odstęp QTc
Odstęp QTc to skorygowany odstęp QT w elektrokardiogramie, który uwzględnia wpływ częstości akcji serca na podstawowy odstęp QT. Prawidłowa wartość QTc wynosi poniżej 450 ms u mężczyzn i poniżej 460 ms u kobiet. Wydłużenie tego parametru powyżej 500 ms jest istotnym czynnikiem ryzyka zagrażających życiu arytmii komorowych, szczególnie torsades de pointes.
Wydłużenie odstępu QTc może mieć podłoże wrodzone (zespoły długiego QT) lub nabyte, spowodowane stosowaniem niektórych leków (m.in. antyarytmicznych klasy IA i III, niektórych antybiotyków, leków przeciwpsychotycznych), zaburzeniami elektrolitowymi (głównie hipokaliemią, hipomagnezemią), chorobami serca czy niedoczynnością tarczycy. Rutynowa ocena QTc jest niezbędna przed wdrożeniem farmakoterapii lekami mogącymi wydłużać repolaryzację komór.
Do obliczenia QTc stosuje się najczęściej wzór Bazetta (QTc = QT/√RR), choć w przypadku bradykardii lub tachykardii dokładniejsze mogą być inne formuły, jak wzór Fridericia (QTc = QT/∛RR). Monitorowanie QTc jest standardem postępowania u pacjentów z wrodzonymi zespołami długiego QT oraz podczas terapii lekami potencjalnie wpływającymi na repolaryzację mięśnia sercowego.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Sitagliptin Sandoz 50 mg
Przedawkowanie sytagliptyny, nawet w dawkach wielokrotnie przekraczających maksymalną zalecaną dawkę dobową 100 mg, wykazuje relatywnie dobry profil bezpieczeństwa. W badaniach klinicznych podawano pojedyncze dawki do 800 mg (8-krotność dawki terapeutycznej) oraz dawki wielokrotne do 600 mg/dobę przez 10 dni i 400 mg/dobę przez 28 dni, nie obserwując istotnych klinicznie działań niepożądanych. Jedynym odnotowanym efektem było minimalne wydłużenie odstępu QTc w EKG przy dawce 800 mg, które nie zostało uznane za klinicznie istotne. Brak jest danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania dawek przekraczających 800 mg.
badanie elektrokardiograficzne, dawka terapeutyczna, dializa otrzewnowa, dializoterapia, działanie niepożądane, elektrokardiogram, eliminacja leku, hemodializa, leczenie objawowe, obserwacja kliniczna, odstęp QTc, profil bezpieczeństwa, przedawkowanie sytagliptyny, sytagliptyna, usunięcie niewchłoniętego leku, wydłużenie odstępu QTc - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Anagrelide Glenmark 0,5 mg
Anagrelide Glenmark, klasyfikowany jako lek przeciwnowotworowy (kod ATC: L01XX35), wykazuje działanie hamujące megakariocytopoezę poprzez inhibicję czynników transkrypcyjnych GATA-1 i FOG-1, co prowadzi do zmniejszenia produkcji płytek krwi. Mechanizm ten obejmuje opóźnienie dojrzewania megakariocytów oraz redukcję ich rozmiarów i ploidalności. W badaniach klinicznych na ponad 4000 pacjentach z nowotworami mieloproliferacyjnymi, pełna odpowiedź terapeutyczna definiowana była jako spadek liczby płytek do ≤ 600 x 10^9/l lub redukcja o ≥ 50% w stosunku do wartości wyjściowej utrzymująca się przez minimum 4 tygodnie, z czasem do osiągnięcia efektu wynoszącym 4-12 tygodni. Nie wykazano jednak jednoznacznych korzyści klinicznych w zapobieganiu incydentom zakrzepowo-krwotocznym. Anagrelid działa także jako inhibitor fosfodiesterazy III cAMP, co ma wpływ na parametry kardiologiczne, w tym zwiększenie częstości akcji serca i wydłużenie odstępu QTc, zależne od dawki (0,5 mg: +7,8 uderzeń/min i +5,0 ms QTcF; 2,5 mg: +29,1 uderzeń/min i +10,0 ms QTcF).
anagrelid, cAMP, cykliczny adenozynomonofosforan, czynnik transkrypcyjny, FOG-1, fosfodiesteraza III, GATA-1, hematopoeza, incydent zakrzepowo-krwotoczny, lek przeciwnowotworowy, megakariocytopoeza, nadpłytkowość samoistna, nowotwór mieloproliferacyjny, odstęp QTc, odstęp QTcF, ploidalność, populacja pediatryczna, produkcja płytek krwi, szpik kostny - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Olanzapin Krka
Olanzapina, stosowana w terapii zaburzeń psychotycznych, wykazuje opóźnioną poprawę kliniczną, co wymaga starannego monitorowania pacjenta w pierwszych tygodniach leczenia. Nie jest zalecana u pacjentów z psychozą i/lub zaburzeniami zachowania związanymi z otępieniem ze względu na dwukrotnie zwiększone ryzyko śmiertelności (3,5% vs. 1,5% placebo) oraz trzykrotnie wyższe ryzyko incydentów naczyniowo-mózgowych (1,3% vs. 0,4% placebo), szczególnie u osób powyżej 65-75 roku życia z otępieniem naczyniowym lub mieszanym. U pacjentów z chorobą Parkinsona olanzapina nie wykazała skuteczności i nasilała objawy parkinsonizmu oraz omamy. Istotnym zagrożeniem jest złośliwy zespół neuroleptyczny (ZZN) objawiający się hipertermią, sztywnością mięśni, zaburzeniami świadomości i niestabilnością autonomiczną, wymagający natychmiastowego odstawienia leku. Ponadto, obserwowano ryzyko hiperglikemii i zaostrzenia cukrzycy, co wymaga monitorowania glikemii (przed leczeniem, po 12 tygodniach i corocznie) oraz masy ciała (przed leczeniem, w 4., 8., 12. tygodniu i kwartalnie). Należy także kontrolować profil lipidowy (przed leczeniem, po 12 tygodniach i co 5 lat).
aminotransferazy wątrobowe, choroba mieloproliferacyjna, choroba Parkinsona, cukrzyca, dysfagia, działanie antycholinergiczne, fenyloketonuria, hipereozynofilia, hiperglikemia, kwasica ketonowa, nagły zgon sercowy, neutropenia, niedociśnienie ortostatyczne, niewydolność wątroby, odstęp QTc, olanzapina, ostra niewydolność nerek, otępienie, otępienie naczyniowe, parkinsonizm, późne dyskinezy, przerost mięśnia sercowego, psychoza związana z otępieniem, rabdomioliza, uszkodzenie cholestatyczne wątroby, uszkodzenie wątrobokomórkowe, zaburzenia psychotyczne, zachłystowe zapalenie płuc, zapalenie wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zespół wydłużonego QT, złośliwy zespół neuroleptyczny, żylne zaburzenia zakrzepowo-zatorowe - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Bonaxon
Rozpoczęcie terapii fingolimodem (Bonaxon) wiąże się z ryzykiem przemijającej bradykardii i wydłużenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, ze szczytem efektu w ciągu 6 godzin od pierwszej dawki. Zaleca się monitorowanie EKG i ciśnienia krwi przed podaniem leku oraz przez co najmniej 6 godzin po podaniu, z ciągłym zapisem EKG i pomiarami co godzinę. Przedłużone monitorowanie jest wskazane przy częstości akcji serca <45 u dorosłych, <55 u młodzieży ≥12 lat, <60 u dzieci 10-12 lat, pojawieniu się bloku AV II stopnia lub QTc ≥500 ms. Fingolimod jest przeciwwskazany u pacjentów z blokiem zatokowo-przedsionkowym, objawową bradykardią, zatrzymaniem akcji serca w wywiadzie, istotnym wydłużeniem QTc (>470 ms u kobiet, >460 ms u dziewcząt, >450 ms u mężczyzn i chłopców) oraz niekontrolowanym nadciśnieniem lub ciężkim bezdechem sennym. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów stosujących beta-adrenolityki, inhibitory kanału wapniowego spowalniające czynność serca oraz inne leki zmniejszające częstość akcji serca, z konsultacją kardiologiczną przed rozpoczęciem terapii.
badanie EKG, beta-adrenolityk, blok przedsionkowo-komorowy, blok przedsionkowo-komorowy III stopnia, blok zatokowo-przedsionkowy, bradyarytmia, bradykardia, czerniak złośliwy, działanie immunosupresyjne, efekt z odbicia, fingolimod, inhibitor kanału wapniowego, kryptokokowe zapalenie opon mózgowych, mięsak Kaposiego, monitorowanie EKG, morfologia krwi, napad drgawkowy, natężona objętość wydechowa pierwszosekundowa, obrzęk plamki, odstęp QTc, ostra niewydolność wątroby, postępująca wieloogniskowa leukoencefalopatia, przewlekła obturacyjna choroba płuc, rak kolczystokomórkowy, rak podstawnokomórkowy, rak z komórek Merkla, stężenie bilirubiny, transaminazy wątrobowe, wirus opryszczki, zakażenie oportunistyczne, zakażenie wirusem brodawczaka ludzkiego, zapalenie błony naczyniowej oka, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zdolność dyfuzyjna dla tlenku węgla, zespół odwracalnej tylnej encefalopatii, zwłóknienie płuc - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Gaxenim 0,5 mg
Fingolimod (Gaxenim 0,5 mg) jest przeciwwskazany u pacjentów z zaburzeniami odporności, w tym z zespołem niedoboru odporności, upośledzoną odpornością (w tym po immunosupresji) oraz zwiększonym ryzykiem zakażeń oportunistycznych. Nie należy go stosować przy ciężkich aktywnych zakażeniach, przewlekłych zakażeniach takich jak zapalenie wątroby czy gruźlica, a także u chorych z aktywnymi nowotworami złośliwymi. Przeciwwskazaniem są także ciężkie zaburzenia czynności wątroby (stopień C wg Child-Pugh) ze względu na ryzyko kumulacji leku i nasilenia działań niepożądanych. W zakresie kardiologii, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z niedawnym (w ciągu 6 miesięcy) zawałem mięśnia sercowego, niestabilną dusznicą bolesną, udarem mózgu, TIA, zaostrzeniem niewydolności serca wymagającym hospitalizacji oraz niewydolnością serca klasy III/IV wg NYHA. Ponadto, nie stosuje się go przy ciężkich zaburzeniach rytmu serca, blokach przedsionkowo-komorowych II i III stopnia, zespole chorego węzła zatokowego bez rozrusznika oraz przy wyjściowym QTc ≥ 500 ms.
antagonista kanału wapniowego, badanie EKG, beta-bloker, blok przedsionkowo-komorowy, blok przedsionkowo-komorowy pierwszego stopnia, bradykardia zatokowa, choroba autoimmunologiczna, ciężkie aktywne zakażenie, ciężkie uszkodzenie wątroby, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, ciężkie zaburzenie rytmu serca, cukrzyca, digoksyna, enzym wątrobowy, fingolimod, gruźlica, jakość nasienia, klasyfikacja Child-Pugh, klasyfikacja NYHA, lek antyarytmiczny, lek immunosupresyjny, nadwrażliwość na substancję czynną, niestabilna dusznica bolesna, obrzęk plamki żółtej, odstęp QTc, omdlenie, przejściowy atak niedokrwienny, przewlekła niewydolność serca, rozrusznik serca, ryzyko teratogenne, skuteczna antykoncepcja, stwardnienie rozsiane, udar mózgu, zaburzenie siatkówki, zakażenie oportunistyczne, zapalenie błony naczyniowej oka, zapalenie wątroby, zawał mięśnia sercowego, zespół chorego węzła zatokowego, zespół niedoboru odporności, złośliwa choroba nowotworowa - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Salbutamol WZF
Salbutamol WZF (0,5 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań) nie powinien być stosowany jako jedyny lek u pacjentów z ciężką lub niestabilną astmą ze względu na ryzyko ciężkich napadów astmy i zgonu. W takich przypadkach konieczne jest regularne monitorowanie czynności płuc oraz rozważenie terapii doustnymi i/lub wziewnymi kortykosteroidami. Dawkowanie salbutamolu należy zwiększać wyłącznie na podstawie decyzji lekarza. W ciężkich zaostrzeniach astmy iniekcje salbutamolu mogą być niewystarczające i wymagają uzupełnienia kortykosteroidami oraz tlenoterapią. Należy zwracać uwagę na wzrost zużycia leków rozszerzających oskrzela, co wskazuje na pogorszenie przebiegu choroby i wymaga ponownej oceny leczenia. Podczas terapii istnieje ryzyko hipokaliemii, szczególnie u pacjentów z ciężką astmą, hipoksją oraz stosujących jednocześnie ksantyny, steroidy i leki moczopędne, dlatego konieczne jest monitorowanie poziomu potasu w surowicy.
aminy sympatykomimetyczne, astma niestabilna, astma oskrzelowa, beta-adrenomimetyki, choroba niedokrwienna serca, choroby układu sercowo-naczyniowego, cukrzyca, czynność płuc, glukoza we krwi, hipokaliemia, kołatanie serca, kortykosteroidy doustne, kortykosteroidy wziewne, kwas mlekowy, leczenie przeciwcukrzycowe, leki moczopędne, leki rozszerzające oskrzela, nadciśnienie tętnicze, nadczynność tarczycy, nadwrażliwość na salbutamol, niewydolność serca, obrzęk głośni, obrzęk naczynioruchowy, odstęp QTc, padaczka, pochodne ksantyny, pokrzywka, potas w surowicy, próg drgawkowy, roztwór do wstrzykiwań, skurcz dróg oddechowych, skurcz oskrzeli, tlenoterapia, układ współczulny, wysypka skórna, zaburzenia rytmu serca, zaostrzenie astmy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Bupropion Accord 300 mg
Przedawkowanie bupropionu, zwłaszcza przy dawkach przekraczających dziesięciokrotnie maksymalną dawkę terapeutyczną, stanowi poważne zagrożenie dla zdrowia i życia pacjenta. Objawy przedawkowania obejmują senność, utratę przytomności, zaburzenia przewodzenia (wydłużenie zespołu QRS), arytmie, tachykardię oraz wydłużenie odstępu QTc, co zwiększa ryzyko groźnych arytmii komorowych. W rzadkich przypadkach opisywany jest również zespół serotoninowy. W badaniach EKG szczególną uwagę należy zwrócić na wydłużenie QTc i QRS, które często współwystępują z tachykardią i wymagają natychmiastowego monitorowania i interwencji.
aktywność serotoninergiczna, antidotum, arytmia, arytmia komorowa, badanie elektrokardiograficzne, dawka terapeutyczna, dekontaminacja przewodu pokarmowego, leczenie objawowe, odstęp QTc, postępowanie terapeutyczne, przedawkowanie bupropionu, tachykardia, układ sercowo-naczyniowy, utrata przytomności, węgiel aktywny, zaburzenia rytmu serca, zapis EKG, zespół QRS, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Bellix 20 mg
Przedawkowanie bilastyny, substancji czynnej leku Bellix (20 mg), wykazuje stosunkowo dobry profil bezpieczeństwa nawet przy dawkach 10-11-krotnie przekraczających zalecane (220 mg jednorazowo lub 200 mg/dobę przez 7 dni). W badaniach klinicznych u dorosłych zdrowych ochotników najczęściej obserwowanymi objawami przedawkowania były zawroty głowy, bóle głowy oraz nudności, które miały charakter umiarkowany i samoograniczający. Istotnym aspektem jest brak klinicznie znaczącego wydłużenia odstępu QTc, co potwierdzono w badaniu skrzyżowanym z podawaniem 100 mg bilastyny przez 4 dni (pięciokrotność dawki terapeutycznej). Brak danych dotyczących przedawkowania w populacji pediatrycznej stanowi istotne ograniczenie w ocenie ryzyka u dzieci.
antagonista, antidotum, badanie odstępów QT/QTc, bezpieczeństwo kardiologiczne, bilastyna, ból głowy, dawka terapeutyczna, działanie niepożądane, leczenie objawowe, monitorowanie pacjenta, nadzór porejestracyjny, nudności, objawy przedawkowania, odstęp QTc, populacja pediatryczna, profil bezpieczeństwa leku, torsade de pointes, zaburzenia kardiologiczne, zaburzenia rytmu serca, zawroty głowy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Salbutamol WZF
Salbutamol WZF, będący β2-adrenomimetykiem, wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z ciężką lub niestabilną astmą, chorobami układu sercowo-naczyniowego (w tym chorobą niedokrwienną serca, zaburzeniami rytmu serca i nadciśnieniem tętniczym), a także u osób z padaczką, nadczynnością tarczycy oraz nadmierną reakcją na aminy sympatykomimetyczne. W przypadku ciężkiej astmy konieczna jest regularna kontrola czynności płuc i rozważenie stosowania doustnych lub wziewnych kortykosteroidów. Zwiększone zużycie β-adrenomimetyków, w tym salbutamolu, powinno skłonić do ponownej oceny terapii i ewentualnej modyfikacji leczenia. Salbutamol może wywoływać objawy pobudzenia układu współczulnego, takie jak tachykardia, wzrost ciśnienia tętniczego oraz zmiany w EKG (spłaszczenie załamka T, wydłużenie QTc, skrócenie odcinka ST), co wymaga ostrożności u pacjentów z chorobami serca. Rzadkie, ale poważne działania niepożądane obejmują reakcje nadwrażliwości (pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, obrzęk głośni) oraz ciężkie reakcje skórne, takie jak rumień wielopostaciowy i zespół Stevensa-Johnsona, zwłaszcza u dzieci po podaniu doustnym.
agonista receptorów beta-adrenergicznych, aminy sympatykomimetyczne, astma oskrzelowa, beta-adrenomimetyk, choroba niedokrwienna serca, cukrzyca, czynność skurczowa macicy, duszność, glikemia, kołatanie serca, kortykosteroidy doustne, kortykosteroidy wziewne, kwas mlekowy, leki rozszerzające oskrzela, nadciśnienie tętnicze, nadczynność tarczycy, napad astmy, niedobór laktazy, niestabilna astma, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, obrzęk głośni, obrzęk naczynioruchowy, odstęp QTc, padaczka, pokrzywka, rumień wielopostaciowy, skurcz oskrzeli, testy czynności płuc, układ współczulny, zaburzenia rytmu serca, zespół Stevensa-Johnsona, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zmiany w EKG - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Amiodaron Accord 30 mg/ml
Amiodaron Accord (30 mg/ml) to lek przeciwarytmiczny klasy III, działający głównie poprzez hamowanie kanałów potasowych (IKr), co wydłuża potencjał czynnościowy i okres refrakcji w mięśniu sercowym, skutecznie hamując arytmie ektopowe i nawrotowe oraz wydłużając odstęp QTc w EKG. Dodatkowo amiodaron wykazuje działanie na kanały sodowe (efekt klasy I) i wapniowe (efekt klasy IV), co może spowalniać przewodzenie w węźle zatokowo-przedsionkowym i przedsionkowo-komorowym. Lek działa także jako niekompetycyjny antagonista receptorów beta- i alfa-adrenergicznych, powodując rozszerzenie naczyń wieńcowych i obwodowych oraz obniżenie ciśnienia tętniczego, a także ujemne działanie inotropowe, chronotropowe i dromotropowe. Amiodaron hamuje konwersję T4 do T3, co może przypominać niedoczynność tarczycy i wpływać na jego działanie elektrofizjologiczne. Jego główny metabolit, N-deetyloamiodaron, wykazuje podobne działanie na serce.
atropina, bradykardia, chlorowodorek amiodaronu, częstoskurcz komorowy, defibrylacja, dopamina, epinefryna, hormon stymulujący tarczycę, kanał potasowy, kanał sodowy, kanał wapniowy, lidokaina, migotanie komór, miocyt przedsionkowy, monodejodynaza jodotyroniny, N-deetyloamiodaron, niedociśnienie, niedoczynność tarczycy, odstęp QTc, potencjał czynnościowy, receptor alfa-adrenergiczny, receptor beta-adrenergiczny, retikulum endoplazmatyczne, tętnica wieńcowa, trijodotyronina, trijodotyronina odwrotna, tyroksyna, węzeł przedsionkowo-komorowy, węzeł zatokowo-przedsionkowy, zaburzenie rytmu serca, zatrzymanie krążenia - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Fexofenadini Hydrochloridum Polpharma 180 mg
Feksofenadyny chlorowodorek, będący aktywnym metabolitem terfenadyny, to lek przeciwhistaminowy z grupy R06AX26, charakteryzujący się szybkim początkiem działania (do 1 godziny) oraz długotrwałym efektem terapeutycznym utrzymującym się przez 24 godziny. Maksymalny efekt przeciwhistaminowy osiągany jest po 6 godzinach, a dawka minimalna zapewniająca pełne działanie dobowo to 130 mg. W badaniach klinicznych wykazano ponad 80% skuteczność w hamowaniu reakcji skórnych, takich jak pęcherze i zaczerwienienia, bez rozwoju tolerancji po 28-dniowej terapii. Dodatkowo, feksofenadyna wykazuje hamowanie skurczu oskrzeli i uwalniania histaminy z komórek tucznych, co wskazuje na wielopoziomowy mechanizm działania.
bezpieczeństwo kardiologiczne, działanie przeciwhistaminowe, elektrokardiogram, feksofenadyny chlorowodorek, kanał potasowy, komórka efektorowa, komórka tuczna, lek przeciwhistaminowy, odstęp QTc, reakcja alergiczna, reakcja skórna indukowana histaminą, receptor H1, ryzyko arytmogenne, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, skurcz oskrzeli, stężenie terapeutyczne, terfenadyna, tolerancja na lek, uwalnianie histaminy, zaczerwienienie skóry - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Cilostazol LEK-AM 50 mg
Cylostazol, substancja czynna leku Cilostazol LEK-AM, działa jako inhibitor fosfodiesterazy typu III (PDE III), prowadząc do wzrostu stężenia cAMP w płytkach krwi i naczyniach krwionośnych, co skutkuje efektami inotropowymi dodatnimi oraz rozszerzeniem naczyń. W badaniach przedklinicznych u psów zaobserwowano zmiany patologiczne w układzie sercowo-naczyniowym, które nie występowały u szczurów i małp, sugerując gatunkową specyfikę tych efektów. Badania elektrofizjologiczne nie wykazały wydłużenia odstępu QTc, co zmniejsza ryzyko arytmii. Kompleksowa ocena mutagenności cylostazolu, obejmująca testy in vitro i in vivo, nie potwierdziła działania mutagennego ani aberracji chromosomalnych in vivo, mimo że in vitro zaobserwowano słabe, ale istotne statystycznie zwiększenie aberracji chromosomalnych w komórkach jajników chomików chińskich, co jednak nie ma potwierdzenia klinicznego.
aberracja chromosomalna, arytmia, badanie elektrofizjologiczne, badanie in vitro, badanie in vivo, cykliczny AMP, cylostazol, dojrzewanie oocytów, fosfodiesteraza typu III, kardiotoksyczność, lek inotropowy, mutacja genu, naczynie krwionośne, naprawa DNA, obumarcie płodu, odstęp QTc, opóźnione kostnienie, płytki krwi, potencjał mutagenny, rakotwórczość, rozwój płodowy, swoistość gatunkowa, szpik kostny, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenie płodności - Leksykon leków
Przedawkowanie – Sitaformil duo 50 mg + 1000 mg
Przedawkowanie leku Sitaformil duo, zawierającego sytagliptynę (50 mg) oraz metforminę chlorowodorek (1000 mg), stanowi poważne zagrożenie, głównie z powodu ryzyka rozwoju kwasicy mleczanowej wywołanej metforminą. W badaniach klinicznych sytagliptyna podawana w dawkach do 800 mg jednorazowo oraz do 600 mg/dobę przez 10 dni nie wykazała istotnych klinicznie działań niepożądanych, jedynie minimalne wydłużenie odstępu QTc w EKG. Natomiast znaczne przedawkowanie metforminy, szczególnie w obecności czynników ryzyka, może prowadzić do zagrażającej życiu kwasicy mleczanowej, wymagającej natychmiastowej hospitalizacji i intensywnego leczenia.
dializa otrzewnowa, działania niepożądane, elektrokardiogram, hemodializa, kwasica mleczanowa, leczenie objawowe, mleczany we krwi, obserwacja kliniczna, oddział ratunkowy, odstęp QTc, ośrodek toksykologiczny, przedawkowanie metforminy, przewód pokarmowy, równowaga kwasowo-zasadowa, Sitaformil duo, sytagliptyna z metforminą, zapis EKG - Leksykon leków
Przedawkowanie – Zyban 150 mg
Przedawkowanie bupropionu chlorowodorku (Zyban) stanowi poważne zagrożenie dla pacjenta, ze względu na jego wpływ na ośrodkowy układ nerwowy oraz układ sercowo-naczyniowy. Objawy przedawkowania obejmują zaburzenia świadomości od senności do całkowitej utraty przytomności, a także zmiany elektrokardiograficzne takie jak wydłużenie zespołu QRS (przy dawkach około 10-krotnie przekraczających dawkę terapeutyczną), różnorodne arytmie, tachykardię (>100 uderzeń/min) oraz wydłużenie odstępu QTc, które zwykle współwystępuje z wydłużeniem QRS i tachykardią. W rzadkich, ciężkich przypadkach może dojść do zespołu serotoninowego oraz zgonu, zwłaszcza przy dawkach wielokrotnie przekraczających maksymalną dawkę terapeutyczną.
aktywność serotoninergiczna, bupropion, częstoskurcz komorowy, częstoskurcz nadkomorowy, dysfagia, EKG, lek serotoninergiczny, odstęp QTc, ośrodkowy układ nerwowy, parametry życiowe, powikłania kardiologiczne, powikłania neurologiczne, repolaryzacja komór, tachykardia, układ sercowo-naczyniowy, węgiel aktywny, zaburzenia przewodzenia, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia świadomości, zapis elektrokardiograficzny, zespół QRS, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Sitagliptin Aflofarm 100 mg
Przedawkowanie sytagliptyny, inhibitora DPP-4, wymaga natychmiastowej interwencji i ścisłego monitorowania klinicznego. Badania kliniczne na zdrowych ochotnikach wykazały, że pojedyncza dawka do 800 mg może powodować minimalne, nieistotne klinicznie wydłużenie odstępu QTc. Wielokrotne dawki do 600 mg/dobę przez 10 dni oraz do 400 mg/dobę przez 28 dni nie wykazały działań niepożądanych zależnych od dawki. Brak jest danych dotyczących dawek przekraczających 800 mg oraz skuteczności dializy otrzewnowej w usuwaniu leku.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Hitaxa 0,5 mg/ml
Desloratadyna, substancja czynna preparatu Hitaxa, jest długo działającym, selektywnym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1, pozbawionym działania sedatywnego dzięki ograniczonemu przenikaniu do ośrodkowego układu nerwowego. W badaniach in vitro wykazano jej właściwości przeciwalergiczne, takie jak hamowanie uwalniania cytokin prozapalnych (IL-4, IL-6, IL-8, IL-13) oraz ekspresji selektyny P na komórkach śródbłonka, choć kliniczne znaczenie tych efektów wymaga dalszej weryfikacji. Profil bezpieczeństwa desloratadyny potwierdzono u dzieci w wieku 1-11 lat, stosując dawki 1,25 mg (1-5 lat) oraz 2,5 mg (6-11 lat), z podobnymi stężeniami w osoczu jak u dorosłych. Badania kardiologiczne wykazały brak istotnego wpływu na układ krążenia nawet przy dawkach do 20 mg/dobę przez 14 dni oraz brak wydłużenia QTc przy dawce 45 mg/dobę przez 10 dni. Ponadto, lek nie powoduje senności ani zaburzeń psychoruchowych, nie wchodzi w interakcje z alkoholem ani z ketokonazolem i erytromycyną.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, antagonista receptora H1, cytokina indukująca reakcję zapalną, desloratadyna, działanie ośrodkowe, EKG, erytromycyna, granulocyt zasadochłonny, histamina, interakcja lekowa, ketokonazol, komórka śródbłonka, komórka tuczna, leczenie przeciwhistaminowe, obwodowy receptor H1, odstęp QTc, ośrodkowy układ nerwowy, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, sprawność psychoruchowa, wydłużenie odstępu QTc, zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – ApoSerta 50 mg
Sertralina, klasyfikowana jako selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI, kod ATC: N06AB06), wykazuje wysoką selektywność działania na układ serotoninergiczny, bez istotnego wpływu na wychwyt noradrenaliny i dopaminy. W dawkach terapeutycznych blokuje wychwyt serotoniny w płytkach krwi, nie wykazując działania stymulującego, sedatywnego, cholinolitycznego ani kardiotoksycznego. Badania kliniczne potwierdzają jej korzystny profil bezpieczeństwa, brak sedacji i negatywnego wpływu na sprawność psychomotoryczną. Sertralina nie wykazuje potencjału uzależniającego, co potwierdzają badania porównawcze z alprazolamem i d-amfetaminą oraz badania na małpach rezus. W leczeniu dużego zaburzenia depresyjnego stosowana w dawkach 50-200 mg/dobę, ze średnią dawką 70 mg/dobę u pacjentów kończących badanie, znacząco zmniejsza częstość nawrotów (odsetek odpowiedzi 83,4% vs. 60,8% dla placebo). W terapii PTSD obserwuje się różnice skuteczności związane z płcią, z lepszą odpowiedzią u kobiet (57,2% vs. 34,5% placebo) niż u mężczyzn (53,9% vs. 38,2% placebo).
BMI, duże zaburzenie depresyjne, inhibitor wychwytu serotoniny, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, odstęp QTc, odstęp QTcF, potencjał uzależniający, przekaźnictwo katecholaminergiczne, receptor muskarynowy, receptor noradrenergiczny, sertralina, skala CGI, skala NIMH, skala Tannera, skala Yale-Brown, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne, zespół stresu pourazowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Deslodyna 5 mg
Desloratadyna, będąca antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1, charakteryzuje się długotrwałym działaniem oraz brakiem efektu sedatywnego, co odróżnia ją od leków pierwszej generacji. Po podaniu doustnym w dawce terapeutycznej 5 mg/dobę wykazuje selektywność wobec receptorów obwodowych, nie przenikając do OUN, co potwierdzają badania kliniczne nie wykazujące zwiększonej senności ani zaburzeń sprawności psychoruchowej, nawet przy dawkach do 45 mg/dobę. Desloratadyna hamuje uwalnianie cytokin prozapalnych (IL-4, IL-6, IL-8, IL-13) oraz ekspresję selektyny P, choć kliniczne znaczenie tych efektów wymaga dalszych badań. W badaniach interakcji z ketokonazolem i erytromycyną nie stwierdzono istotnych zmian farmakokinetycznych, a podawanie leku z alkoholem nie nasilało zaburzeń psychomotorycznych.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, antagonista receptora H1, całoroczne alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, cytokina, desloratadyna, erytromycyna, granulocyt zasadochłonny, histamina, interakcja międzylekowa, ketokonazol, komórka śródbłonka, komórka tuczna, odstęp QTc, ośrodkowy układ nerwowy, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, przewlekłe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, receptor histaminowy H1, selektyna P, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, sprawność psychoruchowa, układ sercowo-naczyniowy, uwalnianie histaminy, właściwości przeciwalergiczne, zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Bufomix Easyhaler
Bufomix Easyhaler (80 µg budezonidu + 4,5 µg formoterolu na dawkę inhalacyjną) wymaga ostrożnego stosowania, zwłaszcza w kontekście stopniowego zmniejszania dawki celem zakończenia terapii, aby uniknąć nagłego pogorszenia kontroli astmy. W przypadku nieskuteczności leczenia lub stosowania maksymalnej dawki konieczna jest konsultacja lekarska. Nagłe zaostrzenia astmy mogą wymagać zwiększenia dawki kortykosteroidów, np. doustnych, lub antybiotykoterapii. Pacjenci powinni mieć zawsze dostęp do leku doraźnego – w terapii podtrzymującej i doraźnej może to być Bufomix Easyhaler, natomiast przy stosowaniu wyłącznie terapii podtrzymującej zalecany jest osobny szybko działający lek rozszerzający oskrzela. Bufomix nie jest przeznaczony do profilaktycznego stosowania, np. przed wysiłkiem fizycznym.
agonista receptorów β2-adrenergicznych, centralna chorioretinopatia surowicza, choroba niedokrwienna serca, CYP3A, drożdżyca jamy ustnej, duszność, gruźlica płuc, guz chromochłonny, hipoglikemia, hipokaliemia, jaskra, kortykosteroid, niewydolność serca, nieżyt nosa, odstęp QTc, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, paradoksalny skurcz oskrzeli, pleśniawka, podzastawkowe zwężenie aorty, przełom nadnerczowy, przerostowa kardiomiopatia zaporowa, stopniowe zmniejszanie dawki, supresja nadnerczy, świszczący oddech, tachyarytmia, tętniak, tyreotoksykoza, zakażenia dróg oddechowych, zespół Cushinga - Leksykon substancji czynnych
Okskarbazepina – Przedawkowanie
Przedawkowanie okskarbazepiny, zarejestrowane nawet do dawki około 48 000 mg, manifestuje się szerokim spektrum objawów wieloukładowych, z dominującymi zaburzeniami neurologicznymi, takimi jak senność, ataksja, oczopląs, drgawki, śpiączka oraz dyskineza. Szczególnie niebezpieczna jest hiponatremia, wynikająca z nieprawidłowej sekrecji ADH, która może prowadzić do poważnych zaburzeń neurologicznych. Ponadto obserwuje się zaburzenia widzenia (diplopia, mioza, nieostre widzenie), objawy ze strony przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, hiperkineza), sercowo-naczyniowe (niedociśnienie, wydłużenie QTc), oddechowe (duszność, bradypnoe) oraz psychiczne (agresja, pobudzenie, stany splątania). Ryzyko powikłań jest szczególnie wysokie przy śpiączce, depresji ośrodka oddechowego i wydłużeniu odstępu QTc, co wymaga intensywnej opieki medycznej.
Postępowanie lecznicze w przedawkowaniu okskarbazepiny opiera się na eliminacji niewchłoniętego leku (płukanie żołądka do 1-2 godzin od przyjęcia, podanie węgla aktywnego) oraz leczeniu objawowym i podtrzymującym. Niezbędne jest monitorowanie parametrów życiowych, stanu neurologicznego, elektrolitów (ze szczególnym uwzględnieniem sodu), funkcji wątroby i nerek oraz wykonanie EKG w celu oceny QTc. W przypadku hiponatremii stosuje się restrykcję płynów i w razie potrzeby hipertoniczny roztwór NaCl. Leczenie drgawek wymaga podania leków przeciwdrgawkowych, a niedociśnienia – płynów i leków wazoaktywnych. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z niewydolnością nerek, wątroby, chorobami sercowo-naczyniowymi, padaczką oraz u osób w podeszłym wieku. Rokowanie jest korzystne przy szybkim rozpoznaniu i wdrożeniu terapii, jednak ciężkie przypadki mogą wymagać hospitalizacji na OIT. W razie podejrzenia przedawkowania okskarbazepiny konieczna jest natychmiastowa konsultacja lekarska.
ataksja, bradypnoe, depresja oddechowa, diplopia, drgawka, dyskineza, hipertoniczny roztwór chlorku sodu, hiponatremia, hipotensja, leczenie objawowe, lek przeciwdrgawkowy, lek wazoaktywny, mioza, odstęp QTc, okskarbazepina, płukanie żołądka, stan splątania, węgiel aktywny, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie koordynacji, zespół nieadekwatnego wydzielania hormonu antydiuretycznego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Teslor 5 mg
Desloratadyna, substancja czynna preparatu Teslor 5 mg, jest selektywnym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H₁, charakteryzującym się długotrwałym działaniem i brakiem efektu sedatywnego dzięki minimalnemu przenikaniu do ośrodkowego układu nerwowego. W badaniach in vitro wykazano jej właściwości przeciwzapalne, takie jak hamowanie uwalniania cytokin prozapalnych (IL-4, IL-6, IL-8, IL-13) oraz ekspresji selektyny P na komórkach śródbłonka, choć kliniczne znaczenie tych efektów wymaga dalszych badań. Bezpieczeństwo kardiologiczne desloratadyny potwierdzono w badaniach z dawkami do 20 mg/dobę przez 14 dni oraz 45 mg/dobę przez 10 dni, bez istotnego wpływu na odstęp QTc. Ponadto, standardowa dawka 5 mg/dobę nie zwiększa częstości senności w porównaniu do placebo, a lek nie nasila zaburzeń psychomotorycznych ani pod wpływem alkoholu.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, antagonista receptora H1, cytokina prozapalna, czynnik patogenetyczny, granulocyt zasadochłonny, interakcja lekowa, interakcja z alkoholem, komórka tuczna, lek przeciwhistaminowy, odstęp QTc, ośrodkowy układ nerwowy, pokrzywka, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, przewlekłe alergiczne zapalenie, receptor histaminowy H1, selektyna P, sezonowe alergiczne zapalenie, sprawność psychoruchowa, uwalnianie histaminy, zmiana pokrzywkowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Sunitinib Synthon 50 mg
Przedkliniczne badania toksyczności sunitynibu na szczurach i małpach wykazały wpływ leku na wiele narządów, w tym przewód pokarmowy (nudności, biegunki), nadnercza (przekrwienie, krwotoki, martwica), układ limfatyczny i krwiotwórczy (zmniejszenie komórek szpiku, zanik tkanki limfoidalnej), trzustkę (degranulacja i martwica komórek pęcherzykowych), ślinianki (przerost gronek), stawy (zgrubienie płytki wzrostu) oraz układ rozrodczy (zanik macicy, zmniejszenie pęcherzyków jajnikowych, zanik kanalików jądrowych). Dodatkowo obserwowano wydłużenie odstępu QTc, zmniejszenie LVEF, rozrost komórek mezangium nerek, krwotoki z przewodu pokarmowego i jamy ustnej oraz przerost komórek płata przedniego przysadki. Większość zmian była odwracalna w ciągu 2–6 tygodni po zakończeniu terapii. Badania genotoksyczności wykazały brak mutagenności i klastogenności in vivo, choć zaobserwowano poliploidię in vitro; nie oceniano genotoksyczności metabolitu aktywnego. W badaniach rakotwórczości u zwierząt stwierdzono występowanie nowotworów żołądka, dwunastnicy, śródbłoniaka krwionośnego oraz guzów chromochłonnych nadnerczy przy dawkach ≥ 1 mg/kg mc./dobę, odpowiadających ekspozycji ≥ 0,9 do 7,8 razy większej niż u pacjentów stosujących zalecaną dawkę.
aberracja chromosomalna, atrezja pęcherzyka jajnikowego, błona śluzowa macicy, ciałko żółte, degranulacja komórek pęcherzykowych, działanie klastogenne, frakcja wyrzutowa lewej komory, genotoksyczność, gruczoły Brunnera, guz chromochłonny, hiperplazja błony śluzowej żołądka, implantacja zarodka, kanaliki jądrowe, komórki mezangium, martwica komórek, odstęp QTc, oligospermia, opóźnione kostnienie, pęcherzyk jajnikowy, płat przedni przysadki, płytka wzrostu, potencjał rakotwórczy, powikłanie krwotoczne, przekrwienie kory nadnerczy, przerost gronek, rakotwórczość, resorpcja, rozrost błony śluzowej, rozrost rdzenia nadnerczy, rozszczep podniebienia, rozszczep wargi, rozwój prenatalny i postnatalny, śmiertelność zarodkowo-płodowa, śródbłoniak krwionośny, szpik kostny, tkanka limfoidalna, toksyczność reprodukcyjna, wada rozwojowa szkieletu, właściwość mutagenna, zanik macicy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Olanzaran
Olanzapina, stosowana w terapii przeciwpsychotycznej, wykazuje opóźnioną poprawę kliniczną, co wymaga uważnego monitorowania pacjenta pod kątem działań niepożądanych. Szczególnie niezalecana jest u pacjentów z psychozą związaną z otępieniem (śmiertelność 3,5% vs 1,5% placebo przy średniej dawce 4,4 mg/dobę), ryzykiem incydentów naczyniowo-mózgowych (1,3% vs 0,4% placebo) oraz u chorych z chorobą Parkinsona, gdzie obserwuje się nasilenie parkinsonizmu i omamów bez poprawy skuteczności. Zespół neuroleptycznego złośliwego zespołu (ZZN) jest rzadkim, ale potencjalnie śmiertelnym powikłaniem, objawiającym się m.in. gorączką, sztywnością mięśni, zaburzeniami świadomości i niestabilnością autonomiczną, wymagającym natychmiastowego odstawienia leku. W trakcie terapii należy monitorować glikemię (na początku, po 12 tygodniach i co roku), masę ciała (na początku, po 4, 8, 12 tygodniach i co kwartał) oraz profil lipidowy (na początku, po 12 tygodniach i co 5 lat), ze względu na ryzyko hiperglikemii, cukrzycy, dyslipidemii i przyrostu masy ciała.
agonista dopaminy, AlAT, aminotransferaza wątrobowa, AspAT, cholestatyczne uszkodzenie wątroby, choroba mieloproliferacyjna, choroba Parkinsona, cukrzyca, dyskineza polekowa, dyslipidemia, działanie przeciwcholinergiczne, fosfokinaza kreatyninowa, hipereozynofilia, hiperglikemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, kwasica ketonowa, laktoza bezwodna, mioglobinuria, nagła śmierć sercowa, napad drgawkowy, neutropenia, niedobór laktazy, niedociśnienie ortostatyczne, niedrożność porażenna jelit, nietolerancja galaktozy, odstęp QTc, olanzapina, ośrodkowy układ nerwowy, ostra niewydolność nerek, otępienie, parkinsonizm, przerost gruczołu krokowego, przerost mięśnia sercowego, psychoza, udar mózgu, uszkodzenie wątrobowo-komórkowe, walproinian, zapalenie płuc aspiracyjne, zapalenie wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zdarzenie naczyniowo-mózgowe, zespół wydłużonego QT, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, złośliwy zespół neuroleptyczny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Przedawkowanie – Mifoglame 100 mg
Przedawkowanie sytagliptyny, substancji czynnej leku Mifoglame, wymaga natychmiastowej interwencji medycznej i monitorowania. Badania kliniczne z udziałem zdrowych ochotników wykazały, że dawki do 800 mg jednorazowo (osiem razy powyżej zalecanej dawki dobowej) powodowały jedynie minimalne, nieistotne klinicznie wydłużenie odstępu QTc w EKG. Wielokrotne podawanie dawek do 600 mg/dobę przez 10 dni oraz 400 mg/dobę przez 28 dni nie wywołało istotnych działań niepożądanych zależnych od dawki. W przypadku przedawkowania zaleca się standardowe procedury: dekontaminację przewodu pokarmowego, obserwację parametrów życiowych, monitorowanie kardiologiczne z EKG oraz leczenie objawowe w warunkach szpitalnych.
dekontaminacja przewodu pokarmowego, dializa otrzewnowa, działania niepożądane, EKG, elektrokardiogram, eliminacja leku, hemodializa, leczenie objawowe, monitorowanie kardiologiczne, niewydolność nerek, obserwacja kliniczna, odstęp QTc, przedawkowanie sytagliptyny, sesja hemodializy, sytagliptyna, zaburzenia kardiologiczne, zaburzenia przewodzenia - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Goldesin alerstop 5 mg
Desloratadyna, będąca antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H1, wykazuje selektywne działanie przeciwhistaminowe bez sedacji, co potwierdzają badania farmakokinetyczne wskazujące na ograniczone przenikanie do OUN. W dawce terapeutycznej 5 mg/dobę zapewnia całodobową kontrolę objawów alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa oraz przewlekłej pokrzywki idiopatycznej, skutecznie łagodząc świąd, zmniejszając liczbę i rozmiar zmian pokrzywkowych. Badania kliniczne potwierdziły bezpieczeństwo kardiologiczne nawet przy dawkach wielokrotnie przekraczających terapeutyczne (do 20 mg/dobę przez 14 dni oraz 45 mg/dobę przez 10 dni) bez istotnego wpływu na odstęp QTc. Ponadto, desloratadyna nie wykazuje klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych z ketokonazolem i erytromycyną.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, antagonista receptora H1, bezpieczeństwo kardiologiczne, całoroczne alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, cytokina indukująca reakcję zapalną, desloratadyna, erytromycyna, Goldesin alerstop, granulocyt zasadochłonny, ketokonazol, komórka śródbłonka, komórka tuczna, lek przeciwhistaminowy, odstęp QTc, ośrodkowy układ nerwowy, patofizjologia, przewlekła pokrzywka idiopatyczna, receptor histaminowy H1, senność, sezonowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, sprawność psychoruchowa, układ sercowo-naczyniowy, uwalnianie histaminy, zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Rupatadine Bluefish 10 mg
Przedkliniczne badania farmakologiczne i toksykologiczne rupatadyny, obejmujące różne gatunki zwierząt, nie wykazały istotnego ryzyka kardiotoksycznego przy dawkach przekraczających ponad 100-krotnie dawkę terapeutyczną 10 mg. Nie zaobserwowano wydłużenia odstępów QTc i QRS ani zaburzeń rytmu serca. Zarówno rupatadyna, jak i jej aktywny metabolit 3-hydroksydesloratadyna nie wpływały na potencjały czynnościowe włókien Purkiniego przy stężeniach do 2000-krotnie wyższych niż maksymalne stężenie (Cmax) u ludzi. W badaniu kanału potasowego HERG rupatadyna blokowała kanał jedynie przy stężeniu 1685-krotnie przewyższającym Cmax po dawce terapeutycznej, natomiast desloratadyna nie wykazywała takiego działania przy stężeniu 10 μmol. Badania dystrybucji tkankowej wykazały brak kumulacji rupatadyny w tkance serca.
dawka terapeutyczna, dystrybucja tkankowa, gen HERG, genotoksyczność, hydroksydesloratadyna, kanał potasowy, niecałkowite kostnienie, odstęp QTc, opóźnienie wzrostu płodu, potencjał rakotwórczy, stężenie maksymalne, stężenie osoczowe, toksyczność płodowa, toksyczność rozwojowa, włókna Purkiniego, zaburzenia rytmu serca, zapis EKG, znakowanie radioaktywne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Pralex 10 mg
Escytalopram, substancja czynna leku Pralex, jest selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) o wysokim powinowactwie do pierwotnego miejsca wiązania na transporterze serotoninowym, co prowadzi do zwiększenia stężenia 5-HT w szczelinie synaptycznej. Charakteryzuje się minimalnym powinowactwem do innych receptorów neuroprzekaźnikowych, co ogranicza działania niepożądane związane z receptorami dopaminowymi, adrenergicznymi, histaminowymi, muskarynowymi, benzodiazepinowymi i opioidowymi. W badaniu elektrokardiograficznym u zdrowych ochotników wykazano zależną od dawki prolongację odstępu QTc (Fridericia): 4,5 ms (2,2-6,4 ms) przy dawce 10 mg/dobę oraz 10,7 ms (8,6-12,8 ms) przy dawce 30 mg/dobę.
duży epizod depresyjny, elektrokardiografia, escytalopram, fobia społeczna, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, nawrót depresji, neuroprzekaźnik, odstęp QT, odstęp QTc, psychoanaleptyk, receptor adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminowy, receptor histaminowy, receptor muskarynowy cholinergiczny, receptor opioidowy, receptor serotoninowy, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, skala Y-BOCS, skala Yale-Brown, szczelina synaptyczna, transporter serotoninowy, wychwyt zwrotny serotoniny, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne - Leksykon leków
Przedawkowanie – Clatra 20 mg
Przedawkowanie bilastyny, zarówno u dorosłych, jak i potencjalnie u dzieci (choć brak jest danych klinicznych w populacji pediatrycznej), zostało ocenione głównie na podstawie badań klinicznych i nadzoru po wprowadzeniu leku do obrotu. W badaniach z udziałem 26 zdrowych dorosłych ochotników podawano dawki 10-11-krotnie przekraczające zalecane (220 mg jednorazowo lub 200 mg/dobę przez 7 dni). Najczęściej obserwowanymi objawami były zawroty głowy, bóle głowy oraz nudności, a częstość działań niepożądanych wymagających leczenia była dwukrotnie wyższa niż w grupie placebo. Mimo to, nie stwierdzono ciężkich działań niepożądanych ani istotnego wydłużenia odstępu QTc w EKG, co potwierdziło również szczegółowe badanie skrzyżowane odstępów QT/QTc u 30 zdrowych ochotników przy dawkach do 100 mg/dobę przez 4 dni (5-krotnie większych niż terapeutyczne).
antidotum, badanie odstępów QT/QTc, ból głowy, dawka bilastyny, dawka terapeutyczna bilastyny, dolegliwość bólowa, działanie niepożądane, efekt farmakologiczny, leczenie objawowe, nudności, odruch wymiotny, odstęp QTc, populacja pediatryczna, przedawkowanie bilastyny, repolaryzacja komór serca, zaburzenie równowagi, zawroty głowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Atossa 8 mg
Ondansetron, substancja czynna leku ATOSSA, jest silnym, wybiórczym antagonistą receptorów serotoninowych 5-HT3, stosowanym w profilaktyce i leczeniu nudności oraz wymiotów indukowanych chemioterapią, radioterapią oraz w okresie okołooperacyjnym. Mechanizm działania polega na blokowaniu receptorów 5-HT3 zarówno w obwodowym układzie nerwowym (na dośrodkowych włóknach nerwu błędnego w jelicie cienkim), jak i w ośrodkowym układzie nerwowym (area postrema), co hamuje inicjację odruchu wymiotnego wywołanego uwalnianiem serotoniny. Jedna tabletka ATOSSA zawiera 8 mg ondansetronu w postaci dwuwodnego chlorowodorku. Lek nie wpływa na stężenie prolaktyny w osoczu, a jego rola w hamowaniu wymiotów indukowanych opioidami pozostaje nieustalona i wymaga dalszych badań.
antagonista receptora serotoninowego 5-HT3, antagonista receptorów serotoninowych, area postrema, chlorowodorek ondansetronu, cytostatyk, infuzja dożylna, komora mózgu, lek przeciwwymiotny, nerw błędny, nudności i wymioty, odruch wymiotny, odstęp PR, odstęp QTc, odstęp QTcF, profil endokrynologiczny, prolaktyna, promieniowanie jonizujące, przewodnictwo przedsionkowo-komorowe, QTcF, repolaryzacja mięśnia sercowego, substancja czynna, terapia przeciwnowotworowa, układ nerwowy, uwalnianie serotoniny, wymioty okołooperacyjne, zespół QRS - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Fingolimod Fresenius Kabi
Fingolimod Fresenius Kabi wykazuje istotny wpływ na układ sercowo-naczyniowy, szczególnie w początkowej fazie terapii, manifestujący się przemijającym bradyarytmią, w tym zmniejszeniem częstości akcji serca oraz możliwym wydłużeniem przewodzenia przedsionkowo-komorowego, a w rzadkich przypadkach pełnym blokiem przedsionkowo-komorowym. Spowolnienie akcji serca rozpoczyna się w ciągu pierwszej godziny po podaniu pierwszej dawki, osiąga maksimum w ciągu 6 godzin i stopniowo ustępuje w ciągu miesiąca, choć u niektórych pacjentów powrót do wartości wyjściowych może być opóźniony. Monitorowanie pacjenta obejmuje EKG i pomiar ciśnienia tętniczego przed i 6 godzin po podaniu leku, z ciągłym monitorowaniem EKG i pomiarami tętna oraz ciśnienia co godzinę przez 6 godzin. W przypadku bradykardii możliwe jest zastosowanie atropiny lub izoprenaliny, a w razie konieczności interwencji farmakologicznej pacjent powinien pozostać pod obserwacją do następnego dnia.
atropina, badanie EKG, blok przedsionkowo-komorowy, blok przedsionkowo-komorowy III stopnia, bradyarytmia, bradykardia, ciśnienie tętnicze krwi, interwencja farmakologiczna, izoprenalina, monitorowanie pacjenta, odstęp QTc, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, spowolnienie akcji serca, zaburzenie przewodnictwa, zmniejszenie częstości akcji serca - Leksykon leków
Przedawkowanie – Sitagliptin STADA 100 mg
Przedawkowanie sytagliptyny, choć rzadko opisywane w literaturze, wymaga szczegółowej oceny klinicznej ze względu na potencjalne ryzyko wydłużenia odstępu QTc oraz zaburzeń układu sercowo-naczyniowego. W badaniach klinicznych stosowano pojedyncze dawki do 800 mg, przy których obserwowano jedynie minimalne, nieistotne klinicznie wydłużenie QTc. Wielokrotne dawki do 600 mg na dobę przez 10 dni oraz 400 mg na dobę przez 28 dni nie wykazały istotnych działań niepożądanych zależnych od dawki. W przypadku przedawkowania zaleca się eliminację niewchłoniętego leku z przewodu pokarmowego, monitorowanie EKG oraz leczenie objawowe, a w ciężkich przypadkach hospitalizację i rozważenie dializoterapii, która może usunąć około 13,5% dawki podczas standardowej 3-4 godzinnej hemodializy.
ciśnienie tętnicze, dializa otrzewnowa, dializoterapia, EKG, elektrokardiogram, eliminacja niewchłoniętego leku, glikemia, hemodializa, hipoglikemia, leczenie objawowe, leki hipoglikemizujące, monitorowanie kliniczne, monitorowanie pacjenta, objawy żołądkowo-jelitowe, obrzęk naczynioruchowy, odstęp QTc, postępowanie objawowe, przedawkowanie sytagliptyny, reakcje nadwrażliwości, zaburzenia oddychania, zaburzenia rytmu serca - Leksykon leków
Przedawkowanie – Adimuplan 25 mg
Przedawkowanie sytagliptyny, stosowanej w preparacie Adimuplan, zostało ocenione w badaniach klinicznych na zdrowych ochotnikach przy dawkach pojedynczych do 800 mg oraz wielokrotnych do 600 mg/dobę przez 10 dni i 400 mg/dobę przez 28 dni. W przypadku dawki 800 mg zaobserwowano minimalne, nieistotne klinicznie wydłużenie odstępu QTc w EKG, co wskazuje na stosunkowo bezpieczny profil kardiologiczny nawet przy znacznych przekroczeniach dawki terapeutycznej. Nie odnotowano specyficznych działań niepożądanych zależnych od dawki, jednak potencjalne objawy przedawkowania mogą obejmować nudności, wymioty, bóle brzucha oraz teoretyczne zaburzenia gospodarki węglowodanowej, choć brak jest danych potwierdzających ich występowanie przy konkretnych dawkach.
bezpieczeństwo kardiologiczne, dawka terapeutyczna, dializa otrzewnowa, działanie niepożądane, elektrokardiogram, gospodarka węglowodanowa, hemodializa, leczenie objawowe, odstęp QTc, parametry życiowe, poziom glukozy, przedawkowanie leku, przewód pokarmowy, sytagliptyna, układ przewodzący serca, zapis EKG - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Bonaxon 0,5 mg
Fingolimod (Bonaxon 0,5 mg) jest skutecznym lekiem w terapii stwardnienia rozsianego, jednak jego stosowanie wymaga ścisłego przestrzegania przeciwwskazań ze względu na immunosupresyjny mechanizm działania i potencjalne ryzyko poważnych działań niepożądanych. Bezwzględne przeciwwskazania obejmują m.in. zespół niedoboru odporności, ciężkie aktywne i przewlekłe zakażenia (np. zapalenie wątroby, gruźlica), aktywne nowotwory złośliwe, ciężkie zaburzenia czynności wątroby (stopień C wg Child-Pugh), a także poważne schorzenia sercowo-naczyniowe, takie jak zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, udar mózgu lub TIA w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niewydolność serca klasy III/IV wg NYHA, ciężkie zaburzenia rytmu serca (w tym blok przedsionkowo-komorowy II stopnia typu Mobitz II i III stopnia) oraz wyjściowy odstęp QTc ≥500 ms. Ponadto, lek jest przeciwwskazany w ciąży, u kobiet nie stosujących skutecznej antykoncepcji oraz u pacjentów z nadwrażliwością na fingolimod lub substancje pomocnicze.
blok przedsionkowo-komorowy, ciężkie aktywne zakażenie, działanie immunosupresyjne, działanie teratogenne, fingolimod, gruźlica, klasyfikacja Child-Pugh, klasyfikacja NYHA, leki przeciwarytmiczne, nadwrażliwość na substancję czynną, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, odstęp QTc, przejściowy atak niedokrwienny, przewlekła niewydolność serca, stwardnienie rozsiane, szczepionki żywe, udar mózgu, zaburzenia czynności wątroby, zakażenia oportunistyczne, zapalenie wątroby, zawał mięśnia sercowego, zespół chorego węzła zatokowego, zespół niedoboru odporności, złośliwa choroba nowotworowa - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Olanzapin Krka
Olanzapin Krka wykazuje opóźniony początek działania, z poprawą stanu klinicznego obserwowaną po kilku dniach lub tygodniach terapii, co wymaga ścisłego monitorowania pacjentów. Lek nie jest zalecany u osób z psychozą i/lub zaburzeniami zachowania związanymi z otępieniem ze względu na dwukrotnie wyższe ryzyko śmiertelności (3,5% vs 1,5% placebo) oraz trzykrotnie większą częstość incydentów naczyniowo-mózgowych (1,3% vs 0,4% placebo), niezależnie od dawki (średnia 4,4 mg/dobę) i czasu leczenia. U pacjentów z chorobą Parkinsona olanzapina nie wykazała skuteczności w leczeniu psychozy, a wręcz nasilała objawy parkinsonizmu i omamy. Złośliwy zespół neuroleptyczny (ZZN) jest poważnym powikłaniem, objawiającym się m.in. hipertermią, sztywnością mięśni i niestabilnością autonomiczną, wymagającym natychmiastowego odstawienia leku. Ponadto, olanzapina może indukować hiperglikemię i zaostrzenie cukrzycy, co wymaga monitorowania glikemii (przed leczeniem, po 12 tygodniach i następnie corocznie) oraz masy ciała (przed leczeniem, po 4, 8, 12 tygodniach i kwartalnie). Monitorowanie lipidów jest zalecane przed terapią, po 12 tygodniach i co 5 lat.
agonista dopaminy, aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, aminotransferazy wątrobowe, benzodiazepiny, choroba mieloproliferacyjna, choroba Parkinsona, dysfagia, działanie antycholinergiczne, fosfokinaza kreatynowa, granulocyty obojętnochłonne, hipereozynofilia, hiperglikemia, krążenie mózgowe, kwasica ketonowa, leukocyty, nagły zgon sercowy, neutropenia, niedobór laktazy, niedociśnienie ortostatyczne, nietolerancja galaktozy, odstęp QTc, otępienie, otępienie naczyniowe, parkinsonizm, późne dyskinezy, prolaktyna, rabdomioliza, sedacja, udar niedokrwienny, zapalenie wątroby, zespół wydłużonego QT, złośliwy zespół neuroleptyczny, żylne zaburzenia zakrzepowo-zatorowe