okres półtrwania

Okres półtrwania (T1/2) to parametr farmakokinetyczny określający czas, w którym stężenie substancji czynnej w organizmie zmniejsza się o połowę. Jest to kluczowy wskaźnik stosowany w farmakologii do określania częstości dawkowania leków oraz czasu ich eliminacji z organizmu.

Stan stacjonarny leku we krwi jest osiągany zwykle po upływie 4-5 okresów półtrwania. Leki o krótkim okresie półtrwania (kilka godzin) wymagają częstszego podawania, natomiast te o długim okresie półtrwania (kilkadziesiąt godzin) mogą być stosowane raz na dobę lub rzadziej. Okres półtrwania zależy od wielu czynników, w tym wieku pacjenta, funkcji nerek i wątroby oraz interakcji z innymi lekami.

W diagnostyce medycznej okres półtrwania jest również istotny przy interpretacji wyników badań laboratoryjnych, szczególnie przy oznaczaniu markerów biochemicznych, takich jak troponiny sercowe czy hormony. Znajomość tego parametru pozwala na właściwą ocenę dynamiki zmian stężeń tych substancji w czasie.

Powiązane wpisy

Leksykon substancji czynnych
Ceftobiprol – Właściwości farmakokinetyczne

Ceftobiprol, będący substancją czynną produktu leczniczego Zevtera, wykazuje liniową farmakokinetykę z Cmax około 29,2-33,0 μg/mL i AUC 90,0-102 μg•h/mL po dawkach 500 mg podawanych w 2-godzinnej infuzji u zdrowych dorosłych. Okres półtrwania wynosi około 3,1-3,3 godziny, a klirens 4,89-4,98 L/h. U dzieci i młodzieży z prawidłową czynnością nerek ekspozycja jest zbliżona do dorosłych, z Cmax w zakresie 26,6-35,2 μg/mL i AUC 245-312 μg•h/mL, zależnie od wieku i schematu dawkowania. Ceftobiprol wiąże się z białkami osocza w 16%, jest minimalnie metabolizowany, a głównym mechanizmem eliminacji jest przesączanie kłębuszkowe z aktywną reabsorpcją, z około 89% dawki wydalanej w moczu w postaci niezmienionej (83%) i metabolitu nieaktywnego (5%). Farmakokinetyka jest podobna po pojedynczej i wielokrotnej dawce, a stężenia w stanie stacjonarnym osiągane są już pierwszego dnia terapii.
aktywna reabsorpcja, ceftobiprol, farmakokinetyka populacyjna, hemodializa, klirens, klirens kreatyniny, metoda enzymatyczna, minimalne stężenie hamujące, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole powierzchni pod krzywą, prolek, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie w osoczu, transportery wychwytu wątrobowego, wiązanie z białkami osocza, współczynnik ekstrakcji, wzór Cockcrofta-Gaulta, wzór Schwartza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tafen Nasal 64 mcg 64 mcg/dawkę odmierzoną

Budezonid, stosowany w postaci aerozolu do nosa (Tafen Nasal 64 μg), wykazuje działanie glikokortykosteroidowe w leczeniu zapalenia błony śluzowej nosa. Po podaniu donosowym biodostępność ogólnoustrojowa wynosi 33%, a maksymalne stężenie w osoczu u dorosłych po dawce 256 μg osiąga 0,64 nmol/l w czasie 0,7 godziny. Lek charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (~3 l/kg) oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (85-90%). Budezonid podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie (ok. 90% dawki), głównie przez izoenzym CYP3A, co skutkuje powstaniem metabolitów o mniej niż 1% aktywności glikokortykosteroidowej. Klirens ustrojowy wynosi około 1,2 l/min, a okres półtrwania po podaniu dożylnym u dorosłych to 2-3 godziny. Lek nie ulega miejscowej inaktywacji w błonie śluzowej nosa, co jest istotne dla jego skuteczności miejscowej.
aerozol do nosa, aktywność glikokortykosteroidowa, astma oskrzelowa, białko osocza, biodostępność ogólnoustrojowa, błona śluzowa nosa, budezonid, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja ogólnoustrojowa, glikokortykosteroid, kinetyka leku, klirens ogólnoustrojowy, klirens ustrojowy, końcowy okres półtrwania, metabolit, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie dożylne, podanie wziewne, pole powierzchni pod krzywą, populacja pediatryczna, przewlekłe zapalenie błony śluzowej nosa, przewód pokarmowy, wchłanianie leku, zapalenie błony śluzowej nosa
Leksykon leków
Interakcje leku – Ampicillin Adamed 500 mg

Ampicylina, jako antybiotyk β-laktamowy, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z wieloma lekami, które mogą wpływać na jej skuteczność oraz bezpieczeństwo terapii. Współpodawanie z allopurynolem zwiększa ryzyko reakcji alergicznych skórnych, natomiast probenecyd hamuje kanalikowe wydzielanie ampicyliny, co prowadzi do wzrostu jej stężenia w osoczu i wydłużenia okresu półtrwania – efekt ten bywa wykorzystywany celowo w leczeniu. Leki przeciwzakrzepowe z grupy kumaryny (np. warfaryna, acenokumarol) mogą powodować wzrost INR i zwiększone ryzyko krwawień, dlatego konieczne jest ścisłe monitorowanie parametrów krzepnięcia. Metotreksat w połączeniu z ampicyliną wykazuje zwiększone stężenia w surowicy z powodu hamowania jego wydalania nerkowego, co wymaga monitorowania i dostosowania dawki. Ponadto, ampicylina może obniżać skuteczność doustnej żywej szczepionki przeciw durowi brzusznemu, dlatego zaleca się zachowanie co najmniej 3-dniowego odstępu między podaniem antybiotyku a szczepienia.
acenokumarol, allopurynol, ampicylina, antybiotyk β-laktamowy, cefalosporyna, dysfagia, działanie niepożądane, farmakokinetyka ampicyliny, INR, interakcja lekowa, kumaryna, lek nefrotoksyczny, lek przeciwzakrzepowy, metotreksat, metronidazol, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, odpowiedź immunologiczna, okres półtrwania, probenecyd, przewód pokarmowy, reakcja alergiczna skórna, reakcja disulfiramowa, szczepionka przeciw durowi brzusznemu, warfaryna, wydzielanie kanalikowe
Leksykon substancji czynnych
Stokrotka pospolita – Właściwości farmakokinetyczne

Obecnie brak jest kompleksowych danych farmakokinetycznych dotyczących stokrotki pospolitej (Bellis perennis) w preparacie Traumeel S stosowanym miejscowo w formie maści i żelu. Substancja ta występuje w postaci nalewki macierzystej (TM) w stężeniu 0,1 g/100 g produktu i jest jednym z 14 składników aktywnych. Dokumentacja produktu nie zawiera informacji na temat kluczowych parametrów farmakokinetycznych, takich jak wchłanianie przezskórne, biodostępność, dystrybucja w tkankach, wiązanie z białkami osocza, metabolizm czy okres półtrwania.
aplikacja miejscowa, biodostępność, biotransformacja, dystrybucja w tkankach, działanie ogólnoustrojowe, nalewka macierzysta, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, penetracja przez skórę, postać farmaceutyczna, postać leku, preparat homeopatyczny, skuteczność terapeutyczna, stokrotka pospolita, Traumeel S, wchłanianie przezskórne, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Propofol Baxter 10 mg/ml

Propofol wykazuje złożoną farmakokinetykę z szybkim początkiem działania i wielofazowym profilem eliminacji. Po podaniu dożylnym charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (~98%) oraz dużą objętością dystrybucji (V początkowa 22-76 l, Vdβ 387-1587 l), co wskazuje na szeroką dystrybucję w organizmie. Okresy półtrwania faz farmakokinetycznych wynoszą odpowiednio: α (dystrybucji) 1,8-4,1 min, β (eliminacji) 34-64 min oraz γ (głębokiej) 184-382 min. Całkowity klirens propofolu mieści się w zakresie 1,5-2 l/min, a biodostępność po podaniu dożylnym wynosi 100%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie powstają nieaktywne metabolity, głównie glukuronidy i koniugaty siarczanowe 2,6-diizopropylo-1,4-chinolu, które są wydalane głównie przez nerki (ok. 88% dawki). Niewielka ilość (0,3%) jest wydalana w postaci niezmienionej ze stolcem.
biodostępność dożylna, biotransformacja, dawka dożylna, dystrybucja leku, dystrybucja w organizmie, farmakokinetyka propofolu, faza dystrybucji, faza eliminacji, klirens całkowity, klirens propofolu, koniugaty glukuronidowe, koniugaty siarczanowe, metabolity propofolu, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie dożylne, propofol, wiązanie z białkami osocza, zmienność osobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Migromin 250 mg + 250 mg + 65 mg

Migromin to preparat zawierający 250 mg kwasu acetylosalicylowego, 250 mg paracetamolu oraz 65 mg kofeiny w formie tabletek powlekanych. Kwas acetylosalicylowy jest całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego, z 70% dawki docierającej do krwiobiegu w formie niezmienionej, a reszta ulega hydrolizie do kwasu salicylowego. Maksymalne stężenie kwasu salicylowego osiągane jest w 1-2 godziny po podaniu. Kwas salicylowy wykazuje szeroką dystrybucję, w tym do OUN, i wiąże się z albuminami w sposób nieliniowy zależny od stężenia (90% przy <100 μg/ml, 40-70% przy >400 μg/ml). Okres półtrwania kwasu acetylosalicylowego wynosi 15-20 minut, natomiast kwasu salicylowego około 6 godzin po dawce 1 g, z możliwością wydłużenia do ponad 20 godzin przy dawkach toksycznych. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, a wydalanie wolnego kwasu salicylowego wzrasta wraz ze wzrostem pH moczu z 5 do 8.
bariera łożyskowa, dimetyloksantyna, dystrybucja tkankowa, hydroliza kwasu acetylosalicylowego, hydroliza w osoczu, interakcja międzylekowa, kwas acetylosalicylowy, kwas metylomoczowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, metabolizm przedukładowy, metabolizm wątrobowy, metyloksantyna, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, pH moczu, przedawkowanie paracetamolu, sprzęganie z glutationem, uszkodzenie wątroby, wchłanianie całkowite, wiązanie z białkami, wydalanie nerkowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Biotifem MAX 10 mg

Biotyna zawarta w leku Biotifem MAX (10 mg) charakteryzuje się 100% biodostępnością po podaniu doustnym, co potwierdza identyczne wydalanie nerkowe po podaniu dożylnym i doustnym. Wchłanianie biotyny jest szybkie i kompletne, a jej kinetyka jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych 5-20 mg, co umożliwia przewidywalne zwiększenie stężenia w surowicy wraz ze wzrostem dawki. Okres półtrwania biotyny wynosi około 15 godzin, a stan stacjonarny osiągany jest w trzecim dniu stosowania. Wiązanie biotyny z białkami osocza jest niewielkie: 81% pozostaje w formie wolnej, 12% jest związane kowalentnie, a 7% odwracalnie. Transport biotyny odbywa się poprzez specyficzne mechanizmy zależne od transportu sodowego, obecne w nerkach, jelitach, wątrobie, mózgu, łożysku, sercu oraz komórkach immunologicznych.
biodostępność biotyny, bisnorbiotyna, eliminacja biotyny, kanalik proksymalny nerki, keton metylowy bisnorbiotyny, kinetyka liniowa, metabolit biotyny, metabolizm biotyny, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, stan równowagi farmakologicznej, stężenie stacjonarne, sulfon biotyny, sulfotlenek biotyny, wchłanianie biotyny, wchłanianie zwrotne, wiązanie z białkami osocza
Leksykon substancji czynnych
Olejek cedrowy – Właściwości farmakokinetyczne

Olejek cedrowy, obecny w produktach leczniczych takich jak RUB-AROM (0,75 g/100 g maści) oraz Vicks VapoRub, charakteryzuje się ograniczonymi danymi farmakokinetycznymi. Jego lipofilność umożliwia przenikanie przez skórę oraz drogi oddechowe, jednak lipofilna baza wazelinowa tych preparatów opóźnia uwalnianie i wchłanianie olejku. Na podstawie farmakokinetyki innych olejków eterycznych, takich jak kamfora racemiczna (okres półtrwania 167 minut), lewomentol, 1,8-cineol (104,6 minut) czy składniki olejku terpentynowego (alfa-pinen 32h, beta-pinen 25h, delta-karen 42h), można przypuszczać, że olejek cedrowy ulega metabolizmowi wątrobowemu (utlenianie, glukuronidacja) i jest eliminowany głównie przez nerki oraz częściowo przez płuca.
8-cineol, alfa-pinen, baza wazelinowa, beta-pinen, błona śluzowa, charakterystyka produktu leczniczego, dane farmakokinetyczne, delta-karen, eukaliptol, glukuronidacja, glukuronizacja, hydroksylacja, kamfora racemiczna, lewomentol, lipofilność, maść do stosowania miejscowego, metabolizm wątrobowy, nieaktywny metabolit, okres półtrwania, olejek cedrowy, olejek eteryczny, olejek eukaliptusowy, olejek terpentynowy, Rub-Arom, terpen, Vicks VapoRub, wchłanianie przez skórę, wydalanie przez nerki, wydalanie przez płuca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Anesteloc Max 20 mg

Pantoprazol, zawarty w preparacie Anesteloc Max, wykazuje liniową kinetykę osoczową w dawkach od 10 do 80 mg, zarówno po podaniu doustnym, jak i dożylnym, bez różnic między podaniem jednorazowym a wielokrotnym. Po podaniu doustnym dostępność biologiczna wynosi około 77%, a maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) dla dawki 20 mg osiąga 1-1,5 µg/ml po 2,0-2,5 godzinach (tmax). Pantoprazol charakteryzuje się ograniczoną objętością dystrybucji (~0,15 l/kg) oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (~98%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a klirens wynosi około 0,1 l/h/kg, z okresem półtrwania około 1 godziny. Metabolity, głównie demetylopantoprazol, są wydalane głównie przez nerki (około 80%), z okresem półtrwania metabolitu około 1,5 godziny. Wchłanianie nie jest istotnie modyfikowane przez pokarm, choć obserwuje się zwiększoną zmienność opóźnienia czasowego (tlag).
AUC, biotransformacja, demetylopantoprazol, dializoterapia, dostępność biologiczna, interakcja z pokarmem, kinetyka osoczowa, klirens leku, marskość wątroby, metabolity leku, metabolizm wątrobowy, modyfikacja dawkowania, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pompa protonowa, skala Child-Pugh, tabletka dojelitowa, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kwasu solnego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – ACC 200 mg

Acetylocysteina, substancja czynna leku ACC 200 mg, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, jednak jej biodostępność wynosi około 10% z powodu efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 1-3 godzin. Około 50% acetylocysteiny wiąże się z białkami osocza, co wpływa na jej dystrybucję i potencjalne interakcje lekowe. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie acetylocysteina przekształcana jest do farmakologicznie aktywnej cysteiny oraz innych metabolitów, takich jak diacetylocysteina, cystyna i disiarczki. Okres półtrwania w osoczu wynosi około 1 godziny, ale u pacjentów z niewydolnością wątroby może się wydłużyć do 8 godzin, co wymaga dostosowania dawkowania. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki w postaci nieaktywnych metabolitów, co jest istotne przy ocenie bezpieczeństwa u chorych z dysfunkcją nerek.
acetylocysteina, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, cysteina, cystyna, diacetylocysteina, disiarczkek, efekt pierwszego przejścia, L-cysteina, metabolizm leku, niewydolność wątroby, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, płyn owodniowy, siarczan nieorganiczny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami, wiązanie z białkami osocza, wydalanie leku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibum Grip 200 mg + 30 mg

Ibuprofen, będący składnikiem leku Ibum Grip, charakteryzuje się dobrą biodostępnością doustną na poziomie 71% (postać racemiczna) oraz szybkim okresem półtrwania około 2 godzin. W organizmie występuje jako mieszanina enancjomerów, z aktywnym S(+) ibuprofenem oraz R(-) ibuprofenem, który w około 60% ulega konwersji do formy aktywnej. Metabolizm ibuprofenu zachodzi w wątrobie, gdzie powstają pochodne karboksylowane i hydroksylowane, które wraz z niezmienionym lekiem są wydalane głównie przez nerki (około 75%), z czego 37% stanowią pochodne karboksylowane, 25% hydroksylowane, a 34% postać niezmieniona. Całkowita eliminacja leku wynosi 70-90% w ciągu 24 godzin od podania ostatniej dawki.
alkalizacja moczu, biodostępność ibuprofenu, deksibuprofen, działanie sympatykomimetyczne, enancjomer, IBUM GRIP, interakcje farmakokinetyczne, jelito cienkie, metabolizm wątrobowy, norpseudoefedryna, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pochodne hydroksylowane, pochodne karboksylowane, postać racemiczna, przewód pokarmowy, pseudoefedryna, pseudoefedryny chlorowodorek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rosuvastatin Krka 30 mg

Rozuwastatyna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi, które determinują jej skuteczność w obniżaniu poziomu cholesterolu LDL. Po podaniu doustnym osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 5 godzinach, z bezwzględną biodostępnością około 20%. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~134 l) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (~90%, głównie albuminami). Metabolizm rozuwastatyny jest niewielki (około 10%), głównie przez izoenzymy CYP2C9, z mniejszym udziałem CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 20 godzin, a klirens osoczowy około 50 l/h. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (~90%) oraz w mniejszym stopniu z moczem (~10%, z czego 5% w postaci niezmienionej). Farmakokinetyka leku jest liniowa i stabilna po wielokrotnym podaniu, bez istotnych różnic związanych z wiekiem czy płcią u dorosłych.
białko transportujące BCRP, białko transportujące OATP1B1, biodostępność rozuwastatyny, biotransformacja, cholesterol LDL, cytochrom P450, dysfagia, dyslipidemia, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja na rozuwastatynę, farmakokinetyka liniowa, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, izoenzymy cytochromu, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolizm rozuwastatyny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna laktonowa, pochodna N-demetylowana, polimorfizm genetyczny, polimorfizm SLCO1B1, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie rozuwastatyny w osoczu, transporter OATP-C, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lignocainum Jelfa 20 mg/g

Lidokaina w postaci żelu Lignocainum Jelfa (20 mg/g) charakteryzuje się szybkim początkiem działania miejscowego, obserwowanym już po 2-3 minutach od aplikacji, z czasem działania trwającym 30-60 minut. Po miejscowym podaniu lek ulega wchłonięciu do krążenia ogólnego, zwłaszcza przy aplikacji na błony śluzowe, co wymaga uwzględnienia w dawkowaniu ze względu na ryzyko działań ogólnoustrojowych. Substancja czynna wykazuje szeroką dystrybucję tkankową, przenikając przez barierę krew-mózg oraz łożyskową. Wiązanie lidokainy z białkami osocza wynosi 33-66%, co jest istotne klinicznie, gdyż tylko wolna frakcja leku jest farmakologicznie aktywna. Objętość dystrybucji u osób zdrowych wynosi średnio 1,7 l/kg, natomiast u pacjentów z niewydolnością serca spada do około 1,0 l/kg, co może prowadzić do wyższych stężeń leku w osoczu przy tej samej dawce.
aktywny metabolit, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, białko osocza, błona śluzowa, dystrybucja tkankowa, działanie antyarytmiczne, działanie znieczulające, efekt terapeutyczny, enzym mikrosomalny, lek miejscowo znieczulający, lidokaina, Lignocainum Jelfa, metabolit pośredni, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność serca, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie metabolizmu leku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dionelle 0,03 mg + 2 mg

Farmakokinetyka etynyloestradiolu po podaniu doustnym charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem z Tmax wynoszącym 1,5-4 godziny oraz maksymalnym stężeniem w surowicy około 67 pg/ml. Biodostępność biologiczna wynosi około 44% z uwagi na efekt pierwszego przejścia w jelicie cienkim i wątrobie. Etynyloestradiol wiąże się niespecyficznie z albuminami osocza w 98%, wpływając na wzrost stężenia SHBG. Objętość dystrybucji mieści się w zakresie 2,8-8,6 l/kg masy ciała. Metabolizm zachodzi głównie przez aromatyczną hydroksylację i sprzęganie, a klirens wynosi 2,3-7 ml/min/kg. Eliminacja przebiega dwufazowo z okresami półtrwania około 1 godziny i 10-20 godzin, a metabolity wydalane są z moczem i żółcią w stosunku 4:6. Stan stacjonarny osiągany jest w drugiej połowie cyklu leczenia, z dwukrotnie wyższym stężeniem w surowicy niż po pojedynczej dawce.
albumina osocza, biodostępność, dienogest, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, etynyloestradiol, farmakokinetyka, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca kortykosteroidy, glukuronidy, hydroksylacja aromatyczna, klirens, metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, reakcja sprzęgania, stan stacjonarny, substancja czynna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Myfortic 180 mg

Kwas mykofenolowy (MPA), będący substancją czynną mykofenolanu sodu w produkcie Myfortic, charakteryzuje się wysoką efektywnością wchłaniania z przewodu pokarmowego (93%) oraz bezwzględną dostępnością biologiczną na poziomie 72% u pacjentów ze stabilną czynnością przeszczepionej nerki leczonych cyklosporyną. Tmax wynosi około 1,5-2 godziny, choć u około 10% pacjentów obserwuje się opóźnienie do kilku godzin, co nie wpływa na 24-godzinną wartość AUC. Preparat wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek od 180 mg do 2160 mg. Spożycie wysokotłuszczowego posiłku (55 g tłuszczu, 1000 kcal) nie zmienia AUC, ale obniża Cmax o 33% i wydłuża tmax o 3-5 godzin, co może powodować nakładanie się okresów wchłaniania kolejnych dawek, jednak bez istotnego znaczenia klinicznego.
cyklosporyna, dekoniugacja, dostępność biologiczna, farmakokinetyka leku, glukuronid kwasu mykofenolowego, glukuronylotransferaza, hipoalbuminemia, krążenie wątrobowo-jelitowe, kwas mykofenolowy, leczenie immunosupresyjne, metabolizm wątrobowy, mocznica, mykofenolan sodu, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, stężenie kwasu mykofenolowego, stężenie minimalne, tabletka dojelitowa, wiązanie z białkami
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – 1% Spirytusowy roztwór fioletu gencjanowego Gemi 10 mg/g

Produkt leczniczy 1% spirytusowy roztwór fioletu gencjanowego zawiera metylorozanilinowy chlorek w stężeniu 10 mg/g (1%), przeznaczony do miejscowego stosowania na skórę. Preparat występuje w postaci ciemnofioletowej cieczy z etanolem jako rozpuszczalnikiem, co wpływa na właściwości fizykochemiczne i penetrację substancji czynnej przez powierzchniowe warstwy skóry. Mechanizm działania opiera się na bezpośrednim kontakcie substancji czynnej z miejscem aplikacji, bez istotnej absorpcji ogólnoustrojowej, co eliminuje potrzebę szczegółowych badań farmakokinetycznych.
aplikacja miejscowa, aplikacja zewnętrzna, dystrybucja w organizmie, metabolizm substancji, metylorozanilinowy chlorek, okres półtrwania, penetracja substancji czynnej, płyn na skórę, postać farmaceutyczna, profil farmakokinetyczny, stężenie terapeutyczne, wchłanianie ogólnoustrojowe, wchłanianie substancji czynnej
Leksykon leków
Interakcje leku – Esogasec 20 mg

Ezomeprazol, substancja czynna preparatu Esogasec, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie poprzez hamowanie izoenzymów CYP2C19 i CYP3A4 oraz zmianę pH soku żołądkowego. Istotne klinicznie są interakcje z inhibitorami proteazy HIV, takimi jak nelfinawir (przeciwwskazane jednoczesne stosowanie) i atazanawir (zmniejszenie stężenia o około 75%, niezalecane łączenie), a także z klopidogrelem, gdzie ekspozycja na aktywny metabolit zmniejsza się o około 40%, co obniża skuteczność przeciwpłytkową. W przypadku takrolimusu obserwuje się wzrost stężenia w surowicy, co wymaga monitorowania i ewentualnej korekty dawki. Metotreksat w dużych dawkach może wykazywać podwyższone stężenia, co sugeruje rozważenie czasowego odstawienia ezomeprazolu. Ponadto, ezomeprazol wpływa na metabolizm leków takich jak diazepam (zmniejszenie klirensu o 45%), fenytoina (wzrost minimalnego stężenia o 13%), worykonazol (wzrost Cmax i AUCτ odpowiednio o 15% i 41%) oraz cylostazol (wzrost AUC o 26%). W przypadku warfaryny i pochodnych kumaryny zaleca się monitorowanie INR ze względu na ryzyko zwiększenia wartości i potencjalnych krwawień.
biodostępność digoksyny, błona śluzowa żołądka, choroba wrzodowa, choroba wrzodowa żołądka, działanie przeciwpłytkowe, ekspozycja na ezomeprazol, farmakokinetyka, hamowanie wydzielania kwasu solnego, indukcja metabolizmu, inhibitor CYP, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy, izoenzym CYP2C19, izoenzym cytochromu P450, klirens diazepamu, klirens kreatyniny, metabolit klopidogrelu, metabolizm wątrobowy, niewydolność wątroby, odstęp QT, okres półtrwania, pH soku żołądkowego, refluks żołądkowo-przełykowy, stężenie w surowicy, współczynnik INR, zwiększenie INR
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Chorapur 5000 IU

Chorapur to preparat zawierający wysoko oczyszczoną ludzką gonadotropinę kosmówkową (hCG) w dawkach 1500 IU oraz 5000 IU, klasyfikowany w grupie gonadotropin (kod ATC: G03GA01). hCG jest glikoproteiną złożoną z podjednostek alfa i beta, wykazującą działanie podobne do hormonu luteinizującego (LH), lecz z dłuższym okresem półtrwania, co przekłada się na wyższą efektywność biologiczną. W jajnikach hCG stymuluje biosyntezę steroidów płciowych (progesteronu i estradiolu) oraz produkcję peptydów regulacyjnych (inhibina, relaksyna, prorenina), co prowadzi do indukcji owulacji po podaniu domięśniowym dawki 5000-10000 IU u kobiet z dojrzałymi pęcherzykami Graafa, z efektem po około 36 godzinach. W męskim układzie rozrodczym hCG działa na komórki Leydiga, stymulując produkcję testosteronu i innych hormonów steroidowych, wykazując charakterystyczny dwufazowy wzrost testosteronu po podaniu dawki 5000 IU.
17-OH-progesteron, biosynteza steroidów płciowych, estradiol, gonada, gonadotropina, gonadotropina kosmówkowa, hipogonadyzm hipogonadotropowy, hormon folikulotropowy, hormon luteinizujący, inhibina, inhibitor aktywatora plazminogenu, komórka Leydiga, komórka tekalna, komórka ziarnista, kwas sialowy, okres półtrwania, owulacja, pęcherzyk Graafa, pęcherzyk jajnikowy, progesteron, prorenina, przysadka mózgowa, relaksyna, wnętrostwo, wrodzony brak jąder
Leksykon substancji czynnych
Winorelbina – Właściwości farmakokinetyczne

