tymolol
Tymolol jest nieselektywnym beta-adrenolitykiem, stosowanym głównie w okulistyce w leczeniu jaskry. Działa poprzez blokowanie receptorów beta-adrenergicznych, co prowadzi do zmniejszenia wytwarzania cieczy wodnistej w oku i obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego.
Dostępny najczęściej w postaci kropli do oczu o stężeniu 0,25-0,5%, tymolol jest skuteczny w leczeniu jaskry pierwotnej otwartego kąta, jaskry wtórnej oraz nadciśnienia ocznego. Efekt terapeutyczny pojawia się zwykle po 30 minutach od podania, osiąga maksimum po 1-2 godzinach i utrzymuje się przez 12-24 godziny.
Pomimo miejscowego stosowania, tymolol może wchłaniać się do krążenia ogólnego i powodować działania niepożądane typowe dla beta-blokerów, takie jak bradykardia, hipotensja, skurcz oskrzeli czy zaostrzenie niewydolności serca. Z tego powodu należy zachować ostrożność u pacjentów z chorobami układu krążenia i oddechowego, a szczególnie u osób z astmą lub POChP.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Xalacom (0,05 mg + 5 mg)/ml
Xalacom to krople do oczu w postaci roztworu o stężeniu 0,05 mg/ml latanoprostu oraz 5 mg/ml tymololu maleinianu, co odpowiada około 1,5 µg latanoprostu i 150 µg tymololu na kroplę. Preparat jest wskazany do obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP) u dorosłych pacjentów, w tym osób w podeszłym wieku, z jaskrą z otwartym kątem lub podwyższonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym. Zastosowanie Xalacomu jest szczególnie zalecane u pacjentów, u których monoterapia latanoprostem lub β-adrenolitykami (np. tymololem) okazała się niewystarczająco skuteczna. Produkt stanowi terapię skojarzoną drugiego rzutu, oferując lepszą kontrolę IOP przy uproszczonym schemacie dawkowania. Lekarz okulista powinien uwzględnić obecność substancji pomocniczych, takich jak chlorek benzalkoniowy (0,2 mg/ml) oraz fosforany (6,3 mg/ml), które mogą wywoływać działania niepożądane u niektórych pacjentów. Xalacom jest przejrzystym, bezbarwnym roztworem, który umożliwia skuteczne obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego u pacjentów wymagających intensywniejszej terapii niż monoterapia analogami prostaglandyn lub β-adrenolitykami.
- Leksykon substancji czynnych
Trawoprost – Właściwości farmakodynamiczne
Trawoprost, będący pełnym agonistą receptora prostaglandynowego FP, jest skutecznym lekiem obniżającym ciśnienie wewnątrzgałkowe (IOP) poprzez zwiększenie odpływu cieczy wodnistej zarówno przez siatkę włókien kolagenowych kąta przesączania, jak i szlak naczyniówkowo-twardówkowy. Klinicznie udokumentowano, że obniżenie IOP rozpoczyna się około 2 godzin po aplikacji, osiągając maksimum po 12 godzinach, a efekt utrzymuje się ponad 24 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. W badaniach u pacjentów z jaskrą otwartego kąta lub nadciśnieniem ocznym, przy wyjściowym IOP 24-26 mmHg, trawoprost zmniejszał IOP o 8-9 mmHg (około 33%). Ponadto, trawoprost poprawia przepływ krwi przez głowę nerwu wzrokowego, co może korzystnie wpływać na funkcję i przeżywalność nerwu w przebiegu jaskry. W terapii skojarzonej z tymololem (5 mg/ml) wykazano addycyjne działanie hipotensyjne, z obniżeniem IOP o 7-12 mmHg w zależności od badanej populacji i wyjściowego ciśnienia, przy czym preparaty łączone wykazują skuteczność nie gorszą niż kombinacje z latanoprostem. Preparaty konserwowane polikwaternium-1 wykazują porównywalną skuteczność do tych z chlorkiem benzalkoniowym, ale z lepszą tolerancją powierzchni oka.
brymonidyna, chlorek benzalkoniowy, ciecz wodnista, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie addycyjne, działanie hipotensyjne, jaskra dziecięca, jaskra otwartego kąta przesączania, latanoprost, lek okulistyczny, lek przeciwjaskrowy, nadciśnienie oczne, nieselektywny beta-bloker, obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego, polikwaternium-1, prostaglandyna F2α, receptor prostaglandynowy FP, siatka włókien kolagenowych, szlak naczyniówkowo-twardówkowy, terapia skojarzona, trawoprost, tymolol - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Rozacom (20 mg + 5 mg)/ml
Produkt leczniczy Rozacom to krople do oczu zawierające dorzolamid (20 mg/ml) i tymolol (5 mg/ml), stosowane w dawce jednej kropli do worka spojówkowego chorego oka dwa razy na dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 2 krople na każde oko. U osób dorosłych i starszych nie jest wymagana modyfikacja dawkowania. Stosowanie u dzieci poniżej 2 lat jest niezalecane ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa, natomiast u dzieci w wieku 2-6 lat dostępne są ograniczone informacje. W przypadku jednoczesnego stosowania innych kropli okulistycznych należy zachować co najmniej 10-minutowy odstęp między podaniami, aby zapobiec wypłukiwaniu leku i interakcjom.
dorzolamid, działanie niepożądane, interakcja między lekami, kanał nosowo-łzowy, kontaminacja roztworu, krople do oczu, lek okulistyczny, podanie do oka, populacja pediatryczna, substancja czynna, tymolol, utrata wzroku, wchłanianie ogólnoustrojowe, worek spojówkowy, zakażenie oka, zanieczyszczenie preparatu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Taflotan 15 mcg/ml
Lek Taflotan, zawierający 15 µg/ml tafluprostu, jest fluorowanym analogiem prostaglandyny F2α, wykazującym 12-krotnie silniejsze powinowactwo do receptora FP niż latanoprost. Mechanizm działania polega na zwiększeniu odpływu cieczy wodnistej drogą naczyniówkowo-twardówkową, co skutkuje obniżeniem ciśnienia śródgałkowego (IOP). Początek działania następuje między 2 a 4 godziną po aplikacji, ze szczytem około 12 godzin, a efekt hipotensyjny utrzymuje się co najmniej 24 godziny, umożliwiając dawkowanie raz na dobę. Badania na małpach i królikach wykazały skuteczność tafluprostu w redukcji IOP o 5-8 mmHg oraz istotny wzrost przepływu krwi przez tarczę nerwu wzrokowego o 15%, co może mieć znaczenie w ochronie nerwu wzrokowego.
analog prostaglandyny, analog prostaglandyny F2α, badanie krzyżowe, chlorek benzalkoniowy, ciśnienie śródgałkowe, ciśnienie wewnątrzgałkowe, droga naczyniówkowo-twardówkowa, efekt hipotensyjny, jaskra, laserowa plamkowa metoda pomiaru przepływu, latanoprost, odpływ cieczy wodnistej, preparat przeciwjaskrowy, przepływ krwi przez tarczę nerwu wzrokowego, receptor prostaglandynowy FP, tafluprost, terapia wspomagająca, tymolol - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Bimaroz Duo (0,3 mg + 5 mg)/ml
Produkt leczniczy Bimaroz Duo zawiera bimatoprost (0,3 mg/ml) oraz tymolol (5 mg/ml, w postaci 6,8 mg tymololu maleinianu) i jest stosowany w postaci kropli do oczu. Ze względu na brak wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u kobiet w ciąży, lek nie powinien być stosowany w tym okresie, chyba że istnieją bezwzględne wskazania medyczne. Bimatoprost wykazał toksyczność reprodukcyjną w badaniach na zwierzętach przy wysokich dawkach, natomiast tymolol, będący beta-adrenolitykiem, może powodować u noworodków objawy blokady receptorów beta, takie jak bradykardia, niedociśnienie tętnicze, zaburzenia oddechowe i hipoglikemia, zwłaszcza gdy stosowany jest do porodu. W przypadku konieczności stosowania leku u ciężarnej, należy poinformować personel medyczny i monitorować noworodka.
beta-adrenolityk, bimatoprost, blokada receptorów beta, bradykardia, hipoglikemia, krople do oczu, niedociśnienie tętnicze, opóźnienie rozwoju wewnątrzmacicznego, punkt łzowy, toksyczność reprodukcyjna, tymolol, tymolol maleinian, uciskanie kącika oka, wchłanianie ogólnoustrojowe, worek spojówkowy, zaburzenie oddechowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Vizilatan Duo (50 mcg + 5 mg)/ml
Produkt leczniczy Vizilatan Duo to roztwór do oczu zawierający latanoprost (50 mikrogramów/ml) oraz tymolol (5 mg/ml, w postaci 6,8 mg tymololu maleinianu). Każda kropla dostarcza około 1,5 mikrograma latanoprostu i 0,15 mg tymololu. Zalecane dawkowanie u dorosłych, w tym osób w podeszłym wieku, to jedna kropla do oka lub obu oczu objętych procesem chorobowym, podawana raz na dobę. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania u dzieci i młodzieży, dlatego nie zaleca się stosowania w tej grupie. Produkt jest sterylny, nie zawiera konserwantów, ma pH 5,5-6,5 oraz osmolalność 290 mOsm/kg ± 10%, co jest istotne dla pacjentów z nadwrażliwością na konserwanty.
aplikacja kropli, dawkowanie, działanie niepożądane, kanał nosowo-łzowy, krople do oczu, latanoprost, leczenie, lek okulistyczny, nadwrażliwość, osmolalność, podanie do oka, proces chorobowy, roztwór, roztwór sterylny, soczewki kontaktowe, środek konserwujący, tymolol, tymololu maleinian, wchłanianie ogólnoustrojowe - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Vizimaco (0,3 mg + 5 mg)/ml
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu leczniczego Vizimaco, zawierającego 0,3 mg/ml bimatoprostu oraz 5 mg/ml tymololu, wykazały brak istotnych zagrożeń toksycznych zarówno dla składników indywidualnie, jak i w połączeniu. Badania toksyczności okulistycznej po wielokrotnym podaniu z konserwantami nie ujawniły szczególnych efektów niepożądanych u ludzi. Analizy genotoksyczności i potencjału rakotwórczego bimatoprostu nie wskazały na ryzyko dla człowieka, choć u gryzoni zaobserwowano poronienia przy ekspozycji 33-97-krotnie wyższej niż u ludzi po podaniu okulistycznym. W badaniach na małpach, roczne stosowanie bimatoprostu w stężeniu ≥0,03% indukowało wzrost pigmentacji tęczówki oraz odwracalne, zależne od dawki zmiany w tkankach okołoocznych (pogrubienie rowków powiekowych, poszerzenie szpary powiekowej), bez wykrycia patologii czynnościowych lub mikroskopowych.
badanie farmakologiczne, badanie przedkliniczne, badanie toksyczności, bimatoprost, mechanizm działania, melanocyt, pigmentacja tęczówki, pogrubienie rowka powiekowego, poronienie, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, rakotwórczość, rozród, szpara powiekowa, tkanki okołooczne, toksyczność okulistyczna, tymolol, worek spojówkowy, wytwarzanie melaniny - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Bimaroz Duo (0,3 mg + 5 mg)/ml
Bimaroz Duo to krople do oczu zawierające 0,3 mg/ml bimatoprostu oraz 5 mg/ml tymololu (w postaci 6,8 mg/ml tymololu maleinianu), wskazane do obniżania ciśnienia wewnątrzgałkowego u dorosłych pacjentów z jaskrą z otwartym kątem lub nadciśnieniem wewnątrzgałkowym, szczególnie u osób, u których monoterapia beta-adrenolitykami lub analogami prostaglandyn nie przyniosła wystarczającej kontroli. Preparat łączy dwa mechanizmy działania, co pozwala na synergistyczne obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego, zwiększając skuteczność leczenia w przypadkach opornych na monoterapię. Roztwór ma pH 6,5-7,8 oraz osmolalność 260-320 mOsmol/kg, a jego skład obejmuje chlorek benzalkoniowy (0,05 mg/ml), co należy uwzględnić u pacjentów z nadwrażliwością na ten konserwant.
analog prostaglandyny, bimatoprost, chlorek benzalkoniowy, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie hipotensyjne, jaskra z otwartym kątem, kontrola ciśnienia wewnątrzgałkowego, krople do oczu, lek beta-adrenolityczny, nadciśnienie wewnątrzgałkowe, nadwrażliwość, preparat złożony, reakcja terapeutyczna, receptor beta-adrenergiczny, stosowanie miejscowe, tymolol, tymololu maleinian - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Taptiqom Multi (15 mcg + 5 mg)/ml
TAPTIQOM Multi to preparat okulistyczny zawierający tafluprost (15 µg/ml) i tymolol (5 mg/ml), stosowany w leczeniu jaskry z otwartym kątem przesączania oraz nadciśnienia ocznego. Tafluprost, jako fluorowany analog prostaglandyny F2α, działa poprzez zwiększenie odpływu cieczy wodnistej drogą naczyniówkowo-twardówkową, natomiast tymolol, nieselektywny beta-adrenolityk, zmniejsza produkcję cieczy wodnistej, co prowadzi do obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP). Preparat wykazuje synergistyczne działanie, skuteczniej redukując IOP niż monoterapia każdym ze składników. TAPTIQOM jest stosowany raz dziennie rano, co poprawia komfort i zgodność leczenia.
beta-adrenolityk, ciśnienie śródgałkowe, ciśnienie wewnątrzgałkowe, droga naczyniówkowo-twardówkowa, jaskra, jaskra z otwartym kątem przesączania, kwas tafluprostowy, monoterapia tymololem, nadciśnienie oczne, odpływ cieczy wodnistej, produkcja cieczy wodnistej, prostaglandyna F2α, receptor prostaglandynowy FP, tafluprost, tafluprost i tymolol, tymolol, tymololu maleinian, źrenica - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Vizidor Duo (20 mg + 5 mg)/ml
Vizidor Duo to roztwór do oczu zawierający 20 mg/ml dorzolamidu (chlorowodorek) oraz 5 mg/ml tymololu (maleinian), stosowany w dawce jednej kropli do worka spojówkowego dwa razy dziennie. W przypadku jednoczesnego stosowania innych kropli do oczu zaleca się zachowanie co najmniej 10-minutowej przerwy między aplikacjami, aby uniknąć interakcji i zapewnić skuteczność terapii. Preparat jest jałowy i nie zawiera konserwantów, dlatego butelka wielodawkowa powinna być używana maksymalnie przez 28 dni od otwarcia. Prawidłowa technika aplikacji, w tym higiena rąk, unikanie kontaktu końcówki kroplomierza z powierzchniami oraz uciśnięcie kanału nosowo-łzowego przez 2 minuty po podaniu, jest kluczowa dla minimalizacji ryzyka zakażeń i ograniczenia wchłaniania ogólnoustrojowego leku.
charakterystyka produktu leczniczego, chlorowodorek, chore oko, dolna powieka, dorzolamid, działanie niepożądane, interakcje między lekami, kanał nosowo-łzowy, krople do oczu, kroplomierz, maleinian, opakowanie wielodawkowe, pacjent pediatryczny, tymolol, uszkodzenie oka, utrata wzroku, wchłanianie ogólnoustrojowe, worek spojówkowy, zakażenie oka, zanieczyszczenie roztworu - Leksykon substancji czynnych
Tymolol – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Tymolol, stosowany miejscowo w okulistyce w postaci kropli do oczu, wykazuje zróżnicowany, lecz generalnie niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Najczęściej obserwowanym objawem jest przemijające nieostre widzenie, które pojawia się bezpośrednio po aplikacji i może utrzymywać się przez kilkanaście do kilkudziesięciu minut. Dodatkowo tymolol może wywoływać inne działania niepożądane wpływające na funkcje psychomotoryczne, takie jak halucynacje, zawroty głowy, uczucie zmęczenia czy nerwowość. Wchłanianie ogólnoustrojowe leku może prowadzić do bradykardii, zmian ciśnienia tętniczego oraz zaburzeń ośrodkowego układu nerwowego, co również ma znaczenie dla bezpieczeństwa prowadzenia pojazdów. Preparaty różnią się stężeniem tymololu (np. 2,5 mg/ml vs 5 mg/ml), obecnością środków konserwujących oraz formą podania, co wpływa na częstość i nasilenie działań niepożądanych.
badanie kliniczne, beta-adrenolityk, bimatoprost, bradykardia, brymonidyna, chlorek benzalkoniowy, ciśnienie tętnicze, dorzolamid, działanie niepożądane, film łzowy, halucynacja, jaskra, krople do oczu, latanoprost, lek oftalmiczny, naczynie spojówkowe, nieostre widzenie, nieselektywny beta-adrenolityk, ośrodkowy układ nerwowy, ostrość widzenia, skurcz oskrzeli, tafluprost, trawoprost, tymolol, zaburzenie widzenia, zawrót głowy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Tilaprox (50 mcg + 5 mg)/ml
Profil bezpieczeństwa produktu leczniczego Tilaprox, zawierającego latanoprost 50 mikrogramów/ml oraz tymolol 5 mg/ml, został szczegółowo oceniony w badaniach przedklinicznych. Nie zaobserwowano niepożądanych objawów ogólnoustrojowych ani ocznych u królików po miejscowym podaniu produktu lub jednoczesnym stosowaniu obu składników w formie kropli do oczu. Badania farmakologiczne, genotoksyczności i rakotwórczości nie wykazały istotnych zagrożeń dla ludzi. W kontekście gojenia ran rogówki, latanoprost nie wpływał negatywnie na ten proces, natomiast tymolol hamował gojenie przy podawaniu częściej niż raz na dobę u królików i małp.
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Taptiqom (15 mcg + 5 mg)/ml
Produkt leczniczy Taptiqom, zawierający tafluprost 15 µg/ml oraz tymolol 5 mg/ml w postaci kropli do oczu, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na składniki aktywne lub substancje pomocnicze, w tym fosforany (1,3 mg/ml). Ze względu na obecność tymololu, beta-adrenolityku, lek nie powinien być stosowany u chorych z aktywną astmą oskrzelową, astmą w wywiadzie, ciężką postacią POChP, bradykardią (<60 uderzeń/min), zespołem chorego węzła zatokowego, blokiem przedsionkowo-komorowym II/III stopnia bez rozrusznika, objawową niewydolnością serca oraz wstrząsem kardiogennym, ze względu na ryzyko zaostrzenia chorób układu oddechowego i krążenia oraz poważnych zaburzeń rytmu serca.
analog prostaglandyny F2α, astma oskrzelowa, beta-adrenolityk, blok przedsionkowo-komorowy, blok zatokowo-przedsionkowy, bradykardia zatokowa, choroba Raynauda, cukrzyca, dławica piersiowa, niewydolność serca, POChP, przewlekła obturacyjna choroba płuc, skurcz oskrzeli, tafluprost, tymolol, tyreotoksykoza, wstrząs kardiogenny, zespół chorego węzła zatokowego - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Latanoprost Timolol Genoptim (50 mcg + 5 mg) /ml
Produkt leczniczy Latanoprost + Timolol Genoptim (50 μg/ml + 5 mg/ml, krople do oczu) zawiera dwie substancje czynne, które mogą wpływać na płodność, ciążę oraz laktację. Brak jest wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania latanoprostu i tymololu u kobiet ciężarnych, a badania przedkliniczne wskazują na potencjalne ryzyko toksycznego wpływu na procesy rozrodcze. Tymolol, będący β-adrenolitykiem, nie jest zalecany w ciąży z powodu ryzyka opóźnienia wewnątrzmacicznego wzrastania płodu oraz możliwości wystąpienia u noworodków objawów beta-blokady, takich jak bradykardia, niedociśnienie tętnicze, niewydolność oddechowa i hipoglikemia. W związku z tym stosowanie produktu w okresie ciąży jest przeciwwskazane, a w przypadku konieczności podania przed porodem, noworodek wymaga ścisłej obserwacji.
beta-blokada, blokada receptorów beta, bradykardia, dysfagia, hipoglikemia, jaskra, krople do oczu, latanoprost, lek β-adrenolityczny, niedociśnienie tętnicze, niewydolność oddechowa, opóźnienie wewnątrzmacicznego wzrastania płodu, punkt łzowy, toksyczność reprodukcyjna, tymolol, wchłanianie ogólnoustrojowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Cusimolol 0,5% 5 mg/ml
Cusimolol 0,5% (5 mg/ml) w formie kropli do oczu jest stosowany w celu obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego, szczególnie w leczeniu jaskry. Terapia powinna być rozpoczynana od 0,25% roztworu tymololu, podawanego po jednej kropli do chorego oka dwa razy na dobę. W przypadku niewystarczającej odpowiedzi dawkę można zwiększyć do 1 kropli Cusimolol 0,5% dwa razy na dobę. Po około 4 tygodniach terapii zaleca się ponowną ocenę ciśnienia wewnątrzgałkowego, gdyż stabilizacja może wymagać kilku tygodni. U pacjentów ze stabilnym ciśnieniem możliwe jest zmniejszenie dawkowania do jednej kropli na dobę. Nie zaleca się łączenia Cusimololu z innymi beta-adrenolitykami podawanymi miejscowo. W przypadku zamiany innych leków beta-adrenolitycznych należy odstawić poprzedni preparat po pełnej dawce i rozpocząć terapię 0,25% tymololem, a następnie ewentualnie przejść na Cusimolol 0,5% w dawce 1 kropli dwa razy na dobę. U pacjentów w podeszłym wieku dawkowanie nie wymaga modyfikacji.
5, beta-adrenolityk, ciśnienie wewnątrzgałkowe, dysfagia, działanie ogólnoustrojowe, jaskra młodzieńcza pierwotna, jaskra wrodzona pierwotna, kanał nosowo-łzowy, kroplomierz, leczenie chirurgiczne, lek beta-adrenolityczny, lek przeciwjaskrowy, maleinian tymololu, maść do oczu, podanie miejscowe do oka, tymolol, utrata wzroku, wchłanianie ogólnoustrojowe, worek spojówkowy, zakażenie oka - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Optilamid 10 mg/ml
Optilamid (brynzolamid) to inhibitor anhydrazy węglanowej (CA), stosowany miejscowo w postaci kropli do oczu o stężeniu 10 mg/ml (0,27 mg na kroplę), który obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe (IOP) poprzez hamowanie izoenzymu CA-II w wyrostkach rzęskowych, co zmniejsza produkcję jonów wodorowęglanowych i transport sodu oraz płynów. W badaniach in vitro wykazano wysoką skuteczność hamowania CA-II z wartościami IC50 = 3,2 nM i Ki = 0,13 nM. W badaniach klinicznych u pacjentów z jaskrą, u których po 4 tygodniach terapii trawoprostem IOP pozostawało >19 mmHg, dodanie brynzolamidu obniżyło średnie dobowe IOP o 3,2-3,4 mmHg, porównywalnie do tymololu (3,2-4,2 mmHg). Preparat charakteryzuje się osmolalnością 250-300 mOsmol/kg i pH 7,3-7,7, zawiera chlorek benzalkoniowy (0,15 mg/ml) jako konserwant.
analog prostaglandyn, anhydraza węglanowa, badanie in vitro, brynzolamid, chlorek benzalkoniowy, ciecz wodnista, ciśnienie wewnątrzgałkowe, inhibitor anhydrazy węglanowej, izoenzym anhydrazy węglanowej II, jaskra, krople do oczu, nadciśnienie oczne, patogeneza, produkt przeciwjaskrowy, trawoprost, tymolol, uszkodzenie nerwu wzrokowego, utrata pola widzenia, wyrostek rzęskowy oka - Leksykon substancji czynnych
Dorzolamid – Wskazania do stosowania
Dorzolamid, inhibitor anhydrazy węglanowej w stężeniu 20 mg/ml, jest stosowany w leczeniu podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego, w tym nadciśnienia ocznego, jaskry z otwartym kątem przesączania oraz jaskry pseudoeksfoliacyjnej. Preparaty jednoskładnikowe (np. Trusopt, Rozalin) są wskazane u pacjentów niereagujących na beta-adrenolityki lub z przeciwwskazaniami do ich stosowania (astma oskrzelowa, POChP, bradykardia, blok AV II/III stopnia, niewydolność serca). Dorzolamid zmniejsza produkcję cieczy wodnistej poprzez hamowanie anhydrazy węglanowej w nabłonku ciała rzęskowego, co prowadzi do obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego. Monoterapia dorzolamidem jest stosowana trzy razy dziennie, a preparaty złożone z tymololem (20 mg/ml + 5 mg/ml) – dwa razy dziennie, u pacjentów, u których monoterapia beta-adrenolitykiem jest niewystarczająca.
astma oskrzelowa, beta-adrenolityk, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, bradykardia zatokowa, ciało rzęskowe, ciecz wodnista, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie niepożądane, efekt synergistyczny, inhibitor anhydrazy węglanowej, jaskra otwartego kąta, jaskra pseudoeksfoliacyjna, jaskra torebkowa, jaskra z otwartym kątem przesączania, jaskra z zamkniętym kątem przesączania, krople do oczu, lek wspomagający, monoterapia, nadciśnienie oczne, neuropatia jaskrowa, niewydolność serca, preparat złożony, przewlekła obturacyjna choroba płuc, substancja konserwująca, tymolol, wstrząs kardiogenny, zespół rzekomego złuszczania - Leksykon leków
Skład i postać leku – Bimatoprost + Timolol Genetic 0,3 mg/ml + 5 mg/ml
Produkt leczniczy Bimatoprost + Timolol Pharmabide to roztwór do oczu zawierający 0,3 mg bimatoprostu oraz 5 mg tymololu (w postaci 6,8 mg tymololu maleinianu) na 1 ml roztworu. Pojedyncza kropla dostarcza około 8,34 µg bimatoprostu oraz 0,14 mg tymololu (0,19 mg tymololu maleinianu). Preparat zawiera także substancje pomocnicze, takie jak chlorek benzalkoniowy (0,05 mg/ml) jako konserwant oraz fosforany (0,96 mg/ml) pełniące funkcję buforu, co jest istotne przy kwalifikacji pacjenta do terapii. Roztwór charakteryzuje się pH w zakresie 6,80-7,80 oraz osmolalnością 250-330 mOsmol/kg, co zapewnia dobrą tolerancję miejscową po aplikacji do worka spojówkowego.
bimatoprost, bufor farmaceutyczny, chlorek benzalkoniowy, chlorek sodu, fosforan, izotoniczność, konserwant, krople do oczu, kwas cytrynowy, kwas solny, niezgodność farmaceutyczna, osmolalność, pH, pierścień gwarancyjny, polietylen niskiej gęstości, roztwór, stabilność farmaceutyczna, tymolol, tymolol maleinian, woda do wstrzykiwań, wodorotlenek sodu, worek spojówkowy - Leksykon leków
Skład i postać leku – Akistan Duo 50 mcg/ml + 5 mg/ml
Produkt leczniczy Akistan DUO to sterylny, przezroczysty roztwór do oczu zawierający 50 µg/ml latanoprostu oraz 5 mg/ml tymololu (w postaci 6,8 mg/ml maleinianu tymololu). Preparat zawiera konserwant chlorek benzalkoniowy w stężeniu 200 µg/ml, który może powodować podrażnienia oraz odbarwienia miękkich soczewek kontaktowych. Roztwór charakteryzuje się pH w zakresie 5,5-6,5 oraz osmolalnością około 300 mOsm/kg. Produkt dostępny jest w butelkach z kroplomierzem o pojemności 2,5 ml (około 80 kropli), pakowanych po 1, 3 lub 6 sztuk. Przed otwarciem należy przechowywać go w lodówce (2-8°C), a po otwarciu w temperaturze do 25°C, zużywając zawartość w ciągu 4 tygodni.
badanie in vitro, chlorek benzalkoniowy, chlorek sodu, disodu fosforan dwunastowodny, krople do oczu, kwas fosforowy, latanoprost, maleinian tymololu, miękkie soczewki kontaktowe, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności, osmolalność, podrażnienie oka, regulator pH, roztwór sterylny, sodu diwodorofosforan dwuwodny, środek konserwujący, tiomersal, tymolol, woda oczyszczona, wodorotlenek sodu - Leksykon leków
Skład i postać leku – Rozacom (20 mg + 5 mg)/ml
Preparat Rozacom to roztwór kropli do oczu o stężeniu 20 mg dorzolamidu i 5 mg tymololu na 1 ml roztworu, odpowiadający odpowiednio 22,26 mg dorzolamidu chlorowodorku i 6,83 mg tymololu maleinianu. Substancje pomocnicze obejmują mannitol (izotoniczność), sodu cytrynian (bufor pH), hydroksyetylocelulozę (zwiększenie lepkości), benzalkoniowy chlorek (konserwant, 0,075 mg/ml), sodu wodorotlenek (regulacja pH) oraz wodę do wstrzykiwań. Krople są pakowane w butelki LDPE o pojemności 5 ml, zawierające minimum 112 kropli, dostępne w opakowaniach jedno- lub trzybutelkowych. Preparat jest stabilny, nie wykazuje niezgodności farmaceutycznych i nie wymaga specjalnego przygotowania przed aplikacją.
benzalkoniowy chlorek, dorzolamid, dorzolamidu chlorowodorek, hydroksyetyloceluloza, interakcja z materiałami, izotoniczność roztworu, krople do oczu, krople oczne, mannitol, niezgodność farmaceutyczna, polietylen o niskiej gęstości, polietylen o wysokiej gęstości, postać farmaceutyczna, powierzchnia oka, sodu cytrynian, sodu wodorotlenek, substancja pomocnicza, tymolol, tymololu maleinian - Leksykon leków
Interakcje leku – Xalacom (0,05 mg + 5 mg)/ml
Produkt leczniczy Xalacom, zawierający latanoprost (0,05 mg/ml) i tymolol (5 mg/ml), wykazuje liczne potencjalne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które wymagają szczególnej uwagi klinicznej. Jednoczesne stosowanie z innymi analogami prostaglandyn jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko paradoksalnego wzrostu ciśnienia wewnątrzgałkowego. Ponadto, kojarzenie Xalacomu z doustnymi β-adrenolitykami, lekami blokującymi kanały wapniowe, lekami przeciwarytmicznymi (w tym amiodaronem), glikozydami naparstnicy, parasympatykomimetykami, guanetydyną oraz inhibitorami CYP2D6 (chinidyna, fluoksetyna, paroksetyna) może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych takich jak bradykardia, niedociśnienie tętnicze, zaburzenia przewodnictwa sercowego oraz zapaść. Szczególnie istotne jest monitorowanie parametrów kardiologicznych oraz glikemii u pacjentów z cukrzycą, gdyż tymolol może maskować objawy hipoglikemii i nasilać działanie hipoglikemizujące leków przeciwcukrzycowych.
adrenalina, analog prostaglandyny, beta-blokada ogólnoustrojowa, blokery kanałów wapniowych, bradykardia, ciśnienie wewnątrzgałkowe, dysfagia, działanie hipotensyjne, epinefryna, glikozyd nasercowy, guanetydyna, hipoglikemia, inhibitor CYP2D6, klonidyna, latanoprost, lek beta-adrenolityczny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwcukrzycowy, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, parasympatykomimetyk, rozszerzenie źrenic, tymolol, zaburzenie przewodnictwa przedsionkowo-komorowego - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Bimaroz Duo (0,3 mg + 5 mg)/ml
Produkt leczniczy Bimaroz Duo to złożony preparat okulistyczny zawierający bimatoprost 0,3 mg/ml oraz tymolol 5 mg/ml (w postaci 6,8 mg tymololu maleinianu), stosowany w leczeniu jaskry i nadciśnienia ocznego. Zalecana dawka dla dorosłych, w tym osób w podeszłym wieku, to jedna kropla do zmienionego chorobowo oka raz na dobę, z preferencją podania wieczornego ze względu na lepszą skuteczność w obniżaniu ciśnienia wewnątrzgałkowego. Maksymalna dawka nie powinna przekraczać jednej kropli na dobę. W przypadku pominięcia dawki nie należy stosować dawki podwójnej. Preparat nie był badany systematycznie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek, dlatego w tej grupie zaleca się ostrożność i monitorowanie terapii. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności u dzieci i młodzieży (0-18 lat), wobec czego nie zaleca się stosowania u tej populacji.
bimaroz duo, bimatoprost, ciśnienie wewnątrzgałkowe, drogi łzowe, działanie niepożądane systemowe, jaskra, krople do oczu, nadciśnienie oczne, preparat złożony, przestrzeganie zaleceń terapeutycznych, punkt łzowy, tymolol, tymolol maleinian, wchłanianie ogólnoustrojowe leku, worek spojówkowy, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Tafluprost – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Tafluprost, analog prostaglandyny F2α stosowany w leczeniu jaskry i nadciśnienia ocznego, dostępny jest w postaciach jednodawkowych (TAFLOTAN, 15 µg/ml) oraz wielodawkowych (Taflotan Multi, 15 µg/ml), a także w preparatach złożonych z tymololem (Taptiqom, Taptiqom Multi). Charakterystyki produktów wskazują, że tafluprost w formie jednodawkowej nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów, natomiast w formie wielodawkowej wywiera niewielki wpływ. W przypadku preparatów złożonych brak jest danych dotyczących wpływu na prowadzenie pojazdów. Wspólnym efektem niepożądanym jest przejściowe niewyraźne widzenie bezpośrednio po aplikacji, co może czasowo ograniczać zdolność do bezpiecznego prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Taptiqom Multi (15 mcg + 5 mg)/ml
Lek TAPTIQOM Multi, zawierający tafluprost 15 µg/ml oraz tymolol 5 mg/ml (w postaci tymololu maleinianu) w formie kropli do oczu, może wpływać na zdolność pacjentów do prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. Choć nie przeprowadzono dedykowanych badań klinicznych oceniających ten wpływ, obserwacje kliniczne wskazują na możliwość wystąpienia przejściowej utraty ostrości widzenia bezpośrednio po aplikacji leku, co może zagrażać bezpieczeństwu podczas prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń. Lekarz powinien poinformować pacjenta o konieczności wstrzymania się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn do czasu ustąpienia zaburzeń widzenia oraz zalecić planowanie aplikacji leku w porach dnia, które nie kolidują z aktywnością wymagającą dobrej ostrości wzroku.
aplikacja leku, działanie niepożądane, farmakoterapia, krople do oczu, proces terapeutyczny, produkt leczniczy, prowadzenie pojazdów mechanicznych, przejściowa utrata ostrości widzenia, schemat dawkowania, tafluprost, TAPTIQOM Multi, tymolol, tymololu maleinian, zaburzenie ostrości widzenia, zakroplenie leku - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Bimatoprost + Timolol Genetic 0,3 mg/ml + 5 mg/ml
Produkt złożony Bimatoprost + Timolol Pharmabide (0,3 mg/ml + 5 mg/ml) w formie kropli do oczu nie powinien być rutynowo stosowany u kobiet w ciąży ze względu na brak wystarczających danych klinicznych oraz potencjalne ryzyko dla płodu. Badania przedkliniczne wykazały toksyczny wpływ bimatoprostu na rozród przy wysokich dawkach, natomiast tymolol, mimo braku związku z wadami wrodzonymi, może powodować opóźnienie rozwoju wewnątrzmacicznego oraz u noworodków objawy blokady receptorów beta-adrenergicznych, takie jak bradykardia, niedociśnienie, zaburzenia oddechowe i hipoglikemia. W przypadku konieczności stosowania leku w ciąży, zaleca się stosowanie technik ograniczających ogólnoustrojowe wchłanianie, takich jak ucisk worka spojówkowego przez co najmniej 2 minuty, zamykanie powiek oraz osuszanie nadmiaru roztworu. Noworodki matek leczonych tym lekiem przed porodem powinny być pod ścisłą obserwacją medyczną.
beta-adrenolityk, bimatoprost, blokada receptora beta-adrenergicznego, bradykardia, ciśnienie tętnicze, dawka terapeutyczna, dysfagia, hipoglikemia, krople do oczu, niedociśnienie, rozwój wewnątrzmaciczny, stężenie glukozy, tymolol, wchłanianie ogólnoustrojowe, worek spojówkowy, zaburzenie oddechowe - Leksykon substancji czynnych
Latanoprost – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Latanoprost, stosowany w leczeniu jaskry i nadciśnienia ocznego, może powodować przemijające zaburzenia widzenia, takie jak zamazanie obrazu, tymczasowa nieostrość i niewyraźne widzenie, które wpływają na zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Zaburzenia te pojawiają się najczęściej bezpośrednio po aplikacji kropli i ustępują po pewnym czasie, co stanowi główną przyczynę ograniczeń w aktywnościach wymagających dobrej ostrości wzroku. Zarówno preparaty zawierające wyłącznie latanoprost, jak i te złożone z latanoprostu i tymololu, wykazują podobny, niewielki do umiarkowanego wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów. Zaleca się, aby pacjenci powstrzymali się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn do czasu całkowitego ustąpienia objawów nieostrego widzenia.
- Leksykon substancji czynnych
Tafluprost – Dawkowanie i sposób podawania
Tafluprost, stosowany w leczeniu jaskry i nadciśnienia ocznego, podawany jest w dawce 15 μg/ml w formie kropli do oczu, raz na dobę, najlepiej wieczorem. Preparaty zawierające tafluprost dostępne są zarówno w postaci jednodawkowej (Taflotan, Taptiqom), jak i wielodawkowej (Taflotan Multi, Taptiqom Multi), z tym, że Taptiqom i Taptiqom Multi zawierają dodatkowo tymolol 5 mg/ml. U pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczna modyfikacja dawki, natomiast brak jest danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat, dlatego nie zaleca się stosowania u tej grupy. Tafluprost należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i/lub wątroby ze względu na brak badań w tych populacjach.
ciśnienie śródgałkowe, działanie niepożądane, jaskra i nadciśnienie oczne, kanał nosowo-łzowy, krople do oczu, monoterapia, obniżenie ciśnienia śródgałkowego, okulistyczny produkt leczniczy, pojemnik jednodawkowy, populacja pediatryczna, preparat wielodawkowy, prostaglandyna, ściemnienie skóry powiek, soczewki kontaktowe, substancja aktywna, tafluprost, tymolol, wchłanianie ogólnoustrojowe, worek spojówkowy, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Bimaroz Duo (0,3 mg + 5 mg)/ml
Preparat okulistyczny Bimaroz Duo, zawierający bimatoprost 0,3 mg/ml oraz tymolol 5 mg/ml (6,8 mg/ml tymololu maleinianu), w postaci kropli do oczu o pH 6,5-7,8 i osmolalności 260-320 mOsmol/kg, może wywoływać przejściowe zaburzenia ostrości widzenia bezpośrednio po aplikacji. Mechanizmy tego efektu obejmują działanie mechaniczne zakraplania, wpływ substancji czynnych na reakcję źrenicy i akomodację oraz podrażnienie spowodowane obecnością chlorku benzalkoniowego (0,05 mg/ml). W praktyce klinicznej istotne jest poinformowanie pacjenta o potencjalnym wpływie leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, ze szczególnym uwzględnieniem grup podwyższonego ryzyka, takich jak osoby starsze, pacjenci z istniejącymi zaburzeniami widzenia, zawodowi kierowcy oraz osoby stosujące inne leki wpływające na funkcje wzrokowe.
akomodacja oka, bimaroz duo, bimatoprost, chlorek benzalkoniowy, działanie niepożądane, funkcja wzrokowa, interakcja lekowa, konserwant, krople do oczu, lek okulistyczny, osmolalność, pH, podrażnienie oka, preparat okulistyczny, reakcja źrenicy, sprawność wzrokowa, substancja pomocnicza, tymolol, tymolol maleinian, zaburzenie ostrości widzenia, zaburzenie widzenia