Właściwości farmakodynamiczne
Powidon jodowany
Powidon jodowany (Povidonum iodinatum) to kompleks polimeru powidonu (poliwinylopirolidonu) i cząsteczkowego jodu (I2), działający jako magazyn jodu z ciągłym uwalnianiem wolnego jodu, który wykazuje szerokie spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego. Mechanizm działania opiera się na oksydacyjnym ataku wolnego jodu na grupy tiolowe, sulfhydrylowe i hydroksylowe białek, aminokwasów oraz kwasów tłuszczowych mikroorganizmów, co prowadzi do ich inaktywacji. Powidon jodowany jest skuteczny w zakresie pH 2-7 i działa na bakterie Gram-dodatnie i Gram-ujemne, prątki, grzyby (w tym Candida), wirusy otoczkowe i bezotoczkowe oraz niektóre pierwotniaki. Preparat okulistyczny Oftasteril (50 mg/ml) wykazuje bakteriobójcze działanie w mniej niż 5 minut in vitro oraz skuteczność przeciwko drożdżakom i grzybom filamentowym.
Właściwości farmakodynamiczne powidonu jodowanego
Powidon jodowany (łac. Povidonum iodinatum) należy do grupy farmakoterapeutycznej środków antyseptycznych i dezynfekujących zawierających jod (kod ATC: D08AG02, G01AX11, S01AX18). Substancja ta stanowi kompleks syntetycznego polimeru – powidonu (poliwinylopirolidonu) i cząsteczkowego jodu w postaci I2.1 2
Mechanizm działania
Kompleks powidonu jodowanego działa jak magazyn (zasobnik), z którego nieprzerwanie uwalniany jest jod. Sam powidon nie wykazuje żadnej wewnętrznej aktywności przeciwbakteryjnej, natomiast ułatwia kontakt jodu z błonami komórkowymi drobnoustrojów.3 4
Gdy powidon jodowany wchodzi w kontakt ze skórą i błonami śluzowymi, jod dysocjuje z polimerowego kompleksu jodopowidonowego. To wolny jod wywiera szybkie działanie niszczące mikroby, podczas gdy jego forma związana z polimerem stanowi magazyn. Stopniowe uwalnianie jodu zmniejsza niedogodności związane z obecnością wolnego jodu zachowując jednocześnie jego wysoką skuteczność w zwalczaniu mikroorganizmów.5 6
Mechanizm działania przeciwdrobnoustrojowego polega na tym, że wolny jod szybko przenika komórki mikroorganizmów i atakuje kluczowe grupy białek, aminokwasów, nukleotydów i wolnych kwasów tłuszczowych. Jod reaguje przede wszystkim z:7 8 9
- grupami tiolowymi (SH)
- grupami sulfhydrylowymi
- grupami hydroksylowymi (OH) aminokwasów w enzymach
- białkami strukturalnymi mikroorganizmów, utleniając je
- nienasyconymi kwasami tłuszczowymi
10 11 12
Ta nieswoista aktywność oksydacyjna stanowi podstawę wszechstronnego działania przeciwdrobnoustrojowego powidonu jodowanego.13 14
Należy podkreślić, że kompleks powidonu jodowanego wykazuje skuteczność w środowisku o pH z zakresu od 2 do 7.15 16
Spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego
Powidon jodowany charakteryzuje się szerokim spektrum działania przeciwdrobnoustrojowego. Wykazuje działanie wobec:17 18 19 20
- bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych
- prątków
- grzybów (szczególnie Candida)
- wirusów (zarówno otoczkowych, jak i bezotoczkowych)
- niektórych pierwotniaków
21 22 23
Warto zaznaczyć, że zarodniki bakteryjne oraz niektóre gatunki wirusów wymagają dłuższego czasu ekspozycji na powidon jodowany, aby zostały skutecznie wyeliminowane.24
W przypadku preparatu Oftasteril, stosowanego okulistycznie, substancja wykazuje:25
- działanie bakteriobójcze w mniej niż pięć minut w warunkach in vitro wobec wszystkich bakterii
- działanie grzybobójcze wobec drożdżaków i grzybów filamentowych
26
Oporność drobnoustrojów
Jedną z najważniejszych cech powidonu jodowanego jest brak rozwoju oporności drobnoustrojów na tę substancję. W ciągu ponad 60 lat intensywnego stosowania w szpitalach, gabinetach dentystycznych i lekarskich, nie zaobserwowano rozwoju oporności na powidon jodowany.27 28 29
Co istotne, oporność na antybiotyki nie ma wpływu na wrażliwość drobnoustrojów na powidon jodowany.30 31 32
W preparacie okulistycznym Oftasteril zaobserwowano ograniczoną liczbę przypadków zanieczyszczenia jodoforów bakteriami z rodzaju Pseudomonas w warunkach ubogich w składniki odżywcze, takich jak kanalizacja szpitalna, co mogłoby wskazywać na możliwość występowania oporności na powidon jodowany. Fakt ten ma jednak ograniczone znaczenie w odniesieniu do stosowania powidonu jodowanego w ramach aseptyki oczu.33
Czynniki ograniczające aktywność
Skuteczność powidonu jodowanego może być ograniczona przez obecność substancji organicznych. Substancje takie jak białka, surowica i krew zmniejszają aktywność wolnego jodu, który jest aktywną postacią produktu leczniczego.34
Ponadto jodofory, do których należy powidon jodowany, są niestabilne w środowisku o pH zasadowym.35
Zastosowanie w różnych postaciach farmaceutycznych
Powidon jodowany stosowany jest w różnych postaciach farmaceutycznych, takich jak:36 37 38 39
- roztwór na skórę (np. Betadine 100 mg/ml, Braunol 7,5%, PV Jod 10%)
- maść (np. Betadine 100 mg/g, Braunovidon 100 mg/g)
- globulki dopochwowe (np. Betadine VAG 200 mg)
- krople do oczu (np. Oftasteril 50 mg/ml)
40 41 42 43
W każdej z tych postaci zachowuje swoje właściwości farmakodynamiczne i zapewnia stopniowe uwalnianie aktywnego jodu, dostosowane do konkretnego zastosowania klinicznego.
Zastosowanie okulistyczne
W przypadku kropli do oczu Oftasteril, powidon jodowany po zastosowaniu dostarcza jod do powierzchni oka przez krótki czas, w którym roztwór pozostaje w kontakcie z okiem. Ekspozycja powierzchni oka na jod wynika z obecności wolnego jodu w roztworze i jodu związanego z polimerem, który służy jako rezerwuar. Po wejściu preparatu w kontakt z okiem coraz więcej jodu uwalnia się z polimeru.44
Zastosowanie na skórę
W przypadku preparatów stosowanych na skórę (roztwory, maści), powidon jodowany stopniowo uwalnia jod, który wykazuje działanie przeciwdrobnoustrojowe. Związanie jodu z polimerowym kompleksem powidonu powoduje, że miejscowe właściwości drażniące jodu są znacznie zredukowane w porównaniu do alkoholowych roztworów jodu.45 46
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje
- Przeciwwskazania stosowania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania