klirens nerkowy
Klirens nerkowy to parametr określający objętość osocza, która zostaje całkowicie oczyszczona z danej substancji przez nerki w jednostce czasu (ml/min). Jest to kluczowy wskaźnik funkcji nerek używany do oceny ich zdolności filtracyjnej i wydalniczej.
Pomiar klirensu nerkowego ma szczególne znaczenie w diagnostyce chorób nerek, ocenie progresji niewydolności nerek oraz w dostosowywaniu dawek leków wydalanych przez nerki. Najczęściej oznaczanym parametrem jest klirens kreatyniny, który służy jako przybliżony wskaźnik przesączania kłębuszkowego (GFR).
Wartość klirensu nerkowego zależy od trzech procesów fizjologicznych: filtracji kłębuszkowej, reabsorpcji cewkowej oraz sekrecji cewkowej. Substancje, które ulegają wyłącznie filtracji i nie są ani reabsorbowane, ani sekretowane (np. inulina), stanowią „złoty standard” w pomiarze GFR. W praktyce klinicznej najczęściej stosuje się jednak pomiar klirensu kreatyniny lub szacunkowe wzory oparte na stężeniu kreatyniny w surowicy.
Obniżony klirens nerkowy świadczy o upośledzeniu funkcji nerek i może być wskaźnikiem ostrej lub przewlekłej choroby nerek. Regularne monitorowanie klirensu nerkowego jest istotne szczególnie u pacjentów z cukrzycą, nadciśnieniem tętniczym oraz podczas terapii lekami potencjalnie nefrotoksycznymi.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – ProHance
ProHance (gadoteridol 279,3 mg/ml) jest środkiem kontrastowym do rezonansu magnetycznego, którego stosowanie wymaga szczególnej ostrożności, zwłaszcza u pacjentów z historią reakcji alergicznych, astmą oskrzelową, padaczką oraz zaburzeniami czynności nerek. Reakcje anafilaktyczne, w tym wstrząs anafilaktyczny, choć rzadkie, mogą wystąpić i dotyczą układu oddechowego, krążenia oraz skóry i błon śluzowych. Konieczne jest zapewnienie natychmiastowego dostępu do leków i sprzętu do resuscytacji krążeniowo-oddechowej. Podawanie gadoteridolu dokanałowo jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko ciężkich powikłań neurologicznych, takich jak śpiączka, encefalopatia i drgawki. U pacjentów z anemią sierpowatokrwinkową lub innymi hemoglobinopatiami należy zachować szczególną ostrożność ze względu na ryzyko nasilenia hemolizy. Osmolalność roztworu ProHance wynosi 630 mOsm/kg wody w 37°C, co jest 2,2-krotnie wyższe niż osmolalność osocza krwi (285 mOsm/kg), wskazując na roztwór hipertoniczny.
anemia hemolityczna, anemia sierpowatokrwinkowa, astma oskrzelowa, chelat gadolinu, drgawki, encefalopatia, gadoteridol, hemodializa, hemoglobinopatia, klirens nerkowy, nerkopochodne zwłóknienie układowe, osmolalność, ośrodkowy układ nerwowy, ostra niewydolność nerek, padaczka, podanie dokanałowe, reakcja anafilaktyczna, resuscytacja krążeniowo-oddechowa, rezonans magnetyczny, roztwór hipertoniczny, środek kontrastowy MRI, wskaźnik filtracji kłębuszkowej, współczynnik podziału, wstrząs anafilaktyczny - Leksykon substancji czynnych
Lopinawir – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Lopinawir, stosowany najczęściej w połączeniu z rytonawirem, jest inhibitorem proteazy wykorzystywanym w terapii zakażenia HIV. Lek ten wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, zwłaszcza u osób z przewlekłym wirusowym zapaleniem wątroby typu B lub C, ze względu na ryzyko ciężkich reakcji hepatotoksycznych. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest wykonanie badań laboratoryjnych oraz regularne monitorowanie funkcji wątroby, a w przypadku nasilenia objawów choroby wątroby należy rozważyć przerwanie leczenia. Klirens nerkowy lopinawiru i rytonawiru jest nieistotny, co pozwala na stosowanie u pacjentów z niewydolnością nerek bez konieczności modyfikacji dawki. U pacjentów z hemofilią typu A i B obserwowano zwiększone ryzyko krwawień, a także przypadki zapalenia trzustki, szczególnie u osób z hipertriglicerydemią i wcześniejszą historią tego schorzenia. Ponadto, u pacjentów z ciężkim niedoborem odporności podczas rozpoczynania terapii może wystąpić zespół rekonstrukcji immunologicznej, manifestujący się nasileniem objawów infekcji oportunistycznych lub zaburzeń autoimmunologicznych.
aminotransferaza, amylaza, atorwastatyna, autoimmunologiczne zapalenie wątroby, awanafil, bedakilina, bilirubina, blok przedsionkowo-komorowy, budezonid, chinidyna, chlorofeniramina, choroba Gravesa-Basedowa, cytochrom P450, cytomegalowirus, czynnik VIII, delamanid, erytromycyna, farmakokinetyka, flutykazon, fluwastatyna, glikokortykosteroid, glukoza we krwi, gospodarka tłuszczowa, hemofilia, hipertriglicerydemia, HIV, inhibitor CYP3A, inhibitor fosfodiesterazy, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klarytromycyna, klirens nerkowy, kolchicyna, kwas fusydowy, leczenie przeciwretrowirusowe, lek przeciwretrowirusowy, lipaza, lipidy, lopinawir, martwica kości, nadciśnienie płucne, niedobór odporności, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, patogen oportunistyczny, Pneumocystis jiroveci, prawastatyna, riocyguat, rozuwastatyna, ryfampicyna, rytonawir, rywaroksaban, salmeterol, syldenafil, tadalafil, terapia przeciwretrowirusowa, triamcynolon, triglicerydy, wardenafil, wirusowe zapalenie wątroby, worapaksar, wydłużenie odstępu PR, wydłużenie odstępu QT, wydłużenie odstępu QTc, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie wzwodu, zahamowanie czynności kory nadnerczy, zakażenie oportunistyczne, zapalenie siatkówki, zapalenie trzustki, zespół Cushinga, zespół rekonstytucji immunologicznej - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Distem 380 mg + 300 mg
Lek Distem zawiera 380 mg metokarbamolu i 300 mg paracetamolu w każdej tabletce i powinien być stosowany zgodnie z indywidualnym stanem klinicznym pacjenta. Standardowe dawkowanie u dorosłych to 2 tabletki co 4–6 godzin, maksymalnie 12 tabletek na dobę, a czas terapii nie powinien przekraczać 30 dni. U pacjentów z niewydolnością nerek dawkowanie modyfikuje się w zależności od przesączania kłębuszkowego (GFR): przy GFR 10-50 ml/min zaleca się 1 tabletkę co 6 godzin (maksymalnie 4 tabletki/dobę), a przy GFR <10 ml/min 1 tabletkę co 8 godzin (maksymalnie 3 tabletki/dobę). U chorych z zaburzeniami czynności wątroby dawka paracetamolu nie powinna przekraczać 2 g na dobę, co odpowiada maksymalnie 6 tabletkom Distem podawanym w 3-6 dawkach podzielonych, z koniecznością wydłużenia odstępów między dawkami ze względu na wydłużony okres półtrwania metokarbamolu.
dawka jednorazowa, dolegliwość bólowa, droga doustna, GFR, klirens nerkowy, metokarbamol i paracetamol, nasilenie objawów, niewydolność nerek, odpowiedź terapeutyczna, odstęp między dawkami, okres półtrwania, pacjent geriatryczny, przesączanie kłębuszkowe, zaburzenie czynności wątroby, zwiększone napięcie mięśni - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Memolek 20 mg
Memantyna, zawarta w produkcie Memolek w dawce 20 mg (ekwiwalent 16,62 mg memantyny), charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością doustną (~100%) oraz Tmax wynoszącym 3-8 godzin. W stanie równowagi farmakokinetycznej przy dawce 20 mg/dobę osiąga stężenia w osoczu 70-150 ng/ml (0,5-1 μmol), z dużą zmiennością indywidualną. Lek wykazuje dobrą penetrację do OUN, z współczynnikiem rozdziału płyn mózgowo-rdzeniowy/osocze na poziomie 0,52 oraz objętością dystrybucji około 10 l/kg. Wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane (~45%). Metabolizm memantyny jest ograniczony, z około 80% substancji krążącej w formie niezmienionej, a główne metabolity nie wykazują antagonistycznego działania na receptory NMDA. Nie stwierdzono udziału enzymów cytochromu P450 w metabolizmie, co zmniejsza ryzyko interakcji farmakokinetycznych.
alkalizacja moczu, antagonista receptora, białko transportujące, biodostępność, cytochrom P450, farmakokinetyka liniowa, izotop znakowany, klirens całkowity, klirens nerkowy, memantyny chlorowodorek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, receptor NMDA, stała hamowania, stężenie leku w osoczu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, współczynnik rozdziału, zmienność osobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metcrean XR 1000 mg
Metcrean XR to preparat metforminy chlorowodorku w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, dostępny w dawkach 500 mg, 750 mg oraz 1000 mg. Farmakokinetyka leku charakteryzuje się opóźnionym wchłanianiem w porównaniu do formy o natychmiastowym uwalnianiu, z Tmax około 7 godzin (vs. 2,5 godziny dla formy natychmiastowej). Maksymalne stężenie (Cmax) i pole pod krzywą (AUC) nie rosną proporcjonalnie do dawki, a AUC po jednorazowej dawce 2000 mg Metcrean XR jest porównywalne do podania 1000 mg dwa razy dziennie formy natychmiastowej. Wchłanianie jest zmniejszone o 30% przy podaniu na czczo, natomiast posiłek zwiększa AUC i Cmax, szczególnie dla dawki 1000 mg (odpowiednio o 77% i 26%). Metcrean XR wykazuje brak kumulacji po wielokrotnym podawaniu, a zmienność farmakokinetyczna jest porównywalna do formy natychmiastowej.
AUC, białka osocza, biorównoważność, dystrybucja leku, erytrocyty, farmakokinetyka metforminy, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kompartment dystrybucji, kumulacja leku, metforminy chlorowodorek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przedłużone uwalnianie, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ivares 5 mg
Iwabradyna charakteryzuje się korzystnymi właściwościami farmakokinetycznymi, które wpływają na jej skuteczność kliniczną. Po podaniu doustnym lek jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 22 ng/ml (CV=29%) w ciągu około 1 godziny na czczo, przy dawce 5 mg dwa razy na dobę. Bezwzględna dostępność biologiczna wynosi około 40%, co jest wynikiem efektu pierwszego przejścia w jelitach i wątrobie. Spożycie pokarmu opóźnia wchłanianie o około 1 godzinę i zwiększa ekspozycję na lek o 20-30%, dlatego zaleca się przyjmowanie leku podczas posiłków. Iwabradyna wiąże się z białkami osocza w około 70%, a jej objętość dystrybucji wynosi około 100 litrów. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, a głównym aktywnym metabolitem jest pochodna N-demetylowa (S 18982), której ekspozycja stanowi około 40% ekspozycji na substancję macierzystą. Lek wykazuje farmakokinetykę liniową w zakresie dawek 0,5-24 mg, a jego efektywny okres półtrwania wynosi około 11 godzin, co umożliwia dawkowanie dwa razy na dobę.
biotransformacja wątrobowa, cytochrom P450 3A4, częstość rytmu serca, dostępność biologiczna bezwzględna, efekt pierwszego przejścia, enancjomer S, farmakokinetyka liniowa, inhibitor CYP3A4, klirens całkowity, klirens nerkowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania efektywny, pochodna N-demetylowa, przewlekła niewydolność serca, skala Child-Pugh, stan równowagi stacjonarnej, stężenie maksymalne w osoczu, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gabacol 100 mg
Gabapentyna, podawana doustnie w dawkach 300-800 mg co 8 godzin, osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w zakresie 4,02-8,71 μg/ml po 1,6-2,7 godzinach (tmax). Bezwzględna dostępność biologiczna kapsułki 300 mg wynosi około 60%, jednak wykazuje tendencję do zmniejszania się wraz ze wzrostem dawki, co wpływa na nieliniowość farmakokinetyki. Lek nie wiąże się z białkami osocza, a jego objętość dystrybucji wynosi 57,7 l. Gabapentyna nie jest metabolizowana w organizmie, nie indukuje enzymów wątrobowych cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Eliminacja odbywa się wyłącznie przez nerki w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania 5-7 godzin, który nie zależy od dawki. U pacjentów z niewydolnością nerek oraz osób w podeszłym wieku klirens osoczowy i nerkowy gabapentyny jest zmniejszony i koreluje z klirensem kreatyniny, co wymaga dostosowania dawkowania. Gabapentyna jest dializowalna podczas hemodializy.
białko osocza, cytochrom P450, dostępność biologiczna, ekspozycja AUC, farmakokinetyka gabapentyny, gabacol, gabapentyna, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, nieliniowość farmakokinetyczna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydaza wątrobowa, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie doustne, stan stacjonarny, stężenie maksymalne w osoczu - Leksykon leków
Interakcje leku – Ketonal Fast 50 mg
Ketonal Fast (ketoprofen), jako niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ), wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mogą prowadzić do poważnych powikłań klinicznych. Szczególnie istotne są interakcje zwiększające ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego (np. z innymi NLPZ, selektywnymi inhibitorami COX-2, dużymi dawkami salicylanów, lekami przeciwzakrzepowymi takimi jak heparyna, warfaryna, klopidogrel, dabigatran, apiksaban, rywaroksaban, edoksaban) oraz te wpływające na czynność nerek (np. inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II, leki moczopędne, tenofowir). Wysokie ryzyko toksyczności hematologicznej obserwuje się przy jednoczesnym stosowaniu metotreksatu w dawce ≥15 mg/tydzień, a także przy stosowaniu litu, gdzie ketoprofen może zwiększać jego stężenie do wartości toksycznych. Zaleca się ścisłe monitorowanie parametrów klinicznych i laboratoryjnych, w tym morfologii krwi, stężenia litu oraz funkcji nerek, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku lub z zaburzoną czynnością nerek.
alkohol etylowy, antagonista receptora angiotensyny II, antagonista witaminy K, apiksaban, beta-adrenolityk, cyklosporyna, cytochrom P450, czynność nerek, dabigatran, digoksyna, działanie antyagregacyjne, działanie hipoglikemizujące, działanie nefrotoksyczne, edoksaban, fenytoina, fumaran dizoproksylu tenofowiru, glikozyd naparstnicy, heparyna, hiperkaliemia, inhibitor ACE, inhibitor agregacji płytek, inhibitor czynnika Xa, inhibitor trombiny, ketoprofen, klirens nerkowy, klopidogrel, kortykosteroid, krwawienie z przewodu pokarmowego, lek moczopędny, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwzakrzepowy, lek trombolityczny, lit, metotreksat, niedokrwistość, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność serca, nikorandyl, ostra niewydolność nerek, owrzodzenie przewodu pokarmowego, pentoksyfilina, perforacja, pochodna hydantoiny, pochodna sulfonylomocznika, probenecyd, przesączanie kłębuszkowe, retikulocyt, rywaroksaban, salicylan, selektywny inhibitor COX-2, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, sól potasu, SSRI, stężenie litu w osoczu, sulfonamid, takrolimus, tenofowir, toksyczność hematologiczna, toksyczność wątrobowa, trymetoprym, tyklopidyna, warfaryna, zydowudyna - Leksykon leków
Interakcje leku – Cefotaxime Dali Pharma 1 g
Cefotaksym wykazuje istotne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne z różnymi grupami leków. Antagonizm działania przeciwbakteryjnego obserwuje się przy jednoczesnym stosowaniu cefotaksymu z bakteriostatycznymi antybiotykami, takimi jak tetracykliny, erytromycyna, chloramfenikol i sulfonamidy, co skutkuje osłabieniem skuteczności terapii. Z kolei synergizm przeciwbakteryjny występuje przy łączeniu cefotaksymu z aminoglikozydami (np. gentamycyna, amikacyna), co może być korzystne w leczeniu ciężkich zakażeń, jednak wymaga monitorowania funkcji nerek ze względu na ryzyko nefrotoksyczności. Probenecyd podwaja ekspozycję na cefotaksym i zmniejsza jego klirens nerkowy o około 50%, co u pacjentów z prawidłową czynnością nerek nie wymaga modyfikacji dawki, natomiast u chorych z niewydolnością nerek konieczne jest dostosowanie dawkowania.
amikacyna, aminoglikozydy, antagonizm działania, antagonizm farmakodynamiczny, antybiotyki aminoglikozydowe, antybiotyki bakteriostatyczne, cefotaksym, chloramfenikol, działanie hepatotoksyczne, działanie niepożądane, efekt disulfiramopodobny, efekt synergiczny, erytromycyna, funkcja nerek, furosemid, gentamycyna, interakcja farmakokinetyczna, klirens nerkowy, kolistyna, lek moczopędny, lek nefrotoksyczny, odpowiedź immunologiczna, polimyksyna B, probenecyd, spektrum działania, sulfonamid, synergizm przeciwbakteryjny, tetracyklina, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Acix 500 500 mg
Acyklowir, aktywny składnik leku ACIX 500, wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się okresem półtrwania około 2,9 godziny u dorosłych po podaniu dożylnym oraz eliminacją głównie przez nerki, z przewagą wydalania w postaci niezmienionej. Klirens nerkowy acyklowiru przewyższa klirens kreatyniny, co wskazuje na udział zarówno przesączania kłębuszkowego, jak i wydzielania kanalikowego w eliminacji leku. Metabolizm jest ograniczony, z 9-karboksymetoksymetyloguaniną stanowiącą 10-15% dawki wydalanej w moczu. Interakcje farmakologiczne obejmują wpływ probenecydu (1 g podany 60 minut przed acyklowirem), który wydłuża okres półtrwania o 18% i zwiększa AUC o 40%. Stężenia osoczowe (Cssmax i Cssmin) są zależne od dawki, np. dla dawki 10 mg/kg mc. wynoszą odpowiednio 92 μmol/l (20,7 μg/ml) i 10,2 μmol/l (2,3 μg/ml).
9-karboksymetoksymetyloguanina, acyklowir, AUC, chorobliwa otyłość, hemodializa, interakcja farmakologiczna, klirens nerkowy, niewydolność nerek, płyn mózgowo-rdzeniowy, pole pod krzywą, probenecyd, przesączanie kłębuszkowe, przewlekła niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie osoczowe leku, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zakażenie ośrodkowego układu nerwowego - Leksykon substancji czynnych
Kandesartan – Właściwości farmakokinetyczne
Kandesartan, aktywna forma proleku kandesartanu cyleksetylu, charakteryzuje się bezwzględną biodostępnością około 40% po podaniu w formie roztworu doustnego oraz szacowaną biodostępnością tabletki na poziomie około 14%. Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) osiągane jest po 3-4 godzinach, a farmakokinetyka wykazuje liniową zależność stężenia od dawki w zakresie terapeutycznym. Lek wiąże się silnie z białkami osocza (>99%), ma pozorną objętość dystrybucji około 0,1 l/kg oraz okres półtrwania eliminacyjnego około 9 godzin. Kandesartan jest wydalany głównie w postaci niezmienionej z moczem (26% dawki) i kałem (56% dawki), z minimalnym metabolizmem wątrobowym przez CYP2C9, bez istotnego wpływu na aktywność enzymów cytochromu P450 (CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4), co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Pokarm nie wpływa istotnie na biodostępność, co umożliwia podawanie leku niezależnie od posiłków.
amlodypina, AUC, białko osocza, biodostępność kandesartanu, Cmax, cytochrom P450, czynne wydzielanie kanalikowe, działanie przeciwnadciśnieniowe, enzym CYP2C9, farmakokinetyka kandesartanu, hemodializa, hydrochlorotiazyd, hydroliza estru, interakcja lekowa, izoenzym CYP1A2, kandesartan cyleksetyl, klirens nerkowy, klirens osoczowy, maksymalne stężenie w surowicy, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania kandesartanu, prolek, przesączanie kłębuszkowe, terapia skojarzona, terapia trójlekowa, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Osaver 10 mg
Olmesartan medoksomil, prolek stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, ulega szybkiej biotransformacji do aktywnej formy podczas wchłaniania w przewodzie pokarmowym, z biodostępnością około 25,6%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po około 2 godzinach, a stężenie rośnie liniowo do dawki 80 mg. Lek charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (99,7%) oraz niewielką objętością dystrybucji (16-29 l). Metabolizm ogranicza się głównie do hydrolizy proleku, a eliminacja odbywa się w 40% przez nerki i w 60% drogą wątrobowo-żółciową. Okres półtrwania wynosi 10-15 godzin, a stan stacjonarny osiągany jest po kilku dawkach bez kumulacji. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby obserwuje się istotne zwiększenie AUC, odpowiednio do stopnia niewydolności, co wymaga ostrożności w dawkowaniu. U osób starszych (≥65 lat) AUC wzrasta o 35-44%, co jest związane z obniżoną funkcją nerek.
AUC, biodostępność, Cmax, esterazy, hydroliza, interakcje lekowe, klirens nerkowy, klirens osoczowy, krążenie jelitowo-wątrobowe, nadciśnienie tętnicze, niedrożność dróg żółciowych, objętość dystrybucji, okres półtrwania, olmesartan medoksomil, prolek, stan stacjonarny, warfaryna, wiązanie z białkami osocza, wydalanie wątrobowo-żółciowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Entekavir Adamed 1 mg
Entekawir, stosowany w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmₐₓ) po 0,5-1,5 godziny. Biodostępność wynosi co najmniej 70%, a farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 0,1-1 mg. W stanie równowagi farmakokinetycznej (po 6-10 dniach) Cmₐₓ i Cmin dla dawki 0,5 mg wynoszą odpowiednio 4,2 i 0,3 ng/ml, a dla dawki 1 mg – 8,2 i 0,5 ng/ml. Entekawir wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (~13%), nie ulega istotnemu metabolizmowi przez CYP450, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z około 75% dawki wydalanej w postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi 128-149 godzin, a kumulacja przy dawkowaniu raz na dobę jest około 2-krotna. Podanie leku z posiłkiem tłuszczowym opóźnia wchłanianie i zmniejsza Cmₐₓ o 44-46% oraz AUC o 18-20%, co może mieć znaczenie u pacjentów opornych na terapię lamiwudyną.
analog nukleozydu, AUC, biodostępność leku, cyklosporyna A, cytochrom P450, dializa otrzewnowa, efektywny okres półtrwania, entekawir, farmakokinetyka leku, glukuronidy i siarczany, HBeAg, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, lamiwudyna, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przesączanie kłębuszkowe, przeszczepienie wątroby, przewlekłe wirusowe zapalenie wątroby typu B, równowaga farmakokinetyczna, stężenie maksymalne w osoczu, takrolimus, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, wysokotłuszczowy posiłek - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Voriconazole Sandoz 200 mg
Worykonazol wymaga monitorowania zaburzeń elektrolitowych (hipokaliemia, hipomagnezemia, hipokalcemia) przed i w trakcie terapii oraz ich korekty w razie potrzeby. Preparat dostępny jest w formie tabletek powlekanych 200 mg oraz proszku do infuzji 200 mg. Leczenie rozpoczyna się dawką nasycającą dożylnie lub doustnie, aby w pierwszym dniu osiągnąć stężenia terapeutyczne. Biodostępność doustna wynosi 96%, co umożliwia zmianę drogi podania. Dawkowanie u dorosłych zależy od masy ciała: dawka nasycająca wynosi 6 mg/kg mc. co 12 godzin doustnie lub 400 mg co 12 godzin dożylnie (200 mg co 12 godzin u pacjentów <40 kg), a dawka podtrzymująca to 4 mg/kg mc. dwa razy na dobę doustnie lub 200 mg dwa razy na dobę dożylnie (100 mg dwa razy na dobę u pacjentów <40 kg). W przypadku niewystarczającej odpowiedzi dawkę podtrzymującą można zwiększyć do 300 mg (lub 150 mg u pacjentów <40 kg) dwa razy na dobę. U dzieci 2–<12 lat i młodzieży o masie <50 kg dawka nasycająca dożylna wynosi 9 mg/kg mc. co 12 godzin, a podtrzymująca 8 mg/kg mc. dożylnie lub 9 mg/kg mc. doustnie (maksymalnie 350 mg dwa razy na dobę). Leczenie doustne u dzieci zaleca się rozpoczynać po poprawie klinicznej po podaniu dożylnym.
biodostępność leku, choroba przeszczep przeciwko gospodarzowi, dawka nasycająca, działanie niepożądane, hemodializa, immunosupresja, inwazyjne zakażenie grzybicze, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens nerkowy, marskość wątroby, neutropenia, podanie dożylne, próby wątrobowe, profilaktyka przeciwgrzybicza, tabletka powlekana, toksyczność leku, worykonazol, zaburzenia elektrolitowe, żółtaczka - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hascovir 400 mg/5 ml
Acyklowir, substancja czynna leku Hascovir (400 mg/5 ml, zawiesina doustna), wykazuje częściowe wchłanianie z przewodu pokarmowego, z proporcjonalnym wzrostem stężenia w osoczu wraz ze wzrostem dawki. Przy dawkowaniu doustnym 200 mg co 4 godziny, CSSmaks wynosi 3,1 μM (0,7 μg/ml), a CSSmin 1,8 μM (0,4 μg/ml), natomiast przy dawce 800 mg co 4 godziny wartości te wzrastają odpowiednio do 8 μM (1,8 μg/ml) i 4 μM (0,9 μg/ml). Po podaniu dożylnym u dorosłych okres półtrwania wynosi około 2,9 godziny, a stężenia maksymalne i minimalne są zależne od dawki (np. 10 mg/kg mc. – Cmax 92 μM, Cmin 10,2 μM). U noworodków i niemowląt okres półtrwania jest wydłużony do 3,8 godziny, a u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek do 19,5 godziny. Acyklowir przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego, osiągając około 50% stężenia osoczowego, a jego wiązanie z białkami osocza jest niskie (9-33%), co ogranicza ryzyko interakcji lekowych.
9-karboksymetoksymetyloguanina, acyklowir, hemodializa, infuzja dożylna, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, płyn mózgowo-rdzeniowy, pole pod krzywą, probenecyd, przesączanie kłębuszkowe, przewlekłe zaburzenie czynności nerek, przewód pokarmowy, stężenie maksymalne, stężenie minimalne, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zawiesina doustna - Leksykon substancji czynnych
Lewofloksacyna – Właściwości farmakokinetyczne
Lewofloksacyna podana doustnie charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (99-100%) oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu w ciągu 1-2 godzin. Lek wykazuje szeroką dystrybucję do tkanek (objętość dystrybucji około 100 l) i umiarkowane wiązanie z białkami osocza (30-40%), co sprzyja dobrej penetracji do błony śluzowej oskrzeli, płynu wyściełającego nabłonek dróg oddechowych, makrofagów pęcherzyków płucnych, tkanki płuc, skóry, gruczołu krokowego oraz moczu. Lewofloksacyna słabo przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego, co należy uwzględnić przy leczeniu zakażeń OUN. Po podaniu miejscowym do oka stężenia w filmie łzowym wynoszą 17,0 μg/ml po 4 godzinach i 6,6 μg/ml po 6 godzinach, a stężenia w osoczu są ponad 1000-krotnie niższe niż po podaniu doustnym. Okres półtrwania leku wynosi 6-8 godzin, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (>85% w formie niezmienionej), co wymaga modyfikacji dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek (np. przy ClCR <20 ml/min okres półtrwania wydłuża się do 35 godzin).
biodostępność, ciecz wodnista oka, dystrybucja tkankowa, farmakokinetyka liniowa, film łzowy, inwersja chiralna, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, lewofloksacyna, makrofagi pęcherzykowe, nabłonek dróg oddechowych, najmniejsze stężenie hamujące, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, prostata, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zakażenie OUN