okres półtrwania
Okres półtrwania (T1/2) to parametr farmakokinetyczny określający czas, w którym stężenie substancji czynnej w organizmie zmniejsza się o połowę. Jest to kluczowy wskaźnik stosowany w farmakologii do określania częstości dawkowania leków oraz czasu ich eliminacji z organizmu.
Stan stacjonarny leku we krwi jest osiągany zwykle po upływie 4-5 okresów półtrwania. Leki o krótkim okresie półtrwania (kilka godzin) wymagają częstszego podawania, natomiast te o długim okresie półtrwania (kilkadziesiąt godzin) mogą być stosowane raz na dobę lub rzadziej. Okres półtrwania zależy od wielu czynników, w tym wieku pacjenta, funkcji nerek i wątroby oraz interakcji z innymi lekami.
W diagnostyce medycznej okres półtrwania jest również istotny przy interpretacji wyników badań laboratoryjnych, szczególnie przy oznaczaniu markerów biochemicznych, takich jak troponiny sercowe czy hormony. Znajomość tego parametru pozwala na właściwą ocenę dynamiki zmian stężeń tych substancji w czasie.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kreon Travix Max 20000 Ph.Eur.U. aktywności lipolitycznej
Kreon Travix Max to preparat zawierający 300 mg pankreatyny pochodzenia wieprzowego w postaci kapsułek dojelitowych, z aktywnością enzymatyczną: lipolityczną 20 000 Ph.Eur.U., amylolityczną 16 000 Ph.Eur.U. oraz proteolityczną 1 200 Ph.Eur.U. Enzymy trzustkowe zawarte w preparacie działają miejscowo w świetle przewodu pokarmowego, głównie w dwunastnicy, gdzie następuje ich uwolnienie z minimikrosfer chronionych przed kwaśnym środowiskiem żołądka. Mechanizm działania polega na enzymatycznym trawieniu lipidów, białek i węglowodanów bez konieczności wchłaniania enzymów w formie niezmienionej do krwiobiegu, co potwierdzają badania na modelach zwierzęcych.
aktywność amylolityczna, aktywność enzymatyczna, aktywność lipolityczna, aktywność proteolityczna, białka enzymatyczne, biodostępność, efekt terapeutyczny, enzymy trawienne, enzymy trzustkowe, kapsułki dojelitowe, klirens, minimikrosfery dojelitowe, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pankreatyna, parametry farmakokinetyczne, proteoliza, sok żołądkowy, suplementacja enzymatyczna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Silodosin MSN 8 mg
Farmakokinetyka sylodosyny u dorosłych mężczyzn z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego (BPH) cechuje się liniowością w dawkach od 0,1 do 48 mg/dobę, z szybkim osiąganiem stanu równowagi dynamicznej (3 dni dla sylodosyny, 5 dni dla glukuronidu sylodosyny). Po podaniu 8 mg/dobę sylodosyny maksymalne stężenie (Cmax) wynosi średnio 87±51 ng/ml, czas do osiągnięcia Cmax (tmax) to 2,5 godziny, a pole pod krzywą (AUC) 433±286 ng•h/ml. Bezwzględna dostępność biologiczna wynosi około 32%, a lek jest substratem P-glikoproteiny, co wpływa na jego biodostępność. Spożycie pokarmu obniża Cmax o około 30% i wydłuża tmax o około 1 godzinę, nie wpływając istotnie na AUC. Sylodosyna wykazuje ograniczoną dystrybucję (objętość dystrybucji 0,81 l/kg), silne wiązanie z białkami osocza (96,6%) oraz intensywny metabolizm głównie przez UGT2B7, dehydrogenazy alkoholową i aldehydową oraz CYP3A4. Główny metabolit, glukuronid sylodosyny (KMD-3213G), osiąga stężenia około czterokrotnie wyższe niż lek macierzysty i ma dłuższy okres półtrwania (~24 h). Sylodosyna nie wykazuje potencjału do indukcji ani hamowania enzymów CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych.
