ezetymib
Ezetymib to lek stosowany w terapii hipercholesterolemii, działający poprzez selektywne hamowanie wchłaniania cholesterolu w jelicie cienkim. Blokuje on białko transportujące sterole (NPC1L1) znajdujące się w rąbku szczoteczkowym enterocytów, co prowadzi do zmniejszenia wchłaniania cholesterolu pokarmowego i żółciowego.
Stosowany jako monoterapia ezetymib obniża stężenie cholesterolu LDL o około 15-20%, natomiast w skojarzeniu ze statynami wykazuje działanie synergistyczne, zwiększając efekt hipolipemizujący nawet o 25% w porównaniu do monoterapii statyną. Jest szczególnie zalecany u pacjentów z nietolerancją statyn lub jako terapia uzupełniająca przy nieosiąganiu celów terapeutycznych.
Ezetymib charakteryzuje się dobrym profilem bezpieczeństwa. Najczęstsze działania niepożądane obejmują bóle głowy, bóle brzucha i biegunkę, jednak występują one stosunkowo rzadko. Lek jest metabolizowany w jelicie i wątrobie, nie podlega metabolizmowi przez cytochrom P450, co zmniejsza ryzyko interakcji lekowych. Standardowa dawka wynosi 10 mg raz na dobę, niezależnie od posiłków.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Atorvastatin Bluefish AB 80 mg
Atorwastatyna jest metabolizowana głównie przez CYP3A4 oraz transportowana przez OATP1B1/1B3, MDR1 i BCRP, co predysponuje do licznych interakcji farmakokinetycznych. Silne inhibitory CYP3A4 (np. cyklosporyna, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV) znacząco zwiększają stężenie atorwastatyny w osoczu, podnosząc ryzyko miopatii i rabdomiolizy; zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania lub redukcję dawki i ścisłe monitorowanie. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, diltiazem, werapamil, flukonazol, amiodaron) również podwyższają ekspozycję na lek, wymagając rozważenia zmniejszenia dawki i kontroli klinicznej. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, efawirenz, ziele dziurawca) obniżają stężenie atorwastatyny, co może osłabiać jej skuteczność, dlatego konieczne jest monitorowanie efektu terapeutycznego. Inhibitory transporterów (cyklosporyna, letermowir) zwiększają ogólnoustrojową ekspozycję na atorwastatynę, co wymaga redukcji dawki i uważnego nadzoru. Fibraty i ezetymib zwiększają ryzyko działań niepożądanych mięśniowych, w tym rabdomiolizy, dlatego stosowanie skojarzone wymaga stosowania najniższych skutecznych dawek i ścisłego monitorowania pacjenta.
atorwastatyna, białko oporności raka piersi, białko oporności wielolekowej, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, ezetymib, fibrat, funkcja wątroby, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, induktor CYP3A4, induktor cytochromu P450 3A, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor transportera białkowego, kolchicyna, kolestypol, kwas fusydowy, lek przeciwbakteryjny, lek przeciwgrzybiczy, lek przeciwwirusowy, miopatia, polipeptydy transportujące aniony organiczne, rabdomioliza, ryfampicyna, silny inhibitor CYP3A4, umiarkowany inhibitor CYP3A4, warfaryna, ziele dziurawca - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Suvardio Plus 20 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Suvardio Plus zawiera rozuwastatynę (w formie soli wapniowej) oraz ezetymib w trzech wariantach dawkowania: 5 mg + 10 mg, 10 mg + 10 mg oraz 20 mg + 10 mg (rozuwastatyna + ezetymib). Preparat jest wskazany do terapii substytucyjnej u dorosłych pacjentów z pierwotną hipercholesterolemią oraz w celu zmniejszenia ryzyka zdarzeń sercowo-naczyniowych u osób z chorobą niedokrwienną serca (CHD) i po przebytym ostrym zespole wieńcowym (OZW). Warunkiem zastosowania Suvardio Plus jest wcześniejsze osiągnięcie odpowiedniej kontroli stężenia cholesterolu lub choroby przy stosowaniu rozuwastatyny i ezetymibu w oddzielnych preparatach, w identycznych dawkach jak w produkcie złożonym. Preparat dostępny jest w formie tabletek niepowlekanych o charakterystycznych cechach fizycznych i zawiera laktozę jednowodną w ilościach od 216,9 mg do 231,7 mg na tabletkę, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy.
cholesterol LDL, choroba niedokrwienna serca, choroba sercowo-naczyniowa, choroba wieńcowa, ezetymib, hipercholesterolemia, incydent sercowo-naczyniowy, laktoza jednowodna, nietolerancja laktozy, ostry zespół wieńcowy, politerapia, przestrzeganie zaleceń terapeutycznych, rozuwastatyna, rozuwastatyna i ezetymib, terapia substytucyjna, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ezetimibe Mylan 10 mg
Ezetymib, należący do grupy leków modyfikujących stężenie lipidów (ATC: C10AX09), działa poprzez selektywne hamowanie wchłaniania cholesterolu i fitosteroli w jelicie cienkim, wiążąc się z białkiem NPC1L1 na rąbku szczoteczkowym. W badaniu z udziałem 18 pacjentów z hipercholesterolemią wykazano, że ezetymib zmniejsza wchłanianie cholesterolu o 54% w porównaniu z placebo. W monoterapii (10 mg/dobę) u 1719 pacjentów z pierwotną hipercholesterolemią obserwowano redukcję cholesterolu całkowitego o 13%, LDL o 19%, apolipoproteiny B o 14% oraz trójglicerydów o 8%, przy jednoczesnym wzroście HDL o 3%. Terapia skojarzona ezetymibem i statyną (np. symwastatyna 40 mg) u pacjentów, którzy nie osiągnęli docelowego LDL (2,6-4,1 mmol/l) na monoterapii, zwiększa odsetek osiągających cele lipidowe (72% vs 19%) i obniża LDL o 25% vs 4% w grupie placebo. W badaniu IMPROVE-IT (n=18 144) terapia skojarzona obniżyła LDL do 1,4 mmol/l (53,2 mg/dl) po roku i zmniejszyła ryzyko zdarzeń sercowo-naczyniowych o 6,4% (p=0,016) w porównaniu z monoterapią symwastatyną (LDL 1,8 mmol/l). W badaniu SHARP u pacjentów z przewlekłą chorobą nerek terapia skojarzona zmniejszyła LDL o 38% i ryzyko poważnych incydentów naczyniowych o 16% (p=0,001). Ezetymib wykazuje selektywność, nie wpływając na wchłanianie trójglicerydów, kwasów tłuszczowych, witamin A, D, E, progesteronu czy etynyloestradiolu.
afereza LDL, apolipoproteina B, białko C-reaktywne, białko NPC1L1, cholesterol całkowity, cholesterol HDL, cholesterol LDL, ezetymib, grubość błony wewnętrznej i środkowej, hamowanie wchłaniania cholesterolu, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, kampesterol, niestabilna dławica piersiowa, ostry zespół wieńcowy, przewlekła choroba nerek, przezskórna interwencja wieńcowa, rąbek szczoteczkowy jelita, rewaskularyzacja naczyń wieńcowych, sitosterol, sitosterolemia homozygotyczna, stenoza aortalna, sterole roślinne, tętnica szyjna, trójglicerydy, udar mózgu, wskaźnik przesączania kłębuszkowego, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Interakcje leku – Rosuvastatin/Ezetimib Zentiva 10 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Rosuvastatin/Ezetimib Zentiva wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Bezwzględnie przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie z cyklosporyną, co powoduje około 7-krotne zwiększenie AUC rozuwastatyny oraz 3,4- do 12-krotne zwiększenie ekspozycji na ezetymib u pacjentów z niewydolnością nerek. Inhibitory proteaz, takie jak atazanawir/rytonawir, zwiększają AUC rozuwastatyny 3-krotnie, co wymaga redukcji dawki do maksymalnie 10 mg. Gemfibrozyl podwaja AUC rozuwastatyny i zwiększa stężenie ezetymibu o około 1,7 raza, co podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy, podobnie jak stosowanie kwasu fusydowego, które jest przeciwwskazane bez przerwania terapii statyną. Ponadto, tikagrelor może powodować kumulację rozuwastatyny i pogorszenie funkcji nerek, co wymaga monitorowania czynności nerek i kinazy kreatynowej. Interakcje z lekami przeciwzakrzepowymi z grupy kumaryny (np. warfaryna) mogą prowadzić do wzrostu INR, co wymaga ścisłej kontroli tego parametru. Alkohol może nasilać hepatotoksyczność statyn i zmniejszać skuteczność terapii hipolipemizującej, dlatego zaleca się jego ograniczenie.
