Właściwości farmakokinetyczne neomycyny

Neomycyna to aminoglikozydowy antybiotyk, którego farmakokinetyka charakteryzuje się specyficznymi parametrami wchłaniania, dystrybucji i eliminacji z organizmu. Poniżej przedstawiono szczegółowy opis właściwości farmakokinetycznych leku NEOMYCINUM TZF w dawce 250 mg w postaci tabletek.¹

Wchłanianie

Po podaniu doustnym neomycyna charakteryzuje się ograniczonym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Biodostępność leku po podaniu doustnym wynosi jedynie około 3%, co oznacza, że zdecydowana większość podanej dawki pozostaje w świetle przewodu pokarmowego.² Ta właściwość ma istotne znaczenie kliniczne, szczególnie przy stosowaniu leku w celu osiągnięcia działania miejscowego w jelitach.

Dystrybucja

Po podaniu doustnym neomycyna osiąga duże stężenia w świetle jelit, co wynika z jej niskiej biodostępności. Jest to kluczowa cecha farmakokinetyczna, wykorzystywana w leczeniu zakażeń przewodu pokarmowego.³ Dla frakcji leku, która ulega wchłonięciu do krwiobiegu, charakterystycznym parametrem jest stężenie w surowicy krwi, które po jednorazowym doustnym podaniu dawki 3 g wynosi od 1 do 4 µg/ml.⁴

Metabolizm

Neomycyna nie podlega istotnym przemianom metabolicznym w organizmie. Niewchłonięta część leku, stanowiąca około 97% podanej dawki, jest wydalana z kałem w postaci niezmienionej.⁵ Jest to charakterystyczna cecha dla aminoglikozydów, które zasadniczo nie ulegają biotransformacji w organizmie.

Eliminacja

Okres półtrwania neomycyny w osoczu wynosi od 2 do 3 godzin.⁶ Parametr ten jest istotny dla frakcji leku, która została wchłonięta do krwiobiegu. Neomycyna jest wydalana z organizmu dwoma drogami:

• Z moczem – wchłonięta część leku, stanowiąca około 3% podanej dawki, jest wydalana przez nerki w postaci niezmienionej⁷
• Z kałem – niewchłonięta część leku, stanowiąca około 97% podanej dawki, jest wydalana z kałem w postaci niezmienionej⁸

Efekt farmakodynamiczny

Aktywność przeciwbakteryjna neomycyny w jelitach przejawia się zahamowaniem rozwoju większości bakterii jelitowych w ciągu 48-72 godzin od rozpoczęcia podawania leku.⁹ Ten efekt farmakodynamiczny jest ściśle związany z właściwościami farmakokinetycznymi leku, a szczególnie z utrzymywaniem wysokiego stężenia neomycyny w świetle jelit.