Działania niepożądane leku Duokopt (20 mg + 5 mg)/ml

Działania niepożądane leku Duokopt krople do oczu, roztwór, zawierającego dorzolamidu chlorowodorek (22,25 mg/ml, co odpowiada 20 mg dorzolamidu) oraz tymololu maleinian (6,83 mg/ml, co odpowiada 5 mg tymololu), zostały szczegółowo zbadane w trakcie badań klinicznych oraz monitorowania po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu. Profil bezpieczeństwa preparatu bez środka konserwującego odpowiada profilowi bezpieczeństwa formulacji ze środkiem konserwującym, co potwierdzono w badaniu porównawczym z dawkowaniem wielokrotnym i podwójnie ślepą próbą.¹

Częstotliwość przerywania leczenia z powodu działań niepożądanych

W badaniach klinicznych, w których uczestniczyło 1035 pacjentów otrzymujących połączenie dorzolamidu i tymololu w postaci ze środkiem konserwującym, około 2,4% wszystkich pacjentów przerwało leczenie z powodu miejscowych działań niepożądanych dotyczących oka. Szczególnie istotne jest, że około 1,2% wszystkich pacjentów przerwało terapię z powodu wystąpienia miejscowych działań niepożądanych wskazujących na alergię lub nadwrażliwość, takich jak stan zapalny powieki i zapalenie spojówek.²

Efekty ogólnoustrojowe tymololu

Należy pamiętać, że tymolol wchłania się do krążenia ogólnego, co może prowadzić do wystąpienia podobnych działań niepożądanych, jakie obserwuje się po podaniu ogólnym leków blokujących receptory beta-adrenergiczne. Istotne jest jednak, że częstość występowania ogólnoustrojowych działań niepożądanych po podaniu miejscowym do oka jest mniejsza niż po podaniu ogólnym.³

Szczegółowa tabela działań niepożądanych

Poniższa tabela przedstawia działania niepożądane związane ze stosowaniem połączenia dorzolamidu i tymololu w postaci bez środka konserwującego lub jednym z jego składników czynnych, zgłoszone podczas badań klinicznych lub po wprowadzeniu produktu do obrotu:⁴

Przedawkowanie leku Duokopt

Brak jest dostępnych danych u ludzi dotyczących przedawkowania w wyniku przypadkowego lub umyślnego spożycia połączenia dorzolamidu i tymololu zarówno w postaci ze środkiem konserwującym, jak i bez niego.⁵

Objawy przedawkowania

Zgłaszano przypadki nieumyślnego przedawkowania tymololu maleinianu w postaci kropli do oczu, które skutkowały wystąpieniem objawów ogólnych podobnych do występujących po przedawkowaniu leków blokujących receptory beta-adrenergiczne działających ogólnoustrojowo, takich jak:⁶

• Zawroty głowy – mogą być objawem wpływu na ośrodkowy układ nerwowy lub spadku ciśnienia tętniczego
• Ból głowy – często o charakterze tętniącym, może towarzyszyć innym objawom neurologicznym
• Skrócenie oddechu – związane z działaniem blokującym receptory beta-2 w oskrzelach
• Zwolnienie czynności serca (bradykardia) – efekt blokady receptorów beta-1 w sercu
• Skurcz oskrzeli – szczególnie niebezpieczny u pacjentów z astmą oskrzelową lub POChP
• Zatrzymanie czynności serca – najpoważniejsze powikłanie, zagrażające życiu

W przypadku przedawkowania dorzolamidu należy spodziewać się przede wszystkim:⁷

• Zaburzeń elektrolitowych – związanych z mechanizmem działania inhibitorów anhydrazy węglanowej
• Rozwoju kwasicy – metabolicznej, jako skutek działania na równowagę kwasowo-zasadową
• Objawów ze strony ośrodkowego układu nerwowego – takich jak senność, zawroty głowy, zaburzenia świadomości

Po przyjęciu doustnym dorzolamidu chlorowodorku odnotowano występowanie senności. Po zastosowaniu miejscowym odnotowano występowanie nudności, zawrotów głowy, bólu głowy, zmęczenia, zaburzeń snu i trudności w połykaniu.⁸

Leczenie przedawkowania

W przypadku przedawkowania leku Duokopt należy stosować leczenie objawowe i podtrzymujące. Szczególnie istotne jest monitorowanie stężenia elektrolitów w surowicy (zwłaszcza potasu) oraz wartości pH krwi. Należy pamiętać, że badania wykazały trudności w usunięciu tymololu z organizmu za pomocą hemodializy.⁹

Szczególne ostrzeżenia dotyczące działań niepożądanych

Należy zwrócić szczególną uwagę na możliwość wystąpienia działań niepożądanych systemowych u pacjentów z określonymi współistniejącymi schorzeniami. Ze względu na zawartość tymololu, który jest beta-adrenolitykiem, szczególnej ostrożności wymagają pacjenci z chorobami układu sercowo-naczyniowego (w tym niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, niskim ciśnieniem tętniczym), a także pacjenci z chorobami układu oddechowego, takimi jak astma czy przewlekła obturacyjna choroba płuc.

Pacjenci, u których wystąpią poważne miejscowe reakcje alergiczne lub objawy nadwrażliwości powinni niezwłocznie przerwać stosowanie leku i skontaktować się z lekarzem. Należy również monitorować pacjentów pod kątem objawów zaburzeń elektrolitowych i kwasicy, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu leku ze względu na właściwości inhibitora anhydrazy węglanowej dorzolamidu.