ezetymib
Ezetymib to lek stosowany w terapii hipercholesterolemii, działający poprzez selektywne hamowanie wchłaniania cholesterolu w jelicie cienkim. Blokuje on białko transportujące sterole (NPC1L1) znajdujące się w rąbku szczoteczkowym enterocytów, co prowadzi do zmniejszenia wchłaniania cholesterolu pokarmowego i żółciowego.
Stosowany jako monoterapia ezetymib obniża stężenie cholesterolu LDL o około 15-20%, natomiast w skojarzeniu ze statynami wykazuje działanie synergistyczne, zwiększając efekt hipolipemizujący nawet o 25% w porównaniu do monoterapii statyną. Jest szczególnie zalecany u pacjentów z nietolerancją statyn lub jako terapia uzupełniająca przy nieosiąganiu celów terapeutycznych.
Ezetymib charakteryzuje się dobrym profilem bezpieczeństwa. Najczęstsze działania niepożądane obejmują bóle głowy, bóle brzucha i biegunkę, jednak występują one stosunkowo rzadko. Lek jest metabolizowany w jelicie i wątrobie, nie podlega metabolizmowi przez cytochrom P450, co zmniejsza ryzyko interakcji lekowych. Standardowa dawka wynosi 10 mg raz na dobę, niezależnie od posiłków.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Atorvastatin Bluefish AB 40 mg
Atorwastatyna jest metabolizowana głównie przez CYP3A4 oraz transportowana przez białka OATP1B1/1B3, MDR1 i BCRP, co predysponuje do licznych interakcji farmakokinetycznych. Silne inhibitory CYP3A4 (np. cyklosporyna, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV) znacząco podwyższają stężenie atorwastatyny w osoczu, zwiększając ryzyko miopatii, dlatego zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania lub redukcję dawki i monitorowanie pacjenta. Umiarkowane inhibitory (erytromycyna, diltiazem, amiodaron) również podnoszą ekspozycję na lek, co wymaga ostrożności i ewentualnej korekty dawki. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, efawirenz, ziele dziurawca) obniżają stężenie atorwastatyny, co może wymagać zwiększenia dawki i monitorowania skuteczności terapii. Inhibitory transporterów (cyklosporyna, letermowir) zwiększają ogólnoustrojową ekspozycję na atorwastatynę, a ich jednoczesne stosowanie z letermowirem i cyklosporyną jest przeciwwskazane.
atorwastatyna, białko oporności raka piersi, białko oporności wielolekowej, cyklosporyna, cytochrom P450, czas protrombinowy, digoksyna, diltiazem, doustny środek antykoncepcyjny, erytromycyna, ezetymib, fibrat, flukonazol, hepatotoksyczność, induktor cytochromu P450, inhibitor CYP3A4, inhibitor transportera białek, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kolchicyna, kolestypol, kwas fusydowy, letermowir, miopatia, polipeptyd OATP1B1, rabdomioliza, ryfampicyna, warfaryna, werapamil, worykonazol, ziele dziurawca - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Torvazin Plus
Produkt leczniczy Torvazin Plus, zawierający atorwastatynę i ezetymib, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko miopatii, w tym rabdomiolizy, zwłaszcza przy aktywności fosfokinazy kreatynowej (CPK) przekraczającej 10-krotnie górną granicę normy (GGN). Przed rozpoczęciem terapii wskazane jest oznaczenie aktywności CPK u pacjentów z czynnikami ryzyka, takimi jak zaburzenia czynności nerek, niedoczynność tarczycy, choroby mięśniowe w wywiadzie, choroby wątroby, nadużywanie alkoholu czy wiek powyżej 70 lat. W przypadku istotnego podwyższenia CPK (>5-krotnie GGN) leczenie nie powinno być rozpoczynane lub należy je przerwać, a pacjentów należy monitorować klinicznie. Objawy takie jak ból, osłabienie czy skurcze mięśni, zwłaszcza z towarzyszącą gorączką lub złym samopoczuciem, wymagają natychmiastowej oceny i oznaczenia CPK. W razie potwierdzenia rabdomiolizy lub znacznego wzrostu CPK (>10-krotnie GGN) leczenie należy natychmiast przerwać. Ponadto, istnieje ryzyko immunozależnej miopatii martwiczej (IMNM) związanej ze statynami, wymagającej leczenia immunosupresyjnego.
aminotransferaza, atorwastatyna, białko transportowe, choroba wątroby, dziedziczne zaburzenia mięśniowe, ezetymib, fibrat, fosfokinaza kreatynowa, hiperglikemia, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor cytochromu CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kamica żółciowa, kwas fusydowy, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwwirusowy, miastenia, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, miopatia, niedoczynność tarczycy, nieproduktywny kaszel, rabdomioliza, śródmiąższowa choroba płuc, statyna, wirusowe zapalenie wątroby typu C - Leksykon leków
Interakcje leku – Ridlip 20 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna leku Ridlip, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco wpływać na jej stężenia w osoczu oraz bezpieczeństwo terapii. Kluczowe interakcje dotyczą inhibitorów transporterów OATP1B1 i BCRP, takich jak cyklosporyna (7-krotne zwiększenie AUC rozuwastatyny, przeciwwskazane jednoczesne stosowanie) oraz inhibitory proteaz (3-7-krotne zwiększenie AUC i Cmax, wymagana modyfikacja dawki). Gemfibrozyl podwaja Cmax i AUC rozuwastatyny, co zwiększa ryzyko miopatii i jest przeciwwskazane przy dawce 40 mg; w przypadku konieczności stosowania, dawkę rozuwastatyny należy rozpocząć od 5 mg. Inne fibraty, jak fenofibrat, mogą nasilać działania niepożądane farmakodynamicznie. Interakcje z kwasem fusydowym zwiększają ryzyko rabdomiolizy, dlatego podczas terapii kwasem fusydowym należy przerwać stosowanie rozuwastatyny. Tikagrelor może powodować akumulację rozuwastatyny i pogorszenie funkcji nerek, co wymaga monitorowania czynności nerek i poziomu CPK.
antagonista witaminy K, atazanawir z rytonawirem, AUC, białko transportujące, Cmax, cyklosporyna, cytochrom P450, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, enzym wątrobowy, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, farmakodynamika, farmakokinetyka rozuwastatyny, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor białka transportującego, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, INR, izoenzym cytochromu P450, kinaza fosfokreatynowa, kumaryna, kwas fusydowy, lek zobojętniający, miopatia, norgestrel, rabdomioliza, rozuwastatyna, tikagrelor, transporter BCRP, transporter OATP1B1, warfaryna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rosuvastatin/Ezetimib Zentiva 20 mg + 10 mg
Farmakokinetyka rozuwastatyny w dawce 10 mg wykazuje maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 5 godzinach, z biodostępnością około 20% i objętością dystrybucji około 134 l. Lek jest silnie wiązany z białkami osocza (~90%) i podlega ograniczonemu metabolizmowi (około 10%) głównie przez CYP2C9, z udziałem CYP2C19, 3A4 i 2D6. Rozuwastatyna jest eliminowana głównie z kałem (90%) i w mniejszym stopniu z moczem (5%), z okresem półtrwania około 19 godzin. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) obserwuje się 3-krotne zwiększenie stężenia rozuwastatyny, a u osób z pochodzenia azjatyckiego AUC i Cmax są około 2-krotnie wyższe niż u rasy kaukaskiej. Polimorfizmy genetyczne w genach SLCO1B1 i ABCG2 mogą zwiększać ekspozycję na lek, co wymaga rozważenia modyfikacji dawki.
BCRP, biodostępność, cholesterol LDL, ciężka choroba nerek, ciężkie zaburzenia czynności nerek, CYP2C9, ezetymib, glukuronid ezetymibu, hepatocyt, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, krążenie jelitowo-wątrobowe, łagodna niewydolność wątroby, OATP-C, OATP1B1, okres półtrwania, podeszły wiek, polimorfizm genetyczny, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna, sitosterolemia, skala Childa-Pugha, wątroba - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Inegy 20 mg + 10 mg
INEGY to preparat złożony zawierający ezetymib (10 mg) oraz symwastatynę w dawkach 10 mg, 20 mg, 40 mg lub 80 mg, dostępny w formie tabletek kapsułkowych oznaczonych numerami 311, 312, 313 i 315. Lek jest wskazany do prewencji sercowo-naczyniowej u pacjentów z chorobą wieńcową (CHD) oraz ostrym zespołem wieńcowym (ACS), a także do leczenia pierwotnej hipercholesterolemii (heterozygotycznej rodzinnej i nierodzinnej) oraz mieszanej hiperlipidemii. INEGY stosuje się jako terapię uzupełniającą u pacjentów, u których monoterapia statyną nie przynosi oczekiwanych efektów, lub w celu uproszczenia schematu leczenia u osób przyjmujących oddzielnie statynę i ezetymib. W przypadku homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej preparat jest stosowany wraz z dietą i często wymaga dodatkowych metod, takich jak afereza lipoprotein LDL.
afereza LDL, choroba wieńcowa, działanie hipolipemizujące, ezetymib, hipercholesterolemia heterozygotyczna rodzinna, hipercholesterolemia nierodzinna, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, incydent sercowo-naczyniowy, mieszana hiperlipidemia, monoterapia statynowa, ostry zespół wieńcowy, pierwotna hipercholesterolemia, symwastatyna, synteza cholesterolu, terapia hipolipemizująca, wchłanianie cholesterolu - Leksykon leków
Przedawkowanie – Rosuvastatin/Ezetimibe Teva 20 mg + 10 mg
Przedawkowanie leku Rosuvastatin/Ezetimibe Teva wymaga natychmiastowego wdrożenia leczenia objawowego i podtrzymującego, ze szczególnym uwzględnieniem monitorowania funkcji wątroby oraz aktywności kinazy kreatynowej (CK) w celu oceny potencjalnego uszkodzenia mięśni. Brak jest szczegółowych danych dotyczących toksyczności rozuwastatyny, co utrudnia precyzyjne określenie objawów przedawkowania tego składnika. Ezetymib wykazuje natomiast relatywnie niski profil toksyczności, co potwierdzają badania kliniczne i toksykologiczne, w których dawki do 50 mg/dobę przez 14 dni u zdrowych osób oraz 40 mg/dobę przez 56 dni u pacjentów z hipercholesterolemią były dobrze tolerowane bez ciężkich działań niepożądanych.
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Tulip Combo 10 mg + 20 mg
Lek Tulip Combo, zawierający ezetymib i atorwastatynę w dawkach 10 mg + 10 mg, 10 mg + 20 mg, 10 mg + 40 mg oraz 10 mg + 80 mg, jest wskazany jako uzupełnienie diety w leczeniu pierwotnej hipercholesterolemii (w tym heterozygotycznej rodzinnej i nierodzinnej), hiperlipidemii mieszanej oraz homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej (HoFH). Preparat dedykowany jest dorosłym pacjentom, którzy wcześniej stosowali oddzielnie atorwastatynę i ezetymib w tych samych dawkach i uzyskali zadowalającą kontrolę lipidów. W przypadku HoFH lek może być stosowany jako element terapii skojarzonej, w tym z aferezą LDL, co jest istotne ze względu na ciężki przebieg tej choroby. Wybór dawki powinien uwzględniać wcześniejszą terapię oraz indywidualne cele terapeutyczne dotyczące parametrów lipidowych.
Stosowanie Tulip Combo pozwala na uproszczenie schematu leczenia, co może zwiększyć adherencję pacjentów do terapii i poprawić długoterminową skuteczność leczenia zaburzeń lipidowych. Preparat dostępny jest w formie tabletek powlekanych o różnych kształtach i zawartości laktozy (od 2,74 mg do 5,81 mg w zależności od dawki), co umożliwia precyzyjne dopasowanie do potrzeb pacjenta. Terapia farmakologiczna powinna być zawsze wspierana modyfikacją stylu życia, obejmującą dietę niskotłuszczową (ograniczenie nasyconych kwasów tłuszczowych, tłuszczów trans i cholesterolu) oraz regularną aktywność fizyczną, co jest kluczowe dla optymalnej kontroli lipidów.
adherencja do terapii, afereza LDL, atorwastatyna, dieta w hipercholesterolemii, ezetymib, hipercholesterolemia heterozygotyczna rodzinna, hipercholesterolemia nierodzinna, hiperlipidemia mieszana, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, lipoproteiny niskiej gęstości, parametry lipidowe, pierwotna hipercholesterolemia, tabletka powlekana, terapia skojarzona, Tulip Combo, zaburzenia lipidowe - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Atozet
Produkt leczniczy Atozet, zawierający ezetymib i atorwastatynę, wiąże się z ryzykiem miopatii, zapalenia mięśni oraz rabdomiolizy, szczególnie przy jednoczesnym stosowaniu statyn i ezetymibu. Rabdomioliza charakteryzuje się wzrostem aktywności fosfokinazy kreatynowej (CPK) powyżej 10-krotności górnej granicy normy (GGN), mioglobinemią i mioglobinurią, co może prowadzić do niewydolności nerek. Przed rozpoczęciem terapii u pacjentów z czynnikami ryzyka (np. zaburzenia czynności nerek, niedoczynność tarczycy, choroby wątroby, wiek >70 lat) zaleca się oznaczenie aktywności CPK. Terapia nie powinna być rozpoczynana, jeśli CPK przekracza 5-krotność GGN. W trakcie leczenia konieczne jest monitorowanie objawów mięśniowych (ból, osłabienie, skurcze) oraz aktywności CPK, a w przypadku jej wzrostu powyżej 5-krotności GGN lub nasilonych objawów mięśniowych należy rozważyć przerwanie terapii. Wskazane jest także monitorowanie funkcji wątroby, ze względu na ryzyko wzrostu aminotransferaz ≥ 3-krotności GGN.
aminotransferaza, atorwastatyna, ból mięśni, choroba wątroby, cukrzyca, cyklosporyna, ezetymib, fibrat, fosfokinaza kreatynowa, hiperglikemia, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor cytochromu CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor reduktazy HMG-CoA, krwotoczny udar mózgu, kwas fusydowy, lek przeciwgrzybiczny, miastenia oczna, miastenia rzekomoporaźna, mioglobinuria, miopatia, niedobór laktazy, niedoczynność tarczycy, nietolerancja galaktozy, niewydolność nerek, przemijający napad niedokrwienny, rabdomioliza, śródmiąższowa choroba płuc, udar mózgu, udar zatokowy, wirusowe zapalenie wątroby typu C, zaburzenie mięśniowe, zapalenie mięśni, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Coltowan 10 mg
Stosowanie ezetymibu, zwłaszcza w postaci produktu Coltowan zawierającego 10 mg substancji czynnej, wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. W terapii skojarzonej ze statynami ezetymib jest bezwzględnie przeciwwskazany w okresie ciąży i laktacji. W monoterapii ezetymib może być stosowany u kobiet ciężarnych jedynie w sytuacjach bezwzględnej konieczności, przy braku danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo, choć badania na zwierzętach nie wykazały teratogennego ani embriotoksycznego działania. Produkt nie powinien być stosowany podczas karmienia piersią ze względu na przenikanie ezetymibu do mleka u zwierząt i brak danych dotyczących przenikania do mleka kobiecego.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Crosuvo 5 mg
Rozuwastatyna, będąca selektywnym i kompetycyjnym inhibitorem reduktazy HMG-CoA, działa głównie w wątrobie, zwiększając ekspresję receptorów LDL oraz hamując syntezę VLDL, co prowadzi do istotnej poprawy profilu lipidowego. W badaniach klinicznych u pacjentów z hipercholesterolemią typu IIa i IIb wykazano dawko-zależne obniżenie LDL-C o 45-63%, cholesterolu całkowitego o 33-46%, triglicerydów o 10-35% oraz wzrost HDL-C o 8-14%. Efekt terapeutyczny pojawia się szybko, z 90% maksymalnej odpowiedzi w ciągu 2 tygodni i stabilizacją po 4 tygodniach. Rozuwastatyna jest skuteczna u szerokiego spektrum pacjentów, w tym z rodzinną hipercholesterolemią heterozygotyczną i homozygotyczną, a także u dzieci i młodzieży, gdzie po 24 miesiącach leczenia obserwowano redukcję LDL-C o około 35-45% bez wpływu na wzrost czy rozwój płciowy.
3-hydroksy-3-metyloglutarylo-koenzym A, afereza, badanie JUPITER, badanie METEOR, dyslipidemia, ezetymib, grubość ściany tętnicy szyjnej, HDL-C, hipercholesterolemia typu IIa i IIb, incydent sercowo-naczyniowy, infekcja układu moczowego, inhibitor kompetycyjny, inhibitor reduktazy HMG-CoA, katabolizm LDL, LDL-C, lipoproteina ApoA-I, lipoproteina ApoB, mialgia, miażdżyca tętnic, pierwotna hipercholesterolemia, rodzinna heterozygotyczna hipercholesterolemia, rodzinna homozygotyczna hipercholesterolemia, skala Tannera, triglicerydy, zapalenie nosogardła, zawał serca, zdarzenie sercowo-naczyniowe, złożony punkt końcowy - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Tulip Combo 10 mg + 20 mg
W praktyce klinicznej istotne jest, aby lekarze zwracali uwagę na wpływ leków na zdolność pacjentów do prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Dotyczy to także preparatu Tulip Combo, zawierającego ezetymib i atorwastatynę w dawkach 10 mg + 10 mg, 10 mg + 20 mg, 10 mg + 40 mg oraz 10 mg + 80 mg. Chociaż charakterystyka produktu wskazuje na nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów, zgłaszane działania niepożądane, zwłaszcza zawroty głowy, mogą znacząco zaburzać tę zdolność. Pacjenci powinni być poinformowani o konieczności powstrzymania się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn w przypadku wystąpienia takich objawów, aż do ich ustąpienia.
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Rosuvastatin/Ezetimibe Teva 20 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Rosuvastatin/Ezetimibe Teva, dostępny w dawkach 5 mg + 10 mg, 10 mg + 10 mg oraz 20 mg + 10 mg, jest skojarzeniem rozuwastatyny i ezetymibu stosowanym w terapii dyslipidemii. Bezwzględne przeciwwskazania do stosowania obejmują nadwrażliwość na składniki preparatu, aktywną chorobę wątroby (w tym trwałe, niewyjaśnione podwyższenie aminotransferaz powyżej 3-krotnej normy), okres ciąży i karmienia piersią, ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min), istniejącą miopatię oraz jednoczesne stosowanie cyklosporyny. Szczególną uwagę należy zwrócić na zawartość laktozy (od 228,29 mg do 243,89 mg w zależności od dawki) oraz sodu (0,243 mg) w tabletkach, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją tych substancji.
aktywna choroba wątroby, aminotransferazy, bóle mięśniowe, ciąża i karmienie piersią, cyklosporyna, dyslipidemia, działanie teratogenne, dziedziczna choroba mięśni, enzymy wątrobowe, ezetymib, fibrat, glikoproteina p, hepatotoksyczność, inhibitor proteazy, kinaza kreatynowa, klirens kreatyniny, kwas nikotynowy, laktoza jednowodna, leki przeciwgrzybicze azolowe, miopatia, nadwrażliwość, niewydolność nerek, OATP1B1, rabdomioliza, rozuwastatyna, statyna, transportery błonowe, zaburzenia tarczycy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Ezehron Duo 40 mg + 10 mg
Przedawkowanie leku Ezehron Duo, zawierającego rozuwastatynę i ezetymib, wymaga leczenia objawowego i podtrzymującego, gdyż brak jest specyficznego antidotum. Ezetymib wykazuje relatywnie niską toksyczność nawet przy dawkach znacznie przekraczających terapeutyczne (do 50 mg/dobę przez 14 dni u zdrowych ochotników oraz 40 mg/dobę przez 56 dni u pacjentów z hipercholesterolemią), a badania na zwierzętach potwierdzają brak toksyczności przy dawkach do 5000 mg/kg u szczurów i myszy oraz 3000 mg/kg u psów. W praktyce klinicznej przedawkowanie ezetymibu rzadko wiąże się z ciężkimi działaniami niepożądanymi. Natomiast brak jest danych dotyczących przedawkowania rozuwastatyny, jednak znane są potencjalne poważne działania niepożądane, zwłaszcza miopatia, rabdomioliza oraz hepatotoksyczność, które wymagają monitorowania funkcji wątroby i stężenia kinazy kreatynowej (CK). Hemodializa nie jest skuteczna w usuwaniu rozuwastatyny.
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Suvardio Plus 40 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Suvardio Plus w dawce 40 mg rozuwastatyny i 10 mg ezetymibu występuje w postaci białych, okrągłych tabletek powlekanych o średnicy 10 mm, z wytłoczonym napisem „EL2”. Substancje czynne działają synergistycznie, zapewniając kompleksowe działanie hipolipemizujące. Każda tabletka zawiera 195,27 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne przy kwalifikacji pacjentów z nietolerancją laktozy. Produkt zawiera również substancje pomocnicze takie jak kroskarmeloza sodowa, powidon, sodu laurylosiarczan, celuloza mikrokrystaliczna, hypromeloza, krzemionka koloidalna oraz magnezu stearynian, które wpływają na właściwości farmaceutyczne leku i jego rozpuszczalność.
blister, blister jednodawkowy, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, działanie hipolipemizujące, ezetymib, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, laurylosiarczan sodu, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności leku, powidon, rozuwastatyna, środek przeciwzbrylający, środek rozsadzający, środek wiążący, stearynian magnezu, surfaktant, Suvardio Plus, tabletka powlekana - Leksykon leków
Interakcje leku – Suvardio 10 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna preparatu Suvardio, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, głównie poprzez wpływ na transportery OATP1B1 i BCRP oraz mechanizmy wydalania nerkowego. Nie jest metabolizowana przez cytochrom P450, co ogranicza interakcje z lekami metabolizowanymi przez ten układ. Istotne zwiększenie ekspozycji (AUC) rozuwastatyny obserwuje się przy jednoczesnym stosowaniu cyklosporyny (7,1-krotny wzrost, przeciwwskazane), inhibitorów proteazy (np. atazanawir z rytonawirem, 3,1-krotny wzrost), leków przeciwwirusowych stosowanych w leczeniu WZW C (np. sofosbuwir/welpataswir/woksylaprewir, 7,4-krotny wzrost) oraz darolutamidu (5,2-krotny wzrost). Gemfibrozyl powoduje niemal dwukrotny wzrost ekspozycji, co wymaga rozpoczęcia leczenia od dawki 5 mg i maksymalnie 20 mg rozuwastatyny. Leki zobojętniające sok żołądkowy obniżają stężenie rozuwastatyny o około 50%, a erytromycyna zmniejsza AUC o 20% i Cmax o 30%. W przypadku leków powodujących wzrost ekspozycji poniżej dwukrotnego, takich jak eltrombopag czy dronedaron, zaleca się ostrożność przy zwiększaniu dawki.
alkoholowa choroba wątroby, antagonista witaminy K, BCRP, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, eltrombopag, erytromycyna, ezetymib, farmakodynamika, farmakokinetyka, fibrat, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor proteazy, inhibitory białek transportowych, INR, itrakonazol, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, lek zobojętniający, miopatia, OATP1B1, rabdomioliza, regorafenib, rozuwastatyna, sofosbuwir, Suvardio, tikagrelor, WZW C - Leksykon substancji czynnych
Rozuwastatyna – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Rozuwastatyna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, stosowana w terapii hiperlipidemii i prewencji chorób sercowo-naczyniowych, wykazuje w badaniach przedklinicznych korzystny profil bezpieczeństwa. Konwencjonalne testy farmakologiczne, genotoksyczności i rakotwórczości nie wykazały istotnego zagrożenia dla człowieka. W badaniach toksyczności po podaniu dawek wielokrotnych zaobserwowano zmiany histopatologiczne w wątrobie (myszy, szczury, psy), zmiany w pęcherzyku żółciowym (psy) oraz działanie uszkadzające jądra (małpy, psy), przy ekspozycji zbliżonej lub przekraczającej kliniczną. Szczególnie toksyczny wpływ na rozrodczość u szczurów pojawiał się przy dawkach wielokrotnie wyższych niż terapeutyczne, co potwierdza bezpieczeństwo stosowania w dawkach klinicznych. Nie prowadzono jednak szczegółowych badań dotyczących wpływu na kanał potasowy hERG, co pozostaje istotnym aspektem do dalszej oceny.
badanie toksykologiczne, choroba sercowo-naczyniowa, dawka lecznicza, dawka terapeutyczna, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, ekspozycja ogólnoustrojowa, ezetymib, genotoksyczność, hiperlipidemia, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja międzylekowa, kanał potasowy hERG, leczenie skojarzone, miopatia, profil bezpieczeństwa, repolaryzacja mięśnia sercowego, rozuwastatyna, toksyczność narządowa, toksyczność reprodukcyjna, uszkodzenie jąder, zmiana histopatologiczna wątroby, zmiana pęcherzyka żółciowego - Leksykon leków
Interakcje leku – Rosuvastatin Medical Valley 10 mg
Rozuwastatyna jest substratem dla wątrobowych transporterów OATP1B1 i BCRP, co warunkuje liczne interakcje farmakokinetyczne z innymi lekami. Szczególnie istotne jest przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania z cyklosporyną, która zwiększa AUC rozuwastatyny około 7-krotnie, co znacząco podnosi ryzyko miopatii. Inhibitory proteaz (np. atazanawir/rytonawir) powodują 3-7-krotne zwiększenie ekspozycji na rozuwastatynę, wymagając dostosowania dawki (nie przekraczać 10 mg/dobę). Gemfibrozyl podwaja Cmax i AUC rozuwastatyny, a jednoczesne stosowanie z dawką 40 mg rozuwastatyny jest przeciwwskazane. Leki zobojętniające z wodorotlenkiem glinu i magnezu obniżają stężenie rozuwastatyny o około 50%, a erytromycyna zmniejsza AUC o 20%. W przypadku inhibitorów reduktazy HMG-CoA i fibratów lub niacyny ≥1 g/dobę, ryzyko miopatii jest zwiększone, co wymaga ostrożności i monitorowania parametrów mięśniowych.
antagonista witaminy K, atazanawir, BCRP, białko transportujące, cyklosporyna, darolutamid, darunawir, digoksyna, dronedaron, elbaswir, eltrombopag, enzymy wątrobowe, erytromycyna, ezetymib, flukonazol, gemfibrozyl, glekaprewir, grazoprewir, hepatotoksyczność, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor proteazy, INR, ketokonazol, kinaza kreatynowa, klopidogrel, kwas fusydowy, lek zobojętniający, lopinawir, miopatia, OATP1B1, pibrentaswir, przeciwwskazanie, rabdomioliza, regorafenib, rytonawir, sofosbuwir, tikagrelor, typranawir, welpataswir, woksylaprewir - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Etibax 10 mg
Ezetymib, należący do grupy leków modyfikujących stężenie lipidów (kod ATC: C10AX09), działa selektywnie poprzez hamowanie wchłaniania cholesterolu i fitosteroli w jelicie cienkim, wiążąc się z białkiem NPC1L1 w rąbku szczoteczkowym. Mechanizm ten różni się od statyn, które hamują syntezę cholesterolu w wątrobie. Badania kliniczne wykazały, że ezetymib zmniejsza wchłanianie cholesterolu o 54% w porównaniu z placebo, co przekłada się na istotne obniżenie stężenia cholesterolu całkowitego, LDL, apolipoproteiny B oraz triglicerydów, przy jednoczesnym wzroście HDL. W badaniu 8-tygodniowym u pacjentów z hipercholesterolemią, u których monoterapia statyną nie przyniosła oczekiwanych efektów (LDL 2,6-4,1 mmol/l), dodanie ezetymibu 10 mg zwiększyło odsetek osiągających docelowe LDL do 72% (vs 19% placebo) i obniżyło LDL o 25% (vs 4% placebo). W badaniach pediatrycznych (wiek 6-17 lat) ezetymib w dawce 10 mg w skojarzeniu z symwastatyną wykazał znaczną skuteczność w redukcji LDL (do 49%) i innych parametrów lipidowych, bez istotnych zaburzeń bezpieczeństwa.
apolipoproteina B, białko C-reaktywne, białko NPC1L1, cholesterol całkowity, cholesterol HDL, cholesterol LDL, cholesterol nie-HDL, choroba wieńcowa, czas protrombinowy, ezetymib, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia nierodzinna, hipercholesterolemia pierwotna, hormon steroidowy kory nadnerczy, IMT tętnicy szyjnej, incydent sercowo-naczyniowy, jelito, kwas tłuszczowy, kwas żółciowy, lek hipolipemizujący, niestabilna dławica piersiowa, ostry zawał mięśnia sercowego, ostry zespół wieńcowy, pochodna kwasu fibrynowego, rąbek szczoteczkowy jelita, rewaskularyzacja wieńcowa, stanol roślinny, statyna, symwastatyna, triglicerydy, udar krwotoczny, wchłanianie cholesterolu, witamina rozpuszczalna w tłuszczach, zawał mięśnia sercowego, żywica wiążąca kwasy żółciowe - Leksykon leków
Skład i postać leku – Torvazin Plus 20 mg + 10 mg
Torvazin Plus to lek w postaci kapsułek twardych, zawierający kombinację atorwastatyny i ezetymibu, stosowany w terapii zaburzeń lipidowych. Dostępny jest w trzech dawkach: 10 mg atorwastatyny + 10 mg ezetymibu, 20 mg atorwastatyny + 10 mg ezetymibu oraz 40 mg atorwastatyny + 10 mg ezetymibu. Każda kapsułka zawiera odpowiednio 13 mg, 26 mg lub 51,5 mg sacharozy jako substancji pomocniczej. Kapsułki różnią się kolorem wieczka i korpusu, co ułatwia ich identyfikację. Lek zawiera peletki atorwastatyny o natychmiastowym uwalnianiu oraz tabletkę ezetymibu 10 mg, a także szereg substancji pomocniczych, takich jak wapnia węglan, hydroksypropyloceluloza, polisorbat 80, kroskarmeloza sodowa i inne.
atorwastatyna i ezetymib, atorwastatyna wapniowa trójwodna, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, ezetymib, hydroksypropyloceluloza, hydroksypropyloceluloza niskopodstawiona, kapsułka twarda, kroskarmeloza sodowa, laurylosiarczan sodu, peletki atorwastatyny, polisorbat, powidon, sacharoza, stearynian magnezu, substancja pomocnicza, tlenek żelaza, tlenek żelaza czarny, tlenek żelaza czerwony, węglan wapnia, zaburzenie lipidowe, ziarenka sacharozy - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Inegy 10 mg + 40 mg
Produkt leczniczy Inegy, zawierający 10 mg ezetymibu oraz symwastatynę w dawkach 10 mg, 20 mg, 40 mg lub 80 mg, jest bezwzględnie przeciwwskazany w okresie ciąży oraz laktacji. Brak jest danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania u kobiet ciężarnych, a badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ terapii skojarzonej na procesy reprodukcyjne. Symwastatyna, mimo że w analizie około 200 ciąż nie wykazała istotnego wzrostu ryzyka wad wrodzonych, może obniżać u płodu stężenie mewalonianu, co stanowi podstawę do przeciwwskazania jej stosowania w ciąży. Ezetymib nie posiada danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa w ciąży. Leczenie Inegy należy bezwzględnie przerwać przy potwierdzeniu lub podejrzeniu ciąży, a wznowić dopiero po jej definitywnym wykluczeniu. Ponadto, lek jest przeciwwskazany podczas karmienia piersią ze względu na brak danych o przenikaniu składników do mleka kobiecego i potencjalne ryzyko dla niemowląt.
- Leksykon leków
Interakcje leku – Atorvastatin Aurovitas 10 mg
Atorwastatyna, metabolizowana głównie przez CYP3A4 oraz transportowana przez OATP1B1/1B3, P-gp i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Silne inhibitory CYP3A4 (np. cyklosporyna, klarytromycyna, ketokonazol) znacząco zwiększają stężenie atorwastatyny w osoczu, co podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy; zaleca się unikanie ich jednoczesnego stosowania lub redukcję dawki atorwastatyny z monitorowaniem klinicznym. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, diltiazem, werapamil, flukonazol, amiodaron) również podwyższają stężenia leku, wymagając ostrożności i ewentualnej korekty dawki. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, efawirenz, ziele dziurawca) obniżają stężenie atorwastatyny, co może osłabiać efekt terapeutyczny, zwłaszcza przy ryfampicynie, gdzie zaleca się jednoczesne podawanie leków. Inhibitory transporterów (cyklosporyna, letermowir) zwiększają ekspozycję na atorwastatynę, a ich łączone stosowanie wymaga zmniejszenia dawki i ścisłego monitorowania, przy czym kombinacja letermowiru z cyklosporyną jest przeciwwskazana.
amiodaron, atorwastatyna, białko oporności raka piersi, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, digoksyna, diltiazem, doustny środek antykoncepcyjny, efawirenz, erytromycyna, ezetymib, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, induktor cytochromu, inhibitor białka transportowego, inhibitor CYP3A4, inhibitor cytochromu, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kolchicyna, kolestypol, kwas fusydowy, lek immunosupresyjny, lek przeciwgrzybiczy, letermowir, miopatia, P-glikoproteina, polipeptydy transportujące aniony organiczne, rabdomioliza, ryfampicyna, telitromycyna, transportery błonowe, warfaryna, werapamil, worykonazol, ziele dziurawca - Leksykon leków
Interakcje leku – Ridlip 10 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna leku Ridlip, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, głównie poprzez wpływ na białka transportujące OATP1B1 i BCRP, co może prowadzić do istotnego zwiększenia ekspozycji na lek i ryzyka miopatii. Metabolizm rozuwastatyny jest ograniczony i nieistotny dla enzymów cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji na tym poziomie. Szczególnie istotne są interakcje z cyklosporyną (7-krotne zwiększenie AUC), inhibitorami proteaz (np. atazanawir/rytonawir – 3,1-krotne zwiększenie AUC i Cmax), gemfibrozylem (2-krotne zwiększenie Cmax i AUC) oraz innymi lekami wpływającymi na transportery, co wymaga dostosowania dawki rozuwastatyny, zwykle rozpoczynając od 5 mg/dobę, aby nie przekroczyć ekspozycji odpowiadającej dawce 40 mg stosowanej bez interakcji. Przeciwwskazane jest łączenie rozuwastatyny z cyklosporyną oraz fibratami w dawce 40 mg, a także z kwasem fusydowym ze względu na ryzyko rabdomiolizy.
aleglitazar, antagonista witaminy K, atazanawir, baicalin, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, darunawir, dazabuwir, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, dronedaron, elbaswir, eltrombopag, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, febuksostat, fenofibrat, fibrat, flukonazol, fosamprenawir, fostamatinib, gemfibrozyl, glekaprewir, grazoprewir, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, inhibitor proteazy, itrakonazol, kapmatynib, ketokonazol, kinaza fosfokreatynowa, klopidogrel, kwas fusydowy, lek przeciwzakrzepowy z grupy kumaryny, lopinawir, międzynarodowy wskaźnik znormalizowany, miopatia, niacyna, norgestrel, ombitaswir, parytaprewir, pibrentaswir, rabdomioliza, regorafenib, rozuwastatyna, ryfampina, rytonawir, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, sylimaryna, teryflunomid, tikagrelor, transporter BCRP, transporter OATP1B1, typranawir, warfaryna, welpataswir, zawiesina zmniejszająca kwaśność soku żołądkowego - Leksykon leków
Skład i postać leku – Zentasta 10 mg + 80 mg
Zentasta to lek doustny w formie tabletek niepowlekanych, zawierający stałą dawkę 10 mg ezetymibu oraz atorwastatynę wapniową trójwodną w dawkach 10 mg, 20 mg, 40 mg lub 80 mg. Preparat jest przeznaczony do kompleksowego leczenia zaburzeń lipidowych. Każdy wariant różni się zawartością laktozy jednowodnej, wynoszącą odpowiednio 145 mg, 170 mg, 219 mg oraz 317 mg, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Tabletki mają kształt kapsułki, biały lub białawy kolor, różnią się wymiarami (od 12,7 x 5,1 mm do 17,0 x 8,0 mm) oraz oznaczeniem (cyfry od 1 do 4), co ułatwia identyfikację dawki. Substancje pomocnicze obejmują m.in. laktozę jednowodną, wapnia węglan, celulozę mikrokrystaliczną, sodu laurylosiarczan, kroskarmelozę sodową, powidon K30, hydroksypropylocelulozę, magnezu stearynian oraz polisorbat 80, które zapewniają odpowiednie właściwości fizykochemiczne i farmaceutyczne preparatu.
atorwastatyna, atorwastatyna wapniowa trójwodna, celuloza mikrokrystaliczna, ezetymib, hydroksypropyloceluloza, kroskarmeloza sodowa, laktoza jednowodna, laurylosiarczan sodu, nietolerancja laktozy, polisorbat, postać farmaceutyczna, powidon, środek rozsadzający, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka niepowlekana, węglan wapnia, zaburzenia lipidowe, Zentasta - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ezehron Duo 5 mg + 10 mg
Ezehron Duo to lek złożony zawierający rozuwastatynę i ezetymib, należący do grupy czynników modyfikujących lipidy (kod ATC: C10BA06). Rozuwastatyna działa jako wybiórczy inhibitor reduktazy HMG-CoA, hamując syntezę endogennego cholesterolu w wątrobie, zwiększając liczbę receptorów LDL i zmniejszając produkcję VLDL, co prowadzi do istotnej redukcji LDL-C, cholesterolu całkowitego, triglicerydów oraz wzrostu HDL-C. W badaniach klinicznych dawki rozuwastatyny od 5 mg do 40 mg powodowały zmniejszenie LDL-C od 45% do 63%, cholesterolu całkowitego od 33% do 46%, a triglicerydów do 35%. Ezetymib natomiast hamuje jelitowe wchłanianie cholesterolu poprzez blokadę białka NPC1L1, co uzupełnia mechanizm działania statyny i pozwala na synergistyczne obniżenie stężenia lipidów. W badaniu klinicznym dodanie ezetymibu 10 mg do rozuwastatyny (5 lub 10 mg) zmniejszyło LDL-C o 21%, podczas gdy podwojenie dawki rozuwastatyny samodzielnie dało redukcję jedynie o 5,7% (różnica 15,2%, p<0,001).
apolipoproteina A-I, apolipoproteina B, białko Niemann-Pick C1-Like 1, cholesterol całkowity, cholesterol HDL, cholesterol LDL, cholesterol nieHDL, cholesterol VLDL, choroba niedokrwienna serca, choroba układu krążenia, ezetymib, fitosterol, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia pierwotna, hipercholesterolemia typu IIa i IIb, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kwasy żółciowe, lek wiążący kwasy żółciowe, ostry zespół wieńcowy, pochodna kwasu fibrynowego, rąbek szczoteczkowy jelita, receptor LDL, rozuwastatyna, statyna, triglicerydy, triglicerydy VLDL, VLDL - Leksykon leków
Działania niepożądane – Torvazin Plus 40 mg + 10 mg
Torvazin Plus to preparat złożony zawierający atorwastatynę wapniową trójwodną oraz ezetymib, dostępny w dawkach 10 mg + 10 mg, 20 mg + 10 mg oraz 40 mg + 10 mg. Profil bezpieczeństwa leku obejmuje szeroki zakres działań niepożądanych, które klasyfikowane są według częstości występowania: często (1-10%), niezbyt często (0,1-1%), rzadko (0,01-0,1%), bardzo rzadko (<0,01%) oraz częstość nieznana. Do najczęstszych działań niepożądanych należą zapalenie nosogardzieli, zaburzenia żołądkowo-jelitowe (zaparcia, wzdęcia, nudności, biegunka), bóle mięśni i stawów oraz reakcje skórne (pokrzywka, wysypka, świąd). Istotne są również zaburzenia mięśniowe, takie jak miopatia, zapalenie mięśni, rabdomioliza oraz immunozależna miopatia martwicza, głównie związane z atorwastatyną. Ponadto obserwuje się trombocytopenię, reakcje nadwrażliwości (w tym anafilaksję), zaburzenia metaboliczne (hiperglikemia, hipoglikemia), a także zmiany w wynikach badań laboratoryjnych, takie jak podwyższenie aktywności CPK, ALAT, AspAT oraz nieprawidłowości czynności wątroby.
anoreksja, atorwastatyna wapniowa trójwodna, cholestaza, dysfagia, dyspepsja, ezetymib, gamma-glutamylotransferaza, ginekomastia, hiperglikemia, hipoestezja, hipoglikemia, immunozależna miopatia martwicza, kamica żółciowa, kinaza kreatynowa, krzepnięcie krwi, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, miastenia, miastenia oczna, miopatia, neuropatia obwodowa, niewydolność wątroby, nużliwość mięśni, obrzęk naczynioruchowy, parestezja, rabdomioliza, reakcja nadwrażliwości, refluks żołądkowo-przełykowy, rumień wielopostaciowy, śródmiąższowa choroba płuc, tendinopatia, trombocytopenia, zapalenie nosogardzieli, zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie trzustki, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Interakcje leku – Ezehron Duo 5 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Ezehron Duo, zawierający rozuwastatynę i ezetymib, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne o różnym znaczeniu klinicznym. Szczególnie istotne jest przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania z cyklosporyną, które powoduje 7-krotne zwiększenie AUC rozuwastatyny oraz nawet 12-krotne zwiększenie ekspozycji na ezetymib u pacjentów z niewydolnością nerek po przeszczepie. Inhibitory proteaz (np. atazanawir/rytonawir) mogą zwiększać AUC rozuwastatyny do 3-krotnie, co wymaga modyfikacji dawki, a rozpoczęcie terapii Ezehron Duo w takich przypadkach jest niewskazane. Ponadto, rozuwastatyna jest substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, a ich inhibitory mogą podnosić jej stężenie, zwiększając ryzyko miopatii. Współstosowanie z gemfibrozylem podwaja Cmax i AUC rozuwastatyny, a fenofibrat może zwiększać ryzyko kamicy żółciowej i miopatii. Kwas fusydowy stosowany ogólnoustrojowo jest przeciwwskazany ze względu na ryzyko rabdomiolizy. Interakcje z lekami zobojętniającymi sok żołądkowy, erytromycyną, antykoagulantami (np. warfaryną) oraz doustną antykoncepcją wymagają odpowiedniego monitorowania i dostosowania terapii.
antagonista witaminy K, choroba pęcherzyka żółciowego, cyklosporyna, doustny środek antykoncepcyjny, erytromycyna, ezetymib, fenofibrat, flukonazol, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hiperlipidemia, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor białka transportowego, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, izoenzym cytochromu P450, kamica żółciowa, ketokonazol, kolestyramina, kwas fusydowy, lek zobojętniający sok żołądkowy, międzynarodowy wskaźnik znormalizowany, miopatia, rabdomioliza, rozuwastatyna, tikagrelor, transporter wychwytu wątrobowego OATP1B1, transporter wypływu BCRP, warfaryna - Leksykon leków
Interakcje leku – Atorvastatin Bluefish AB 30 mg
Atorwastatyna jest metabolizowana głównie przez CYP3A4 oraz transportowana przez OATP1B1/1B3, MDR1 i BCRP, co determinuje jej farmakokinetykę i potencjał interakcji lekowych. Silne inhibitory CYP3A4 (np. cyklosporyna, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV) znacząco zwiększają stężenie atorwastatyny w osoczu, co podnosi ryzyko miopatii i innych działań niepożądanych; w takich przypadkach zaleca się unikanie kojarzenia lub redukcję dawki i ścisłe monitorowanie. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, diltiazem, werapamil, flukonazol) również podnoszą ekspozycję na lek, wymagając dostosowania dawki i obserwacji klinicznej. Induktory CYP3A4 (efawirenz, ryfampicyna, ziele dziurawca) obniżają stężenie atorwastatyny, co może wymagać zwiększenia dawki i monitorowania skuteczności terapii. Inhibitory transporterów (cyklosporyna, letermowir) zwiększają ogólnoustrojową ekspozycję na atorwastatynę, co wymaga zmniejszenia dawki i ostrożności, zwłaszcza że stosowanie letermowiru z cyklosporyną jest przeciwwskazane.
amiodaron, antybiotyk makrolidowy, azole przeciwgrzybicze, białko oporności raka piersi, białko oporności wielolekowej, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, digoksyna, działanie hepatotoksyczne, efawirenz, erytromycyna, ezetymib, fibrat, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, induktor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, klirens żółciowy, kolchicyna, kolestypol, kwas fusydowy, lek hipolipemizujący, lek immunosupresyjny, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwwirusowy, lek przeciwzakrzepowy, letermowir, makrolidy, miopatia, polipeptydy transportujące aniony organiczne, rabdomioliza, ryfampicyna, stan stacjonarny, warfaryna, werapamil - Leksykon substancji czynnych
Prawastatyna – Wskazania do stosowania
Prawastatyna, dostępna w preparacie PRAVATOR w dawkach 20 mg i 40 mg, jest inhibitorem reduktazy HMG-CoA stosowanym w leczeniu pierwotnej hipercholesterolemii oraz mieszanej dyslipidemii, jako uzupełnienie diety i modyfikacji stylu życia. Wskazania obejmują prewencję pierwotną u pacjentów z umiarkowaną lub ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, a także prewencję wtórną u osób po zawale mięśnia sercowego lub z niestabilną dławicą piersiową, niezależnie od poziomu cholesterolu. Prawastatyna wykazuje działania plejotropowe, przyczyniając się do redukcji umieralności i zachorowalności sercowo-naczyniowej. Szczególnym wskazaniem jest leczenie hiperlipidemii potransplantacyjnej u pacjentów po przeszczepach narządów miąższowych, gdzie preparat wymaga indywidualnego dostosowania dawki i uwzględnienia interakcji z lekami immunosupresyjnymi.
choroba układu sercowo-naczyniowego, choroba wieńcowa, cukrzyca, cukrzyca typu 2, cyklosporyna, ezetymib, fibrat, hipercholesterolemia, hiperlipidemia potransplantacyjna, incydent sercowo-naczyniowy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcja lekowa, kwas nikotynowy, leczenie immunosupresyjne, lek hipolipemizujący, lipidogram, mieszana dyslipidemia, miopatia, nadciśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, pierwotna hipercholesterolemia, polipragmazja, prewencja pierwotna, prewencja wtórna, sól sodowa prawastatyny, statyna, terapia immunosupresyjna, terapia skojarzona, transplantacja narządu miąższowego, zaburzenie lipidowe, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Ezehron 10 mg
Ezetymib, substancja czynna leku Ezehron (10 mg tabletki), wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią. Stosowanie Ezehronu jest bezwzględnie przeciwwskazane w skojarzeniu ze statynami w okresie ciąży i laktacji. Lekarz powinien dokładnie ocenić stosunek korzyści do ryzyka, zwłaszcza u pacjentek planujących ciążę, oraz rozważyć alternatywne metody leczenia hipercholesterolemii. Kobiety w wieku rozrodczym muszą być poinformowane o konieczności stosowania skutecznej antykoncepcji i natychmiastowym zgłaszaniu podejrzenia ciąży. Brak jest wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania ezetymibu w ciąży, jednak badania przedkliniczne na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka, płodu, poród ani rozwój noworodka.
antykoncepcja, badanie kliniczne, badanie przedkliniczne, charakterystyka produktu leczniczego, ciąża, ezetymib, ezetymib w skojarzeniu ze statyną, hipercholesterolemia, karmienie piersią, kobieta w wieku rozrodczym, laktacja, mleko kobiece, monoterapia, okres laktacji, płodność, przeciwwskazanie, rozwój zarodka i płodu, statyna, substancja czynna, terapia skojarzona - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Ezehron Duo 40 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Ezehron Duo, zawierający rozuwastatynę (15 mg, 30 mg lub 40 mg) oraz stałą dawkę ezetymibu (10 mg), jest wskazany do leczenia pierwotnej hipercholesterolemii oraz profilaktyki wtórnej zdarzeń sercowo-naczyniowych u dorosłych pacjentów. Lek ten stosowany jest jako terapia substytucyjna u osób, które wcześniej osiągnęły stabilizację parametrów lipidowych przy jednoczesnym stosowaniu obu substancji czynnych w formie oddzielnych preparatów. Ezehron Duo nie jest lekiem pierwszego rzutu, lecz ma na celu uproszczenie schematu leczenia, co może poprawić compliance pacjentów. Preparat jest szczególnie zalecany u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca (CHD) oraz po przebytym ostrym zespole wieńcowym (OZW), u których konieczna jest intensywna terapia hipolipemizująca.
białko NPC1L1, choroba niedokrwienna serca, choroba wieńcowa, ezetymib, hipercholesterolemia pierwotna, LDL cholesterol, leczenie substytucyjne, monoterapia statynowa, ostry zespół wieńcowy, profilaktyka sercowo-naczyniowa, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna, rozuwastatyna i ezetymib, ryzyko sercowo-naczyniowe, terapia hipolipemizująca, wchłanianie cholesterolu, zaburzenie lipidowe, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Lipegis 10 mg
Lek Lipegis zawiera ezetymib w dawce 10 mg i jest stosowany w leczeniu pierwotnej hipercholesterolemii (heterozygotycznej rodzinnej i nierodzinnej) zarówno jako monoterapia, jak i w terapii skojarzonej ze statynami. W terapii skojarzonej ezetymib uzupełnia działanie statyn poprzez hamowanie wchłaniania cholesterolu w jelicie cienkim, co pozwala na synergistyczne obniżenie stężenia cholesterolu LDL. Monoterapia ezetymibem jest wskazana u pacjentów nietolerujących statyn lub z przeciwwskazaniami do ich stosowania. Ponadto, Lipegis jest zalecany w redukcji ryzyka sercowo-naczyniowego u pacjentów z chorobą wieńcową i po ostrym zespole wieńcowym, zarówno jako dodatek do istniejącej terapii statyną, jak i w terapii początkowej. W przypadku homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej (HoFH) lek stosuje się wyłącznie w terapii skojarzonej ze statyną, często w połączeniu z innymi metodami, np. aferezą LDL.
afereza LDL, cholesterol LDL, cholesterol w jelicie cienkim, choroba wieńcowa, cząsteczka LDL, dieta niskocholesterolowa, efekt hipolipemizujący, ezetymib, gospodarka lipidowa, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, incydent sercowo-naczyniowy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, leczenie hipolipemizujące, miopatia, modyfikacja stylu życia, monoterapia statyną, ostry zespół wieńcowy, pierwotna hipercholesterolemia, podwyższenie enzymów wątrobowych, ryzyko sercowo-naczyniowe, stężenie lipidów, synteza cholesterolu, terapia skojarzona ze statyną, wchłanianie cholesterolu, zaburzenie lipidowe - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Crosuvo Plus
Preparat Crosuvo Plus łączy rozuwastatynę w dawkach 5 mg, 10 mg, 20 mg lub 40 mg z ezetymibem 10 mg, co wymaga szczególnej uwagi ze względu na ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza ze strony układu mięśniowego. U pacjentów stosujących rozuwastatynę, zwłaszcza powyżej 20 mg, obserwowano bóle mięśni, miopatię oraz rzadkie przypadki rabdomiolizy, które również zgłaszano po zastosowaniu ezetymibu, zarówno w monoterapii, jak i w skojarzeniu z innymi lekami. W przypadku podejrzenia miopatii lub podwyższonej aktywności kinazy kreatynowej (CK), należy natychmiast przerwać stosowanie ezetymibu, odstawić statyny oraz inne leki zwiększające ryzyko rabdomiolizy. Ponadto, statyny mogą indukować lub nasilać miastenię, co wymaga przerwania terapii w przypadku nasilenia objawów. Monitorowanie czynności wątroby jest zalecane po 3 miesiącach leczenia, a aktywność aminotransferaz przekraczająca 3-krotność górnej granicy normy (GGN) wymaga zmniejszenia dawki lub odstawienia rozuwastatyny.
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Suvardio Plus 10 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Suvardio Plus, zawierający rozuwastatynę i ezetymib, jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią ze względu na potencjalne ryzyko dla płodu i niemowląt. Rozuwastatyna, jako inhibitor reduktazy HMG-CoA, może negatywnie wpływać na rozwój płodu, co stanowi istotne zagrożenie w okresie ciąży. Ezetymib, mimo braku jednoznacznych danych klinicznych u kobiet ciężarnych, nie wykazał szkodliwego wpływu w badaniach na zwierzętach, jednak brak danych dotyczących przenikania do mleka kobiecego oraz potencjalne ryzyko działań niepożądanych u niemowląt powodują, że stosowanie Suvardio Plus jest przeciwwskazane także podczas laktacji. W przypadku zajścia w ciążę podczas terapii, konieczne jest natychmiastowe przerwanie leczenia.
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Roswera 5 mg
Rozuwastatyna (Roswera) jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub pomocnicze składniki, w tym laktozę (zawartość od 41,9 mg w dawce 5 mg do 167,6 mg w dawce 40 mg), u osób z czynną chorobą wątroby, zwłaszcza przy aminotransferazach przekraczających 3-krotnie górną granicę normy (GGN), oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min). Rozuwastatyna jest również przeciwwskazana u osób z miopatią, w ciąży, podczas karmienia piersią oraz u kobiet w wieku rozrodczym niestosujących skutecznej antykoncepcji. Dla dawek 30 mg i 40 mg istnieją dodatkowe przeciwwskazania, takie jak umiarkowane zaburzenia nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min), niedoczynność tarczycy, choroby mięśniowe, przebyte uszkodzenia mięśni po statynach lub fibratach, nadużywanie alkoholu, pochodzenie azjatyckie oraz jednoczesne stosowanie fibratów, co zwiększa ryzyko miopatii i rabdomiolizy.
alirokumab, atorwastatyna, cholestyramina, choroba mięśni, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, ewolokumab, ezetymib, fibrat, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, inhibitor PCSK9, inhibitor reduktazy HMG-CoA, inhibitor wchłaniania cholesterolu, klirens kreatyniny, kolestypol, lek immunosupresyjny, lek wiążący kwasy żółciowe, miopatia, nadwrażliwość na rozuwastatynę, niedoczynność tarczycy, prawastatyna, rabdomioliza, simwastatyna, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, terapia hipolipemizująca, teratogenność, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, zabieg chirurgiczny, zaburzenia czynności nerek - Leksykon leków
Interakcje leku – Roswera 40 mg
Rozuwastatyna, składnik aktywny leku Roswera, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie poprzez wpływ na transportery wątrobowe OATP1B1 i BCRP. Inhibitory tych transporterów, takie jak cyklosporyna, powodują znaczące zwiększenie ekspozycji na rozuwastatynę (np. 7,1-krotne ↑ AUC przy jednoczesnym stosowaniu cyklosporyny), co wiąże się z podwyższonym ryzykiem miopatii i rabdomiolizy. Przeciwwskazane jest stosowanie rozuwastatyny z cyklosporyną oraz kwasem fusydowym ze względu na ryzyko ciężkich działań niepożądanych. Inhibitory proteazy (np. atazanawir/rytonawir) zwiększają AUC rozuwastatyny do 3,1-krotnie, co wymaga redukcji dawki do maksymalnie 10 mg. Gemfibrozyl podwaja Cmax i AUC rozuwastatyny, a stosowanie dawek 30-40 mg rozuwastatyny z fibratami jest przeciwwskazane. Zaleca się rozpoczynanie terapii rozuwastatyną od dawki 5 mg przy jednoczesnym stosowaniu leków zwiększających jej ekspozycję o ≥2-krotność.
antagonista witaminy K, atazanawir, AUC, baicalina, BCRP, białko transportujące, Cmax, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, digoksyna, dronedaron, eltrombopag, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, fenofibrat, gemfibrozyl, hipercholesterolemia, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor CYP 2A6, inhibitor CYP 2C9, inhibitor CYP 3A4, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, INR, interakcja lekowa, itrakonazol, izoenzym cytochromu, kinaza fosfokreatynowa, klopidogrel, kumaryna, kwas fusydowy, lek przeciwwirusowy, miopatia, norgestrel, OATP1B1, przeciwwskazanie, rabdomioliza, regorafenib, rytonawir, terapia hipolipemizująca, tikagrelor, welpataswir - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Rosuvastatin Krka 15 mg
Rozuwastatyna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, wykazuje wielokierunkowe działanie na profil lipidowy, prowadząc do istotnej redukcji LDL-C (do -63% przy dawce 40 mg), cholesterolu całkowitego (do -46%), triglicerydów (do -35%) oraz ApoB, a także zwiększenia HDL-C (do +14%) i ApoA-I. Efekt terapeutyczny pojawia się szybko, z 90% pełnej odpowiedzi w ciągu 2 tygodni i utrzymuje się podczas długoterminowej terapii. Skuteczność rozuwastatyny potwierdzono w badaniach klinicznych u dorosłych z hipercholesterolemią typu IIa i IIb, w tym u pacjentów z rodzinną heterozygotyczną i homozygotyczną hipercholesterolemią, niezależnie od wieku, płci, rasy czy współistniejących chorób, takich jak cukrzyca. W badaniu METEOR (n=984) 40 mg rozuwastatyny spowolniło progresję podklinicznej miażdżycy tętnic szyjnych (zmiana CIMT -0,0145 mm/rok vs +0,0131 mm/rok w grupie placebo, p<0,0001). W badaniu JUPITER (n=17802) 20 mg rozuwastatyny obniżyło LDL-C o 45% i zmniejszyło ryzyko zdarzeń sercowo-naczyniowych u osób z niskim ryzykiem choroby wieńcowej.
afereza, badanie JUPITER, badanie METEOR, cholesterol całkowity, eskalacja dawki, ezetymib, fenofibrat, HDL cholesterol, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kompleks intima-media, LDL cholesterol, lipoproteina ApoA-I, lipoproteina ApoB, mialgia, pierwotna hipercholesterolemia, pierwotna mieszana dyslipidemia, receptor LDL, rodzinna heterozygotyczna hipercholesterolemia, rodzinna homozygotyczna hipercholesterolemia, skala Framingham, skala SCORE, skala Tannera, triglicerydy, VLDL, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Atozet 10 mg + 80 mg
Lek Atozet, zawierający ezetymib (10 mg) i atorwastatynę w dawkach 10 mg, 20 mg, 40 mg lub 80 mg, jest wskazany do kompleksowego leczenia zaburzeń lipidowych u dorosłych pacjentów. Stosuje się go w celu zmniejszenia ryzyka incydentów sercowo-naczyniowych u chorych z rozpoznaną chorobą wieńcową (CHD) oraz ostrym zespołem wieńcowym (ACS), zarówno u pacjentów wcześniej leczonych statynami, jak i statynoterapii niepodjętej. Atozet jest również zalecany jako terapia wspomagająca u pacjentów z pierwotną hipercholesterolemią (heterozygotyczną i niefamilijną) oraz mieszaną hiperlipidemią, zwłaszcza gdy monoterapia statynami nie przynosi oczekiwanych efektów. W przypadku homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej (HoFH) lek stanowi element intensywnej terapii, często uzupełnianej aferezą LDL lub innymi metodami. Preparat dostępny jest w formie tabletek powlekanych, zróżnicowanych pod względem dawki atorwastatyny, co pozwala na indywidualizację leczenia.
afereza lipoprotein, choroba wieńcowa, ezetymib, hipercholesterolemia rodzinna, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, incydent sercowo-naczyniowy, lek hipolipemizujący, mieszana hiperlipidemia, monoterapia statyną, nietolerancja laktozy, ostry zespół wieńcowy, parametry lipidowe, pierwotna hipercholesterolemia, prewencja wtórna, profil lipidowy, ryzyko sercowo-naczyniowe, stężenie leku, tabletka powlekana, zaburzenia lipidowe - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Coltowan
Stosowanie ezetymibu (Coltowan 10 mg), zwłaszcza w skojarzeniu ze statynami, wymaga ścisłego monitorowania czynności wątroby ze względu na ryzyko podwyższenia aktywności aminotransferaz (≥ 3x GGN). W badaniu IMPROVE-IT (mediana obserwacji 6 lat) częstość wzrostu transaminaz wynosiła 2,5% w grupie ezetymibu z symwastatyną oraz 2,3% w grupie symwastatyny. Ryzyko miopatii i rabdomiolizy, choć niskie (miopatia 0,2% vs 0,1%, rabdomioliza 0,1% vs 0,2% w grupach ezetymibu + symwastatyna i symwastatyny odpowiednio), wymaga natychmiastowego odstawienia leków przy CK >10x GGN i objawach mięśniowych. U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością wątroby stosowanie ezetymibu jest przeciwwskazane. W populacji pediatrycznej (6-17 lat) dane dotyczące długotrwałego stosowania są ograniczone, a bezpieczeństwo i skuteczność w dawkach powyżej 40 mg symwastatyny nie zostały ustalone.
aminotransferaza, ból mięśni, choroba wieńcowa, cyklosporyna, enzym wątrobowy, ezetymib, fenofibrat, fibrat, fluindion, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia rodzinna, INR, kamica żółciowa, kinaza kreatynowa, lek przeciwzakrzepowy, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, ostry zespół wieńcowy, pęcherzyk żółciowy, pochodna kumaryny, przewlekła choroba nerek, rabdomioliza, statyna, symwastatyna, test czynnościowy wątroby, transaminaza, warfaryna, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Torvazin Plus 40 mg + 10 mg
Lek Torvazin Plus, zawierający atorwastatynę w dawkach 10, 20 lub 40 mg oraz ezetymib 10 mg, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na składniki preparatu, aktywną chorobą wątroby, niewyjaśnionym podwyższeniem aminotransferaz powyżej 3-krotnej górnej granicy normy oraz u kobiet w ciąży, karmiących piersią i kobiet w wieku rozrodczym bez skutecznej antykoncepcji. Ponadto, stosowanie leku jest przeciwwskazane u pacjentów przyjmujących glekaprewir z pibrentaswirem ze względu na ryzyko zwiększenia stężenia atorwastatyny i powikłań miopatycznych. Zawartość sacharozy w kapsułkach (od 13 mg do 51,5 mg w zależności od dawki) wymaga uwagi u pacjentów z nietolerancją sacharozy lub rzadkimi zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy.
aktywna choroba wątroby, atorwastatyna, ciąża, cyklosporyna, ezetymib, fibrat, gemfibrozyl, glekaprewir z pibrentaswirem, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, karmienie piersią, klarytromycyna, kwas fusydowy, miopatia, miotoksyczność, nadwrażliwość na składniki leku, niedobór sacharazy-izomaltazy, nietolerancja sacharozy, podwyższona aktywność aminotransferaz, rabdomioliza, schorzenie mięśniowe, statyna, terapia hipolipemizująca, wirusowe zapalenie wątroby typu C, zaawansowana niewydolność nerek, zaburzenie funkcji wątroby, zaburzenie mięśniowe, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Interakcje leku – Apo-Atorva 60 mg
Atorwastatyna, metabolizowana głównie przez CYP3A4 oraz transportowana przez OATP1B1/1B3, P-gp i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak klarytromycyna, ketokonazol czy inhibitory proteazy HIV, mogą zwiększać AUC atorwastatyny nawet 4,4-9,4-krotnie, co znacząco podnosi ryzyko miopatii i wymaga redukcji dawki oraz ścisłego monitorowania. Umiarkowane inhibitory (np. erytromycyna, diltiazem) podnoszą stężenia o 33-51%, co również wymaga dostosowania dawki. Induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna czy efawirenz, obniżają stężenia atorwastatyny o 30-35%, potencjalnie zmniejszając jej skuteczność. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryfampicynę, która dodatkowo hamuje OATP1B1, co komplikuje interakcję i wymaga jednoczesnego podawania oraz monitorowania efektu terapeutycznego.
amiodaron, atorwastatyna, białko oporności raka piersi, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, digoksyna, diltiazem, doustny środek antykoncepcyjny, efawirenz, erytromycyna, etinyloestradiol, ezetymib, farmakokinetyka, fenofibrat, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, glekaprewir, hepatotoksyczność, induktor CYP3A4, inhibitor białka transportowego, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kolchicyna, kolestypol, kwas fusydowy, lek immunosupresyjny, lek przeciwgrzybiczny, letermowir, miopatia, noretyndron, OATP1B1, P-glikoproteina, pibrentaswir, pozakonazol, rabdomioliza, ryfampicyna, telitromycyna, warfaryna, werapamil, worykonazol - Leksykon leków
Interakcje leku – Atozet 10 mg + 40 mg
Produkt leczniczy Atozet, zawierający ezetymib i atorwastatynę, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie związane z metabolizmem atorwastatyny przez CYP3A4 oraz transportem przez OATP1B1, OATP1B3, MDR1 i BCRP. Silne inhibitory CYP3A4 (np. cyklosporyna, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV) znacząco zwiększają stężenia atorwastatyny, co podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy, dlatego zaleca się unikanie ich jednoczesnego stosowania lub redukcję dawki Atozetu. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, diltiazem, werapamil) również zwiększają stężenia atorwastatyny, co wymaga monitorowania klinicznego i ewentualnej korekty dawki. Inhibitory BCRP (elbaswir, grazoprewir) podnoszą stężenia atorwastatyny 1,9-krotnie, dlatego dawka Atozetu nie powinna przekraczać 10 mg ezetymibu i 20 mg atorwastatyny na dobę. Fibraty zwiększają stężenia ezetymibu o 1,5-1,7 raza i podnoszą ryzyko zdarzeń mięśniowych, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Cyklosporyna może zwiększyć narażenie na ezetymib 3,4- do 12-krotnie, co wymaga ostrożności i monitorowania stężeń cyklosporyny. Ponadto, kwas fusydowy, daptomycyna, kolchicyna i boceprewir zwiększają ryzyko miopatii i rabdomiolizy, co wymaga odpowiednich środków ostrożności, w tym czasowego przerwania terapii atorwastatyną lub ograniczenia dawki Atozetu do 10 mg + 20 mg na dobę.
amiodaron, atorwastatyna, białko oporności raka piersi, białko oporności wielolekowej, biodostępność, boceprewir, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, daptomycyna, digoksyna, diltiazem, erytromycyna, ezetymib, fibrat, flukonazol, hepatotoksyczność, indukcja enzymatyczna, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kolchicyna, kolestyramina, kwas fusydowy, lek zobojętniający, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, miopatia, pochodna kumaryny, polipeptyd transportujący aniony organiczne, rabdomioliza, telitromycyna, warfaryna, werapamil - Leksykon leków
Działania niepożądane – Esetin 10 mg
Ezetymib w dawce 10 mg, stosowany zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej ze statynami lub fenofibratem, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa potwierdzony w badaniach klinicznych obejmujących odpowiednio 2396, 11 308 oraz 185 pacjentów. Najczęściej obserwowane działania niepożądane to zaburzenia żołądkowo-jelitowe (ból brzucha, biegunka, wzdęcia, nudności) oraz zmęczenie, występujące z częstością od 1% do 10%. Zwiększenie aktywności aminotransferaz (AlAT, AspAT) oraz kinazy kreatynowej (CK) było niezbyt częste (0,5-4,5%), a ich wzrosty zwykle ustępowały po odstawieniu leku lub kontynuacji terapii. W badaniach pediatrycznych u dzieci w wieku 6-17 lat odnotowano niewielki wzrost aktywności transaminaz (1,1-3%) bez przypadków miopatii. W badaniu IMPROVE-IT (n=18 144) częstość miopatii wynosiła 0,2% w grupie ezetymibu ze statyną i 0,1% w grupie statyny, a rabdomioliza 0,1% i 0,2%, odpowiednio. Wzrost transaminaz ≥ 3x GGN występował u 2,5% pacjentów leczonych skojarzeniem, a częstość nowotworów była porównywalna w obu grupach (około 9,4-9,5%).
aminotransferaza, aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, anafilaksja, ból brzucha, cholecystektomia, choroba refluksowa przełyku, choroba wieńcowa, dusznica bolesna, ezetymib, fenofibrat, gamma-glutamylotransferaza, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia nierodzinna, hiperlipidemia, kamica żółciowa, kinaza kreatynowa, leczenie skojarzone, mieszana hiperlipidemia, miopatia, monoterapia, nadciśnienie tętnicze, obrzęk naczynioruchowy, parestezja, przewlekła choroba nerek, rabdomioliza, rumień wielopostaciowy, symwastatyna, testy czynności wątroby, trombocytopenia, zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zastój żółci - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Ezetimibe Aurovitas 10 mg
Ezetimibe Aurovitas, zawierający 10 mg ezetymibu w formie tabletek, jest wskazany w terapii hiperlipidemii, z zalecaną dawką 10 mg raz na dobę, podawaną doustnie niezależnie od posiłku. U pacjentów dorosłych, w tym osób w podeszłym wieku oraz z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby (5-6 pkt. Child-Pugh) i zaburzeniami czynności nerek, nie jest konieczna modyfikacja dawki. W przypadku umiarkowanych (7-9 pkt. Child-Pugh) i ciężkich (>9 pkt. Child-Pugh) zaburzeń wątroby stosowanie leku nie jest zalecane. Terapia powinna być prowadzona równolegle z dietą hipolipemiczną. W terapii skojarzonej ze statyną, ezetymib stosuje się w dawce 10 mg raz dziennie, kontynuując dotychczasową dawkę statyny, z uwzględnieniem specyficznych zaleceń dotyczących statyny. W przypadku jednoczesnego stosowania leków wiążących kwasy żółciowe, ezetymib należy podawać co najmniej 2 godziny przed lub 4 godziny po tych lekach, aby uniknąć interakcji farmakokinetycznych zmniejszających wchłanianie ezetymibu.
choroba wieńcowa, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, dyslipidemia, ezetymib, hiperlipidemia, incydenty sercowo-naczyniowe, łagodne zaburzenia czynności wątroby, leki wiążące kwasy żółciowe, ostry zespół wieńcowy, podanie doustne, skala Child-Pugh, statyna, stężenie lipidów we krwi, terapia skojarzona, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, żywice wiążące kwasy żółciowe