapia ma na celu zapobieganie progresji uszkodzenia nerwu wzrokowego i ubytków w polu widzenia, które mogą wynikać z niekontrolowanego IOP. Cusimolol 0,5% może być stosowany jako lek pierwszego rzutu lub w terapii skojarzonej, a także jako alternatywa u pacjentów nietolerujących innych leków przeciwjaskrowych. Preparat zawiera chlorek benzalkoniowy i fosforany, co należy uwzględnić u pacjentów ze skłonnościami do nadwrażliwości lub stosujących soczewki kontaktowe.
astma oskrzelowa, badanie dna oka, beta-adrenolityk, chlorek benzalkoniowy, ciśnienie śródoczne, ciśnienie wewnątrzgałkowe, jaskra wtórna, jaskra z otwartym kątem przesączania, lek przeciwjaskrowy, maleinian tymololu, nadciśnienie oczne, niewydolność serca, oko bezsoczewkowe, pole widzenia, przewlekła obturacyjna choroba płuc, soczewka kontaktowa, tonometria, tymolol, ubytki w polu widzenia, usunięcie zaćmy, uszkodzenie nerwu wzrokowego, worek spojówkowy, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Skład i postać leku – Bimaroz Duo (0,3 mg + 5 mg)/ml
Bimaroz Duo to krople do oczu zawierające bimatoprost 0,3 mg/ml oraz tymolol 5 mg/ml (w postaci 6,8 mg tymololu maleinianu), łączące analog prostaglandyny z beta-adrenolitykiem, co zapewnia synergistyczne obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego. Preparat ma pH w zakresie 6,5-7,8 oraz osmolalność 260-320 mOsmol/kg, co minimalizuje ryzyko podrażnień i zapewnia komfort aplikacji. Substancją konserwującą jest benzalkoniowy chlorek w stężeniu 0,05 mg/ml, który może powodować podrażnienia, zwłaszcza u pacjentów z zespołem suchego oka lub chorobami rogówki. Lek jest dostępny w butelkach 3 ml z precyzyjnym dozownikiem, pakowanych w opakowania chroniące przed światłem.
analog prostaglandyny, beta-adrenolityk, bimatoprost, chlorek benzalkoniowy, chlorek sodu, ciśnienie wewnątrzgałkowe, disodu wodorofosforan siedmiowodny, krople do oczu, kwas cytrynowy jednowodny, kwas solny, osmolalność, podrażnienie oka, polietylen o niskiej gęstości, polietylen o wysokiej gęstości, schorzenie rogówki, tymolol, tymolol maleinian, wodorotlenek sodu, zespół suchego oka - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Rozacom (20 mg + 5 mg)/ml
Preparat Rozacom, zawierający dorzolamid (20 mg/ml) i tymolol (5 mg/ml) w formie kropli do oczu, jest przeciwwskazany w okresie ciąży ze względu na brak wystarczających danych klinicznych oraz potencjalne ryzyko teratogenności, zwłaszcza w odniesieniu do dorzolamidu, który wykazał działanie teratogenne u zwierząt doświadczalnych. Tymolol, jako beta-adrenolityk, również nie powinien być stosowany w ciąży bez wyraźnej potrzeby medycznej, gdyż może powodować zahamowanie wzrostu wewnątrzmacicznego oraz u noworodków objawy blokady receptorów beta-adrenergicznych, takie jak bradykardia, hipotensja, zespół zaburzeń oddechowych i hipoglikemia. W przypadku konieczności kontynuacji terapii do porodu, noworodek wymaga ścisłego monitorowania klinicznego. Lekarz powinien poinformować pacjentkę o technikach aplikacji kropli ograniczających wchłanianie ogólnoustrojowe, takich jak ucisk kanalika nosowo-łzowego przez 2 minuty, zamknięcie powiek na 1-2 minuty oraz usunięcie nadmiaru roztworu, co może zmniejszyć ryzyko ekspozycji płodu na lek.
beta-adrenolityk, blokada receptorów beta-adrenergicznych, bradykardia, dorzolamid, hipoglikemia, hipotensja, kanalik nosowo-łzowy, krążenie ogólne, krople do oczu, przeciwwskazania do karmienia piersią, tymolol, wchłanianie ogólnoustrojowe, wpływ teratogenny, zahamowanie rozwoju wewnątrzmacicznego, zespół zaburzeń oddechowych - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Latacom (50 mcg + 5 mg)/ml
Lek Latacom, zawierający latanoprost (50 µg/ml) oraz tymolol (5 mg/ml, w postaci 6,8 mg maleinianu tymololu), jest stosowany w postaci kropli do oczu z dawkowaniem 1 kropla do chorego oka raz na dobę, zarówno u dorosłych, jak i pacjentów w podeszłym wieku. Nie zaleca się stosowania u dzieci i młodzieży z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. W przypadku pominięcia dawki, nie należy stosować dawki podwójnej, a leczenie należy kontynuować zgodnie z ustalonym schematem. Maksymalna dawka dobowa to 1 kropla do każdego chorego oka. Prawidłowa technika aplikacji, w tym usunięcie soczewek kontaktowych na co najmniej 15 minut przed i po podaniu, jest kluczowa dla optymalnej skuteczności i minimalizacji działań niepożądanych.
chlorek benzalkoniowy, działanie miejscowe, działanie niepożądane, działanie ogólnoustrojowe, efekt terapeutyczny, krople do oczu, Latacom, latanoprost, leki okulistyczne, maleinian tymololu, osmolalność, przewód nosowo-łzowy, soczewki kontaktowe, substancja czynna, tymolol, wchłanianie ogólnoustrojowe - Leksykon substancji czynnych
Brynzolamid – Właściwości farmakodynamiczne
Brynzolamid, będący inhibitorem anhydrazy węglanowej (ATC: S01EC04), działa poprzez selektywne hamowanie izoenzymu CA-II w wyrostkach rzęskowych oka, co prowadzi do zmniejszenia produkcji jonów wodorowęglanowych, a w konsekwencji redukcji transportu sodu i płynów oraz obniżenia wydzielania cieczy wodnistej. Efektem jest istotne obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP), kluczowego czynnika ryzyka w patogenezie jaskry. W badaniach in vitro wykazano wysoką aktywność hamującą brynzolamidu wobec CA-II, z wartościami IC50 = 3,2 nM oraz Ki = 0,13 nM, co świadczy o jego silnym powinowactwie i efektywności już przy niskich stężeniach. W monoterapii u dorosłych wcześniej nieleczonych pacjentów obserwowano średnie obniżenie IOP do 5 mmHg, natomiast w terapii skojarzonej z analogiem prostaglandyn trawoprostem dodatkowe obniżenie IOP wynosiło 3,2-3,4 mmHg, porównywalne do efektu tymololu.
analog prostaglandyn, anhydraza węglanowa, anhydraza węglanowa II, brynzolamid, ciecz wodnista, ciśnienie wewnątrzgałkowe, efekt terapeutyczny, hamowanie anhydrazy węglanowej, inhibitor anhydrazy węglanowej, izoenzym anhydrazy węglanowej II, jaskra, jon wodorowęglanowy, nadciśnienie oczne, parametr farmakodynamiczny, produkt przeciwjaskrowy, terapia skojarzona, trawoprost, tymolol, uszkodzenie nerwu wzrokowego, utrata pola widzenia, wyrostek rzęskowy oka - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Xalacom (0,05 mg + 5 mg)/ml
Lek Xalacom, zawierający latanoprost (0,05 mg/ml) oraz tymolol (5 mg/ml w postaci maleinianu), jest przeciwwskazany u pacjentów z chorobami dróg oddechowych przebiegającymi z nadreaktywnością oskrzeli, w tym astmą oskrzelową (aktualnie leczoną lub w wywiadzie) oraz ciężką przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POCHP). Tymolol, jako nieselektywny beta-adrenolityk, może indukować skurcz oskrzeli, co stanowi poważne zagrożenie życia. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z zaburzeniami układu sercowo-naczyniowego, takimi jak bradykardia zatokowa, zespół chorego węzła zatokowego, blok węzła zatokowo-przedsionkowego, blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia (niekontrolowany rozrusznikiem), jawna niewydolność serca oraz wstrząs kardiogenny, ze względu na ryzyko nasilenia zaburzeń rytmu serca i pogorszenia kurczliwości mięśnia sercowego.
analog prostaglandyn, astma oskrzelowa, beta-adrenolityk, blok przedsionkowo-komorowy, blok zatokowo-przedsionkowy, bradykardia zatokowa, chlorek benzalkoniowy, choroby obturacyjne dróg oddechowych, jaskra, krople do oczu, latanoprost, maleinian tymololu, nadwrażliwość, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, przewlekła obturacyjna choroba płuc, skurcz oskrzeli, tymolol, wstrząs anafilaktyczny, wstrząs kardiogenny, zaburzenia rytmu serca, zespół chorego węzła zatokowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Fixapost 50 mikrogramów/ml + 5 mg/ml
Preparat Fixapost, zawierający 50 µg/ml latanoprostu oraz 5 mg/ml tymololu maleinianu, jest przeciwwskazany u pacjentów z chorobami układu oddechowego, takimi jak reaktywna choroba dróg oddechowych, astma oskrzelowa (w tym w wywiadzie) oraz ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP). Tymolol, jako nieselektywny beta-adrenolityk, może nasilać skurcz oskrzeli i pogarszać wydolność oddechową, co stanowi istotne ryzyko dla tych grup pacjentów. Ponadto, preparat nie powinien być stosowany u osób z zaburzeniami układu sercowo-naczyniowego, w tym bradykardią zatokową, zespołem chorego węzła zatokowego, blokiem zatokowo-przedsionkowym, blokiem przedsionkowo-komorowym II lub III stopnia niekontrolowanym przez rozrusznik, jawną niewydolnością serca oraz wstrząsem kardiogennym, ze względu na ryzyko pogłębienia zaburzeń przewodzenia i hemodynamicznych konsekwencji.
astma oskrzelowa, beta-adrenolityk, blok przedsionkowo-komorowy, blok zatokowo-przedsionkowy, bradykardia zatokowa, krople do oczu, latanoprost, makrogologlicerolu hydroksystearynian, mięsień sercowy, nadwrażliwość na substancje czynne, niewydolność serca, olej rycynowy polioksylowany, POChP, reaktywna choroba dróg oddechowych, rozrusznik serca, skurcz oskrzeli, tymolol, wstrząs kardiogenny, zespół chorego węzła zatokowego - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Oftensin 5 mg/ml
Produkt leczniczy Oftensin zawiera tymolol maleinian w stężeniach 2,5 mg/ml oraz 5 mg/ml, stosowany jest w leczeniu jaskry u dorosłych oraz dzieci i młodzieży z pierwotną jaskrą wrodzoną i młodzieńczą. U dorosłych terapia rozpoczyna się od jednej kropli 2,5 mg/ml do każdego oka dwa razy na dobę, z możliwością zwiększenia dawki do 5 mg/ml w przypadku niewystarczającej odpowiedzi. Po stabilizacji ciśnienia wewnątrzgałkowego możliwe jest zmniejszenie dawkowania do jednej kropli raz na dobę. Ocena skuteczności powinna nastąpić po około 4 tygodniach terapii. U dzieci i młodzieży stosowanie jest ograniczone do okresów przejściowych przed lub po zabiegach chirurgicznych, z dawkowaniem rozpoczynającym się od najniższego stężenia raz na dobę i stopniowym zwiększaniem do maksymalnie dwóch kropli na dobę, z zachowaniem 12-godzinnych odstępów między dawkami. Po pierwszej dawce u dzieci zalecana jest obserwacja przez 1-2 godziny pod kątem działań niepożądanych.
beta-adrenolityk, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie niepożądane, inhibitor receptorów beta-adrenergicznych, jaskra młodzieńcza, jaskra wrodzona, kanał nosowo-łzowy, krople do oczu, leczenie chirurgiczne, lek obniżający ciśnienie wewnątrzgałkowe, lek przeciwjaskrowy, Oftensin, terapia skojarzona, tymolol, tymololu maleinian, wchłanianie ogólnoustrojowe, zaburzenie ogólnoustrojowe, zakażenie bakteryjne - Leksykon leków
Interakcje leku – Taptiqom Multi (15 mcg + 5 mg)/ml
Produkt leczniczy TAPTIQOM Multi, zawierający tafluprost (15 µg/ml) i tymolol (5 mg/ml) w postaci kropli do oczu, może wchodzić w istotne interakcje farmakologiczne, głównie ze względu na obecność tymololu – beta-adrenolityku. Szczególnie istotne są interakcje z lekami powodującymi addytywne działanie prowadzące do niedociśnienia i/lub bradykardii, takimi jak doustne blokery kanału wapniowego (np. diltiazem, werapamil), beta-adrenolityki, leki przeciwarytmiczne (w tym amiodaron) oraz glikozydy naparstnicy. Ponadto, stosowanie TAPTIQOM Multi z klonidyną wymaga ostrożności ze względu na ryzyko nadciśnienia z efektu odbicia po odstawieniu klonidyny. Inhibitory CYP2D6 (chinidyna, fluoksetyna, paroksetyna) mogą nasilać ogólnoustrojową blokadę receptorów beta, co objawia się zwolnieniem akcji serca i depresją. Rzadko obserwowano rozszerzenie źrenic przy jednoczesnym stosowaniu tymololu i adrenaliny (epinefryny).
adrenalina, amiodaron, beta-adrenolityk, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, chinidyna, ciśnienie tętnicze krwi, diltiazem, działanie addytywne, działanie hipotensyjne, epinefryna, fluoksetyna, glikozyd naparstnicy, guanetydyna, inhibitor CYP2D6, klonidyna, lek blokujący kanał wapniowy, lek przeciwarytmiczny, niedociśnienie, parasympatykomimetyk, paroksetyna, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, rozszerzenie źrenic, tafluprost, tymolol, werapamil - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Kivizidiale (40 mcg + 5 mg)/ml
Kivizidiale to krople do oczu zawierające 40 µg/ml trawoprostu oraz 5 mg/ml tymololu maleinianu, stosowane w leczeniu jaskry. Zalecana dawka dla dorosłych, w tym osób starszych, to jedna kropla do chorego oka raz na dobę, podawana o stałej porze (rano lub wieczorem). Nie należy przekraczać dawki ani stosować dawki podwójnej po pominięciu aplikacji. U pacjentów z łagodnymi do ciężkich zaburzeniami czynności wątroby i nerek (klirens kreatyniny nawet 14 ml/min) nie jest konieczna modyfikacja dawkowania, co potwierdzają dane farmakokinetyczne i wcześniejsze badania trawoprostu. Lek nie jest zalecany u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia z powodu braku danych klinicznych. Produkt jest sterylnym roztworem bez konserwantów, co wymaga zachowania szczególnej ostrożności podczas aplikacji, aby uniknąć zakażeń i zanieczyszczenia.
dysfunkcja nerek, dysfunkcja wątroby, działania niepożądane, farmakokinetyka, jaskra, kanał nosowo-łzowy, klirens kreatyniny, krople do oczu, lek przeciwjaskrowy, miękkie soczewki kontaktowe, stosowanie do oczu, trawoprost, tymolol, tymolol maleinian, wchłanianie układowe, worek spojówkowy, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Brynzolamid – Wskazania do stosowania
Brynzolamid, będący inhibitorem anhydrazy węglanowej, stosowany jest w okulistyce w postaci kropli do oczu o stężeniu 10 mg/ml. Preparat występuje jako biała lub prawie biała zawiesina i jest dostępny pod nazwami handlowymi takimi jak Brinzolamide Accord, Brinzolamide Genoptim czy Optilamid. Wskazaniem do jego stosowania jest obniżanie podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego w nadciśnieniu ocznym oraz jaskrze z otwartym kątem przesączania. Mechanizm działania polega na hamowaniu anhydrazy węglanowej w wyrostkach rzęskowych, co zmniejsza produkcję cieczy wodnistej i prowadzi do redukcji ciśnienia wewnątrzgałkowego.
alergia na sulfonamidy, analog prostaglandyny, astma, beta-adrenolityk, beta-bloker, betaksolol, bimatoprost, bradykardia, ciecz wodnista, ciśnienie wewnątrzgałkowe, funkcja nerek, inhibitor anhydrazy węglanowej, jaskra otwartego kąta, jaskra pierwotna otwartego kąta, krople do oczu, latanoprost, leczenie przeciwjaskrowe, lewobunolol, nadciśnienie oczne, neuropatia nerwu wzrokowego, niewydolność serca, POChP, schorzenie układu oddechowego, tafluprost, terapia skojarzona, trawoprost, tymolol, uszkodzenie nerwu wzrokowego, wyrostek rzęskowy, zaburzenie przewodzenia serca