tymolol
Tymolol jest nieselektywnym beta-adrenolitykiem, stosowanym głównie w okulistyce w leczeniu jaskry. Działa poprzez blokowanie receptorów beta-adrenergicznych, co prowadzi do zmniejszenia wytwarzania cieczy wodnistej w oku i obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego.
Dostępny najczęściej w postaci kropli do oczu o stężeniu 0,25-0,5%, tymolol jest skuteczny w leczeniu jaskry pierwotnej otwartego kąta, jaskry wtórnej oraz nadciśnienia ocznego. Efekt terapeutyczny pojawia się zwykle po 30 minutach od podania, osiąga maksimum po 1-2 godzinach i utrzymuje się przez 12-24 godziny.
Pomimo miejscowego stosowania, tymolol może wchłaniać się do krążenia ogólnego i powodować działania niepożądane typowe dla beta-blokerów, takie jak bradykardia, hipotensja, skurcz oskrzeli czy zaostrzenie niewydolności serca. Z tego powodu należy zachować ostrożność u pacjentów z chorobami układu krążenia i oddechowego, a szczególnie u osób z astmą lub POChP.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Vizilatan Duo (50 mcg + 5 mg)/ml
Produkt leczniczy Vizilatan Duo zawiera latanoprost (50 µg/ml) oraz tymolol (5 mg/ml, w postaci 6,8 mg/ml tymololu maleinianu). Badania przedkliniczne wykazały dobrą tolerancję miejscową u królików, bez niepożądanych objawów ogólnoustrojowych i ocznych. Zarówno latanoprost, jak i tymolol nie wykazały potencjału genotoksycznego ani kancerogennego, co potwierdza bezpieczeństwo długotrwałego stosowania. Tymolol hamował gojenie ran rogówki u królików i małp jedynie przy dawkowaniu częstszym niż 1 raz na dobę, natomiast latanoprost nie wpływał na ten proces. Badania farmakologiczne potwierdziły akceptowalny profil bezpieczeństwa obu substancji czynnych.
badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie genotoksyczności, bezpieczeństwo ogólnoustrojowe, działanie embriotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, gojenie ran rogówki, kropla do oczu, latanoprost, poronienie, potencjał kancerogenny, potencjał mutagenny, profil bezpieczeństwa, resorpcja zarodków, rozwój zarodkowo-płodowy, tolerancja miejscowa, tymolol, tymololu maleinian, wpływ na rozrodczość - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Latacom (50 mcg + 5 mg)/ml
Latacom to preparat okulistyczny zawierający latanoprost (50 µg/ml) oraz tymolol maleinian (odpowiadający 5 mg tymololu/ml), stosowany w celu obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP) u pacjentów z jaskrą z otwartym kątem oraz nadciśnieniem ocznym. Lek jest wskazany u pacjentów, u których monoterapia β-adrenolitykami lub analogami prostaglandyn nie przyniosła wystarczającej redukcji IOP. Połączenie dwóch substancji o odmiennych mechanizmach działania (latanoprost jako analog prostaglandyny F2α oraz tymolol jako nieselektywny β-adrenolityk) umożliwia uzyskanie addytywnego efektu hipotensyjnego, co czyni Latacom opcją terapeutyczną drugiego rzutu.
analogi prostaglandyn, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie niepożądane, efekt hipotensyjny, gałka oczna, jaskra z otwartym kątem, krople do oczu, latanoprost, leki β-adrenolityczne, mechanizm działania, nadciśnienie oczne, nerw wzrokowy, pole widzenia, preparat złożony, prostaglandyna F2α, stosowanie miejscowe, tymolol, β-adrenolityk - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Vizitrav 0,04 mg
Vizitrav to krople do oczu zawierające 40 µg/ml trawoprostu, analog prostaglandyny F2α, działający jako pełny agonista receptorów FP. Mechanizm działania polega na zwiększeniu odpływu cieczy wodnistej przez beleczkowanie kąta przesączania i drogi naczyniówkowo-twardówkowe, co skutkuje obniżeniem ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP). Efekt terapeutyczny pojawia się po około 2 godzinach, osiąga maksimum po 12 godzinach i utrzymuje się ponad 24 godziny, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. W badaniach klinicznych u pacjentów z jaskrą otwartego kąta lub nadciśnieniem ocznym, trawoprost obniżał IOP średnio o 8-9 mmHg (około 33%) z wartości wyjściowych 24-26 mmHg. Działanie addycyjne potwierdzono w terapii skojarzonej z tymololem 0,5% oraz w ograniczonym zakresie z brymonidyną 0,2%. Ponadto, trawoprost zwiększa przepływ krwi w tarczy nerwu wzrokowego, co może wspierać ochronę nerwu wzrokowego, a jego formuła konserwowana polikwaternium-1 wykazuje minimalną toksyczność powierzchniową w porównaniu do preparatów z chlorkiem benzalkoniowym.
brymonidyna, chlorek benzalkoniowy, ciecz wodnista, ciśnienie wewnątrzgałkowe, drogi naczyniówkowo-twardówkowe, działanie addycyjne, jaskra dziecięca, jaskra otwartego kąta przesączania, kąt przesączania, lek przeciwjaskrowy, nadciśnienie oczne, polikwaternium, powierzchnia oka, prostaglandyna F2a, receptor prostaglandynowy FP, rogówka, tarcza nerwu wzrokowego, trawoprost, tymolol - Leksykon leków
Interakcje leku – Latanoprost Timolol Genoptim (50 mcg + 5 mg) /ml
Produkt Latanoprost + Timolol Genoptim wykazuje potencjalne interakcje farmakologiczne wynikające z właściwości jego składników: latanoprostu (analog prostaglandyn) oraz tymololu (β-adrenolityk). Stosowanie jednocześnie z innymi analogami prostaglandyn jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko paradoksalnego wzrostu ciśnienia wewnątrzgałkowego. Tymolol może nasilać działanie leków wpływających na układ sercowo-naczyniowy, takich jak doustne β-adrenolityki, blokery kanałów wapniowych, leki przeciwarytmiczne (w tym amiodaron), glikozydy naparstnicy, parasympatykomimetyki oraz guanetydyna, co może prowadzić do niedociśnienia tętniczego, bradykardii i zaburzeń przewodnictwa sercowego. Szczególną ostrożność wymaga jednoczesne stosowanie z inhibitorami CYP2D6 (chinidyna, fluoksetyna, paroksetyna), które mogą zwiększać stężenie tymololu i nasilać ogólnoustrojową β-blokadę, objawiającą się spowolnieniem akcji serca i zapaścią.
