Właściwości farmakodynamiczne leku DexaCaps

DexaCaps stanowi produkt leczniczy o działaniu przeciwkaszlowym, którego głównym celem terapeutycznym jest hamowanie napadów suchego kaszlu o zróżnicowanej etiologii. Kompleksowe działanie leku wynika z synergicznego oddziaływania składników aktywnych o udokumentowanej skuteczności klinicznej.¹

Skład i mechanizm działania poszczególnych składników aktywnych

W skład leku DexaCaps wchodzi dekstrometorfanu bromowodorek [bromowodorek (+)-3-metoksy-N-metylomorfinanu] jako główna substancja czynna o działaniu przeciwkaszlowym oraz dwa wyciągi roślinne wspomagające efekt terapeutyczny: wyciąg suchy z kwiatostanu lipy (Tilia cordata Miller, Tilia platyphyllos Scop., Tilia x vulgaris Heyne lub ich kompozycja) oraz wyciąg suchy z liścia melisy (Melissa officinalis L.).²

Mechanizm działania dekstrometorfanu bromowodorku

Dekstrometorfanu bromowodorek jest substancją o udokumentowanym i powszechnie stosowanym w lecznictwie działaniu przeciwkaszlowym. Jego mechanizm działania opiera się na niekompetycyjnym hamowaniu receptora NMDA (N-metylo-D-asparaginian) w ośrodkowym układzie nerwowym. Ta interakcja farmakodynamiczna przekłada się bezpośrednio na efekt supresyjny dotyczący odruchu kaszlowego.³

Skuteczność kliniczna dekstrometorfanu

Efektywność terapeutyczna dekstrometorfanu bromowodorku została potwierdzona w licznych badaniach klinicznych, które wykazały:

• Efekt supresyjny na sztucznie indukowane objawy kaszlu (poprzez aplikację kwasu cytrynowego w postaci sprayu) po podaniu dawki 5-30 mg, utrzymujący się przez okres 3-8 godzin⁴
• Porównywalny do kodeiny efekt przeciwkaszlowy obserwowany u 70-90% pacjentów biorących udział w badaniach klinicznych⁵
• Skuteczność przeciwkaszlową dawki 20 mg (odpowiadającej zawartości substancji czynnej w jednej kapsułce DexaCaps) potwierdzono u 88% pacjentów, z czasem działania wynoszącym 6-8 godzin w porównaniu zarówno do grupy kontrolnej, jak i grupy otrzymującej kodeinę⁶

Metabolizm a działanie farmakodynamiczne

Istotnym aspektem działania farmakodynamicznego dekstrometorfanu jest fakt, że efekt przeciwkaszlowy wynika nie tylko z działania samej substancji macierzystej, ale również z aktywności jego głównych metabolitów. Ze względu na szybki metabolizm dekstrometorfanu bromowodorku w organizmie, aktywność przeciwkaszlowa przypisywana jest zarówno substancji wyjściowej, jak i jej metabolitom: dekstrorfanowi oraz (+)-3-metoksymorfinanowi. Stanowi to istotny element w zrozumieniu całościowego profilu farmakodynamicznego leku.⁷

Wspomagające działanie składników roślinnych

Wyciągi roślinne zawarte w DexaCaps stanowią istotny element kompozycji farmaceutycznej:

• Wyciąg suchy z kwiatostanu lipy (DER 2,5-3:1) w dawce 167 mg – otrzymywany z Tilia cordata Miller, Tilia platyphyllos Scop., Tilia x vulgaris Heyne lub ich kompozycji z wykorzystaniem etanolu 70% (V/V) jako rozpuszczalnika ekstrakcyjnego. Wyciąg ten zawiera jako nośnik maltodekstrynę w ilości do 30%.⁸
• Wyciąg suchy z liścia melisy (DER 6-8:1) w dawce 50 mg – otrzymywany z Melissa officinalis L. z wykorzystaniem wody oczyszczonej jako rozpuszczalnika ekstrakcyjnego.⁹

Powyższe wyciągi roślinne wzmacniają działanie dekstrometorfanu, przyczyniając się do kompleksowego efektu terapeutycznego leku DexaCaps w leczeniu suchego kaszlu.¹⁰