Właściwości farmakodynamiczne leku Oftensin

Produkt leczniczy Oftensin, zawierający 2,5 mg/ml tymololu w postaci maleinianu, należy do grupy farmakoterapeutycznej leków stosowanych w jaskrze i zwężających źrenicę, a dokładniej do leków β-adrenolitycznych (kod ATC: S01ED01). ¹

Mechanizm działania

Tymolol wykazuje działanie jako nieselektywny lek β-adrenolityczny, charakteryzujący się brakiem istotnej wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej. Nie wykazuje bezpośredniego wpływu hamującego na mięsień sercowy ani działania miejscowo znieczulającego (nie stabilizuje błon komórkowych). ²

Mechanizm działania tymololu polega na odwracalnym wiązaniu się z receptorem β-adrenergicznym, co prowadzi do hamowania biologicznej odpowiedzi na jego pobudzanie. Istotne jest, że blokada ta może zostać odwrócona poprzez zwiększenie stężenia agonisty receptora β, co skutkuje przywróceniem jego prawidłowej biologicznej czynności. ³

Powinowactwo do receptorów

Tymolol wykazuje podobne powinowactwo do dwóch głównych podtypów receptora adrenergicznego: β1 i β2. Receptory te występują w różnych strukturach gałki ocznej, włączając w to rogówkę, tęczówkę, ciało rzęskowe oraz drobne naczynia źrenicy i nerw wzrokowy. Mają one istotny wpływ na proces wytwarzania płynu śródgałkowego. ⁴

Wpływ na ciśnienie wewnątrzgałkowe

Działanie obniżające ciśnienie wewnątrzgałkowe przez tymolol realizowane jest poprzez kilka mechanizmów:

• Zmniejszenie wytwarzania płynu śródgałkowego poprzez blokadę receptorów β-adrenergicznych ⁵
• Zwiększenie odpływu naczynio-twardówkowego ⁶
• Nieznaczny wpływ na ciśnienie żylne nadtwardówki ⁷
• Skurcz naczyń krwionośnych doprowadzających krew do ciała rzęskowego, co ogranicza wytwarzanie płynu ⁸

Wpływ na procesy komórkowe

Tymolol wpływa na proces ultrafiltracji oraz wykazuje działanie hamujące aktywność cyklazy adenylowej, co prowadzi do zahamowania przejścia ATP w cAMP. W efekcie następuje zmniejszenie czynności wydzielniczej komórek ciała rzęskowego, co bezpośrednio przekłada się na zmniejszenie produkcji płynu śródgałkowego. ⁹

Przewaga nad miotykami

W przeciwieństwie do środków zwężających źrenicę (miotyków), tymolol zmniejsza ciśnienie wewnątrzgałkowe bez wpływu na akomodację czy szerokość źrenicy. Jest to szczególnie istotne u pacjentów z zaćmą, ponieważ miotyki, zwężając źrenicę, umożliwiają uwidocznienie zmętnień obwodowych soczewki. Warto zaznaczyć, że przy zamianie terapii z miotyków na tymolol może być konieczne zastosowanie refrakcji po zakończeniu działania środków zwężających źrenicę. ¹⁰

Długotrwałe stosowanie

Należy zaznaczyć, że podobnie jak w przypadku innych leków przeciwjaskrowych, u niektórych pacjentów po długotrwałym stosowaniu tymololu obserwowano osłabienie reakcji na leczenie, co może wymagać modyfikacji terapii. ¹¹

Stosowanie u dzieci i młodzieży

Dostępne dane dotyczące stosowania tymololu u populacji pediatrycznej są bardzo ograniczone. Istnieją dane z badań klinicznych, w których stosowano jedną kroplę 0,25% lub 0,5% roztworu dwa razy na dobę u dzieci i młodzieży przez okres do 12 tygodni. W jednym małym, randomizowanym badaniu klinicznym przeprowadzonym z użyciem podwójnie ślepej próby z udziałem 105 dzieci (w tym 71 otrzymujących tymolol) w wieku od 12 dni do 5 lat, wykazano w pewnym stopniu skuteczność tymololu w krótkotrwałym leczeniu pierwotnej jaskry wrodzonej i pierwotnej jaskry młodzieńczej. ¹²