Właściwości farmakodynamiczne leku Menopur

Menopur należy do grupy farmakoterapeutycznej gonadotropin (kod ATC: G03G A02). Lek zawiera substancję czynną menotropinę (hMG), która stanowi kombinację dwóch kluczowych hormonów: hormonu folikulotropowego (FSH) oraz hormonu luteinizującego (LH), w proporcji 1:1. W każdej fiolce Menopuru 1200 IU znajduje się wysoko oczyszczona menotropina w ilości odpowiadającej 1200 IU FSH i 1200 IU LH. Dodatkowo w preparacie obecna jest także ludzka gonadotropina kosmówkowa (hCG), naturalnie występująca w moczu kobiet po menopauzie, z którego pozyskiwana jest menotropina. Gonadotropina kosmówkowa wzmacnia aktywność LH w preparacie.¹

Mechanizm działania u kobiet

Menotropina, łącząca aktywność FSH i LH, wywołuje złożony efekt fizjologiczny w organizmie kobiety. Jej podstawowym działaniem jest pobudzanie wzrostu i rozwoju pęcherzyków jajnikowych oraz stymulacja wytwarzania steroidów płciowych u pacjentek, u których nie występuje pierwotna niewydolność jajników.²

W procesie rozwoju pęcherzyków jajnikowych oba hormony pełnią odmienne, ale komplementarne funkcje:

• FSH (hormon folikulotropowy) – stanowi podstawowy czynnik sterujący procesem rekrutacji i wzrostu pęcherzyków na wczesnym etapie folikulogenezy. Jest odpowiedzialny za inicjację procesu dojrzewania pęcherzyków jajnikowych.³
• LH (hormon luteinizujący) – odgrywa kluczową rolę w procesie steroidogenezy jajnikowej i dojrzewania pęcherzyka przedowulacyjnego. Zapewnia prawidłową produkcję hormonów płciowych oraz wspomaga końcowy etap dojrzewania pęcherzyka.⁴

Badania wykazały, że wzrost pęcherzykowy może być stymulowany przez sam FSH, nawet przy całkowitym braku LH (jak w przypadku hipogonadyzmu hipogonadotropowego). Jednakże pęcherzyki powstałe w takich warunkach wykazują nieprawidłowy rozwój, któremu towarzyszy niskie stężenie estradiolu. Prowadzi to do niewystarczającej dojrzałości pęcherzyków, co może negatywnie wpływać na skuteczność terapii niepłodności.⁵

Wpływ na stężenie estradiolu w terapii IVF/ICSI

Dzięki zawartości LH i jego stymulującemu wpływowi na steroidogenezę, Menopur wykazuje istotną przewagę w niektórych protokołach terapeutycznych. W cyklach zapłodnienia pozaustrojowego (IVF) lub docytoplazmatycznej iniekcji plemnika (ICSI) z desensybilizacją przysadki mózgowej, stosowanie Menopuru prowadzi do osiągania wyższych stężeń estradiolu w porównaniu do terapii z użyciem rekombinowanego FSH.⁶

Ten fakt ma istotne znaczenie kliniczne, ponieważ należy go uwzględniać podczas monitorowania reakcji pacjentek na podstawie pomiarów stężenia estradiolu. Lekarze powinni być świadomi tej różnicy przy interpretacji wyników badań hormonalnych u pacjentek stosujących Menopur.⁷

Warto jednak zaznaczyć, że w przypadku stosowania małych dawek Menopuru w protokołach indukcji owulacji u pacjentek z brakiem owulacji, nie obserwuje się takiej różnicy w stężeniach estradiolu. Oznacza to, że efekt ten jest zależny od dawki oraz zastosowanego protokołu leczenia.⁸

Mechanizm działania u mężczyzn

Menopur wywiera również farmakodynamiczny wpływ na męski układ rozrodczy. W jądrach FSH odgrywa kluczową rolę w procesach:

• Dojrzewania komórek Sertoliego
• Rozwoju kanalików nasiennych
• Stymulacji spermatogenezy (rozwoju plemników)

Dla osiągnięcia pełnego efektu terapeutycznego konieczne jest zapewnienie wysokiego stężenia androgenów w jądrach. Ze względu na to, w protokołach leczenia niepłodności męskiej często stosuje się wstępne podawanie hCG, co umożliwia stworzenie odpowiednich warunków hormonalnych dla skutecznego działania FSH zawartego w Menopurze.⁹

Charakterystyka postaci farmaceutycznej

Menopur 1200 IU FSH + 1200 IU LH jest dostępny w postaci proszku i rozpuszczalnika do sporządzania roztworu do wstrzykiwań. Proszek ma postać liofilizowanej zbitej masy o białej lub prawie białej barwie. Po rozpuszczeniu w dołączonym rozpuszczalniku (przezroczysty, bezbarwny roztwór) tworzy roztwór przeznaczony do podawania pozajelitowego.¹⁰