hormon folikulotropowy
Hormon folikulotropowy (FSH, ang. follicle-stimulating hormone) to glikoproteinowy hormon gonadotropowy wydzielany przez komórki gonadotropowe przedniego płata przysadki mózgowej. FSH odgrywa kluczową rolę w procesie dojrzewania płciowego oraz w regulacji funkcji rozrodczych zarówno u kobiet, jak i u mężczyzn.
U kobiet FSH stymuluje wzrost i dojrzewanie pęcherzyków jajnikowych (folikułów) oraz produkcję estrogenów przez komórki ziarniste. Jego sekrecja zmienia się cyklicznie w czasie cyklu miesiączkowego – wzrasta w fazie folikularnej, osiągając szczyt tuż przed owulacją, co prowadzi do dojrzewania dominującego pęcherzyka.
U mężczyzn FSH działa na komórki Sertoliego w kanalikach nasiennych jąder, stymulując spermatogenezę. Hormon ten jest niezbędny do prawidłowego wytwarzania plemników, choć nie wpływa bezpośrednio na produkcję testosteronu (za to odpowiada LH).
Diagnostyczne oznaczanie poziomu FSH wykorzystuje się w ocenie płodności, zaburzeń miesiączkowania, przedwczesnego lub opóźnionego dojrzewania płciowego oraz w diagnostyce pierwotnej i wtórnej niewydolności gonad. Podwyższone wartości FSH mogą wskazywać na niewydolność jajników lub jąder, podczas gdy obniżone stężenie może sugerować zaburzenia funkcji przysadki lub podwzgórza.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Erlis 10 mg
Tadalafil, substancja czynna leku Erlis, jest selektywnym, odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia i w efekcie do relaksacji mięśni gładkich oraz poprawy ukrwienia, umożliwiając erekcję wyłącznie w obecności stymulacji seksualnej. W badaniach in vitro tadalafil wykazuje ponad 10 000-krotnie większą selektywność wobec PDE5 w porównaniu z innymi izoenzymami PDE, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa. W trzech badaniach klinicznych z udziałem 1054 pacjentów wykazano, że tadalafil poprawia funkcję erekcyjną do 36 godzin po podaniu, z efektem pojawiającym się już po 16 minutach. Nie stwierdzono istotnych klinicznie zmian w ciśnieniu tętniczym (maksymalne obniżenie ciśnienia skurczowego/rozkurczowego do 1,6/0,8 mm Hg w pozycji leżącej i 0,2/4,6 mm Hg w pozycji stojącej) ani wpływu na częstość akcji serca. Badania okulistyczne potwierdziły brak istotnych zaburzeń rozróżniania kolorów, co jest zgodne z niskim powinowactwem do PDE6.
akcja serca, ciało jamiste, ciśnienie tętnicze, cykliczny guanozynomonofosforan, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, fosfodiesteraza cGMP, hormon folikulotropowy, inhibitor odwracalny, inhibitor PDE5, kortykosteroid, mięśnie gładkie, morfologia plemników, relaksacja mięśni gładkich, spermatogeneza, test 6-minutowego marszu, Test Farnswortha-Munsella, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenia erekcji - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tadalafil Actavis 20 mg
Tadalafil, będący selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), wykazuje wysoką skuteczność w leczeniu zaburzeń erekcji o różnej etiologii poprzez zwiększenie stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia, co prowadzi do rozluźnienia mięśni gładkich i poprawy ukrwienia. Jego selektywność wobec PDE5 jest ponad 10 000-krotnie wyższa niż wobec innych izoenzymów PDE, co przekłada się na korzystny profil farmakodynamiczny i minimalne działania niepożądane, zwłaszcza w zakresie układu sercowo-naczyniowego. W badaniach klinicznych tadalafil nie powodował istotnych zmian ciśnienia tętniczego (maksymalne zmniejszenie ciśnienia skurczowego do 1,6 mm Hg w pozycji leżącej i 0,2 mm Hg w pozycji stojącej) ani częstości akcji serca, a także nie wpływał negatywnie na funkcje wzrokowe, co potwierdza jego bezpieczeństwo stosowania.
ciała jamiste prącia, ciśnienie tętnicze, cykliczny guanozynomonofosforan, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, fosfodiesteraza typu 5, funkcje wzrokowe, hormon folikulotropowy, inhibitory PDE5, izoenzymy fosfodiesterazy, kortykosteroidy, leki urologiczne, morfologia plemników, parametry hemodynamiczne, powinowactwo tadalafilu, profil farmakodynamiczny, ruchliwość plemników, spermatogeneza, stężenie plemników, tadalafil, test 6-minutowego marszu, Test Farnswortha-Munsella, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenia erekcji - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Triveram 40 mg + 10 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Triveram, zawierający atorwastatynę, peryndopryl oraz amlodypinę, nie był badany przedklinicznie jako połączenie składników, jednak dostępne dane indywidualne pozwalają na ocenę bezpieczeństwa. Atorwastatyna nie wykazuje teratogenności ani wpływu na płodność u zwierząt, choć przy toksycznych dawkach obserwowano toksyczność płodową, opóźniony rozwój potomstwa oraz przenikanie przez łożysko. Nie stwierdzono mutagenności ani rakotwórczości u szczurów, natomiast u myszy przy dawkach 6-11-krotnie wyższych niż u ludzi zaobserwowano guzy wątrobowokomórkowe. Peryndopryl powoduje odwracalne uszkodzenia nerek u szczurów i małp, nie wykazuje działania embriotoksycznego ani teratogennego, jednak jako inhibitor ACE może opóźniać rozwój płodu i zwiększać śmiertelność okołoporodową. Nie stwierdzono mutagenności ani rakotwórczości peryndoprylu. Amlodypina przy dawkach około 50-krotnie wyższych niż maksymalna dawka dla ludzi (10 mg) powoduje opóźnienie i wydłużenie porodu oraz zmniejszoną przeżywalność potomstwa, natomiast przy dawkach do 8-krotnie wyższych nie wpływa na płodność, choć dawki porównywalne z ludzkimi wywołują zmiany hormonalne i zaburzenia spermatogenezy. Nie wykazano mutagenności ani rakotwórczości amlodypiny.
amlodypina, atorwastatyna, badanie przedkliniczne, bezylan amlodypiny, działanie embriotoksyczne, działanie klastogenne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, gruczolak wątrobowokomórkowy, hormon folikulotropowy, inhibitor ACE, inhibitor reduktazy HMG-CoA, komórka Sertoliego, peryndopryl, potencjał mutagenny, przenikanie przez łożysko, rak wątrobowokomórkowy, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, Triveram, uszkodzenie nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Menero MED 2,5 mg
Tadalafil, substancja czynna leku Menero MED 2,5 mg, jest selektywnym, odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym w leczeniu zaburzeń erekcji. Mechanizm działania polega na hamowaniu PDE5, co zwiększa stężenie cGMP w ciałach jamistych prącia, prowadząc do relaksacji mięśni gładkich i poprawy ukrwienia, umożliwiając osiągnięcie i utrzymanie erekcji wyłącznie w obecności stymulacji seksualnej. Tadalafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, działając ponad 10 000 razy silniej niż na PDE1, PDE2, PDE3, PDE4 oraz enzymy PDE7-PDE10, a także około 700 razy silniej niż na PDE6, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza kardiologicznych i okulistycznych. W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność tadalafilu w dawkach 2,5 mg, 5 mg i 10 mg, z szybkim początkiem działania (już po 16 minutach) i efektem utrzymującym się do 36 godzin. Minimalny wpływ na ciśnienie tętnicze (maksymalne zmniejszenie do 1,6/0,8 mm Hg w pozycji leżącej i 0,2/4,6 mm Hg w pozycji stojącej) oraz brak istotnych zmian w częstości akcji serca podkreślają bezpieczeństwo stosowania u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego.
badanie kontrolowane placebo, ciało jamiste prącia, ciśnienie tętnicze, cukrzyca, cykliczny guanozynomonofosforan, częstość akcji serca, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, FSH, funkcja erekcyjna, hormon folikulotropowy, inhibitor fosfodiesterazy, inhibitor PDE5, izoenzym fosfodiesterazy, kortykosteroid, kurczliwość mięśnia sercowego, morfologia plemników, PDE5, relaksacja mięśni gładkich, ruchliwość plemników, siatkówka oka, spermatogeneza, stężenie plemników, stymulacja seksualna, tadalafil, test 6-minutowego marszu, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji, zaburzenie rozróżniania kolorów - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Zahron Combi 10 mg + 5 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa leku Zahron Combi, zawierającego rozuwastatynę i amlodypinę, wykazały istotne zmiany histopatologiczne w wątrobie myszy i szczurów oraz toksyczne działanie na jądra u psów i małp przy ekspozycji zbliżonej do klinicznej. W badaniach reprodukcyjnych rozuwastatyny u szczurów zaobserwowano zmniejszenie wielkości miotu, masy ciała i przeżywalności nowo narodzonych szczurów przy dawkach toksycznych dla matki, przekraczających kilkukrotnie poziom terapeutyczny stosowany u ludzi. Amlodypina w dawkach około 50-krotnie wyższych niż maksymalna zalecana dawka dla ludzi (10 mg) powodowała opóźnienie i wydłużenie porodu oraz zmniejszoną przeżywalność potomstwa. W badaniach płodności u szczurów wykazano obniżenie stężenia hormonu folikulotropowego, testosteronu, gęstości nasienia, liczby dojrzałych spermatyd oraz komórek Sertoliego po podaniu amlodypiny w dawce porównywalnej do stosowanej u ludzi.