adrenalina, amiodaron, analog prostaglandyny, beta-adrenolityk, beta-blokada ogólnoustrojowa, blok przedsionkowo-komorowy, bloker kanału wapniowego, bradykardia, chinidyna, ciśnienie tętnicze, ciśnienie wewnątrzgałkowe, cukrzyca, działanie chronotropowe ujemne, działanie hipoglikemizujące, działanie inotropowe ujemne, enzym CYP2D6, epinefryna, fluoksetyna, glikozyd naparstnicy, guanetydyna, hipoglikemia, hipotensja, inhibitor CYP2D6, interakcja farmakodynamiczna, klonidyna, lek beta-adrenolityczny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwcukrzycowy, ośrodkowy układ nerwowy, parasympatykomimetyk, paroksetyna, przewodnictwo przedsionkowo-komorowe, rozszerzenie źrenicy, tymolol - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Combigan (2 mg + 5 mg)/ml
Produkt leczniczy Combigan, zawierający winian brymonidyny (2,0 mg/ml) oraz tymolol (5,0 mg/ml), wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania u kobiet ciężarnych są niewystarczające, a badania przedkliniczne wykazały toksyczny wpływ obu substancji na reprodukcję i rozwój płodu przy wysokich dawkach. Tymolol, mimo braku potwierdzonego ryzyka wad rozwojowych w badaniach epidemiologicznych, może powodować u noworodków objawy beta-adrenolityczne, takie jak bradykardia, hipotonia, zaburzenia oddychania i hipoglikemia, zwłaszcza gdy lek był stosowany do porodu. W związku z tym, jeśli Combigan jest stosowany w ciąży, konieczne jest ścisłe monitorowanie noworodka w pierwszych dniach życia.
badanie epidemiologiczne, beta-adrenolityk, bradykardia, Combigan, działanie beta-adrenolityczne, hipoglikemia, hipotonia, kanał nosowo-łzowy, krople do oczu, laktacja, okres okołoporodowy, opóźnienie wzrostu wewnątrzmacicznego, przenikanie do mleka kobiecego, rozwój płodu, toksyczność reprodukcyjna, tymolol, wchłanianie ogólnoustrojowe, winian brymonidyny, zaburzenie oddychania - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Bimatoprost + Timolol Genetic 0,3 mg/ml + 5 mg/ml
Produkt leczniczy Bimatoprost + Timolol Pharmabide, dostępny w postaci kropli do oczu o stężeniach 0,3 mg/ml bimatoprostu i 5 mg/ml tymololu, jest wskazany do obniżania ciśnienia wewnątrzgałkowego u dorosłych pacjentów z jaskrą otwartego kąta lub nadciśnieniem wewnątrzgałkowym. Preparat dedykowany jest osobom, u których monoterapia beta-adrenolitykami (np. tymolol) lub analogami prostaglandyn (np. bimatoprost) nie przyniosła zadowalającej kontroli ciśnienia. Każda kropla zawiera około 8,34 µg bimatoprostu oraz 0,14 mg tymololu (0,19 mg tymololu maleinianu), co zapewnia skuteczne działanie terapeutyczne poprzez dwutorowe mechanizmy: zwiększenie odpływu cieczy wodnistej drogą naczyniówkowo-twardówkową oraz zmniejszenie jej produkcji.
analog prostaglandyny, beta-adrenolityk, bimatoprost, ciecz wodnista, ciśnienie wewnątrzgałkowe, droga naczyniówkowo-twardówkowa, jaskra otwartego kąta, nadciśnienie wewnątrzgałkowe, nerw wzrokowy, neuropatia nerwu wzrokowego, nieselektywny beta-adrenolityk, odpływ cieczy wodnistej, osmolalność, pojemnik jednodawkowy, receptor beta-adrenergiczny, tymolol, tymolol maleinian, ubytki pola widzenia - Leksykon substancji czynnych
Tafluprost – Przedawkowanie
Tafluprost, stosowany w leczeniu jaskry i nadciśnienia ocznego, występuje w preparatach takich jak Taflotan i Taflotan Multi (15 µg/ml tafluprostu) oraz w preparatach złożonych Taptiqom i Taptiqom Multi (15 µg/ml tafluprostu + 5 mg/ml tymololu). Przedawkowanie tafluprostu po miejscowym podaniu do oka jest praktycznie niemożliwe ze względu na niską dawkę substancji czynnej w pojedynczej kropli (~0,45 µg), ograniczoną pojemność worka spojówkowego oraz szybki drenaż leku przez drogi łzowe. W preparatach złożonych ryzyko przedawkowania wiąże się głównie z tymololem, który może wywołać ogólnoustrojowe działania niepożądane typowe dla beta-adrenolityków, takie jak zawroty głowy, ból głowy, duszność, rzadkoskurcz, skurcz oskrzeli czy zatrzymanie akcji serca, wynikające z blokady receptorów β1 i β2.
atropina, beta-2-agonista, bradykardia, dializa, drogi łzowe, hipotensja, izoprenalina, jaskra i nadciśnienie oczne, leczenie objawowe, parametr kardiologiczny, parametr oddechowy, płynoterapia, preparat złożony, procedura resuscytacyjna, przepływ mózgowy, rzadkoskurcz, skurcz oskrzeli, substancja czynna, tafluprost, tymolol, układ krążenia, wazopresor, worek spojówkowy, zaburzenia równowagi, zatrzymanie akcji serca, zawroty głowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Vizilatan 50 mcg/ml
Latanoprost w dawce 50 mikrogramów/ml, stosowany miejscowo w postaci kropli do oczu (preparat Vizilatan), wykazuje minimalne wchłanianie ogólnoustrojowe, co ogranicza ryzyko interakcji farmakokinetycznych z lekami systemowymi. Najistotniejszym klinicznie aspektem jest unikanie jednoczesnego stosowania dwóch lub więcej analogów prostaglandyn ze względu na ryzyko paradoksalnego wzrostu ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP). Interakcje farmakodynamiczne mogą wystąpić przy łączeniu latanoprostu z innymi lekami przeciwjaskrowymi (beta-blokerami, inhibitorami anhydrazy węglanowej, agonistami receptorów alfa-adrenergicznych), które wykazują addytywne działanie obniżające IOP, co jest często korzystne w terapii skojarzonej. Zaleca się zachowanie co najmniej 5-minutowego odstępu między aplikacją różnych kropli do oczu, aby uniknąć wypłukania lub interakcji miejscowych. Brak jest danych dotyczących interakcji u dzieci i młodzieży, co wymaga ostrożności w tej grupie pacjentów.
agonista receptora alfa-adrenergicznego, analog prostaglandyny, beta-bloker, bimatoprost, brymonidyna, ciśnienie wewnątrzgałkowe, dorzolamid, inhibitor anhydrazy węglanowej, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, jaskra, krople oczne, latanoprost, lek przeciwjaskrowy, mydriatyk, mydriaza, prostaglandyna F2α, terapia skojarzona, trawoprost, tymolol, Vizilatan - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Bimatoprost + Timolol Genetic 0,3 mg/ml + 5 mg/ml
Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego Bimatoprost + Timolol Pharmabide (0,3 mg/ml + 5 mg/ml) wskazują na akceptowalny profil bezpieczeństwa obu składników oraz ich skojarzenia. Badania toksyczności okulistycznej po wielokrotnym podaniu nie wykazały istotnych zagrożeń dla populacji ludzkiej, zarówno pod kątem działań ogólnoustrojowych, jak i miejscowych. Bimatoprost nie wykazał potencjału genotoksycznego ani rakotwórczego, a obserwowane poronienia u gryzoni występowały przy ekspozycji 33-97 razy wyższej niż u ludzi, co wskazuje na wysoki margines bezpieczeństwa. Długoterminowe badania na małpach z podaniem bimatoprostu w stężeniu ≥0,03% przez 1 rok ujawniły zwiększoną pigmentację tęczówki oraz odwracalne zmiany w tkankach okołoocznych, bez czynnościowych lub mikroskopowych uszkodzeń tych tkanek.
badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, bimatoprost, Bimatoprost + Timolol, działanie ogólnoustrojowe, genotoksyczność, melanocyt, pigmentacja tęczówki, pogrubienie rowka powiekowego, potencjał rakotwórczy, rakotwórczość, szpara powiekowa, tkanka okołooczna, toksyczność okulistyczna, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczny wpływ na reprodukcję, tymolol, worek spojówkowy - Leksykon substancji czynnych
Bimatoprost – Właściwości farmakokinetyczne
Bimatoprost, stosowany w okulistyce w stężeniach 0,1 mg/ml i 0,3 mg/ml, wykazuje dobrą przenikalność przez struktury oka oraz niską ekspozycję ogólnoustrojową po miejscowym podaniu. Maksymalne stężenie we krwi (Cmax) osiąga około 0,08 ng/ml w ciągu 10 minut, a stężenie spada poniżej progu wykrywalności 0,025 ng/ml w ciągu 1,5 godziny. Parametry farmakokinetyczne, takie jak Cmax i AUC0-24h (~0,09 ng•h/ml), pozostają stabilne między 7. a 14. dniem stosowania, co wskazuje na osiągnięcie stanu stacjonarnego w pierwszym tygodniu terapii. Objętość dystrybucji wynosi 0,67 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest wysokie (88%). Bimatoprost jest metabolizowany głównie przez oksydację, N-deetylację i glukuronizację, a eliminacja odbywa się przede wszystkim przez nerki (67% dawki) oraz częściowo przez kał (25%). Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 45 minut, a całkowity klirens krwi to 1,5 l/h/kg po podaniu dożylnym.
AUC0-24h, białko osocza, bimatoprost, biotransformacja, ciecz wodnista oka, Cmax, ekspozycja ogólnoustrojowa, faza eliminacji, glukuronizacja, klirens krwi, kwas glukuronowy, N-deetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydacja, okulistyka, rogówka i twardówka, stan stacjonarny, Tmax, tymolol, wydalanie nerkowe, zaćma - Leksykon substancji czynnych
Bimatoprost – Dawkowanie i sposób podawania
Bimatoprost, stosowany głównie w leczeniu jaskry i nadciśnienia ocznego, podawany jest standardowo w dawce 1 kropli do zmienionego chorobowo oka raz na dobę, preferencyjnie wieczorem. W preparatach łączonych z tymololem (0,3 mg/ml bimatoprostu + 5 mg/ml tymololu) dawkowanie pozostaje takie samo, z możliwością aplikacji rano lub wieczorem, przy czym podawanie wieczorne może wykazywać większą skuteczność w obniżaniu ciśnienia wewnątrzgałkowego. U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby bimatoprost (0,3 mg/ml) nie wykazuje negatywnego wpływu na parametry wątrobowe (AlAT, AspAT, bilirubina) w okresie do 24 miesięcy. Leku nie zaleca się stosować u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. W przypadku niewydolności wątroby i nerek należy zachować szczególną ostrożność, gdyż brak jest systematycznych badań w tych grupach pacjentów.
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginowa, bilirubina, bimatoprost, bimatoprost z tymololem, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie niepożądane, formulacja złożona, gałka oczna, infekcja oka, jaskra, kanalik łzowy, krople do oczu, nadciśnienie oczne, niewydolność wątroby, podanie okulistyczne, pojemnik jednodawkowy, preparat jednodawkowy, preparat wielodawkowy, soczewka kontaktowa, środek konserwujący, tymolol, wchłanianie ogólnoustrojowe, zaburzenie czynności wątroby, żel do oczu - Leksykon leków
Przedawkowanie – Vizidor Duo (20 mg + 5 mg)/ml
Przedawkowanie leku Vizidor Duo, zawierającego dorzolamid (20 mg/ml) i tymolol (5 mg/ml), stanowi poważne zagrożenie zdrowotne, wymagające natychmiastowej interwencji medycznej. Tymolol, będący beta-adrenolitykiem, może wywołać objawy ogólnoustrojowe takie jak bóle i zawroty głowy, spłycenie oddechu, bradykardię, skurcz oskrzeli, a nawet zatrzymanie akcji serca. Dorzolamid, szczególnie po doustnym przyjęciu, może powodować senność, zaburzenia elektrolitowe, kwasicę oraz objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego. W przypadku podania miejscowego dorzolamidu obserwuje się nudności, zawroty głowy, bóle głowy, uczucie zmęczenia, zaburzenia snu i dysfagię. Brak jest precyzyjnych danych dotyczących przedawkowania u ludzi, jednak literatura medyczna wskazuje na poważne konsekwencje kliniczne wynikające z obu substancji czynnych.
beta-adrenolityk, ból głowy, bronchodylator, chlorowodorek dorzolamidu, dializa, dorzolamid, dysfagia, działanie beta-adrenolityczne, funkcje życiowe, inhibicja anhydrazy węglanowej, kwasica, leczenie objawowe, maleinian tymololu, ośrodkowy układ nerwowy, parametry elektrolitowe, pH krwi, skurcz oskrzeli, spłycenie oddechu, stężenie potasu w surowicy, tymolol, Vizidor Duo, zaburzenie elektrolitowe, zatrzymanie akcji serca, zwolnienie czynności serca - Leksykon substancji czynnych
Trawoprost – Wskazania do stosowania
Trawoprost, analog prostaglandyn stosowany w okulistyce, wykazuje skuteczność w obniżaniu podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP) powyżej 21 mmHg, będącego kluczowym czynnikiem ryzyka w nadciśnieniu ocznym oraz jaskrze z otwartym kątem przesączania (JPOK). Preparaty zawierające wyłącznie trawoprost w dawce 40 μg/ml (np. Rozatrav, Vizitrav) są wskazane zarówno u dorosłych, jak i u dzieci i młodzieży od 2 miesięcy do poniżej 18 lat z nadciśnieniem ocznym i jaskrą dziecięcą. W populacji pediatrycznej stanowią one jedną z nielicznych opcji terapeutycznych o udokumentowanym bezpieczeństwie i skuteczności. Jaskra dziecięca charakteryzuje się podwyższonym IOP i uszkodzeniem nerwu wzrokowego, często manifestującym się objawami takimi jak światłowstręt czy łzawienie, co wymaga wczesnej interwencji farmakologicznej.
analog prostaglandyn, beta-adrenolityk, ciśnienie wewnątrzgałkowe, jaskra dziecięca, jaskra z otwartym kątem przesączania, kąt przesączania, kurcz powiek, lek przeciwjaskrowy, łzawienie, nadciśnienie oczne, nerw wzrokowy, neuropatia wzrokowa, okulista, pole widzenia, światłowstręt, tarcza nerwu wzrokowego, trawoprost, tymolol, uszkodzenie powierzchni oka - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Xaloptic Combi (50 mcg + 5 mg)/ml
Xaloptic Combi to krople do oczu zawierające 50 mikrogramów/ml latanoprostu oraz 6,8 mg/ml maleinianu tymololu (odpowiadającego 5 mg tymololu), wskazane do leczenia podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów z jaskrą otwartego kąta (JOK) lub nadciśnieniem wewnątrzgałkowym (NWG), którzy nie uzyskali wystarczającej odpowiedzi na monoterapię beta-adrenolitykami lub analogami prostaglandyn. Preparat łączy dwa mechanizmy działania: latanoprost, analog prostaglandyny F2α, zwiększa odpływ cieczy wodnistej, natomiast tymolol, nieselektywny beta-adrenolityk, zmniejsza jej produkcję, co pozwala na skuteczniejszą kontrolę ciśnienia wewnątrzgałkowego. Lek dostępny jest w formie przezroczystego, bezbarwnego roztworu o pH 5,0-7,0 i osmolarności 280-320 mOsmol/kg, zawierającego także benzalkoniowy chlorek (0,2 mg/ml) jako substancję pomocniczą.
analog prostaglandyny, analogi prostaglandyn, beta-adrenolityki, chlorek benzalkoniowy, ciecz wodnista, ciśnienie wewnątrzgałkowe, jaskra otwartego kąta, krople do oczu, latanoprost, maleinian tymololu, nadciśnienie wewnątrzgałkowe, nieselektywny beta-adrenolityk, terapia skojarzona, tymolol, współpraca pacjenta, Xaloptic Combi - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Combigan (2 mg + 5 mg)/ml
Lek Combigan to krople do oczu zawierające 2,0 mg winianu brymonidyny (1,3 mg brymonidyny) oraz 5,0 mg tymololu (6,8 mg maleinianu tymololu) w 1 ml roztworu. Zalecana dawka u dorosłych, w tym osób w wieku podeszłym, to jedna kropla do chorego oka dwa razy na dobę, z około 12-godzinnym odstępem między dawkami. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby stosowanie wymaga ostrożności ze względu na brak badań w tych grupach. Lek jest przeciwwskazany u noworodków i niemowląt poniżej 2 lat, a stosowanie u dzieci i młodzieży (2-17 lat) nie jest zalecane z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Vizilatan Duo (50 mcg + 5 mg)/ml
Produkt leczniczy Vizilatan Duo, zawierający latanoprost (50 µg/ml) oraz tymolol (5 mg/ml w postaci 6,8 mg tymololu maleinianu), jest wskazany do obniżania ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP) u dorosłych pacjentów z jaskrą z otwartym kątem oraz podwyższonym IOP, szczególnie gdy monoterapia beta-adrenolitykami lub analogami prostaglandyn nie przyniosła oczekiwanych rezultatów. Każda kropla dostarcza około 1,5 µg latanoprostu i 0,15 mg tymololu, co zapewnia synergistyczne działanie: latanoprost zwiększa odpływ cieczy wodnistej, a tymolol zmniejsza jej produkcję. Preparat w formie przezroczystego roztworu o pH 5,5-6,5 i osmolalności 290 mOsm/kg ± 10% zawiera także substancje pomocnicze, takie jak 25 mg makrogologlicerolu hydroksystearynianu 40 oraz 6,43 mg fosforanów na ml, co może mieć znaczenie kliniczne u niektórych pacjentów.
analog prostaglandyny, analog prostaglandyny F2α, ciecz wodnista, ciśnienie wewnątrzgałkowe, intensyfikacja leczenia, jaskra z otwartym kątem, latanoprost, lek beta-adrenolityczny, makrogologlicerolu hydroksystearynian, monoterapia, nieselektywny beta-adrenolityk, progresja jaskry, roztwór wodny, terapia skojarzona, tymolol, tymolol maleinian, wytwarzanie cieczy wodnistej - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Taptiqom (15 mcg + 5 mg)/ml
Produkt leczniczy Taptiqom, zawierający tafluprost (15 µg/ml) oraz tymolol (5 mg/ml) w postaci kropli do oczu, stosowany jest w terapii jaskry i nadciśnienia ocznego. Nie przeprowadzono dedykowanych badań klinicznych oceniających jego wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, jednak istotne jest zwrócenie uwagi na możliwość przejściowej utraty ostrości widzenia bezpośrednio po aplikacji leku. Taka zmiana może znacząco ograniczyć bezpieczeństwo pacjenta podczas wykonywania czynności wymagających precyzyjnego widzenia, dlatego lekarz powinien poinformować pacjenta o konieczności powstrzymania się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn do czasu ustąpienia zaburzeń widzenia.
- Leksykon substancji czynnych
Bimatoprost – Przedawkowanie
Bimatoprost, stosowany miejscowo w leczeniu jaskry i nadciśnienia ocznego, charakteryzuje się bardzo niskim ryzykiem przedawkowania ze względu na niskie dawki i lokalną drogę podania. Dotychczas nie odnotowano przypadków klinicznych przedawkowania u ludzi. Badania toksykologiczne na zwierzętach wykazały brak toksyczności przy doustnych dawkach do 100 mg/kg mc./dobę. Dla preparatów o stężeniach 0,3 mg/ml i 0,1 mg/ml dawki zawarte w pojedynczych butelkach są odpowiednio 70- i 210-krotnie niższe niż dawki nietoksyczne u gryzoni, a dla żelu 0,1 mg/g suma zawartości opakowania jest 1100-krotnie niższa. W przypadku przypadkowego połknięcia, zwłaszcza u dzieci, ryzyko toksyczności bimatoprostu pozostaje minimalne.
beta-adrenolityk, bimatoprost, bradykardia, droga podania, duszność, hipotensja, jaskra i nadciśnienie oczne, leczenie objawowe, leczenie podtrzymujące, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, objawy ogólnoustrojowe, podanie miejscowe do oka, przedawkowanie bimatoprostu, przypadkowe połknięcie, skurcz oskrzeli, tymolol, zatrzymanie akcji serca - Leksykon substancji czynnych
Latanoprost – Dawkowanie i sposób podawania
Latanoprost, analog prostaglandyn, stosowany jest w leczeniu jaskry i nadciśnienia ocznego poprzez zwiększenie odpływu cieczy wodnistej, co skutkuje obniżeniem ciśnienia wewnątrzgałkowego. Standardowa dawka u dorosłych i dzieci powyżej 1 roku życia to jedna kropla zawierająca około 1,5 μg latanoprostu do oka lub obu oczu raz na dobę, najlepiej wieczorem. Podawanie częściej niż raz na dobę jest niewskazane, gdyż może obniżyć skuteczność terapii. W przypadku pominięcia dawki, nie należy stosować dawki podwójnej, a kontynuować leczenie zgodnie z harmonogramem. U pacjentów stosujących soczewki kontaktowe, należy je zdjąć przed aplikacją i założyć ponownie po 15 minutach. W przypadku preparatów jednodawkowych, roztwór należy zużyć natychmiast po otwarciu, a pozostałości wyrzucić. Zaleca się także stosowanie punktowego ucisku worka spojówkowego przez 1-2 minuty po aplikacji, aby ograniczyć wchłanianie ogólnoustrojowe i zmniejszyć ryzyko działań niepożądanych.
analog prostaglandyny, ciecz wodnista, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie niepożądane, działanie ogólnoustrojowe, jaskra, kanał nosowo-łzowy, latanoprost, lek okulistyczny, monoterapia, nadciśnienie oczne, podanie do oka, pojemnik jednodawkowy, preparat złożony, punktowy ucisk, soczewka kontaktowa, środek konserwujący, szpara powiekowa, trudność w połykaniu, tymolol, wchłanianie ogólnoustrojowe, wcześniak, worek spojówkowy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Fixapost (50 mcg + 5 mg)/ml
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu leczniczego Fixapost, zawierającego 50 μg/ml latanoprostu i 5 mg/ml tymololu maleinianu, wykazały brak toksyczności miejscowej i ogólnoustrojowej przy podawaniu dwukrotnym dziennie przez 28 dni u królików. Latanoprost nie wpływał negatywnie na gojenie rogówki, natomiast tymolol hamował ten proces przy dawkowaniu częstszym niż raz na dobę. W badaniach reprodukcyjnych latanoprost nie wykazywał wpływu na płodność szczurów ani działania teratogennego u szczurów i królików, choć przy dożylnych dawkach ≥5 μg/kg mc./dobę u królików stwierdzono toksyczność embrionalną. Tymolol nie wpływał na płodność i nie wykazywał działania teratogennego u myszy, szczurów i królików.
badanie farmakologiczne, badanie genotoksyczne, dawka lecznicza, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, gojenie rogówki, latanoprost, latanoprost i tymolol, płodność, potencjał rakotwórczy, reprodukcja i rozwój, substancje czynne, toksyczność embrionalna, toksyczność miejscowa, toksyczność oczna, toksyczność ogólnoustrojowa, tymolol - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Cusimolol 0,5% 5 mg/ml
Preparat oftalmologiczny Cusimolol 0,5%, zawierający tymolol maleinian w dawce 5 mg/ml, wykazuje niewielki, lecz istotny klinicznie wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Do najczęstszych działań niepożądanych, które mogą zaburzać bezpieczeństwo prowadzenia, należą przejściowe niewyraźne widzenie, zaburzenia percepcji wzrokowej, halucynacje, zawroty głowy oraz zmęczenie. Szczególnie po aplikacji kropli zaleca się wstrzymanie od prowadzenia pojazdów do momentu pełnego powrotu ostrości widzenia, a w przypadku wystąpienia poważniejszych objawów, takich jak halucynacje czy zawroty głowy, całkowite zaniechanie prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.
Rola lekarza obejmuje szczegółowe poinformowanie pacjenta o potencjalnych zagrożeniach związanych ze stosowaniem Cusimololu 0,5%, w tym omówienie możliwych działań niepożądanych oraz przekazanie jasnych instrukcji dotyczących bezpiecznego użytkowania leku. Niezbędne jest również potwierdzenie zrozumienia tych informacji przez pacjenta oraz dokumentacja tego faktu w historii choroby, co ma znaczenie prawne i medyczne. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów zawodowo prowadzących pojazdy lub obsługujących maszyny, rozważając w ich przypadku alternatywne metody terapii. Indywidualizacja podejścia terapeutycznego powinna uwzględniać styl życia i ryzyko zawodowe pacjenta, aby minimalizować ryzyko niebezpiecznych zdarzeń związanych z działaniami niepożądanymi leku.
aplikacja kropli, charakterystyka produktu leczniczego, chlorek benzalkoniowy, Cusimolol, działanie niepożądane, fosforan, halucynacja, konsultacja lekarska, krople do oczu, maleinian tymololu, niewyraźne widzenie, ostrość widzenia, preparat oftalmologiczny, tymolol, zaburzenie widzenia, zawrót głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Skład i postać leku – Combigan (2 mg + 5 mg)/ml
Combigan to krople do oczu w postaci klarownego roztworu o zielonkawo-żółtym zabarwieniu, zawierające dwie substancje czynne: winian brymonidyny (2,0 mg/ml, odpowiadający 1,3 mg czystej brymonidyny) oraz tymolol (5,0 mg/ml, odpowiadający 6,8 mg maleinianu tymololu). Obie substancje działają synergistycznie w celu obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego, wykorzystując odmienne mechanizmy działania. Preparat zawiera również benzalkoniowy chlorek (0,05 mg/ml) jako środek konserwujący oraz fosforany w ilości 10,58 mg/ml, co jest istotne dla pacjentów z nadwrażliwością na te składniki. pH roztworu ustalono na poziomie 6,9, a pozostałe substancje pomocnicze zapewniają stabilność i odpowiednie właściwości fizykochemiczne preparatu.
bufor fosforanowy, chlorek benzalkoniowy, ciśnienie wewnątrzgałkowe, Combigan, działanie synergistyczne, krople do oczu, maleinian tymololu, nadwrażliwość, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności, polietylen niskiej gęstości, roztwór klarowny, tymolol, winian brymonidyny, worek spojówkowy, zanieczyszczenie mikrobiologiczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vizidor Duo (20 mg + 5 mg)/ml
Produkt leczniczy Vizidor Duo w postaci kropli do oczu zawiera dorzolamid chlorowodorek (20 mg/ml) oraz tymolol maleinian (5 mg/ml). Dorzolamid, podany miejscowo, wykazuje silne powinowactwo do anhydrazy węglanowej II w erytrocytach, gdzie kumuluje się podczas długotrwałego stosowania, przy jednocześnie bardzo niskim stężeniu wolnej substancji w osoczu. Metabolit N-demetylowy dorzolamidu, o słabszym działaniu hamującym anhydrazę węglanową II i większym powinowactwie do izoenzymu I, również kumuluje się w erytrocytach. Eliminacja dorzolamidu z erytrocytów przebiega z nieliniową kinetyką, z okresem półtrwania około 4 miesięcy w fazie wolniejszej eliminacji. Stan stacjonarny po długotrwałym stosowaniu osiągany jest po 13 tygodniach, przy praktycznie niewykrywalnych stężeniach wolnej substancji i metabolitu w osoczu oraz hamowaniu anhydrazy węglanowej poniżej poziomu wpływającego na czynność nerek i oddychanie.
anhydraza węglanowa II, dorzolamid, ekspozycja ogólnoustrojowa, hamowanie anhydrazy węglanowej, inhibitor anhydrazy węglanowej, izoenzym anhydrazy węglanowej I, kinetyka nieliniowa, klirens kreatyniny, krople do oczu, okres półtrwania, pochodna N-demetylowa, podanie miejscowe do oka, równowaga kwasowo-zasadowa, stan stacjonarny, tymolol, tymolol maleinian, Vizidor Duo, wchłanianie ogólnoustrojowe - Leksykon substancji czynnych
Tafluprost – Działania niepożądane
Tafluprost, analog prostaglandyny F2α, stosowany w leczeniu jaskry i nadciśnienia ocznego, wykazuje profil bezpieczeństwa potwierdzony w badaniach klinicznych obejmujących ponad 1400 pacjentów. Najczęstszym działaniem niepożądanym jest przekrwienie oka/spojówek, występujące u około 13% pacjentów stosujących preparaty Taflotan i Taflotan Multi, z łagodnym przebiegiem i rzadkim odsetkiem przerwania terapii (0,4%). W badaniu III fazy w USA, preparat tafluprostu bez konserwantów wywołał przekrwienie u 4,1% pacjentów (13/320). Inne często obserwowane działania niepożądane (≥1/100 do <1/10) to ból głowy, świąd, podrażnienie i ból oczu, zmiany dotyczące rzęs (wzrost długości, grubości i ilości), suchość oczu, uczucie ciała obcego, zmiana barwy rzęs, rumień powiek, powierzchniowe punkcikowe zapalenie rogówki, światłowstręt, nadmierne łzawienie, niewyraźne widzenie, zmniejszenie ostrości wzroku oraz nasilone zabarwienie tęczówki. Rzadziej (≥1/1 000 do <1/100) obserwowano przebarwienia powiek, obrzęki, zapalenia i alergiczne reakcje spojówek, a także obecność komórek i odczyn zapalny w komorze przedniej oka. Nieznana jest częstość występowania poważniejszych działań, takich jak zapalenie tęczówki/błony naczyniowej, obrzęk plamki żółtej czy zwapnienie rogówki u pacjentów z uszkodzeniem rogówki stosujących krople z fosforanem.
alergiczne zapalenie spojówki, analog prostaglandyny, astenopia, ból oka, duszność, fosforan, hiperpigmentacja tęczówki, hipertrichoza powiek, jaskra, jaskra wtórna, łzawienie, nadciśnienie oczne, obrzęk plamki żółtej, obrzęk powieki, obrzęk spojówki, podrażnienie oka, przekrwienie oka, przekrwienie spojówek, punkcikowe zapalenie rogówki, suchość oka, świąd oka, światłowstręt, tafluprost, torbielowaty obrzęk plamki żółtej, tymolol, uszkodzenie rogówki, zaćma, zaostrzenie astmy, zapalenie błony naczyniowej oka, zapalenie powieki, zapalenie spojówki, zapalenie tęczówki, zwapnienie rogówki - Leksykon substancji czynnych
Tymolol – Wskazania do stosowania
Tymolol, będący beta-adrenolitykiem, jest stosowany w okulistyce głównie do obniżania ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP) poprzez zmniejszenie produkcji cieczy wodnistej. W monoterapii wskazany jest w leczeniu nadciśnienia ocznego, przewlekłej jaskry z otwartym kątem przesączania oraz jaskry u pacjentów z okiem bezsoczewkowym. W przypadku niewystarczającej skuteczności monoterapii, tymolol jest często łączony z innymi lekami obniżającymi IOP, takimi jak analogi prostaglandyn (latanoprost 50 µg/ml, bimatoprost 0,3 mg/ml, trawoprost 40 µg/ml, tafluprost 15 µg/ml) czy inhibitory anhydrazy węglanowej (dorzolamid 20 mg/ml) oraz alfa2-agonistami (brymonidyna 2 mg/ml). Preparaty złożone zawierające tymolol (5 mg/ml) są wskazane u dorosłych pacjentów, w tym osób starszych, u których monoterapia beta-adrenolitykami lub analogami prostaglandyn nie przynosi zadowalającej kontroli ciśnienia wewnątrzgałkowego.
agonista receptorów alfa-2 adrenergicznych, analog prostaglandyn, beta-adrenolityk, bimatoprost, brymonidyna, ciecz wodnista, ciśnienie wewnątrzgałkowe, dorzolamid, inhibitor anhydrazy węglanowej, jaskra otwartego kąta, jaskra pseudoeksfoliacyjna, krople do oczu, latanoprost, nadciśnienie oczne, nadciśnienie wewnątrzgałkowe, oko bezsoczewkowe, tafluprost, terapia skojarzona, trawoprost, tymolol, zespół rzekomego złuszczania - Leksykon substancji czynnych
Brymonidyna – Przeciwwskazania stosowania
Brymonidyna, stosowana w formie kropli do oczu w leczeniu jaskry i nadciśnienia ocznego, posiada istotne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na brymonidynę lub substancje pomocnicze, w tym chlorek benzalkoniowy (0,05 mg/ml lub 0,01% w Lumobry). Preparaty te są przeciwwskazane u dzieci poniżej 2 lat ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych. Ponadto, brymonidyna nie powinna być stosowana u pacjentów przyjmujących inhibitory monoaminooksydazy (IMAO), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne oraz mianserynę, ze względu na ryzyko niebezpiecznych interakcji farmakodynamicznych. W przypadku preparatu Combigan (brymonidyna 2 mg/ml + tymolol 5 mg/ml) dodatkowe przeciwwskazania obejmują choroby układu oddechowego (np. astma oskrzelowa, POChP), zaburzenia rytmu serca (bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy II/III stopnia) oraz niewydolność serca i wstrząs kardiogenny.
astma oskrzelowa, beta-adrenolityk, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia zatokowa, chlorek benzalkoniowy, infekcja oka, inhibitory MAO, jaskra, leki przeciwdepresyjne trójpierścieniowe, nadciśnienie oczne, nadwrażliwość na substancję czynną, niewydolność serca, POChP, podrażnienie oka, przeciwwskazania pediatryczne, przekrwienie oka, tymolol, wstrząs kardiogenny, zespół chorego węzła zatokowego, zespół suchego oka - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Timo-COMOD 0,5 % 5 mg/ml
Lek Timo-COMOD 0,5% zawiera tymolol w postaci maleinianu tymololu w stężeniu 5 mg/ml i jest stosowany w formie kropli do oczu, z zalecanym dawkowaniem 1 kropli do worka spojówkowego chorego oka 2 razy na dobę. Terapia może być prowadzona długotrwale, a skuteczność leczenia wymaga regularnej kontroli ciśnienia śródgałkowego, szczególnie w pierwszych dniach terapii. Początkowo obserwuje się nawet do 50% obniżenie ciśnienia śródgałkowego, jednak z czasem może wystąpić tachyfilaksja, a stabilizacja efektu następuje zwykle po 3-12 miesiącach stosowania. U pacjentów z mocno zabarwioną tęczówką działanie leku może być opóźnione i słabsze.
- Leksykon substancji czynnych
Tymolol – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Tymolol, beta-adrenolityk stosowany miejscowo w okulistyce w stężeniach 5 mg/ml (0,5%) lub 2,5 mg/ml (0,25%), nie wykazuje istotnego wpływu na płodność u ludzi ani zwierząt, nawet przy dawkach przewyższających kliniczne. Jednak brak jest wystarczających danych klinicznych dotyczących jego bezpieczeństwa w ciąży, dlatego stosowanie tymololu w tym okresie jest przeciwwskazane, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Doustne beta-adrenolityki wiążą się z ryzykiem opóźnienia wzrostu wewnątrzmacicznego oraz wystąpienia u noworodków objawów blokady receptorów beta-adrenergicznych, takich jak bradykardia, niedociśnienie tętnicze, niewydolność oddechowa i hipoglikemia. W przypadku konieczności terapii tymololem w ciąży, zaleca się stosowanie technik ograniczających wchłanianie ogólnoustrojowe (ucisk punktu łzowego przez 2 minuty, zamykanie powiek, ograniczenie ilości kropli) oraz ścisłą obserwację noworodka po porodzie.
beta-adrenolityk, blokada receptorów beta-adrenergicznych, bradykardia, ciśnienie krwi, działanie niepożądane, hipoglikemia, jaskra, krople do oczu, laktacja, mleko kobiece, niedociśnienie tętnicze, niewydolność oddechowa, okulistyka, płodność, punkt łzowy, rytm serca, stężenie glukozy we krwi, trawoprost, tymolol, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiek rozrodczy, wzrost wewnątrzmaciczny, zaburzenia oddychania, zakroplenie - Leksykon leków
Interakcje leku – Ondansetron Accord 4 mg
Ondansetron Accord jest metabolizowany głównie przez enzymy cytochromu P-450: CYP3A4, CYP2D6 oraz CYP1A2, co zapewnia kompensację metaboliczną w przypadku zahamowania jednego z nich, minimalizując kliniczne zmiany klirensu leku. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko wydłużenia odstępu QT przy jednoczesnym stosowaniu leków kardiotoksycznych (np. antracykliny: doksorubicyna, daunorubicyna, trastuzumab), antybiotyków (erytromycyna), leków przeciwgrzybiczych (ketokonazol), antyarytmicznych (amiodaron) oraz β-adrenolityków (atenolol, tymolol). Współistniejące stosowanie tych leków z ondansetronem wymaga monitorowania EKG ze względu na zwiększone ryzyko arytmii. Ponadto, istnieje ryzyko zespołu serotoninowego przy łączeniu ondansetronu z lekami serotoninergicznymi, takimi jak SSRI i SNRI, co wymaga uważnej obserwacji pacjenta.
alfentanyl, amiodaron, anestetyk dożylny, antracykliny, apomorfina, arytmia, atenolol, cytochrom P-450, daunorubicyna, diuretyk pętlowy, doksorubicyna, enzymy CYP, erytromycyna, fenytoina, furosemid, induktor CYP3A4, karbamazepina, kardiotoksyczność, ketokonazol, lek antyarytmiczny, lek opioidowy, lek przeciwgrzybiczny, lek znieczulający miejscowy, lek β-adrenolityczny, lignokaina, morfina, niedobór CYP2D6, niedociśnienie tętnicze, odstęp QT, ondansetron, propofol, ryfampicyna, SNRI, SSRI, temazepam, tiopental, tramadol, trastuzumab, tymolol, zaburzenia elektrolitowe, zespół serotoninowy, znieczulenie ogólne - Leksykon substancji czynnych
Latanoprost – Właściwości farmakokinetyczne
Latanoprost, prolek o masie cząsteczkowej 432,58, stosowany miejscowo w postaci kropli do oczu, jest skutecznym lekiem w terapii jaskry i nadciśnienia ocznego. Po aplikacji ulega hydrolizie do aktywnego kwasu latanoprostowego, który osiąga maksymalne stężenie w cieczy wodnistej po około 2 godzinach, wynoszące 15-30 ng/ml przy jednoczesnym stosowaniu z tymololem. Substancja dobrze przenika przez rogówkę, a jej biodostępność ogólnoustrojowa po podaniu miejscowym wynosi 45%. Kwas latanoprostowy wiąże się z białkami osocza w 87%, ma niewielką objętość dystrybucji (0,16 l/kg) oraz krótki okres półtrwania w osoczu wynoszący 17 minut, co zapobiega kumulacji leku w organizmie. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a metabolity 1,2-dinor i 1,2,3,4-tetranor są farmakologicznie nieaktywne i wydalane głównie z moczem.
badanie pilotażowe, białka osocza, biodostępność, ciecz wodnista, ester izopropylowy, esterazy, farmakokinetyka, hydroliza, interakcje farmakokinetyczne, klirens osoczowy, krople do oczu, kwas latanoprostowy, latanoprost, masa cząsteczkowa, monoterapia, nadciśnienie oczne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, powieka, prolek, rogówka, spojówka, tymolol, wątroba - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Oftensin 2,5 mg/ml
Produkt leczniczy Oftensin zawiera 2,5 mg/ml tymololu maleinianu, będącego nieselektywnym β-adrenolitykiem stosowanym w leczeniu jaskry. Tymolol działa poprzez odwracalne blokowanie receptorów β1 i β2 w strukturach oka, co prowadzi do zmniejszenia produkcji płynu śródgałkowego oraz zwiększenia odpływu naczynio-twardówkowego, skutkując obniżeniem ciśnienia wewnątrzgałkowego. Mechanizm ten obejmuje hamowanie aktywności cyklazy adenylowej i zmniejszenie stężenia cAMP, co ogranicza czynność wydzielniczą ciała rzęskowego. W przeciwieństwie do miotyków, tymolol nie wpływa na akomodację ani szerokość źrenicy, co jest korzystne u pacjentów z zaćmą, eliminując konieczność korekcji refrakcji po terapii.
akomodacja, aktywność sympatykomimetyczna, ATP, ciało rzęskowe, ciśnienie wewnątrzgałkowe, ciśnienie żylne nadtwardówki, cyklaza adenylowa, gałka oczna, jaskra, jaskra młodzieńcza, jaskra wrodzona, lek przeciwjaskrowy, lek β-adrenolityczny, maleinian, miotyk, nerw wzrokowy, odpływ naczynio-twardówkowy, płyn śródgałkowy, receptor adrenergiczny, receptor β-adrenergiczny, refrakcja, rogówka, tęczówka, tymolol, zaćma, źrenica