Właściwości farmakokinetyczne – Zentasta 10 mg + 80 mg

Właściwości farmakokinetyczne
Zentasta 10 mg + 80 mg

Zentasta, lek złożony z ezetymibu (10 mg) i atorwastatyny (10, 20, 40 lub 80 mg), wykazuje farmakokinetykę potwierdzającą biorównoważność z jednoczesnym podawaniem obu substancji w oddzielnych tabletkach. Ezetymib charakteryzuje się szybkim wchłanianiem i przekształcaniem do aktywnego glukuronidu fenolowego, osiągając maksymalne stężenia w osoczu odpowiednio w 1-2 godziny (glukuronid) oraz 4-12 godzin (niezmieniony ezetymib). Jego biodostępność nie jest możliwa do określenia ze względu na niską rozpuszczalność, jednak spożycie posiłków nie wpływa na wchłanianie. Atorwastatyna wykazuje liniową farmakokinetykę z Cmax osiąganym w 1-2 godziny po podaniu, biodostępnością całkowitą około 12% i wysoką biodostępnością tabletek powlekanych (95-99% względem roztworu). Niska dostępność ogólnoustrojowa wynika z eliminacji w błonie śluzowej przewodu pokarmowego oraz efektu pierwszego przejścia wątrobowego.

Pobierz ChPL PDF Zentasta – Tabletki – 10 mg + 80 mg

Właściwości farmakokinetyczne leku

Właściwości wchłaniania
Wchłanianie ezetymibu
Wchłanianie atorwastatyny
Skład leku i postać farmaceutyczna
Kolejne rozdziały

Wskazania

Substancja czynna

Kategoria leku

Właściwości farmakokinetyczne leku

Właściwości farmakokinetyczne leku Zentasta (złożonego z ezetymibu i atorwastatyny) obejmują procesy wchłaniania, metabolizmu i eliminacji obu substancji czynnych. Szczegółowa analiza farmakokinetyki potwierdziła biorównoważność produktu złożonego w stosunku do jednocześnie podawanych ezetymibu i atorwastatyny w tabletkach o odpowiednich dawkach.¹

Właściwości wchłaniania

Wchłanianie ezetymibu

Ezetymib charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym. W procesie wchłaniania substancja ta jest w znacznym stopniu sprzęgana do postaci czynnego farmakologicznie glukuronidu fenolowego (glukuronidu ezetymibu). Maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) są osiągane w różnym czasie dla poszczególnych form leku:

dla glukuronidu ezetymibu – w ciągu 1 do 2 godzin od podania
dla niezmienionego ezetymibu – w ciągu 4 do 12 godzin od podania

Ze względu na właściwości fizykochemiczne ezetymibu, który jest prawie całkowicie nierozpuszczalny w roztworach wodnych nadających się do iniekcji, niemożliwe jest określenie jego bezwzględnej biodostępności. Istotne z klinicznego punktu widzenia jest to, że jednoczesne spożywanie posiłków, niezależnie od ich zawartości tłuszczu (zarówno posiłki wysokotłuszczowe, jak i niskotłuszczowe), nie wpływa na biodostępność ezetymibu podawanego w postaci tabletek 10 mg.²

Wchłanianie atorwastatyny

Atorwastatyna po podaniu doustnym wykazuje szybkie wchłanianie, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w przedziale czasowym od 1 do 2 godzin po podaniu. Farmakokinetyka atorwastatyny jest liniowa – stopień wchłaniania zwiększa się proporcjonalnie do wielkości zastosowanej dawki leku.

Biodostępność atorwastatyny charakteryzują następujące parametry:

Biodostępność atorwastatyny w postaci tabletek powlekanych wynosi 95-99% w porównaniu do roztworu doustnego
Całkowita biodostępność atorwastatyny wynosi około 12%
Ogólnoustrojowa aktywność hamująca reduktazę HMG-CoA wynosi około 30%

Niska ogólnoustrojowa dostępność atorwastatyny wynika z dwóch głównych procesów:

Usuwanie leku przez komórki błony śluzowej żołądka i jelit przed przedostaniem się do krążenia
Efekt pierwszego przejścia przez wątrobę

Skład leku i postać farmaceutyczna

Lek Zentasta jest dostępny w postaci tabletek zawierających stałą dawkę ezetymibu (10 mg) i zmienną dawkę atorwastatyny (10, 20, 40 lub 80 mg). Atorwastatyna występuje w postaci atorwastatyny wapniowej trójwodnej. Tabletki mają białe lub białawe zabarwienie i kształt kapsułki, z charakterystycznym wytłoczeniem numerów pozwalających na identyfikację dawki.⁴

Dawka produktu	Zawartość substancji czynnych	Zawartość laktozy	Wymiary tabletki	Oznaczenie
Zentasta 10 mg + 10 mg	10 mg ezetymibu + 10 mg atorwastatyny	145 mg	12,7 mm x 5,1 mm	Z wytłoczoną „1” po jednej stronie
Zentasta 10 mg + 20 mg	10 mg ezetymibu + 20 mg atorwastatyny	170 mg	14,5 mm x 5,8 mm	Z wytłoczoną „2” po jednej stronie
Zentasta 10 mg + 40 mg	10 mg ezetymibu + 40 mg atorwastatyny	219 mg	16,4 mm x 6,3 mm	Z wytłoczoną „3” po jednej stronie
Zentasta 10 mg + 80 mg	10 mg ezetymibu + 80 mg atorwastatyny	317 mg	17,0 mm x 8,0 mm	Z wytłoczoną „4” po jednej stronie

Jako substancję pomocniczą o znanym działaniu produkt zawiera laktozę, której zawartość rośnie wraz ze zwiększaniem dawki atorwastatyny w preparacie.⁵

Kolejne rozdziały

Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.

Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.