białka osocza, CYP3A4, cytochrom P450, dysfagia, efekt pierwszego przejścia, encefalopatia wątrobowa, glukuronid sylodosyny, glukuronidacja, klirens ogólnoustrojowy, koniugat glukuronidowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, niedociśnienie ortostatyczne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, parametry farmakokinetyczne, skala Child-Pugh, stężenie w osoczu, wodobrzusze, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metformin hydrochloride Sandoz 750 mg
Metformina chlorowodorek w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu (dawki 500 mg, 750 mg, 1000 mg) charakteryzuje się opóźnionym wchłanianiem z Tmax wynoszącym około 7 godzin, w porównaniu do 2,5 godziny dla formy o natychmiastowym uwalnianiu. W stanie stacjonarnym Cmax i AUC nie rosną proporcjonalnie do dawki, a AUC po jednorazowej dawce 2000 mg jest zbliżone do AUC po 1000 mg podawanych dwukrotnie w formie natychmiastowej. Podanie na czczo zmniejsza AUC o 30%, natomiast posiłek nie wpływa istotnie na wchłanianie, z wyjątkiem dawki 1000 mg, gdzie po posiłku AUC wzrasta o 77%, Cmax o 26%, a Tmax wydłuża się o około 1 godzinę. Metformina wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza, dystrybuuje się do erytrocytów i ma objętość dystrybucji 63-276 l. Klirens nerkowy przekracza 400 ml/min, a okres półtrwania eliminacji wynosi około 6,5 godziny. Lek nie ulega metabolizmowi, jest wydalany w postaci niezmienionej przez nerki, co podkreśla znaczenie funkcji nerek dla farmakokinetyki metforminy.
akumulacja leku, badanie biorównoważności, biotransformacja, Cmax i AUC, ekspozycja ogólnoustrojowa, erytrocyty, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, metformina chlorowodorek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przesączanie kłębuszkowe, stężenie w osoczu, tabletki o natychmiastowym uwalnianiu, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, umiarkowana niewydolność nerek, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bortezomib TZF 3,5 mg
Bortezomib TZF wykazuje charakterystyczne właściwości farmakokinetyczne istotne dla skuteczności i bezpieczeństwa terapii. Po dożylnym podaniu dawki 1,0 mg/m² pc. u pacjentów ze szpiczakiem mnogim i klirensem kreatyniny >50 mL/min, maksymalne stężenie osoczowe wynosiło średnio 57 ng/mL, a przy dawce 1,3 mg/m² pc. wzrastało do 112 ng/mL. Biodostępność po podaniu podskórnym i dożylnym była porównywalna (AUClast wskaźnik 0,99), jednak Cmax po podaniu podskórnym była znacznie niższa (20,4 ng/mL vs. 223 ng/mL). Bortezomib charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (1659-3294 L) oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (~83%). Metabolizm zachodzi głównie przez oksydację z udziałem CYP3A4, CYP2C19 i CYP1A2, a metabolity deboronowane są farmakologicznie nieaktywne. Okres półtrwania po wielokrotnych dawkach wynosi od 40 do 193 godzin, z obserwowaną redukcją klirensu po kolejnych dawkach (z 102-112 L/h do 15-32 L/h).
Badania wykazały, że łagodne zaburzenia czynności wątroby nie wpływają istotnie na AUC bortezomibu, natomiast umiarkowane i ciężkie zaburzenia zwiększają AUC o około 60%, co wymaga redukcji dawki i monitorowania pacjentów. Zaburzenia czynności nerek, w tym dializa, nie wpływają znacząco na farmakokinetykę leku, co potwierdzono w grupach z CrCL od <20 do ≥60 ml/min/1,73 m². W populacji pediatrycznej (2-16 lat) z ostrą białaczką, klirens skorygowany do powierzchni ciała wynosił średnio 7,79 L/h/m², a objętość dystrybucji 834 L/m², z okresem półtrwania eliminacji około 100 godzin, co jest zbliżone do parametrów dorosłych, wskazując na brak konieczności modyfikacji dawkowania poza uwzględnieniem powierzchni ciała.
białko osocza krwi, biodostępność bortezomibu, CYP1A2, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, dawka w bolusie, deboronacja, farmakokinetyka bortezomibu, guz lity, inhibitor proteasomu, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, mikrosom wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostra białaczka limfoblastyczna, ostra białaczka mieloblastyczna, podanie dożylne, podanie podskórne, szpiczak mnogi, tkanka obwodowa, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aciclovir Hikma 250 mg
Farmakokinetyka dożylnego acyklowiru (Aciclovir Hikma) charakteryzuje się dawkowaniem zależnym od masy ciała, z osiąganiem stężeń maksymalnych (Css max) w osoczu odpowiednio: 22,7 µmol (5,1 µg/ml) dla 2,5 mg/kg, 43,6 µmol (9,8 µg/ml) dla 5 mg/kg oraz 92 µmol (20,7 µg/ml) dla 10 mg/kg u dorosłych po jednogodzinnej infuzji. Profil farmakokinetyczny u dzieci powyżej 1. roku życia jest zbliżony do dorosłych, natomiast u noworodków i niemowląt (0-3 miesiące) stężenia maksymalne wynoszą od 61,2 µmol (13,8 µg/ml) przy dawce 10 mg/kg do 83,5 µmol (18,8 µg/ml) przy dawce 15 mg/kg, podawanych co 8 godzin. Acyklowir wykazuje dobrą penetrację do płynu mózgowo-rdzeniowego (około 50% stężenia osoczowego) oraz niskie wiązanie z białkami osocza (9-33%), co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Okres półtrwania u dorosłych wynosi około 2,9 godziny, a lek jest eliminowany głównie przez nerki w postaci niezmienionej, z udziałem zarówno filtracji kłębuszkowej, jak i wydzielania kanalikowego.
9-karboksymetoksymetyloguanina, acyklowir, białka osocza, faza eliminacji, hemodializa, infuzja dożylna, interakcja farmakologiczna, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens ustrojowy, okres półtrwania, otyłość patologiczna, płyn mózgowo-rdzeniowy, podeszły wiek, populacja pediatryczna, profil farmakokinetyczny, przesączanie kłębuszkowe, przewlekła niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, terapia przeciwwirusowa, właściwości farmakokinetyczne, wydzielanie kanalikowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – AzitroLEK 100 mg/5 ml
Azytromycyna dwuwodna, zawarta w preparacie AzitroLEK, charakteryzuje się umiarkowaną biodostępnością około 37% po podaniu doustnym oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 2-3 godzin. Lek wykazuje silne powinowactwo do tkanek, gdzie stężenia mogą być nawet 50-krotnie wyższe niż w osoczu, co jest kluczowe dla skuteczności w zakażeniach płuc, migdałków i gruczołu krokowego, gdzie stężenia przekraczają MRC90 dla większości patogenów już po pojedynczej dawce 500 mg. Objętość dystrybucji wynosi 31,1 l/kg, a okres półtrwania t½ w osoczu i tkankach wynosi 2-4 dni, co umożliwia długotrwałe działanie terapeutyczne. Eliminacja odbywa się głównie drogą wątrobowo-żółciową, z około 12% dawki wydalanej niezmienionej z moczem w ciągu 3 dni. Metabolity azytromycyny są mikrobiologicznie nieaktywne, a lek kumuluje się w fagocytach, co sprzyja leczeniu zakażeń wewnątrzkomórkowych.
antybiotyk makrolidowy, azytromycyna dwuwodna, dostępność biologiczna, droga wątrobowo-żółciowa, eliminacja leku, faza eliminacji, hydroksylacja pierścienia, klirens wątrobowy, komórki fagocytarne, koniugat kladynozy, kumulacja w fagocytach, maksymalne stężenie leku, N-demetylacja, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, powinowactwo tkankowe, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie wewnątrzkomórkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Bufomix Easyhaler (160 mcg + 4,5 mcg)/dawkę inh.
Bufomix Easyhaler to preparat wziewny zawierający formoterol (4,5 µg/dawkę) i budezonid (160 µg/dawkę), stosowany w leczeniu astmy oskrzelowej oraz POChP. Formoterol, jako selektywny agonista receptorów β2-adrenergicznych, zapewnia szybkie (1-3 min) i długotrwałe (≥12 h) rozszerzenie oskrzeli, natomiast budezonid działa przeciwzapalnie, zmniejszając częstość zaostrzeń astmy. Badania kliniczne u dorosłych i dzieci (6-11 lat) wykazały, że kombinacja ta poprawia czynność płuc, łagodzi objawy i redukuje zaostrzenia w porównaniu do monoterapii budezonidem. W pięciu dużych, podwójnie ślepych badaniach (n=12 076) stosowanie Bufomix Easyhaler w dawce 160 + 4,5 µg dwa razy na dobę, z możliwością doraźnego stosowania tej samej kombinacji, istotnie zmniejszało częstość ciężkich zaostrzeń astmy (np. 0,19 zdarzeń/pacjent-rok w badaniu 734) oraz ograniczało użycie leków doraźnych, bez rozwoju tolerancji na lek.
agonista receptorów β2-adrenergicznych, AUC, badanie farmakokinetyczne, biodostępność ogólnoustrojowa, budezonid, CYP3A4, czynność płuc, działanie przeciwzapalne, efekt addycyjny, efekt bronchodylatacyjny, ekspozycja ogólnoustrojowa, FEV1, formoterol, glikokortykosteroid, klirens ogólnoustrojowy, lek adrenergiczny, lek antycholinergiczny, mięśnie gładkie oskrzeli, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podwójnie ślepa próba, przewlekła obturacyjna choroba płuc, skurcz oskrzeli, supresja kortyzolu, wiązanie z białkami osocza, zaostrzenie astmy, zwężenie dróg oddechowych, β2-mimetyk - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aknenormin 20 mg 20 mg
Izotretynoina, substancja czynna Aknenorminu, charakteryzuje się zmienną i liniową absorpcją z przewodu pokarmowego, z biodostępnością znacząco zwiększoną (dwukrotnie) przy podaniu z posiłkiem. Po wchłonięciu wiąże się w 99,9% z białkami osocza, głównie albuminami. Stężenie izotretynoiny w osoczu jest około 1,7 razy wyższe niż we krwi pełnej, a w naskórku jej poziom wynosi połowę stężenia w surowicy. Metabolizm obejmuje powstawanie trzech głównych metabolitów: 4-oksoizotretynoiny (stężenie 2,5-krotnie wyższe niż izotretynoiny, aktywna biologicznie), tretynoiny (kwas all-trans-retinowy) oraz 4-oksotretynoiny, z udziałem wielu izoenzymów cytochromu P450 bez dominującego enzymu. Izotretynoina i jej metabolity nie wpływają istotnie na aktywność tych izoenzymów.
4-oksoizotretynoina, 4-oksotretynoina, absorpcja, Aknenormin, albumina, białko osocza, biodostępność, cytochrom P450, glukuronian, izotretynoina, klirens osoczowy, krążenie jelitowo-wątrobowe, kwas all-trans-retinowy, niewydolność nerek, okres półtrwania, przewód pokarmowy, retynoid, trądzik, tretynoina, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Symformin XR 1000 mg
Metformina chlorowodorek w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Symformin XR) wykazuje opóźnione wchłanianie w porównaniu do formy o natychmiastowym uwalnianiu, z Tmax wynoszącym około 7 godzin dla dawki 500 mg oraz około 5 godzin dla dawek 750 mg i 1000 mg. Maksymalne stężenia (Cmax) po dawkach 1000 mg i 1500 mg wynoszą odpowiednio 1214 ng/ml i 1193 ng/ml. W stanie stacjonarnym parametry farmakokinetyczne Cmax i AUC nie rosną proporcjonalnie do dawki. Podanie na czczo zmniejsza AUC o 30%, natomiast posiłek zwiększa AUC o 77% i Cmax o 26% dla dawki 1000 mg, nie wpływając istotnie na Tmax. Zmienność wewnątrzosobnicza parametrów jest porównywalna dla obu postaci leku, a kumulacja nie występuje przy dawkach do 2000 mg. Biorównoważność potwierdzono między różnymi formami dawkowania (np. 1500 mg jako dwie tabletki po 750 mg vs. trzy tabletki po 500 mg).
AUC, biorównoważność dawki, Cmax, dystrybucja leku, ekspozycja ogólnoustrojowa, erytrocyty, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kompartment dystrybucji, kumulacja leku, metformina chlorowodorek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, stężenie we krwi, tabletki o natychmiastowym uwalnianiu, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – AmBisome liposomal 50 mg
AmBisome liposomal 50 mg to postać amfoterycyny B w liposomach, dostępna jako proszek do sporządzania dyspersji do infuzji, zawierająca 50 mg substancji czynnej na fiolkę, z końcowym stężeniem 4 mg/ml po rozpuszczeniu. Farmakokinetyka AmBisome różni się istotnie od konwencjonalnej amfoterycyny B, wykazując wyższe maksymalne stężenia w osoczu (Cmax od 7,3 do 83,7 µg/ml) oraz większą biodostępność (AUC0-24 od 27 do 555 µg·h/ml). Okres półtrwania wynosi od 6,3 do 10,7 godzin, a klirens waha się między 11 a 51 ml/h/kg masy ciała. Lek charakteryzuje się szybkim osiąganiem stanu stacjonarnego (około 4 dni) oraz nieliniową farmakokinetyką, co jest związane z wysyceniem klirensu siateczkowo-śródbłonkowego. Objętość dystrybucji (0,10–0,44 l/kg mc.) wskazuje na szeroką dystrybucję do tkanek, co jest korzystne w leczeniu zakażeń narządowych i układowych.
AmBisome liposomal, amfoterycyna B w liposomach, AUC, biodostępność, dyspersja do infuzji, faza eliminacji, hemodializa, infuzja dożylna, nefrotoksyczność, neutropenia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, przesączanie kłębuszkowe, przeszczep szpiku kostnego, stan stacjonarny, stężenie w osoczu - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Formetic SR 500 mg
Formetic SR to preparat zawierający metforminy chlorowodorek w dawce 500 mg (odpowiadającej 390 mg metforminy) w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Wchłanianie metforminy z Formetic SR jest opóźnione w porównaniu do tabletek o natychmiastowym uwalnianiu, z Tmax wynoszącym 7 godzin (vs. 2,5 godziny). Parametry farmakokinetyczne Cmax i AUC nie rosną proporcjonalnie do dawki, a AUC po jednorazowej dawce 2000 mg Formetic SR jest porównywalne do AUC po 1000 mg metforminy podawanej dwukrotnie dziennie w formie natychmiastowego uwalniania. Podawanie na czczo zmniejsza AUC o 30%, nie wpływając na Cmax i Tmax, a spożycie pokarmu nie ma istotnego wpływu na wchłanianie. Nie obserwuje się kumulacji leku przy dawkach do 2000 mg. Metformina wykazuje niewielkie wiązanie z białkami osocza, przenika do erytrocytów, a jej objętość dystrybucji wynosi 63-276 litrów.
dystrybucja leku, ekspozycja na lek, erytrocyty, Formetic SR, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kompartment dystrybucji, maksymalne stężenie leku, metforminy chlorowodorek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole powierzchni pod krzywą, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, umiarkowana niewydolność nerek, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Valimar 500 mg
Farmakokinetyka metforminy chlorowodorku w postaci tabletek Valimar o przedłużonym uwalnianiu charakteryzuje się opóźnionym wchłanianiem w porównaniu do formy o natychmiastowym uwalnianiu, z Tmax wynoszącym 7 godzin (vs. 2,5 godziny). Po jednorazowym podaniu 2000 mg metforminy w formie o przedłużonym uwalnianiu, AUC jest porównywalne do podania 1000 mg dwa razy na dobę w formie natychmiastowej. Obecność pokarmu nie wpływa na wchłanianie metforminy z tabletek o przedłużonym uwalnianiu, natomiast podanie na czczo zmniejsza AUC o 30%, bez zmiany Cmax i Tmax. W stanie stacjonarnym nie obserwuje się kumulacji leku przy dawkach do 2000 mg.
AUC, białko osocza, biotransformacja w organizmie, Cmax, erytrocyt, farmakokinetyka, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, metformina chlorowodorek, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przesączanie kłębuszkowe, stężenie maksymalne, stężenie metforminy w osoczu, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, Tmax, wydzielanie kanalikowe, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Voltaren 25 mg/ml
Diklofenak sodowy podany pozajelitowo (domięśniowo lub dożylnie) charakteryzuje się szybkim wchłanianiem i wysoką biodostępnością, dwukrotnie wyższą niż po podaniu doustnym lub doodbytniczym, co wynika z uniknięcia efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Po podaniu domięśniowym dawki 75 mg osiąga się maksymalne stężenie w osoczu około 2,5 μg/ml (8 μmol/l) w ciągu około 20 minut, natomiast po 2-godzinnej infuzji dożylnej tej samej dawki stężenie maksymalne wynosi około 1,9 μg/ml (5,9 μmol/l). Diklofenak wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (99,7%, głównie albuminami), objętość dystrybucji 0,12-0,17 l/kg oraz krótki okres półtrwania eliminacyjnego 1-2 godziny. Substancja przenika do płynu maziowego, gdzie stężenia utrzymują się wyżej niż w osoczu przez okres do 12 godzin, co ma istotne znaczenie terapeutyczne w leczeniu schorzeń reumatycznych.
biodostępność, biotransformacja diklofenaku, diklofenak sodowy, efekt pierwszego przejścia, faza eliminacji, glukuronizacja, hydroksylacja i metoksylacja, infuzja dożylna, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn maziowy, pochodna fenolowa, podanie domięśniowe, podanie doodbytnicze, podanie dożylne, połączenie glukuronidowe, przewlekłe zapalenie wątroby, schorzenie reumatyczne, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wyrównana marskość wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Trifas 10 10 mg
Torasemid, substancja czynna leku Trifas 10 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (80-90%) oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w surowicy (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Lek wykazuje bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, ograniczoną dystrybucję pozanaczyniową (objętość dystrybucji 16 l) oraz okres półtrwania 3-4 godziny u osób zdrowych. Torasemid jest metabolizowany do trzech głównych metabolitów (M1, M3, M5), z których M1 i M3 wykazują umiarkowaną aktywność moczopędną, natomiast M5 jest nieaktywny. Klirens całkowity torasemidu wynosi około 40 ml/min, z czego około 10 ml/min stanowi klirens nerkowy. Wydalanie z moczem obejmuje około 24% dawki w postaci substancji macierzystej oraz 12%, 3% i 41% odpowiednio dla metabolitów M1, M3 i M5.
biodostępność, biotransformacja, działanie farmakodynamiczne, efekt pierwszego przejścia, hemodializa, hydroksylacja, kinetyka liniowa, klirens całkowity, klirens nerkowy, kumulacja leku, lek moczopędny, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, półokres eliminacji, powinowactwo do białek, stężenie maksymalne, torasemid, Trifas, utlenianie, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bilobil Forte 19,2-23,2 mg glikozydów flawonowych i 4,8-7,2 mg terpentów laktonowych/kapsułkę
Produkt leczniczy Bilobil Forte zawiera 80 mg wyciągu z liści miłorzębu japońskiego (Ginkgo biloba L.), dostarczając 17,6-21,6 mg glikozydów flawonowych oraz 4,32-5,28 mg terpenów laktonowych (w tym 2,24-2,72 mg ginkgolidów A, B, C i 2,08-2,56 mg bilobalidu). Składniki aktywne są wchłaniane w jelicie cienkim, z wysoką biodostępnością terpenów laktonowych: 80% dla ginkgolidu A, 88% dla ginkgolidu B oraz ponad 79% dla bilobalidu. Maksymalne stężenia w osoczu po podaniu 120 mg wyciągu różnią się w zależności od formy farmaceutycznej, np. ginkgolid A osiąga 16-22 ng/ml w tabletkach i 25-33 ng/ml w wyciągu, a bilobalid 27-54 ng/ml i 19-35 ng/ml odpowiednio.
bilobalid, biodostępność, działanie farmakologiczne, efekt terapeutyczny, eliminacja leku, farmakokinetyka, flawonoidy, ginkgolid A, ginkgolid B, ginkgolidy, glikozydy flawonowe, miłorząb japoński, okres półtrwania, stężenie maksymalne, stężenie osoczowe, terpeny laktonowe, wyciąg z miłorzębu japońskiego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Berinert 500 500 j.m./ml
Berinert, zawierający ludzki inhibitor C1-esterazy (C1-INH) pozyskiwany z osocza, dostępny jest w dawkach 500 j.m. (50 j.m./ml) oraz 1500 j.m. (500 j.m./ml), podawany dożylnie z biodostępnością 100%. Badania farmakokinetyczne wykazały równoważność obu dawek pod względem Cmax i AUC0-last (stosunek średniej geometrycznej około 1,02). Okres półtrwania u zdrowych ochotników wynosił około 87,7-91,4 godziny, natomiast u pacjentów z wrodzonym obrzękiem naczynioruchowym (HAE) był krótszy i wynosił średnio 36,1 godziny, z różnicami zależnymi od wieku (dzieci 32,9 godz.) oraz nasilenia ataków (ciężkie ataki 30,9 godz., łagodne 37,0 godz.). Maksymalne stężenie C1-INH osiągane jest szybko, średnio w 0,8 godziny po podaniu, co umożliwia szybkie działanie terapeutyczne.
aktywność inhibitora C1-esterazy, AUC, Berinert, biodostępność, biodostępność leku, droga dożylna, efekt terapeutyczny, HAE, inhibitor C1-esterazy, okres półtrwania, osocze, ostry atak HAE, parametry farmakokinetyczne, poprawa in vivo, rekonstytucja, stężenie maksymalne, właściwości farmakokinetyczne, wrodzony obrzęk naczynioruchowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Adaring (0,12 mg + 0,015 mg)/24 h
System terapeutyczny dopochwowy Adaring uwalnia etonogestrel i etynyloestradiol w średnich dawkach odpowiednio 0,120 mg i 0,015 mg na dobę. Etonogestrel charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (~100%) i osiąga maksymalne stężenie w osoczu około 1700 pg/ml po 1 tygodniu stosowania, z powolnym spadkiem do 1400 pg/ml po 3 tygodniach. Jego pozorna objętość dystrybucji wynosi 2,3 l/kg masy ciała, a pozorny klirens około 3,5 l/godz. Okres półtrwania w fazie końcowej eliminacji to około 29 godzin, a metabolity są wydalane z moczem i żółcią w stosunku 1,7:1, z okresem połowicznej eliminacji metabolitów około 6 dni. Etonogestrel wiąże się z albuminami i SHBG, a jego metabolizm przebiega typowymi szlakami steroidowymi, bez interakcji z etynyloestradiolem.
albuminy osocza, biodostępność etonogestrelu, błona śluzowa pochwy, etonogestrel, etynyloestradiol, globulina wiążąca hormony płciowe, hormon steroidowy, hydroksylacja aromatyczna, klirens osocza, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, SHBG, sprzężenie z glukuronidami, sprzężenie z siarczanami, środek antykoncepcyjny, stężenie w osoczu, system terapeutyczny dopochwowy, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby