Właściwości farmakodynamiczne
Optilamid 10 mg/ml

Właściwości farmakodynamiczne

Optilamid (brynzolamid) należy do grupy farmakoterapeutycznej produktów przeciwjaskrowych i zwężających źrenicę, dokładniej inhibitorów anhydrazy węglanowej, oznaczonej kodem ATC: S01EC04. Lek ten stosowany jest w postaci kropli do oczu jako zawiesina o stężeniu 10 mg/ml.¹

Mechanizm działania

Anhydraza węglanowa (CA) to enzym występujący w wielu tkankach organizmu, w tym również w strukturach oka. Enzym ten katalizuje odwracalną reakcję łączenia dwutlenku węgla z wodą oraz rozpadu kwasu węglowego.²

Mechanizm działania brynzolamidu polega na hamowaniu anhydrazy węglanowej w wyrostkach rzęskowych oka, co prowadzi do zmniejszenia wydzielania cieczy wodnistej. Proces ten zachodzi prawdopodobnie poprzez spowolnienie wytwarzania jonów wodorowęglanowych, co w konsekwencji powoduje zmniejszenie transportu sodu i płynów. Efektem tego działania jest obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP), które stanowi główny czynnik ryzyka w patogenezie uszkodzenia nerwu wzrokowego oraz utraty pola widzenia w przebiegu jaskry.³

Brynzolamid wykazuje szczególne powinowactwo do izoenzymu anhydrazy węglanowej II (CA-II), który jest dominującym izoenzymem występującym w oku. Wyniki badań in vitro potwierdzają wysoką skuteczność hamowania tego izoenzymu, gdzie wartości IC50 oraz Ki wynoszą odpowiednio 3,2 nM i 0,13 nM.⁴

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania

Badania w terapii skojarzonej z analogiem prostaglandyn

Efektywność brynzolamidu w obniżaniu ciśnienia wewnątrzgałkowego została oceniona w badaniach klinicznych, w których stosowano go jako leczenie wspomagające terapię analogiem prostaglandyn – trawoprostem. Badania przeprowadzono na pacjentach, którzy po 4-tygodniowej terapii trawoprostem nadal wykazywali wartości IOP powyżej 19 mmHg. Uczestników losowo przydzielono do grup otrzymujących dodatkowo brynzolamid lub tymolol. ^{19 mmHg, byli przydzielani losowo do grup otrzymujących terapię wspomagającą brynzolamidem lub tymololem.”>5}

Wyniki badań wykazały, że dodatkowe zastosowanie brynzolamidu prowadziło do obniżenia średniego dobowego IOP o 3,2 do 3,4 mmHg. Dla porównania, w grupie stosującej tymolol, redukcja IOP wynosiła od 3,2 do 4,2 mmHg.⁶

W kontekście bezpieczeństwa stosowania, zaobserwowano większą częstość występowania nieciężkich działań niepożądanych ze strony oka w grupach otrzymujących kombinację brynzolamid/trawoprost. Działania te dotyczyły głównie objawów podrażnienia miejscowego, jednak miały łagodne nasilenie i nie wpływały na ogólną częstość przerwania leczenia w prowadzonych badaniach.⁷

Badania w populacji pediatrycznej

Przeprowadzono również badanie kliniczne z zastosowaniem brynzolamidu w grupie 32 dzieci poniżej 6 roku życia, u których zdiagnozowano jaskrę lub nadciśnienie oczne. Populacja badana była zróżnicowana pod względem wcześniejszego leczenia – część pacjentów nie stosowała wcześniej żadnych leków obniżających IOP, podczas gdy inni stosowali już produkty lecznicze o takim działaniu.⁸

W przypadku pacjentów, którzy wcześniej stosowali produkty obniżające IOP, nie wymagano zaprzestania ich stosowania przed włączeniem brynzolamidu do terapii.⁹

Analiza skuteczności w zależności od wcześniejszego leczenia wykazała, że:

• Wśród 10 pacjentów, którzy nie stosowali wcześniej żadnego leczenia obniżającego IOP, skuteczność brynzolamidu była porównywalna do obserwowanej u dorosłych, ze średnim obniżeniem IOP sięgającym 5 mmHg w stosunku do wartości wyjściowych.¹⁰
• W grupie 22 pacjentów, którzy już stosowali miejscowe produkty obniżające IOP, dodanie brynzolamidu spowodowało nieznaczny wzrost średniego IOP w stosunku do wartości wyjściowych.¹¹

Charakterystyka farmakologiczna produktu

Optilamid jest dostępny w postaci kropli do oczu, jako biała lub prawie biała jednorodna zawiesina o osmolalności 250-300 mOsmol/kg i pH 7,3-7,7. Każdy ml zawiesiny zawiera 10 mg brynzolamidu, a pojedyncza kropla dostarcza 0,27 mg substancji czynnej.¹²

Produkt zawiera również chlorek benzalkoniowy jako substancję pomocniczą o znanym działaniu, w stężeniu 0,15 mg/ml zawiesiny.¹³