amlodypina a płodność, badanie mutagenności, badanie na zwierzętach, działanie leku, działanie rakotwórcze, ekspozycja ogólnoustrojowa, gęstość nasienia, hormon folikulotropowy, kanał hERG, komórki Sertoliego, opóźnienie porodu, pęcherzyk żółciowy, poziom testosteronu, rozuwastatyna i amlodypina, spermatydy, toksyczne działanie na jądra, toksyczność reprodukcyjna, zmiana histopatologiczna wątroby, zmniejszenie miotu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Dipperam HCT 10 mg + 160 mg + 12,5 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa leku Dipperam HCT, zawierającego amlodypinę, walsartan i hydrochlorotiazyd, wykazały odwracalne zmiany patofizjologiczne u szczurów po 13-tygodniowej ekspozycji, takie jak obniżenie parametrów hematologicznych (erytrocyty, hemoglobina, hematokryt, retikulocyty), wzrost stężenia mocznika, kreatyniny i potasu w surowicy oraz przerost komórek przykłębuszkowych nerek i miejscowe nadżerki w żołądku. Zmiany te uznano za wynik nasilenia działania farmakologicznego składników i nie wskazują na szczególne ryzyko dla ludzi. Brak specyficznych badań genotoksyczności i rakotwórczości kombinacji uzasadniono brakiem interakcji między dobrze przebadanymi substancjami; indywidualne badania amlodypiny i walsartanu nie wykazały działania mutagennego ani rakotwórczego.
amlodypina walsartan hydrochlorotiazyd, aparat przykłębuszkowy, azot mocznikowy, biochemia surowicy, Dipperam HCT, erytrocyty, genotoksyczność, gęstość nasienia, hematokryt, hemodynamika nerek, hemoglobina, hormon folikulotropowy, kanaliki nerkowe, komórki przykłębuszkowe, komórki Sertoliego, mocznik, mutagenność, nadżerki żołądka, nefropatia, niedociśnienie tętnicze, parametry czerwonokrwinkowe, parametry hematologiczne, płodność, rakotwórczość, retikulocyty, spermatydy, testosteron, toksyczność reprodukcyjna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mensinorm Set 75 j.m.
Mensinorm Set zawiera menotropinę, będącą mieszaniną ludzkich hormonów gonadotropowych FSH i LH, pozyskiwanych z moczu kobiet po menopauzie oraz hCG z moczu kobiet w ciąży. Kluczowym składnikiem odpowiedzialnym za efekty terapeutyczne jest FSH. Po podaniu jednorazowej dawki 300 j.m. menotropiny, maksymalne stężenie FSH w surowicy osiągane jest około 19 godzin po podaniu domięśniowym (Cmax 6,5 ± 2,1 j.m./l, AUC0-t 438,0 ± 124,0 j.m.×h/l) oraz około 22 godzin po podaniu podskórnym (Cmax 7,5 ± 2,8 j.m./l, AUC0-t 485,0 ± 93,5 j.m.×h/l), co wskazuje na porównywalną biodostępność obu dróg podania z nieco wyższą ekspozycją przy podaniu podskórnym. Okres półtrwania menotropiny wynosi około 45 godzin po podaniu domięśniowym i 40 godzin po podaniu podskórnym. Eliminacja leku odbywa się głównie przez nerki, co ma istotne znaczenie w kontekście stosowania u pacjentek z zaburzeniami czynności nerek.
biodostępność, farmakokinetyka leku, gonadotropina kosmówkowa, hormon folikulotropowy, hormon luteinizujący, menotropina, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stężenie maksymalne, wstrzyknięcie domięśniowe, wstrzyknięcie podskórne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza, zmienność osobnicza - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ramladio 5 mg + 10 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu leczniczego Ramladio, zawierającego ramipryl i amlodypinę, wykazały, że ramipryl charakteryzuje się dobrym profilem toksyczności ostrej oraz przewlekłej. Maksymalne tolerowane dawki ramiprylu wyniosły odpowiednio: 2,0 mg/kg/dobę u szczurów, 2,5 mg/kg/dobę u psów oraz 8,0 mg/kg/dobę u małp. Zaobserwowano typowe dla inhibitorów ACE zaburzenia elektrolitowe oraz zmiany w morfologii krwi, a także powiększenie aparatu przykłębuszkowego u psów i małp przy wysokich dawkach (250 mg/kg/dobę). Badania reprodukcyjne nie wykazały teratogenności ani zaburzeń płodności, jednak podawanie ramiprylu w dawkach ≥50 mg/kg/dobę ciężarnym samicom szczurów wiązało się z nieodwracalnym uszkodzeniem nerek potomstwa. Testy mutagenności nie potwierdziły działania mutagennego ani genotoksycznego ramiprylu.
amlodypina, aparat przykłębuszkowy, bezylan, hormon folikulotropowy, inhibitor ACE, inhibitor konwertazy angiotensyny, komórka Sertoliego, morfologia krwi, parametr czerwonokrwinkowy, poszerzenie miedniczki nerkowej, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, ramipryl, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, uszkodzenie nerki, właściwość genotoksyczna, właściwość mutagenna, właściwość teratogenna, zaburzenie elektrolitowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tadulan 10 mg
Tadalafil, substancja czynna leku Tadulan, jest selektywnym, odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), wykorzystywanym w leczeniu zaburzeń erekcji u mężczyzn. Mechanizm działania polega na hamowaniu degradacji cGMP w ciałach jamistych prącia, co prowadzi do relaksacji mięśni gładkich i zwiększonego napływu krwi, umożliwiając erekcję wyłącznie w obecności stymulacji seksualnej. Tadalafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, działając ponad 10 000 razy silniej niż na inne izoformy PDE, w tym PDE1, PDE2, PDE3, PDE4 oraz około 700 razy silniej niż na PDE6 obecne w siatkówce oka, co potwierdza niski profil działań niepożądanych związanych z funkcjami wzrokowymi. W badaniach klinicznych z udziałem 1054 pacjentów wykazano, że tadalafil poprawia funkcję erekcyjną do 36 godzin po podaniu, z efektem pojawiającym się już po 16 minutach. Profil bezpieczeństwa obejmuje minimalny wpływ na ciśnienie tętnicze i częstość akcji serca, a działania niepożądane dotyczące widzenia barw są rzadkie (<0,1%).
ciało jamiste, ciśnienie tętnicze rozkurczowe, ciśnienie tętnicze skurczowe, cykliczny guanozynomonofosforan, częstość akcji serca, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, funkcja erekcyjna, hamowanie fosfodiesterazy, hormon folikulotropowy, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, kurczliwość mięśnia sercowego, morfologia plemników, powinowactwo do PDE5, profil bezpieczeństwa sercowo-naczyniowy, skuteczność kliniczna, spermatogeneza, stymulacja seksualna, test 6-minutowego marszu, Test Farnswortha-Munsella, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji, znaczenie kliniczne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Dipperam HCT 10 mg + 160 mg + 25 mg
Przedkliniczne badania toksyczności trójskładnikowego połączenia amlodypiny, walsartanu i hydrochlorotiazydu, prowadzone na szczurach przez okres do 13 tygodni, wykazały zmiany zgodne z farmakologicznym działaniem substancji, takie jak obniżenie parametrów masy czerwonokrwinkowej, wzrost stężenia mocznika, kreatyniny i potasu w surowicy oraz przerost komórek przykłębuszkowych w nerkach. Zmiany te były odwracalne po 4-tygodniowym okresie zdrowienia i nie wskazywały na toksyczność. Nie przeprowadzono osobnych badań genotoksyczności i rakotwórczości dla kombinacji, jednak wcześniejsze badania amlodypiny i walsartanu nie wykazały takich efektów. W badaniach reprodukcyjnych amlodypina w dawkach około 50-krotnie wyższych niż maksymalna dawka zalecana dla ludzi (10 mg) powodowała opóźnienie i wydłużenie porodu oraz zmniejszoną przeżywalność potomstwa, natomiast wpływ na płodność był niejednoznaczny, z obserwowanym u samców zmniejszeniem stężenia FSH, testosteronu oraz parametrów nasienia przy dawkach porównywalnych do ludzkich.
amlodypina, azot mocznikowy, bazofilia, erytrocyt, genotoksyczność, gęstość nasienia, hematokryt, hemodynamika nerek, hemoglobina, hormon folikulotropowy, hydrochlorotiazyd, komórki przykłębuszkowe, komórki Sertoliego, kreatynina, masa czerwonokrwinkowa, mocznik, mutagenność, nadżerki żołądka, nefropatia, niedociśnienie tętnicze, potas, przerost komórek przykłębuszkowych, rakotwórczość, retikulocyt, rozrost kanalików nerkowych, spermatydy, testosteron, walsartan - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ramlolan 5 mg + 5 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa preparatu Ramlolan, zawierającego ramipryl i amlodypinę, wykazały niski profil toksyczności ostrej obu substancji u gryzoni i psów. Ramipryl w dawkach do 2,0 mg/kg/dobę u szczurów, 2,5 mg/kg/dobę u psów oraz 8,0 mg/kg/dobę u małp był dobrze tolerowany, choć wysokie dawki (250 mg/kg/dobę) indukowały zmiany w układzie nerkowym, takie jak powiększenie aparatu przykłębuszkowego. Badania reprodukcyjne ramiprylu nie wykazały teratogenności ani wpływu na płodność, jednak dawki ≥50 mg/kg mc./dobę podawane ciężarnym szczurzym samicom powodowały nieodwracalne uszkodzenia nerek potomstwa. Ramipryl nie wykazywał działania mutagennego ani genotoksycznego w szeroko zakrojonych testach.
aparat przykłębuszkowy, badania przedkliniczne, bezylan, działanie mutagenne, genotoksyczność, gęstość nasienia, homeostaza, hormon folikulotropowy, inhibitor konwertazy angiotensyny, komórki Sertoliego, morfologia krwi, poszerzenie miedniczki nerkowej, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, potencjał teratogenny, ramipryl i amlodypina, testosteron, toksyczność reprodukcyjna, uszkodzenie nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Adalift 20 mg
Tadalafil, substancja czynna leku Adalift (20 mg, tabletki powlekane), jest selektywnym, odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia i umożliwia relaksację mięśni gładkich oraz napływ krwi, co skutkuje uzyskaniem i utrzymaniem erekcji. Lek wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5 (>10 000 razy w porównaniu z PDE1-4, PDE7-10 oraz PDE3) oraz około 700 razy większe powinowactwo do PDE5 niż do PDE6, enzymu obecnego w siatkówce oka, co minimalizuje ryzyko zaburzeń wzrokowych. Tadalafil charakteryzuje się długim czasem działania – efekty terapeutyczne utrzymują się do 36 godzin po podaniu, a poprawa erekcji może wystąpić już po 16 minutach. W badaniach klinicznych na 1 054 pacjentach nie zaobserwowano istotnego wpływu na ciśnienie tętnicze (maksymalne zmniejszenie ciśnienia skurczowego/rozkurczowego wynosiło 1,6/0,8 mm Hg w pozycji leżącej i 0,2/4,6 mm Hg w pozycji stojącej) ani na częstość akcji serca, co potwierdza korzystny profil bezpieczeństwa kardiologicznego.
akcja serca, ciało jamiste, ciśnienie tętnicze, cykliczny guanozynomonofosforan, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, fosfodiesteraza typu 5, hormon folikulotropowy, inhibitor selektywny, kortykosteroid, mięsień gładki, morfologia plemników, powinowactwo leku, siatkówka oka, spermatogeneza, test 6-minutowego marszu, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji - Leksykon substancji czynnych
Hormon folikulotropowy – Wskazania do stosowania
Hormon folikulotropowy (FSH) jest kluczowym składnikiem terapii niepłodności, stosowanym zarówno u kobiet, jak i mężczyzn. Preparaty zawierające FSH, często w połączeniu z hormonem luteinizującym (LH) i ludzką gonadotropiną kosmówkową (hCG), dostępne są w formie liofilizowanego proszku do wstrzykiwań w dawkach od 75 j.m. do 900 j.m. U kobiet FSH wskazany jest przede wszystkim w leczeniu hipogonadyzmu hipogonadotropowego, indukcji owulacji u pacjentek z anowulacją lub oligoowulacją (w tym z zespołem policystycznych jajników – PCOD) oraz w kontrolowanej hiperstymulacji jajników (COH) w ramach technik wspomaganego rozrodu, takich jak IVF/ET, GIFT czy ICSI. U mężczyzn terapia FSH, zawsze w skojarzeniu z hCG, jest stosowana w leczeniu hipo- i normogonadotropowej niewydolności gonad, mającej na celu poprawę spermatogenezy i parametrów nasienia.
anovulacja, brak owulacji, ciąża mnoga, cytrynian klomifenu, endokrynologia ginekologiczna, gonadotropina, hiperstymulacja jajników, hipogonadyzm hipogonadotropowy, hormon folikulotropowy, hormon luteinizujący, indukcja owulacji, ludzka gonadotropina kosmówkowa, ludzka gonadotropina menopauzalna, niewydolność gonad, oligoowulacja, proszek liofilizowany, przeniesienie gamety, przeniesienie zarodka, rozwój pęcherzykowy, spermatogeneza, śródcytoplazmatyczne wstrzyknięcie plemnika, techniki rozrodu wspomaganego, zapłodnienie pozaustrojowe, zespół hiperstymulacji jajników, zespół policystycznych jajników - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – CoAramlessa 5 mg + 1,25 mg + 5 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa CoAramlessa, zawierającego peryndopryl z argininą, indapamid oraz amlodypinę, wykazały, że peryndopryl powoduje odwracalne uszkodzenia nerek u szczurów i małp przy przewlekłym podawaniu doustnym, bez działania mutagennego, rakotwórczego oraz embriotoksycznego czy teratogennego. Niemniej jednak, inhibitory ACE mogą opóźniać rozwój płodu, zwiększając śmiertelność płodów i ryzyko wad wrodzonych, szczególnie u gryzoni i królików. Indapamid, podawany w dawkach od 40 do 8000-krotnie wyższych niż terapeutyczne, nasilał działanie moczopędne, nie wykazując mutagenności ani rakotwórczości, a także nie wpływał negatywnie na płodność i rozwój embrionalny. Kombinacja peryndoprylu i indapamidu wykazała nieznacznie większą toksyczność, głównie żołądkowo-jelitową u psów oraz nasilone objawy toksyczności u ciężarnych szczurów, jednak przy dawkach znacznie przekraczających kliniczne, co wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa.
amlodypina, badanie mutagenności, badanie rakotwórczości, bezylan amlodypiny, dojrzałe spermatydy, działanie moczopędne, gęstość nasienia, hormon folikulotropowy, indapamid, inhibitor ACE, komórki Sertoliego, mutagenność, nerka, ostra toksyczność, peryndopryl, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, testosteron, toksyczność żołądkowo-jelitowa, toksyczny wpływ na rozrodczość, wpływ na płodność - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – CoAramlessa 10 mg + 2,5 mg + 10 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu leczniczego CoAramless, zawierającego peryndopryl z argininą, indapamid oraz amlodypinę, wykazały, że peryndopryl powoduje odwracalne uszkodzenia nerek u szczurów i małp, nie wykazując działania mutagennego, embriotoksycznego ani teratogennego. Indapamid w dawkach od 40 do 8000-krotnie wyższych niż terapeutyczne nasila działanie moczopędne, nie wykazując jednocześnie działania mutagennego, rakotwórczego ani teratogennego. Kombinacja peryndoprylu i indapamidu wykazuje nieznacznie większą toksyczność, ze szczególnym nasileniem objawów żołądkowo-jelitowych u psów oraz toksyczności u matek szczurów, jednak przy dawkach znacznie przekraczających stosowane klinicznie. Amlodypina nie wykazuje istotnej toksyczności przewlekłej, jednak w dawkach około 50-krotnie wyższych od maksymalnej zalecanej (10 mg/dobę) powoduje opóźnienie i wydłużenie porodu oraz zmniejszoną przeżywalność potomstwa, bez wpływu na płodność przy dawkach do 10 mg/kg/dobę.
amlodypina, badanie genotoksyczności, badanie karcynogenności, badanie mutagenności, badanie przedkliniczne, bezylan amlodypiny, dawka terapeutyczna, działanie embriotoksyczne, działanie moczopędne, działanie mutagenne, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, gęstość nasienia, hormon folikulotropowy, indapamid, inhibitor enzymu konwertującego angiotensynę, komórka Sertoliego, objawy żołądkowo-jelitowe, peryndopryl z argininą, rozkurcz naczyń, testosteron, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Amlodipine Bluefish 10 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa amlodypiny wykazały, że stosowanie tego leku w dawkach wielokrotnie przekraczających maksymalną zalecaną dawkę terapeutyczną u ludzi (10 mg, przeliczone na mg/kg lub mg/m² powierzchni ciała) może prowadzić do istotnych zaburzeń rozrodczych u szczurów i myszy, takich jak opóźnienie i wydłużenie porodu oraz zmniejszona przeżywalność potomstwa. W badaniach płodności u szczurów, przy dawkach do 10 mg/kg/dobę (około 8-krotnie większych niż u ludzi), nie stwierdzono wpływu na płodność, jednak krótsze ekspozycje u samców wykazały obniżenie stężenia hormonów (FSH, testosteron), zmniejszenie gęstości nasienia oraz redukcję liczby komórek Sertoliego i dojrzałych spermatyd, co może wskazywać na potencjalne ryzyko przy długotrwałym stosowaniu lub wyższych dawkach.
amlodypina, badanie przedkliniczne, dawka terapeutyczna, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, efekt teratogenny, gęstość nasienia, hormon folikulotropowy, komórka Sertoliego, maksymalna tolerowana dawka, maksymalna zalecana dawka, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa, spermatyda, testosteron - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Leuprostin 3,6 mg
Octan leuproreliny (Leuprostin 3,6 mg) jest syntetycznym analogiem LHRH, który działa poprzez ciągłą stymulację receptorów LHRH w przysadce, prowadząc do ich down-regulacji i znaczącego obniżenia stężenia gonadotropin (LH, FSH) oraz androgenów, w tym testosteronu i dihydrotestosteronu (DHT), do poziomu kastracyjnego. Efekt ten pojawia się zwykle w ciągu 2-3 tygodni od rozpoczęcia terapii i utrzymuje się przez cały okres leczenia, co potwierdzono w badaniach klinicznych, gdzie stężenia testosteronu nie wzrastały powyżej poziomu kastracyjnego przed upływem 70-77 dni od podania początkowej dawki. Terapia octanem leuproreliny jest stosowana w leczeniu miejscowo zaawansowanego oraz zlokalizowanego raka gruczołu krokowego z dużym ryzykiem, a także w terapii paliatywnej raka opornego na kastrację, często w skojarzeniu z innymi lekami, takimi jak inhibitory syntezy androgenów, antyandrogeny, taksany czy środki do radioterapii.
agonista LHRH, analog hormonu uwalniającego gonadotropinę, antyandrogen, dihydrotestosteron, docetaksel, enzalutamid, hormon folikulotropowy, hormon luteinizujący, hormonoterapia, miejscowo zaawansowany rak gruczołu krokowego, nasilenie objawów klinicznych, obustronne usunięcie jąder, octan abirateronu, octan leuproreliny, poziom kastracyjny, progresja lokoregionalna, przedni płat przysadki, przerzut odległy, przeżycie wolne od progresji, przeżycie wolne od przerzutów, rad-223, rak gruczołu krokowego, rak gruczołu krokowego z przerzutami, rak oporny na kastrację, stężenie testosteronu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Aramlessa 5 mg + 5 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu leczniczego Aramlessa, zawierającego peryndopryl i amlodypinę, wykazały specyficzny profil toksyczności dla obu substancji. Peryndopryl, podawany doustnie szczurzym i małpom, wykazywał odwracalne uszkodzenia nerek jako główny narząd docelowy. Nie stwierdzono działania mutagennego ani kancerogennego w badaniach in vitro i in vivo. Wpływ na rozrodczość był ograniczony – brak embriotoksyczności i teratogenności, a także brak zaburzeń płodności u szczurów. Jednakże, jako inhibitor ACE, peryndopryl może wykazywać potencjalne działania niepożądane na rozwój płodu, takie jak opóźnienie rozwoju, uszkodzenia nerek i zwiększona śmiertelność okołoporodowa, co jest zgodne z profilem klasy farmakologicznej. Długoterminowe badania kancerogenności nie wykazały działania rakotwórczego.
badanie in vitro, badanie in vivo, bezylan amlodypiny, dawka terapeutyczna, działanie embriotoksyczne, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, hormon folikulotropowy, inhibitor ACE, kancerogeneza, komórka Sertoliego, mutagenność, narząd docelowy, peryndopryl z argininą i amlodypiną, potencjał genotoksyczny, potencjał kancerogenny, potencjał mutagenny, rakotwórczość, śmiertelność okołoporodowa, toksyczność przewlekła, uszkodzenie nerek, wada wrodzona - Leksykon leków
Przedawkowanie – Fostimon 75 j.m.
Przedawkowanie preparatu Fostimon, zawierającego urofolitropinę (ludzki hormon folikulotropowy, FSH) w dawce 75 j.m. na fiolkę, nie zostało udokumentowane jako ostre zatrucie u ludzi, jednakże badania na modelach zwierzęcych wskazują na niską toksyczność gonadotropin. Głównym klinicznym zagrożeniem związanym z nadmiernym podaniem FSH jest zespół hiperstymulacji jajników (OHSS), charakteryzujący się nadmierną odpowiedzią jajników, ich powiększeniem, zwiększoną przepuszczalnością naczyń oraz gromadzeniem płynu w jamach ciała. Wartość progowa dawki wywołującej OHSS nie została precyzyjnie określona i wykazuje dużą zmienność indywidualną.
bezpieczeństwo farmakoterapii, bilans płynów, gonadotropiny, gonadotropiny z moczu, hiperstymulacja jajników, hormon folikulotropowy, leczenie objawowe, ostra toksyczność, ostre zatrucie, parametry hemodynamiczne, powiększenie jajników, powikłania zakrzepowo-zatorowe, przepuszczalność naczyń, roztwór do wstrzykiwań, urofolitropina, zespół hiperstymulacji jajników - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Co-Amlessa 4 mg + 5 mg + 1,25 mg
Badania przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego Co-Amlessa, zawierającego peryndopryl z tert-butyloaminą, amlodypinę (w postaci bezylanu) oraz indapamid, wykazały, że peryndopryl wykazuje odwracalne uszkodzenia nerek u szczurów i małp, bez potencjału mutagennego i rakotwórczego. W badaniach reprodukcyjnych nie stwierdzono embriotoksyczności ani teratogenności, choć inhibitory ACE mogą powodować działania niepożądane w późnym okresie rozwoju płodowego. Indapamid wykazywał nasilenie działania diuretycznego przy dawkach 40-8000-krotnie wyższych niż terapeutyczne, bez mutagenności i rakotwórczości. Skojarzenie peryndoprylu z indapamidem cechowało się nieco większą toksycznością, głównie żołądkowo-jelitową u psów i toksycznością matczyną u szczurów, jednak przy dawkach znacznie przekraczających terapeutyczne, bez nasilenia nefrotoksyczności.
amlodypina, badanie kancerogenności, badanie mutagenności, badanie toksykologiczne, działanie rakotwórcze, gęstość nasienia, hormon folikulotropowy, inhibitor konwertazy angiotensyny, komórka Sertoliego, płodność, potencjał embriotoksyczny, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, potencjał teratogenny, rozszerzenie naczyń obwodowych, testosteron, toksyczność ostra, toksyczność peryndoprylu, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność żołądkowo-jelitowa, wada wrodzona, właściwość diuretyczna, właściwość mutagenna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Candezek Combi 16 mg + 5 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa kandesartanu cyleksetylu wykazały brak ogólnoustrojowej toksyczności przy dawkach odpowiadających klinicznym u ludzi. W modelach zwierzęcych (myszy, szczury, psy, małpy) obserwowano wpływ na parametry erytrocytarne (obniżenie liczby erytrocytów, hemoglobiny, hematokrytu) oraz zmiany w funkcji nerek, takie jak śródmiąższowe zapalenie nerek, poszerzenie kanalików nerkowych, nacieki bazofilów oraz wzrost stężenia mocznika i kreatyniny w osoczu, co interpretowane jest jako efekt hipotensyjny leku. Dodatkowo stwierdzono rozrost/przerost komórek aparatu przykłębuszkowego, jednak bez istotnego znaczenia klinicznego w dawkach terapeutycznych. Kandesartan wykazuje toksyczność płodową w zaawansowanej ciąży, nie wykazuje natomiast aktywności mutagennej, klastogennej ani rakotwórczej w warunkach klinicznych. Amlodypina, podawana w dawkach około 50-krotnie przekraczających maksymalną zalecaną dawkę dla ludzi (10 mg), powodowała opóźnienie porodu, wydłużenie jego trwania oraz zmniejszoną przeżywalność potomstwa. W badaniach na szczurach dawki do 10 mg/kg mc./dobę (około 8-krotnie większe niż u ludzi) nie wpływały na płodność, jednak podawanie bezylanu amlodypiny w dawkach porównywalnych do klinicznych skutkowało obniżeniem stężenia hormonu folikulotropowego, testosteronu oraz zmniejszeniem gęstości nasienia i liczby komórek Sertoliego. Badania rakotwórczości na szczurach i myszach przy dawkach do 2,5 mg/kg mc./dobę (zbliżonych lub dwukrotnie wyższych niż maksymalna dawka u ludzi) nie wykazały działania rakotwórczego. Amlodypina nie wykazuje mutagenności ani klastogenności. Podsumowując, oba składniki Candezek Combi charakteryzują się korzystnym profilem bezpieczeństwa w dawkach terapeutycznych, z uwzględnieniem potencjalnej toksyczności reprodukcyjnej i nerkowej.
aparat przykłębuszkowy, badanie in vitro, badanie in vivo, działanie klastogenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, gęstość nasienia, hematokryt, hemoglobina, hormon folikulotropowy, kandesartan cyleksetyl, komórki Sertoliego, krwinki czerwone, mocznik i kreatynina, mutagenność, naciek bazofilów, parametry czerwonokrwinkowe, poszerzenie kanalików nerkowych, potencjał rakotwórczy, spermatydy, śródmiąższowe zapalenie nerek, testosteron - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Menopur 150 IU FSH + 150 IU LH
Menotropina (MENOPUR) zawiera 150 IU FSH oraz 150 IU LH i jest stosowana w leczeniu niepłodności u kobiet. Lek w postaci proszku do sporządzania roztworu do wstrzykiwań jest pozyskiwany z ludzkiego moczu i po rekonstytucji dostarcza 150 IU menotropiny w 1 ml roztworu. Kluczowe jest, aby lekarze informowali pacjentki o bezwzględnych przeciwwskazaniach do stosowania MENOPUR w okresie ciąży i laktacji, ze względu na brak odpowiednich badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania w tych stanach oraz ograniczone dane kliniczne dotyczące wpływu na płód. Przed rozpoczęciem terapii należy wykluczyć ciążę, a w przypadku jej podejrzenia lub potwierdzenia leczenie należy natychmiast przerwać.
bezpieczeństwo farmakoterapii, gonadotropina menopauzalna, hormon folikulotropowy, hormon luteinizujący, karmienie piersią, laktacja, menotropina, model zwierzęcy, niepłodność u kobiet, oczyszczona menotropina, przeciwwskazanie bezwzględne, roztwór do wstrzykiwań, terapia niepłodności, wykluczenie ciąży - Leksykon chorób i schorzeń
Niedoczynność przysadki – Objawy
Niedoczynność przysadki (hypopituitarism) charakteryzuje się niedoborem jednego lub więcej hormonów przysadki, co prowadzi do szerokiego spektrum objawów klinicznych zależnych od rodzaju i stopnia niedoboru hormonalnego. Najczęściej obserwuje się wczesny spadek produkcji hormonu wzrostu (GH), a następnie gonadotropin (LH, FSH), tyreotropiny (TSH) i kortykotropiny (ACTH). U dzieci niedobór GH manifestuje się zahamowaniem wzrostu i opóźnionym dojrzewaniem, natomiast u dorosłych może powodować zmęczenie, osłabienie mięśni i zmiany w składzie ciała. Niedobór LH i FSH skutkuje zaburzeniami funkcji rozrodczych, takimi jak amenorrhea, niepłodność, zanik jąder czy zaburzenia erekcji. Niedoczynność osi TSH prowadzi do objawów niedoczynności tarczycy, a niedobór ACTH do niedoczynności nadnerczy z ryzykiem hipoglikemii, hiponatremii i wstrząsu. Niedobór ADH wywołuje moczówkę prostą, a niedobór prolaktyny i oksytocyny zaburzenia laktacji. Panhipopituitarism obejmuje całkowity niedobór hormonów przysadki, powodując wieloukładowe objawy, w tym hipoglikemię, dyslipidemię, nieregularne miesiączkowanie i zaburzenia rozwojowe u dzieci.
amenorrhea, diabetes insipidus, dyslipidemia, hipoglikemia, hiponatremia, hormon folikulotropowy, hormon luteinizujący, hormon wzrostu, hypopituitarism, hypothyroidism, mikropenis, moczówka prosta, niedobór gonadotropin, niedobór hormonalny, niedobór hormonu wzrostu, niedobór wazopresyny, niedoczynność nadnerczy, niedoczynność przysadki, niedoczynność tarczycy, niepłodność, niski wzrost, oligomenorrhea, opóźnione dojrzewanie, pituitary apoplexy, polidypsja, poliuria, tachykardia, terapia zastępcza hormonami, tyreotropina, zaburzenia erekcji - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Candesartan cilexetil + Amlodipine + HCT Sandoz 16 mg + 5 mg + 12,5 mg
W badaniach przedklinicznych dotyczących preparatu Candesartan cilexetil + Amlodipine + HCT Sandoz nie przeprowadzono kompleksowych testów dla połączenia trzech substancji czynnych, jednak dane dotyczące poszczególnych składników i ich kombinacji wskazują na brak nowych działań toksycznych. Kandesartan w dawkach terapeutycznych nie wykazywał toksyczności ogólnoustrojowej, choć w dużych dawkach obserwowano nefrotoksyczność, zmniejszenie parametrów czerwonokrwinkowych (liczba erytrocytów, stężenie hemoglobiny, hematokryt) oraz zmiany w aparacie przykłębkowym nerek, które są uważane za efekt farmakologiczny i prawdopodobnie nieistotne klinicznie. Badania rozrodczości wykazały toksyczny wpływ kandesartanu na płód w późniejszym okresie ciąży, natomiast testy mutagenności i rakotwórczości nie potwierdziły działania mutagennego ani rakotwórczego.
działanie klastogenne, działanie moczopędne, działanie teratogenne, erytrocyt, genotoksyczność, gęstość nasienia, hematokryt, hemoglobina, hormon folikulotropowy, komórka Sertoliego, mutagenność, naciek bazofilów, nefrotoksyczność, parametr czerwonokrwinkowy, rozstrzeń kanalików nerkowych, spermatyda, śródmiąższowe zapalenie nerek, testosteron - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Alotendin 10 mg + 5 mg
Alotendin zawiera bisoprolol fumaranu oraz amlodypinę (w postaci bezylanu), a dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa obu substancji przedstawiono oddzielnie. Badania toksyczności reprodukcyjnej amlodypiny wykazały u gryzoni opóźnienie i wydłużenie porodu oraz zmniejszenie przeżywalności potomstwa przy dawkach około 50-krotnie przekraczających maksymalne dawki kliniczne (10 mg/dobę). W badaniach karcynogenności stosowano dawki do 2,5 mg/kg/dobę przez 2 lata u szczurów i myszy, nie wykazując działania rakotwórczego. Testy mutagenności amlodypiny nie potwierdziły efektów mutagennych. Standardowe badania płodności przy dawkach do 10 mg/kg/dobę (8-krotnie wyższych niż kliniczne) nie wykazały negatywnego wpływu na płodność szczurów, jednak inne badania z użyciem benzenosulfonianu amlodypiny wskazały na obniżenie stężenia FSH, testosteronu oraz pogorszenie parametrów nasienia u samców, co sugeruje potencjalny wpływ na płodność, choć dotyczy innej formy soli amlodypiny niż w Alotendin.
amlodypina, benzenosulfonian amlodypiny, beta-adrenolityk, bezylan amlodypiny, bisoprololu fumaran, działanie teratogenne, efekt mutagenny, gęstość nasienia, hormon folikulotropowy, karcynogenność, komórki Sertoliego, maleinian amlodypiny, mutagenność, opóźnienie porodu, potencjał karcynogenny, potencjał rakotwórczy, resorpcja embrionu, testosteron, toksyczność reprodukcyjna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Chorapur 1500 IU
Gonadotropina kosmówkowa (hCG) jest glikoproteiną o strukturze dwu-podjednostkowej, z podjednostką alfa wspólną z LH i FSH oraz unikalną podjednostką beta. Preparat Chorapur zawiera wysoko oczyszczoną hCG pozyskiwaną z moczu kobiet ciężarnych, wyrażaną w międzynarodowych jednostkach aktywności biologicznej (IU). Mechanizm działania hCG polega na stymulacji biosyntezy steroidów płciowych w gonadach, wykazując dłuższy okres półtrwania niż LH, co zwiększa efektywność działania. W jajnikach hCG wpływa na komórki ziarniste, tekalne, zrębowe i lutealne, modulując produkcję estradiolu i progesteronu w zależności od stadium rozwoju pęcherzyka. Ponadto hCG indukuje syntezę peptydów takich jak inhibina, relaksyna, prorenina i inhibitor aktywatora plazminogenu, które regulują procesy rozrodcze.
17-OH-progesteron, biosynteza steroidów płciowych, diagnostyka różnicowa wnętrostwa, estradiol, glikoproteina, hipogonadyzm hipogonadotropowy, hormon folikulotropowy, hormon luteinizujący, inhibina, inhibitor aktywatora plazminogenu, komórki Leydiga, komórki tekalne, komórki ziarniste, kwas sialowy, ludzka gonadotropina kosmówkowa, niepłodność anovulacyjna, owulacja, pęcherzyk Graafa, progesteron, prorenina, relaksyna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Perindopril + Amlodipine Teva Pharmaceuticals 10 mg + 5 mg
Badania przedkliniczne produktu leczniczego Perindopril + Amlodipine wykazały, że peryndopryl wykazuje odwracalne uszkodzenia nerek przy przewlekłym podawaniu doustnym u szczurów i małp, co wskazuje na potencjalną nefrotoksyczność. Nie stwierdzono działania mutagennego ani rakotwórczego peryndoprylu w badaniach in vitro i in vivo. Badania reprodukcyjne na różnych gatunkach nie wykazały bezpośredniego działania embriotoksycznego czy teratogennego, jednak inhibitory ACE, w tym peryndopryl, mogą powodować poważne działania niepożądane w drugim i trzecim trymestrze ciąży, takie jak zgon płodu, wady wrodzone, zmiany patologiczne w nerkach oraz zwiększoną umieralność okołoporodową.
amlodypina, działanie rakotwórcze, genotoksyczność, gęstość spermy, hormon folikulotropowy, in vitro, in vivo, inhibitor ACE, inhibitor konwertazy angiotensyny, komórka Sertoliego, mutagenność, nefrotoksyczność, nerka, patologia nerek, peryndopryl, potencjał embriotoksyczny, potencjał rakotwórczy, teratogenny, testosteron, wada wrodzona - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tadalafil Adamed 10 mg
Tadalafil Adamed jest selektywnym, odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym w leczeniu zaburzeń erekcji (kod ATC: G04BE08). Mechanizm działania polega na zwiększeniu stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia po stymulacji seksualnej, co prowadzi do relaksacji mięśni gładkich i napływu krwi, umożliwiając erekcję. Tadalafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, działając ponad 10 000 razy silniej niż na PDE1, PDE2, PDE3, PDE4 oraz enzymy PDE7-PDE10, a około 700 razy silniej niż na PDE6, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa, zwłaszcza w aspekcie sercowo-naczyniowym i funkcji wzrokowej. W badaniach klinicznych u 1054 pacjentów wykazano poprawę erekcji u 81% leczonych, z efektem terapeutycznym pojawiającym się już po 16 minutach i utrzymującym się do 36 godzin. Tadalafil nie powodował istotnych zmian hemodynamicznych (maksymalne zmniejszenie ciśnienia tętniczego do 1,6/0,8 mm Hg w pozycji leżącej i 0,2/4,6 mm Hg w pozycji stojącej) ani zaburzeń rozróżniania kolorów w testach wzrokowych.
akcja serca, bezpieczeństwo sercowo-naczyniowe, ciało jamiste, ciśnienie tętnicze, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, Europejska Agencja Leków, fosfodiesteraza cGMP typu 5, hormon folikulotropowy, inhibitor odwracalny, izoenzym fosfodiesterazy, kurczliwość mięśnia sercowego, mięśnie gładkie, morfologia plemników, parametry hemodynamiczne, płytki krwi, spermatogeneza, stężenie plemników, test 6-minutowego marszu, Test Farnswortha-Munsella, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenia erekcji - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Tolutris 80 mg + 10 mg + 12,5 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa Tolutris, zawierającego telmisartan, amlodipinę oraz hydrochlorotiazyd, wykazały, że łączne podawanie telmisartanu i hydrochlorotiazydu u szczurów i psów przy ekspozycji porównywalnej z klinicznymi dawkami terapeutycznymi nie powoduje dodatkowych efektów toksycznych ponad te obserwowane przy podawaniu substancji osobno. Telmisartan wykazuje charakterystyczne dla antagonistów receptora angiotensyny II zmiany, takie jak obniżenie parametrów czerwonokrwinkowych (liczba erytrocytów, hemoglobina, hematokryt), zmiany hemodynamiczne nerek, podwyższenie stężenia azotu mocznikowego i kreatyniny, wzrost aktywności reniny w osoczu oraz hipertrofię lub hiperplazję komórek aparatu przykłębuszkowego. Dodatkowo, u psów zaobserwowano rozszerzenie i zanik kanalików nerkowych, a także uszkodzenia błony śluzowej żołądka, które można było zapobiegać odpowiednim leczeniem wspomagającym. W badaniach reprodukcyjnych telmisartan nie wykazał jednoznacznego działania teratogennego, jednak toksyczne dawki wpływały na rozwój potomstwa, objawiając się m.in. mniejszą masą ciała noworodków i opóźnionym otwarciem oczu. Badania genotoksyczności i rakotwórczości telmisartanu nie potwierdziły działania mutagennego ani kancerogennego.
amlodypina, antagonista receptora angiotensyny, aparat przykłębuszkowy, azot mocznikowy, badanie toksykologiczne, błona śluzowa żołądka, działanie mutagenne, działanie teratogenne, erytrocyt, fetotoksyczność, hematokryt, hemodynamika, hemoglobina, hormon folikulotropowy, hydrochlorotiazyd, inhibitor enzymu konwertującego angiotensynę, kanalik nerkowy, klastogen, komórka Sertoliego, renina, telmisartan i hydrochlorotiazyd - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Concoram 10 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Concoram, zawierający bisoprololu fumaran i amlodypinę bezylan, przeszedł szczegółowe badania przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa, ze szczególnym uwzględnieniem wpływu na rozród, płodność, potencjał rakotwórczy oraz mutagenność. Amlodypina w dawkach około 50-krotnie wyższych niż maksymalna zalecana dawka u ludzi (10 mg) indukowała u szczurów i myszy opóźnienie porodu, wydłużenie jego czasu oraz zmniejszoną przeżywalność potomstwa. W badaniach płodności amlodypina podawana w dawkach do 10 mg/kg/dobę (8-krotnie wyższych niż u ludzi) nie wpływała na płodność, jednak w innym badaniu u szczurów wykazano obniżenie stężenia FSH i testosteronu, zmniejszenie gęstości nasienia oraz liczby dojrzałych spermatyd i komórek Sertoliego. Badania rakotwórczości nie wykazały działania kancerogennego przy dawkach do 2,5 mg/kg/dobę, a testy mutagenności były negatywne.
amlodypiny bezylan, badanie mutagenności, badanie przedkliniczne, beta-adrenolityk, bisoprololu fumaran, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, genotoksyczność, gęstość nasienia, hormon folikulotropowy, komórka Sertoliego, maksymalna tolerowana dawka, opóźnienie porodu, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, przeżywalność potomstwa, resorpcja płodu, spermatyda, testosteron, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczny wpływ na reprodukcję, toksyczny wpływ na rozród - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Menopur 75 j.m. FSH + 75 j.m. LH
Menopur, zawierający 75 IU FSH i 75 IU LH w postaci menotropiny, posiada szereg bezwzględnych przeciwwskazań zarówno u kobiet, jak i mężczyzn. Do głównych należą nadwrażliwość na substancję czynną lub składniki pomocnicze oraz obecność nowotworów przysadki mózgowej lub podwzgórza. U kobiet dodatkowo przeciwwskazane jest stosowanie Menopuru w ciąży, okresie laktacji, przy obecności torbieli jajników niezwiązanych z PCOS, krwawieniach z dróg rodnych o nieustalonej etiologii oraz nowotworach narządów rozrodczych i gruczołów piersiowych (w tym nowotworów macicy, jajników i piersi). U mężczyzn przeciwwskazaniem są nowotwory gruczołu krokowego oraz jąder.
gonadotropina menopauzalna, hormon folikulotropowy, hormon luteinizujący, krwawienie z dróg rodnych, Menopur, menotropina, nowotwór jądra, nowotwór jajnika, nowotwór macicy, nowotwór piersi, nowotwór podwzgórza, nowotwór przysadki mózgowej, nowotwór układu rozrodczego, pierwotna niewydolność jajników, powiększenie jajnika, przeciwwskazanie do stosowania leku, rak gruczołu krokowego, torbiel jajnika, wada rozwojowa narządu płciowego, włókniakomięśniak macicy, zespół hiperstymulacji jajników, zespół policystycznych jajników - Leksykon substancji czynnych
Menotropina – Interakcje
Menotropina (hMG), zawarta w preparacie Menopur, łączy w sobie FSH i LH, co czyni ją kluczowym lekiem w stymulacji jajników. Chociaż brak jest szeroko zakrojonych badań interakcji lekowych, kliniczne doświadczenia wskazują na istotne interakcje, zwłaszcza z cytrynianem klomifenu, który może nasilać reakcję jajników poprzez synergistyczne działanie na dojrzewanie pęcherzyków. W przypadku stosowania agonistów GnRH, konieczne może być zwiększenie dawki menotropiny z powodu desensybilizacji przysadki i obniżenia endogennego wydzielania gonadotropin. Zaleca się unikanie alkoholu podczas terapii ze względu na potencjalne zaburzenia metabolizmu hormonalnego i negatywny wpływ na płodność. Ponadto, potencjalne interakcje mogą wystąpić z lekami wpływającymi na gospodarkę hormonalną, przeciwzakrzepowymi, immunosupresyjnymi oraz inhibitorami aromatazy i ACE, co wymaga monitorowania parametrów klinicznych i dostosowania dawkowania.
agoniści GnRH, cytrynian klomifenu, desensybilizacja przysadki, estradiol, gonadotropina menopauzalna, gospodarka wodno-elektrolitowa, hormon folikulotropowy, hormon luteinizujący, inhibitor ACE, inhibitor aromatazy, lek immunosupresyjny, lek przeciwzakrzepowy, Menopur, menotropina, modulator receptora estrogenowego, nadmierna stymulacja jajników, pęcherzyk jajnikowy, ultrasonografia jajników, wspomagany rozród, zakrzepica żylna, zespół hiperstymulacji jajników - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Co-Amlessa 8 mg + 5 mg + 2,5 mg
Produkt leczniczy Co-Amlessa, zawierający peryndopryl z tert-butyloaminą, amlodypinę (bezylan) oraz indapamid, wykazuje akceptowalny profil bezpieczeństwa w badaniach przedklinicznych. Peryndopryl wykazuje odwracalne uszkodzenia nerek u szczurów i małp przy przewlekłym podawaniu, co wymaga monitorowania funkcji nerek w praktyce klinicznej. Nie stwierdzono potencjału mutagennego ani rakotwórczego peryndoprylu, a także braku wpływu embriotoksycznego i teratogennego, choć inhibitory ACE mogą powodować działania niepożądane w późnym okresie ciąży. Indapamid, podawany w dawkach 40-8000-krotnie wyższych niż terapeutyczne, wykazuje nasilone działanie diuretyczne i toksyczność farmakologiczną (spowolnienie oddechu, rozszerzenie naczyń), bez mutagenności i kancerogenności. Skojarzenie peryndoprylu z indapamidem zwiększa toksyczność, zwłaszcza żołądkowo-jelitową u psów i toksyczność matczyną u szczurów, jednak przy dawkach znacznie przekraczających kliniczne, bez nasilenia nefrotoksyczności.
amlodypina, badanie in vitro, badanie in vivo, badanie toksykologiczne, dawka terapeutyczna, działanie farmakologiczne, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, funkcja nerek, genotoksyczność, hormon folikulotropowy, inhibitor konwertazy angiotensyny, kancerogenność, mutagenność, nadciśnienie tętnicze, ostra toksyczność, peryndopryl, potencjał embriotoksyczny, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, potencjał teratogenny, rozszerzenie naczyń, teratogenność, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność żołądkowo-jelitowa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Menopur 1200 IU FSH + 1200 IU LH
Menopur to preparat zawierający menotropinę (hMG), będącą kombinacją hormonów FSH i LH w równych proporcjach (1200 IU FSH i 1200 IU LH w jednej fiolce). Substancja ta stymuluje wzrost i rozwój pęcherzyków jajnikowych oraz produkcję steroidów płciowych u kobiet bez pierwotnej niewydolności jajników. FSH inicjuje rekrutację i wzrost pęcherzyków na wczesnym etapie folikulogenezy, natomiast LH odpowiada za steroidogenezę i końcowe dojrzewanie pęcherzyka przedowulacyjnego. W protokołach IVF i ICSI z desensybilizacją przysadki, Menopur wykazuje przewagę nad rekombinowanym FSH, prowadząc do wyższych stężeń estradiolu, co ma znaczenie przy monitorowaniu terapii. Efekt ten jest zależny od dawki i protokołu, gdyż w niskich dawkach stosowanych w indukcji owulacji różnice w stężeniach estradiolu nie są obserwowane.
desensybilizacja przysadki, docytoplazmatyczna iniekcja plemnika, estradiol, folikulogeneza, gonadotropina kosmówkowa, hipogonadyzm hipogonadotropowy, hormon folikulotropowy, hormon luteinizujący, indukcja owulacji, kanaliki nasienne, komórki Sertoliego, menotropina, niepłodność, niewydolność jajników, pęcherzyk przedowulacyjny, pęcherzyki jajnikowe, rekombinowany FSH, spermatogeneza, steroidogeneza jajnikowa, steroidy płciowe, zapłodnienie pozaustrojowe - Leksykon chorób i schorzeń
Przedwczesne dojrzewanie płciowe – Diagnostyka i diagnoza
Przedwczesne dojrzewanie płciowe (PDP) definiuje się jako pojawienie się cech płciowych wtórnych przed 8. rokiem życia u dziewcząt i przed 9. rokiem życia u chłopców. Diagnostyka PDP opiera się na szczegółowym wywiadzie, badaniu fizykalnym z oceną cech według skali Tannera-Marshalla, pomiarach antropometrycznych oraz ocenie tempa wzrastania. Kluczowe jest różnicowanie centralnego PDP (CPDP), zależnego od gonadotropin, od obwodowego PDP (OPDP), niezależnego od gonadotropin. Podstawowe badania laboratoryjne obejmują oznaczenie stężeń LH, FSH, estradiolu u dziewcząt, testosteronu u chłopców, DHEAS, TSH, fT4 oraz 17-hydroksyprogesteronu. Test stymulacji gonadoliberyną (GnRH) pozostaje złotym standardem diagnostycznym, z wartością szczytową LH > 5 IU/L i stosunkiem LH/FSH > 0,6 po stymulacji wskazującymi na CPDP. W diagnostyce obrazowej wykonuje się ocenę wieku kostnego (przyspieszenie > 2 SD względem wieku chronologicznego), MRI mózgu u chłopców i młodszych dziewcząt oraz USG miednicy u dziewcząt w celu wykluczenia patologii OUN i zmian w jajnikach lub macicy.
17-hydroksyprogesteron, algorytm uczenia maszynowego, badanie fizykalne, badanie ultrasonograficzne, cechy płciowe wtórne, centralne przedwczesne dojrzewanie płciowe, dojrzewanie kostne, glejak nerwu wzrokowego, hamartoma podwzgórza, hormon folikulotropowy, hormon luteinizujący, niedoczynność tarczycy, obwodowe przedwczesne dojrzewanie płciowe, przedwczesne dojrzewanie płciowe, rezonans magnetyczny mózgu, siarczan dehydroepiandrosteronu, test stymulacji GnRH, torbiel jajnika, torbiel pajęczynówki, wodogłowie, wrodzony przerost nadnerczy, zespół McCune’a-Albrighta, zespół Van Wyka-Grumbacha - Leksykon leków
Skład i postać leku – Menopur 1200 IU
MENOPUR to preparat zawierający wysoce oczyszczoną menotropinę (hMG), będącą mieszaniną ludzkiego hormonu folikulotropowego (FSH) i luteinizującego (LH), pozyskiwaną z moczu kobiet po menopauzie. Dostępny jest w dwóch wariantach dawkowania: 600 IU FSH i 600 IU LH w 0,96 ml roztworu oraz 1200 IU FSH i 1200 IU LH w 1,92 ml roztworu, przy identycznym stężeniu 625 IU FSH i 625 IU LH na 1 ml roztworu. Aktywność LH wynika głównie z obecności ludzkiej gonadotropiny kosmówkowej (hCG). Preparat zawiera substancje pomocnicze takie jak fenol, metionina, argininy chlorowodorek, polisorbat 20 oraz regulatory pH (sodu wodorotlenek i kwas solny rozcieńczony). MENOPUR jest dostępny w formie przezroczystego roztworu do wstrzykiwań we wstrzykiwaczu wielodawkowym, który należy przed podaniem wizualnie ocenić pod kątem obecności cząstek stałych i przejrzystości.
- Leksykon substancji czynnych
Menotropina – Właściwości farmakokinetyczne
Menotropina (hMG) zawarta w preparatach Menopur to mieszanina hormonów gonadotropowych FSH i LH, pozyskiwana z moczu kobiet po menopauzie, z aktywnością standaryzowaną od 75 IU do 1200 IU dla obu hormonów. W roztworze do wstrzykiwań 1 ml zawiera 625 IU FSH i 625 IU LH. Farmakokinetyka menotropiny została szczegółowo zbadana u zdrowych kobiet po desensybilizacji przysadki, przy dawce 150 IU FSH + 150 IU LH podawanej przez 7 dni. Maksymalne stężenie FSH (Cmax) wynosiło około 8,9 ± 3,5 IU/l (podskórnie) i 8,5 ± 3,2 IU/l (domięśniowo), osiągane po 7 godzinach (Tmax). Okres półtrwania FSH (T1/2) wynosił odpowiednio 30 ± 11 godzin i 27 ± 9 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz na dobę. Menotropina jest eliminowana głównie przez nerki, co ma istotne znaczenie kliniczne, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, choć brak jest danych klinicznych w tej grupie.
aktywność biologiczna, Cmax, desensybilizacja przysadki, gonadotropina kosmówkowa, gonadotropina menopauzalna, hormon folikulotropowy, hormon luteinizujący, Menopur, menotropina, okres półtrwania, podanie domięśniowe, podanie podskórne, stężenie FSH, stymulacja owulacji, Tmax, wspomagany rozród, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Rimal 5 mg + 5 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu leczniczego Rimal, zawierającego ramipryl i amlodypinę, wykazały, że ramipryl charakteryzuje się wysokim marginesem bezpieczeństwa w toksyczności ostrej u gryzoni i psów. Długotrwałe podawanie ramiprylu w dawkach do 2 mg/kg/d u szczurów, 2,5 mg/kg/d u psów oraz 8 mg/kg/d u małp było dobrze tolerowane, choć obserwowano zmiany elektrolitowe i hematologiczne oraz powiększenie aparatu przykłębuszkowego przy dawce 250 mg/kg/d u psów i małp. Ramipryl nie wykazał działania teratogennego ani negatywnego wpływu na płodność szczurów, jednak dawki ≥50 mg/kg/d podawane ciężarnym szczurzym samicom powodowały nieodwracalne uszkodzenia nerek potomstwa. Badania mutagenności nie potwierdziły potencjału mutagennego ani genotoksycznego ramiprylu.
aparat przykłębuszkowy, badania toksykologiczne, badanie mutagenności, dawka tolerowana, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, genotoksyczność, hormon folikulotropowy, komórki Sertoliego, morfologia krwi, niewydolność nerek, oligospermia, opóźniony poród, poszerzenie miedniczki nerkowej, poziom testosteronu, ramipryl i amlodypina, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, toksyczność reprodukcyjna, uszkodzenie nerek, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia płodności - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Androtop
Androtop, żel zawierający testosteron, jest wskazany wyłącznie u pacjentów z potwierdzonym hipogonadyzmem (zarówno hiper- jak i hipogonadotropowym), potwierdzonym dwoma oznaczeniami stężenia testosteronu w surowicy. Ze względu na zmienność międzylaboratoryjną, pomiary powinny być wykonywane w tym samym laboratorium. Monitorowanie terapii obejmuje regularne oznaczanie stężenia testosteronu, parametrów hematologicznych (hemoglobina, hematokryt), funkcji wątroby, profilu lipidowego, stanu gruczołu krokowego (badanie per rectum, PSA) oraz kontroli glikemii (glukoza, HbA1c). Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko policytemii, progresji raka gruczołu krokowego oraz łagodnego rozrostu gruczołu krokowego, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku i z grup ryzyka. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest wykluczenie raka gruczołu krokowego.
antygen PSA, badanie per rectum, bezdech senny, choroba niedokrwienna serca, funkcje wątroby, ginekomastia, hemoglobina glikowana, hemoglobina i hematokryt, hiperkalcemia, hiperkalciuria, hipogonadyzm, hipogonadyzm hipogonadotropowy, hormon folikulotropowy, kontrola glikemii, łagodny rozrost gruczołu krokowego, łagodny rozrost prostaty, migrena, nadciśnienie tętnicze, niedobór testosteronu, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, padaczka, policytemia, profil lipidowy, rak gruczołu krokowego, stężenie glukozy, stężenie testosteronu, trombofilia, zaburzenia wzwodu, zakrzepica żył głębokich, zakrzepica żył siatkówki, zastoinowa niewydolność serca, zatorowość płucna, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Skład i postać leku – Mensinorm Set 150 j.m.
Mensinorm Set to preparat zawierający liofilizowany proszek z ludzkim hormonem folikulotropowym (FSH) oraz luteinizującym (LH) w dawkach 75 j.m. lub 150 j.m., uzyskiwany z moczu kobiet po menopauzie, z dodatkiem ludzkiej gonadotropiny kosmówkowej (hCG) w celu zwiększenia aktywności LH. Preparat dostępny jest w zestawach zawierających fiolkę z proszkiem, 1 ml rozpuszczalnika (sodu chlorek w wodzie do wstrzykiwań), igły do rekonstytucji i podania domięśniowego oraz podskórnego. Zaleca się przechowywanie w temperaturze poniżej 25°C, w opakowaniu chroniącym przed światłem, a okres ważności wynosi 2 lata. Roztwór należy sporządzać bezpośrednio przed podaniem, stosując aseptyczne warunki i wyłącznie dołączony rozpuszczalnik, unikając mieszania z innymi lekami.
ampułkostrzykawka, chlorek sodu, gonadotropina kosmówkowa, gonadotropina menopauzalna, hormon folikulotropowy, hormon luteinizujący, laktoza jednowodna, menotropina, ochrona leku przed światłem, proszek do sporządzania roztworu, proszek liofilizowany, rekonstytucja leku, rekonstytucja produktu leczniczego, rozpuszczalnik do wstrzykiwań, warunki aseptyczne, wstrzyknięcie domięśniowe, wstrzyknięcie podskórne, zgodność farmaceutyczna - Leksykon substancji czynnych
Dehydroepiandrosteron – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Dehydroepiandrosteron (DHEA) jest steroidowym hormonem wymagającym szczegółowej oceny przed i w trakcie terapii, zwłaszcza w kontekście wykluczenia nowotworów hormonozależnych, łagodnego rozrostu gruczołu krokowego oraz innych przeciwwskazań. Preparaty takie jak Biosteron i Femistelin nie są zalecane dla pacjentów poniżej 40 roku życia, dzieci, młodzieży oraz kobiet stosujących hormonalną terapię zastępczą (HTZ) ze względu na ryzyko interakcji hormonalnych i nadmiernej stymulacji estrogenowej/androgenowej. DHEA nie powinno być łączone z androgenami, aby uniknąć kumulacji efektów androgennych i nasilenia działań niepożądanych. Zalecane jest ścisłe przestrzeganie dawkowania, np. Femistelin powinien być przyjmowany rano, a wszelkie zmiany dawkowania wymagają konsultacji lekarskiej.
andropauza, badanie densytometryczne, dehydroepiandrosteron, efekt androgenny, enzymy wątrobowe, hirsutyzm, hormon folikulotropowy, hormon luteinizujący, hormonalna terapia zastępcza, łagodny rozrost gruczołu krokowego, łysienie kątowe, maskulinizacja, menopauza, morfologia krwi, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, nowotwór hormonozależny, odporność immunologiczna, profil lipidowy, prolaktyna, środek anaboliczno-androgenny, stężenie glukozy, stymulacja estrogenowa, swoisty antygen sterczowy, wolny testosteron, zaburzenie endokrynologiczne, zaburzenie miesiączkowania, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tadalafil Bluescience 20 mg
Tadalafil Bluescience jest selektywnym, odwracalnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym w leczeniu zaburzeń erekcji u mężczyzn. Mechanizm działania polega na hamowaniu PDE5, co zwiększa stężenie cGMP w ciałach jamistych prącia podczas stymulacji seksualnej, prowadząc do relaksacji mięśni gładkich i poprawy ukrwienia, a tym samym umożliwiając erekcję. Lek wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, działając ponad 10 000 razy silniej niż na PDE1, PDE2, PDE3, PDE4 oraz enzymy PDE7-PDE10, a około 700 razy silniej niż na PDE6, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza kardiologicznych i wzrokowych. W badaniach klinicznych z udziałem 1054 pacjentów wykazano, że tadalafil poprawia funkcję erekcyjną już po 16 minutach od podania, a efekt utrzymuje się do 36 godzin. Ponadto, tadalafil nie powoduje istotnych klinicznie zmian hemodynamicznych (maksymalne obniżenie ciśnienia skurczowego i rozkurczowego do 1,6/0,8 mm Hg w pozycji leżącej oraz 0,2/4,6 mm Hg w pozycji stojącej) ani nie wpływa na częstość akcji serca. Badania wzrokowe potwierdziły brak istotnych zaburzeń rozróżniania kolorów, a działania niepożądane dotyczące widzenia barw występowały rzadko (<0,1%).
cGMP, ciała jamiste, dystrofia mięśniowa Duchenne’a, hormon folikulotropowy, inhibicja PDE5, inhibitor fosfodiesterazy, kortykosteroidy, kurczliwość mięśnia sercowego, morfologia plemników, oligospermia, parametry hemodynamiczne, PDE5, relaksacja mięśni gładkich, siatkówka, spermatogeneza, tadalafil, Test Farnswortha-Munsella, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Novostella
Preparat Novostella zawierający 10 mg prasteronu (DHEA) wymaga szczegółowej oceny stanu pacjenta przed i w trakcie terapii, ze względu na ryzyko przeciwwskazań takich jak nowotwory czy zaburzenia endokrynologiczne. Zaleca się przyjmowanie leku rano, zgodnie z naturalnym rytmem dobowym syntezy DHEA, oraz ścisłe przestrzeganie dawkowania. Konieczne jest unikanie jednoczesnego stosowania innych androgenów, aby zapobiec nadmiernej stymulacji androgennej. Monitorowanie terapii powinno obejmować ocenę parametrów psychicznych (witalność, samopoczucie, potencja), somatycznych (masa ciała, rozkład tkanki tłuszczowej, stan mięśni), hormonalnych (LH, FSH, wolny testosteron, prolaktyna), densytometrię kości, kontrolę ciśnienia tętniczego oraz badania biochemiczne (morfologia, hematokryt, glukoza, elektrolity, enzymy wątrobowe, lipidogram) w określonych odstępach czasowych (3-6 miesięcy dla większości badań, densytometria co 12 miesięcy).
androgen, badanie densytometryczne, dehydroepiandrosteron, DHEA, enzym wątrobowy, hematokryt, hirsutyzm, hormon folikulotropowy, hormon luteinizujący, hormonalna terapia zastępcza, immunosupresja, laktaza, lipidogram, maskulinizacja, menopauza, morfologia krwi, prasteron, prolaktyna, przetłuszczanie skóry, środek anaboliczno-androgenny, trądzik, zaburzenie miesiączkowania - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Normodipine 10 mg
Przedkliniczne badania amlodypiny, substancji czynnej preparatu Normodipine, wykazały istotne informacje dotyczące bezpieczeństwa stosowania leku. W badaniach na gryzoniach przy dawkach około 50-krotnie przekraczających maksymalną zalecaną dawkę dla ludzi (przeliczone na mg/kg masy ciała) zaobserwowano opóźnienie porodu, wydłużenie jego czasu oraz zmniejszoną przeżywalność potomstwa. W ocenie płodności szczurów dawki do 10 mg/kg/dobę (około 8-krotnie większe od maksymalnej dawki dla ludzi 10 mg w przeliczeniu na mg/m² powierzchni ciała) nie wykazały negatywnego wpływu. Jednakże, w innym badaniu u samców szczurów podawanie amlodypiny w dawce porównywalnej do stosowanej u ludzi (w mg/kg) przez 30 dni skutkowało obniżeniem stężenia hormonu folikulotropowego i testosteronu, zmniejszeniem gęstości nasienia, liczby dojrzałych spermatyd oraz komórek Sertoliego, co sugeruje potencjalny wpływ na parametry płodności przy dawkach klinicznych.
amlodypina, bezylan, działania niepożądane leku, działanie rakotwórcze, gęstość nasienia, hormon folikulotropowy, komórki Sertoliego, maksymalna tolerowana dawka, maksymalna zalecana dawka, mutagenność, Normodipine, opóźnienie porodu, parametry płodności, płodność, potencjał genotoksyczny, przeżywalność potomstwa, spermatydy, testosteron, toksyczny wpływ na rozród