Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Tilaprox (50 mcg + 5 mg)/ml

Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie stosowania leku Tilaprox

Profil bezpieczeństwa zarówno miejscowego, jak i ogólnoustrojowego, dla poszczególnych składników produktu leczniczego Tilaprox (latanoprost 50 mikrogramów/ml i tymolol 5 mg/ml) został dobrze poznany i udokumentowany w badaniach przedklinicznych. Co istotne, nie zaobserwowano żadnych niepożądanych objawów ogólnoustrojowych ani ocznych u królików, które otrzymywały miejscowo produkt złożony lub latanoprost i tymolol podawane jednocześnie w postaci roztworów kropli do oczu.¹

Badania farmakologiczne, genotoksyczność i potencjał kancerogenny

Przeprowadzone badania bezpieczeństwa farmakologicznego, genotoksyczności oraz działania rakotwórczego dla każdego ze składników aktywnych nie wykazały szczególnych zagrożeń dla ludzi. Dane przedkliniczne nie wskazują na specjalne ryzyko związane ze stosowaniem preparatu Tilaprox w populacji docelowej.²

Wpływ na proces gojenia rogówki

W przeprowadzonych badaniach zaobserwowano różnice w działaniu poszczególnych składników na proces gojenia ran rogówki u zwierząt laboratoryjnych. Latanoprost nie wpływał na gojenie się ran rogówki u królików. Natomiast tymolol wykazywał działanie hamujące na ten proces zarówno u królików, jak i małp, ale jedynie w przypadku, gdy podawany był częściej niż raz na dobę.³

Wpływ na rozrodczość i rozwój embrionalny

Badania przedkliniczne dostarczyły szczegółowych danych dotyczących wpływu składników leku Tilaprox na reprodukcję i rozwój płodowy:

Latanoprost – badania reprodukcyjne

• Nie stwierdzono wpływu na płodność samców i samic szczurów⁴
• Nie zaobserwowano działania teratogennego u szczurów i królików⁵
• Brak embriotoksyczności u szczurów po zastosowaniu dożylnych dawek do 250 mikrogramów/kg mc./dobę⁶
• U królików po podaniu dożylnym dawek od 5 mikrogramów/kg mc./dobę (około 100-krotność dawki terapeutycznej) zaobserwowano:
  • zwiększone występowanie późnej resorpcji zarodka
  • zwiększoną częstość aborcji zarodka
  • zmniejszenie masy ciała płodów⁷

Tymolol – badania reprodukcyjne

• Brak wpływu na płodność samców i samic szczurów⁸
• Nie zaobserwowano działania teratogennego w badaniach na:
  • myszach
  • szczurach
  • królikach⁹

Przedstawione dane przedkliniczne wskazują na dobry profil bezpieczeństwa produktu leczniczego Tilaprox, zawierającego latanoprost (50 mikrogramów/ml) i tymolol (5 mg/ml), przy zastosowaniu zgodnym z zalecanym dawkowaniem. Obserwowane efekty toksyczne występowały głównie przy dawkach znacznie przekraczających maksymalne dawki stosowane u ludzi, co sugeruje niewielkie znaczenie tych obserwacji dla klinicznego stosowania preparatu.¹⁰