objętość dystrybucji
Objętość dystrybucji (Vd) to parametr farmakokinetyczny określający teoretyczną przestrzeń, w której lek jest rozprowadzany w organizmie. Wyrażana w litrach lub litrach na kilogram masy ciała, stanowi stosunek całkowitej ilości leku w organizmie do jego stężenia w osoczu.
Wartość objętości dystrybucji pozwala ocenić, jak szeroko lek rozprzestrzenia się poza krwiobieg. Niska objętość dystrybucji (poniżej 7 L) wskazuje, że lek pozostaje głównie w krwiobiegu. Średnie wartości (7-70 L) sugerują dystrybucję do płynów pozakomórkowych, natomiast wysokie wartości (powyżej 70 L) oznaczają znaczną akumulację leku w tkankach.
Na objętość dystrybucji wpływają właściwości fizykochemiczne leku (lipofilność, stopień jonizacji), wiązanie z białkami osocza oraz powinowactwo do tkanek. Parametr ten jest kluczowy przy ustalaniu dawki nasycającej, interpretacji stężeń leku we krwi oraz przewidywaniu skuteczności metod eliminacji leku (np. hemodializy) w przypadku przedawkowania.
W praktyce klinicznej objętość dystrybucji wykorzystuje się do indywidualizacji farmakoterapii, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami gospodarki wodnej, niewydolnością narządów czy w stanach patologicznych zmieniających fizjologiczną dystrybucję leków.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ismigen –
Produkt leczniczy Ismigen zawiera liofilizowane lizaty bakteryjne o łącznej masie 7 mg na tabletkę podjęzykową, składające się z ośmiu szczepów bakterii, w tym Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus oralis, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella ozaenae, Haemophilus influenzae, Neisseria catarrhalis oraz sześciu serotypów Streptococcus pneumoniae (TY1, TY2, TY3, TY5, TY8, TY47), każdy w ilości 1 miliarda bakterii, co daje łącznie 6 miliardów bakterii na tabletkę. Droga podjęzykowa podania umożliwia bezpośredni kontakt lizatu z błoną śluzową jamy ustnej, co jest kluczowe dla immunomodulującego działania preparatu, jednak uniemożliwia przeprowadzenie standardowych badań farmakokinetycznych.
Ze względu na złożoną naturę preparatu, który stanowi mieszaninę fragmentów komórek bakteryjnych, klasyczne parametry farmakokinetyczne takie jak biodostępność, objętość dystrybucji, okres półtrwania, klirens czy wiązanie z białkami osocza nie mają zastosowania w ocenie Ismigenu. Ponadto, obecność 43 mg glicyny jako substancji pomocniczej w formulacji może wpływać na rozpuszczalność i stabilność preparatu w warunkach podjęzykowych, co dodatkowo komplikuje ocenę farmakokinetyczną. W związku z tym, standardowe metody oceny farmakokinetyki nie są możliwe do zastosowania dla tego produktu leczniczego.
biodostępność, błona śluzowa jamy ustnej, działanie immunomodulujące, glicyna, Haemophilus influenzae, Klebsiella ozaenae, Klebsiella pneumoniae, klirens, komórka bakteryjna, lizat bakteryjny, Neisseria catarrhalis, objętość dystrybucji, okres półtrwania, Staphylococcus aureus, Streptococcus oralis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, tabletka podjęzykowa, typ serologiczny, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Przedawkowanie – Dutilox 60 mg
Przedawkowanie duloksetyny stanowi poważne zagrożenie dla zdrowia i życia, z udokumentowanymi dawkami sięgającymi 5400 mg, zarówno w monoterapii, jak i w politerapii. Zgony odnotowano przy dawkach około 1000 mg, często w kontekście współistniejącego przedawkowania innych leków. Kliniczna manifestacja obejmuje objawy ze strony OUN (senność, śpiączka, zespół serotoninowy, drgawki) oraz układu sercowo-naczyniowego (tachykardia >100 uderzeń/min). Zespół serotoninowy, szczególnie przy dawkach >1000 mg i współistniejącej terapii serotoninergicznej, wymaga specyficznego leczenia antagonistami receptorów serotoninowych (np. cyproheptadyna) oraz kontroli temperatury ciała. Drgawki pojawiają się zwykle przy dawkach >2000 mg, a wymioty mogą wystąpić nawet przy niewielkim przedawkowaniu.
antagonista receptorów serotoninowych, ciśnienie tętnicze, cyproheptadyna, drgawka, drożność dróg oddechowych, hemoperfuzja, hipertermia, lek serotoninergiczny, monitorowanie EKG, monoterapia, napad drgawkowy, napad toniczno-kloniczny, objętość dystrybucji, oddział intensywnej terapii, ośrodkowy układ nerwowy, płukanie żołądka, przedawkowanie duloksetyny, saturacja, śpiączka, spowolnienie psychomotoryczne, sztywność mięśniowa, tachykardia, transfuzja wymienna, układ sercowo-naczyniowy, węgiel aktywowany, wymuszona diureza, zaburzenie hemodynamiczne, zaburzenie świadomości, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kreon Travix Max 20000 Ph.Eur.U. aktywności lipolitycznej
Kreon Travix Max to preparat zawierający 300 mg pankreatyny pochodzenia wieprzowego w postaci kapsułek dojelitowych, z aktywnością enzymatyczną: lipolityczną 20 000 Ph.Eur.U., amylolityczną 16 000 Ph.Eur.U. oraz proteolityczną 1 200 Ph.Eur.U. Enzymy trzustkowe zawarte w preparacie działają miejscowo w świetle przewodu pokarmowego, głównie w dwunastnicy, gdzie następuje ich uwolnienie z minimikrosfer chronionych przed kwaśnym środowiskiem żołądka. Mechanizm działania polega na enzymatycznym trawieniu lipidów, białek i węglowodanów bez konieczności wchłaniania enzymów w formie niezmienionej do krwiobiegu, co potwierdzają badania na modelach zwierzęcych.
aktywność amylolityczna, aktywność enzymatyczna, aktywność lipolityczna, aktywność proteolityczna, białka enzymatyczne, biodostępność, efekt terapeutyczny, enzymy trawienne, enzymy trzustkowe, kapsułki dojelitowe, klirens, minimikrosfery dojelitowe, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pankreatyna, parametry farmakokinetyczne, proteoliza, sok żołądkowy, suplementacja enzymatyczna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Silodosin MSN 8 mg
Farmakokinetyka sylodosyny u dorosłych mężczyzn z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH) cechuje się liniowością w dawkach od 0,1 do 48 mg/dobę, z szybkim osiąganiem stanu równowagi dynamicznej (3 dni dla sylodosyny, 5 dni dla glukuronidu sylodosyny). Po podaniu 8 mg/dobę sylodosyny maksymalne stężenie (Cmax) wynosi średnio 87±51 ng/ml, czas do osiągnięcia Cmax (tmax) to 2,5 godziny, a pole pod krzywą (AUC) 433±286 ng•h/ml. Bezwzględna dostępność biologiczna wynosi około 32%, a lek jest substratem P-glikoproteiny, co wpływa na jego biodostępność. Spożycie pokarmu obniża Cmax o około 30% i wydłuża tmax o około 1 godzinę, nie wpływając istotnie na AUC. Sylodosyna wykazuje ograniczoną dystrybucję (objętość dystrybucji 0,81 l/kg), silne wiązanie z białkami osocza (96,6%) oraz intensywny metabolizm głównie przez UGT2B7, dehydrogenazy alkoholową i aldehydową oraz CYP3A4. Główny metabolit, glukuronid sylodosyny (KMD-3213G), osiąga stężenia około czterokrotnie wyższe niż lek macierzysty i ma dłuższy okres półtrwania (~24 h). Sylodosyna nie wykazuje potencjału do indukcji ani hamowania enzymów CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych.
