tymolol
Tymolol jest nieselektywnym beta-adrenolitykiem, stosowanym głównie w okulistyce w leczeniu jaskry. Działa poprzez blokowanie receptorów beta-adrenergicznych, co prowadzi do zmniejszenia wytwarzania cieczy wodnistej w oku i obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego.
Dostępny najczęściej w postaci kropli do oczu o stężeniu 0,25-0,5%, tymolol jest skuteczny w leczeniu jaskry pierwotnej otwartego kąta, jaskry wtórnej oraz nadciśnienia ocznego. Efekt terapeutyczny pojawia się zwykle po 30 minutach od podania, osiąga maksimum po 1-2 godzinach i utrzymuje się przez 12-24 godziny.
Pomimo miejscowego stosowania, tymolol może wchłaniać się do krążenia ogólnego i powodować działania niepożądane typowe dla beta-blokerów, takie jak bradykardia, hipotensja, skurcz oskrzeli czy zaostrzenie niewydolności serca. Z tego powodu należy zachować ostrożność u pacjentów z chorobami układu krążenia i oddechowego, a szczególnie u osób z astmą lub POChP.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Timo-COMOD 0,5 % 5 mg/ml
Stosowanie maleinianu tymololu w postaci kropli do oczu (Timo-COMOD 0,5%) u kobiet w ciąży wymaga dokładnej oceny korzyści terapeutycznych względem potencjalnego ryzyka. Brak kontrolowanych badań klinicznych w tej grupie, jednak dane epidemiologiczne nie wskazują na teratogenność, choć doustne beta-adrenolityki wiążą się ze zwiększonym ryzykiem spowolnienia wzrostu wewnątrzmacicznego płodu. U noworodków matek stosujących beta-blokery do porodu obserwowano objawy blokady receptorów beta-adrenergicznych, takie jak bradykardia, niedociśnienie, zaburzenia oddychania i hipoglikemia. W przypadku stosowania Timo-COMOD 0,5% w ciąży, zwłaszcza okołoporodowo, konieczna jest ścisła obserwacja noworodka przez kilka dni po porodzie.
bezpieczeństwo farmakoterapii, blokada receptorów beta-adrenergicznych, bradykardia, ciśnienie tętnicze, dawka terapeutyczna, działanie teratogenne, hipoglikemia, krople do oczu, lek beta-adrenolityczny, maleinian tymololu, niedociśnienie, poziom glukozy, tymolol, wada rozwojowa, wchłanianie ogólnoustrojowe, zaburzenie oddychania - Leksykon leków
Skład i postać leku – Vizilatan Duo (50 mcg + 5 mg)/ml
Vizilatan Duo to krople do oczu zawierające 50 µg/ml latanoprostu oraz 5 mg/ml tymololu (w formie maleinianu, 0,204 mg w jednej kropli), co odpowiada około 1,5 µg latanoprostu i 0,15 mg tymololu na kroplę. Preparat ma postać przezroczystego, bezbarwnego roztworu o pH 5,5-6,5 i osmolalności 290 mOsm/kg ± 10%. Zawiera także substancje pomocnicze takie jak makrogloglicerolu hydroksystearynian 40 (25 mg/ml), fosforany (6,43 mg/ml), chlorek sodu, disodu edetynian oraz składniki systemu buforowego. Produkt dostępny jest w butelkach HDPE o pojemności 2,5 ml z pompką, z okresem ważności 2 lata przed otwarciem i 4 tygodnie po otwarciu.
bufor farmaceutyczny, chelacja, chlorek sodu, disodu edetynian, disodu fosforan, fosforan, izotoniczność, krople do oczu, kwas solny, latanoprost, latanoprost i tymolol, makrogologlicerolu hydroksystearynian, osmolalność, pH, polietylen wysokiej gęstości, sodu diwodorofosforan, substancja pomocnicza, tiomersal, tymolol, tymololu maleinian, wodorotlenek sodu, wytrącanie substancji - Leksykon substancji czynnych
Trawoprost – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Trawoprost, stosowany w leczeniu jaskry, wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią. U kobiet w wieku rozrodczym konieczne jest stosowanie skutecznej antykoncepcji podczas terapii preparatami zawierającymi trawoprost (np. Kivizidiale, Rozaduo, Rozatrav, Travoprost+Timolol Medical Valley, Travoprost+Timolol Genoptim, Vizitrav). Trawoprost wykazuje potencjalnie szkodliwe działanie na przebieg ciąży i rozwój płodu, a dane dotyczące jego stosowania w ciąży są ograniczone. Preparaty złożone z trawoprostem i tymololem dodatkowo niosą ryzyko wewnątrzmacicznego opóźnienia wzrostu oraz objawów blokady receptorów beta-adrenergicznych u noworodków (bradykardia, niedociśnienie, zatrzymanie oddechu, hipoglikemia), dlatego noworodki matek stosujących te leki do porodu powinny być monitorowane. Stosowanie tych preparatów w ciąży jest dopuszczalne tylko w sytuacjach bezwzględnej konieczności, przy jednoczesnym stosowaniu metod zmniejszających ogólnoustrojowe wchłanianie leku.
antykoncepcja, blokada receptorów beta-adrenergicznych, bradykardia, działanie farmakologiczne, działanie niepożądane, hipoglikemia, jaskra, kobieta w wieku rozrodczym, krople do oczu, lek beta-adrenolityczny, niedociśnienie, płodność, rozwój płodu, trawoprost, tymolol, wada wrodzona, wchłanianie ogólnoustrojowe, wewnątrzmaciczne opóźnienie wzrostu, zatrzymanie oddechu - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Bimaroz Duo (0,3 mg + 5 mg)/ml
Przed zastosowaniem kropli do oczu Bimaroz Duo, zawierających bimatoprost (0,3 mg/ml) oraz tymolol (5 mg/ml w postaci 6,8 mg tymololu maleinianu), konieczna jest dokładna analiza przeciwwskazań. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancje czynne lub pomocnicze, w tym chlorek benzalkoniowy (0,05 mg/ml). Ze względu na obecność tymololu, beta-adrenolityku, preparatu nie należy stosować u chorych z reaktywną chorobą dróg oddechowych, astmą oskrzelową, ciężką postacią POChP oraz u pacjentów z zaburzeniami rytmu serca, takimi jak bradykardia zatokowa, zespół chorego węzła zatokowo-przedsionkowego, blok zatokowo-przedsionkowy niekontrolowany rozrusznikiem, blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia, objawowa niewydolność serca oraz wstrząs kardiogenny.
astma oskrzelowa, beta-adrenolityk, bimatoprost, blok przedsionkowo-komorowy, blok zatokowo-przedsionkowy, bradykardia zatokowa, chlorek benzalkoniowy, kurczliwość mięśnia sercowego, nadwrażliwość na substancje czynne, niewydolność serca, obturacja dróg oddechowych, POChP, pojemność minutowa serca, przewlekła obturacyjna choroba płuc, reaktywna choroba dróg oddechowych, skurcz oskrzeli, tymolol, tymolol maleinian, wstrząs kardiogenny, zespół chorego węzła - Leksykon substancji czynnych
Bimatoprost – Przeciwwskazania stosowania
Bimatoprost jest prostaglandynowym analogiem stosowanym w leczeniu jaskry i nadciśnienia ocznego, dostępny w stężeniach 0,1 mg/ml oraz 0,3 mg/ml, zarówno jako monoterapia, jak i w połączeniu z tymololem. Podstawowym przeciwwskazaniem do stosowania wszystkich preparatów zawierających bimatoprost jest nadwrażliwość na substancję czynną lub składniki pomocnicze. Dodatkowo, preparaty zawierające chlorek benzalkoniowy (np. Bimakolan, Bimican, Bimatoprost Indoco) nie powinny być stosowane u pacjentów z historią reakcji alergicznych na ten konserwant. Preparaty bez chlorku benzalkoniowego (np. Bimifree, Elymbus, Vizibim) stanowią alternatywę dla pacjentów z nietolerancją na ten składnik.
astma oskrzelowa, beta-bloker, bimatoprost, blok przedsionkowo-komorowy, blok zatokowo-przedsionkowy, bradykardia zatokowa, chlorek benzalkoniowy, jaskra, nadciśnienie oczne, nadwrażliwość, nadwrażliwość dróg oddechowych, niewydolność serca, POChP, preparat bez konserwantów, tymolol, układ sercowo-naczyniowy, wstrząs kardiogenny, zaburzenie rytmu serca, zespół chorego węzła zatokowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Taflotan Multi 15 mcg/ml
Tafluprost, fluorowany analog prostaglandyny F2α i silny, wybiórczy agonista receptora FP, jest stosowany w postaci kropli do oczu w stężeniu 15 µg/ml (około 0,45 µg substancji czynnej na kroplę) w terapii jaskry. Jego mechanizm działania polega na obniżaniu ciśnienia śródgałkowego (IOP) poprzez zwiększenie odpływu cieczy wodnistej drogą naczyniówkowo-twardówkową. Efekt hipotensyjny rozpoczyna się już po 2-4 godzinach od aplikacji, osiąga maksimum około 12 godzin, a utrzymuje się co najmniej 24 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Ponadto, tafluprost zwiększa przepływ krwi przez tarczę nerwu wzrokowego o 15% po 4 tygodniach stosowania, co może mieć znaczenie w ochronie nerwu wzrokowego.
agonista receptora prostaglandynowego, analog prostaglandyny, benzalkoniowy chlorek, ciecz wodnista, ciśnienie śródgałkowe, ciśnienie wewnątrzgałkowe, droga naczyniówkowo-twardówkowa, jaskra, krople do oczu, laserowa plamkowa metoda pomiaru przepływu, latanoprost, leczenie wspomagające, monoterapia, odpływ cieczy wodnistej, preparat przeciwjaskrowy, przepływ krwi przez tarczę nerwu wzrokowego, receptor prostaglandynowy FP, tafluprost, tarcza nerwu wzrokowego, terapia skojarzona, tymolol - Leksykon leków
Działania niepożądane – Vizidor Duo (20 mg + 5 mg)/ml
Vizidor Duo to krople do oczu zawierające dorzolamid (20 mg/ml chlorowodorku) oraz tymolol (5 mg/ml maleinianu). W trakcie stosowania leku mogą wystąpić działania niepożądane miejscowe, takie jak pieczenie, kłucie, nastrzyk spojówki, erozje rogówki, zapalenie powiek, zapalenie tęczówki i ciała rzęskowego, a także przemijająca krótkowzroczność czy obrzęk rogówki. W badaniach klinicznych około 2,4% pacjentów przerwało terapię z powodu miejscowych działań niepożądanych, a 1,2% z powodu reakcji alergicznych. Tymolol, wchłaniając się do krążenia ogólnego, może wywoływać ogólnoustrojowe działania niepożądane typowe dla beta-blokerów, choć ich częstość jest niższa niż po podaniu ogólnym.
anafilaksja, blok serca, bradykardia, choroba Peyroniego, chromanie przestankowe, ciało rzęskowe, dorzolamid, erozja rogówki, hipoglikemia, hipotonia wewnątrzgałkowa, incydent naczyniowo-mózgowy, kamica moczowa, kontaktowe zapalenie skóry, krótkowzroczność przemijająca, lek blokujący receptory beta-adrenergiczne, łzawienie, miastenia, niewyraźne widzenie, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk rogówki, odwarstwienie naczyniówki, parestezja, pieczenie i kłucie oka, pokrzywka, skurcz oskrzeli, toczeń rumieniowaty układowy, toksyczna martwica naskórka, tymolol, wysypka łuszczycopodobna, zaburzenie rytmu serca, zapalenie powiek, zapalenie spojówek, zapalenie tęczówki, zastoinowa niewydolność serca, zespół Stevensa-Johnsona, zjawisko Raynauda - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Xalacom (0,05 mg + 5 mg)/ml
Produkt leczniczy Xalacom zawiera latanoprost (0,05 mg/ml) oraz tymolol (5 mg/ml) w postaci kropli do oczu i nie powinien być stosowany u kobiet w ciąży ze względu na brak wystarczających danych klinicznych oraz potencjalne ryzyko toksycznego wpływu na rozwój płodu. Tymolol, będący β-adrenolitykiem, może powodować u noworodków objawy beta-blokady takie jak bradykardia, niedociśnienie tętnicze, niewydolność oddechowa oraz hipoglikemia, dlatego w przypadku stosowania leku przed porodem konieczne jest ścisłe monitorowanie noworodka. W sytuacjach, gdy stosowanie tymololu w ciąży jest niezbędne, zaleca się minimalizowanie wchłaniania ogólnoustrojowego poprzez uciskanie woreczka łzowego przez 2 minuty po aplikacji kropli.
antykoncepcja, beta-adrenolityk, beta-adrenolityk doustny, beta-blokada, bradykardia, farmakoterapia, farmakoterapia w ciąży, hipoglikemia, jaskra, krople do oczu, latanoprost, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze, niewydolność oddechowa, opóźnienie wzrastania wewnątrzmacicznego, receptor beta, toksyczność reprodukcyjna, tymolol, wada rozwojowa, wchłanianie ogólnoustrojowe - Leksykon leków
Działania niepożądane – Xalacom (0,05 mg + 5 mg)/ml
Xalacom, zawierający 0,05 mg latanoprostu i 5 mg tymololu w 1 ml roztworu, wykazuje złożony profil działań niepożądanych wynikających z farmakologii obu składników. Najczęstszym i charakterystycznym działaniem niepożądanym jest nasilenie pigmentacji tęczówki, obserwowane u 16-20% pacjentów w badaniach klinicznych, a w długoterminowej obserwacji nawet u 33%, co może mieć charakter trwały. Działania niepożądane dotyczące oka, takie jak podrażnienie czy przekrwienie spojówek, mają zwykle charakter przemijający i są związane głównie z latanoprostem. Tymolol, jako β-adrenolityk, może wywoływać poważne ogólnoustrojowe efekty, w tym bradykardię (<60 uderzeń/min), zaburzenia rytmu serca, zastoinową niewydolność serca oraz skurcz oskrzeli, szczególnie u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego i oddechowego. Reakcje alergiczne również występują, choć rzadziej, i wymagają przerwania terapii.
astma oskrzelowa, bradykardia, drogi oddechowe, latanoprost, maleinian, nadwrażliwość, niedociśnienie tętnicze, pigmentacja tęczówki, płukanie żołądka, podrażnienie oka, przekrwienie spojówki, reakcja alergiczna, skurcz oskrzeli, tymolol, układ sercowo-naczyniowy, Xalacom, zaburzenia rytmu serca, zastoinowa niewydolność serca, zatrzymanie akcji serca, β-adrenolityk - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Optilamid 10 mg/ml
Optilamid, zawierający 10 mg/ml brynzolamidu w postaci kropli do oczu, jest wskazany do leczenia nadciśnienia ocznego oraz jaskry z otwartym kątem, szczególnie u pacjentów dorosłych, u których beta-adrenolityki są nieskuteczne lub przeciwwskazane. Substancja czynna, będąca inhibitorem anhydrazy węglanowej, obniża ciśnienie wewnątrzgałkowe poprzez zmniejszenie produkcji cieczy wodnistej. Preparat dostępny jest jako biała lub prawie biała zawiesina o pH 7,3-7,7 i osmolalności 250-300 mOsmol/kg, zawierająca 0,27 mg brynzolamidu w pojedynczej kropli oraz 0,15 mg/ml benzalkoniowego chlorku jako konserwantu. Optilamid może być stosowany zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej z beta-adrenolitykami lub analogami prostaglandyn, co pozwala na optymalizację kontroli ciśnienia wewnątrzgałkowego.
analog prostaglandyn, astma oskrzelowa, benzalkoniowy chlorek, beta-adrenolityk, bimatoprost, bradykardia, brynzolamid, cukrzyca, hipoglikemia, inhibitor anhydrazy węglanowej, jaskra z otwartym kątem, kąt przesączania, krople do oczu, latanoprost, miastenia, nadciśnienie oczne, niewydolność serca, podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe, przewlekła obturacyjna choroba płuc, travoprost, tymolol, uszkodzenie nerwu wzrokowego, zawiesina oczna, zespół Raynauda - Leksykon substancji czynnych
Brynzolamid – Interakcje
Brynzolamid, jako inhibitor anhydrazy węglanowej stosowany miejscowo w postaci kropli do oczu, wykazuje ogólnoustrojowe wchłanianie, co niesie ryzyko interakcji farmakokinetycznych i farmakodynamicznych. Metabolizowany jest głównie przez izoenzymy cytochromu P-450, zwłaszcza CYP3A4, co implikuje potencjalne interakcje z inhibitorami tych enzymów, takimi jak ketokonazol, itrakonazol, klotrymazol, rytonawir i troleandomycyna. Pomimo umiarkowanego ryzyka zwiększenia stężenia brynzolamidu w osoczu, kumulacja leku jest mało prawdopodobna ze względu na dominującą eliminację nerkową. W badaniach klinicznych nie wykazano istotnych interakcji z analogami prostaglandyn oraz beta-adrenolitykami okulistycznymi (np. tymolol), co pozwala na bezpieczne stosowanie terapii skojarzonej z tymi grupami leków.
agonista receptora adrenergicznego, analog prostaglandyn, anhydraza węglanowa, antybiotyk makrolidowy, beta-adrenolityk, brynzolamid, CYP3A4, farmakokinetyka, inhibitor anhydrazy węglanowej, inhibitor CYP3A4, itrakonazol, izoenzym cytochromu P-450, ketokonazol, klotrymazol, miotyk, równowaga kwasowo-zasadowa, rytonawir, troleandomycyna, tymolol, wydalanie nerkowe, zaburzenie równowagi kwasowo-zasadowej - Leksykon substancji czynnych
Tymolol – Interakcje
Tymolol, nieselektywny beta-adrenolityk stosowany miejscowo w okulistyce, wykazuje potencjalne interakcje farmakologiczne, które mogą prowadzić do nasilenia działań niepożądanych układu sercowo-naczyniowego, takich jak bradykardia, niedociśnienie tętnicze oraz zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Szczególnie istotne są interakcje z doustnymi antagonistami kanału wapniowego (np. nifedypina, diltiazem, werapamil), beta-adrenolitykami podawanymi ogólnoustrojowo, lekami przeciwarytmicznymi (w tym amiodaronem), glikozydami naparstnicy oraz inhibitorami CYP2D6 (fluoksetyna, paroksetyna, chinidyna), które mogą zwiększać stężenie tymololu i nasilać blokadę receptorów beta. Ponadto, tymolol może nasilać działanie hipoglikemizujące leków przeciwcukrzycowych (insulina, metformina, pochodne sulfonylomocznika) oraz maskować objawy hipoglikemii, co wymaga ścisłej kontroli glikemii i ewentualnej modyfikacji dawek leków przeciwcukrzycowych. Współstosowanie z anestetykami wziewnymi (halotan, enfluran, izofluran) jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko ciężkiej bradykardii i niedociśnienia.
analog prostaglandyny, antagonista kanału wapniowego, beta-adrenolityk nieselektywny, blok przewodzenia, blokada receptorów beta, bradykardia, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie depresyjne na OUN, działanie hipoglikemizujące, epinefryna, glikogenoliza, glikozyd naparstnicy, hipoglikemia, inhibitor CYP2D6, inhibitor receptora beta-adrenergicznego, lek przeciwcukrzycowy, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, niewydolność lewokomorowa, objaw adrenergiczny hipoglikemii, ośrodkowy układ nerwowy, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, środek znieczulający, trudność w połykaniu, tymolol, układ sercowo-naczyniowy, wydzielanie insuliny, zaburzenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Combigan (2 mg + 5 mg)/ml
Preparat Combigan zawiera winian brymonidyny (2 mg/ml) oraz tymolol (5 mg/ml), których profil bezpieczeństwa jest dobrze udokumentowany zarówno przy podaniu miejscowym do oka, jak i ogólnoustrojowym. Badania niekliniczne obejmujące farmakologię, toksyczność po podaniu wielokrotnym, genotoksyczność oraz potencjał karcynogenny nie wykazały istotnych zagrożeń dla ludzi. Specjalistyczne testy toksyczności okulistycznej potwierdziły korzystny profil bezpieczeństwa leku przy stosowaniu miejscowym. W badaniach na zwierzętach winian brymonidyny nie wykazał działania teratogennego, choć przy ekspozycji wielokrotnie przekraczającej dawki terapeutyczne obserwowano toksyczność reprodukcyjną, m.in. zwiększoną częstość poronień u królików (37-krotna ekspozycja) oraz zmniejszenie wzrostu pourodzeniowego u szczurów (134-krotna ekspozycja).
badanie toksykologiczne, beta-adrenolityk, dawka dobowa, działanie embriotoksyczne, działanie teratogenne, efekt fetotoksyczny, ekspozycja systemowa, farmakologia bezpieczeństwa, genotoksyczność, opóźnienie kostnienia, podanie miejscowe do oka, podanie oczne, poronienie, potencjał karcynogenny, potencjał teratogenny, przepływ krwi przez pępowinę, resorpcja płodu, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność reprodukcyjna, tymolol, winian brymonidyny - Leksykon leków
Przedawkowanie – Taptiqom Multi (15 mcg + 5 mg)/ml
Przedawkowanie kropli do oczu Taptiqom Multi (15 µg/ml tafluprost + 5 mg/ml tymolol) wiąże się głównie z toksycznością tymololu, beta-adrenolityku o działaniu ogólnoustrojowym. Tafluprost, stosowany miejscowo, nie wykazuje istotnego ryzyka ogólnoustrojowego po przedawkowaniu. Objawy przedawkowania tymololu obejmują zawroty głowy, ból głowy, duszność, bradykardię (<60 uderzeń/min), skurcz oskrzeli oraz zatrzymanie akcji serca, co wynika z blokady receptorów beta-1 i beta-2 adrenergicznych. Szczególnie narażeni są pacjenci z astmą, POChP, niewydolnością serca i zaburzeniami przewodnictwa, u których może dojść do gwałtownego pogorszenia stanu klinicznego.
astma oskrzelowa, beta-adrenolityk, ból głowy, ciśnienie tętnicze, dializa, duszność, działanie ogólnoustrojowe, niewydolność serca, POChP, pozaustrojowe oczyszczanie krwi, prostaglandyna F2α, przewlekła obturacyjna choroba płuc, receptor beta-1, receptor beta-2, resuscytacja, rzadkoskurcz, skurcz oskrzeli, tymolol, zaburzenia hemodynamiczne, zaburzenia przewodnictwa, zatrzymanie akcji serca, zawroty głowy - Leksykon leków
Skład i postać leku – Latanoprost Timolol Genoptim (50 mcg + 5 mg) /ml
Latanoprost + Timolol Genoptim to krople do oczu zawierające 50 μg latanoprostu oraz 6,8 mg maleinianu tymololu (odpowiadającego 5 mg tymololu) na 1 ml roztworu. Standardowe opakowanie 2,5 ml dostarcza łącznie 125 μg latanoprostu i 17 mg maleinianu tymololu (12,5 mg tymololu). Dawka terapeutyczna w pojedynczej kropli to około 1,5 μg latanoprostu i 150 μg tymololu. Preparat zawiera także substancje pomocnicze, w tym 0,2 mg/ml benzalkoniowego chlorku (0,5 mg w opakowaniu), oraz fosforany: sodu diwodorofosforan jednowodny (6,39 mg/ml) i disodu fosforan bezwodny (2,89 mg/ml). Roztwór ma pH 6,0 i jest przechowywany w butelce LDPE o pojemności 2,5 ml z zabezpieczeniem gwarancyjnym.
bufor fosforanowy, chlorek benzalkoniowy, chlorek sodu, ciśnienie osmotyczne, disodu fosforan bezwodny, fosforan, krople do oczu, kroplomierz, kwas solny, latanoprost, maleinian tymololu, niezgodność farmaceutyczna, pH roztworu, przechowywanie w lodówce, sodu diwodorofosforan jednowodny, tiomersal, tymolol, woda do wstrzykiwań, wodorotlenek sodu, wytrącanie substancji - Leksykon leków
Skład i postać leku – Xalacom (0,05 mg + 5 mg)/ml
Xalacom to krople do oczu w postaci roztworu o stężeniu 0,05 mg/ml latanoprostu oraz 5,0 mg/ml tymololu (maleinian tymololu 6,8 mg/ml), dostarczające w pojedynczej kropli około 1,5 μg latanoprostu i 150 μg tymololu. Preparat zawiera benzalkoniowy chlorek (0,2 mg/ml) jako konserwant oraz fosforany (6,3 mg/ml) pełniące funkcję buforów stabilizujących pH na poziomie 6,0. Roztwór jest izotoniczny dzięki dodatkom chlorku sodu, a pH regulowane jest kwasem solnym i wodorotlenkiem sodu. Xalacom jest przejrzystym, bezbarwnym płynem, dostępny w butelkach LDPE o pojemności 5 ml, zawierających 2,5 ml roztworu, co odpowiada standardowemu okresowi terapii. Preparat dostępny jest w opakowaniach pojedynczych lub potrójnych butelek po 2,5 ml każda.
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Xaloptic Combi (50 mcg + 5 mg)/ml
Produkt leczniczy Xaloptic Combi, zawierający latanoprost 50 µg/ml oraz tymolol 5 mg/ml, jest przeciwwskazany u pacjentów z chorobami układu oddechowego, takimi jak nadreaktywność oskrzeli, astma oskrzelowa oraz ciężka POChP, ze względu na ryzyko skurczu oskrzeli indukowanego przez tymolol, nieselektywny beta-adrenolityk. Ponadto, preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z zaburzeniami rytmu serca i przewodzenia, w tym bradykardią zatokową (<60 uderzeń/min), zespołem chorego węzła zatokowo-przedsionkowego, blokiem zatokowo-przedsionkowym, blokiem przedsionkowo-komorowym II lub III stopnia niekontrolowanym rozrusznikiem, niewydolnością serca oraz wstrząsem kardiogennym, ze względu na potencjalne pogorszenie funkcji układu bodźcotwórczego i przewodzącego serca. Przeciwwskazania obejmują także nadwrażliwość na latanoprost, tymolol oraz składniki pomocnicze, w tym benzalkoniowy chlorek (0,2 mg/ml) i fosforany (sodu diwodorofosforan jednowodny 6,39 mg/ml, disodu fosforan bezwodny 2,89 mg/ml), co może prowadzić do reakcji alergicznych o różnym nasileniu, włącznie z anafilaksją.
astma oskrzelowa, badanie EKG, badanie spirometryczne, beta-adrenolityk, blok przedsionkowo-komorowy, blok zatokowo-przedsionkowy, bradykardia zatokowa, chlorek benzalkoniowy, choroba układu sercowo-naczyniowego, ciśnienie tętnicze, hipoglikemia, latanoprost, nadreaktywność oskrzeli, niewydolność serca, prostaglandyna F2α, przewlekła obturacyjna choroba płuc, reakcja anafilaktyczna, skurcz oskrzeli, soczewka kontaktowa, tymolol, wstrząs kardiogenny, zaburzenie przewodzenia, zaburzenie rytmu serca, zespół chorego węzła zatokowego - Leksykon substancji czynnych
Brymonidyna – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania toksykologiczne brymonidyny, stosowanej w okulistyce jako krople do oczu, nie wykazały istotnych zagrożeń dla zdrowia ludzkiego przy stosowaniu terapeutycznym. Badania farmakologiczne, genotoksyczności oraz karcynogenności potwierdziły brak potencjału mutagennego i rakotwórczego. Ocena toksyczności po wielokrotnym podaniu oraz wpływu na rozwój i reprodukcję nie ujawniła istotnych ryzyk, przy czym obserwowane efekty reprodukcyjne (np. poronienia u królików przy ekspozycji około 37-krotnie wyższej niż terapeutyczna, zmniejszenie wzrostu pourodzeniowego u szczurów przy ekspozycji 134-krotnie wyższej) występowały przy dawkach znacznie przekraczających te stosowane klinicznie. Preparaty zawierające brymonidynę, takie jak Briglau PPH, Brimogen, Luxfen, Oculobrim, Combigan (2 mg/ml brymonidyny + 5 mg/ml tymololu) oraz Lumobry (0,25 mg/ml brymonidyny), wykazały spójny profil bezpieczeństwa w badaniach przedklinicznych.
badania farmakologiczne, badania przedkliniczne, brymonidyna, dawka terapeutyczna, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, ekspozycja układowa, genotoksyczność, karcynogenność, krople do oczu, poronienie, profil bezpieczeństwa, substancja czynna, toksyczność, toksyczny wpływ na rozród, tymolol, uszkodzenie materiału genetycznego, utrata zarodków - Leksykon substancji czynnych
Betaksolol – Właściwości farmakodynamiczne
Betaksolol jest kardioselektywnym beta-adrenolitykiem o wysokiej selektywności wobec receptorów beta-1 adrenergicznych, co przekłada się na jego korzystny profil farmakodynamiczny. Po podaniu doustnym w dawce 20 mg wykazuje długi czas działania, utrzymujący blokadę receptorów do 24 godzin, bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej (ISA). Betaksolol obniża ciśnienie tętnicze, częstość akcji serca oraz objętość wyrzutową serca, jednocześnie nie wywołując istotnego działania kardiodepresyjnego. W porównaniu do nieselektywnych beta-adrenolityków, wykazuje minimalny wpływ na receptory beta-2, co ogranicza ryzyko skurczu oskrzeli i zaburzeń perfuzji obwodowej. Ponadto, betaksolol nie wpływa na wydalanie sodu przez nerki oraz wykazuje mniejszy wpływ na profil lipidowy, co stanowi istotną zaletę kliniczną. Badania kliniczne potwierdzają, że lek nie zaburza funkcji układu oddechowego, co jest szczególnie ważne u pacjentów z chorobami układu oddechowego.
aktywność sympatykomimetyczna, badanie fluorofotometryczne, badanie tonograficzne, beta-adrenolityk kardioselektywny, blokada receptorów beta-1-adrenergicznych, ciecz wodnista, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie kardiodepresyjne, działanie neuroprotekcyjne, izoproterenol, jaskra z otwartym kątem przesączania, laserowa trabekuloplastyka, nadciśnienie śródgałkowe, nadciśnienie tętnicze, natężona objętość wydechowa pierwszosekundowa, natężona pojemność życiowa, objętość wyrzutowa serca, pojemność minutowa serca, reaktywna choroba dróg oddechowych, receptor beta-1 adrenergiczny, receptor beta-2 adrenergiczny, stabilizacja błony komórkowej, tymolol - Leksykon substancji czynnych
Trawoprost – Przedawkowanie
Trawoprost, stosowany w okulistyce w kroplach do oczu w stężeniu 40 µg/ml, występuje zarówno w formie jednoskładnikowej (np. Rozatrav, Vizitrav), jak i w preparatach złożonych z tymololem (np. Kivizidiale, Rozaduo). Miejscowe przedawkowanie trawoprostu nie wykazuje objawów toksycznych, a w razie nadmiernej aplikacji zaleca się płukanie oka letnią wodą. W przypadku przedawkowania ogólnoustrojowego, zwłaszcza preparatów zawierających tymolol, dominują objawy wynikające z blokady receptorów beta-adrenergicznych, takie jak bradykardia (<60 uderzeń/min), niedociśnienie tętnicze, skurcz oskrzeli oraz niewydolność serca. Tymolol nie jest łatwo dializowalny, co ogranicza skuteczność dializy w zatruciach.
bradykardia, dializa, funkcja oddechowa, funkcja serca, krople do oczu, leczenie objawowe, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, obniżenie ciśnienia tętniczego, parametry życiowe, preparat jednoskładnikowy, przedawkowanie miejscowe, przedawkowanie ogólnoustrojowe, receptor beta-adrenergiczny, skurcz oskrzeli, trawoprost, tymolol, zwężenie dróg oddechowych, zwolnienie rytmu serca - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Vizilatan Duo (50 mcg + 5 mg)/ml
Produkt leczniczy Vizilatan Duo zawiera latanoprost (50 µg/ml) oraz tymolol (5 mg/ml) i jest przeciwwskazany u pacjentów z chorobami układu oddechowego przebiegającymi z nadreaktywnością oskrzeli, takimi jak astma oskrzelowa (aktualna lub w wywiadzie) oraz ciężka POChP, ze względu na ryzyko skurczu oskrzeli i zaostrzenia obturacji. Ponadto, ze względu na obecność tymololu, beta-adrenolityku, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z zaburzeniami rytmu serca, w tym bradykardią zatokową, zespołem chorego węzła zatokowego, blokiem zatokowo-przedsionkowym, blokiem przedsionkowo-komorowym II i III stopnia (niekontrolowanym rozrusznikiem), jawną niewydolnością serca oraz wstrząsem kardiogennym. Należy również unikać stosowania u osób z nadwrażliwością na składniki leku, w tym na makrogologlicerol hydroksystearynian 40 (25 mg/ml) oraz fosforany (6,43 mg/ml).
antagonista wapnia, astma oskrzelowa, beta-adrenolityk, blok przedsionkowo-komorowy, blok węzła zatokowo-przedsionkowego, bradykardia zatokowa, choroba Raynauda, ciśnienie wewnątrzgałkowe, fosforany, hipoglikemia, inhibitor monoaminooksydazy, latanoprost, lek przeciwarytmiczny, miastenia gravis, nadczynność tarczycy, nadreaktywność oskrzeli, niewydolność serca, obturacja dróg oddechowych, prostaglandyna F2α, przewlekła obturacyjna choroba płuc, skurcz oskrzeli, tarcza nerwu wzrokowego, tymolol, tyreotoksykoza, wstrząs kardiogenny, zespół chorego węzła zatokowego - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Cosopt PF (20 mg + 5 mg)/ml
Cosopt PF to krople do oczu zawierające dorzolamid 20 mg/ml oraz tymolol 5 mg/ml, stosowane w leczeniu zwiększonego ciśnienia śródgałkowego u pacjentów z jaskrą otwartego kąta oraz jaskrą w przebiegu zespołu rzekomego złuszczania. Lek jest wskazany w drugiej linii terapii, po nieskuteczności monoterapii beta-adrenolitykami. Każda kropla (0,03-0,05 ml) dostarcza około 0,8 mg dorzolamidu i 0,2 mg tymololu, co umożliwia precyzyjne dawkowanie. Preparat ma postać przejrzystego roztworu o pH 5,5-5,8 i osmolalności 242-323 mOsmol/kg, dostępny w pojemnikach jednodawkowych, co eliminuje konieczność stosowania konserwantów i zmniejsza ryzyko reakcji alergicznych oraz toksycznego uszkodzenia powierzchni oka.
anhydraza węglanowa, beta-adrenolityk, ciało rzęskowe oka, ciecz wodnista, ciśnienie śródgałkowe, dorzolamid, efekt hipotensyjny, jaskra otwartego kąta, jaskra wtórna, kąt przesączania, krople do oczu, lek beta-adrenolityczny, pseudoeksfoliacja, tymolol, uszkodzenie powierzchni oka, zespół rzekomego złuszczania - Leksykon leków
Działania niepożądane – Bimatoprost + Timolol Genetic 0,3 mg/ml + 5 mg/ml
Preparat Bimatoprost + Timolol Pharmabide w postaci kropli do oczu zawiera bimatoprost (0,3 mg/ml) oraz tymolol (5 mg/ml, w formie 6,8 mg/ml tymololu maleinianu). Produkt jest dostępny w formie jednodawkowej, klarownego roztworu, praktycznie wolnego od cząstek. Profil bezpieczeństwa opiera się na danych klinicznych, które nie wykazały nowych działań niepożądanych specyficznych dla postaci jednodawkowej. Najczęstszym działaniem niepożądanym jest przekrwienie spojówek (ok. 21% pacjentów), zwykle łagodne i niezapalne, prowadzące do odstawienia leku u 1,4% chorych. Działania niepożądane dotyczą głównie oka i mają łagodne nasilenie, nie odnotowano ciężkich działań niepożądanych. Wchłanianie tymololu może wywoływać działania typowe dla beta-adrenolityków, jednak rzadziej niż po podaniu ogólnoustrojowym.
analog prostaglandyny, arytmia, beta-adrenolityk, bimatoprost, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, hiperpigmentacja skóry, hiperpigmentacja tęczówki, hipoglikemia, miastenia, nadżerka rogówki, objaw Raynauda, obrzęk naczynioruchowy, odwarstwienie naczyniówki, parestezja, POChP, przekrwienie spojówek, punktowate zapalenie rogówki, reakcja anafilaktyczna, skurcz oskrzeli, torbielowaty obrzęk plamki, tymolol, zapalenie brzegów powiek, zapalenie rogówki, zapalenie tęczówki, zastoinowa niewydolność serca, zwapnienie rogówki - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Xaloptic Combi (50 mcg + 5 mg)/ml
Produkt leczniczy Xaloptic Combi, zawierający latanoprost 50 mikrogramów/ml oraz tymolol 5 mg/ml, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa potwierdzony badaniami przedklinicznymi. W badaniach na królikach nie zaobserwowano działań niepożądanych ocznych ani ogólnoustrojowych po podaniu kropli do oczu. Testy farmakologiczne, genotoksyczności i rakotwórczości nie wykazały zagrożeń dla ludzi, co potwierdza bezpieczeństwo długoterminowego stosowania. Latanoprost nie wpływał negatywnie na gojenie się ran rogówki, natomiast tymolol hamował ten proces przy dawkowaniu częstszym niż raz na dobę, co ma znaczenie kliniczne u pacjentów z uszkodzeniami rogówki.
bezpieczeństwo przedkliniczne, dawka terapeutyczna, działanie fetotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, embriotoksyczność, genotoksyczność, latanoprost, margines bezpieczeństwa, objawy ogólnoustrojowe, płodność, poronienie, późna resorpcja, rana rogówki, substancja czynna, tymolol - Leksykon leków
Działania niepożądane – Latanoprost Timolol Genoptim (50 mcg + 5 mg) /ml
Latanoprost + Timolol Genoptim (50 μg/ml + 5 mg/ml, krople do oczu) wykazuje działania niepożądane związane zarówno z latanoprostem, jak i tymololem. Latanoprost często powoduje zmiany oczne, w tym nasilenie pigmentacji tęczówki u 16-20% pacjentów w badaniach klinicznych, a nawet do 33% w badaniu 5-letnim, co może być trwałe. Charakterystyczne są także zmiany dotyczące rzęs (zwiększenie długości, grubości, pigmentacji i ilości), reakcje skórne na powiekach oraz ciemnienie skóry powiek. Działania niepożądane obejmują również podrażnienie oczu, zapalenia rogówki i spojówek, światłowstręt, obrzęki powiek oraz zmiany w obrębie oczodołów. Tymolol, wchłaniany do krążenia ogólnego, może wywoływać poważne działania ogólnoustrojowe, takie jak bradykardia, zaburzenia rytmu serca, zastoinowa niewydolność serca, skurcz oskrzeli oraz reakcje alergiczne, typowe dla β-adrenolityków, choć rzadziej niż przy podaniu doustnym.
benzalkoniowy chlorek, beta-adrenolityk, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, choroba rogówki, dławica piersiowa, dysfagia, hipercholesterolemia, hipoglikemia, latanoprost, miastenia, nadżerka rogówki, niestabilna dławica piersiowa, niewyraźne widzenie, objaw Raynauda, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk plamki, obrzęk rogówki, odwarstwienie naczyniówki, opryszczkowe zapalenie rogówki, parestezja, pigmentacja tęczówki, podwójne widzenie, pokrzywka, przekrwienie oczu, reakcja alergiczna, skurcz oskrzeli, światłowstręt, tymolol, zaburzenie rytmu serca, zapalenie błony naczyniowej oka, zapalenie powiek, zapalenie rogówki, zapalenie spojówek, zapalenie tęczówki, zastoinowa niewydolność serca, zatrzymanie akcji serca, zwapnienie rogówki - Leksykon substancji czynnych
Tymolol – Przedawkowanie
Tymolol, beta-adrenolityk stosowany głównie w postaci kropli do oczu w leczeniu jaskry, może wywołać poważne objawy przedawkowania nawet przy miejscowym podaniu. Przedawkowanie objawia się typowymi efektami blokady receptorów beta-adrenergicznych, takimi jak bradykardia, hipotensja, skurcz oskrzeli, duszność, bóle i zawroty głowy, a w ciężkich przypadkach niewydolność serca, arytmie i zatrzymanie akcji serca. Szczególnie narażone są osoby z chorobami układu sercowo-naczyniowego i oddechowego oraz dzieci, u których nawet niewielka dawka może wywołać ciężkie objawy. Tymolol występuje często w preparatach złożonych (np. z latanoprostem, dorzolamidem, brymonidyną), co może powodować złożone obrazy kliniczne, w tym zaburzenia elektrolitowe, kwasicę, objawy depresyjne OUN czy podrażnienie oka. Toksyczność zależy od drogi podania: dożylna powoduje najszybsze objawy, doustna – ciężkie zatrucia, a miejscowa – znaczną absorpcję ogólnoustrojową przy nadmiernym stosowaniu.
aminofilina, arytmia serca, astma, beta-adrenolityk, bezdech, bimatoprost, blok serca, bradykardia, brymonidyna, chlorowodorek izoprenaliny, choroba układu sercowo-naczyniowego, cukrzyca, digoksyna, dobutamina, dopamina, dorzolamid, duszność, glikozyd naparstnicy, glukagon, hemodializa, hipoglikemia, hipotensja, hipotermia, intubacja, jaskra, kwasica, latanoprost, lek moczopędny, letarg, nadciśnienie, napad drgawkowy, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność serca, noradrenalina, ośrodkowy układ nerwowy, płukanie żołądka, przewlekła obturacyjna choroba płuc, receptor beta-adrenergiczny, siarczan atropiny, skurcz oskrzeli, sympatykomimetyk, tafluprost, tlenoterapia, trawoprost, tymolol, układ oddechowy, węgiel aktywowany, zwężenie źrenic - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Oftensin 5 mg/ml
Lek Oftensin (tymolol 5 mg/ml) w postaci kropli do oczu jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na tymolol lub substancje pomocnicze, takie jak benzalkoniowy chlorek (0,12 mg/ml) i fosforany (11,77 mg/ml). Szczególnie istotne jest unikanie stosowania u osób z chorobami układu oddechowego charakteryzującymi się nadreaktywnością oskrzeli, w tym astmą oskrzelową (aktualną lub w wywiadzie) oraz ciężką przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP). Tymolol, jako beta-adrenolityk, może nasilać skurcz oskrzeli, prowadząc do zaostrzenia objawów i poważnych powikłań oddechowych.
astma oskrzelowa, beta-adrenolityk, blok przedsionkowo-komorowy, blok zatokowo-przedsionkowy, bradykardia zatokowa, chlorek benzalkoniowy, choroba obturacyjna układu oddechowego, działanie ogólnoustrojowe, krople do oczu, nadreaktywność oskrzeli, nadwrażliwość na substancję czynną, niewydolność serca, POChP, przewlekła obturacyjna choroba płuc, skurcz oskrzeli, tymolol, wstrząs kardiogenny, zaburzenie przewodzenia, zaburzenie rytmu serca, zespół chorego węzła zatokowego - Leksykon substancji czynnych
Dorzolamid – Przeciwwskazania stosowania
Dorzolamid, jako inhibitor anhydrazy węglanowej, jest stosowany miejscowo w leczeniu jaskry i nadciśnienia ocznego, dostępny zarówno w formie preparatów jednoskładnikowych, jak i złożonych (najczęściej z tymololem). Podstawowymi przeciwwskazaniami do jego stosowania są nadwrażliwość na dorzolamid lub substancje pomocnicze oraz ciężka niewydolność nerek z klirensem kreatyniny <30 ml/min, a także kwasica hiperchloremiczna. Ze względu na głównie nerkowy sposób eliminacji dorzolamidu i jego metabolitów, u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek stosowanie leku jest przeciwwskazane lub niezalecane, co podkreślają również dane dotyczące preparatu Rozalin.
astma oskrzelowa, beta-adrenolityk, blok przedsionkowo-komorowy, blok zatokowo-przedsionkowy, bradykardia zatokowa, dorzolamid, inhibitor anhydrazy węglanowej, jaskra, klirens kreatyniny, krople do oczu, kwasica hiperchloremiczna, nadciśnienie oczne, nadreaktywność dróg oddechowych, nadwrażliwość na substancje, niewydolność krążenia, niewydolność nerek, przewlekła obturacyjna choroba płuc, reakcja alergiczna, tymolol, wstrząs kardiogenny, zaburzenia czynności nerek, zespół chorego węzła zatokowego - Leksykon leków
Działania niepożądane – Bimatoprost + Timolol Genetic 0,3 mg/ml + 5 mg/ml
Produkt leczniczy Bimatoprost + Timolol Pharmabide to krople do oczu zawierające 0,3 mg/ml bimatoprostu oraz 5 mg/ml tymololu (6,8 mg/ml tymololu maleinianu). Pojedyncza kropla dostarcza około 8,34 µg bimatoprostu i 0,14 mg tymololu. W badaniach klinicznych nie zaobserwowano nowych działań niepożądanych specyficznych dla tego połączenia, a większość działań niepożądanych miała łagodne nasilenie i dotyczyła oka, z najczęstszym objawem w postaci przekrwienia spojówek u około 26% pacjentów. Produkt zawiera 0,96 mg fosforanów/ml, co może stanowić ryzyko u pacjentów z uszkodzeniami rogówki, oraz 0,05 mg benzalkoniowego chlorku/ml, który może powodować dodatkowe działania niepożądane przy długotrwałym stosowaniu.
alergiczne zapalenie skóry, beta-adrenolityk, bimatoprost, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, chlorek benzalkoniowy, hiperpigmentacja skóry, hiperpigmentacja tęczówki, hipoglikemia, krwawienie do siatkówki, miastenia gravis, nadżerka rogówki, niewydolność serca, objaw Raynauda, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk powieki, odwarstwienie naczyniówki, podrażnienie spojówek, przekrwienie spojówek, punktowate zapalenie rogówki, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, skurcz oskrzeli, świąd oka, torbielowaty obrzęk plamki, tymolol, tymolol maleinian, zapalenie błony naczyniowej oka, zapalenie brzegów powiek, zapalenie rogówki, zapalenie tęczówki, zastoinowa niewydolność serca, zwapnienie rogówki - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Oftensin 5 mg/ml
Tymolol, substancja czynna preparatu Oftensin (5 mg/ml krople do oczu), jest nieselektywnym β-adrenolitykiem stosowanym w leczeniu jaskry. Mechanizm działania opiera się na odwracalnym blokowaniu receptorów β1 i β2 w gałce ocznej, co prowadzi do zmniejszenia produkcji płynu śródgałkowego oraz zwiększenia odpływu naczynio-twardówkowego, skutkując obniżeniem ciśnienia wewnątrzgałkowego. Tymolol nie wykazuje wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej, nie wpływa bezpośrednio na mięsień sercowy ani nie działa miejscowo znieczulająco. Jego wielokierunkowy mechanizm obejmuje m.in. skurcz naczyń doprowadzających krew do ciała rzęskowego oraz hamowanie cyklazy adenylowej, co ogranicza czynność wydzielniczą komórek. Preparat jest szczególnie korzystny u pacjentów z zaćmą, gdyż obniża ciśnienie bez wpływu na akomodację i szerokość źrenicy.
akomodacja, aktywność sympatykomimetyczna, ATP, ciało rzęskowe, ciśnienie wewnątrzgałkowe, ciśnienie żylne nadtwardówki, cyklaza adenylowa, gałka oczna, jaskra, jaskra młodzieńcza, jaskra wrodzona, lek β-adrenolityczny, mięsień sercowy, nerw wzrokowy, nieselektywny β-adrenolityk, odpływ naczynio-twardówkowy, płyn śródgałkowy, receptor adrenergiczny, receptor β-adrenergiczny, refrakcja, rogówka, tęczówka, tymolol, zaćma, znieczulenie miejscowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Kivizidiale (40 mcg + 5 mg)/ml
Kivizidiale to preparat okulistyczny zawierający 40 μg/ml trawoprostu oraz 5 mg/ml tymololu maleinianu, stosowany w terapii jaskry z otwartym kątem oraz nadciśnienia ocznego. Mechanizm działania opiera się na synergistycznym efekcie obu substancji: trawoprost, jako pełny agonista receptora FP prostaglandyn, zwiększa odpływ cieczy wodnistej przez kątnicę i szlak naczyniówkowo-twardówkowy, natomiast tymolol, nieselektywny beta-bloker, redukuje produkcję cieczy wodnistej. Efekt obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP) pojawia się około 2 godziny po aplikacji, osiągając maksimum po 12 godzinach i utrzymując się ponad 24 godziny. Dodatkowo trawoprost poprawia przepływ krwi przez głowę nerwu wzrokowego, co może mieć znaczenie neuroprotekcyjne.
aktywność sympatykomimetyczna, analog prostaglandyny F2α, badanie fluorofotometryczne, badanie tonograficzne, chlorek benzalkoniowy, ciśnienie wewnątrzgałkowe, jaskra z otwartym kątem, kąt przesączania oka, latanoprost, lek okulistyczny, miotyk, nadciśnienie oczne, nieselektywny lek blokujący receptory adrenergiczne, odpływ cieczy wodnistej, polyquaternium-1, preparat przeciwjaskrowy, przepływ krwi przez głowę nerwu wzrokowego, receptor prostaglandynowy FP, redukcja ciśnienia wewnątrzgałkowego, siatka włókien kolagenowych, szlak naczyniówkowo-twardówkowy, terapia jaskry, trawoprost, tymolol, tymolol maleinian, wytwarzanie cieczy wodnistej - Leksykon leków
Interakcje leku – Taptiqom (15 mcg + 5 mg)/ml
Produkt leczniczy Taptiqom zawiera tafluprost (15 µg/ml) oraz tymolol (5 mg/ml) w formie kropli do oczu. Nie przeprowadzono szczegółowych badań interakcji, jednak obecność tymololu wymaga ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu z lekami mogącymi wywołać synergistyczne działanie prowadzące do niedociśnienia i/lub znacznej bradykardii. Szczególnie istotne są interakcje z doustnymi beta-adrenolitykami, lekami blokującymi kanał wapniowy (np. werapamil, diltiazem), lekami przeciwarytmicznymi (w tym amiodaronem), glikozydami naparstnicy oraz parasympatykomimetykami i guanetydyną. Inhibitory CYP2D6 (chinidyna, fluoksetyna, paroksetyna) mogą nasilać ogólnoustrojową blokadę receptorów beta, manifestującą się zwolnieniem akcji serca i depresją. Również jednoczesne stosowanie z klonidyną wymaga ostrożności ze względu na ryzyko nadciśnienia z efektu odbicia po jej odstawieniu. Sporadycznie opisywano mydriazę przy łączeniu tymololu z adrenaliną. Alkohol może potencjalnie nasilać hipotensyjne działanie beta-blokerów i wpływać na ciśnienie wewnątrzgałkowe.
amiodaron, beta-adrenolityk, bloker kanału wapniowego, bradykardia, chinidyna, ciśnienie wewnątrzgałkowe, diltiazem, epinefryna, fluoksetyna, glikozyd naparstnicy, guanetydyna, hipotonia, inhibitor CYP2D6, klonidyna, krople do oczu, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwjaskrowy, mydriaza, nadciśnienie z odbicia, niedociśnienie, parasympatykomimetyk, paroksetyna, tafluprost, tymolol, werapamil - Leksykon substancji czynnych
Brymonidyna – Interakcje
Brymonidyna, jako selektywny agonista receptorów α2-adrenergicznych stosowany miejscowo w okulistyce, wykazuje istotne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne z lekami wpływającymi na ośrodkowy układ nerwowy oraz układ sercowo-naczyniowy. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest stosowanie brymonidyny u pacjentów leczonych inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) oraz lekami przeciwdepresyjnymi wpływającymi na przekaźnictwo noradrenergiczne (trójcykliczne leki przeciwdepresyjne, mianseryna), z koniecznością odczekania 14 dni po zakończeniu terapii inhibitorami MAO. Współstosowanie z lekami hamującymi czynność OUN (alkohol, barbiturany, opioidy, leki uspokajające i znieczulające) może prowadzić do nasilenia działania sedatywnego i obniżenia ciśnienia tętniczego, co wymaga zachowania szczególnej ostrożności, zwłaszcza przy prowadzeniu pojazdów. Spożycie alkoholu podczas terapii brymonidyną zwiększa ryzyko senności i zmniejszenia czujności.
agonista receptorów alfa-adrenergicznych, agonista receptorów alfa2-adrenergicznych, amina katecholowa, amiodaron, antagonista receptorów adrenergicznych, beta-adrenolityk, bradykardia, brymonidyna, chinidyna, cytochrom P450, digoksyna, działanie addycyjne, działanie sedatywne, fluoksetyna, glikozyd nasercowy, guanetydyna, inhibitor CYP2D6, inhibitor MAO, izoenzym CYP2D6, klonidyna, lek beta-adrenolityczny, lek parasympatykomimetyczny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwnadciśnieniowy, niedociśnienie, ośrodkowy układ nerwowy, paroksetyna, reakcja nadciśnieniowa, trójcykliczny lek przeciwdepresyjny, tymolol