ezetymib
Ezetymib to lek stosowany w terapii hipercholesterolemii, działający poprzez selektywne hamowanie wchłaniania cholesterolu w jelicie cienkim. Blokuje on białko transportujące sterole (NPC1L1) znajdujące się w rąbku szczoteczkowym enterocytów, co prowadzi do zmniejszenia wchłaniania cholesterolu pokarmowego i żółciowego.
Stosowany jako monoterapia ezetymib obniża stężenie cholesterolu LDL o około 15-20%, natomiast w skojarzeniu ze statynami wykazuje działanie synergistyczne, zwiększając efekt hipolipemizujący nawet o 25% w porównaniu do monoterapii statyną. Jest szczególnie zalecany u pacjentów z nietolerancją statyn lub jako terapia uzupełniająca przy nieosiąganiu celów terapeutycznych.
Ezetymib charakteryzuje się dobrym profilem bezpieczeństwa. Najczęstsze działania niepożądane obejmują bóle głowy, bóle brzucha i biegunkę, jednak występują one stosunkowo rzadko. Lek jest metabolizowany w jelicie i wątrobie, nie podlega metabolizmowi przez cytochrom P450, co zmniejsza ryzyko interakcji lekowych. Standardowa dawka wynosi 10 mg raz na dobę, niezależnie od posiłków.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Suvardio Plus 40 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Suvardio Plus, zawierający rozuwastatynę 40 mg oraz ezetymib 10 mg, jest wskazany wyłącznie dla dorosłych pacjentów, u których wcześniej uzyskano kontrolę hipercholesterolemii za pomocą oddzielnych preparatów w tych samych dawkach. Nie jest zalecany do inicjowania terapii hipolipemizującej. Standardowa dawka to 1 tabletka raz dziennie, przyjmowana doustnie, niezależnie od posiłku. U pacjentów powyżej 70. roku życia, z umiarkowaną niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min), pochodzenia azjatyckiego oraz z czynnikami predysponującymi do miopatii, zaleca się rozpoczęcie terapii rozuwastatyną w dawce 5 mg, ustalonej wcześniej za pomocą pojedynczych substancji. Suvardio Plus jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, umiarkowaną lub ciężką niewydolnością wątroby (7-9 lub >9 punktów w skali Childa-Pugha) oraz aktywną chorobą wątroby. W trakcie terapii należy stosować dietę hipolipemizującą oraz zachować odstęp czasowy przy jednoczesnym stosowaniu leków wiążących kwasy żółciowe (≥2 godziny przed lub ≥4 godziny po podaniu).
aktywna choroba wątroby, białka transportujące OATP1B1 i BCRP, białko transportowe, cyklosporyna, dieta obniżająca stężenie lipidów, ekspozycja układowa, ezetymib, hipercholesterolemia, inhibitor proteazy, klirens kreatyniny, lek wiążący kwasy żółciowe, lopinawir i typranawir, miopatia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, polimorfizm genetyczny, rabdomioliza, rozuwastatyna, rytonawir z atazanawirem, skala Childa-Pugha, substrat białka transportowego, terapia hipolipemizująca - Leksykon leków
Interakcje leku – Atorvastatin Medical Valley 20 mg
Atorwastatyna jest metabolizowana głównie przez enzym CYP3A4 oraz transportowana przez nośniki OATP1B1, OATP1B3, P-gp i BCRP, co warunkuje liczne interakcje farmakokinetyczne. Silne inhibitory CYP3A4 (np. cyklosporyna, klarytromycyna, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV) znacząco zwiększają stężenie atorwastatyny w osoczu, co podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy; w takich przypadkach zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania lub redukcję dawki oraz ścisłe monitorowanie kliniczne. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, diltiazem, werapamil, flukonazol, amiodaron) również podnoszą stężenie leku, wymagając zmniejszenia dawki i monitorowania. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, efawirenz, ziele dziurawca) mogą obniżać stężenie atorwastatyny, co wymaga kontroli skuteczności terapii. Inhibitory transporterów (cyklosporyna, letermowir) zwiększają ekspozycję na atorwastatynę, a ich jednoczesne stosowanie, zwłaszcza letermowiru z cyklosporyną, jest przeciwwskazane.
amiodaron, atorwastatyna, BCRP, białko oporności raka piersi, cyklosporyna, CYP3A4, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, detoksykacja, digoksyna, diltiazem, efawirenz, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, fibrat, flukonazol, funkcja wątroby, gemfibrozyl, hepatocyt, hepatotoksyczność, hepatotoksyczność statyn, induktor CYP3A4, induktor cytochromu P450, inhibitor białka transportującego, inhibitor proteazy HIV, inhibitor transportera, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kolchicyna, kolestypol, kumaryna, kwas fusydowy, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwzakrzepowy, letermowir, miopatia, noretysteron, P-glikoproteina, pochodna kwasu fibrynowego, rabdomioliza, ryfampicyna, rytonawir, silny inhibitor CYP3A4, transporter OATP1B1, transporter OATP1B3, umiarkowany inhibitor CYP3A4, warfaryna, werapamil - Leksykon leków
Interakcje leku – Zaranta 10 mg
Rozuwastatyna, będąca substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mogą znacząco wpływać na jej stężenie w osoczu i ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza miopatii. Nie jest metabolizowana przez cytochrom P450, co ogranicza interakcje związane z tym układem enzymatycznym. Silne inhibitory, takie jak cyklosporyna (7,1-krotne zwiększenie AUC), sofosbuwir/welpataswir/woksylaprewir (7,4-krotne zwiększenie AUC) czy darolutamid (5,2-krotne zwiększenie AUC), są przeciwwskazane lub wymagają znacznego zmniejszenia dawki rozuwastatyny. Inhibitory proteazy, gemfibrozyl (2-krotne zwiększenie AUC i Cₘₐₓ), oraz inne leki hipolipemizujące mogą zwiększać ryzyko miopatii, co wymaga ograniczenia dawki rozuwastatyny do maksymalnie 10-20 mg w zależności od interakcji. Leki zobojętniające zawierające wodorotlenek glinu i magnezu obniżają stężenie rozuwastatyny o około 50%, dlatego zaleca się ich podawanie co najmniej 2 godziny po rozuwastatynie.
antagonista witaminy K, atazanawir, białko transportujące, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, darunawir, dazabuwir, digoksyna, ekspozycja na rozuwastatynę, elbaswir, eltrombopag, erytromycyna, ezetymib, fenofibrat, fostamatinib, gemfibrozyl, glekaprewir, grazoprewir, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, inhibitor proteazy, INR, kapmatynib, kinaza kreatynowa, klopidogrel, kwas fusydowy, lek przeciwzakrzepowy, lopinawir, miopatia, ombitaswir, parytaprewir, pibrentaswir, pochodna kumaryny, rabdomioliza, regorafenib, rytonawir, sofosbuwir, teriflunomid, tikagrelor, transporter BCRP, transporter OATP1B1, warfaryna, welpataswir, woksylaprewir - Leksykon leków
Skład i postać leku – Suvardio Plus 20 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Suvardio Plus dostępny jest w trzech dawkach, każda zawiera stałą dawkę ezetymibu 10 mg oraz rozuwastatynę w dawkach 5 mg, 10 mg lub 20 mg (w postaci soli wapniowej). Tabletki są niepowlekane, różnią się kształtem, wielkością i oznaczeniami, co ułatwia identyfikację: dawka 5 mg + 10 mg to tabletki okrągłe o średnicy 10 mm, dawka 10 mg + 10 mg – owalne 15×7 mm, a dawka 20 mg + 10 mg – okrągłe o średnicy 11 mm. Substancją pomocniczą o istotnym znaczeniu klinicznym jest laktoza jednowodna, której zawartość maleje wraz ze wzrostem dawki rozuwastatyny (od 231,7 mg do 216,9 mg), co jest ważne u pacjentów z nietolerancją laktozy.
- Leksykon leków
Interakcje leku – Atoris 80 mg
Atorwastatyna, metabolizowana głównie przez CYP3A4 oraz transportowana przez OATP1B1/1B3, P-gp i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mogą znacząco zwiększać jej stężenie w osoczu i ryzyko miopatii oraz rabdomiolizy. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak cyklosporyna, klarytromycyna, inhibitory proteaz HIV (np. rytonawir, lopinawir), ketokonazol czy telaprewir, mogą podnieść AUC atorwastatyny nawet do 9,4-krotności, co wymaga zmniejszenia dawki i ścisłej obserwacji klinicznej. Umiarkowane inhibitory (erytromycyna, diltiazem, werapamil, flukonazol, amiodaron) również zwiększają stężenie leku, wskazując na konieczność dostosowania dawki i monitorowania pacjenta. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, efawirenz, ziele dziurawca) obniżają stężenie atorwastatyny, co wymaga monitorowania skuteczności terapii. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje z lekami hamującymi transportery (np. cyklosporyna, letermowir), które mogą zwiększać ekspozycję na atorwastatynę i są przeciwwskazane w niektórych kombinacjach.
białko oporności raka piersi, bloker kanału wapniowego, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, digoksyna, doustny lek antykoncepcyjny, dysfagia, działanie hepatotoksyczne, dziurawiec, elbaswir i grazoprewir, ezetymib, farmakokinetyka leku, fibrat, glekaprewir i pibrentaswir, induktor CYP3A4, inhibitor białka transportowego, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, interakcja lekowa, kinaza kreatynowa, klarytromycyna, kwas fusydowy, lek immunosupresyjny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwzakrzepowy z grupy kumaryn, letermowir, lopinawir i rytonawir, miopatia i rabdomioliza, monitorowanie bezpieczeństwa, nośnik wątrobowy, P-glikoproteina, parametr funkcji wątroby, polipeptyd 1B1, pompa efluksowa, ryzyko miopatii, sok grejpfrutowy, telaprewir, umiarkowany inhibitor CYP3A4, warfaryna - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Ezen 10 mg
Produkt leczniczy Ezen zawierający 10 mg ezetymibu nie był przedmiotem specjalistycznych badań oceniających bezpośredni wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pomimo minimalnej biodostępności ogólnoustrojowej ezetymibu, co teoretycznie ogranicza ryzyko działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego, zgłaszano przypadki zawrotów głowy u pacjentów stosujących ten lek. Zawroty głowy mogą istotnie upośledzać funkcje psychomotoryczne, co wymaga od lekarza indywidualnej oceny ryzyka, uwzględniającej wiek pacjenta, współistniejące choroby neurologiczne, stosowanie innych leków oraz charakter pracy pacjenta.
bezpieczeństwo farmakoterapii, biodostępność ogólnoustrojowa, charakterystyka produktu leczniczego, działanie niepożądane, Ezen, ezetymib, funkcje psychomotoryczne, inhibitor wchłaniania cholesterolu, jelito cienkie, koordynacja psychomotoryczna, okres leczenia, ośrodkowy układ nerwowy, prowadzenie pojazdów, zawroty głowy, zdolności psychomotoryczne - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Ezetimibe Mylan 10 mg
Produkt leczniczy Ezetimibe Mylan w dawce 10 mg wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią. Stosowanie ezetymibu w monoterapii w ciąży jest dopuszczalne jedynie w sytuacjach bezwzględnej konieczności, po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka, gdyż brak jest odpowiednich danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa u kobiet ciężarnych. Badania na modelach zwierzęcych nie wykazały szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka, poród ani rozwój noworodka, jednak wyniki te nie mogą być bezpośrednio przeniesione na populację ludzką. Stosowanie ezetymibu w połączeniu ze statynami jest bezwzględnie przeciwwskazane w ciąży i podczas karmienia piersią.
charakterystyka produktu leczniczego, działanie niepożądane, ezetymib, hiperlipidemia, kobieta w wieku rozrodczym, laktacja, model zwierzęcy, monoterapia ezetymibem, przenikanie do mleka, rozwój noworodka, rozwój zarodkowo-płodowy, terapia ezetymibem, terapia skojarzona ezetymib statyna, terapia skojarzona ze statynami, wpływ na płodność - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Crestor 20 mg
Rozuwastatyna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, działa głównie w wątrobie, zwiększając liczbę receptorów LDL na hepatocytach, co prowadzi do efektywnego obniżenia stężenia LDL-C, cholesterolu całkowitego oraz triglicerydów, przy jednoczesnym wzroście HDL-C. W badaniach klinicznych u pacjentów z hipercholesterolemią typu IIa i IIb, dawki od 5 do 40 mg rozuwastatyny powodowały redukcję LDL-C od 33% do 63%, a pełna odpowiedź terapeutyczna osiągana była zwykle w ciągu 4 tygodni. U pacjentów z rodzinną heterozygotyczną hipercholesterolemią dawka 40 mg obniżała LDL-C o 53%, a u dzieci i młodzieży z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną stosowanie rozuwastatyny w dawkach 5-20 mg przez 24 miesiące skutkowało redukcją LDL-C o 35-45%, bez wpływu na wzrost, masę ciała czy dojrzałość płciową. W badaniu JUPITER, u osób z podwyższonym ryzykiem sercowo-naczyniowym, 20 mg rozuwastatyny obniżyło LDL-C o 45% i zmniejszyło ryzyko zdarzeń sercowo-naczyniowych (ARR 8,8 na 1000 pacjento-lat), choć całkowita śmiertelność nie uległa zmianie.
afereza, apolipoproteina A-I, apolipoproteina B, badanie JUPITER, cholesterol całkowity, cholesterol HDL, cholesterol LDL, cholesterol nie-HDL, cholesterol VLDL, CIMT, dyslipidemia mieszana, ezetymib, hipercholesterolemia pierwotna, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, incydent sercowo-naczyniowy, inhibitor kompetycyjny, inhibitor reduktazy HMG-CoA, katabolizm LDL, lipoproteina VLDL, mewalonian, miażdżyca tętnic, profil lipidowy, receptor LDL, reduktaza HMG-CoA, skala Framingham, skala Tannera, triglicerydy, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Crosuvo Plus
Preparat Crosuvo Plus, zawierający rozuwastatynę wapniową (w dawkach 5-40 mg) oraz ezetymib (10 mg), wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko miopatii, rabdomiolizy oraz innych działań niepożądanych mięśniowych. Szczególnie przy dawkach rozuwastatyny powyżej 20 mg obserwuje się bóle mięśniowe, miopatię, a w rzadkich przypadkach rabdomiolizę. W przypadku podejrzenia miopatii lub podwyższonej aktywności kinazy kreatynowej (CK > 5 x GGN) należy natychmiast przerwać leczenie. Zaleca się monitorowanie czynności wątroby (aminotransferazy ≥ 3 x GGN) po 3 miesiącach terapii oraz ocenę czynności nerek co najmniej co 3 miesiące u pacjentów stosujących dawkę 40 mg, ze względu na ryzyko białkomoczu kanalikowego i powikłań nerkowych. Przed rozpoczęciem terapii należy wykluczyć czynniki predysponujące do miopatii, takie jak niewydolność nerek, niedoczynność tarczycy, choroby mięśniowe, wiek > 70 lat, nadużywanie alkoholu oraz stosowanie leków zwiększających ryzyko rabdomiolizy (np. fibraty, kwas fusydowy). Pacjentów należy edukować o konieczności zgłaszania objawów bólu, osłabienia lub tkliwości mięśni.
białkomocz, ból mięśniowy, ezetymib, fibrat, hipercholesterolemia, hiperglikemia, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor proteazy, kamica żółciowa, kaszel nieproduktywny, kinaza kreatynowa, miastenia, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, miopatia, napad padaczkowy, niedobór laktazy, niedoczynność tarczycy, nietolerancja galaktozy, posocznica, rabdomioliza, reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi, śródmiąższowa choroba płuc, statyna, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zespół nerczycowy, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Skład i postać leku – Crosuvo Plus 10 mg + 10 mg
Crosuvo Plus to lek w formie tabletek powlekanych, zawierający stałą dawkę 10 mg ezetymibu oraz zmienne dawki rozuwastatyny wapniowej: 5 mg (5,20 mg rozuwastatyny wapniowej), 10 mg (10,40 mg), 20 mg (20,80 mg) oraz 40 mg (41,60 mg). Tabletki różnią się kolorem i oznaczeniem, co ułatwia identyfikację dawki. Każda tabletka zawiera laktozę jednowodną w ilości około 200 mg (odpowiednik 190-195 mg laktozy bezwodnej), co jest istotne przy rozważaniu stosowania u pacjentów z nietolerancją laktozy. Rdzeń tabletek zawiera substancje pomocnicze takie jak celuloza mikrokrystaliczna, krzemionka koloidalna, magnezu stearynian, powidon K30, kroskarmeloza sodowa, sodu laurylosiarczan oraz hypromeloza 2910, które wpływają na stabilność, rozpad i rozpuszczalność leku.
celuloza mikrokrystaliczna, ezetymib, hypromeloza 2910, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna, laktoza bezwodna, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, makrogol 4000, otoczka tabletki, powidon K30, produkt leczniczy, rdzeń tabletki, rozuwastatyna, rozuwastatyna wapniowa, sodu laurylosiarczan, środek wiążący, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja rozsadzająca, substancja wypełniająca, surfaktant, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Lipegis 10 mg
Lipegis (ezetymib 10 mg) wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, zwłaszcza w ciąży i okresie laktacji. Lek może być stosowany w ciąży jedynie w przypadku bezwzględnej konieczności, ze względu na brak wystarczających danych klinicznych u ludzi, choć badania na zwierzętach nie wykazały negatywnego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka, poród ani rozwój noworodka. Stosowanie ezetymibu w połączeniu ze statyną jest bezwzględnie przeciwwskazane w ciąży. W okresie karmienia piersią Lipegis nie powinien być stosowany, ponieważ ezetymib przenika do mleka szczurów, a brak jest danych dotyczących przenikania do mleka kobiecego, co stanowi istotne ograniczenie bezpieczeństwa terapii.
- Leksykon leków
Interakcje leku – Roswera 20 mg
Rozuwastatyna, będąca substratem dla wątrobowych transporterów OATP1B1 i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco zwiększać ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Szczególnie istotne są interakcje z cyklosporyną (7,1-krotne zwiększenie AUC, przeciwwskazanie do łącznego stosowania), inhibitorami proteazy (np. atazanawir/rytonawir powodujące 3,1-krotne zwiększenie AUC, maksymalna dawka rozuwastatyny 10 mg) oraz gemfibrozylem (1,9-krotne zwiększenie AUC, maksymalna dawka 20 mg, przeciwwskazane dawki 30 i 40 mg). Inne leki, takie jak darolutamid, regorafenib czy sofosbuwir/welpataswir/woksylaprewir, również znacząco zwiększają ekspozycję na rozuwastatynę, co wymaga odpowiedniej modyfikacji dawkowania lub unikania jednoczesnego stosowania. W przeciwieństwie do wielu statyn, rozuwastatyna nie wykazuje istotnych interakcji z enzymami cytochromu P450, co ogranicza ryzyko interakcji metabolicznych.
adherencja, antagonista witaminy K, BCRP, cyklosporyna, cytochrom P450, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, fenofibrat, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza fosfokreatynowa, kwas fusydowy, międzynarodowy wskaźnik znormalizowany, miopatia, niedoczynność tarczycy, norgestrel, OATP1B1, pole pod krzywą AUC, rabdomioliza, tikagrelor, transaminaza, triglicerydy - Leksykon leków
Interakcje leku – Rosuvastatin MSN 5 mg
Rozuwastatyna, będąca substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne z innymi lekami, które mogą znacząco zwiększać jej ekspozycję (AUC) i ryzyko miopatii. Szczególnie istotne jest przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania z cyklosporyną, która powoduje 7,1-krotny wzrost AUC rozuwastatyny. Inhibitory proteazy, takie jak atazanawir/rytonawir, zwiększają AUC około 3-krotnie, co wymaga redukcji dawki rozuwastatyny do 5-10 mg/dobę. Gemfibrozyl podwaja AUC i Cmax rozuwastatyny, a jednoczesne stosowanie fibratów z dawką 40 mg rozuwastatyny jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko miopatii. Inne leki, takie jak ezetymib, powodują umiarkowany wzrost ekspozycji (1,2-krotny), natomiast leki zobojętniające zawierające wodorotlenek glinu i magnezu obniżają stężenie rozuwastatyny o około 50%, co może wymagać zachowania odstępu czasowego między podaniami.
atazanawir, AUC, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, dasabuwir, elbaswir, erytromycyna, ezetymib, fenofibrat, flukonazol, fostamatinib, gemfibrozyl, glekaprewir, grazoprewir, hepatotoksyczność, inhibitor białka transporterowego, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, izoenzym cytochromu P450, kampatynib, ketokonazol, kinaza kreatynowa, klopidogrel, lek zobojętniający, lopinawir, miopatia, ombitaswir, parytaprewir, pibrentaswir, rabdomioliza, regorafenib, rozuwastatyna, rytonawir, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, stężenie maksymalne, teryflunomid, tikagrelor, transporter BCRP, transporter wątrobowy OATP1B1, welpataswir - Leksykon leków
Przedawkowanie – Ezetimibe Genoptim 10 mg
Przedawkowanie ezetymibu, substancji czynnej leku Ezetimibe Genoptim, charakteryzuje się stosunkowo niskim profilem toksyczności, co potwierdzają dane z badań klinicznych i postmarketingowych. W badaniach klinicznych tolerancja była dobra nawet przy dawkach 40-50 mg/dobę, czyli 4-5 razy wyższych niż standardowa dawka terapeutyczna 10 mg/dobę, podawanych przez okres 14-56 dni. W badaniach toksykologicznych na zwierzętach nie stwierdzono toksyczności ostrej przy dawkach do 5000 mg/kg u gryzoni oraz do 3000 mg/kg u psów, co wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa. Dane postmarketingowe potwierdzają, że większość przypadków przedawkowania nie wiązała się z występowaniem działań niepożądanych lub były one łagodne i nie zagrażały życiu pacjentów.
antidotum, badanie kliniczne, badanie toksykologiczne, dawka terapeutyczna, działanie niepożądane, ezetymib, hipercholesterolemia pierwotna, leczenie objawowe, margines bezpieczeństwa, monitorowanie parametrów, obserwacja kliniczna, obserwacja postmarketingowa, parametry życiowe, profil toksyczności, toksyczność ostra - Leksykon leków
Skład i postać leku – Rosuvastatin/Ezetimib Zentiva 5 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Rosuvastatin/Ezetimib Zentiva dostępny jest w trzech wariantach dawkowania, różniących się zawartością rozuwastatyny: 5 mg, 10 mg oraz 20 mg, przy stałej dawce ezetymibu 10 mg. Tabletki są niepowlekane, o różnym kształcie i wymiarach, co ułatwia ich identyfikację: 5 mg + 10 mg to tabletki okrągłe, płaskie o średnicy 10 mm, 10 mg + 10 mg – owalne, obustronnie wypukłe 15×7 mm, a 20 mg + 10 mg – okrągłe, obustronnie wypukłe o średnicy 11 mm. Zawartość laktozy jednowodnej w poszczególnych dawkach wynosi odpowiednio 243,89 mg, 238,39 mg oraz 228,29 mg, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Substancje pomocnicze obejmują m.in. celulozę mikrokrystaliczną, kroskarmelozę sodową, krospowidon typ A, powidon K-30, sodu laurylosiarczan oraz magnezu stearynian, które wpływają na właściwości farmaceutyczne tabletek.
celuloza mikrokrystaliczna, ezetymib, kroskarmeloza sodowa, krospowidon, laktoza jednowodna, laurylosiarczan sodu, niezgodność farmaceutyczna, powidon, rozuwastatyna, rozuwastatyna wapniowa, stearynian magnezu, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja powierzchniowo czynna, substancja rozsadzająca, substancja wiążąca, substancja wypełniająca, tabletka niepowlekana - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Ezehron Duo
Produkt leczniczy Ezehron Duo, zawierający rozuwastatynę (5 mg, 10 mg, 20 mg) oraz ezetymib (10 mg), wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko miopatii, miopatii immunozależnej (IMNM) oraz rabdomiolizy, zwłaszcza przy dawkach rozuwastatyny powyżej 20 mg. Monitorowanie aktywności kinazy kreatynowej (CK) jest kluczowe, zwłaszcza przy objawach mięśniowych lub gdy wyjściowa aktywność CK przekracza 5-krotnie górną granicę normy (GGN). Leczenie należy przerwać, jeśli CK >5 x GGN lub objawy mięśniowe są nasilone. Produkt jest przeciwwskazany u pacjentów z ostrymi stanami predysponującymi do rabdomiolizy, takimi jak posocznica, niedociśnienie, ciężkie zabiegi chirurgiczne czy zaburzenia metaboliczne. Należy unikać jednoczesnego stosowania z gemfibrozylem oraz kwasem fusydowym podawanym ogólnoustrojowo ze względu na zwiększone ryzyko rabdomiolizy. U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością wątroby stosowanie Ezehron Duo nie jest zalecane.
aminotransferaza, antybiotyk makrolidowy, białkomocz, ból mięśni, ezetymib, fenofibrat, fibrat, fluindion, gemfibrozyl, hipercholesterolemia, hiperglikemia, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kamica żółciowa, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, lek przeciwgrzybiczny azolowy, miastenia, miastenia oczna, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, miopatia, niedoczynność tarczycy, niewydolność nerek, pochodna kumaryny, rabdomioliza, reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi, rozuwastatyna, śródmiąższowa choroba płuc, statyna, warfaryna, zespół nerczycowy, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Atozet 10 mg + 40 mg
Produkt leczniczy Atozet, zawierający ezetymib (10 mg) oraz atorwastatynę w dawkach 10 mg, 20 mg, 40 mg lub 80 mg, jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią ze względu na potencjalne ryzyko teratogenne i toksyczne działanie na rozwijający się płód. Badania przedkliniczne wykazały, że wysokie dawki ezetymibu i atorwastatyny mogą powodować zmiany w układzie szkieletowym płodów, takie jak zmniejszone kostnienie mostka oraz deformacje kręgów, co może wiązać się z obniżoną masą ciała płodów. Brak jest danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania leku w ciąży, a przerwanie terapii na czas ciąży jest zalecane, gdyż miażdżyca jest procesem przewlekłym, a krótkotrwałe odstawienie leków hipolipemizujących ma niewielki wpływ na długoterminowe ryzyko. Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną antykoncepcję podczas terapii Atozetem, a w przypadku zajścia w ciążę leczenie należy natychmiast przerwać.
atorwastatyna, Atozet, badanie przedkliniczne, biosynteza cholesterolu, działanie niepożądane, ezetymib, funkcja rozrodcza, hamowanie syntezy cholesterolu, hipercholesterolemia, inhibitor reduktazy HMG-CoA, leczenie hipercholesterolemii, leki w ciąży, leki zmniejszające stężenie lipidów, mewalonian, miażdżyca, pierwotna hipercholesterolemia, połączenie kręgów ogonowych, połączenie segmentów mostka, rozwój zarodkowo-płodowy, toksyczność, wada rozwojowa płodu, zmniejszone kostnienie mostka - Leksykon leków
Działania niepożądane – Rosuvastatin/Ezetimib Zentiva 10 mg + 10 mg
Rosuvastatin/Ezetimib Zentiva to lek łączący rozuwastatynę, inhibitor reduktazy HMG-CoA, oraz ezetymib, stosowany w terapii hipercholesterolemii. Profil bezpieczeństwa wskazuje, że działania niepożądane są zazwyczaj łagodne i przemijające, a około 4% pacjentów przerwało terapię z powodu działań niepożądanych. Najczęściej obserwowane efekty to zwiększona aktywność aminotransferaz (AlAT, AspAT), zaburzenia żołądkowo-jelitowe oraz bóle mięśniowe. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko miopatii, w tym rabdomiolizy, zwłaszcza przy dawkach rozuwastatyny przekraczających 20 mg, gdzie aktywność kinazy kreatynowej (CK) może wzrosnąć powyżej 5-krotnej górnej granicy normy (GGN). Zwiększenie aktywności aminotransferaz występuje u 0,5-1,3% pacjentów, a ciężkie zdarzenia wątrobowe częściej przy dawce 40 mg. Białkomocz, głównie kanalikowego pochodzenia, obserwowany jest u mniej niż 1% pacjentów przy dawkach 10-20 mg i około 3% przy dawce 40 mg, zwykle ustępuje samoistnie.
aminotransferazy, białkomocz, ból mięśniowy, choroba śródmiąższowa płuc, cukrzyca typu 2, ezetymib, fenofibrat, ginekomastia, heterozygotyczna hipercholesterolemia, hipercholesterolemia, hiponatremia, kinaza kreatynowa, krwiomocz, mięśnie szkieletowe, miopatia, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, parestezja, polineuropatia, rabdomioliza, rozuwastatyna, rumień wielopostaciowy, symwastatyna, trombocytopenia, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zapalenie mięśni, zapalenie trzustki, zastój żółci, zespół Stevensa-Johnsona, zwiększenie aktywności aminotransferaz - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Crosuvo Plus 5 mg + 10 mg
Crosuvo Plus to lek złożony łączący rozuwastatynę i ezetymib, należący do grupy czynników modyfikujących lipidy (kod ATC: C10BA06). Rozuwastatyna działa jako selektywny inhibitor reduktazy HMG-CoA, hamując syntezę cholesterolu w wątrobie, co skutkuje zwiększeniem liczby receptorów LDL i zmniejszeniem produkcji VLDL, natomiast ezetymib selektywnie blokuje jelitowe wchłanianie cholesterolu poprzez hamowanie białka NPC1L1. Terapia rozuwastatyną prowadzi do istotnej poprawy profilu lipidowego: obniżenia LDL-C (do 61-63% przy dawce 40 mg), cholesterolu całkowitego (do 44-46%), trójglicerydów (do 28-33%) oraz ApoB, a także podwyższenia HDL-C (do 10-14%) i ApoA-I. Efekt terapeutyczny pojawia się szybko, z 90% maksymalnej odpowiedzi w ciągu 2 tygodni, a pełna stabilizacja po 4 tygodniach. Ezetymib zmniejsza jelitowe wchłanianie cholesterolu o 54% bez wpływu na absorpcję innych składników pokarmowych, co uzupełnia mechanizm działania rozuwastatyny i pozwala na synergistyczne obniżenie stężenia cholesterolu LDL.
białko NPC1L1, biosynteza cholesterolu, cholesterol całkowity, cholesterol HDL, cholesterol LDL, choroba wieńcowa, ezetymib, frakcja nie-HDL-C, hipercholesterolemia pierwotna, lek hipolipemizujący, lipidogram, lipoproteina ApoA-I, lipoproteina ApoB, lipoproteina LDL, pochodne kwasu fibrynowego, rąbek szczoteczkowy jelita cienkiego, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna, ryzyko sercowo-naczyniowe, stanol roślinny, statyna, symwastatyna, synteza lipoprotein VLDL, trójglicerydy, VLDL-C, wchłanianie jelitowe cholesterolu, żywica wiążąca kwasy żółciowe - Leksykon leków
Działania niepożądane – Ezetimibe Genoptim 10 mg
Ezetimib w dawce 10 mg, stosowany w leczeniu hipercholesterolemii, wykazuje profil bezpieczeństwa potwierdzony w badaniach klinicznych trwających do 112 tygodni oraz w długoterminowych badaniach obserwacyjnych, takich jak IMPROVE-IT i SHARP. Działania niepożądane były zwykle łagodne i przemijające, a częstość ich występowania była porównywalna z placebo. Najczęściej zgłaszane działania niepożądane obejmowały ból głowy, ból mięśni, zmęczenie, ból brzucha, biegunkę oraz zwiększenie aktywności aminotransferaz (AlAT i/lub AspAT) w surowicy, które występowało u około 2,5% pacjentów w skojarzeniu z symwastatyną. Miopatia i rabdomioliza były rzadkie, z częstością odpowiednio 0,2% i 0,1% w grupie ezetymibu z symwastatyną, co nie różniło się istotnie od grupy leczonej samą statyną. U dzieci i młodzieży obserwowano niskie ryzyko podwyższenia enzymów wątrobowych i brak przypadków miopatii.
aminotransferaza, aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, cholecystektomia, choroba wieńcowa, działanie niepożądane, ezetymib, fenofibrat, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia rodzinna, hiperlipidemia mieszana, kamica żółciowa, kinaza kreatynowa, małopłytkowość, miopatia, monoterapia, obrzęk naczynioruchowy, parestezje, pęcherzyk żółciowy, przewlekła choroba nerek, rabdomioliza, refluks żołądkowo-przełykowy, rumień wielopostaciowy, statyna, uszkodzenie nerek, wstrząs anafilaktyczny, zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zastój żółci - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Atozet 10 mg + 20 mg
Atozet to lek hipolipemizujący łączący ezetymib i atorwastatynę, działający poprzez podwójne hamowanie wchłaniania cholesterolu w jelitach oraz endogennej syntezy cholesterolu w wątrobie. Ezetymib selektywnie blokuje transporter NPC1L1, redukując wchłanianie cholesterolu o 54% w badaniach klinicznych, nie wpływając na absorpcję innych lipidów i witamin. Atorwastatyna jest kompetycyjnym inhibitorem reduktazy HMG-CoA, co prowadzi do zmniejszenia syntezy cholesterolu, zwiększenia liczby receptorów LDL i nasilonego katabolizmu LDL. W badaniach wykazano, że atorwastatyna obniża cholesterol całkowity o 30-46%, LDL-C o 41-61%, Apo B o 34-50% oraz triglicerydy o 14-33%, jednocześnie zwiększając HDL-C i Apo A1.
3-hydroksy-3-metyloglutarylo-koenzym A, apolipoproteina A1, apolipoproteina B, atorwastatyna, białko NPC1L1, cholesterol LDL, cholesterol nie-HDL, cukrzyca nieinsulinozależna, ezetymib, fitosterole, hepatocyt, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia nierodzinna, hiperlipidemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, lek modyfikujący stężenie lipidów, lipoproteiny HDL, lipoproteiny LDL, lipoproteiny VLDL, mewalonian, mieszana hiperlipidemia, pochodne kwasu fibrynowego, rąbek szczoteczkowy jelita, receptor LDL, reduktaza HMG-CoA, sterole, triglicerydy, żywice wiążące kwasy żółciowe - Leksykon leków
Skład i postać leku – Atozet 10 mg + 80 mg
Atozet to lek w postaci tabletek powlekanych, zawierający stałą dawkę ezetymibu 10 mg oraz zmienną dawkę atorwastatyny (10 mg, 20 mg, 40 mg lub 80 mg w postaci trójwodnej soli wapniowej). Tabletki mają dwuwarstwową budowę, co umożliwia kontrolowane uwalnianie obu substancji czynnych. Warstwa ezetymibu zawiera m.in. kroskarmelozę sodową i sodu laurylosiarczan, natomiast warstwa atorwastatyny zawiera m.in. hydroksypropylocelulozę i wapnia węglan. Zawartość laktozy jednowodnej różni się w zależności od dawki: od 153 mg w dawce 10 mg + 10 mg do 334 mg w dawce 10 mg + 80 mg, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Tabletki różnią się wymiarami i oznaczeniami, proporcjonalnie do dawki atorwastatyny.
atorwastatyna, blister aluminiowy, celuloza mikrokrystaliczna, dostępność biologiczna, dwutlenek tytanu, emulgator, ezetymib, hipercholesterolemia, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna, laktoza jednowodna, makrogol, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, polisorbat 80, powidon, sodu laurylosiarczan, środek poślizgowy, stabilizator pH, stearynian magnezu, substancja pomocnicza, substancja rozsadzająca, surfaktant, tabletka powlekana, trójwodna sól wapniowa, węglan wapnia - Leksykon substancji czynnych
Symwastatyna – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Symwastatyna, lek hipolipemizujący z grupy statyn, nie wykazuje istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługi maszyn, co potwierdzają dane kliniczne oraz charakterystyki produktów leczniczych dla dawek 10 mg, 20 mg, 40 mg i 80 mg, zarówno w monoterapii, jak i w skojarzeniu z ezetymibem (np. Axocar, Inegy). Mimo korzystnego profilu bezpieczeństwa, rzadkie działania niepożądane, takie jak zawroty głowy, mogą potencjalnie zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów, dlatego pacjentów należy poinformować o konieczności powstrzymania się od prowadzenia pojazdów do czasu ustąpienia objawów, zwłaszcza w początkowym okresie leczenia lub przy zmianie dawkowania.
badanie kliniczne, charakterystyka produktu leczniczego, dawkowanie leku, działanie niepożądane, ezetymib, farmakoterapia, farmakovigilance, hipercholesterolemia, leczenie skojarzone, lek hipolipemizujący, monitorowanie bezpieczeństwa leku, monitorowanie post-marketingowe, monoterapia, preparat jednoskładnikowy, profil bezpieczeństwa leku, statyna, symwastatyna, zaburzenia równowagi, zawroty głowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Atorvastatin Medreg 20 mg
Atorwastatyna ulega istotnym interakcjom farmakokinetycznym i farmakodynamicznym, głównie poprzez metabolizm w układzie CYP3A4 oraz transportery OATP1B1, OATP1B3, MDR1 i BCRP. Silne inhibitory CYP3A4 (np. cyklosporyna, klarytromycyna, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV) znacząco podwyższają stężenie atorwastatyny w osoczu, zwiększając ryzyko miopatii i rabdomiolizy, co wymaga unikania jednoczesnego stosowania lub redukcji dawki i ścisłego monitorowania. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, diltiazem, werapamil, flukonazol) również podnoszą stężenie leku, wskazując na konieczność rozważenia niższej dawki. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, efawirenz, ziele dziurawca) mogą obniżać stężenie atorwastatyny, potencjalnie zmniejszając jej skuteczność. Inhibitory transporterów białkowych (cyklosporyna, letermowir) zwiększają ekspozycję na atorwastatynę, co wymaga zmniejszenia dawki i monitorowania, a stosowanie letermowiru z cyklosporyną jest przeciwwskazane. Dodatkowo, połączenie atorwastatyny z fibratami lub ezetymibem zwiększa ryzyko miopatii, dlatego zaleca się stosowanie najniższych skutecznych dawek i ścisłe monitorowanie pacjenta.
amiodaron, azolowy lek przeciwgrzybiczny, BCRP, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, delawirdyna, digoksyna, diltiazem, doustny środek antykoncepcyjny, efawirenz, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, flukonazol, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, induktor cytochromu P450 3A, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor transportera białkowego, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kolchicyna, kolestypol, kumaryna, kwas fusydowy, letermowir, MDR1, miopatia, noretysteron, OATP1B1, OATP1B3, pochodna kwasu fibrynowego, pozakonazol, rabdomioliza, ryfampicyna, silny inhibitor CYP3A4, styrypentol, telitromycyna, transaminaza, warfaryna, werapamil, worykonazol, ziele dziurawca - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Lipegis 10 mg
Lipegis (ezetymib 10 mg) stosowany jest w terapii hiperlipidemii, gdzie kluczowe jest jednoczesne wdrożenie diety obniżającej stężenie lipidów w surowicy krwi, kontynuowanej przez cały okres leczenia. Standardowa dawka to 10 mg raz na dobę, podawana doustnie, niezależnie od posiłków. W terapii skojarzonej ze statynami zaleca się stosowanie początkowej dawki statyny lub kontynuację wcześniej ustalonej wyższej dawki, z uwzględnieniem zaleceń dotyczących konkretnej statyny. U pacjentów z chorobą wieńcową i historią ostrego zespołu wieńcowego, Lipegis może być stosowany łącznie ze statyną o udowodnionym korzystnym wpływie na redukcję ryzyka sercowo-naczyniowego. W przypadku leków wiążących kwasy żółciowe, ezetymib należy podawać co najmniej 2 godziny przed lub 4 godziny po ich przyjęciu, aby zapewnić optymalne wchłanianie i skuteczność.
choroba wieńcowa, dieta zmniejszająca stężenie lipidów, ezetymib, kwas żółciowy, lek wiążący kwasy żółciowe, niewydolność wątroby, ostry zespół wieńcowy, pacjent w podeszłym wieku, podawanie doustne, populacja pediatryczna, skala Child-Pugh, stężenie lipidów we krwi, terapia skojarzona ze statynami, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Lipegis 10 mg
Ezetymib, stosowany w terapii hipolipemizującej, może wpływać na funkcje psychomotoryczne pacjenta, co ma istotne znaczenie dla bezpieczeństwa prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Chociaż nie przeprowadzono dedykowanych badań oceniających bezpośredni wpływ ezetymibu na zdolność prowadzenia pojazdów, zgłaszane działania niepożądane takie jak zawroty głowy (częstość nieznana), ból głowy (często), parestezje (niezbyt często), zmęczenie (często) oraz osłabienie (niezbyt często) mogą negatywnie oddziaływać na sprawność psychoruchową. Dodatkowo, obserwuje się zaburzenia układu nerwowego, mięśniowe (ból, osłabienie, skurcze) oraz psychiczne (depresja o nieznanej częstości), które również mogą wpływać na zdolności psychomotoryczne pacjenta.
badanie kliniczne, ból głowy, ból mięśni, depresja, działanie niepożądane, ezetymib, farmakoterapia, funkcja psychomotoryczna, ordynacja leku, osłabienie mięśni, parestezje, skurcze mięśni, sprawność psychomotoryczna, sprawność psychoruchowa, zaburzenia czucia, zaburzenia mięśniowe, zaburzenia psychiczne, zaburzenia układu nerwowego, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Interakcje leku – Suvardio 5 mg
Rozuwastatyna, będąca substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mogą znacząco zwiększać jej stężenie w osoczu i ryzyko miopatii. Szczególnie istotne jest około 7-krotne zwiększenie AUC przy jednoczesnym stosowaniu z cyklosporyną, co stanowi przeciwwskazanie do kojarzenia tych leków. Inhibitory proteazy, takie jak atazanawir i rytonawir, powodują trzykrotne zwiększenie AUC i siedmiokrotne Cmax rozuwastatyny, co wymaga dostosowania dawki do maksymalnie 10 mg. Gemfibrozyl podwaja ekspozycję na rozuwastatynę, a stosowanie fibratów z dawką 40 mg rozuwastatyny jest przeciwwskazane. Inne interakcje obejmują umiarkowane zwiększenie ekspozycji przy stosowaniu leków takich jak glekaprewir/pibrentaswir (2,2-krotne), eltrombopag (1,6-krotne) oraz niewielkie zwiększenie przy ezetymibie (1,2-krotne). Z kolei leki zobojętniające sok żołądkowy zmniejszają stężenie rozuwastatyny o około 50%, a erytromycyna redukuje AUC o 20% i Cmax o 30%, co może obniżać skuteczność terapii.
antagonista witaminy K, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, doustny środek antykoncepcyjny, eltrombopag, enzym wątrobowy, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, fibrat, gemfibrozyl, glekaprewir/pibrentaswir, hepatotoksyczność, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, lek przeciwzakrzepowy z grupy kumaryn, mialgia, międzynarodowy wskaźnik znormalizowany, miopatia, niacyna, norgestrel, rabdomioliza, regorafenib, rozuwastatyna, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, tikagrelor, transporter BCRP, transporter OATP1B1, warfaryna - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Atozet 10 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Atozet to lek złożony zawierający ezetymib (10 mg) oraz atorwastatynę w dawkach 10 mg, 20 mg, 40 mg lub 80 mg, stosowany w terapii zaburzeń lipidowych i profilaktyce sercowo-naczyniowej. Wskazany jest u dorosłych pacjentów z pierwotną hipercholesterolemią (heterozygotyczną rodzinną i niewystępującą rodzinnie), mieszaną hiperlipidemią oraz homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną (HoFH). Atozet redukuje ryzyko incydentów sercowo-naczyniowych u chorych z chorobą wieńcową (CHD) i ostrym zespołem wieńcowym (ACS), zarówno u pacjentów wcześniej leczonych statynami, jak i u statyn-naïve. Lek jest stosowany jako terapia wspomagająca dietę, szczególnie u pacjentów z niewystarczającą kontrolą lipidów na monoterapii statyną lub u tych, którzy przyjmują ezetymib i statynę osobno, co upraszcza schemat leczenia.
afereza lipoprotein, atorwastatyna, cholesterol LDL, choroba wieńcowa, ezetymib, hipercholesterolemia heterozygotyczna rodzinna, hipercholesterolemia pierwotna, hiperlipidemia mieszana, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, incydent sercowo-naczyniowy, monoterapia statynowa, nietolerancja laktozy, ostry zespół wieńcowy, profilaktyka sercowo-naczyniowa, statyna, zaburzenie lipidowe - Leksykon leków
Przedawkowanie – Inegy 10 mg + 40 mg
Przedawkowanie leku INEGY, zawierającego ezetymib i symwastatynę, wykazuje relatywnie niski potencjał toksyczności, co potwierdzają badania przedkliniczne i kliniczne. W modelach zwierzęcych doustne dawki do 1000 mg/kg obu substancji nie wywoływały objawów toksyczności, a LD₅₀ wynosiła ≥ 1000 mg/kg. U ludzi ezetymib w dawkach do 50 mg/dobę przez 14 dni oraz 40 mg/dobę przez 56 dni był dobrze tolerowany, a przypadki przedawkowania były najczęściej bezobjawowe lub związane z łagodnymi działaniami niepożądanymi. Symwastatyna w dawkach do 3,6 g (45-90-krotność dawki terapeutycznej) również nie powodowała trwałych następstw. Mimo to, potencjalne ryzyko miopatii, rabdomiolizy, zaburzeń żołądkowo-jelitowych oraz podwyższenia enzymów wątrobowych wymaga ostrożności, choć brak jest jednoznacznych danych klinicznych potwierdzających te objawy przy przedawkowaniu.
antidotum, ciśnienie tętnicze, dawka śmiertelna, dawka terapeutyczna, dolegliwości żołądkowo-jelitowe, drożność dróg oddechowych, działanie niepożądane, enzymy wątrobowe, ezetymib, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia pierwotna, LD50, leczenie objawowe, lek INEGY, miopatia, ostra toksyczność, parametry życiowe, perfuzja narządów, przedawkowanie, rabdomioliza, symwastatyna, toksyczność - Leksykon leków
Skład i postać leku – Crosuvo Plus 5 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Crosuvo Plus to preparat w formie tabletek powlekanych, zawierający stałą dawkę 10 mg ezetymibu oraz zmienną dawkę rozuwastatyny wapniowej (5, 10, 20 lub 40 mg). Każda tabletka zawiera laktozę jednowodną w ilości około 200,5 mg (równoważnik laktozy bezwodnej około 190,5 mg), co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Tabletki mają średnicę około 10 mm i różnią się kolorem oraz oznaczeniem w zależności od dawki: od jasnożółtej (5 mg + 10 mg) do białej (40 mg + 10 mg). Skład rdzenia tabletek jest jednolity i obejmuje m.in. celulozę mikrokrystaliczną, krzemionkę koloidalną bezwodną, magnezu stearynian, powidon K30, kroskarmelozę sodową, sodu laurylosiarczan, laktozę jednowodną oraz hypromelozę 2910.
celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, ezetymib, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna, laktoza jednowodna, laurylosiarczan sodu, makrogol, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, postać farmaceutyczna, powidon, produkt leczniczy, rozuwastatyna wapniowa, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja rozsadzająca, substancja wypełniająca, tabletka powlekana, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty - Leksykon leków
Interakcje leku – Atorvastatin Medreg 80 mg
Atorwastatyna jest metabolizowana głównie przez enzym CYP3A4 oraz transportery OATP1B1, OATP1B3, MDR1 i BCRP, co predysponuje do licznych interakcji farmakokinetycznych. Inhibitory CYP3A4 (np. cyklosporyna, klarytromycyna, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV) mogą zwiększać stężenie atorwastatyny w osoczu nawet do 9,4-krotnie, co znacząco podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy. W takich przypadkach zaleca się ograniczenie dawki atorwastatyny do maksymalnie 10 mg/dobę oraz ścisłe monitorowanie kliniczne. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (np. erytromycyna, diltiazem) również podwyższają ekspozycję leku, a induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, efawirenz) mogą obniżać skuteczność terapii poprzez zmniejszenie stężenia atorwastatyny. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje z lekami wpływającymi na transportery OATP1B1, jak letermowir czy glekaprewir+pibrentaswir, które mogą zwiększać AUC atorwastatyny nawet ponad 8-krotnie, co jest przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania.
białko oporności raka piersi, białko oporności wielolekowej, boceprewir, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, digoksyna, diltiazem, doustny środek antykoncepcyjny, efawirenz, elbaswir, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, fenofibrat, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, glekaprewir, grazoprewir, hepatotoksyczność, induktor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor transportera białkowego, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kolchicyna, kwas fusydowy, letermowir, lopinawir, miopatia, pibrentaswir, pochodna kumaryny, pochodna kwasu fibrynowego, polipeptydy transportujące aniony organiczne, rabdomioliza, ryfampicyna, rytonawir, silny inhibitor CYP3A4, sok grejpfrutowy, telaprewir, typranawir, umiarkowany inhibitor CYP3A4, warfaryna, werapamil, ziele dziurawca - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Esetin 10 mg
Stosowanie ezetymibu (10 mg) w preparacie Esetin u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią wymaga szczególnej ostrożności. Lekarz powinien poinformować pacjentkę, że terapia skojarzona ezetymibu ze statynami jest przeciwwskazana w okresie ciąży i laktacji. Ezetymib może być podawany kobietom ciężarnym jedynie w sytuacjach bezwzględnej konieczności, gdyż brak jest danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania w tym okresie. Badania na modelach zwierzęcych nie wykazały negatywnego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka, płodu, poród ani rozwój noworodka, jednak brak odpowiednich badań u ludzi wymaga zachowania ostrożności. Preparat jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią ze względu na brak danych dotyczących wydzielania ezetymibu do mleka kobiecego oraz potencjalne ryzyko dla dziecka, co potwierdzają badania na szczurach.
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Inegy 10 mg + 40 mg
Lek Inegy to preparat złożony zawierający ezetymib (10 mg) oraz symwastatynę w dawkach 10 mg, 20 mg, 40 mg lub 80 mg, stosowany w terapii zaburzeń lipidowych i profilaktyce incydentów sercowo-naczyniowych. Wskazania obejmują redukcję ryzyka u pacjentów z chorobą wieńcową (CHD) i ostrym zespołem wieńcowym (ACS), leczenie pierwotnej hipercholesterolemii (heterozygotycznej rodzinnej i nierodzinnej) oraz mieszanej hiperlipidemii, zwłaszcza gdy monoterapia statyną jest niewystarczająca. Preparat jest także zalecany w homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej, gdzie stosowany jest w połączeniu z dietą i innymi metodami, np. aferezą LDL. Inegy ułatwia terapię poprzez połączenie dwóch substancji w jednej tabletce, co może poprawić compliance pacjentów.
afereza lipoprotein, cholesterol LDL, choroba wieńcowa, compliance, ezetymib, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia heterozygotyczna rodzinna, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, incydent sercowo-naczyniowy, lipoproteiny małej gęstości, mieszana hiperlipidemia, niedobór laktazy, nietolerancja laktozy, ostry zespół wieńcowy, pierwotna hipercholesterolemia, ryzyko sercowo-naczyniowe, statyna, symwastatyna, terapia hipolipemizująca, zaburzenia lipidowe, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Interakcje leku – Atorvastatin Bluefish AB 60 mg
Atorwastatyna jest metabolizowana głównie przez CYP3A4 i transportowana przez OATP1B1/1B3, MDR1 oraz BCRP, co determinuje jej farmakokinetykę i potencjalne interakcje lekowe. Silne inhibitory CYP3A4 (np. cyklosporyna, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV) znacząco zwiększają stężenie atorwastatyny w osoczu, co podnosi ryzyko miopatii i wymaga unikania jednoczesnego stosowania lub redukcji dawki i ścisłego monitorowania. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, diltiazem, amiodaron) również podwyższają stężenia leku, co wskazuje na konieczność dostosowania dawki i obserwacji klinicznej. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, efawirenz, ziele dziurawca) obniżają stężenie atorwastatyny, co może osłabiać jej skuteczność, zwłaszcza przy ryfampicynie, gdzie zaleca się jednoczesne podawanie. Inhibitory transporterów białkowych (cyklosporyna, letermowir) zwiększają ekspozycję ogólnoustrojową atorwastatyny, a ich jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane u pacjentów przyjmujących oba leki.
amiodaron, białko oporności raka piersi, białko oporności wielolekowej, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, delawirdyna, digoksyna, diltiazem, doustny środek antykoncepcyjny, efawirenz, elbaswir z grazoprewirem, enzym wątrobowy, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, fibrat, flukonazol, hepatotoksyczność, induktor cytochromu P450, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor transportera białkowego, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kolchicyna, kolestypol, kumaryna, kwas fusydowy, lek przeciwzakrzepowy, letermowir, miopatia, noretysteron, polipeptydy 1B1, pozakonazol, rabdomioliza, ryfampicyna, rytonawir, styrypentol, telitromycyna, warfaryna, werapamil, worykonazol, ziele dziurawca - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Suvezen Neo 20 mg + 10 mg
Preparat SUVEZEN NEO to złożony lek hipolipemizujący zawierający rozuwastatynę (w formie soli wapniowej) oraz ezetymib, dostępny w trzech dawkach: 10 mg + 10 mg, 20 mg + 10 mg oraz 40 mg + 10 mg. Wskazany jest do leczenia pierwotnej hipercholesterolemii, zarówno heterozygotycznej rodzinnej, jak i nierodzinnej, a także homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej (HoFH). Preparat stosuje się u pacjentów, u których monoterapia statynami nie przyniosła wystarczającej kontroli lipidów, oraz jako terapię zastępczą u osób przyjmujących rozuwastatynę i ezetymib w oddzielnych preparatach. SUVEZEN NEO jest również zalecany w profilaktyce incydentów sercowo-naczyniowych, zwłaszcza u chorych z chorobą niedokrwienną serca oraz po przebytym ostrym zespole wieńcowym, w celu zmniejszenia ryzyka kolejnych zdarzeń wieńcowych.
choroba niedokrwienna serca, dieta hipolipemizująca, ezetymib, hipercholesterolemia heterozygotyczna rodzinna, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, leczenie hipolipemizujące, monoterapia statynowa, nietolerancja laktozy, ostry zespół wieńcowy, pierwotna hipercholesterolemia, prewencja wtórna, profil lipidowy, rozuwastatyna, ryzyko sercowo-naczyniowe, tabletka powlekana, zaburzenie lipidowe - Leksykon leków
Interakcje leku – Apo-Atorva 10 mg
Atorwastatyna, metabolizowana głównie przez CYP3A4 oraz transportowana przez OATP1B1/1B3, P-gp i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Silne inhibitory CYP3A4 (np. cyklosporyna, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV) znacząco zwiększają stężenie atorwastatyny w osoczu, co podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy; zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania lub stosowanie najniższych dawek z monitorowaniem klinicznym. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, diltiazem, amiodaron) również podwyższają ekspozycję na lek, wymagając dostosowania dawki. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, efawirenz) obniżają stężenie atorwastatyny, co może osłabiać jej skuteczność. Inhibitory transporterów (cyklosporyna, letermowir) zwiększają ogólnoustrojową ekspozycję na atorwastatynę, co wymaga zmniejszenia dawki i monitorowania. Współstosowanie z fibratami (np. gemfibrozyl) i ezetymibem zwiększa ryzyko miopatii, mimo braku istotnego wpływu na stężenie leku.
AlAT, amiodaron, AspAT, atazanawir, białko oporności raka piersi, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, darunawir, delawirdyna, digoksyna, diltiazem, doustny środek antykoncepcyjny, efawirenz, elbaswir z grazoprewirem, enzym wątrobowy, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, hepatocyt, hepatotoksyczność, induktor cytochromu P450 3A, indynawir, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, klirens żółciowy, kolchicyna, kolestypol, kumaryna, kwas fusydowy, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwwirusowy, lek przeciwzakrzepowy, letermowir, lopinawir, miopatia, noretysteron, P-glikoproteina, pochodna kwasu fibrynowego, polipeptydy transportujące aniony organiczne, pozakonazol, rabdomioliza, ryfampicyna, rytonawir, silny inhibitor CYP3A4, styrypentol, telitromycyna, transporter białkowy, transporter OATP1B1, umiarkowany inhibitor CYP3A4, warfaryna, werapamil, worikonazol, ziele dziurawca - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Ezen 10 mg
Lek Ezen zawiera ezetymib w dawce 10 mg i jest wskazany do leczenia różnych postaci zaburzeń lipidowych, w tym pierwotnej hipercholesterolemii (heterozygotycznej rodzinnej i nierodzinnej) zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej ze statynami. Wskazania obejmują także prewencję wtórną u pacjentów z chorobą wieńcową (CHD) i ostrym zespołem wieńcowym (ACS), gdzie ezetymib stosowany jest w celu zmniejszenia ryzyka incydentów sercowo-naczyniowych. Ponadto, lek jest stosowany w terapii homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej (HoFH) w połączeniu ze statynami i ewentualnie innymi metodami, takimi jak afereza LDL, oraz w monoterapii u pacjentów z homozygotyczną sitosterolemią rodzinną (fitosterolemią). Tabletki zawierają 10 mg ezetymibu i 79 mg laktozy jednowodnej, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy.
afereza LDL, choroba wieńcowa, czynnik ryzyka sercowo-naczyniowy, dieta niskocholesterolowa, ezetymib, fitosterolemia, hipercholesterolemia heterozygotyczna rodzinna, hipercholesterolemia nierodzinna, hipercholesterolemia pierwotna, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, homozygotyczna sitosterolemia rodzinna, incydent sercowo-naczyniowy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, monoterapia, nietolerancja laktozy, ostry zespół wieńcowy, pierwotna hipercholesterolemia, statyna, stężenie lipidów, terapia skojarzona, zaburzenie gospodarki lipidowej - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Suvezen Neo 10 mg + 10 mg
Produkt leczniczy SUVEZEN NEO, zawierający rozuwastatynę i ezetymib w dawkach 10 mg + 10 mg, 20 mg + 10 mg oraz 40 mg + 10 mg, jest wskazany do stosowania u pacjentów wymagających terapii skojarzonej po wcześniejszym ustaleniu indywidualnych dawek składników podawanych oddzielnie. Standardowa dawka to jedna tabletka raz na dobę, przy czym u pacjentów powyżej 70. roku życia, z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min), pochodzenia azjatyckiego oraz u osób z predyspozycjami do miopatii zaleca się rozpoczęcie terapii od rozuwastatyny w dawce 5 mg w preparacie jednoskładnikowym. Produkt złożony SUVEZEN NEO 40 mg + 10 mg jest przeciwwskazany w wymienionych grupach oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek i wątroby (Child-Pugh >9), a także przy czynnej chorobie wątroby. Dawkowanie wymaga dostosowania w zależności od stanu klinicznego, a terapia powinna być prowadzona równolegle z dietą hipolipemizującą.
białko transportowe OATP1B1, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, czynnik ryzyka miopatii, dieta obniżająca stężenie lipidów, ekspozycja układowa na rozuwastatynę, ezetymib, inhibitor proteazy, klirens kreatyniny, kontrola stężenia lipidów, lek wiążący kwasy żółciowe, lopinawir, miopatia, polimorfizm genetyczny, rabdomioliza, rozuwastatyna, rytonawir, skala Child-Pugh, substrat białka transportowego, terapia skojarzona rozuwastatyna ezetymib, typranawir, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przedawkowanie – Torvazin Plus 10 mg + 10 mg
Przedawkowanie preparatu Torvazin Plus, zawierającego atorwastatynę (w postaci wapniowej) oraz ezetymib, wymaga natychmiastowego wdrożenia leczenia objawowego i wspomagającego, ze szczególnym uwzględnieniem monitorowania czynności wątroby oraz aktywności kinazy kreatynowej (CK) w surowicy. Atorwastatyna, ze względu na wysokie wiązanie z białkami osocza, nie jest skutecznie usuwana przez hemodializę. Ezetymib wykazuje relatywnie dobrą tolerancję nawet przy dawkach przekraczających standardowe, co potwierdzają badania kliniczne z dawkami do 50 mg/dobę u zdrowych ochotników oraz 40 mg/dobę u pacjentów z hipercholesterolemią. W badaniach przedklinicznych toksyczność ostrej ezetymibu nie została wykazana przy bardzo wysokich dawkach (do 5000 mg/kg u szczurów i myszy oraz 3000 mg/kg u psów).
atorwastatyna wapniowa, choroby układu sercowo-naczyniowego, ciśnienie tętnicze krwi, czynność wątroby, dolegliwości żołądkowo-jelitowe, działanie niepożądane, enzymy wątrobowe, ezetymib, hemodializa, hipotensja, kinaza kreatynowa, ośrodek toksykologiczny, pierwotna hipercholesterolemia, rabdomioliza, rozpad mięśni prążkowanych, toksyczność ostra, uszkodzenie hepatocytów, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Rosuvastatin/Ezetimib Zentiva 5 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Rosuvastatin/Ezetimib Zentiva jest przeciwwskazany w okresie ciąży i karmienia piersią ze względu na potencjalne ryzyko dla płodu i niemowlęcia. Rozuwastatyna, jako inhibitor reduktazy HMG-CoA, hamuje biosyntezę cholesterolu, co jest kluczowe dla rozwoju płodu, a dostępne dane przedkliniczne wskazują na możliwe toksyczne działanie na reprodukcję. Ezetymib nie posiada danych klinicznych dotyczących stosowania w ciąży, jednak badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego wpływu na rozwój zarodka czy płodu. Konieczne jest natychmiastowe przerwanie terapii w przypadku zajścia w ciążę. Ponadto, obie substancje przenikają do mleka szczurów, co rodzi potencjalne ryzyko dla niemowląt karmionych piersią, dlatego lek jest przeciwwskazany także w okresie laktacji.
antykoncepcja, badanie przedkliniczne, biosynteza, dane przedkliniczne, ezetymib, hiperlipidemia, inhibitor reduktazy HMG-CoA, karmienie piersią, monoterapia, płodność, produkt leczniczy, przeciwwskazanie, przenikanie do mleka, rozuwastatyna, rozuwastatyna ezetymib, rozwój płodowy, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodkowy, toksyczność reprodukcyjna - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Torvazin Plus 20 mg + 10 mg
Dawkowanie leku Torvazin Plus w terapii hipercholesterolemii powinno być indywidualnie dostosowane, z zalecaną dawką dobową jednej kapsułki zawierającej 10 mg atorwastatyny i 10 mg ezetymibu, 20 mg + 10 mg lub 40 mg + 10 mg, przyjmowanej raz na dobę, niezależnie od posiłku. Terapia powinna być prowadzona równolegle z dietą hipolipemizującą oraz modyfikacją stylu życia. Lek nie jest wskazany do inicjowania terapii hipolipemicznej – rozpoczęcie leczenia i ustalenie dawek poszczególnych składników (atorwastatyny i ezetymibu) powinno odbywać się za pomocą oddzielnych preparatów, a dopiero po ustaleniu odpowiednich dawek można przejść na preparat złożony Torvazin Plus. U pacjentów w podeszłym wieku nie jest wymagana modyfikacja dawkowania, natomiast lek nie jest zalecany u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat ze względu na brak danych klinicznych. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lek jest przeciwwskazany w przypadku aktywnej choroby wątroby, a u pacjentów z niewydolnością nerek nie wymaga zmiany dawkowania.
atorwastatyna, atorwastatyna i ezetymib, choroba współistniejąca, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, dieta obniżająca stężenie lipidów, elbaswir z grazoprewirem, ezetymib, hipercholesterolemia, interakcja lekowa, leczenie hipolipemizujące, leki wiążące kwasy żółciowe, letermowir, schorzenie wątroby, terapia hipolipemizująca, Torvazin Plus, wirusowe zapalenie wątroby typu C, wywiad medyczny, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zakażenie wirusem cytomegalii - Leksykon leków
Interakcje leku – Zaranta 20 mg
Rozuwastatyna, będąca substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mogą znacząco zwiększać jej stężenie w osoczu i ryzyko miopatii. Najistotniejsze interakcje obejmują cyklosporynę (7,1-krotne zwiększenie AUC, przeciwwskazana), inhibitory proteazy HIV (np. atazanawir/rytonawir powodujące 3,1-krotne zwiększenie AUC i 7-krotne Cₘₐₓ przy dawce 10 mg rozuwastatyny), gemfibrozyl (1,9-krotne zwiększenie AUC i Cₘₐₓ), oraz inne leki hamujące transportery, takie jak sofosbuwir/welpataswir/woksylaprewir (7,4-krotne ↑ AUC) i darolutamid (5,2-krotne ↑ AUC). Zaleca się rozpoczynanie terapii rozuwastatyną od dawki 5 mg przy spodziewanym ≥2-krotnym wzroście ekspozycji oraz dostosowanie maksymalnej dawki tak, aby nie przekroczyć ekspozycji odpowiadającej 40 mg rozuwastatyny bez interakcji. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie rozuwastatyny w dawkach 30-40 mg z fibratami ze względu na ryzyko miopatii.
antagonista witaminy K, atazanawir, AUC, BCRP, białko transportujące, Cmax, cyklosporyna, cytochrom P450, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, erytromycyna, ezetymib, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, INR, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, lek przeciw nadkwaśności, miopatia, OATP1B1, pochodne kumaryny, rabdomioliza, rytonawir, tikagrelor, warfaryna - Leksykon leków
Interakcje leku – Sortis 10 10 mg
Atorwastatyna, metabolizowana głównie przez CYP3A4 oraz transportery OATP1B1/1B3, P-gp i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z innymi lekami. Silni inhibitory CYP3A4 (np. cyklosporyna, azolowe leki przeciwgrzybicze, inhibitory proteazy HIV) znacząco zwiększają stężenie atorwastatyny w osoczu, co podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy, dlatego zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania lub redukcję dawki i ścisłe monitorowanie pacjenta. Umiarkowani inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, diltiazem, werapamil) również podwyższają ekspozycję na lek, co wymaga rozważenia zmniejszenia dawki. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, efawirenz, ziele dziurawca) mogą obniżać stężenie atorwastatyny, co może osłabiać efekt hipolipemizujący i wymaga monitorowania skuteczności terapii. Ponadto, inhibitory transporterów (np. cyklosporyna, letermowir) zwiększają ogólnoustrojową ekspozycję na atorwastatynę, co może wymagać dostosowania dawki.
atorwastatyna, białko oporności raka piersi, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, digoksyna, diltiazem, doustny środek antykoncepcyjny, dziurawiec, efawirenz, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, glekaprewir, hepatotoksyczność, induktor cytochromu P450, inhibitor białka transportującego, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kolchicyna, kolestypol, kwas fusydowy, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwzakrzepowy, letermowir, miopatia, noretysteron, P-glikoproteina, pibrentaswir, polipeptydy OATP1B, rabdomioliza, ryfampicyna, silny inhibitor CYP3A4, telitromycyna, transportery wątrobowe, umiarkowany inhibitor CYP3A4, warfaryna, werapamil