Właściwości farmakokinetyczne
Olejek cedrowy
Olejek cedrowy, obecny w produktach leczniczych takich jak RUB-AROM (0,75 g/100 g maści) oraz Vicks VapoRub, charakteryzuje się ograniczonymi danymi farmakokinetycznymi. Jego lipofilność umożliwia przenikanie przez skórę oraz drogi oddechowe, jednak lipofilna baza wazelinowa tych preparatów opóźnia uwalnianie i wchłanianie olejku. Na podstawie farmakokinetyki innych olejków eterycznych, takich jak kamfora racemiczna (okres półtrwania 167 minut), lewomentol, 1,8-cineol (104,6 minut) czy składniki olejku terpentynowego (alfa-pinen 32h, beta-pinen 25h, delta-karen 42h), można przypuszczać, że olejek cedrowy ulega metabolizmowi wątrobowemu (utlenianie, glukuronidacja) i jest eliminowany głównie przez nerki oraz częściowo przez płuca.
- Właściwości farmakokinetyczne olejku cedrowego
- Dane farmakokinetyczne dotyczące olejku cedrowego
- Parametry farmakokinetyczne innych składników obecnych w produktach z olejkiem cedrowym
- Bezpieczeństwo stosowania przy niskich stężeniach systemowych
- Porównanie właściwości farmakokinetycznych składników produktów z olejkiem cedrowym
- Wpływ nośnika na właściwości farmakokinetyczne
- Kolejne rozdziały
Właściwości farmakokinetyczne olejku cedrowego
Olejek cedrowy jest składnikiem występującym w produktach leczniczych takich jak RUB-AROM czy Vicks VapoRub, stosowanych w postaci maści do stosowania miejscowego. W produktach tych olejek cedrowy występuje w stężeniu 0,75 g na 100 g maści, jak w przypadku RUB-AROM, lub jako składnik pomocniczy, jak w Vicks VapoRub.12
Dane farmakokinetyczne dotyczące olejku cedrowego
Aktualnie dostępne dane farmakokinetyczne dotyczące samego olejku cedrowego w kontekście stosowania produktów leczniczych są ograniczone. W charakterystyce produktu leczniczego RUB-AROM wskazano na brak danych dotyczących właściwości farmakokinetycznych.3
Parametry farmakokinetyczne innych składników obecnych w produktach z olejkiem cedrowym
Mimo braku szczegółowych danych dotyczących samego olejku cedrowego, można wnioskować o jego zachowaniu farmakokinetycznym na podstawie danych o innych składnikach olejkowych obecnych w produktach leczniczych, w których występuje. Składniki te charakteryzują się podobnymi właściwościami fizykochemicznymi i mogą podlegać podobnym procesom farmakokinetycznym.
Wchłanianie przez skórę i drogi oddechowe
Olejki eteryczne, w tym olejek cedrowy, ze względu na swoją lipofilność mogą przenikać przez skórę lub być wchłaniane poprzez drogi oddechowe. Przykładowo, inny składnik obecny w produktach z olejkiem cedrowym – lewomentol, szybko przenika przez błony śluzowe ze względu na swoją silną lipofilność.4
Na wchłanianie olejku cedrowego, podobnie jak innych składników, wpływa baza maściowa produktu. Produkty takie jak RUB-AROM czy Vicks VapoRub mają lipofilną bazę wazelinową, która opóźnia uwalnianie olejków eterycznych, a tym samym spowalnia ich wchłanianie przez skórę.5
Metabolizm i eliminacja
Olejki eteryczne, po wchłonięciu do krążenia ogólnego, są zazwyczaj metabolizowane w wątrobie poprzez procesy utleniania i glukuronidacji, a następnie wydalane przez nerki w postaci nieaktywnych metabolitów. Część substancji może być również wydalana przez płuca z wydychanym powietrzem, jak ma to miejsce w przypadku składników olejku terpentynowego i eukaliptusowego.6
Bezpieczeństwo stosowania przy niskich stężeniach systemowych
Badania farmakokinetyczne innych składników olejkowych wykazały niezwykle niskie stężenia terpenów w krążeniu ogólnym podczas terapeutycznego stosowania produktów leczniczych zawierających olejki eteryczne. Stężenia składników w osoczu pozostają niskie, a kumulacja składników w czasie nie jest obserwowana, co zapewnia odpowiedni margines bezpieczeństwa i powoduje, że ogólnoustrojowe działania toksyczne są mało prawdopodobne.7
Porównanie właściwości farmakokinetycznych składników produktów z olejkiem cedrowym
| Składnik | Wchłanianie | Metabolizm | Eliminacja | Okres półtrwania |
|---|---|---|---|---|
| Kamfora racemiczna | Szybkie wchłanianie przez skórę i inhalację | Metabolizm wątrobowy (utlenianie, glukuronizacja) | Wydalanie nieaktywnych metabolitów przez nerki | 167 minut |
| Lewomentol | Szybkie przenikanie przez błony śluzowe (lipofilność) | Metabolizm wątrobowy (hydroksylacja, glukuronizacja) | Wydalanie nieaktywnych metabolitów przez nerki | Brak danych |
| 1,8-cineol (eukaliptol) | Szybkie wchłanianie doustne, przez skórę i inhalację | Metabolizm wątrobowy (utlenianie, glukuronizacja) | Wydalanie przez nerki i częściowo przez płuca | 104,6 minut |
| Olejek terpentynowy (główne składniki) | Wchłanianie przez inhalację: alfa-pinen (62%), beta-pinen (66%), delta-karen (68%) | Brak szczegółowych danych | 2-5% wydalane w postaci niezmienionej z wydychanym powietrzem | alfa-pinen: 32h, beta-pinen: 25h, delta-karen: 42h |
| Olejek cedrowy | Brak szczegółowych danych | Prawdopodobnie metabolizm wątrobowy podobny do innych olejków | Prawdopodobnie wydalanie przez nerki i częściowo przez płuca | Brak danych |
8
Wpływ nośnika na właściwości farmakokinetyczne
Profile farmakokinetyczne składników olejkowych, w tym olejku cedrowego, zależą w znacznym stopniu od nośnika, w którym zostały rozpuszczone. Lipofilna baza wazelinowa produktów zawierających olejek cedrowy opóźnia uwalnianie substancji czynnych, co wpływa na ich wchłanianie zarówno przez skórę, jak i w przypadku przypadkowego połknięcia.9
Kliniczne znaczenie niskich stężeń systemowych
Stężenia olejków eterycznych, w tym przypuszczalnie olejku cedrowego, pozostają niskie w osoczu po miejscowym zastosowaniu produktów leczniczych zawierających te składniki. Nawet przy stosowaniu maści w dawkach przekraczających zalecane klinicznie, stężenia w osoczu pozostają na niskim poziomie, a kumulacja składników nie występuje, co zapewnia bezpieczeństwo terapeutyczne.10
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania stosowania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania