Właściwości farmakokinetyczne
Powidon jodowany

Właściwości farmakokinetyczne powidonu jodowanego

Farmakokinetyka powidonu jodowanego jest uwarunkowana jego dysocjacją w organizmie na powidon i jod, a następnie redukcją jodu do jodków. Na właściwości farmakokinetyczne wpływają różne postacie farmaceutyczne, drogi podania oraz miejsce i warunki stosowania, takie jak powierzchnia zdrowej lub uszkodzonej skóry, błony śluzowe, rany czy jamy ciała.¹²

Wchłanianie

Badania in vivo wskazują, że skóra ma zdolność wchłaniania jodu, przy czym stopień absorpcji zależy od kilku czynników: typu skóry (zdrowa czy uszkodzona), czasu stosowania oraz powierzchni leczonej. Minimalna absorpcja jodu występuje przy miejscowym stosowaniu powidonu jodowanego na nieuszkodzoną skórę. Zwiększone wchłanianie obserwuje się w przypadku stosowania na powierzchnie pozbawione naskórka, owrzodzenia, błony śluzowe o wysokiej zdolności wchłaniania (np. pochwa) lub duże obszary nawet nieuszkodzonej skóry.³⁴

W przypadku podania dopochwowego, jak ma to miejsce przy stosowaniu produktu Betadine VAG, wchłanianie jodu zachodzi szybko, co prowadzi do wzrostu stężenia jodu całkowitego oraz jodku nieorganicznego w surowicy.⁵

Należy podkreślić, że do krwioobiegu przedostają się jedynie nieznaczące ilości samego powidonu o masie cząsteczkowej około 35 KDa.⁶⁷

W preparacie Oftasteril stosowanym w postaci kropli do oczu, dostępny jod pochodzący z powidonu jodowanego wykazuje ograniczone przenikanie przez spojówkę. Przy stosowanym stężeniu 50 mg/ml prawdopodobieństwo ekspozycji ogólnoustrojowej na jod jest bardzo niskie.⁸

Stosowanie produktów takich jak Braunol i Braunovidon wiąże się z możliwością wchłonięcia pewnych ilości jodu, co zależne jest od miejsca i czasu aplikacji oraz zastosowanej ilości preparatu. Duże ilości jodu mogą zostać wchłonięte w wyniku długotrwałego stosowania produktów zawierających powidon jodowany na błonach śluzowych, rozległych ranach i oparzeniach, a w szczególności w trakcie przemywania jam ciała.⁹¹⁰

Dystrybucja

Niezależnie od drogi podania, wchłonięty jod/jodek jest rozprowadzany po całym organizmie poprzez układ krwionośny. Część wchłoniętego jodu (około 30%) jest wychwytywana przez tarczycę w celu syntezy hormonów tarczycy. Po 24 godzinach jod przenika również, choć w mniejszym stopniu, do różnych narządów, w tym wątroby, krwi i gruczołu tarczowego.¹¹¹²

Istotnym aspektem farmakokinetyki jest zdolność jodu do przenikania przez łożysko oraz do mleka kobiecego.¹³¹⁴ Sam powidon natomiast wchłania się w pomijalnym stopniu po podaniu miejscowym, doustnym czy dopochwowym i nie ma zdolności przenikania przez barierę krew-mózg ani przez łożysko.¹⁵¹⁶

Metabolizm

Jod po wchłonięciu jest redukowany do jodków i przenika z krwi do komórek pęcherzykowych tarczycy, kumulując się w nich dzięki działaniu symportera sodowo-jodowego (NIS). Hormon pobudzający tarczycę (TSH) stymuluje transport jodu z krwi do komórek tarczycy, utlenianie jodku do jodu oraz wiązanie jodu z tyrozyną, co jest kluczowym etapem syntezy hormonów tarczycowych.¹⁷¹⁸

Co istotne, metabolizm samego powidonu jest minimalny, stanowiąc mniej niż 0,3% dawki.¹⁹²⁰

Podczas stosowania produktów takich jak Braunol i Braunovidon obserwuje się przejściowy wzrost poziomu jodu we krwi. W przypadku prawidłowej czynności tarczycy, zwiększone stężenie jodu nie powoduje znaczących zmian hormonalnych wymagających interwencji klinicznej.²¹²²

Eliminacja

Jod, który nie jest wykorzystany w procesach metabolicznych tarczycy, jest wydalany głównie z moczem. Klirens nerkowy jodu wynosi 872,4 ± 119,3 ml/godzinę, przy współczynniku eliminacji (k) równym 0,0996 ± 0,009/godzinę i okresie półtrwania wynoszącym 6,22 godziny.²³²⁴

Wydalanie powidonu odbywa się głównie przez nerki, a w niewielkiej ilości również z żółcią.²⁵²⁶

W kontekście preparatu Oftasteril, odkażanie spojówek i okolicy gałek ocznych z zastosowaniem powidonu jodowanego (w stężeniu 1,25% albo 10%) skutkuje wzmożonym wydalaniem jodku z moczem. Wydalanie odbywa się niemal wyłącznie przez nerki, a prawdopodobieństwo ogólnoustrojowego wchłaniania samego powidonu jest niskie.²⁷

Zależność od masy cząsteczkowej

Istotnym aspektem farmakokinetyki powidonu jodowanego jest zależność wchłaniania oraz wydalania nerkowego od średniej masy cząsteczkowej związku. Przy masie cząsteczkowej powyżej 35 000 – 50 000 daltonów obserwuje się retencję powidonu, głównie w układzie siateczkowo-śródbłonkowym.²⁸²⁹

Warto odnotować, że nie ma doniesień dotyczących wpływu powidonu jodowanego stosowanego miejscowo na tezaurozę czy inne zmiany, jakie obserwowano po dożylnym lub podskórnym podaniu leków zawierających powidon.³⁰³¹