Leki w grupie
„inhibitory reduktazy HMG-CoA”

Inhibitory reduktazy HMG-CoA, powszechnie znane jako statyny, to grupa leków hipolipemizujących, które są podstawą farmakoterapii w leczeniu hipercholesterolemii. Działają poprzez hamowanie enzymu reduktazy 3-hydroksy-3-metylo-glutarylo-koenzymu A (HMG-CoA), kluczowego w syntezie cholesterolu w wątrobie. Blokując ten enzym, statyny zmniejszają produkcję cholesterolu endogennego, co prowadzi do zwiększenia ekspresji receptorów LDL na powierzchni hepatocytów i nasilenia wychwytu cząsteczek LDL z krwiobiegu.

Do najważniejszych inhibitorów reduktazy HMG-CoA należą: atorwastatyna (Atoris, Sortis, Tulip), rosuwastatyna (Crestor, Roswera, Suvardio), simwastatyna (Simvasterol, Zocor, Vasilip), prawastatyna (Pravator, Liprox), fluwastatyna (Lescol) oraz pitawastatyna (Livazo). Różnią się one siłą działania, profilem farmakokinetycznym oraz interakcjami z innymi lekami.

Największą zaletą statyn jest ich udokumentowana skuteczność w redukcji stężenia cholesterolu LDL (o 20-60% w zależności od dawki i rodzaju statyny), co przekłada się na zmniejszenie ryzyka sercowo-naczyniowego, w tym zawału serca i udaru mózgu. Wykazują również działanie plejotropowe, obejmujące efekty przeciwzapalne, przeciwzakrzepowe i poprawiające funkcję śródbłonka naczyniowego. Są stosunkowo dobrze tolerowane przez większość pacjentów, a ich długoterminowe stosowanie wiąże się z korzystnym profilem bezpieczeństwa.

Do najpoważniejszych działań niepożądanych statyn należą miopatie (bóle mięśniowe, osłabienie siły mięśniowej), które mogą przechodzić w rzadkie, ale groźne rabdomiolizy. Mogą również powodować wzrost aktywności enzymów wątrobowych oraz zwiększać ryzyko rozwoju cukrzycy typu 2, szczególnie u osób predysponowanych. Ryzyko działań niepożądanych wzrasta przy stosowaniu wysokich dawek oraz w przypadku interakcji z innymi lekami (np. fibratami, niektórymi antybiotykami makrolidowymi, lekami przeciwgrzybiczymi z grupy azoli).

Ze względu na siłę działania, statyny można podzielić na trzy podgrupy: o małej intensywności (prawastatyna 10-20 mg, simwastatyna 10 mg, fluwastatyna 20-40 mg), o umiarkowanej intensywności (atorwastatyna 10-20 mg, rosuwastatyna 5-10 mg, simwastatyna 20-40 mg) oraz o dużej intensywności (atorwastatyna 40-80 mg, rosuwastatyna 20-40 mg). Wyższa intensywność wiąże się z silniejszym efektem hipolipemizującym, ale również z potencjalnie większym ryzykiem działań niepożądanych.