Winorelbina, półsyntetyczny alkaloid barwinka, wykazuje rozległą dystrybucję tkankową z objętością dystrybucji średnio 21,2 l/kg (zakres 7,5-39,7 l/kg) oraz niskie wiązanie z białkami osocza (13,5%), ale silne powinowactwo do płytek krwi (~78%). Substancja akumuluje się intensywnie w tkance płucnej (stosunek stężenia tkanka płucna/osocze >300) i nie przenika do OUN. Po podaniu doustnym osiąga Cmax około 130 ng/ml po 1,5-3 godzinach (Tmax) przy dawce 80 mg/m², z biodostępnością około 40%, niezmienioną przez posiłki. Doustne dawki 60 i 80 mg/m² odpowiadają stężeniom dożylnym 25 i 30 mg/m², a farmakokinetyka jest liniowa do 100 mg/m². Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, z aktywnym metabolitem 4-O-deacetylowinorelbina powstającym przez karboksyloesterazy. Eliminacja wykazuje trójfazową krzywą, z długim okresem półtrwania około 40 godzin i wysokim klirensem (0,72 l/godz./kg), dominującą drogą wydalania jest żółć, a wydalanie nerkowe stanowi <20% dawki.
4-O-deacetylowinorelbina, alkaloid barwinka, cytochrom P450 CYP3A4, dystrybucja tkankowa, hematotoksyczność, karboksyloesterazy, krzywa eliminacji, leczenie onkologiczne, liniowość farmakokinetyczna, maksymalne stężenie we krwi, niedrobnokomórkowy rak płuca, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, płytki krwi, powinowactwo do komórek krwi, przerzuty do OUN, przerzuty do wątroby, tkanka płucna, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Quetiapine Fair-Med 100 mg

Kwetiapina, podawana doustnie, charakteryzuje się dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, bez istotnego wpływu posiłków na biodostępność. W stanie równowagi stężenie molowe aktywnego metabolitu norkwetiapiny wynosi około 35% stężenia leku macierzystego. Farmakokinetyka kwetiapiny i norkwetiapiny jest liniowa w zakresie dawek terapeutycznych, a lek wiąże się z białkami osocza w około 83%. Kwetiapina ulega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie, głównie przez izoenzym CYP3A4, z mniej niż 5% dawki wydalanej w postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi około 7 godzin dla kwetiapiny i 12 godzin dla norkwetiapiny, a eliminacja odbywa się głównie przez mocz (73%) i kał (21%). Zarówno kwetiapina, jak i jej metabolity są słabymi inhibitorami cytochromu P450, jednak klinicznie istotne interakcje są mało prawdopodobne przy standardowych dawkach 300-800 mg/dobę.
aktywny metabolit, białko osocza, biodostępność, biotransformacja, CYP 3A4, cytochrom P450, farmakokinetyka leku, farmakokinetyka liniowa, faza eliminacji, inhibitor enzymatyczny, interakcja metaboliczna, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens leku, kwetiapina, marskość poalkoholowa, metabolizm wątrobowy, norkwetiapina, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stan równowagi, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie terapeutyczne, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cytarabina Accord 20 mg/ml

Cytarabina Accord w roztworze do wstrzykiwań (20 mg/ml) charakteryzuje się szybkim metabolizmem i eliminacją, z okresem półtrwania około 10 minut po podaniu dożylnym. Maksymalne stężenie leku w surowicy jest znacząco wyższe (do 200-krotnie) przy dużych dawkach (1-3 g/m² pc.) w porównaniu z dawkami konwencjonalnymi. Po dożylnym podaniu dużych dawek cytarabiny stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym wynosi około 100-300 ng/ml, co jest istotne w terapii białaczek z zajęciem OUN. Metabolit nieaktywny ARA-U osiąga najwyższe stężenia już po 15 minutach, a jego wydalanie stanowi około 90% dawki, podczas gdy tylko 5,8% dawki jest wydalane z moczem w formie niezmienionej w ciągu 12-24 godzin. Podanie podskórne skutkuje niższymi stężeniami w osoczu i opóźnionym czasem osiągnięcia Cmax (20-60 minut). Klirens nerkowy jest wolniejszy przy dużych dawkach cytarabiny.
arabinofuranozylouracyl, bariera krew-mózg, białaczka OUN, biotransformacja, cytarabina, cytarabina dożylna, dezaminacja, działanie niepożądane, klirens nerkowy, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie dokanałowe, podanie dożylne, podanie podskórne, roztwór do wstrzykiwań, stężenie w osoczu, stężenie w surowicy, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Oftidor 20 mg/ml

Oftidor, zawierający 20 mg/ml dorzolamidu chlorowodorku, jest miejscowym inhibitorem anhydrazy węglanowej stosowanym w postaci kropli do oczu, co pozwala na skuteczne obniżenie ciśnienia śródgałkowego (IOP) przy minimalnej ekspozycji ogólnoustrojowej. Dorzolamid wykazuje selektywne wiązanie z izoenzymem CA-II w erytrocytach, gdzie kumuluje się podczas długotrwałego stosowania, natomiast stężenia wolnego leku w osoczu pozostają bardzo niskie. Produkt charakteryzuje się umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (~33%) oraz metabolizowany jest do N-deetylo-dorzolamidu, który słabiej hamuje CA-II, ale wykazuje aktywność wobec CA-I i również kumuluje się w erytrocytach. Eliminacja dorzolamidu i jego metabolitu odbywa się głównie przez nerki, a okres półtrwania w erytrocytach wynosi około 4 miesiące, co przekłada się na nieliniowy spadek stężenia po zakończeniu terapii.
ciśnienie śródgałkowe, dorzolamid, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja z moczem, inhibitor anhydrazy węglanowej, izoenzym anhydrazy węglanowej II, klirens kreatyniny, krople do oczu, N-deetylo-dorzolamid, okres półtrwania, osmolalność, równowaga kwasowo-zasadowa, stan stacjonarny, wydalanie przez nerki, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Adipine 10 mg

Adipine, zawierający amlodypinę w dawkach 5 mg i 10 mg (w postaci bezylanu), jest lekiem pierwszego rzutu w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz przewlekłej, stabilnej i naczynioskurczowej dławicy piersiowej. Mechanizm działania amlodypiny opiera się na blokowaniu kanałów wapniowych w mięśniówce gładkiej naczyń, co prowadzi do obniżenia oporu obwodowego i ciśnienia tętniczego oraz rozszerzenia naczyń wieńcowych, zmniejszając obciążenie następcze serca i zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. Lek stosowany jest zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej, szczególnie z inhibitorami ACE, sartanami lub beta-adrenolitykami. Dawkowanie wynosi 5 mg lub 10 mg raz na dobę, a pełny efekt hipotensyjny obserwuje się po 1-2 tygodniach regularnego stosowania.
amlodypina, antagonista wapnia, beta-adrenolityk, bezylan amlodypiny, choroba wieńcowa, dławica Prinzmetala, efekt hipotensyjny, inhibitor konwertazy angiotensyny, kanał wapniowy, lek hipotensyjny, naczynie wieńcowe, naczynioskurczowa dławica piersiowa, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, obciążenie następcze serca, okres półtrwania, opór obwodowy, pochodna dihydropirydyny, sartan, skurcz naczyń wieńcowych, stabilna dławica piersiowa, właściwość wazodylatacyjna, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Fluorocholina – Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Fluorocholina (18F) jest radiofarmaceutykiem emitującym promieniowanie pozytonowe, o okresie półtrwania około 110 minut, stosowanym w diagnostyce obrazowej. Ze względu na ryzyko napromieniowania płodu, preparaty zawierające fluorocholinę (18F) są bezwzględnie przeciwwskazane u kobiet w ciąży. W przypadku kobiet w wieku rozrodczym konieczne jest potwierdzenie braku ciąży przed podaniem substancji, a w sytuacjach niejasnych zaleca się rozważenie alternatywnych metod diagnostycznych niewykorzystujących promieniowania jonizującego. Brak jest danych klinicznych dotyczących stosowania fluorocholiny w ciąży oraz badań reprodukcyjnych na zwierzętach, co uniemożliwia ocenę potencjalnego ryzyka teratogennego i wpływu na płodność.
charakterystyka produktu leczniczego, cykl miesiączkowy, ekspozycja na promieniowanie, fluorocholina 18F, izotop fluoru, karmienie piersią, napromieniowanie płodu, nuklid promieniotwórczy, okres półtrwania, promieniowanie jonizujące, promieniowanie pozytonowe, ryzyko teratogenne, status ciążowy, substancja radioaktywna, substancja radiofarmaceutyczna, wstrzyknięcie
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – DexaCaps 167 mg + 50 mg + 20 mg

DexaCaps to preparat zawierający 20 mg dekstrometorfanu bromowodorku oraz ekstrakty roślinne z kwiatostanu lipy (167 mg) i liścia melisy (50 mg). Dekstrometorfan charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (94-97%) oraz szybkim początkiem działania przeciwkaszlowego, które występuje już po 10-30 minutach i utrzymuje się przez 6-8 godzin. Substancja ta podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie przez enzym CYP2D6, co determinuje jej farmakokinetykę i powoduje zróżnicowanie wśród pacjentów ze względu na polimorfizm genetyczny tego enzymu. Okres półtrwania dekstrometorfanu wynosi 5-8 godzin, co przekłada się na długotrwałe działanie terapeutyczne.
3-hydroksy-N-metylomorfinan, 3-hydroksymorfinan, 3-metoksymorfinan, biodostępność po podaniu doustnym, cytochrom P450 2D6, dekstrometorfan bromowodorek, dekstrorfan, dysfagia, działanie opioidowe, działanie przeciwkaszlowe, fenotyp metaboliczny, kodeina, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, morfina, N-demetylacja, O-demetylacja, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, wolny metabolizer
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Azithromycin Krka 250 mg

Azytromycyna charakteryzuje się umiarkowaną biodostępnością około 37% po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) około 0,4 μg/ml po dawce 500 mg w ciągu 2-3 godzin. Lek wykazuje znaczną dystrybucję tkankową, z objętością dystrybucji (Vss) około 31,1 l/kg oraz stężeniami w tkankach nawet do 50-krotnie wyższymi niż w osoczu, co jest kluczowe dla jego skuteczności przeciwko patogenom w płucach, migdałkach i gruczole krokowym. Azytromycyna kumuluje się w fagocytach, co umożliwia uwalnianie leku w miejscach zapalenia. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 2-4 dni, a eliminacja zachodzi głównie przez metabolizm wątrobowy i wydalanie żółciowe, z około 12% dawki wydalanej niezmienionej z moczem w ciągu 3 dni. Metabolity leku nie wykazują aktywności antybakteryjnej.
antybiotyk makrolidowy, biodostępność, ciężka niewydolność nerek, demetylacja, fagocyt, fagocytoza, gruczoł krokowy, klirens wątrobowy, metabolizm leku, migdałek, minimalne stężenie hamujące, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, ognisko zapalne, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, penetracja tkanek, płuco, powinowactwo do tkanek, stężenie maksymalne, wydalanie leku, zaburzenie czynności wątroby, żółć
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Teicoplanin Altan 400 mg

Teikoplanina, podawana pozajelitowo (dożylnie lub domięśniowo), charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością po podaniu domięśniowym (~90%) oraz długim okresem półtrwania w fazie eliminacji wynoszącym od 100 do 170 godzin u dorosłych. Po serii 6 dawek domięśniowych 200 mg osiąga się średnie Cmax 12,1 mg/l w ciągu 2 godzin. Dawki nasycające dożylne 6 mg/kg co 12 godzin (3-5 dawek) dają Cmax 60-70 mg/l i Cmin >10 mg/l, natomiast 12 mg/kg co 12 godzin (3 dawki) osiągają Cmax około 100 mg/l i Cmin około 20 mg/l. W fazie podtrzymującej dawka 6 mg/kg raz na dobę zapewnia Cmax około 70 mg/l i Cmin około 15 mg/l, a dawka 12 mg/kg raz na dobę utrzymuje Cmin w zakresie 18-30 mg/l. Teikoplanina wykazuje wysokie wiązanie z białkami surowicy (87,6-90,8%), głównie albuminą, oraz objętość dystrybucji 0,7-1,4 l/kg. Dystrybucja jest największa w płucach, mięśniu sercowym i kościach (stosunek tkanki do surowicy >1), umiarkowana w płynie pęcherzy, mazi stawowej i płynie otrzewnowym (0,5-1), a niska w płynie opłucnowym i tkance tłuszczowej (0,2-0,5). Przenikanie do płynu mózgowo-rdzeniowego jest słabe. Metabolizm jest minimalny, z 2-3% dawki jako hydroksylowane metabolity, a eliminacja głównie nerkowa – około 80% dawki wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej w ciągu 16 dni, z klirensem całkowitym 10-14 ml/h/kg i nerkowym 8-12 ml/h/kg. Teikoplanina nie jest wchłaniana doustnie.
albumina surowicy, biodostępność leku, dawka nasycająca, eliminacja leku, hydroksylacja, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, leczenie podtrzymujące, liniowa farmakokinetyka, maź stawowa, metabolizm leku, minimalne stężenie leku, nerkowa droga eliminacji, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn opłucnowy, płyn otrzewnowy, podanie pozajelitowe, podskórna tkanka tłuszczowa, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w surowicy, teikoplanina, wiązanie z białkami surowicy, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ropivacaine Kabi 2 mg/ml

Ropiwakaina chlorowodorek jest miejscowym środkiem znieczulającym, występującym jako czysty S-(-)-enancjomer o wysokiej rozpuszczalności w tłuszczach, bez racemizacji in vivo. Farmakokinetyka ropiwakainy cechuje się dwufazowym wchłanianiem po podaniu zewnątrzoponowym, z szybkim okresem półtrwania około 14 minut oraz wolnym trwającym około 4 godzin u dorosłych, co wpływa na dłuższy okres eliminacji w porównaniu do podania dożylnego. Stężenie leku w osoczu jest liniowo zależne od dawki i drogi podania, a także od unaczynienia miejsca iniekcji. Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym wynosi 47 litrów, a lek wiąże się głównie z kwaśną α1-glikoproteiną osocza, z frakcją wolną około 6%. Wzrost stężenia całkowitego ropiwakainy podczas ciągłej infuzji jest związany z podwyższonym poziomem α1-glikoproteiny pooperacyjnie.
ekstrakcja wątrobowa, enancjomer, farmakokinetyka liniowa, infuzja ciągła, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kwaśna α1-glikoproteina, lek miejscowo znieczulający, metabolit, mięśnie pochyłe, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przestrzeń zewnątrzoponowa, ropiwakaina, roztwór infuzyjny, stan stacjonarny, unaczynienie tkanek, znieczulenie krzyżowe
Leksykon leków
Interakcje leku – Imipenem + Cylastatyna Ranbaxy 500 mg + 500 mg

Imipenem z cylastatyną (500 mg + 500 mg) wykazuje istotne interakcje farmakologiczne, które mogą wpływać na skuteczność i bezpieczeństwo terapii. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie z gancyklowirem, co może prowadzić do uogólnionych drgawek, dlatego jest przeciwwskazane, chyba że korzyści przewyższają ryzyko. Karbapenem obniża stężenie kwasu walproinowego w surowicy poniżej wartości terapeutycznych, co grozi niedostateczną kontrolą napadów padaczkowych, dlatego nie zaleca się łączenia tych leków. Współpodawanie z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi, zwłaszcza warfaryną, może nasilać działanie przeciwzakrzepowe i zwiększać INR, co wymaga częstego monitorowania tego wskaźnika. Probenecyd wpływa na farmakokinetykę imipenemu i cylastatyny, zwiększając ich stężenia i okres półtrwania, co może wymagać obserwacji pod kątem działań niepożądanych.
antybiotykoterapia, cylastatyna, doustny lek przeciwzakrzepowy, drgawki uogólnione, działanie przeciwzakrzepowe, epilepsja, farmakokinetyka, gancyklowir, imipenem, jednoczesne stosowanie, karbapenem, kwas walproinowy, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwwirusowy, metabolizm wątrobowy, napad padaczkowy, okres półtrwania, probenecyd, walproinian sodu, warfaryna, wirus cytomegalii, wskaźnik INR, zaburzenie funkcji
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Solu-Medrol 1000 mg

Metyloprednizolon, substancja czynna SOLU-MEDROL, wykazuje farmakokinetykę liniową niezależną od drogi podania. Po dożylnym wlewie 30 mg/kg lub 1 g podawanym przez 20-60 minut osiąga szczytowe stężenie w osoczu około 20 mg/ml w 15 minut. Po dożylnym bolusie 40 mg stężenie maksymalne wynosi 42-47 mg/100 ml (po 25 minutach), natomiast po podaniu domięśniowym tej samej dawki stężenie jest niższe (34 mg/100 ml) i osiąga szczyt po 120 minutach. Całkowita absorpcja jest jednak porównywalna dla obu dróg podania. Okres półtrwania soli sodowej bursztynianu metyloprednizolonu w osoczu wynosi 2,3-4 godziny, a biologiczny okres półtrwania leku to 12-36 godzin, co odzwierciedla jego wewnątrzkomórkową aktywność i długotrwały efekt farmakologiczny. Czas do wystąpienia efektu klinicznego wynosi 4-6 godzin, a w leczeniu astmy może być skrócony do 1-2 godzin.
astma, bariera krew-mózg, białka osocza, białka transportowe ABC, CYP3A4, efekt przeciwzapalny, farmakokinetyka, farmakokinetyka leku, glikokortykosteroid, glikoproteina p, glukuronid, interakcje lekowe, klirens, metabolit, metabolizm wątrobowy, metyloprednizolon, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oś HPA, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, podanie domięśniowe, podanie dożylne, siarczany, stężenie metyloprednizolonu, wydalanie z moczem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sulpiryd Hasco 50 mg

Sulpiryd Hasco w dawkach 50 mg, 100 mg i 200 mg charakteryzuje się niską dostępnością biologiczną na poziomie 27-34%, która ulega zmniejszeniu o około 30% w obecności pokarmu, co wymaga uwzględnienia stałego schematu podawania względem posiłków. Lek wykazuje powolne wchłanianie z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po 3-6 godzinach. Sulpiryd ma niski stopień wiązania z białkami osocza (≤40%) oraz objętość dystrybucji wynoszącą 1-2,7 L/kg masy ciała, co wskazuje na szeroką dystrybucję tkankową. Okres półtrwania u pacjentów z prawidłową funkcją nerek wynosi 8-9 godzin, natomiast u osób z ciężką niewydolnością nerek ulega wydłużeniu do 20-26 godzin po podaniu dożylnym. Całkowity klirens u zdrowych osób wynosi około 7,5 L/godz.
bariera krew-mózg, całkowity klirens, Cmax, dostępność biologiczna, efekt terapeutyczny, eliminacja nerkowa, maksymalne stężenie w osoczu, minimalny metabolizm, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, podanie dożylne, powolne wchłanianie, proces wchłaniania, sulpiryd, Sulpiryd Hasco, szybka dystrybucja, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie psychotyczne, zmienność osobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Omeprazole Noridem 40 mg

Omeprazol Noridem 40 mg, dostępny jako proszek do sporządzania roztworu do infuzji, charakteryzuje się objętością dystrybucji około 0,3 l/kg masy ciała oraz wysokim (97%) wiązaniem z białkami osocza. Lek jest całkowicie metabolizowany przez układ cytochromu P450, głównie przez izoenzymy CYP2C19 i CYP3A4, z dominującą rolą CYP2C19 w powstawaniu hydroksyomeprazolu. Polimorfizm genetyczny CYP2C19 znacząco wpływa na farmakokinetykę – u osób słabo metabolizujących (3% populacji kaukaskiej, 15-20% azjatyckiej) AUC jest 5-10-krotnie, a maksymalne stężenie w osoczu 3-5-krotnie wyższe niż u osób z aktywnym enzymem, co jednak nie wymaga zmiany dawkowania. Klirens osoczowy wynosi 30-40 l/godz., a okres półtrwania jest krótki, poniżej 1 godziny, bez kumulacji przy dawkowaniu raz na dobę.
białka osocza, biodostępność ogólnoustrojowa, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, farmakokinetyka nieliniowa, farmakoterapia geriatryczna, hamowanie kompetycyjne, hydroksyomeprazol, interakcja metaboliczna, klirens ogólnoustrojowy, klirens osoczowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm leku, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny, słaby metabolizer, sulfon omeprazolu, tempo eliminacji, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vixam 75 mg

Klopidogrel w dawce 75 mg charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie niezmienionego leku w osoczu (2,2-2,5 ng/ml) po około 45 minutach. Biodostępność wynosi co najmniej 50%, a lek wiąże się silnie z białkami osocza (98% dla klopidogrelu i 94% dla nieaktywnego metabolitu). Metabolizm klopidogrelu zachodzi głównie w wątrobie, gdzie esterazy przekształcają go do nieaktywnego kwasu karboksylowego (85% metabolitów), a izoenzymy cytochromu P450 (CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6) do aktywnego metabolitu tiolowego, odpowiedzialnego za hamowanie agregacji płytek. Okres półtrwania klopidogrelu wynosi około 6 godzin, a nieaktywnego metabolitu około 8 godzin. Eliminacja odbywa się zarówno przez nerki (50%), jak i z kałem (46%).
2-oksoklopidogrel, agregacja płytek krwi, aktywność enzymatyczna, badanie farmakogenetyczne, bioaktywacja leku, ciężka choroba nerek, cytochrom P450, działanie przeciwpłytkowe, esteraza, farmakodynamika leku, farmakokinetyka klopidogrelu, fenotyp metaboliczny, genotyp CYP2C19, klirens kreatyniny, klopidogrel, maksymalne stężenie, metabolit aktywny, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny, proces metaboliczny, reaktywność płytek, różnica etniczna, stężenie maksymalne, szybkie wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, zakrzepica w stencie, zawał mięśnia sercowego, zdarzenie sercowo-naczyniowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sulperazon 1 g 500 mg + 500 mg

Sulperazon to lek zawierający cefoperazon (cefalosporyna III generacji) oraz sulbaktam (inhibitor β-laktamaz), dostępny w dawkach 1 g (500 mg cefoperazonu + 500 mg sulbaktamu) oraz 2 g (1000 mg cefoperazonu + 1000 mg sulbaktamu) do podawania dożylnego. Po podaniu 2 g dożylnie, maksymalne stężenia w surowicy wynoszą średnio 236,8 μg/ml dla cefoperazonu i 130,2 μg/ml dla sulbaktamu. Cefoperazon charakteryzuje się objętością dystrybucji 10,2-11,3 l i okresem półtrwania około 1,7 godziny, natomiast sulbaktam ma większą objętość dystrybucji 18,0-27,6 l i krótszy okres półtrwania około 1 godziny. Eliminacja cefoperazonu odbywa się głównie przez żółć (ok. 75%) oraz w 25% przez nerki, natomiast sulbaktam jest wydalany głównie przez nerki (84%). Nie obserwuje się kumulacji ani interakcji farmakokinetycznych między składnikami przy wielokrotnym podawaniu co 8-12 godzin. Lek dobrze penetruje do tkanek, w tym układu żółciowego, skóry oraz narządów rozrodczych żeńskich.
cefalosporyna III generacji, cefoperazon, drogi żółciowe, eliminacja wątrobowa, hemodializa, inhibitor β-laktamaz, interakcja farmakokinetyczna, klirens kreatyniny, klirens leku, kumulacja leku, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, penetracja tkankowa, przenikanie do żółci, roztwór do wstrzykiwań, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie w surowicy, sulbaktam, Sulperazon, trudność w połykaniu, wiązanie z białkami, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sagalix 10 mg

Omeprazol, substancja czynna Sagalix, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z jelita cienkiego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 1-2 godzinach, z biodostępnością około 40% po pojedynczej dawce doustnej, wzrastającą do 60% po wielokrotnym podawaniu. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (97%) oraz pozorną objętość dystrybucji około 0,3 l/kg. Metabolizm omeprazolu odbywa się głównie przez polimorficzny enzym CYP2C19, z udziałem CYP3A4, co determinuje znaczne różnice farmakokinetyczne międzyosobnicze – u osób słabo metabolizujących (3% populacji kaukaskiej, 15-20% azjatyckiej) AUC jest 5-10 razy wyższe, a maksymalne stężenia 3-5 razy wyższe niż u osób z aktywnym CYP2C19. Pomimo tych różnic, nie jest konieczna modyfikacja dawkowania w praktyce klinicznej. Okres półtrwania eliminacji wynosi poniżej 1 godziny, a lek jest całkowicie eliminowany między dawkami, co wyklucza kumulację przy podawaniu raz na dobę.
AUC, biodostępność ogólnoustrojowa, biodostępność omeprazolu, biotransformacja, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, hydroksyomeprazol, interakcje metaboliczne, jelito cienkie, klirens ogólnoustrojowy, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent słabo metabolizujący, pacjent szybko metabolizujący, polimorfizm genetyczny, powinowactwo do białek osocza, stężenie w osoczu, sulfon omeprazolu, wydzielanie kwasu solnego, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olanzaran 10 mg

Olanzapina, substancja czynna preparatu Olanzaran (5 mg i 10 mg), charakteryzuje się dobrą absorpcją po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 5-8 godzin, bez wpływu posiłków na wchłanianie. W zakresie terapeutycznym (7-1000 ng/ml) olanzapina wiąże się z białkami osocza w około 93%, głównie z albuminami i α1-kwaśnymi-glikoproteinami. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania metabolitów o znacznie mniejszej aktywności farmakologicznej niż związek macierzysty. Dominującą aktywność farmakologiczną wykazuje więc niezmieniona olanzapina. Okres półtrwania w fazie eliminacji jest zmienny i zależy od wieku, płci, palenia tytoniu oraz czynności nerek, wynosząc od około 30,4 do 51,8 godzin, a klirens od 17,5 do 27,7 l/h.
10-N-glukuronid, absorpcja leku, bariera krew-mózg, białko osocza, biotransformacja, CYP1A2, CYP2D6, dostępność biologiczna, farmakokinetyka u młodzieży, faza eliminacji, klirens kreatyniny, klirens olanzapiny, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit 2-hydroksymetylowy, metabolit N-demetylowy, okres półtrwania, olanzapina, osoba w podeszłym wieku, palenie tytoniu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, α1-kwaśna glikoproteina
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sental 3 mg

Melatonina zawarta w produkcie leczniczym Sental charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, jednak jej dostępność biologiczna wynosi około 15% z powodu efektu pierwszego przejścia (80-90%). Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiągane jest średnio po 50 minutach (zakres 15-90 minut). Melatonina wiąże się z białkami osocza w około 60%, a jej metabolizm odbywa się głównie w wątrobie przez enzymy CYP1A1, CYP1A2 i prawdopodobnie CYP2C19, prowadząc do powstania nieaktywnego metabolitu 6-sulfatoksy-melatoniny. Okres półtrwania (t½) wynosi około 45 minut, co wskazuje na szybką eliminację. Kinetyka leku jest liniowa w dawkach od 0,1 do 8 mg, a podanie z pokarmem może zwiększać zmienność Cmax, choć nie wpływa to istotnie na skuteczność i bezpieczeństwo. Zaleca się unikanie spożywania pokarmu na 2 godziny przed i po podaniu leku.
6-sulfatoksy-melatonina, biotransformacja, CYP1A1, CYP1A2, CYP2C19, cytochrom P450, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja ustrojowa, eliminacja leku, farmakokinetyka melatoniny, hemodializa, kinetyka leku, klirens leku, liniowość dawkowania, marskość wątroby, melatonina, melatonina endogenna, metabolizm melatoniny, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stężenie w osoczu, wątroba, wchłanianie leku, zaburzenie czynności nerek, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibuprofen Pharmaclan 200 mg

Ibuprofen, dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 200 mg i 400 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (80-90%) oraz szybkim wchłanianiem, z maksymalnym stężeniem w surowicy osiąganym w ciągu 1-2 godzin po podaniu doustnym. Obecność pokarmu opóźnia i obniża szczytowe stężenia, nie wpływając jednak na całkowitą biodostępność. Lek wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (99%) oraz niewielką objętość dystrybucji (0,12-0,2 L/kg). Ibuprofen jest intensywnie metabolizowany w wątrobie przez CYP2C9 do nieaktywnych metabolitów (2-hydroksyibuprofen i 3-karboksyibuprofen), które są wydalane głównie z moczem (>90%) w formie koniugatów glukuronowych. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 2 godzin, a lek jest praktycznie całkowicie usuwany z organizmu w ciągu 24 godzin, co minimalizuje ryzyko kumulacji przy wielokrotnym dawkowaniu.
alkoholowa choroba wątroby, biodostępność, cytochrom P450, dializoterapia, enancjomer, hydroksyibuprofen, ibuprofen racemiczny, izoenzym CYP2C9, karboksyibuprofen, koniugaty glukuronowe, marskość wątroby, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Childa-Pugha, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie leku, zaburzenia czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bioxetin 20 mg

Fluoksetyna, substancja czynna leku Bioxetin 20 mg, charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, niezależnym od spożycia pokarmu, oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (~95%). Objętość dystrybucji wynosi 20-40 L/kg, a maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 6-8 godzinach. Fluoksetyna wykazuje nieliniowy profil farmakokinetyczny i jest intensywnie metabolizowana w wątrobie przez enzym CYP2D6 do aktywnego metabolitu norfluoksetyny. Okres półtrwania eliminacji wynosi 4-6 dni dla fluoksetyny i 4-16 dni dla norfluoksetyny, co powoduje utrzymywanie się leku w organizmie przez 5-6 tygodni po zakończeniu terapii. Stężenia terapeutyczne w stanie stacjonarnym osiągane są po kilku tygodniach stosowania (3-4 tygodnie u dzieci i młodzieży, kilka tygodni u dorosłych). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (około 60% dawki).
ADME, aktywny metabolit, białka osocza, biodostępność, biotransformacja, chlorowodorek fluoksetyny, demetylacja, demetylofluoksetyna, efekt pierwszego przejścia, eliminacja leku, enzym CYP2D6, faza eliminacji, fluoksetyna, marskość poalkoholowa, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, norfluoksetyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, parametry kinetyczne, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie terapeutyczne, substancja czynna, wiązanie z białkami, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bellapan 0,25 mg/tabl.

Preparat Bellapan zawiera zespół alkaloidów tropanowych, głównie L-hioscyjaminę (ok. 98%), która w organizmie ulega racemizacji do atropiny. Pozostałe alkaloidy to apoatropina, belladonina oraz skopolamina. Mechanizm działania polega na blokowaniu receptorów muskarynowych, co skutkuje parasympatykolitycznym efektem zarówno w ośrodkowym, jak i obwodowym układzie nerwowym. Jedna tabletka dostarcza 0,25 mg substancji czynnej w przeliczeniu na atropiny siarczan.
acetylocholina, alkaloid tropanowy, apoatropina, atropa belladonna, atropina, belladonina, Bellapan, działanie parasympatykolityczne, hioscyjamina, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, pokrzyk wilcza jagoda, racemizacja, receptor muskarynowy, siarczan atropiny, skopolamina
Leksykon leków
Przedawkowanie – Palifren Long 75 mg

Przedawkowanie palmitynianu paliperydonu, substancji czynnej Palifren Long, stanowi poważne zagrożenie kliniczne ze względu na formę farmaceutyczną – zawiesinę do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu. Objawy przedawkowania obejmują zaburzenia OUN (senność, sedacja), układu sercowo-naczyniowego (częstoskurcz, niedociśnienie, wydłużenie odstępu QT, torsade de pointes, migotanie komór) oraz objawy pozapiramidowe (sztywność mięśniowa, drżenie, akatyzja, dystonie). Szczególnie niebezpieczne są groźne zaburzenia rytmu serca, które mogą prowadzić do zagrażających życiu arytmii. Dawki Palifren Long dostępne na rynku to 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg oraz 150 mg, a długi okres półtrwania leku wymaga długotrwałej obserwacji pacjenta. W przypadku przedawkowania należy uwzględnić możliwe interakcje z innymi lekami potęgującymi działania niepożądane paliperydonu.
akatyzja, antidotum, częstoskurcz komorowy, drżenie, dystonia, EKG, interakcja lekowa, kanał jonowy, lek przeciwcholinergiczny, lek sympatykomimetyczny, migotanie komór, objawy pozapiramidowe, odstęp QT, okres półtrwania, palmitynian paliperydonu, przewodnictwo elektryczne serca, receptor alfa-adrenergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor serotoninergiczny, sztywność mięśniowa, torsade de pointes, zaburzenie rytmu serca, zapaść krążeniowa, zawiesina do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Miansegen 30 mg

Mianseryna chlorowodorek, substancja czynna preparatu Miansegen, po podaniu doustnym wykazuje szybkie wchłanianie z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu około 3 godzin (Tmax). Biodostępność leku wynosi około 20%, co wskazuje na istotny efekt pierwszego przejścia przez wątrobę. Mianseryna wiąże się silnie z białkami osocza (około 95%), co ma znaczenie dla jej dystrybucji oraz potencjalnych interakcji farmakokinetycznych z innymi lekami. Metabolizm leku zachodzi głównie poprzez demetylację i utlenianie, a następnie sprzęganie metabolitów, co zwiększa ich hydrofilność i ułatwia eliminację.
biodostępność, Cmax, compliance, czas eliminacji, demetylacja, efekt pierwszego przejścia, faza eliminacji, kinetyka wchłaniania, mianseryna chlorowodorek, okres półtrwania, powinowactwo do białek, proces farmakokinetyczny, procesy ADME, sprzęganie metabolitów, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu, Tmax, utlenianie, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie metabolitów
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lexapro 10 mg

Escytalopram charakteryzuje się liniowym profilem farmakokinetycznym z wysoką biodostępnością doustną około 80%, niezależną od obecności pokarmu. Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiągane jest średnio po 4 godzinach od podania dawki wielokrotnej, a stan stacjonarny stężenia osiąga się po około tygodniu, przy średnim stężeniu 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l) dla dawki 10 mg/dobę. Objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane (<80%). Okres półtrwania eliminacyjnego (t½β) wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy po podaniu doustnym to około 0,6 l/min. Escytalopram jest metabolizowany głównie w wątrobie przez izoenzym CYP2C19, z udziałem CYP3A4 i CYP2D6, do farmakologicznie czynnych metabolitów demetylowanego i didemetylowanego, które są częściowo wydalane w postaci glukuronidów.
AUC, biodostępność bezwzględna, biodostępność doustna, biotransformacja leku, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytalopram racemiczny, droga nerkowa, droga wątrobowa, escytalopram, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit demetylowany, metabolit didemetylowany, metabolit N-tlenkowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, polimorfizm CYP2C19, polimorfizm CYP2D6, polimorfizm genetyczny, profil farmakokinetyczny, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Kanrenoinian potasu – Właściwości farmakokinetyczne

Kanrenoinian potasu, sól potasowa kwasu kanrenonowego, jest stosowany jako antagonista aldosteronu podawany parenteralnie, np. w formie roztworu do wstrzykiwań Aldactone 20 mg/ml. Po podaniu szybko metabolizuje do aktywnego kanrenonu, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu pierwszej godziny. Eliminacja przebiega dwufazowo ze średnim okresem półtrwania 5-14 godzin, a lek wykazuje bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza (>98%), co wpływa na jego dystrybucję i potencjalne interakcje farmakologiczne. Metabolizm i wydalanie odbywają się głównie przez wątrobę i nerki, z wydalaniem nerkowym w postaci glukuronianu. Po 5 dniach od podania pojedynczej dawki wydalane jest około 62% substancji (48% w moczu, 14% w kale).
antagonista aldosteronu, eliminacja dwufazowa, glukuronian, interakcje lekowe, kanrenoinian potasu, kumulacja leku, kwas glukuronowy, metabolit, metabolizm leku, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie pozajelitowe, roztwór do wstrzykiwań, substancje pomocnicze, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenia gospodarki elektrolitowej, znakowanie radioaktywne
Leksykon substancji czynnych
Liofilizowany lizat Escherichia coli – Właściwości farmakokinetyczne

Produkt leczniczy Uro-Vaxom zawiera 6 mg liofilizowanego lizatu Escherichia coli (OM-89) w jednej kapsułce twardej, jednakże nie istnieje odpowiedni model eksperymentalny umożliwiający przeprowadzenie kompleksowych badań farmakokinetycznych tej substancji. W związku z złożoną naturą preparatu, obejmującą liofilizowane komponenty bakteryjne, konwencjonalne parametry farmakokinetyczne takie jak biodostępność, okres półtrwania, objętość dystrybucji czy klirens nie zostały określone. Produkt zawiera również substancje pomocnicze: galusan propylu (E 310) w ilości 84 µg, glutaminian sodu (E 621) 3,03 mg oraz mannitol do 60 mg, które mogą wpływać na profil farmakokinetyczny preparatu.
biodostępność, Escherichia coli, galusan propylu, glutaminian sodu, kapsułka twarda, klirens, liofilizat OM-89, liofilizowany lizat Escherichia coli, mannitol, metabolizm i wydalanie, objętość dystrybucji, okres półtrwania, postać farmaceutyczna, substancja pomocnicza, Uro-Vaxom, wchłanianie, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Amlodipine Fair-Med 5 mg

Amlodypina, składnik aktywny leku Amlodipine Fair-Med, charakteryzuje się dobrą biodostępnością doustną (64-80%) oraz powolnym wchłanianiem, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po 6-12 godzinach. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~21 l/kg) i wysokie wiązanie z białkami osocza (~97,5%). Okres półtrwania eliminacji wynosi 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Amlodypina jest intensywnie metabolizowana w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, z wydalaniem około 60% metabolitów z moczem. U pacjentów z niewydolnością wątroby obserwuje się zmniejszony klirens, wydłużony okres półtrwania oraz wzrost AUC o 40-60%, co wymaga dostosowania dawkowania. Podobne zmiany farmakokinetyczne występują u osób starszych oraz pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, gdzie klirens jest obniżony, a okres półtrwania wydłużony.
amlodypina, AUC, białka osocza, biodostępność całkowita, biotransformacja w wątrobie, Cmax, dawka terapeutyczna, interakcja lekowa, klirens amlodypiny, klirens po podaniu doustnym, metabolity, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjenci w podeszłym wieku, populacja pediatryczna, zastoinowa niewydolność serca, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fluconazole Polfarmex 150 mg

Flukonazol wykazuje zbliżony profil farmakokinetyczny po podaniu doustnym i dożylnym, z biodostępnością około 90% i szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w czasie 0,5-1,5 godziny. Charakteryzuje się liniową zależnością dawka-stężenie, co ułatwia dawkowanie, a stan stacjonarny osiągany jest po 4-5 dniach terapii, przy czym dawka nasycająca pozwala na szybsze osiągnięcie terapeutycznego stężenia. Lek dobrze penetruje do tkanek i płynów ustrojowych, osiągając stężenia w płynie mózgowo-rdzeniowym na poziomie około 80% stężeń w osoczu oraz wysokie stężenia w skórze i paznokciach (np. 73 μg/g w warstwie rogowej po 12 dniach terapii dawką 50 mg/dobę). Flukonazol wiąże się z białkami osocza w niewielkim stopniu (11-12%), co sprzyja wysokiej dostępności farmakologicznie aktywnej frakcji leku.
biodostępność leku, CYP2C19, CYP2C9, CYP3A4, dawka nasycająca, dializa otrzewnowa, dysfagia, farmakokinetyka, flukonazol, grzybica paznokci, grzybicze zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, hemodializa, izoenzymy cytochromu P450, kandydoza jamy ustnej, kandydoza pochwy, lek przeciwgrzybiczy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, pole pod krzywą stężenia, stężenie stanu stacjonarnego, warstwa rogowa, współczynnik filtracji kłębuszkowej, zakażenie grzybicze
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ertapenem Eugia 1 g

Ertapenem podany dożylnie w dawce 1 g u zdrowych dorosłych (25-45 lat) osiąga średnie Cmax 155 μg/ml po 0,5 h, z eliminacją do 9 μg/ml po 12 h i 1 μg/ml po 24 h. AUC rośnie prawie proporcjonalnie do dawki w zakresie 0,5-2 g/dobę, bez kumulacji przy wielokrotnym podawaniu. U dzieci i młodzieży stężenia różnią się zależnie od wieku i dawki: np. u dzieci 3-23 miesięcy Cmax wynosi 103,8 μg/ml (15 mg/kg), a u młodzieży 13-17 lat 170,4 μg/ml (20 mg/kg). Ertapenem wiąże się silnie z białkami osocza (92-95%), z nieznacznym zmniejszeniem wiązania przy wyższych stężeniach. Objętość dystrybucji (Vdss) wynosi około 8 l u dorosłych i 0,16-0,2 l/kg u dzieci i młodzieży. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (ok. 80% dawki), z okresem półtrwania około 4 h u dorosłych i młodzieży oraz 2,5 h u dzieci 3 mies.-12 lat. Stężenia w moczu przekraczają 984 μg/ml w 0-2 h po podaniu i 52 μg/ml w 12-24 h.
dehydropeptydaza-I, dializat, ertapenem, farmakokinetyka, glikoproteina p, hemodializa, izoenzymy cytochromu P450, izotop radioaktywny, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolizm leku, mikrosomy wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry kinetyczne, pierścień beta-laktamowy, pole pod krzywą stężenia, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie osoczowe, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wlew dożylny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Penicillinum procainicum L TZF 1 200 000 j.m.

Penicilinum Procainicum L TZF to preparat w postaci proszku do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań, dostępny w dawkach 1 200 000 j.m. oraz 2 400 000 j.m. benzylopenicyliny prokainowej lecytynowanej. Po podaniu domięśniowym lek charakteryzuje się powolnym wchłanianiem i hydrolizą do aktywnej benzylopenicyliny, z umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (45-65%). Penicylina wykazuje dobrą penetrację do płynów ustrojowych takich jak płyn opłucnowy, osierdziowy, otrzewnowy, żółć, nerki, błony śluzowe i mocz, umiarkowaną do płynu owodniowego i mięśni, a ograniczoną do płynu mózgowo-rdzeniowego (około 5% stężenia w surowicy w stanie zapalnym). Okres półtrwania benzylopenicyliny wynosi około 30 minut, jednak u pacjentów z niewydolnością nerek może się wydłużyć nawet do 10 godzin, co wymaga modyfikacji dawkowania.
benzylopenicylina prokainowa lecytynowana, ciecz wodnista oka, hydroliza, kwas penicyloilowy, niewydolność nerek, okres półtrwania, penetracja tkankowa, penicylina prokainowa, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn opłucnowy, płyn otrzewnowy, stężenie terapeutyczne, tkanka kostna, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych
Leksykon substancji czynnych
Metokarbamol – Właściwości farmakokinetyczne

Metokarbamol po podaniu doustnym charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem, z efektem terapeutycznym rozluźnienia mięśni obserwowanym już po 30 minutach. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynoszące 16,5-29,8 µg/ml osiągane jest w ciągu 1-3 godzin po podaniu dawki 2 g. Lek wykazuje szeroką dystrybucję, wiązanie z białkami osocza na poziomie 46-50%, a jego stężenia w tkankach miękkich przewyższają te w surowicy. Metokarbamol przenika przez barierę łożyskową oraz do płynu mózgowo-rdzeniowego, jednak brak jest jednoznacznych danych dotyczących przenikania do mleka kobiecego. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez dealkilację i hydroksylację, a okres półtrwania u zdrowych osób wynosi 1-2 godziny. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki w postaci metabolitów sprzężonych z glukuronidami i siarczanami.
bariera łożyskowa, działanie uspokajające, działanie wykrztuśne, efekt toksyczny, gwajafenezyna, hemodializa podtrzymująca, klirens osoczowy, marskość alkoholowa, metabolizm wątrobowy, metokarbamol, niewydolność nerek, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, rozluźnienie mięśni, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, zwiotczenie mięśni