białka osocza, CYP3A4, cytochrom P450, dysfagia, efekt pierwszego przejścia, encefalopatia wątrobowa, glukuronid sylodosyny, glukuronidacja, klirens ogólnoustrojowy, koniugat glukuronidowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, niedociśnienie ortostatyczne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, parametry farmakokinetyczne, skala Child-Pugh, stężenie w osoczu, wodobrzusze, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metformin hydrochloride Sandoz 750 mg
Metformina chlorowodorek w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu (dawki 500 mg, 750 mg, 1000 mg) charakteryzuje się opóźnionym wchłanianiem z Tmax wynoszącym około 7 godzin, w porównaniu do 2,5 godziny dla formy o natychmiastowym uwalnianiu. W stanie stacjonarnym Cmax i AUC nie rosną proporcjonalnie do dawki, a AUC po jednorazowej dawce 2000 mg jest zbliżone do AUC po 1000 mg podawanych dwukrotnie w formie natychmiastowej. Podanie na czczo zmniejsza AUC o 30%, natomiast posiłek nie wpływa istotnie na wchłanianie, z wyjątkiem dawki 1000 mg, gdzie po posiłku AUC wzrasta o 77%, Cmax o 26%, a Tmax wydłuża się o około 1 godzinę. Metformina wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza, dystrybuuje się do erytrocytów i ma objętość dystrybucji 63-276 l. Klirens nerkowy przekracza 400 ml/min, a okres półtrwania eliminacji wynosi około 6,5 godziny. Lek nie ulega metabolizmowi, jest wydalany w postaci niezmienionej przez nerki, co podkreśla znaczenie funkcji nerek dla farmakokinetyki metforminy.
akumulacja leku, badanie biorównoważności, biotransformacja, Cmax i AUC, ekspozycja ogólnoustrojowa, erytrocyty, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, metformina chlorowodorek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przesączanie kłębuszkowe, stężenie w osoczu, tabletki o natychmiastowym uwalnianiu, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, umiarkowana niewydolność nerek, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bortezomib TZF 3,5 mg
Bortezomib TZF wykazuje charakterystyczne właściwości farmakokinetyczne istotne dla skuteczności i bezpieczeństwa terapii. Po dożylnym podaniu dawki 1,0 mg/m² pc. u pacjentów ze szpiczakiem mnogim i klirensem kreatyniny >50 mL/min, maksymalne stężenie osoczowe wynosiło średnio 57 ng/mL, a przy dawce 1,3 mg/m² pc. wzrastało do 112 ng/mL. Biodostępność po podaniu podskórnym i dożylnym była porównywalna (AUClast wskaźnik 0,99), jednak Cmax po podaniu podskórnym była znacznie niższa (20,4 ng/mL vs. 223 ng/mL). Bortezomib charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (1659-3294 L) oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (~83%). Metabolizm zachodzi głównie przez oksydację z udziałem CYP3A4, CYP2C19 i CYP1A2, a metabolity deboronowane są farmakologicznie nieaktywne. Okres półtrwania po wielokrotnych dawkach wynosi od 40 do 193 godzin, z obserwowaną redukcją klirensu po kolejnych dawkach (z 102-112 L/h do 15-32 L/h).
Badania wykazały, że łagodne zaburzenia czynności wątroby nie wpływają istotnie na AUC bortezomibu, natomiast umiarkowane i ciężkie zaburzenia zwiększają AUC o około 60%, co wymaga redukcji dawki i monitorowania pacjentów. Zaburzenia czynności nerek, w tym dializa, nie wpływają znacząco na farmakokinetykę leku, co potwierdzono w grupach z CrCL od <20 do ≥60 ml/min/1,73 m². W populacji pediatrycznej (2-16 lat) z ostrą białaczką, klirens skorygowany do powierzchni ciała wynosił średnio 7,79 L/h/m², a objętość dystrybucji 834 L/m², z okresem półtrwania eliminacji około 100 godzin, co jest zbliżone do parametrów dorosłych, wskazując na brak konieczności modyfikacji dawkowania poza uwzględnieniem powierzchni ciała.
białko osocza krwi, biodostępność bortezomibu, CYP1A2, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, dawka w bolusie, deboronacja, farmakokinetyka bortezomibu, guz lity, inhibitor proteasomu, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, mikrosom wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostra białaczka limfoblastyczna, ostra białaczka mieloblastyczna, podanie dożylne, podanie podskórne, szpiczak mnogi, tkanka obwodowa, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – AzitroLEK 100 mg/5 ml
Azytromycyna dwuwodna, zawarta w preparacie AzitroLEK, charakteryzuje się umiarkowaną biodostępnością około 37% po podaniu doustnym oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 2-3 godzin. Lek wykazuje silne powinowactwo do tkanek, gdzie stężenia mogą być nawet 50-krotnie wyższe niż w osoczu, co jest kluczowe dla skuteczności w zakażeniach płuc, migdałków i gruczołu krokowego, gdzie stężenia przekraczają MRC90 dla większości patogenów już po pojedynczej dawce 500 mg. Objętość dystrybucji wynosi 31,1 l/kg, a okres półtrwania t½ w osoczu i tkankach wynosi 2-4 dni, co umożliwia długotrwałe działanie terapeutyczne. Eliminacja odbywa się głównie drogą wątrobowo-żółciową, z około 12% dawki wydalanej niezmienionej z moczem w ciągu 3 dni. Metabolity azytromycyny są mikrobiologicznie nieaktywne, a lek kumuluje się w fagocytach, co sprzyja leczeniu zakażeń wewnątrzkomórkowych.
antybiotyk makrolidowy, azytromycyna dwuwodna, dostępność biologiczna, droga wątrobowo-żółciowa, eliminacja leku, faza eliminacji, hydroksylacja pierścienia, klirens wątrobowy, komórki fagocytarne, koniugat kladynozy, kumulacja w fagocytach, maksymalne stężenie leku, N-demetylacja, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, powinowactwo tkankowe, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie wewnątrzkomórkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Bufomix Easyhaler (160 mcg + 4,5 mcg)/dawkę inh.
Bufomix Easyhaler to preparat wziewny zawierający formoterol (4,5 µg/dawkę) i budezonid (160 µg/dawkę), stosowany w leczeniu astmy oskrzelowej oraz POChP. Formoterol, jako selektywny agonista receptorów β2-adrenergicznych, zapewnia szybkie (1-3 min) i długotrwałe (≥12 h) rozszerzenie oskrzeli, natomiast budezonid działa przeciwzapalnie, zmniejszając częstość zaostrzeń astmy. Badania kliniczne u dorosłych i dzieci (6-11 lat) wykazały, że kombinacja ta poprawia czynność płuc, łagodzi objawy i redukuje zaostrzenia w porównaniu do monoterapii budezonidem. W pięciu dużych, podwójnie ślepych badaniach (n=12 076) stosowanie Bufomix Easyhaler w dawce 160 + 4,5 µg dwa razy na dobę, z możliwością doraźnego stosowania tej samej kombinacji, istotnie zmniejszało częstość ciężkich zaostrzeń astmy (np. 0,19 zdarzeń/pacjent-rok w badaniu 734) oraz ograniczało użycie leków doraźnych, bez rozwoju tolerancji na lek.
agonista receptorów β2-adrenergicznych, AUC, badanie farmakokinetyczne, biodostępność ogólnoustrojowa, budezonid, CYP3A4, czynność płuc, działanie przeciwzapalne, efekt addycyjny, efekt bronchodylatacyjny, ekspozycja ogólnoustrojowa, FEV1, formoterol, glikokortykosteroid, klirens ogólnoustrojowy, lek adrenergiczny, lek antycholinergiczny, mięśnie gładkie oskrzeli, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podwójnie ślepa próba, przewlekła obturacyjna choroba płuc, skurcz oskrzeli, supresja kortyzolu, wiązanie z białkami osocza, zaostrzenie astmy, zwężenie dróg oddechowych, β2-mimetyk - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Symformin XR 1000 mg
Metformina chlorowodorek w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Symformin XR) wykazuje opóźnione wchłanianie w porównaniu do formy o natychmiastowym uwalnianiu, z Tmax wynoszącym około 7 godzin dla dawki 500 mg oraz około 5 godzin dla dawek 750 mg i 1000 mg. Maksymalne stężenia (Cmax) po dawkach 1000 mg i 1500 mg wynoszą odpowiednio 1214 ng/ml i 1193 ng/ml. W stanie stacjonarnym parametry farmakokinetyczne Cmax i AUC nie rosną proporcjonalnie do dawki. Podanie na czczo zmniejsza AUC o 30%, natomiast posiłek zwiększa AUC o 77% i Cmax o 26% dla dawki 1000 mg, nie wpływając istotnie na Tmax. Zmienność wewnątrzosobnicza parametrów jest porównywalna dla obu postaci leku, a kumulacja nie występuje przy dawkach do 2000 mg. Biorównoważność potwierdzono między różnymi formami dawkowania (np. 1500 mg jako dwie tabletki po 750 mg vs. trzy tabletki po 500 mg).
AUC, biorównoważność dawki, Cmax, dystrybucja leku, ekspozycja ogólnoustrojowa, erytrocyty, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kompartment dystrybucji, kumulacja leku, metformina chlorowodorek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, stężenie we krwi, tabletki o natychmiastowym uwalnianiu, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – AmBisome liposomal 50 mg
AmBisome liposomal 50 mg to postać amfoterycyny B w liposomach, dostępna jako proszek do sporządzania dyspersji do infuzji, zawierająca 50 mg substancji czynnej na fiolkę, z końcowym stężeniem 4 mg/ml po rozpuszczeniu. Farmakokinetyka AmBisome różni się istotnie od konwencjonalnej amfoterycyny B, wykazując wyższe maksymalne stężenia w osoczu (Cmax od 7,3 do 83,7 µg/ml) oraz większą biodostępność (AUC0-24 od 27 do 555 µg·h/ml). Okres półtrwania wynosi od 6,3 do 10,7 godzin, a klirens waha się między 11 a 51 ml/h/kg masy ciała. Lek charakteryzuje się szybkim osiąganiem stanu stacjonarnego (około 4 dni) oraz nieliniową farmakokinetyką, co jest związane z wysyceniem klirensu siateczkowo-śródbłonkowego. Objętość dystrybucji (0,10–0,44 l/kg mc.) wskazuje na szeroką dystrybucję do tkanek, co jest korzystne w leczeniu zakażeń narządowych i układowych.
AmBisome liposomal, amfoterycyna B w liposomach, AUC, biodostępność, dyspersja do infuzji, faza eliminacji, hemodializa, infuzja dożylna, nefrotoksyczność, neutropenia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, przesączanie kłębuszkowe, przeszczep szpiku kostnego, stan stacjonarny, stężenie w osoczu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Formetic SR 500 mg
Formetic SR to preparat zawierający metforminy chlorowodorek w dawce 500 mg (odpowiadającej 390 mg metforminy) w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Wchłanianie metforminy z Formetic SR jest opóźnione w porównaniu do tabletek o natychmiastowym uwalnianiu, z Tmax wynoszącym 7 godzin (vs. 2,5 godziny). Parametry farmakokinetyczne Cmax i AUC nie rosną proporcjonalnie do dawki, a AUC po jednorazowej dawce 2000 mg Formetic SR jest porównywalne do AUC po 1000 mg metforminy podawanej dwukrotnie dziennie w formie natychmiastowego uwalniania. Podawanie na czczo zmniejsza AUC o 30%, nie wpływając na Cmax i Tmax, a spożycie pokarmu nie ma istotnego wpływu na wchłanianie. Nie obserwuje się kumulacji leku przy dawkach do 2000 mg. Metformina wykazuje niewielkie wiązanie z białkami osocza, przenika do erytrocytów, a jej objętość dystrybucji wynosi 63-276 litrów.
dystrybucja leku, ekspozycja na lek, erytrocyty, Formetic SR, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kompartment dystrybucji, maksymalne stężenie leku, metforminy chlorowodorek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole powierzchni pod krzywą, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, umiarkowana niewydolność nerek, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Valimar 500 mg
Farmakokinetyka metforminy chlorowodorku w postaci tabletek Valimar o przedłużonym uwalnianiu charakteryzuje się opóźnionym wchłanianiem w porównaniu do formy o natychmiastowym uwalnianiu, z Tmax wynoszącym 7 godzin (vs. 2,5 godziny). Po jednorazowym podaniu 2000 mg metforminy w formie o przedłużonym uwalnianiu, AUC jest porównywalne do podania 1000 mg dwa razy na dobę w formie natychmiastowej. Obecność pokarmu nie wpływa na wchłanianie metforminy z tabletek o przedłużonym uwalnianiu, natomiast podanie na czczo zmniejsza AUC o 30%, bez zmiany Cmax i Tmax. W stanie stacjonarnym nie obserwuje się kumulacji leku przy dawkach do 2000 mg.
AUC, białko osocza, biotransformacja w organizmie, Cmax, erytrocyt, farmakokinetyka, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, metformina chlorowodorek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przesączanie kłębuszkowe, stężenie maksymalne, stężenie metforminy w osoczu, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Voltaren 25 mg/ml
Diklofenak sodowy podany pozajelitowo (domięśniowo lub dożylnie) charakteryzuje się szybkim wchłanianiem i wysoką biodostępnością, dwukrotnie wyższą niż po podaniu doustnym lub doodbytniczym, co wynika z uniknięcia efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Po podaniu domięśniowym dawki 75 mg osiąga się maksymalne stężenie w osoczu około 2,5 μg/ml (8 μmol/l) w ciągu około 20 minut, natomiast po 2-godzinnej infuzji dożylnej tej samej dawki stężenie maksymalne wynosi około 1,9 μg/ml (5,9 μmol/l). Diklofenak wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (99,7%, głównie albuminami), objętość dystrybucji 0,12-0,17 l/kg oraz krótki okres półtrwania eliminacyjnego 1-2 godziny. Substancja przenika do płynu maziowego, gdzie stężenia utrzymują się wyżej niż w osoczu przez okres do 12 godzin, co ma istotne znaczenie terapeutyczne w leczeniu schorzeń reumatycznych.
biodostępność, biotransformacja diklofenaku, diklofenak sodowy, efekt pierwszego przejścia, faza eliminacji, glukuronizacja, hydroksylacja i metoksylacja, infuzja dożylna, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn maziowy, pochodna fenolowa, podanie domięśniowe, podanie doodbytnicze, podanie dożylne, połączenie glukuronidowe, przewlekłe zapalenie wątroby, schorzenie reumatyczne, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wyrównana marskość wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Trifas 10 10 mg
Torasemid, substancja czynna leku Trifas 10 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (80-90%) oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w surowicy (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Lek wykazuje bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, ograniczoną dystrybucję pozanaczyniową (objętość dystrybucji 16 l) oraz okres półtrwania 3-4 godziny u osób zdrowych. Torasemid jest metabolizowany do trzech głównych metabolitów (M1, M3, M5), z których M1 i M3 wykazują umiarkowaną aktywność moczopędną, natomiast M5 jest nieaktywny. Klirens całkowity torasemidu wynosi około 40 ml/min, z czego około 10 ml/min stanowi klirens nerkowy. Wydalanie z moczem obejmuje około 24% dawki w postaci substancji macierzystej oraz 12%, 3% i 41% odpowiednio dla metabolitów M1, M3 i M5.
biodostępność, biotransformacja, działanie farmakodynamiczne, efekt pierwszego przejścia, hemodializa, hydroksylacja, kinetyka liniowa, klirens całkowity, klirens nerkowy, kumulacja leku, lek moczopędny, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, półokres eliminacji, powinowactwo do białek, stężenie maksymalne, torasemid, Trifas, utlenianie, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sitagliptin + Metformin hydrochloride TZF 50 mg + 1000 mg
Produkt leczniczy Sitagliptin + Metformin hydrochloride TZF wykazuje farmakokinetykę potwierdzającą biorównoważność z jednoczesnym podawaniem sytagliptyny (100 mg) i metforminy (500 mg) w postaci oddzielnych tabletek. Sytagliptyna charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Tmax 1-4 h), wysoką biodostępnością około 87%, objętością dystrybucji około 198 l oraz umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (38%). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (79% w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania około 12,4 h i klirensem nerkowym około 350 ml/min. Metabolizm sytagliptyny jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, bez istotnej indukcji lub inhibicji izoenzymów CYP. Metformina wykazuje Tmax około 2,5 h, biodostępność 50-60%, niskie wiązanie z białkami osocza, objętość dystrybucji 63-276 l oraz jest wydalana w postaci niezmienionej przez nerki z klirensem >400 ml/min i okresem półtrwania około 6,5 h. Pokarm zmniejsza wchłanianie metforminy (Cmax ↓40%, AUC ↓25%, Tmax wydłużone o 35 min), natomiast nie wpływa na farmakokinetykę sytagliptyny.
biodostępność sytagliptyny, cukrzyca typu 2, dysfagia, enzym CYP3A4, farmakokinetyka, farmakologia bezpieczeństwa, genotoksyczność, glikoproteina p, hepatotoksyczność, inhibitor DPP-4, inhibitor glikoproteiny p, izoenzymy CYP, klirens nerkowy, objętość dystrybucji, przesączanie kłębkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugha, stężenie w osoczu, sytagliptyna i metformina, toksyczność reprodukcyjna, transporter anionów organicznych, transportery kanalikowe, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Adaring (0,12 mg + 0,015 mg)/24 h
System terapeutyczny dopochwowy Adaring uwalnia etonogestrel i etynyloestradiol w średnich dawkach odpowiednio 0,120 mg i 0,015 mg na dobę. Etonogestrel charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (~100%) i osiąga maksymalne stężenie w osoczu około 1700 pg/ml po 1 tygodniu stosowania, z powolnym spadkiem do 1400 pg/ml po 3 tygodniach. Jego pozorna objętość dystrybucji wynosi 2,3 l/kg masy ciała, a pozorny klirens około 3,5 l/godz. Okres półtrwania w fazie końcowej eliminacji to około 29 godzin, a metabolity są wydalane z moczem i żółcią w stosunku 1,7:1, z okresem połowicznej eliminacji metabolitów około 6 dni. Etonogestrel wiąże się z albuminami i SHBG, a jego metabolizm przebiega typowymi szlakami steroidowymi, bez interakcji z etynyloestradiolem.
albuminy osocza, biodostępność etonogestrelu, błona śluzowa pochwy, etonogestrel, etynyloestradiol, globulina wiążąca hormony płciowe, hormon steroidowy, hydroksylacja aromatyczna, klirens osocza, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, SHBG, sprzężenie z glukuronidami, sprzężenie z siarczanami, środek antykoncepcyjny, stężenie w osoczu, system terapeutyczny dopochwowy, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby