Przedawkowanie
Zentasta 10 mg + 80 mg
Przedawkowanie leku Zentasta, zawierającego ezetymib i atorwastatynę, wymaga wdrożenia leczenia objawowego i podtrzymującego oraz ścisłego monitorowania parametrów biochemicznych, ze szczególnym uwzględnieniem czynności wątroby (AspAT, AlAT, GGTP, fosfataza alkaliczna) oraz aktywności kinazy kreatynowej (CPK) w surowicy. Ezetymib wykazuje stosunkowo dobry profil bezpieczeństwa nawet przy dawkach 5-krotnie przekraczających terapeutyczne (≥ 40-50 mg/dobę), co potwierdzają badania kliniczne i dane przedkliniczne. W przypadku atorwastatyny, dawki znacznie przekraczające 80 mg/dobę mogą prowadzić do hepatotoksyczności, miopatii, rabdomiolizy oraz wzrostu aktywności enzymów wątrobowych i CPK. Ze względu na silne wiązanie atorwastatyny z białkami osocza, hemodializa nie jest skuteczną metodą eliminacji tej substancji.
Przedawkowanie leku Zentasta
Przedawkowanie leku Zentasta (ezetymib + atorwastatyna) wymaga szczególnej uwagi ze strony personelu medycznego. W przypadku przedawkowania zalecane jest wprowadzenie leczenia objawowego i podtrzymującego oraz obowiązkowe monitorowanie parametrów biochemicznych, w szczególności czynności wątroby i aktywności kinazy kreatynowej (CPK) w surowicy krwi pacjenta.1
Przedawkowanie poszczególnych składników aktywnych
Informacje dotyczące przedawkowania poszczególnych substancji czynnych wchodzących w skład leku Zentasta opierają się na danych z badań klinicznych oraz zgłoszonych przypadkach przedawkowania.2
Przedawkowanie ezetymibu
Doświadczenie kliniczne z przedawkowaniem ezetymibu jest ograniczone, jednak dostępne dane wskazują na stosunkowo dobry profil bezpieczeństwa nawet przy dawkach znacznie przekraczających terapeutyczne. W badaniach klinicznych podawanie ezetymibu w zwiększonych dawkach:
- 50 mg na dobę przez okres do 14 dni u 15 zdrowych ochotników
- 40 mg na dobę przez okres do 56 dni u 18 pacjentów z pierwotną hiperlipidemią
było zasadniczo dobrze tolerowane przez uczestników badań.3
W piśmiennictwie opisano kilka przypadków przedawkowania ezetymibu, jednak większość z nich nie wiązała się z wystąpieniem istotnych działań niepożądanych. W zgłoszonych przypadkach, w których wystąpiły działania niepożądane, nie miały one charakteru ciężkiego.4
Dane z badań przedklinicznych potwierdzają niski potencjał toksyczności ostrej ezetymibu. W modelach zwierzęcych nie obserwowano objawów toksyczności po doustnym podaniu pojedynczej dawki 5000 mg/kg masy ciała szczurom i myszom oraz 3000 mg/kg masy ciała psom.5
Przedawkowanie atorwastatyny
W przypadku przedawkowania atorwastatyny należy wziąć pod uwagę, że substancja ta charakteryzuje się silnym wiązaniem z białkami osocza. Z tego powodu hemodializa nie jest skuteczną metodą eliminacji atorwastatyny z organizmu i nie należy spodziewać się istotnego zwiększenia klirensu atorwastatyny podczas tego zabiegu.6
Objawy przedawkowania
Poniższa tabela przedstawia potencjalne objawy przedawkowania leku Zentasta, z uwzględnieniem objawów specyficznych dla poszczególnych składników aktywnych:
| Składnik aktywny | Objawy przedawkowania | Dawka związana z przedawkowaniem | Uwagi kliniczne |
|---|---|---|---|
| Ezetymib | Zazwyczaj brak specyficznych objawów lub objawy łagodne, niezaklasyfikowane jako ciężkie działania niepożądane | Dawki ≥ 40-50 mg/dobę | Dobrze tolerowany nawet przy dawkach 5-krotnie wyższych od terapeutycznych (10 mg) przez okres do 56 dni |
| Atorwastatyna | Potencjalne zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, wzrost aktywności CPK, miopatia, rabdomioliza, zaburzenia czynności wątroby | Dawki znacznie przekraczające 80 mg/dobę | Ze względu na silne wiązanie z białkami osocza hemodializa jest nieskuteczna |
| Zentasta (ezetymib + atorwastatyna) | Kombinacja objawów charakterystycznych dla obu składników, ze szczególnym uwzględnieniem objawów hepatotoksyczności i miotoksyczności | Dawki przekraczające 10 mg ezetymibu + 80 mg atorwastatyny | Konieczne monitorowanie czynności wątroby i aktywności CPK w surowicy |
Postępowanie w przypadku przedawkowania
W przypadku przedawkowania leku Zentasta zaleca się następujące postępowanie:
- Wdrożenie leczenia objawowego i podtrzymującego7
- Monitorowanie parametrów biochemicznych, szczególnie:
- Aktywności enzymów wątrobowych (AspAT, AlAT, GGTP, fosfataza alkaliczna)
- Aktywności kinazy kreatynowej (CPK) w surowicy8
- Obserwacja pacjenta pod kątem wystąpienia objawów miopatii i rabdomiolizy
- Monitorowanie funkcji nerek (ze względu na ryzyko uszkodzenia nerek w przebiegu rabdomiolizy)
- W przypadku ciężkiego przedawkowania – hospitalizacja i intensywny nadzór medyczny
Należy pamiętać, że próby eliminacji atorwastatyny za pomocą hemodializy mogą okazać się nieskuteczne ze względu na silne wiązanie tej substancji przez białka osocza.9
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania