Leki w grupie
„inhibitory wchłaniania cholesterolu”

Inhibitory wchłaniania cholesterolu to grupa leków, które zmniejszają przyswajanie cholesterolu z przewodu pokarmowego. Ich mechanizm działania polega na blokowaniu białka NPC1L1 (Niemann-Pick C1-Like 1) w rąbku szczoteczkowym jelita cienkiego, które odpowiada za transport cholesterolu ze światła jelita do enterocytów. Dzięki temu zmniejsza się wchłanianie cholesterolu pokarmowego i żółciowego, co prowadzi do obniżenia stężenia cholesterolu całkowitego i frakcji LDL w surowicy krwi.

Głównym przedstawicielem tej grupy leków jest ezetymib (Ezetrol, Ezehron, Ezen, Symezet). Jest to jedyny lek z tej grupy stosowany powszechnie w praktyce klinicznej. Ezetymib może być stosowany w monoterapii, ale najczęściej jest wykorzystywany w terapii skojarzonej ze statynami, co pozwala osiągnąć synergistyczny efekt hipolipemizujący – statyny hamują endogenną syntezę cholesterolu w wątrobie, a ezetymib ogranicza jego wchłanianie z przewodu pokarmowego.

Zaletą inhibitorów wchłaniania cholesterolu jest dobra tolerancja i niewielka liczba działań niepożądanych. W przeciwieństwie do statyn, ezetymib nie powoduje miopatii i nie wpływa na enzymy wątrobowe. Jest to szczególnie istotne u pacjentów, którzy nie tolerują statyn lub mogą je przyjmować jedynie w niskich dawkach. Ponadto, terapia skojarzona ezetymibu ze statyną pozwala często na zmniejszenie dawki statyny przy utrzymaniu podobnego efektu terapeutycznego, co zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych zależnych od dawki.

Do potencjalnych zagrożeń związanych ze stosowaniem inhibitorów wchłaniania cholesterolu należą: bóle głowy, bóle brzucha, biegunka i zmęczenie. Rzadko mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości, w tym wysypka i obrzęk naczynioruchowy. Istnieją również doniesienia o możliwym wzroście ryzyka kamicy żółciowej przy długotrwałym stosowaniu ezetymibu, ale dane na ten temat nie są jednoznaczne. Ezetymib może wchodzić w interakcje z cyklosporyną, fibratami oraz lekami wiążącymi kwasy żółciowe.

Oprócz ezetymibu, do inhibitorów wchłaniania cholesterolu można zaliczyć fitosterole i fitostanole (sterole i stanole roślinne), które konkurują z cholesterolem o wchłanianie w jelicie. Są one dostępne jako suplementy diety lub składniki żywności funkcjonalnej. Kolejną grupą związków o podobnym działaniu są polimeryczne sekwestranty cholesterolu (żywice jonowymienne), takie jak cholestyramina i kolestypol, które wiążą kwasy żółciowe w jelicie i zapobiegają ich wchłanianiu zwrotnemu, co pośrednio wpływa na metabolizm cholesterolu.

Lista leków w tej grupie

  1. 09.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl