ezetymib
Ezetymib to lek stosowany w terapii hipercholesterolemii, działający poprzez selektywne hamowanie wchłaniania cholesterolu w jelicie cienkim. Blokuje on białko transportujące sterole (NPC1L1) znajdujące się w rąbku szczoteczkowym enterocytów, co prowadzi do zmniejszenia wchłaniania cholesterolu pokarmowego i żółciowego.
Stosowany jako monoterapia ezetymib obniża stężenie cholesterolu LDL o około 15-20%, natomiast w skojarzeniu ze statynami wykazuje działanie synergistyczne, zwiększając efekt hipolipemizujący nawet o 25% w porównaniu do monoterapii statyną. Jest szczególnie zalecany u pacjentów z nietolerancją statyn lub jako terapia uzupełniająca przy nieosiąganiu celów terapeutycznych.
Ezetymib charakteryzuje się dobrym profilem bezpieczeństwa. Najczęstsze działania niepożądane obejmują bóle głowy, bóle brzucha i biegunkę, jednak występują one stosunkowo rzadko. Lek jest metabolizowany w jelicie i wątrobie, nie podlega metabolizmowi przez cytochrom P450, co zmniejsza ryzyko interakcji lekowych. Standardowa dawka wynosi 10 mg raz na dobę, niezależnie od posiłków.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Crosuvo Plus 5 mg + 10 mg
Lek Crosuvo Plus to preparat złożony zawierający rozuwastatynę wapniową w dawkach 5 mg, 10 mg, 20 mg lub 40 mg oraz ezetymib w dawce 10 mg. Profil bezpieczeństwa obu składników oraz ich kombinacji został oceniony w licznych badaniach klinicznych, obejmujących ponad 12 000 pacjentów. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi są podwyższona aktywność aminotransferaz wątrobowych (częstość ≥1/100 do <1/10), zaburzenia żołądkowo-jelitowe (zaparcia, nudności, biegunka) oraz bóle mięśni (mialgia). Rzadziej występują poważniejsze powikłania, takie jak miopatia, rabdomioliza, żółtaczka czy niewydolność wątroby, które wymagają natychmiastowej interwencji i przerwania terapii. Wśród działań niepożądanych odnotowano także zwiększone ryzyko rozwoju cukrzycy typu 2 oraz podwyższone stężenie glukozy we krwi, co wymaga monitorowania u pacjentów z czynnikami ryzyka.
aminotransferaza wątrobowa, antybiotyk makrolidowy, białkomocz, cukrzyca, cukrzyca typu 2, cyklosporyna, ezetymib, fenofibrat, funkcja wątroby, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, inhibitor proteazy, kinaza kreatynowa, krwiomocz, mialgia, miopatia, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, rabdomioliza, rozuwastatyna wapniowa, zaburzenie żołądkowo-jelitowe, zapalenie mięśni, żółtaczka - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Ezetimibe Genoptim 10 mg
Ezetimibe Genoptim jest dostępny w postaci tabletek zawierających 10 mg ezetymibu, stosowanych doustnie raz na dobę, niezależnie od posiłków. Standardowa dawka wynosi 10 mg na dobę i nie wymaga modyfikacji u osób w podeszłym wieku ani u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby (5-6 punktów wg skali Child-Pugh) również nie jest konieczna zmiana dawki, natomiast lek jest przeciwwskazany u osób z umiarkowanymi (7-9 punktów) i ciężkimi (>9 punktów) zaburzeniami wątroby. W terapii skojarzonej ze statynami zaleca się stosowanie ezetymibu w dawce 10 mg wraz z odpowiednio dobraną dawką statyny, co wykazuje korzystny wpływ na redukcję incydentów sercowo-naczyniowych u pacjentów z chorobą wieńcową i ostrym zespołem wieńcowym w wywiadzie. W przypadku jednoczesnego stosowania leków wiążących kwasy żółciowe, ezetymib należy podawać co najmniej 2 godziny przed lub 4 godziny po tych preparatach, aby uniknąć interakcji farmakokinetycznych.
charakterystyka produktu leczniczego, choroba wieńcowa, działanie niepożądane, efekt terapeutyczny, ezetymib, incydent sercowo-naczyniowy, interakcja lekowa, leki wiążące kwasy żółciowe, lipid, monoterapia, ostry zespół wieńcowy, podanie doustne, przeciwwskazanie, skala Child-Pugh, statyna, substancja czynna, terapia skojarzona, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Rosuvastatin/Ezetimib Zentiva 20 mg + 10 mg
Rosuvastatin/Ezetimib Zentiva, zawierający rozuwastatynę (inhibitor reduktazy HMG-CoA) oraz ezetymib, jest bezwzględnie przeciwwskazany u kobiet w ciąży i karmiących piersią ze względu na potencjalne ryzyko teratogenne i toksyczne. Rozuwastatyna hamuje biosyntezę cholesterolu, kluczowego dla prawidłowego rozwoju płodu, co przewyższa korzyści terapeutyczne w ciąży. W przypadku zajścia w ciążę podczas terapii, leczenie należy natychmiast przerwać. Brak jest danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa ezetymibu w ciąży, choć badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego wpływu na rozwój zarodka, jednak ze względu na brak danych u ludzi, stosowanie jest przeciwwskazane. Obie substancje przenikają do mleka u zwierząt, co stanowi podstawę do przeciwwskazania stosowania leku w okresie laktacji.
antykoncepcja, badanie kliniczne, biosynteza cholesterolu, dokumentacja medyczna, ezetymib, inhibitor reduktazy HMG-CoA, karmienie piersią, mleko kobiece, model zwierzęcy, monoterapia, płodność, przeciwwskazanie, przenikanie do mleka, rozuwastatyna, rozuwastatyna ezetymib, rozwój płodu, rozwój pourodzeniowy, toksyczność, toksyczność reprodukcyjna, wiek rozrodczy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Ezehron
Stosowanie ezetymibu (Ezehron 10 mg) wymaga szczególnej ostrożności, zwłaszcza w terapii skojarzonej ze statynami, ze względu na ryzyko wzrostu aktywności aminotransferaz ≥ 3x powyżej górnej granicy normy (GGN). Przed rozpoczęciem terapii należy wykonać badania czynności wątroby, a następnie monitorować je zgodnie z charakterystyką stosowanej statyny. Dane z badania IMPROVE-IT (n=18 144, mediana obserwacji 6 lat) wskazują na częstość wzrostu transaminaz ≥ 3x GGN na poziomie 2,5% w grupie ezetymib + symwastatyna oraz 2,3% w grupie symwastatyny. W badaniu u pacjentów z przewlekłą chorobą nerek (n>9000, mediana 4,9 roku) częstość ta wynosiła 0,7% i 0,6% odpowiednio. Występują również rzadkie przypadki miopatii i rabdomiolizy, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu statyn, z częstością miopatii 0,2% (ezetymib + symwastatyna) vs. 0,1% (symwastatyna) oraz rabdomiolizy 0,1% vs. 0,2% w badaniu IMPROVE-IT. W przypadku potwierdzonej miopatii z CK > 10x GGN należy natychmiast przerwać leczenie ezetymibem, statynami i innymi lekami potencjalnie zwiększającymi ryzyko.
aminotransferaza, badanie pęcherzyka żółciowego, brak laktazy, choroba wieńcowa, cyklosporyna, ezetymib, fenofibrat, fibrat, fluindion, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia nierodzinna, kamica żółciowa, kinaza kreatynowa, lek przeciwzakrzepowy, miopatia i rabdomioliza, nietolerancja galaktozy, ostry zespół wieńcowy, parametr krzepnięcia, pochodna kumaryny, przewlekła choroba nerek, rabdomioliza, statyna, symwastatyna, test czynnościowy wątroby, warfaryna, wskaźnik INR, zaburzenie czynności wątroby, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Suvardio Plus 20 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Suvardio Plus łączy rozuwastatynę (10 mg) i ezetymib (10 mg), wykazując złożony profil farmakokinetyczny. Rozuwastatyna osiąga maksymalne stężenie w osoczu po około 5 godzinach, z biodostępnością około 20%, jest w dużej mierze wychwytywana przez wątrobę, a jej metabolizm ograniczony do około 10%, głównie przez CYP2C9. Okres półtrwania wynosi około 19 godzin, a eliminacja odbywa się głównie z kałem (90%) i w mniejszym stopniu z moczem (5%). Jednoczesne stosowanie rozuwastatyny i ezetymibu powoduje 1,2-krotne zwiększenie AUC rozuwastatyny. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (Clkr <30 ml/min) stężenie rozuwastatyny wzrasta trzykrotnie, a jej N-demetylowego metabolitu dziewięciokrotnie. U pacjentów z niewydolnością wątroby o punktacji Childa-Pugha 8-9 obserwuje się co najmniej dwukrotne zwiększenie ekspozycji na rozuwastatynę. Polimorfizmy genetyczne SLCO1B1 i ABCG2 mogą zwiększać ekspozycję na lek, co wymaga rozważenia modyfikacji dawki.
albumina, BCRP, biodostępność, cholesterol LDL, cyklosporyna, cytochrom P450, ezetymib, farmakokinetyka, glukuronid fenolowy, hemodializa, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, klirens kreatyniny, krążenie jelitowo-wątrobowe, kwas glukuronowy, OATP1B1, polimorfizm genetyczny, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna, sitosterolemia, skala Childa-Pugha - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Ezetimibe Aurovitas 10 mg
Produkt leczniczy Ezetimibe Aurovitas zawierający 10 mg ezetymibu nie był przedmiotem dedykowanych badań klinicznych oceniających jego wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Niemniej jednak, obserwacje kliniczne wskazują na możliwość wystąpienia działań niepożądanych, takich jak zawroty głowy, które mogą negatywnie wpływać na koordynację wzrokowo-ruchową, szybkość reakcji oraz koncentrację pacjenta. W związku z tym, podczas terapii należy zwrócić szczególną uwagę na potencjalne ryzyko upośledzenia zdolności psychomotorycznych, zwłaszcza w początkowym okresie leczenia, oraz zalecić pacjentom zachowanie ostrożności przy prowadzeniu pojazdów i obsłudze maszyn mechanicznych.
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Inegy 10 mg + 40 mg
INEGY to lek łączący ezetymib (10 mg) i symwastatynę w dawkach 10 mg, 20 mg, 40 mg lub 80 mg, stosowany w leczeniu hipercholesterolemii i w celu redukcji ryzyka sercowo-naczyniowego. Standardowe dawkowanie to 10 mg + 20 mg lub 10 mg + 40 mg podawane raz dziennie wieczorem, z możliwością zwiększenia do 10 mg + 80 mg u pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, pod warunkiem przewagi korzyści nad ryzykiem. Dawkowanie należy dostosowywać indywidualnie, uwzględniając poziom LDL-C, ryzyko choroby wieńcowej oraz odpowiedź na wcześniejsze leczenie, z odstępem co najmniej 4 tygodni między zmianami dawki. U pacjentów z homozygotyczną hipercholesterolemią początkowa dawka to 10 mg + 40 mg, z możliwością zwiększenia do 10 mg + 80 mg. INEGY może być stosowany jako terapia wspomagająca inne metody, np. aferezę LDL.
afereza LDL, amiodaron, amlodypina, cholesterol LDL, choroba wieńcowa, diltiazem, elbaswir, ezetymib, filtracja kłębuszkowa, grazoprewir, hipercholesterolemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, incydent sercowo-naczyniowy, kwasy żółciowe, lomitapid, niacyna, niewydolność wątroby, ostry zespół wieńcowy, przewlekła choroba nerek, skala Child-Pugh, skala Tannera, stężenie lipidów, symwastatyna, werapamil - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Torvazin Plus 10 mg + 10 mg
Torvazin Plus to preparat zawierający atorwastatynę wapniową trójwodną oraz ezetymib, dostępny w dawkach 10 mg + 10 mg, 20 mg + 10 mg oraz 40 mg + 10 mg. Kluczowe przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na substancje czynne lub pomocnicze, w tym sacharozę (13-51,5 mg w zależności od dawki), czynną chorobę wątroby oraz utrzymującą się, niewyjaśnioną aktywność aminotransferaz przekraczającą 3-krotnie GGN. Lek jest bezwzględnie przeciwwskazany w ciąży, okresie karmienia piersią oraz u kobiet w wieku rozrodczym bez skutecznej antykoncepcji, ze względu na ryzyko teratogenności i przenikania substancji do mleka matki.
aminotransferazy, atorwastatyna wapniowa trójwodna, biodostępność substancji czynnej, choroba wątroby, działanie teratogenne, ezetymib, farmakokinetyka, glekaprewir z pibrentaswirem, hepatotoksyczność, interakcja farmakokinetyczna, miopatia, nadwrażliwość, natychmiastowe uwalnianie, nietolerancja cukrów, rabdomioliza, statyna, wirusowe zapalenie wątroby typu C - Leksykon leków
Interakcje leku – Rosuvastatin Medical Valley 40 mg
Rozuwastatyna jest substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, co powoduje liczne interakcje farmakokinetyczne z lekami wpływającymi na te białka. Szczególnie istotne jest przeciwwskazane jednoczesne stosowanie z cyklosporyną, która zwiększa AUC rozuwastatyny około 7-krotnie. Inhibitory proteaz (np. atazanawir/rytonawir) powodują trzykrotne zwiększenie AUC i siedmiokrotne Cmax rozuwastatyny, co wymaga ograniczenia dawki do 10 mg. Gemfibrozyl podwaja Cmax i AUC, a stosowanie rozuwastatyny w dawce 40 mg z fibratami jest przeciwwskazane ze względu na wysokie ryzyko miopatii. Ezetymib zwiększa AUC rozuwastatyny o 20%, a leki zobojętniające zawierające Al i Mg mogą obniżyć stężenie rozuwastatyny nawet o 50%, dlatego zaleca się ich przyjmowanie co najmniej 2 godziny po rozuwastatynie. Erytromycyna zmniejsza AUC o 20% i Cmax o 30%, jednak bez konieczności modyfikacji dawkowania.
antagonista witaminy K, antybiotyk makrolidowy, choroba wątroby, cyklosporyna, cytochrom P450, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, enzym wątrobowy, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, fenofibrat, gemfibrozyl, hipercholesterolemia, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor białek transportujących, inhibitor proteazy, inhibitor wchłaniania cholesterolu, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, lek przeciw nadkwaśności, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwzakrzepowy, międzynarodowy wskaźnik normalizowany, miopatia, niewydolność nerek, norgestrel, rabdomioliza, tikagrelor, transporter OATP1B1, transporter wypływu odkomórkowego, uszkodzenie hepatocytów, warfaryna, wodorotlenek glinu i magnezu, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie HIV - Leksykon leków
Interakcje leku – Atorvastatin Krka 20 mg
Atorwastatyna jest metabolizowana głównie przez CYP3A4 i transportowana przez OATP1B1/1B3, MDR1 oraz BCRP, co predysponuje do licznych interakcji farmakokinetycznych. Silne inhibitory CYP3A4 (np. cyklosporyna, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV) mogą zwiększać stężenie atorwastatyny w osoczu nawet kilkunastokrotnie, co znacząco podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, diltiazem, werapamil, flukonazol, amiodaron) również zwiększają stężenie leku, wymagając redukcji dawki i monitorowania. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, efawirenz, ziele dziurawca) obniżają stężenie atorwastatyny, potencjalnie zmniejszając jej skuteczność, co wymaga ścisłej kontroli terapeutycznej. Inhibitory transporterów (cyklosporyna, letermowir) zwiększają ekspozycję ogólnoustrojową, a ich jednoczesne stosowanie z atorwastatyną jest przeciwwskazane lub wymaga redukcji dawki i monitorowania. Ponadto, pochodne kwasu fibrynowego (gemfibrozyl) i ezetymib wykazują addytywne działanie miotoksyczne, zwiększając ryzyko miopatii i rabdomiolizy.
atorwastatyna, azol przeciwgrzybiczy, białko oporności raka piersi, białko oporności wielolekowej, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, delawirdyna, digoksyna, doustny lek antykoncepcyjny, ezetymib, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, induktor cytochromu P450, inhibitor białka transportowego, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kolchicyna, kolestypol, kwas fibrynowy, kwas fusydowy, lek przeciwzakrzepowy, letermowir, miopatia, polipeptydy transportujące aniony organiczne, pozakonazol, rabdomioliza, ryfampicyna, silny inhibitor CYP3A4, styrypentol, telitromycyna, umiarkowany inhibitor CYP3A4, warfaryna, worykonazol - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Coltowan 10 mg
Coltowan to preparat zawierający 10 mg ezetymibu w formie białych, okrągłych tabletek o średnicy około 6 mm, z oznaczeniem „CB3”. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na ezetymib lub substancje pomocnicze, w tym 55 mg laktozy jednowodnej na tabletkę, co jest istotne u osób z nietolerancją laktozy, galaktozy lub niedoborem laktazy. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, ze względu na ryzyko dolegliwości gastrycznych.
aminotransferazy, charakterystyka produktu leczniczego, choroba wątroby, ciąża, dolegliwości gastryczne, enzymy wątrobowe, ezetymib, hepatotoksyczność, laktacja, laktoza jednowodna, nadwrażliwość, niedobór laktazy, nietolerancja disacharydów, nietolerancja galaktozy, podwyższone aminotransferazy, statyna, terapia skojarzona, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tulip Combo 10 mg + 20 mg
Lek Tulip Combo, zawierający ezetymib oraz atorwastatynę, posiada ściśle określone przeciwwskazania, które należy bezwzględnie respektować w celu zapewnienia bezpieczeństwa pacjenta. Przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na składniki aktywne lub pomocnicze, w tym laktozę (obecna w dawkach od 2,74 mg do 5,81 mg na tabletkę w zależności od formulacji), ciążę, okres karmienia piersią oraz brak stosowania skutecznej antykoncepcji u kobiet w wieku rozrodczym. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z czynną chorobą wątroby, utrzymującą się niewyjaśnioną aktywnością aminotransferaz przekraczającą 3-krotność górnej granicy normy oraz u chorych na wirusowe zapalenie wątroby typu C leczonych glekaprewirem z pibrentaswirem ze względu na ryzyko interakcji i hepatotoksyczności. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest wykonanie badań czynności wątroby oraz ich regularne monitorowanie podczas leczenia.
aminotransferazy, atorwastatyna, czynna choroba wątroby, czynność wątroby, działanie teratogenne, ezetymib, ezetymib i atorwastatyna, glekaprewir z pibrentaswirem, hepatotoksyczność, interakcje lekowe, laktoza, leczenie skojarzone, nadwrażliwość, statyny, Tulip Combo, wirusowe zapalenie wątroby typu C - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Zentasta
Produkt leczniczy Zentasta, zawierający ezetymib (10 mg) oraz atorwastatynę w dawkach 10 mg, 20 mg, 40 mg lub 80 mg, wymaga szczególnej uwagi ze względu na ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Rabdomioliza, charakteryzująca się podwyższeniem poziomu fosfokinazy kreatynowej (CPK) powyżej 10-krotności górnej granicy normy, mioglobinemią i mioglobinurią, może prowadzić do niewydolności nerek. W trakcie terapii atorwastatyną odnotowano także bardzo rzadkie przypadki immunozależnej miopatii martwiczej (IMNM), która utrzymuje się mimo odstawienia statyn. Monitorowanie aktywności CPK jest kluczowe, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka, takimi jak zaburzenia czynności nerek, niedoczynność tarczycy, dziedziczne zaburzenia mięśni, wcześniejsze toksyczne działanie statyn lub fibratów, choroby wątroby, nadużywanie alkoholu oraz wiek ≥70 lat. Przed rozpoczęciem terapii nie należy rozpoczynać leczenia, jeśli wyjściowa aktywność CPK przekracza 5-krotność górnej granicy normy, a w przypadku podwyższenia należy powtórzyć badanie po 5-7 dniach.
atorwastatyna, ból mięśniowy, choroba wątroby, dziedziczne zaburzenie mięśni, ezetymib, fosfokinaza kreatynowa, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, mięsień szkieletowy, miopatia i rabdomioliza, niedoczynność tarczycy, niewydolność nerek, osłabienie mięśni proksymalnych, toksyczne działanie na mięśnie, zaburzenie czynności nerek, zapalenie mięśni - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Rosuvastatin MSN 10 mg
Rozuwastatyna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub laktozę jednowodną, aktywną chorobą wątroby (w tym przy aminotransferazach przekraczających 3-krotność górnej granicy normy), ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min), miopatią, stosowaniem skojarzenia sofosbuwiru/welpataswiru/woksylaprewiru, cyklosporyny, a także w okresie ciąży, karmienia piersią i u kobiet nie stosujących skutecznej antykoncepcji. Dawka 40 mg jest dodatkowo przeciwwskazana u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min), niedoczynnością tarczycy, genetycznymi chorobami mięśni, wcześniejszymi epizodami miopatii po statynach lub fibratach, nadużywaniem alkoholu, pochodzeniem azjatyckim oraz przy jednoczesnym stosowaniu fibratów ze względu na zwiększone ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Produkt zawiera laktozę jednowodną w dawkach 1,26 mg (tabletki 5 i 10 mg) oraz 2,52 mg (tabletki 20 i 40 mg), co jest istotne u pacjentów z nietolerancją galaktozy lub niedoborem laktazy.
alirokumab, aminotransferazy, cholestyramina, choroba autoimmunologiczna, choroba wątroby, choroby mięśni, cyklosporyna, dyslipidemia, ewolokumab, ezetymib, fibraty, funkcja nerek, funkcja tarczycy, funkcja wątroby, hipercholesterolemia, immunosupresant, inhibitor PCSK9, inhibitor reduktazy HMG-CoA, inhibitor wchłaniania cholesterolu, klirens kreatyniny, kolestypol, kwas nikotynowy, miopatia, miotoksyczność, nadwrażliwość, niedobór laktazy, niedoczynność tarczycy, nietolerancja galaktozy, niewydolność nerek, pochodzenie azjatyckie, rabdomioliza, ryzyko sercowo-naczyniowe, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, umiarkowana niewydolność nerek, uszkodzenie mięśni, wirusowe zapalenie wątroby typu C, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, żywice wiążące kwasy żółciowe - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Rosuvastatin/Ezetimibe Teva 20 mg + 10 mg
Preparat Rosuvastatin/Ezetimibe Teva, dostępny w dawkach 5 mg + 10 mg, 10 mg + 10 mg oraz 20 mg + 10 mg, wykazuje brak lub nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn, co jest potwierdzone w Charakterystyce Produktu Leczniczego. Substancje aktywne – rozuwastatyna wapniowa oraz ezetymib – nie oddziałują bezpośrednio na ośrodkowy układ nerwowy, co tłumaczy korzystny profil bezpieczeństwa w zakresie funkcji psychomotorycznych. Mimo braku dedykowanych badań oceniających wpływ na zdolności psychomotoryczne, dotychczasowe doświadczenia kliniczne nie wskazują na istotne ryzyko upośledzenia tych funkcji podczas terapii.
bezpieczeństwo farmakoterapii, charakterystyka produktu leczniczego, doświadczenie kliniczne, działanie niepożądane, ezetymib, funkcje psychomotoryczne, koncentracja i refleks, ośrodkowy układ nerwowy, profil bezpieczeństwa, reakcja organizmu, Rosuvastatin/Ezetimibe Teva, rozuwastatyna, rozuwastatyna i ezetymib, rozuwastatyna wapniowa, sprawność psychomotoryczna, zawroty głowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Calipra 20 mg
Atorwastatyna, metabolizowana głównie przez CYP3A4 oraz transportery OATP1B1/1B3, P-gp i BCRP, wykazuje liczne interakcje lekowe wpływające na jej stężenie w osoczu i ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza miopatii. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak cyklosporyna, ketokonazol czy inhibitory proteazy HIV, mogą zwiększać AUC atorwastatyny nawet 7,9-9,4-krotnie, co wymaga stosowania dawek ≤10 mg/dobę i ścisłego monitorowania. Umiarkowane inhibitory (erytromycyna, diltiazem, amiodaron) również podwyższają stężenia leku, wskazując na konieczność dostosowania dawki i obserwacji klinicznej. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, efawirenz, ziele dziurawca) obniżają stężenie atorwastatyny, co może osłabiać jej skuteczność, zwłaszcza gdy ryfampicyna podawana jest przed atorwastatyną. Inhibitory transporterów (np. cyklosporyna, letermowir) zwiększają ekspozycję na lek, a ich łączone stosowanie wymaga redukcji dawki i monitorowania, przy czym jednoczesne podawanie letermowiru i cyklosporyny z atorwastatyną jest przeciwwskazane.
amiodaron, antybiotyk makrolidowy, białko oporności raka piersi, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, digoksyna, diltiazem, dna moczanowa, dziurawiec, ezetymib, flukonazol, hepatocyt, hepatotoksyczność, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kolchicyna, kwas fusydowy, lek przeciwgrzybiczy, lek przeciwzakrzepowy, miopatia, OATP1B1, P-glikoproteina, pozakonazol, rabdomioliza, ryfampicyna, telitromycyna, warfaryna, werapamil, worykonazol - Leksykon leków
Interakcje leku – Kastel 10 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Kastel, zawierający rozuwastatynę i ramipryl, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco wpływać na bezpieczeństwo terapii. Rozuwastatyna jest substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, a ich inhibitory, takie jak cyklosporyna, darolutamid, regorafenib czy atazanawir/rytonawir, powodują istotne zwiększenie ekspozycji na rozuwastatynę (AUC wzrasta nawet do 7,1-krotnie), co znacząco podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy. W przypadku takich interakcji zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania lub znaczne zmniejszenie dawki rozuwastatyny (np. maksymalna dawka 10 mg przy atazanawirze/rytonawirze). Ponadto, gemfibrozyl podwaja AUC rozuwastatyny, co również wymaga ograniczenia dawki do 20 mg. Leki zobojętniające zawierające Mg i Al obniżają stężenie rozuwastatyny o około 50%, dlatego zaleca się ich podawanie co najmniej 2 godziny po rozuwastatynie. Tikagrelor może zwiększać ryzyko kumulacji rozuwastatyny i powikłań nerkowych, co wymaga monitorowania funkcji nerek i poziomu CPK.
atazanawir, badanie farmakokinetyczne, BCRP, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, działanie hipotensyjne, ezetymib, fenofibrat, gemfibrozyl, hipercholesterolemia, hipotonia ortostatyczna, inhibitor ACE, inhibitor białka transportowego, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcja farmakodynamiczna, izoenzym cytochromu P450, kinaza kreatynowa, kwas nikotynowy, lek hipolipemizujący, miopatia, OATP1B1, rabdomioliza, regorafenib, rozuwastatyna, rytonawir, tikagrelor, welpataswir, wodorotlenek magnezu, wychwyt wątrobowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Zaranta 30 mg
Rozuwastatyna, będąca selektywnym i kompetycyjnym inhibitorem reduktazy HMG-CoA, działa głównie w wątrobie, zwiększając ekspresję receptorów LDL i hamując syntezę VLDL, co prowadzi do istotnej poprawy profilu lipidowego. W badaniach klinicznych u pacjentów z pierwotną hipercholesterolemią typu IIa i IIb wykazano dawkozależne zmniejszenie LDL-C nawet do -63% przy dawce 40 mg, całkowitego cholesterolu do -46%, triglicerydów do -28% oraz wzrost HDL-C do 14%. Efekty terapeutyczne pojawiają się szybko, z 90% pełnej odpowiedzi w ciągu 2 tygodni, a utrzymują się podczas kontynuacji terapii. Rozuwastatyna jest skuteczna niezależnie od wieku, płci, rasy oraz współistniejących chorób, takich jak cukrzyca. W badaniach u pacjentów z rodzinną heterozygotyczną hipercholesterolemią dawki 20-40 mg obniżały LDL-C średnio o 53%, a u pacjentów pediatrycznych (6-17 lat) zmniejszenie LDL-C wynosiło od 35% do 45% w zależności od grupy wiekowej, bez wpływu na wzrost, masę ciała czy dojrzałość płciową.
afereza, choroba sercowo-naczyniowa, dyslipidemia, ezetymib, fenofibrat, frakcja HDL cholesterolu, frakcja LDL cholesterolu, frakcja nonHDL-C, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor kompetycyjny, inhibitor reduktazy HMG-CoA, katabolizm cholesterolu, kompleks błony środkowej i wewnętrznej tętnicy szyjnej, lipoproteina ApoA-I, lipoproteina ApoB, pierwotna hipercholesterolemia, podkliniczna miażdżyca tętnic, profil lipidowy, receptor LDL, reduktaza HMG-CoA, rodzinna heterozygotyczna hipercholesterolemia, rodzinna homozygotyczna hipercholesterolemia, skala Tannera, triglicerydy, VLDL, współczynnik aterogenny, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Rosuvastatin Medical Valley 5 mg
Rozuwastatyna, jako selektywny i kompetycyjny inhibitor reduktazy HMG-CoA, działa głównie w wątrobie, zwiększając ekspresję receptorów LDL i hamując syntezę VLDL, co prowadzi do istotnej poprawy profilu lipidowego. W badaniach klinicznych wykazano, że dawki od 5 do 40 mg znacząco obniżają stężenia LDL-C (do -63%), cholesterolu całkowitego (do -46%), triglicerydów oraz ApoB, jednocześnie podnosząc HDL-C i ApoA-I. Efekt terapeutyczny pojawia się szybko, z 90% maksymalnej odpowiedzi w ciągu 2 tygodni, a pełna stabilizacja następuje po 4 tygodniach. Skuteczność leku nie zależy od czynników demograficznych ani współistniejących chorób, takich jak cukrzyca czy rodzinna hipercholesterolemia. W populacji z hipercholesterolemią typu IIa i IIb, dawka 10 mg pozwala osiągnąć cel terapeutyczny LDL-C <3 mmol/L u około 80% pacjentów.
afereza, cholesterol całkowity, choroba wieńcowa, działanie farmakodynamiczne, ezetymib, fenofibrat, frakcja HDL, frakcja LDL, grubość ściany tętnicy szyjnej, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia typu IIa, hipertriglicerydemia, incydent sercowo-naczyniowy, inhibitor enzymu, inhibitor reduktazy HMG-CoA, katabolizm LDL, kwas nikotynowy, lipoproteina ApoB, mewalonian, miażdżyca naczyń tętniczych, miejsce działania, pierwotna mieszana dyslipidemia, prekursor cholesterolu, profil lipidowy, receptor LDL, rodzinna heterozygotyczna hipercholesterolemia, rodzinna homozygotyczna hipercholesterolemia, skala Framingham, skala Tannera, triglicerydy, udar mózgu, VLDL, współczynnik aterogenny, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Interakcje leku – Atorvastatin Teva Pharmaceuticals Polska 10 mg
Atorwastatyna, metabolizowana głównie przez CYP3A4 oraz transportowana przez OATP1B1/1B3, P-gp i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Silni inhibitory CYP3A4, takie jak cyklosporyna, klarytromycyna, inhibitory proteazy HIV (np. rytonawir) czy azole przeciwgrzybicze, mogą zwiększać stężenie atorwastatyny nawet do 9,4-krotności, co znacząco podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy. W takich przypadkach zaleca się stosowanie najniższych dawek atorwastatyny (np. nie przekraczając 10 mg/dobę przy rytonawirze) oraz ścisłe monitorowanie kliniczne. Umiarkowani inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, diltiazem) podnoszą AUC atorwastatyny o około 1,3-1,5 raza, co również wymaga dostosowania dawki i obserwacji. Induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna, mogą obniżać stężenie leku, potencjalnie osłabiając efekt terapeutyczny, dlatego zaleca się jednoczesne podawanie lub odpowiednie monitorowanie. Inhibitory transporterów (np. cyklosporyna, letermowir) również zwiększają ekspozycję na atorwastatynę, co wymaga ograniczenia dawki i ostrożności, a niektóre kombinacje (np. z letermowirem i cyklosporyną) są przeciwwskazane.
amiodaron, antybiotyki makrolidowe, atorwastatyna, azole przeciwgrzybicze, białko oporności raka piersi, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, digoksyna, diltiazem, doustne środki antykoncepcyjne, dziurawiec zwyczajny, efawirenz, elbaswir, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, fibraty, flukonazol, gemfibrozyl, glekaprewir, hepatotoksyczność, induktory enzymatyczne, inhibitory enzymatyczne, inhibitory proteazy HIV, inhibitory transporterów, kolchicyna, kwas fusydowy, leki przeciwwirusowe HCV, letermowir, P-glikoproteina, pochodne kumaryny, pochodne kwasu fibrynowego, rabdomioliza, ryfampicyna, transportery wątrobowe, typranawir, warfaryna, werapamil - Leksykon leków
Skład i postać leku – Ezehron Duo 10 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Ezehron Duo to preparat złożony, łączący rozuwastatynę w dawkach 5 mg, 10 mg lub 20 mg (jako rozuwastatyna wapniowa) z ezetymibem w stałej dawce 10 mg, dostępny wyłącznie w formie tabletek niepowlekanych. Każda tabletka zawiera również laktozę jednowodną w ilościach odpowiednio 243,89 mg, 238,69 mg lub 228,29 mg, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Tabletki różnią się kształtem i wymiarami, co ułatwia ich identyfikację: wariant 5 mg + 10 mg jest okrągły o średnicy 10 mm, 10 mg + 10 mg owalny 15×7 mm, a 20 mg + 10 mg okrągły o średnicy 11 mm. Substancje pomocnicze obejmują m.in. celulozę mikrokrystaliczną, kroskarmelozę sodową, krospowidon, powidon K-30, sodu laurylosiarczan oraz magnezu stearynian, które wspierają odpowiednią strukturę, rozpad i stabilność tabletki.
celuloza mikrokrystaliczna, ezetymib, kroskarmeloza sodowa, krospowidon, laktoza jednowodna, laurylosiarczan sodu, nietolerancja laktozy, powidon, produkt leczniczy, rozuwastatyna, rozuwastatyna i ezetymib, rozuwastatyna wapniowa, stearynian magnezu, substancja pomocnicza, substancja rozsadzająca, tabletka niepowlekana, złożony lek - Leksykon leków
Skład i postać leku – Ezetimibe Mylan 10 mg
Ezetimibe Mylan to preparat zawierający 10 mg ezetymibu w formie tabletek o charakterystycznym kształcie kapsułki, z dodatkiem 62 mg laktozy jednowodnej jako substancji pomocniczej. Tabletki zawierają również inne składniki pomocnicze, takie jak sodu laurylosiarczan, kroskarmeloza sodowa, hypromeloza, krospowidon, celuloza mikrokrystaliczna oraz magnezu stearynian, które wspierają rozpuszczalność, rozpad i stabilność leku. Produkt jest dostępny w różnych formach opakowań, w tym blistrach PVC/Aclar/Aluminium, PVC/PVDC/Aluminium oraz butelkach HDPE, co umożliwia elastyczne dawkowanie i ułatwia kontrolę przyjmowania leku. Tabletki mają wymiary około 8,2 mm na 4,1 mm i są oznakowane wytłoczeniami „M” i „EE1” dla identyfikacji.
blister jednodawkowy, blister PVC/Aclar-Aluminium, blister PVC/PVDC/Aluminium, butelka HDPE, celuloza mikrokrystaliczna, ezetymib, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, krospowidon, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, niezgodność farmaceutyczna, opakowanie kalendarzowe, sodu laurylosiarczan, substancja pomocnicza, substancja rozsadzająca - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Rosuvastatin + Ezetimibe RAFARM 10 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Rosuvastatin + Ezetimibe RAFARM, zawierający rozuwastatynę w dawkach 5 mg, 10 mg lub 20 mg oraz ezetymib 10 mg, jest bezwzględnie przeciwwskazany w okresie ciąży i karmienia piersią. Rozuwastatyna, jako inhibitor reduktazy HMG-CoA, może zaburzać biosyntezę cholesterolu niezbędnego dla prawidłowego rozwoju płodu, co stanowi istotne ryzyko przewyższające potencjalne korzyści terapeutyczne. W przypadku zajścia w ciążę podczas terapii, leczenie należy natychmiast przerwać. Ezetymib, mimo braku danych klinicznych dotyczących stosowania w ciąży, nie wykazał toksycznego wpływu w badaniach przedklinicznych na zwierzętach, jednak ze względu na połączenie z rozuwastatyną, preparat nie powinien być stosowany u kobiet ciężarnych. Podobne przeciwwskazania dotyczą okresu laktacji, gdyż oba składniki przenikają do mleka zwierzęcego, a brak danych klinicznych o przenikaniu do mleka ludzkiego oraz potencjalne ryzyko dla dziecka wykluczają stosowanie leku u kobiet karmiących piersią.
dane kliniczne, ezetymib, hiperlipidemia, karmienie piersią, leczenie hiperlipidemii, metody antykoncepcji, monoterapia ezetymibem, procesy reprodukcyjne, produkt złożony, przenikanie do mleka, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna, rozwój płodu, rozwój pourodzeniowy, toksyczność rozuwastatyny, wpływ ezetymibu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tulip Combo 10 mg + 80 mg
Produkt leczniczy Tulip Combo zawiera ezetymib (10 mg) oraz atorwastatynę (10-80 mg) i jest klasyfikowany jako inhibitor reduktazy HMG-CoA w połączeniu z innymi lekami modyfikującymi stężenie lipidów (ATC: C10BA05). Ezetymib selektywnie hamuje wchłanianie cholesterolu w jelitach poprzez blokadę białka NPC1L1, redukując wchłanianie cholesterolu o 54% w badaniach klinicznych, bez wpływu na wchłanianie innych lipidów czy witamin. Atorwastatyna działa jako kompetycyjny inhibitor reduktazy HMG-CoA, zmniejszając biosyntezę cholesterolu w wątrobie, zwiększając ekspresję receptorów LDL i obniżając stężenia LDL-C o 41–61%, cholesterolu całkowitego o 30–46%, apolipoproteiny B o 34–50% oraz triglicerydów o 14–33%, jednocześnie podnosząc HDL-C. Kombinacja obu substancji wykazuje synergistyczne działanie, skutecznie obniżając poziomy cholesterolu całkowitego, LDL-C, apolipoproteiny B, triglicerydów oraz frakcji non-HDL, przy jednoczesnym wzroście HDL-C.
apolipoproteina A1, apolipoproteina B, atorwastatyna, białko Niemann-Pick C1-Like 1, biosynteza cholesterolu, cholesterol całkowity, cholesterol HDL, cholesterol LDL, cholesterol nie-HDL, choroba wieńcowa, cukrzyca typu 2, ezetymib, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, lek hipolipemizujący, lipoproteiny LDL, lipoproteiny VLDL, mieszana hiperlipidemia, pierwotna hipercholesterolemia, poziom cholesterolu, receptor LDL, reduktaza HMG-CoA, synteza cholesterolu, triglicerydy, Tulip Combo, wchłanianie cholesterolu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ezehron 10 mg
Ezetymib, substancja czynna leku Ezehron, jest selektywnym inhibitorem wchłaniania cholesterolu w jelitach, działającym poprzez blokadę białka nośnikowego NPC1L1 w rąbku szczoteczkowym enterocytów. Mechanizm ten różni się od działania statyn, które hamują syntezę cholesterolu w wątrobie, co umożliwia synergistyczne stosowanie obu leków w terapii hiperlipidemii. W badaniu klinicznym u 18 pacjentów z hipercholesterolemią ezetymib zmniejszył wchłanianie cholesterolu o 54% w ciągu 2 tygodni. Preparat nie wpływa na absorpcję triglicerydów, kwasów tłuszczowych, kwasów żółciowych, hormonów steroidowych ani witamin rozpuszczalnych w tłuszczach (A i D), co potwierdza jego wysoką selektywność działania.
apolipoproteina B, cholesterol całkowity, cholesterol HDL, cholesterol LDL, choroba układu krążenia, choroba wieńcowa, ezetymib, hamowanie wchłaniania cholesterolu, hipercholesterolemia, hormon steroidowy, incydent sercowo-naczyniowy, klasyfikacja ATC, kwas tłuszczowy, kwas żółciowy, lek hipolipemizujący, lek modyfikujący stężenie lipidów, ostry zespół wieńcowy, pochodna kwasu fibrynowego, profil lipidowy, rąbek szczoteczkowy jelita cienkiego, statyna, sterole roślinne, trigliceryd, witamina rozpuszczalna w tłuszczach, żywica wiążąca kwasy żółciowe - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Suvardio Plus 5 mg + 10 mg
Preparat Suvardio Plus, zawierający rozuwastatynę (5 mg, 10 mg lub 20 mg) oraz ezetymib (10 mg), jest bezwzględnie przeciwwskazany w okresie ciąży i karmienia piersią ze względu na potencjalne ryzyko dla płodu i niemowlęcia. Rozuwastatyna, jako inhibitor reduktazy HMG-CoA, hamuje syntezę cholesterolu, co może negatywnie wpływać na rozwój płodu, gdyż cholesterol jest kluczowy w procesach rozwojowych. W przypadku nieplanowanej ciąży podczas terapii Suvardio Plus, leczenie należy natychmiast przerwać. Ezetymib nie posiada danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa w ciąży, choć badania przedkliniczne na zwierzętach nie wykazały bezpośrednich działań teratogennych, co jednak nie pozwala na rekomendację jego stosowania w tej grupie pacjentek.
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Rosulip Plus 40 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Rosulip Plus, zawierający rozuwastatynę 40 mg oraz ezetymib 10 mg, jest bezwzględnie przeciwwskazany w okresie ciąży i karmienia piersią. Rozuwastatyna, jako inhibitor reduktazy HMG-CoA, może zaburzać biosyntezę cholesterolu, co jest kluczowe dla prawidłowego rozwoju płodu, a potencjalne ryzyko przewyższa korzyści terapeutyczne. W przypadku zajścia w ciążę podczas terapii, konieczne jest natychmiastowe przerwanie leczenia. Ezetymib nie posiada wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa w ciąży, choć badania na zwierzętach nie wykazały bezpośrednich działań teratogennych. Obie substancje przenikają do mleka u szczurów, co stanowi potencjalne zagrożenie dla dziecka karmionego piersią, dlatego stosowanie Rosulip Plus w okresie laktacji jest przeciwwskazane.
antykoncepcja, biosynteza cholesterolu, ciąża, działanie niepożądane, ezetymib, hamowanie syntezy cholesterolu, karmienie piersią, metody antykoncepcyjne, płodność, przenikanie do mleka, reduktaza HMG-CoA, Rosulip Plus, rozuwastatyna, rozwój płodu, rozwój postnatalny, toksyczność reprodukcyjna, wiek rozrodczy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Rosuvastatin/Ezetimib Zentiva 20 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Rosuvastatin/Ezetimib Zentiva, zawierający rozuwastatynę w dawkach 5 mg, 10 mg lub 20 mg oraz ezetymib 10 mg, wykazuje profil bezpieczeństwa potwierdzony badaniami klinicznymi, w których działania niepożądane miały przeważnie łagodny i przemijający charakter. W badaniach klinicznych odsetek przerwania terapii z powodu działań niepożądanych wynosił poniżej 4%. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi są: zwiększona aktywność aminotransferaz (AST, ALT), zaburzenia żołądkowo-jelitowe (zaparcia, nudności, bóle brzucha, biegunka, wzdęcia) oraz bóle mięśniowe, przy czym rzadko dochodzi do poważniejszych powikłań takich jak miopatia czy rabdomioliza. Częstość występowania działań niepożądanych klasyfikowana jest zgodnie z MedDRA, m.in. trombocytopenia i leukopenia (rzadko), cukrzyca typu 2 (często), depresja i bezsenność (niezbyt często), a także reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy (rzadko). Szczególną uwagę należy zwrócić na potencjalne interakcje farmakodynamiczne między rozuwastatyną a ezetymibem, które mogą nasilać działania niepożądane, zwłaszcza dotyczące układu mięśniowego i wątroby.
aminotransferazy, białkomocz, ból brzucha, ból mięśniowy, cukrzyca typu 2, ezetymib, ginekomastia, hematuria, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, interakcja farmakodynamiczna, kinaza kreatynowa, leukopenia, mioglobinemia, mioglobinuria, miopatia, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, parestezja, pokrzywka, rabdomioliza, rozuwastatyna, rozuwastatyna z ezetymibem, trombocytopenia, zaburzenia żołądkowo-jelitowe - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Rosuvastatin/Ezetimibe Teva 20 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Rosuvastatin/Ezetimibe Teva to skojarzona terapia hipolipemizująca dostępna w dawkach 5 mg + 10 mg, 10 mg + 10 mg oraz 20 mg + 10 mg (rozuwastatyna wapniowa + ezetymib). Jest wskazany u dorosłych pacjentów w leczeniu substytucyjnym pierwotnej hipercholesterolemii oraz w profilaktyce wtórnej zdarzeń sercowo-naczyniowych, w tym u chorych z chorobą niedokrwienną serca i po przebytym ostrym zespole wieńcowym. Preparat stosuje się jako uzupełnienie diety i leczenia skojarzonego rozuwastatyną i ezetymibem podawanymi osobno, co pozwala na uproszczenie schematu dawkowania i poprawę adherencji. Wybór dawki powinien odpowiadać wcześniej stosowanym dawkom składników podawanych oddzielnie.
choroba niedokrwienna serca, choroba wieńcowa, ezetymib, hipercholesterolemia, laktoza jednowodna, leki hipolipemizujące, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja laktozy, ostry zespół wieńcowy, pierwotna hipercholesterolemia, rozuwastatyna, rozuwastatyna wapniowa, ryzyko sercowo-naczyniowe, statyna, terapia hipolipemizująca, terapia skojarzona, zaburzenia lipidowe, zawał serca, zdarzenia sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Crosuvo Plus 40 mg + 10 mg
Lek Crosuvo Plus, łączący rozuwastatynę i ezetymib, jest wskazany w terapii zaburzeń lipidowych, jednak jego stosowanie wymaga ścisłego przestrzegania przeciwwskazań. Preparat jest przeciwwskazany we wszystkich dawkach (5 mg + 10 mg, 10 mg + 10 mg, 20 mg + 10 mg, 40 mg + 10 mg) u pacjentów z nadwrażliwością na składniki, aktywną chorobą wątroby lub aminotransferazami przekraczającymi 3-krotnie GGN, w ciąży i laktacji, przy ciężkiej niewydolności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min), miopatii oraz podczas jednoczesnego stosowania sofosbuwiru z welpataswirem i woksylaprewirem lub cyklosporyny. Dodatkowo, najwyższa dawka 40 mg + 10 mg jest przeciwwskazana u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek (klirens <60 ml/min), niedoczynnością tarczycy, dziedzicznymi chorobami mięśni, wcześniejszymi objawami miopatii po statynach lub fibratach, nadużywających alkoholu, pochodzenia azjatyckiego oraz przy jednoczesnym stosowaniu fibratów ze względu na ryzyko miopatii i rabdomiolizy.
aminotransferazy, choroba wątroby, cyklosporyna, działanie teratogenne, ezetymib, fibrat, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, laktoza jednowodna, lek immunosupresyjny, miopatia, niedobór laktazy, niedoczynność tarczycy, nietolerancja galaktozy, rabdomioliza, rozuwastatyna, sofosbuwir, statyna, wirusowe zapalenie wątroby typu C, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie lipidowe, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Ezehron Duo 10 mg + 10 mg
Ezehron Duo to lek łączący rozuwastatynę (statynę, inhibitor reduktazy HMG-CoA) oraz ezetymib (inhibitor wchłaniania cholesterolu w jelitach), stosowany w terapii hipercholesterolemii. Dane kliniczne wskazują, że działania niepożądane są zazwyczaj łagodne i przejściowe. Najczęściej obserwowane efekty niepożądane to podwyższenie aktywności aminotransferaz, zaburzenia żołądkowo-jelitowe oraz bóle mięśniowe. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko miopatii, zapalenia mięśni oraz rzadko rabdomiolizy, zwłaszcza przy dawkach rozuwastatyny powyżej 20 mg. Aktywność kinazy kreatynowej (CK) może wzrastać, a jej poziom przekraczający 5-krotność górnej granicy normy (GGN) wymaga przerwania terapii. W badaniach klinicznych odsetek pacjentów z CK >10 x GGN wynosił 0,2% dla ezetymibu, 0,1% dla placebo, 0,1% dla ezetymibu ze statyną oraz 0,4% dla samej statyny. Podwyższenie aminotransferaz (ALAT i/lub AspAT ≥3 x GGN) występowało u 0,5% pacjentów leczonych ezetymibem i 1,3% przy terapii skojarzonej, zwykle bezobjawowo i przemijająco. Białkomocz, głównie kanalikowy, obserwowano u mniej niż 1% pacjentów przy dawkach 10-20 mg rozuwastatyny oraz u około 3% przy dawce 40 mg, bez związku z ostrą chorobą nerek.
aminotransferaza, anafilaksja, białkomocz, ból mięśni, ból mięśniowy, choroba śródmiąższowa płuc, cukrzyca, działanie niepożądane, ezetymib, gammaglutamylotransferaza, ginekomastia, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcja farmakodynamiczna, kamica żółciowa, kinaza kreatynowa, krwiomocz, lek hipolipemizujący, małopłytkowość, martwicza miopatia, miastenia, mięsień szkieletowy, miopatia, neuropatia obwodowa, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, parestezja, polineuropatia, rabdomioliza, reakcja polekowa z eozynofilią, rozuwastatyna i ezetymib, rumień wielopostaciowy, zaburzenie żołądkowo-jelitowe, zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie mięśni, zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zespół Stevensa-Johnsona, zespół toczniopodobny, żółtaczka - Leksykon leków
Przedawkowanie – Crosuvo Plus 10 mg + 10 mg
Przedawkowanie leku Crosuvo Plus, zawierającego rozuwastatynę wapniową oraz ezetymib, wymaga szczegółowej oceny klinicznej ze względu na ryzyko hepatotoksyczności, miopatii, a w skrajnych przypadkach rabdomiolizy z możliwą niewydolnością nerek. Brak jest precyzyjnych danych dotyczących toksycznych dawek rozuwastatyny, natomiast ezetymib wykazuje szeroki margines bezpieczeństwa – dawki do 50 mg/dobę podawane przez okres do 14 dni u zdrowych ochotników oraz 40 mg/dobę przez 56 dni u pacjentów z hipercholesterolemią były dobrze tolerowane. W badaniach na zwierzętach toksyczność ezetymibu nie wystąpiła nawet przy dawkach do 5000 mg/kg u szczurów i myszy oraz 3000 mg/kg u psów. W praktyce klinicznej zgłoszone przypadki przedawkowania ezetymibu nie wiązały się z ciężkimi działaniami niepożądanymi.
ból mięśniowy, działanie niepożądane, enzymy wątrobowe, ezetymib, funkcja wątroby, hemodializa, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia pierwotna, kinaza kreatynowa, niewydolność nerek, rabdomioliza, rozuwastatyna wapniowa, układ pokarmowy, uszkodzenie mięśni, uszkodzenie wątroby, zaburzenie neurologiczne, zaburzenie świadomości - Leksykon substancji czynnych
Ezetymib – Przeciwwskazania stosowania
Ezetymib, inhibitor wchłaniania cholesterolu w jelitach, jest stosowany w terapii hipercholesterolemii zarówno w monoterapii, jak i w skojarzeniu ze statynami. Podstawowym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na ezetymib lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną, co wymaga ostrożności u pacjentów z nietolerancją galaktozy lub niedoborem laktazy. Monoterapia ezetymibem nie jest bezwzględnie przeciwwskazana w ciąży i laktacji, jednak brak jest wystarczających danych bezpieczeństwa, natomiast terapia skojarzona ze statynami (np. Atozet, Inegy) jest przeciwwskazana u kobiet w ciąży, karmiących oraz u kobiet w wieku rozrodczym bez skutecznej antykoncepcji. W przypadku zaburzeń czynności wątroby, terapia skojarzona jest przeciwwskazana przy czynnej chorobie wątroby, niewyjaśnionym wzroście aminotransferaz oraz przy aktywności aminotransferaz przekraczającej 3-krotnie GGN dla leków złożonych.
ciężkie zaburzenie czynności nerek, czynna choroba wątroby, ezetymib, fibraty, genetycznie uwarunkowana choroba mięśni, hamowanie wchłaniania cholesterolu, hipercholesterolemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor CYP3A4, klirens kreatyniny, laktoza jednowodna, lomitapid, miopatia, monitorowanie funkcji wątroby, monoterapia, nadwrażliwość na substancję czynną, niedobór laktazy, niedoczynność tarczycy, nietolerancja galaktozy, podwyższone aminotransferazy, próby wątrobowe, rabdomioliza, statyny, terapia hipolipemizująca, terapia skojarzona ezetymib statyna, uszkodzenie wątroby, wirusowe zapalenie wątroby typu C, zaburzenie czynności nerek, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Ezehron Duo 40 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Ezehron Duo, zawierający rozuwastatynę w dawkach 15 mg, 30 mg lub 40 mg oraz ezetymib 10 mg, nie był przedmiotem dedykowanych badań klinicznych oceniających wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. Charakterystyka leku wskazuje jednak na możliwość wystąpienia zawrotów głowy jako działania niepożądanego, co może istotnie zaburzać koncentrację i koordynację niezbędną do bezpiecznego wykonywania tych czynności. W związku z tym lekarz powinien przeprowadzić indywidualną ocenę ryzyka u każdego pacjenta, uwzględniając współistniejące choroby oraz wiek, które mogą modyfikować podatność na objawy niepożądane.
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Suvardio Plus 40 mg + 10 mg
Lek Suvardio Plus, zawierający 40 mg rozuwastatyny (w postaci rozuwastatyny wapniowej) oraz 10 mg ezetymibu, jest wskazany do leczenia pierwotnej hipercholesterolemii oraz zapobiegania zdarzeniom sercowo-naczyniowym u pacjentów z wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym. Preparat ten stosuje się jako terapię substytucyjną u dorosłych pacjentów, którzy wcześniej osiągnęli stabilną kontrolę lipidową przy monoterapii rozuwastatyną 40 mg i ezetymibem 10 mg podawanymi osobno. Suvardio Plus ma na celu uproszczenie schematu leczenia, co może poprawić adherencję terapeutyczną, szczególnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, przebytym ostrym zespołem wieńcowym oraz po zabiegach rewaskularyzacji wieńcowej. Terapia powinna być uzupełniona odpowiednią dietą hipolipemizującą i modyfikacją stylu życia.
adherencja terapeutyczna, angioplastyka, cholesterol całkowity, cholesterol LDL, choroba niedokrwienna serca, compliance terapeutyczny, dieta hipolipemizująca, ezetymib, kontrola hipercholesterolemii, lipidogram, ostry zespół wieńcowy, parametry lipidowe, pierwotna hipercholesterolemia, pomostowanie aortalno-wieńcowe, profil lipidowy, rewaskularyzacja wieńcowa, rozuwastatyna, rozuwastatyna wapniowa, stentowanie, stężenie cholesterolu LDL, terapia substytucyjna, triglicerydy, wielonaczyniowa choroba wieńcowa, wysokie ryzyko sercowo-naczyniowe, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Rosufy 20 mg
Rozuwastatyna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, jest skutecznym lekiem hipolipemizującym stosowanym w terapii hipercholesterolemii i dyslipidemii. Mechanizm działania polega na kompetycyjnym hamowaniu enzymu HMG-CoA reduktazy w wątrobie, co prowadzi do zwiększenia ekspresji receptorów LDL i zmniejszenia syntezy lipoprotein VLDL. W efekcie obserwuje się istotne obniżenie stężenia LDL-C (do -63% przy dawce 40 mg), cholesterolu całkowitego (do -46%), triglicerydów (do -28%) oraz apolipoproteiny B, a także wzrost HDL-C i apolipoproteiny A-I. Początek działania następuje już po 1 tygodniu, a pełna odpowiedź terapeutyczna utrzymuje się przez cały okres leczenia. Skuteczność rozuwastatyny potwierdzono u pacjentów z pierwotną hipercholesterolemią typu IIa i IIb, w tym u osób z rodzinną hipercholesterolemią, niezależnie od wieku, płci, rasy oraz współistniejących chorób, takich jak cukrzyca.
afereza, apolipoproteina A-I, apolipoproteina B, cholesterol całkowity, cholesterol HDL, cholesterol LDL, cholesterol nieHDL, cholesterol VLDL, choroba wieńcowa, CIMT, dojrzałość płciowa, dyslipidemia, ezetymib, hipercholesterolemia, indeks BMI, infekcja układu moczowego, inhibitor reduktazy HMG-CoA, lipoproteina LDL, lipoproteina VLDL, menarche, mialgia, miażdżyca, pierwotna hipercholesterolemia, profil lipidowy, receptor LDL, reduktaza HMG-CoA, rodzinna heterozygotyczna hipercholesterolemia, rodzinna homozygotyczna hipercholesterolemia, skala Tannera, tętnica szyjna, triglicerydy, wysypka, zaburzenie lipidowe, zapalenie nosogardła, zawał mięśnia sercowego, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Atozet 10 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Atozet, zawierający 10 mg ezetymibu oraz atorwastatynę w dawkach 10 mg, 20 mg, 40 mg lub 80 mg, wykazuje nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. Mimo to, u części pacjentów mogą wystąpić zawroty głowy, które potencjalnie upośledzają zdolności psychomotoryczne niezbędne do bezpiecznego prowadzenia pojazdów. W związku z tym lekarz powinien szczegółowo poinformować pacjenta o ryzyku wystąpienia tego działania niepożądanego oraz zalecić zachowanie ostrożności, zwłaszcza w początkowym okresie terapii, a także powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn w przypadku pojawienia się zawrotów głowy.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ezehron Duo 20 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Ezehron Duo zawiera rozuwastatynę i ezetymib, które wykazują specyficzne właściwości farmakokinetyczne. Rozuwastatyna osiąga maksymalne stężenie w osoczu po około 5 godzinach, z biodostępnością około 20%, jest w dużej mierze wychwytywana przez wątrobę, a jej metabolizm ograniczony do około 10%, głównie przez CYP2C9. Okres półtrwania wynosi około 19 godzin, a około 90% dawki jest wydalane z kałem. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (ClCr <30 ml/min) stężenie rozuwastatyny wzrasta trzykrotnie, a jej N-demetylowego metabolitu dziewięciokrotnie. U osób z umiarkowaną niewydolnością wątroby (7-9 punktów w skali Childa-Pugha) obserwuje się co najmniej dwukrotne zwiększenie ekspozycji na lek. Polimorfizmy genetyczne SLCO1B1 i ABCG2 mogą zwiększać ekspozycję na rozuwastatynę, co wymaga rozważenia modyfikacji dawki.
ABCG2, albumina, BCRP, biodostępność, ciężka choroba nerek, ciężkie zaburzenia czynności nerek, CYP2C9, cytochrom P450, ezetymib, glukuronid fenolowy, hemodializa, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, klirens kreatyniny, krążenie jelitowo-wątrobowe, łagodna niewydolność wątroby, OATP1B1, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna N-demetylowa, polimorfizm genetyczny, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna, sitosterolemia, skala Childa-Pugha, SLCO1B1, transporter OATP-C, umiarkowana niewydolność wątroby, wychwyt wątrobowy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Coltowan 10 mg
Przedawkowanie ezetymibu, substancji czynnej leku Coltowan, wykazuje niski profil toksyczności zarówno w badaniach klinicznych, jak i na modelach zwierzęcych. W badaniach klinicznych zdrowym ochotnikom podawano do 50 mg/dobę (5-krotność dawki terapeutycznej 10 mg) przez 14 dni, a pacjentom z pierwotną hipercholesterolemią do 40 mg/dobę przez 56 dni, bez istotnych działań niepożądanych. W badaniach toksykologicznych nie zaobserwowano toksyczności po jednorazowym podaniu dawek do 5000 mg/kg u szczurów i myszy oraz 3000 mg/kg u psów, co wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa ezetymibu.
badanie toksykologiczne, Coltowan, dawka terapeutyczna, działanie niepożądane, ezetymib, leczenie objawowe, leczenie wspomagające, margines bezpieczeństwa, mechanizm działania leku, odtrutka, parametry życiowe, pierwotna hipercholesterolemia, potencjał toksyczny, profil toksyczności, przedawkowanie ezetymibu, substancja czynna