Właściwości farmakokinetyczne leku Azel-Drop Alergia

Właściwości farmakokinetyczne azelastyny, substancji czynnej zawartej w preparacie Azel-Drop Alergia (0,5 mg/ml, krople do oczu, roztwór), obejmują procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz wydalania leku z organizmu. Poniżej przedstawiono szczegółową charakterystykę farmakokinetyczną tego związku, zarówno po podaniu ogólnoustrojowym, jak i miejscowym do oka.¹

Charakterystyka ogólna (farmakokinetyka układowa)

Wchłanianie azelastyny po podaniu doustnym charakteryzuje się wysoką szybkością oraz znaczną biodostępnością. Badania wykazały, że bezwzględna biodostępność tego związku osiąga wartość 81%. Istotne jest, że spożywanie posiłków nie wywiera wpływu na szybkość procesu absorpcji substancji czynnej z przewodu pokarmowego.²

Dystrybucja azelastyny w organizmie charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji, co jednoznacznie wskazuje na zdolność substancji do przenikania do kompartmentu obwodowego. Parametr ten świadczy o znacznej penetracji leku do tkanek. Stopień wiązania azelastyny z białkami osocza jest stosunkowo niewielki i wynosi 80-90%. Wartość ta jest zbyt niska, aby brać pod uwagę możliwość wystąpienia klinicznie istotnych interakcji wynikających z reakcji wypierania leku z połączeń z białkami osocza przez inne substancje.³

Metabolizm i eliminacja azelastyny obejmuje przede wszystkim biotransformację z utworzeniem N-demetyloazelastyny – głównego, czynnego farmakologicznie metabolitu. Biologiczny okres półtrwania azelastyny po jednokrotnym podaniu wynosi 20 godzin, natomiast dla N-demetyloazelastyny parametr ten jest znacznie dłuższy i osiąga około 45 godzin. Azelastyna jest eliminowana z organizmu głównie z kałem. Istotną obserwacją jest obecność niewielkiej ilości podanej dawki azelastyny w kale, co może sugerować udział krążenia wątrobowo-jelitowego w procesie wydalania tej substancji.⁴

Charakterystyka farmakokinetyczna po podaniu miejscowym do oka

W przypadku podania preparatu Azel-Drop Alergia bezpośrednio do oka (kropli zawierających 0,5 mg/ml azelastyny chlorowodorku), farmakokinetyka substancji czynnej wykazuje istotne różnice w porównaniu do podania ogólnoustrojowego. Po zastosowaniu schematu dawkowania obejmującego podanie jednej kropli do każdego oka cztery razy na dobę, stężenie maksymalne azelastyny chlorowodorku we krwi osiąga bardzo niskie wartości. Koncentracja substancji czynnej w krwioobiegu jest równa lub mniejsza niż dolna granica oznaczalności stosowanych metod analitycznych. Obserwacja ta wskazuje na minimalną absorpcję ogólnoustrojową azelastyny po podaniu miejscowym do oka i potwierdza głównie miejscowe działanie preparatu.⁵

Należy podkreślić, że jedna kropla preparatu Azel-Drop Alergia zawiera 0,015 mg azelastyny chlorowodorku, co stanowi bardzo małą dawkę w porównaniu do postaci doustnych.⁶ Minimalna absorpcja ogólnoustrojowa po podaniu miejscowym do oka jest korzystna z punktu widzenia profilu bezpieczeństwa, gdyż ogranicza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych związanych z ogólnoustrojowym wpływem leku.