Właściwości farmakokinetyczne
DexaCaps 167 mg + 50 mg + 20 mg

Właściwości farmakokinetyczne leku DexaCaps

DexaCaps to produkt leczniczy w formie kapsułek twardych, zawierający kombinację dekstrometorfanu bromowodorku (20 mg) oraz wyciągów roślinnych: z kwiatostanu lipy (167 mg) i liścia melisy (50 mg). Poniżej przedstawiono szczegółowe właściwości farmakokinetyczne tego produktu leczniczego ze szczególnym uwzględnieniem dekstrometorfanu bromowodorku, dla którego dostępne są dane farmakokinetyczne.¹

Wchłanianie

Dekstrometorfanu bromowodorek charakteryzuje się bardzo dobrą biodostępnością po podaniu doustnym. Wchłania się łatwo z przewodu pokarmowego, a stopień wchłaniania wynosi 94-97%.²

Czas działania

Po doustnym przyjęciu jednorazowej dawki dekstrometorfanu bromowodorku, działanie przeciwkaszlowe pojawia się stosunkowo szybko – po 10-30 minutach od zażycia. Efekt terapeutyczny utrzymuje się przez okres 6-8 godzin, co zapewnia długotrwałą kontrolę odruchu kaszlowego.³

Metabolizm

Dekstrometorfanu bromowodorek podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu. Po podaniu doustnym zachodzi szybki i intensywny metabolizm pierwszego przejścia w wątrobie.⁴

Główne reakcje biotransformacji dekstrometorfanu obejmują:

• O-demetylację – główny szlak metaboliczny⁵
• N-demetylację⁶
• O-, N-demetylację⁷

Istotną cechą metabolizmu dekstrometorfanu jest jego genetyczna kontrola. O-demetylacja, będąca głównym szlakiem metabolicznym, jest kontrolowana przez enzym CYD2D6 (cytochrom P450 2D6), co stanowi kluczowy czynnik wpływający na farmakokinetykę dekstrometorfanu u ludzi.⁸

Zmienność fenotypowa w metabolizmie

W populacji występuje polimorfizm genetyczny dotyczący enzymu CYD2D6, co prowadzi do występowania różnych fenotypów metabolicznych. Te odmienne fenotypy w procesie utleniania powodują wysoce zróżnicowaną farmakokinetykę dekstrometorfanu u poszczególnych pacjentów.⁹

U niektórych osób metabolizm dekstrometorfanu przebiega znacznie wolniej niż u większości populacji. W przypadku tych osób, określanych jako wolni metabolizerzy, we krwi i moczu dominuje niezmieniona postać dekstrometorfanu.¹⁰

Główne metabolity

W wyniku metabolizmu dekstrometorfanu powstają trzy główne demetylowane metabolity morfinanowe:

1. Dekstrorfan (znany również jako 3-hydroksy-N-metylomorfinan) – główny metabolit, który również wykazuje działanie przeciwkaszlowe¹¹
2. 3-hydroksymorfinan¹²
3. 3-metoksymorfinan¹³

Ważne jest podkreślenie, że wśród metabolitów dekstrometorfanu nie stwierdzono obecności morfiny, kodeiny czy lewometorfanu, co potwierdza jego bezpieczeństwo pod względem braku działania opioidowego.¹⁴

Eliminacja

Okres półtrwania dekstrometorfanu bromowodorku wynosi 5-8 godzin, co warunkuje jego stosunkowo długi czas działania.¹⁵

Dekstrometorfan i jego metabolity są wydalane z organizmu głównie przez nerki. W moczu występują zarówno niezmetabolizowany dekstrometorfan, jak i jego metabolity w postaci produktów sprzężonych.¹⁶