antagonista witaminy K, BCRP, białko transportowe, choroba pęcherzyka żółciowego, cyklosporyna, cytochrom P450, darunawir, dronedaron, eltrombopag, erytromycyna, ezetymib, fenofibrat, fluindion, gemfibrozyl, glekaprewir, grazoprewir, hepatotoksyczność, inhibitor proteazy, INR, itrakonazol, kamica żółciowa, kinaza kreatynowa, klopidogrel, kolestyramina, kwas fusydowy, lek zobojętniający, lopinawir, miopatia, niewydolność nerek, OATP1B1, parytaprewir, rabdomioliza, regorafenib, ryfampicyna, rytonawir, sofosbuwir, tikagrelor, warfaryna - Leksykon leków
Przedawkowanie – Esetin 10 mg
Przedawkowanie ezetymibu, substancji czynnej leku Esetin, nie wiąże się z poważnymi konsekwencjami klinicznymi, co potwierdzają dane z badań klinicznych oraz raporty po wprowadzeniu leku do obrotu. W badaniach kontrolowanych podawano dawki do 50 mg/dobę (5-krotność dawki terapeutycznej 10 mg/dobę) przez 14 dni u zdrowych ochotników oraz 40 mg/dobę przez 56 dni u pacjentów z hipercholesterolemią pierwotną, nie obserwując poważnych działań niepożądanych ani objawów toksyczności. Badania przedkliniczne wykazały brak toksyczności przy jednorazowych dawkach do 5000 mg/kg u szczurów i myszy oraz 3000 mg/kg u psów, co wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa ezetymibu.
antidotum, badanie przedkliniczne, dawka terapeutyczna, działanie niepożądane, ezetymib, hipercholesterolemia pierwotna, leczenie objawowe, leczenie wspomagające, lek hipolipemizujący, margines bezpieczeństwa leku, parametry życiowe, postępowanie medyczne, profil bezpieczeństwa leku, stan kliniczny pacjenta, toksyczność leku, toksyczność ostra - Leksykon leków
Przedawkowanie – Ezoleta 10 mg
Przedawkowanie ezetymibu, substancji czynnej preparatu Ezoleta 10 mg, jest zjawiskiem rzadkim i charakteryzuje się wysokim profilem bezpieczeństwa. Badania kliniczne wykazały dobrą tolerancję nawet przy dawkach wielokrotnie przekraczających standardową dawkę terapeutyczną 10 mg/dobę, w tym 50 mg/dobę przez 14 dni u zdrowych ochotników oraz 40 mg/dobę przez 56 dni u pacjentów z hipercholesterolemią pierwotną, bez istotnych działań niepożądanych. W badaniach przedklinicznych na zwierzętach nie zaobserwowano toksyczności przy dawkach do 5000 mg/kg u szczurów i myszy oraz 3000 mg/kg u psów, co potwierdza niską toksyczność ostrą ezetymibu. W praktyce klinicznej większość przypadków przedawkowania przebiegała bezobjawowo lub z niespecyficznymi, łagodnymi działaniami niepożądanymi, które nie zagrażały życiu pacjentów.
antidotum, badanie kliniczne, badanie przedkliniczne, dawka standardowa, dawka terapeutyczna, działanie niepożądane, ezetymib, Ezoleta, hipercholesterolemia pierwotna, leczenie objawowe, leczenie podtrzymujące, monitorowanie parametrów życiowych, obserwacja kliniczna, profil bezpieczeństwa leku, przedawkowanie leku, toksyczność leku, toksyczność ostra - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Rosuvastatin/Ezetimibe Teva 10 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Rosuvastatin/Ezetimibe Teva, dostępny w dawkach 5 mg + 10 mg, 10 mg + 10 mg oraz 20 mg + 10 mg, nie wykazuje istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, co potwierdzają dane z charakterystyki produktu leczniczego. Specyficzne badania oceniające wpływ na prowadzenie pojazdów nie zostały przeprowadzone, a ocena opiera się na znanym profilu bezpieczeństwa składników aktywnych – rozuwastatyny wapniowej i ezetymibu. Mimo to, należy zwrócić uwagę na potencjalne występowanie zawrotów głowy jako działania niepożądanego, które może zaburzać koordynację ruchową, czas reakcji oraz ocenę sytuacji, co stanowi istotne ryzyko podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn.
bezpieczeństwo stosowania leku, charakterystyka produktu leczniczego, czas reakcji, dawkowanie leku, działanie niepożądane, ezetymib, koordynacja ruchowa, lek hipolipemizujący, profil bezpieczeństwa, rozuwastatyna wapniowa, rozuwastatyna z ezetymibem, składnik aktywny, statyny, terapia, wpływ leku, zawroty głowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Ezetimibe Genoptim 10 mg
Stosowanie leku Ezetimibe Genoptim jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na ezetymib lub substancje pomocnicze, w tym 64 mg laktozy jednowodnej na tabletkę, co jest istotne u osób z nietolerancją laktozy. W terapii skojarzonej ze statynami należy bezwzględnie unikać stosowania u kobiet w ciąży i karmiących piersią oraz u pacjentów z czynną chorobą wątroby lub niewyjaśnionym, utrzymującym się wzrostem aktywności aminotransferaz w surowicy. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest dokładne zebranie wywiadu dotyczącego alergii, stanu wątroby oraz statusu ciąży i laktacji.
aminotransferazy, charakterystyka produktu leczniczego, choroba wątroby, ciąża i laktacja, ezetymib, funkcja wątroby, laktoza jednowodna, leczenie hipolipemizujące, monoterapia, nadwrażliwość, nietolerancja, reakcja alergiczna, substancja pomocnicza, surowica krwi, terapia hipolipemizująca, terapia skojarzona ze statynami - Leksykon leków
Skład i postać leku – Atozet 10 mg + 40 mg
Produkt leczniczy Atozet dostępny jest w formie tabletek powlekanych o czterech wariantach dawkowania, zawierających stałe dawki 10 mg ezetymibu oraz odpowiednio 10 mg, 20 mg, 40 mg lub 80 mg atorwastatyny (w postaci trójwodnej soli wapniowej). Każda tabletka charakteryzuje się dwuwarstwową strukturą, gdzie warstwa ezetymibu i warstwa atorwastatyny zawierają specyficzne substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną w ilościach od 153 mg do 334 mg w zależności od dawki. Tabletki mają biały lub białawy kolor, obustronnie wypukły kształt kapsułki oraz unikalne oznaczenia i rozmiary, co ułatwia ich identyfikację (np. tabletka 10 mg + 10 mg ma rozmiar 12,74 mm × 5,10 mm i oznaczenie „257”).
atorwastatyna, blister uszczelniony azotem, celuloza mikrokrystaliczna, dawka jednostkowa, ezetymib, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, makrogol, niezgodność farmaceutyczna, polisorbat, powidon, sodu laurylosiarczan, tabletka powlekana, trójwodna sól wapniowa, tytanu dwutlenek, wapnia węglan - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Inegy 10 mg + 80 mg
INEGY to lek łączący ezetymib (10 mg) oraz symwastatynę w dawkach 10 mg, 20 mg, 40 mg lub 80 mg, stosowany w terapii zaburzeń lipidowych, w tym pierwotnej hipercholesterolemii (heterozygotycznej rodzinnej i nierodzinnej), mieszanej hiperlipidemii oraz homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej. Lek jest wskazany u pacjentów z chorobą wieńcową (CHD) oraz ostrym zespołem wieńcowym (ACS) w celu zmniejszenia ryzyka incydentów sercowo-naczyniowych. INEGY może być stosowany zarówno u pacjentów wcześniej leczonych statynami, jak i u statynonie leczonych, a także u osób, u których monoterapia statyną nie przynosi wystarczającej kontroli lipidów. W przypadku homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej terapia powinna być uzupełniona o dietę oraz ewentualne metody dodatkowe, takie jak afereza LDL.
afereza LDL, choroba wieńcowa, dieta niskocholesterolowa, ezetymib, hipercholesterolemia nierodzinna, hipercholesterolemia pierwotna, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, hiperlipidemia mieszana, incydent sercowo-naczyniowy, lipidogram, monoterapia statyną, ostry zespół wieńcowy, stężenie lipidów, symwastatyna, zaburzenie lipidowe - Leksykon leków
Interakcje leku – Aporoza 10 mg
Rozuwastatyna, będąca substratem transporterów wątrobowych OATP1B1 i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Inhibitory tych transporterów, takie jak cyklosporyna, sofosbuwir/welpataswir/woksylaprewir czy darolutamid, mogą powodować wielokrotne (od 2,1- do 7,4-krotnego) zwiększenie AUC rozuwastatyny, co znacząco podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Przykładowo, jednoczesne stosowanie z cyklosporyną jest przeciwwskazane ze względu na 7,1-krotny wzrost ekspozycji. Inhibitory proteazy (np. atazanawir/rytonawir) zwiększają AUC rozuwastatyny około 3-krotnie, co wymaga redukcji dawki do maksymalnie 10 mg. Gemfibrozyl podwaja Cmax i AUC rozuwastatyny, a stosowanie fibratów z dawką 40 mg rozuwastatyny jest przeciwwskazane. Ponadto, leki zobojętniające zawierające Al i Mg zmniejszają stężenie rozuwastatyny w osoczu o około 50%, a erytromycyna obniża AUC o 20% i Cmax o 30%, prawdopodobnie przez zwiększenie motoryki przewodu pokarmowego.
antagonista witaminy K, białko transportujące, cyklosporyna, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, erytromycyna, ezetymib, fenofibrat, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, izoenzym cytochromu P450, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, lek przeciwzakrzepowy, międzynarodowy wskaźnik znormalizowany, miopatia, niewydolność nerek, pole pod krzywą, rabdomioliza, rozuwastatyna, tikagrelor, transporter BCRP, transporter OATP1B1, warfaryna, wodorotlenek glinu i magnezu - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Torvazin Plus
Torvazin Plus, zawierający atorwastatynę i ezetymib, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko miopatii, rabdomiolizy oraz immunozależnej miopatii martwiczej (IMNM). Przed rozpoczęciem terapii należy oznaczyć aktywność kinazy kreatynowej (CPK), zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka, takimi jak zaburzenia czynności nerek, niedoczynność tarczycy, choroby wątroby, wiek powyżej 70 lat czy wcześniejsze problemy mięśniowe. Leczenie nie powinno być rozpoczynane przy wyjściowej aktywności CPK przekraczającej 5-krotność górnej granicy normy (GGN). W trakcie terapii konieczne jest monitorowanie objawów mięśniowych oraz aktywności CPK, a w przypadku jej wzrostu powyżej 5-krotności GGN lub wystąpienia objawów rabdomiolizy, leczenie należy przerwać. W przypadku utrzymujących się objawów mięśniowych mimo CPK ≤ 5-krotności GGN, również rozważa się odstawienie leku. Po ustąpieniu objawów możliwe jest ponowne wprowadzenie statyny w najmniejszej dawce pod ścisłym nadzorem.
aminotransferaza, atorwastatyna, cukrzyca, cyklosporyna, ezetymib, fibrat, fosfokinaza kreatynowa, HCV, hiperglikemia, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor cytochromu CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, INR, kamica żółciowa, kwas fibrynowy, kwas fusydowy, lek przeciwgrzybiczy, lek przeciwzakrzepowy, miastenia de novo, miopatia, niedobór sacharazy-izomaltazy, niedoczynność tarczycy, nietolerancja fruktozy, rabdomioliza, śródmiąższowa choroba płuc, statyna, warfaryna, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon chorób i schorzeń
Choroba sercowo-naczyniowa – Leczenie
Choroby sercowo-naczyniowe (CVD) pozostają główną przyczyną zgonów globalnie, a ich leczenie wymaga wieloaspektowego podejścia obejmującego modyfikację stylu życia, farmakoterapię, procedury inwazyjne oraz rehabilitację kardiologiczną. Kluczowe elementy terapii to zaprzestanie palenia, regularna aktywność fizyczna (30-60 minut aerobowej o umiarkowanej intensywności 5-7 razy w tygodniu), zdrowa dieta oraz kontrola masy ciała i stresu. Farmakologicznie stosuje się m.in. kwas acetylosalicylowy (75-100 mg/dobę), klopidogrel, leki przeciwzakrzepowe (apiksaban, dabigatran, rywaroksaban, warfaryna), statyny, inhibitory PCSK9 (alirokumab, ewolokumab), inhibitory ACE, beta-blokery, diuretyki oraz leki specyficzne dla dławicy piersiowej i niewydolności serca (inhibitory SGLT2, ARNI, MRA). Procedury takie jak PCI z użyciem stentów uwalniających lek, CABG, TAVR oraz implantacje urządzeń wszczepialnych (ICD, CRT) są stosowane w zaawansowanych przypadkach. Rehabilitacja kardiologiczna, obejmująca nadzorowane ćwiczenia, edukację i wsparcie psychologiczne, znacząco poprawia rokowanie i jakość życia pacjentów.
ablacja przezskórna, aktywność fizyczna, angioplastyka wieńcowa, aterektomia, beta-bloker, bloker kanału wapniowego, bloker receptora angiotensyny, choroba sercowo-naczyniowa, choroba wieńcowa, diuretyk, dławica piersiowa, ezetymib, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor PCSK9, inhibitor SGLT2, iwabradyna, kolchicyna, kwas acetylosalicylowy, lek hipolipemizujący, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwzakrzepowy, lek przeciwzapalny, medycyna precyzyjna, miażdżyca, nanocząsteczka, naprawa zastawki mitralnej, niewydolność serca, nitrat, palenie tytoniu, podwójna terapia przeciwpłytkowa, pomostowanie tętnic wieńcowych, przeciwciało monoklonalne, przezcewnikowa wymiana zastawki aortalnej, przezskórna interwencja wieńcowa, ranolazyna, rehabilitacja kardiologiczna, rozrusznik serca, statyna, stent, sztuczne serce, technologia CRISPR, terapia genowa, terapia komórkami macierzystymi, terapia resynchronizująca serca, transplantacja serca, urządzenie wspomagające pracę komór, walwuloplastyka balonowa - Leksykon leków
Interakcje leku – Atostat 80 mg
Atorwastatyna, metabolizowana głównie przez CYP3A4 i transportery OATP1B1, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Silne inhibitory CYP3A4 (np. cyklosporyna, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV) znacząco zwiększają stężenie atorwastatyny w osoczu, co podnosi ryzyko miopatii; zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania lub redukcję dawki i ścisłe monitorowanie pacjenta. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, diltiazem, werapamil, amiodaron) również podwyższają ekspozycję na atorwastatynę, co wymaga rozważenia niższej dawki i monitorowania klinicznego. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, efawirenz, ziele dziurawca) obniżają stężenie leku, szczególnie ryfampicyna, która dodatkowo hamuje OATP1B1, dlatego atorwastatynę należy podawać jednocześnie z ryfampicyną i monitorować skuteczność terapii. Inhibitory transporterów białkowych (np. cyklosporyna) mogą zwiększać działanie atorwastatyny, co wymaga zmniejszenia dawki i monitorowania efektów terapeutycznych.
amiodaron, atazanawir, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, darunawir, delawirdyna, digoksyna, diltiazem, doustny środek antykoncepcyjny, efawirenz, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, hepatocyt, hepatotoksyczność, induktor CYP3A4, indynawir, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kolchicyna, kolestypol, kumaryna, kwas fusydowy, lopinawir, miopatia, noretysteron, pozakonazol, rabdomioliza, ryfampicyna, rytonawir, styrypentol, telitromycyna, transporter OATP1B1, warfaryna, werapamil, worykonazol, ziele dziurawca - Leksykon leków
Interakcje leku – Zahron ASA 5 mg + 100 mg
Produkt leczniczy Zahron ASA, zawierający rozuwastatynę i kwas acetylosalicylowy, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Rozuwastatyna jest substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, a jej stężenie w osoczu może wzrastać nawet 7-krotnie (np. przy jednoczesnym stosowaniu z cyklosporyną), co znacząco zwiększa ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Inhibitory proteazy (np. atazanawir z rytonawirem) mogą podnieść AUC rozuwastatyny do 3,1-krotności, a gemfibrozyl do 1,9-krotności. W przypadku wzrostu ekspozycji o ≥2-krotność zaleca się rozpoczęcie terapii rozuwastatyną od dawki 5 mg/dobę i dostosowanie maksymalnej dawki tak, aby nie przekraczała ekwiwalentu 40 mg/dobę rozuwastatyny bez interakcji. Z kolei leki zobojętniające sok żołądkowy mogą zmniejszać stężenie rozuwastatyny o około 50%, a erytromycyna obniża AUC o 20%. Rozuwastatyna nie wykazuje istotnego wpływu na izoenzymy cytochromu P450, co ogranicza ryzyko interakcji metabolicznych.
agregacja płytek krwi, antagonista aldosteronu, antagonista witaminy K, białko oporności raka piersi, białko transportowe, cyklosporyna, diuretyk pętlowy, działanie hipoglikemizujące, działanie hipolipemizujące, działanie przeciwpłytkowe, enzym cytochromu P450, ezetymib, hipercholesterolemia, inhibitor ACE, inhibitor białka transportującego, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym cytochromu P450, kinaza fosfokreatynowa, klirens nerkowy, krwawienie z przewodu pokarmowego, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwzakrzepowy, lek zobojętniający sok żołądkowy, międzynarodowy wskaźnik normalizowany, miopatia, morfologia krwi, ostra niewydolność nerek, polipeptyd transportujący aniony organiczne, prostaglandyna nerkowa, przesączanie kłębuszkowe, rabdomioliza, rozuwastatyna, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, SSRI, toksyczność hematologiczna, transporter pompy lekowej BCRP, transporter wychwytu wątrobowego OATP1B1, warfaryna - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Esetin 10 mg
Stosowanie leku Esetin (ezetymib) wymaga szczególnej ostrożności ze względu na liczne przeciwwskazania, zarówno w monoterapii, jak i terapii skojarzonej ze statynami. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na ezetymib lub substancje pomocnicze, w tym obecność 63 mg laktozy jednowodnej w jednej tabletce, co wyklucza pacjentów z ciężką nietolerancją laktozy. Terapia skojarzona ze statynami jest całkowicie przeciwwskazana u kobiet w ciąży i w okresie laktacji oraz u pacjentów z czynną chorobą wątroby lub utrzymującym się, niewyjaśnionym wzrostem aktywności aminotransferaz w surowicy. W takich przypadkach należy odstąpić od leczenia lub je przerwać.
charakterystyka produktu leczniczego, ciężka nietolerancja laktozy, czynna choroba wątroby, ezetymib, laktoza jednowodna, leczenie hipolipemizujące, lek hipolipemizujący, monoterapia ezetymibem, nadwrażliwość na ezetymib, nieprawidłowe dawkowanie, nietolerancja laktozy, podwyższone aminotransferazy, substancja pomocnicza, terapia skojarzona ze statyną - Leksykon leków
Interakcje leku – Atorvagen 40 mg
Atorwastatyna, metabolizowana głównie przez enzym CYP3A4 oraz transportowana przez białka OATP1B1/1B3, P-gp i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą znacząco wpływać na jej stężenie w osoczu i bezpieczeństwo stosowania. Silne inhibitory CYP3A4 (np. cyklosporyna, klarytromycyna, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV) powodują znaczne zwiększenie stężenia atorwastatyny, co podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy, dlatego ich jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane lub wymaga redukcji dawki i ścisłego monitorowania. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, diltiazem, werapamil, flukonazol, amiodaron) również zwiększają stężenie leku, choć w mniejszym stopniu, co wymaga rozważenia niższej maksymalnej dawki i kontroli klinicznej. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, efawirenz, ziele dziurawca) obniżają stężenie atorwastatyny, potencjalnie zmniejszając jej skuteczność, co wymaga monitorowania efektu terapeutycznego. Inhibitory transporterów (cyklosporyna, letermowir) zwiększają ekspozycję na atorwastatynę, co również wymaga zmniejszenia dawki i ostrożności, zwłaszcza że jednoczesne stosowanie letermowiru i cyklosporyny z atorwastatyną jest przeciwwskazane.
amiodaron, antybiotyk makrolidowy, białko oporności raka piersi, bloker kanałów wapniowych, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, efawirenz, enzymy wątrobowe, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, fenofibrat, flukonazol, gemfibrozyl, glekaprewir, hepatotoksyczność, inhibitor proteazy HIV, kolchicyna, kolestypol, kwas fusydowy, lek immunosupresyjny, lek przeciwgrzybiczny azolowy, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwwirusowy, letermowir, miopatia, noretysteron, P-glikoproteina, pibrentaswir, pochodna kumaryny, polipeptydy transportujące aniony organiczne, rabdomioliza, ryfampicyna, warfaryna, ziele dziurawca - Leksykon leków
Skład i postać leku – Rosulip Plus 40 mg + 10 mg
Rosulip Plus to preparat złożony w postaci kapsułek twardych zawierających 40 mg rozuwastatyny (w formie rozuwastatyny cynkowej) oraz 10 mg ezetymibu, co umożliwia jednoczesne hamowanie syntezy cholesterolu oraz jego wchłaniania jelitowego. Kapsułka typu Coni Snap o długości około 21,7 mm zawiera trzy tabletki: jedną 10 mg ezetymibu oraz dwie po 20 mg rozuwastatyny. Substancje pomocnicze obejmują m.in. celulozę mikrokrystaliczną, krzemionkę koloidalną, magnezu stearynian i powidon, a osłonka kapsułki zawiera żelatynę oraz barwniki (żelaza tlenek czerwony i żółty, tytanu dwutlenek). Produkt ma okres ważności 3 lata i powinien być przechowywany w temperaturze poniżej 30°C, w oryginalnym opakowaniu chroniącym przed światłem i wilgocią.
celuloza mikrokrystaliczna, celuloza mikrokrystaliczna krzemowana, dwutlenek tytanu, ezetymib, hipercholesterolemia, hydroksypropyloceluloza niskopodstawiona, kapsułka twarda, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna, laurylosiarczan sodu, mannitol, okres ważności produktu leczniczego, powidon, produkt leczniczy, rozuwastatyna, stearynian magnezu, substancja powierzchniowo czynna, substancja przeciwzbrylająca, substancja rozsadzająca, tabletka ezetymibu, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Atozet 10 mg + 20 mg
Produkt leczniczy Atozet, zawierający 10 mg ezetymibu w połączeniu z atorwastatyną w dawkach 10 mg, 20 mg, 40 mg lub 80 mg, stosowany jest w terapii zaburzeń lipidowych. Zgodnie z charakterystyką leku, Atozet wykazuje nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Niemniej jednak, podczas terapii mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak zawroty głowy, które mogą tymczasowo obniżyć sprawność psychomotoryczną pacjenta. Lekarz powinien szczegółowo poinformować pacjenta o ryzyku wystąpienia tych objawów, zwłaszcza w początkowym okresie leczenia lub po zmianie dawki, oraz zalecić powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn w przypadku ich wystąpienia.
atorwastatyna, Atozet, charakterystyka produktu leczniczego, działania niepożądane leków, ezetymib, ezetymib z atorwastatyną, interakcje lekowe, objawy neurologiczne, przeciwwskazania do prowadzenia pojazdów, schorzenia współistniejące, tabletki powlekane, zaburzenia lipidowe, zaburzenia równowagi, zawroty głowy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Ezen 10 mg
Lek Ezen zawiera ezetymib w dawce 10 mg i jest stosowany w terapii hipolipemizującej, zalecany w dawce 1 tabletki raz na dobę, niezależnie od pory dnia i posiłków. W terapii skojarzonej ze statynami należy stosować standardową dawkę statyny, dostosowaną do wskazań klinicznych, zwłaszcza u pacjentów z chorobą wieńcową i ostrym zespołem wieńcowym, gdzie Ezen może dodatkowo redukować ryzyko incydentów sercowo-naczyniowych. W przypadku jednoczesnego stosowania leków wiążących kwasy żółciowe, Ezen należy podawać co najmniej 2 godziny przed lub 4 godziny po tych lekach. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u osób w podeszłym wieku ani u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami wątroby (5-6 pkt wg Childa-Pugha) również nie wymaga się modyfikacji dawki, natomiast stosowanie u pacjentów z umiarkowanymi (7-9 pkt) i ciężkimi (>9 pkt) zaburzeniami czynności wątroby jest przeciwwskazane lub niezalecane.
choroba wieńcowa, ciężkie zaburzenia wątroby, dieta hipolipemizująca, dysfunkcja wątroby, Ezen, ezetymib, incydent sercowo-naczyniowy, kwas żółciowy, laktoza jednowodna, lek wiążący kwasy żółciowe, nietolerancja laktozy, obniżanie stężenia lipidów, ostry zespół wieńcowy, skala Childa-Pugha, statyna, terapia skojarzona, umiarkowane zaburzenia wątroby, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Działania niepożądane – Inegy 10 mg + 10 mg
Lek INEGY, zawierający ezetymib oraz symwastatynę w dawkach od 10 mg + 10 mg do 10 mg + 80 mg, został poddany szerokim badaniom klinicznym obejmującym około 12 000 pacjentów. Profil bezpieczeństwa wykazuje działania niepożądane o różnej częstości, od bardzo często występujących bólów mięśni (często) po bardzo rzadkie przypadki anafilaksji i immunozależnej miopatii martwiczej (IMNM). Miopatia, szczególnie przy dawce symwastatyny 80 mg/dobę, występowała u 1,0% pacjentów, a podwyższenie aktywności aminotransferaz (AlAT i/lub AspAT ≥ 3x GGN) u 1,7%. Istotne klinicznie zwiększenie kinazy kreatynowej (≥ 10x GGN) obserwowano u 0,2% pacjentów. W badaniach u dzieci i młodzieży (10–17 lat) z heterozygotyczną hipercholesterolemią podwyższenie AlAT/AspAT i CK było nieco częstsze w terapii skojarzonej, jednak bez przypadków miopatii.
aktywność AlAT, aktywność AspAT, anafilaksja, bezsenność, cholecystektomia, choroba wieńcowa, cukrzyca, działanie niepożądane, eozynofilia, ezetymib, ginekomastia, hemoglobina glikowana, hipercholesterolemia rodzinna, immunozależna miopatia martwicza, kamica żółciowa, kinaza kreatynowa, miastenia oka, miastenia rzekomoporaźna, miopatia, nadciśnienie tętnicze, neuropatia obwodowa, niedokrwistość, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, ostry zespół wieńcowy, polekowe zmiany liszajowate, przewlekła choroba nerek, rabdomioliza, reakcja nadwrażliwości, rumień wielopostaciowy, śródmiąższowa choroba płuc, tendinopatia, trombocytopenia, zaburzenie erekcji, zaburzenie funkcji poznawczej, zapalenie naczyń, zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie skórno-mięśniowe, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zespół bólu wielomięśniowego, zespół nadwrażliwości, zespół toczniopodobny - Leksykon leków
Skład i postać leku – Suvezen Neo 20 mg + 10 mg
Suvezen Neo to lek w formie tabletek powlekanych, dostępny w trzech wariantach dawkowania: 10 mg rozuwastatyny + 10 mg ezetymibu, 20 mg rozuwastatyny + 10 mg ezetymibu oraz 40 mg rozuwastatyny + 10 mg ezetymibu. Każda dawka zawiera różną ilość laktozy jednowodnej: odpowiednio 210,9 mg, 268,9 mg oraz 384,8 mg. Składniki pomocnicze obejmują m.in. celulozę mikrokrystaliczną, sodu laurylosiarczan, powidon 25, krzemionkę koloidalną bezwodną, kroskarmelozę sodową, magnezu stearynian oraz składniki otoczki takie jak hypromeloza 2910/5 (E464), makrogol 6000, tytanu dwutlenek (E171) i talk (E553). W wyższych dawkach dodano także żelaza tlenek żółty (E172) lub czerwony (E172).
celuloza mikrokrystaliczna, ezetymib, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna, laktoza, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, okres ważności leku, postać farmaceutyczna, produkt leczniczy, rozuwastatyna, sodu laurylosiarczan, substancja czynna, substancja pomocnicza, Suvezen Neo, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Suvardio 5 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna leku Suvardio, jest inhibitorem reduktazy HMG-CoA stosowanym w terapii zaburzeń lipidowych. Stosowanie Suvardio jest bezwzględnie przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na składniki leku, aktywną chorobą wątroby (aminotransferazy >3x GGN), ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min), miopatią, w ciąży i podczas karmienia piersią oraz w trakcie jednoczesnego stosowania sofosbuwiru/welpataswiru/woksylaprewiru lub cyklosporyny. Dawkę 40 mg rozuwastatyny należy unikać u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami nerek (klirens kreatyniny 30-60 ml/min), niedoczynnością tarczycy, predyspozycjami genetycznymi do chorób mięśni, wcześniejszym uszkodzeniem mięśni po statynach lub fibratach, nadużywaniem alkoholu, pochodzeniem azjatyckim oraz przy jednoczesnym stosowaniu fibratów ze względu na zwiększone ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Suvardio zawiera laktozę w dawkach od 26 mg (5 mg tabletka) do 211,7 mg (40 mg tabletka), co jest istotne u pacjentów z nietolerancją galaktozy lub niedoborem laktazy.
aktywna choroba wątroby, aminotransferaza, choroba mięśni, cyklosporyna, ezetymib, fibrat, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, kwas nikotynowy, leczenie hipolipemizujące, lek immunosupresyjny, miopatia, nadużywanie alkoholu, niedobór laktazy, niedoczynność tarczycy, nietolerancja galaktozy, pochodzenie azjatyckie, rabdomioliza, rozuwastatyna, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, statyna, wirusowe zapalenie wątroby typu C, zaburzenie lipidowe, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, żywica jonowymienna - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Suvezen Neo 20 mg + 10 mg
Lek Suvezen Neo, zawierający rozuwastatynę w dawkach 10 mg, 20 mg lub 40 mg oraz ezetymib 10 mg, nie był poddany specyficznym badaniom oceniającym wpływ na zdolności psychomotoryczne niezbędne do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Niemniej jednak, zgłaszane działania niepożądane, w szczególności zawroty głowy, mogą negatywnie wpływać na bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów mechanicznych. Szczególną ostrożność należy zachować w początkowym okresie terapii oraz po zmianie dawkowania, gdy reakcja pacjenta na lek może być nieprzewidywalna. W przypadku wystąpienia zawrotów głowy zaleca się powstrzymanie od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn do ustąpienia objawów.
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Rosulip Plus 40 mg + 10 mg
Lek Rosulip Plus zawiera rozuwastatynę 40 mg oraz ezetymib 10 mg i jest wskazany dla dorosłych pacjentów, u których osiągnięto już kontrolę lipidów stosując te substancje oddzielnie w identycznych dawkach. Preparat nie jest zalecany do inicjacji terapii hipolipemizującej. Zalecana dawka to 1 kapsułka raz na dobę, przyjmowana doustnie, z posiłkiem lub niezależnie od posiłku. U pacjentów powyżej 70. roku życia oraz u osób z umiarkowanym upośledzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny <60 mL/min) nie zaleca się rozpoczynania terapii preparatem Rosulip Plus, a dawkę rozuwastatyny należy ustalić indywidualnie, zaczynając od 5 mg w formie monoterapii. Produkt jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkim upośledzeniem czynności nerek, umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (Child-Pugh >7), aktywną chorobą wątroby, u osób pochodzenia azjatyckiego oraz u pacjentów z czynnikami predysponującymi do miopatii, jeśli nie można zastosować niższej dawki rozuwastatyny.
aktywna choroba wątroby, białko transportowe, białko transportowe OATP1B1, dieta obniżająca stężenie lipidów, ekspozycja na lek, ekspozycja ogólnoustrojowa, ezetymib, hipercholesterolemia, inhibitor proteazy, klirens kreatyniny, lek wiążący kwasy żółciowe, miopatia, polimorfizm genetyczny, rabdomioliza, rozuwastatyna, rytonawir, sekwestrant kwasu żółciowego, skala Childa-Pugha, terapia hipolipemizująca, upośledzenie czynności nerek, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przedawkowanie – Atozet 10 mg + 80 mg
Przedawkowanie leku Atozet, zawierającego ezetymib i atorwastatynę, wymaga leczenia objawowego oraz monitorowania funkcji życiowych pacjenta, ze szczególnym uwzględnieniem czynności wątroby (aktywność enzymów AlAT, AspAT) oraz poziomu kinazy kreatynowej (CPK) w surowicy. Ezetymib wykazuje dobrą tolerancję nawet przy dawkach do 50 mg/dobę u zdrowych ochotników przez 14 dni oraz 40 mg/dobę u pacjentów z hiperlipidemią przez 56 dni, a toksykologiczne badania na zwierzętach potwierdzają wysoki margines bezpieczeństwa (dawki do 5000 mg/kg mc. u szczurów i myszy oraz 3000 mg/kg mc. u psów nie wywołały objawów toksyczności). W przypadku atorwastatyny obserwuje się ryzyko hepatotoksyczności, wzrost aktywności CPK oraz objawy mięśniowe, a ze względu na silne wiązanie z białkami osocza hemodializa nie jest skuteczną metodą eliminacji leku.
atorwastatyna, białko osocza, czynność wątroby, enzym wątrobowy, ezetymib, hemodializa, hepatotoksyczność, hiperlipidemia, kinaza kreatynowa, klirens atorwastatyny, objawy mięśniowe, objawy skórne, pierwotna hiperlipidemia, podwyższenie CPK, podwyższenie enzymów wątrobowych, rabdomioliza, reakcja alergiczna, zaburzenia gastryczne, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie żołądkowo-jelitowe - Leksykon leków
Skład i postać leku – Ezen 10 mg
Produkt leczniczy Ezen zawiera 10 mg ezetymibu w każdej tabletce, co stanowi substancję czynną o działaniu hipolipemizującym. Tabletki mają postać białych, podłużnych tabletek o wymiarach około 8 mm na 4 mm, bez nacięć i oznaczeń. Substancje pomocnicze obejmują m.in. laktozę jednowodną (79 mg/tabletkę), co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Pozostałe składniki pomocnicze to sodu laurylosiarczan, powidon K-30, kroskarmeloza sodowa oraz magnezu stearynian, które pełnią funkcje surfaktantu, składnika wiążącego, substancji rozsadzającej i środka poślizgowego, odpowiednio.
blister, ezetymib, kroskarmeloza sodowa, laktoza jednowodna, laurylosiarczan sodu, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności leku, podanie doustne, powidon, przechowywanie leku, składnik wiążący, środek poślizgowy, stearynian magnezu, substancja pomocnicza, substancja rozsadzająca, surfaktant, tabletka - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Roswera 15 mg
Rozuwastatyna, będąca inhibitorem reduktazy HMG-CoA, wykazuje silne działanie hipolipemizujące poprzez zwiększenie ekspresji receptorów LDL w wątrobie oraz hamowanie syntezy VLDL, co skutkuje istotnym obniżeniem stężenia LDL-C (do -63% przy dawce 40 mg), cholesterolu całkowitego, triglicerydów oraz lipoproteiny ApoB, a także wzrostem HDL-C i ApoA-I. Efekt terapeutyczny pojawia się szybko, z 90% pełnej odpowiedzi w ciągu 2 tygodni, a pełna stabilizacja po 4 tygodniach. Skuteczność rozuwastatyny potwierdzono w populacjach dorosłych z hipercholesterolemią typu IIa i IIb, w tym u pacjentów z rodzinną heterozygotyczną i homozygotyczną hipercholesterolemią, gdzie dawki od 20 do 80 mg pozwalały na redukcję LDL-C nawet o 53%. W badaniu METEOR u pacjentów z niskim ryzykiem sercowo-naczyniowym rozuwastatyna 40 mg spowolniła progresję grubości kompleksu intima-media tętnic szyjnych (CIMT) o -0,0145 mm/rok (p<0,0001), choć korelacja z redukcją zdarzeń sercowo-naczyniowych nie została jednoznacznie potwierdzona.
afereza, cholesterol całkowity, cholesterol LDL, ciężka hipercholesterolemia, CIMT, dyslipidemia, epizod sercowo-naczyniowy, ezetymib, fenofibrat, HDL cholesterol, hipertriglicerydemia, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kompleks intima-media, LDL cholesterol, lipoproteina ApoA-I, lipoproteina ApoB, mewalonian, miażdżyca tętnic, niacyna, pierwotna hipercholesterolemia, pierwotna mieszana dyslipidemia, rodzinna heterozygotyczna hipercholesterolemia, rodzinna homozygotyczna hipercholesterolemia, skala ryzyka Framingham, skala ryzyka SCORE, subkliniczna miażdżyca tętnic, triglicerydy, wątroba, współczynnik aterogenności, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Ridlip 20 mg
Rozuwastatyna (lek Ridlip) jest inhibitorem reduktazy HMG-CoA, którego stosowanie wymaga ścisłego przestrzegania przeciwwskazań ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych. Bezwzględne przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na substancję czynną lub pomocnicze składniki (w tym laktozę jednowodną), czynną chorobę wątroby z aminotransferazami przekraczającymi 3-krotność górnej granicy normy (GGN), ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min), miopatię, ciąże i karmienie piersią oraz jednoczesne stosowanie cyklosporyny lub terapii sofosbuwir/welpataswir/woksylaprewir. Dawkę 40 mg rozuwastatyny należy unikać u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami nerek (klirens <60 ml/min), niedoczynnością tarczycy, genetycznymi chorobami mięśni, wcześniejszymi reakcjami miotoksycznymi na statyny lub fibraty, nadużywaniem alkoholu, pochodzeniem azjatyckim oraz przy jednoczesnym stosowaniu fibratów ze względu na zwiększone ryzyko miopatii i rabdomiolizy.
aminotransferaza, ciężkie zaburzenia czynności nerek, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, działanie teratogenne, eliminacja leku, enzymy wątrobowe, ezetymib, farmakoterapia, fibraty, genetycznie uwarunkowane choroby mięśni, hepatotoksyczność, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, laktoza jednowodna, lek hipolipemizujący, lek immunosupresyjny, miopatia, miotoksyczność, nadużywanie alkoholu, nadwrażliwość na substancję czynną, niedoczynność tarczycy, nietolerancja laktozy, rabdomioliza, rozuwastatyna, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, stężenie leku w osoczu, terapia skojarzona, transportery OATP1B1, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, uszkodzenie mięśni, wirusowe zapalenie wątroby typu C, wydzielanie z żółcią - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ezetimibe Aurovitas 10 mg
Ezetymib, klasyfikowany pod kodem ATC C10AX09, jest selektywnym inhibitorem wchłaniania cholesterolu w jelitach poprzez blokadę białka NPC1L1, co odróżnia go od statyn hamujących syntezę cholesterolu w wątrobie. W monoterapii oraz w skojarzeniu ze statynami wykazuje istotne obniżenie stężenia cholesterolu LDL (do 49% w populacji pediatrycznej i 25% w badaniach dorosłych), cholesterolu całkowitego, apolipoproteiny B oraz triglicerydów, przy jednoczesnym wzroście HDL. W badaniu klinicznym IMPROVE-IT, obejmującym 18 144 pacjentów po ostrym zespole wieńcowym, dodanie ezetymibu 10 mg do symwastatyny 40 mg skutkowało redukcją LDL do 53,2 mg/dl (1,4 mmol/l) i zmniejszeniem ryzyka względnego poważnych incydentów sercowo-naczyniowych o 6,4% (p=0,016) w porównaniu z monoterapią statyną. Ezetymib charakteryzuje się wysoką selektywnością, nie wpływając na absorpcję triglicerydów, kwasów tłuszczowych, witamin rozpuszczalnych w tłuszczach ani hormonów steroidowych, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa.
apolipoproteina B, badanie IMPROVE-IT, białko C-reaktywne, białko NPC1L1, cholesterol całkowity, cholesterol HDL, cholesterol LDL, cholesterol nie-HDL, choroba wieńcowa, ezetymib, grubość błony wewnętrznej i środkowej, HeFH, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia pierwotna, hipercholesterolemia rodzinna, incydent sercowo-naczyniowy, kwas żółciowy, lek hipolipemizujący, leki modyfikujące stężenie lipidów, niestabilna dławica piersiowa, ostry zawał mięśnia sercowego, ostry zespół wieńcowy, pochodne kwasu fibrynowego, prewencja incydentów sercowo-naczyniowych, profil bezpieczeństwa, rąbek szczoteczkowy jelita cienkiego, statyna, symwastatyna, terapia skojarzona, triglicerydy, udar krwotoczny, żywice wiążące kwasy żółciowe - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Inegy 10 mg + 40 mg
Produkt leczniczy INEGY, zawierający ezetymib i symwastatynę w dawkach od 10 mg + 10 mg do 10 mg + 80 mg, nie był przedmiotem dedykowanych badań klinicznych oceniających wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Niemniej jednak, zgłaszane działania niepożądane, w szczególności zawroty głowy, mogą istotnie zaburzać funkcje psychomotoryczne pacjenta, co stanowi istotne ryzyko podczas wykonywania czynności wymagających pełnej sprawności, takich jak prowadzenie pojazdów mechanicznych czy obsługa maszyn. Lekarz powinien poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia zawrotów głowy oraz zalecić zachowanie szczególnej ostrożności, zwłaszcza w początkowym okresie terapii, a także rekomendować powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów w przypadku wystąpienia objawów wpływających na sprawność psychomotoryczną.
dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, ezetymib, ezetymib i symwastatyna, funkcje psychomotoryczne, funkcjonowanie pacjenta, INEGY, koordynacja psychoruchowa, laktoza jednowodna, nietolerancja cukrów, profil bezpieczeństwa leku, sprawność psychomotoryczna, symwastatyna, terapia, zaburzenia równowagi, zawroty głowy - Leksykon leków
Skład i postać leku – Coltowan 10 mg
Coltowan 10 mg to lek dostępny w formie tabletek zawierających 10 mg ezetymibu jako substancji czynnej. Tabletki mają postać okrągłych, płaskich, białych tabletek o średnicy około 6 mm, z oznaczeniem „CB3”. W skład substancji pomocniczych wchodzi m.in. laktoza jednowodna w ilości 55 mg na tabletkę, celuloza mikrokrystaliczna, magnezu stearynian, powidon, sodu laurylosiarczan oraz kroskarmeloza sodowa, które wpływają na właściwości fizykochemiczne i farmakotechniczne preparatu. Lek jest pakowany w blistry PVC/PE/PVDC/PE/PVC/Aluminium, dostępne w opakowaniach zawierających 15, 30, 45, 60 lub 90 tabletek, choć nie wszystkie wielkości muszą być dostępne na rynku.
blister PVC, celuloza mikrokrystaliczna, ezetymib, kroskarmeloza sodowa, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, niezgodność farmaceutyczna, opakowanie tekturowe, powidon, sodu laurylosiarczan, środek poślizgowy, substancja czynna, substancja powierzchniowo czynna, substancja rozsadzająca, tabletka biała, wypełniacz farmaceutyczny - Leksykon leków
Interakcje leku – Storvas CRT 10 mg
Atorwastatyna, metabolizowana głównie przez CYP3A4 oraz transportowana przez OATP1B1/1B3, P-gp i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco zwiększać ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Silne inhibitory CYP3A4 (np. klarytromycyna, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV, cyklosporyna) powodują znaczny wzrost stężenia atorwastatyny, co wymaga unikania jednoczesnego stosowania lub istotnej redukcji dawki oraz ścisłego monitorowania pacjenta. Umiarkowane inhibitory (erytromycyna, diltiazem, amiodaron) również zwiększają stężenie leku, wskazując na konieczność rozważenia zmniejszenia dawki i monitorowania klinicznego. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, efawirenz, ziele dziurawca) obniżają stężenie atorwastatyny, co może osłabiać jej skuteczność, dlatego zaleca się monitorowanie i ewentualne dostosowanie dawki. Inhibitory transporterów (cyklosporyna, letermowir) zwiększają ekspozycję na atorwastatynę, co wymaga redukcji dawki i ścisłej kontroli, zwłaszcza że jednoczesne stosowanie letermowiru i cyklosporyny jest przeciwwskazane.
AlAT, amiodaron, antybiotyk makrolidowy, AspAT, atorwastatyna, białko oporności raka piersi, bloker kanałów wapniowych, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, diltiazem, działanie niepożądane, efawirenz, enzym wątrobowy, erytromycyna, ezetymib, farmakokinetyka, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, GGTP, hepatocyt, hepatotoksyczność, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kolestypol, kwas fusydowy, lek przeciwgrzybiczy, lek przeciwpadaczkowy, miopatia, OATP1B1, OATP1B3, P-glikoproteina, polipeptyd transportujący aniony organiczne, pozakonazol, rabdomioliza, ryfampicyna, telitromycyna, werapamil, worykonazol - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Ezehron Duo 40 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Ezehron Duo, zawierający rozuwastatynę wapniową (15 mg, 30 mg, 40 mg) oraz ezetymib (10 mg), jest bezwzględnie przeciwwskazany u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią ze względu na potencjalne ryzyko dla płodu i niemowlęcia. Brak jest danych klinicznych dotyczących stosowania ezetymibu w ciąży, a rozuwastatyna, jako inhibitor reduktazy HMG-CoA, może hamować syntezę cholesterolu niezbędnego dla prawidłowego rozwoju płodu, co zdecydowanie przewyższa potencjalne korzyści terapeutyczne. W przypadku zajścia w ciążę podczas terapii, konieczne jest natychmiastowe przerwanie leczenia. Badania przedkliniczne wskazują na brak szkodliwego wpływu ezetymibu na reprodukcję, jednak rozuwastatyna wykazuje potencjalne działanie toksyczne na układ rozrodczy zwierząt. Ponadto, brak jest danych potwierdzających przenikanie rozuwastatyny do mleka kobiecego, jednak ezetymib przenika do mleka szczurów, co stanowi podstawę do przeciwwskazania stosowania leku podczas karmienia piersią.
badanie kliniczne, badanie przedkliniczne, biosynteza, Ezehron Duo, ezetymib, inhibitor reduktazy HMG-CoA, karmienie piersią, metoda antykoncepcyjna, płodność, przenikanie do mleka, rozuwastatyna wapniowa, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodkowo-płodowy, synteza cholesterolu, toksyczność jądrowa, wiek rozrodczy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Etibax 10 mg
Etibax, zawierający ezetymib w dawce 10 mg, wykazuje profil bezpieczeństwa porównywalny z placebo, z najczęstszymi działaniami niepożądanymi obejmującymi zaburzenia przewodu pokarmowego (ból brzucha, biegunka, wzdęcia) oraz ogólne zmęczenie. W monoterapii oraz w skojarzeniu ze statynami (np. symwastatyną) lub fenofibratem obserwowano zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (ALT, AST) – częstość wzrostu transaminaz ≥ 3x GGN wynosiła 2,5% w terapii skojarzonej z symwastatyną. Dodatkowo, w leczeniu skojarzonym odnotowano bóle głowy, parestezje oraz bóle mięśni, z rzadkimi przypadkami miopatii (0,2% w terapii skojarzonej) i rabdomiolizy (0,1%). W badaniach klinicznych IMPROVE-IT i SHARP, obejmujących odpowiednio 18 144 i ponad 9 000 pacjentów, profil bezpieczeństwa pozostawał stabilny przez okres obserwacji do 6 lat, a wskaźniki przerwania terapii z powodu działań niepożądanych wynosiły około 10%. U dzieci i młodzieży z hipercholesterolemią rodziną nie stwierdzono istotnego wzrostu ryzyka poważnych działań niepożądanych, choć obserwowano sporadyczne podwyższenie aktywności aminotransferaz i kinazy kreatynowej.
AlAT, aminotransferaza, AspAT, ból brzucha, ból głowy, cholecystektomia, choroba refluksowa przełyku, choroba wieńcowa, duszność, działanie niepożądane, enzym wątrobowy, ezetymib, fenofibrat, gamma-glutamylotransferaza, ginekomastia, hipercholesterolemia nierodzinna, hipercholesterolemia rodzinna, kamica żółciowa, kinaza kreatynowa, miopatia, nadciśnienie tętnicze, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, parestezja, przewlekła choroba nerek, przewód pokarmowy, rabdomioliza, statyna, trombocytopenia, zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie wątroby, zapalenie żołądka - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Tulip Combo
Preparat Tulip Combo, łączący ezetymib i atorwastatynę, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko miopatii, zapalenia mięśni oraz rabdomiolizy, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu statyn i leków zwiększających stężenie atorwastatyny w osoczu. Przed rozpoczęciem terapii zaleca się oznaczenie aktywności fosfokinazy kreatynowej (CPK), szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka, takimi jak zaburzenia czynności nerek, niedoczynność tarczycy, choroby mięśniowe w wywiadzie, choroby wątroby, wiek powyżej 70 lat czy stosowanie leków wpływających na metabolizm atorwastatyny. Nie należy rozpoczynać leczenia, jeśli aktywność CPK przekracza 5× górną granicę normy (GGN). Monitorowanie CPK jest kluczowe podczas terapii, a w przypadku wzrostu powyżej 5× GGN lub wystąpienia objawów mięśniowych zaleca się przerwanie leczenia. Wystąpienie rabdomiolizy definiuje się jako CPK >10× GGN z towarzyszącą mioglobinemią i mioglobinurią, co może prowadzić do niewydolności nerek.
aminotransferaza, atorwastatyna, badanie czynnościowe wątroby, choroba niedokrwienna serca, cyklosporyna, daptomycyna, dziedziczne zaburzenie mięśni, ezetymib, fibrat, fosfokinaza kreatynowa, hiperglikemia, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor reduktazy HMG-CoA, INR, kwas fusydowy, miastenia, miastenia oczna, mioglobinemia, mioglobinuria, miopatia, niedoczynność tarczycy, niewydolność nerek, przemijający napad niedokrwienny, rabdomioliza, śródmiąższowa choroba płuc, udar krwotoczny, udar zatokowy, warfaryna, zapalenie mięśni - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Ezehron Duo 10 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Ezehron Duo, zawierający rozuwastatynę w dawkach 5 mg, 10 mg lub 20 mg oraz 10 mg ezetymibu, formalnie nie wpływa lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Brak jest specyficznych badań oceniających wpływ tej kombinacji na sprawność psychomotoryczną, a ocena opiera się na ogólnej charakterystyce działań niepożądanych. Należy jednak zwrócić uwagę na możliwość wystąpienia zawrotów głowy, które mogą zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, co wymaga odpowiedniego poinformowania pacjenta oraz indywidualnej oceny ryzyka przez lekarza, zwłaszcza u osób starszych, z chorobami neurologicznymi, przyjmujących inne leki wpływające na sprawność psychomotoryczną oraz u zawodowych kierowców i operatorów maszyn.
bezpieczeństwo farmakoterapii, charakterystyka produktu leczniczego, dokumentacja medyczna, dysfunkcja układu nerwowego, działanie niepożądane, Ezehron Duo, ezetymib, interakcje lekowe, nasilenie działań niepożądanych, rozuwastatyna, rozuwastatyna i ezetymib, rozuwastatyna wapniowa, sprawność psychomotoryczna, tabletka niepowlekana, zaburzenia równowagi, zawroty głowy - Leksykon leków
Skład i postać leku – Suvezen Neo 40 mg + 10 mg
Suvezen Neo to lek w formie tabletek powlekanych, zawierający kombinację rozuwastatyny (w postaci soli wapniowej) oraz ezetymibu, dostępny w trzech dawkach: 10 mg + 10 mg, 20 mg + 10 mg oraz 40 mg + 10 mg. Każda tabletka zawiera odpowiednio 10 mg, 20 mg lub 40 mg rozuwastatyny oraz stałą dawkę 10 mg ezetymibu, a także różne ilości laktozy jednowodnej (od 210,9 mg do 384,8 mg) jako substancji pomocniczej. Tabletki różnią się kolorem i rozmiarem w zależności od dawki: białe (9,1 mm) dla 10 mg, żółte (9,9 mm) dla 20 mg oraz różowe (11,1 mm) dla 40 mg. Skład substancji pomocniczych obejmuje m.in. celulozę mikrokrystaliczną, sodu laurylosiarczan, powidon 25, krzemionkę koloidalną bezwodną, kroskarmelozę sodową oraz magnezu stearynian, co wpływa na właściwości farmaceutyczne tabletek.
celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, ezetymib, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, laurylosiarczan sodu, makrogol, okres ważności leku, powidon, rozuwastatyna, stearynian magnezu, substancja rozsadzająca, tabletka powlekana, tlenek żelaza, warunki przechowywania leków - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Ezetimibe Mylan
Podczas terapii produktem Ezetimibe Mylan, szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko hepatotoksyczności i miopatii, zwłaszcza w skojarzeniu z statynami. W badaniu IMPROVE-IT, obejmującym 18 144 pacjentów z chorobą wieńcową, częstość wzrostu aktywności aminotransferaz ≥ 3 razy powyżej górnej granicy normy wyniosła 2,5% przy stosowaniu ezetymibu z symwastatyną oraz 2,3% przy samej symwastatynie. Miopatia występowała u 0,2% pacjentów w grupie skojarzonej terapii i 0,1% w grupie z samą symwastatyną, a rabdomioliza u 0,1% i 0,2% odpowiednio. W przypadku podejrzenia miopatii (CK > 10× ULN) lub rabdomiolizy, należy natychmiast przerwać leczenie ezetymibem, statynami i innymi lekami potencjalnie zwiększającymi ryzyko. Monitorowanie czynności wątroby przed i w trakcie terapii jest obligatoryjne, a stosowanie u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby jest przeciwwskazane ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa.
aminotransferazy, choroba wieńcowa, cyklosporyna, ezetymib, fenofibrat, fibrat, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, kamica żółciowa, kinaza kreatynowa, międzynarodowy wskaźnik znormalizowany, miopatia, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, ostry zespół wieńcowy, przewlekła choroba nerek, rabdomioliza, skala Tannera, substancja przeciwzakrzepowa, terapia skojarzona ze statyną, warfaryna, zaburzenia czynności wątroby, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Atoris
Atoris (atorwastatyna) wymaga monitorowania czynności wątroby przed i w trakcie terapii, ze szczególnym uwzględnieniem aminotransferaz. Wzrost ich aktywności powyżej 3-krotności górnej granicy normy (GGN) wymaga redukcji dawki lub odstawienia leku. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z chorobami wątroby, spożywających alkohol oraz u osób po udarze mózgu lub TIA, zwłaszcza przy dawce 80 mg, ze względu na zwiększone ryzyko udaru krwotocznego. Monitorowanie aktywności kinazy kreatynowej (CK) jest kluczowe u pacjentów z czynnikami ryzyka rabdomiolizy, a leczenie nie powinno być rozpoczynane przy CK >5x GGN. W przypadku objawów miopatii (bóle, osłabienie mięśni) i CK >5x GGN należy odstawić Atoris, a przy CK >10x GGN lub podejrzeniu rabdomiolizy – natychmiast przerwać terapię.
aminotransferaza, atorwastatyna, boceprewir, ból mięśniowy, brak laktazy, cukrzyca, cyklosporyna, duszność, erytromycyna, ezetymib, gemfibrozyl, hiperglikemia, immunozależna miopatia martwicza, IMNM, inhibitor CYP3A4, inhibitor reduktazy HMG-CoA, itrakonazol, ketokonazol, kinaza kreatynowa, klarytromycyna, kurcz mięśnia, kwas fusydowy, laktoza jednowodna, miastenia de novo, miastenia oczna, mięsień szkieletowy, mioglobinemia, mioglobinuria, miopatia, nadciśnienie tętnicze, niedoczynność tarczycy, nieproduktywny kaszel, nietolerancja galaktozy, niewydolność nerek, pochodna kwasu fibrynowego, pozakonazol, przejściowy atak niedokrwienny, rabdomioliza, śródmiąższowa choroba płuc, statyna, telaprewir, telitromycyna, TIA, udar krwotoczny, udar mózgu, udar zatokowy mózgu, wirusowe zapalenie wątroby typu C, worykonazol, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zapalenie mięśni, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Atozet 10 mg + 40 mg
Lek Atozet, zawierający 10 mg ezetymibu oraz atorwastatynę w dawkach 10 mg, 20 mg, 40 mg lub 80 mg w postaci trójwodnej soli wapniowej, posiada istotne przeciwwskazania, które należy bezwzględnie uwzględnić w praktyce klinicznej. Podstawowym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na substancje czynne lub składniki pomocnicze, w tym laktozę (153-334 mg w zależności od dawki). Lek jest bezwzględnie przeciwwskazany u kobiet w ciąży, karmiących piersią oraz u kobiet w wieku rozrodczym niestosujących skutecznej antykoncepcji ze względu na ryzyko teratogenne. Ponadto, Atozet nie powinien być stosowany u pacjentów z czynną chorobą wątroby lub utrzymującą się, niewyjaśnioną aktywnością aminotransferaz przekraczającą 3-krotnie górną granicę normy (GGN).
aminotransferazy, antykoncepcja, atorwastatyna, Atozet, choroba wątroby, ciąża, działanie hepatotoksyczne, działanie teratogenne, ezetymib, glekaprewir z pibrentaswirem, karmienie piersią, lek hipolipemizujący, lek przeciwwirusowy, miopatia, nadwrażliwość, nietolerancja laktozy, trójwodna sól wapniowa, WZW typu C - Leksykon leków
Interakcje leku – Rosufy 40 mg
Rozuwastatyna, będąca substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mogą znacząco zwiększać jej ekspozycję (AUC) i ryzyko miopatii. Najistotniejsze klinicznie interakcje dotyczą cyklosporyny (↑7,1-krotne AUC, przeciwwskazane łączne stosowanie), inhibitorów proteaz takich jak atazanawir/rytonawir (↑3,1-krotne AUC, maksymalna dawka rozuwastatyny 10 mg) oraz fibratów, zwłaszcza gemfibrozylu (↑1,9-krotne AUC, dawka 40 mg przeciwwskazana). Inhibitory enzymów CYP450 mają minimalny wpływ na metabolizm rozuwastatyny, co ogranicza ryzyko interakcji farmakokinetycznych z tego mechanizmu. Leki zobojętniające obniżają stężenie rozuwastatyny o około 50%, a erytromycyna zmniejsza AUC o 20% i Cmax o 30%, prawdopodobnie przez zwiększenie motoryki przewodu pokarmowego. W przypadku konieczności łącznego stosowania leków zwiększających ekspozycję na rozuwastatynę, zaleca się rozpoczęcie terapii od dawki 5 mg i nie przekraczanie dawki odpowiadającej ekspozycji przy standardowej dawce 40 mg.
antagonista witaminy K, atazanawir, AUC, białko transportujące, cyklosporyna, cytochrom P450, darunawir, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, dysfagia, działanie niepożądane, ekspozycja na rozuwastatynę, eltrombopag, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, glekaprewir, grazoprewir, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, HTZ, inhibitor proteazy, INR, izoenzym, kwas fusydowy, lopinawir, miopatia, norgestrel, ombitaswir, rabdomioliza, regorafenib, rozuwastatyna, symeprewir, terapia hipolipemizująca, transporter BCRP, transporter OATP1B1, warfaryna, welpataswir, wodorotlenek magnezu - Leksykon leków
Skład i postać leku – Ezehron 10 mg
Ezehron to lek w postaci tabletek zawierających 10 mg ezetymibu jako substancji czynnej, stosowany w terapii hiperlipidemii. Każda tabletka zawiera również 54 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Tabletki mają kształt kapsułki o wymiarach 8 mm × 4,5 mm i zawierają szereg substancji pomocniczych, takich jak celuloza mikrokrystaliczna (typ 101 i 102), sodu laurylosiarczan, kroskarmeloza sodowa, powidon, skrobia żelowana kukurydziana, krzemionka koloidalna bezwodna oraz kwas stearynowy, które wpływają na odpowiednią strukturę, rozpad i stabilność farmaceutyczną preparatu.
blister, celuloza mikrokrystaliczna, ezetymib, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna, kwas stearynowy, laktoza jednowodna, niezgodność farmaceutyczna, powidon, produkt leczniczy, skrobia żelowana kukurydziana, sodu laurylosiarczan, środek przeciwzbrylający, substancja czynna, substancja poślizgowa, substancja rozsadzająca, substancja wypełniająca