ezetymib
Ezetymib to lek stosowany w terapii hipercholesterolemii, działający poprzez selektywne hamowanie wchłaniania cholesterolu w jelicie cienkim. Blokuje on białko transportujące sterole (NPC1L1) znajdujące się w rąbku szczoteczkowym enterocytów, co prowadzi do zmniejszenia wchłaniania cholesterolu pokarmowego i żółciowego.
Stosowany jako monoterapia ezetymib obniża stężenie cholesterolu LDL o około 15-20%, natomiast w skojarzeniu ze statynami wykazuje działanie synergistyczne, zwiększając efekt hipolipemizujący nawet o 25% w porównaniu do monoterapii statyną. Jest szczególnie zalecany u pacjentów z nietolerancją statyn lub jako terapia uzupełniająca przy nieosiąganiu celów terapeutycznych.
Ezetymib charakteryzuje się dobrym profilem bezpieczeństwa. Najczęstsze działania niepożądane obejmują bóle głowy, bóle brzucha i biegunkę, jednak występują one stosunkowo rzadko. Lek jest metabolizowany w jelicie i wątrobie, nie podlega metabolizmowi przez cytochrom P450, co zmniejsza ryzyko interakcji lekowych. Standardowa dawka wynosi 10 mg raz na dobę, niezależnie od posiłków.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Inegy 10 mg + 40 mg
Produkt leczniczy Inegy dostępny jest w formie tabletek zawierających stałą kombinację 10 mg ezetymibu oraz symwastatyny w dawkach 10 mg, 20 mg, 40 mg lub 80 mg. Tabletki mają charakterystyczny kształt kapsułki i są oznaczone numerami „311”, „312”, „313” lub „315” odpowiadającymi poszczególnym dawkom. W składzie pomocniczym znajdują się m.in. laktoza jednowodna (w ilościach od 58,2 mg do 535,8 mg w zależności od dawki), butylohydroksyanizol i propylu galusan jako przeciwutleniacze, kwas cytrynowy jako regulator pH, kroskarmeloza sodowa ułatwiająca rozpad tabletki oraz substancje wiążące i wypełniające jak hypromeloza i celuloza mikrokrystaliczna. Okres ważności leku wynosi 2 lata, a przechowywanie powinno odbywać się w temperaturze poniżej 30°C, w oryginalnym opakowaniu chroniącym przed wilgocią i światłem.
butylohydroksyanizol, celuloza mikrokrystaliczna, ezetymib, folia aluminiowa, galusan propylu, hypromeloza, INEGY, kroskarmeloza sodowa, kwas cytrynowy jednowodny, laktoza jednowodna, niezgodność farmaceutyczna, polichlorek winylu, polichlorotrifluoroetylen, polietylen wysokiej gęstości, przeciwutleniacz, środek rozsadzający, stearynian magnezu, substancja poślizgowa, substancja wiążąca, symwastatyna - Leksykon leków
Interakcje leku – Torvacard neo 20 mg
Atorwastatyna, substancja czynna Torvacard neo, jest metabolizowana głównie przez enzym CYP3A4 oraz transportowana przez białka OATP1B1, OATP1B3, P-gp i BCRP, co predysponuje do licznych interakcji farmakokinetycznych. Silne inhibitory CYP3A4 (np. cyklosporyna, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV) znacząco podwyższają stężenie atorwastatyny w osoczu, zwiększając ryzyko miopatii, dlatego ich jednoczesne stosowanie należy unikać lub wymagać redukcji dawki i ścisłego monitorowania. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, diltiazem, werapamil) również podnoszą ekspozycję na lek, co wymaga rozważenia zmniejszenia dawki. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, efawirenz, ziele dziurawca) obniżają stężenie atorwastatyny, co może osłabiać efekt terapeutyczny, zwłaszcza przy ryfampicynie, gdzie zaleca się jednoczesne podawanie i monitorowanie skuteczności. Inhibitory transporterów (cyklosporyna, letermowir) zwiększają ekspozycję ogólnoustrojową, a stosowanie atorwastatyny z letermovirem i cyklosporyną jest przeciwwskazane.
amiodaron, atorwastatyna, białko oporności raka piersi, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, digoksyna, diltiazem, doustny środek antykoncepcyjny, dziurawiec, efawirenz, erytromycyna, ezetymib, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, induktor cytochromu P450, inhibitor białka transportowego, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitory CYP3A4, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kolchicyna, kolestypol, kwas fusydowy, letermowir, miopatia, P-glikoproteina, pochodna kumaryny, polipeptydy transportujące aniony organiczne, pozakonazol, rabdomioliza, ryfampicyna, telitromycyna, warfaryna, werapamil, worykonazol - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Rosuvastatin/Ezetimibe Teva
Produkt leczniczy Rosuvastatin/Ezetimibe Teva wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko miopatii, rabdomiolizy oraz ciężkich reakcji skórnych, takich jak zespół Stevensa-Johnsona (SJS) i DRESS. Szczególnie narażeni są pacjenci przyjmujący dawki rozuwastatyny powyżej 20 mg, osoby z zaburzeniami czynności nerek, niedoczynnością tarczycy, wrodzonymi chorobami mięśni, nadużywające alkoholu, w wieku powyżej 70 lat oraz stosujące jednocześnie fibraty lub inne leki zwiększające ryzyko rabdomiolizy. Aktywność kinazy kreatynowej (CK) powinna być monitorowana w przypadku objawów mięśniowych, a leczenie przerwane, gdy CK przekracza 5-krotną górną granicę normy (GGN) lub gdy objawy mięśniowe są nasilone. Nie zaleca się rozpoczynania terapii przy wyjściowej aktywności CK >5 x GGN. Ponadto, u pacjentów leczonych rozuwastatyną obserwowano okresowy białkomocz kanalikowy, który nie wskazuje na postępującą chorobę nerek.
aminotransferaza, antybiotyk makrolidowy, białkomocz, ból mięśni, cyklosporyna, ezetymib, fibrat, fluindion, gemfibrozyl, hipercholesterolemia, hiperglikemia, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kamica żółciowa, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, lek przeciwgrzybiczny azolowy, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, miopatia, niedoczynność tarczycy, osłabienie mięśni proksymalnych, pochodne kwasu fibrynowego, rabdomioliza, reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi, rozuwastatyna, śródmiąższowa choroba płuc, statyna, warfaryna, zespół nerczycowy, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Ezetimibe Mylan 10 mg
Ezetimibe Mylan zawiera 10 mg ezetymibu, który selektywnie hamuje jelitowe wchłanianie cholesterolu, prowadząc do obniżenia stężenia lipidów we krwi. Lek jest wskazany w leczeniu pierwotnej hipercholesterolemii (heterozygotycznej rodzinnej i nierodzinnej) zarówno jako monoterapia u pacjentów nietolerujących statyn, jak i w terapii skojarzonej ze statyną u pacjentów wymagających intensyfikacji leczenia. Ponadto, Ezetimibe Mylan jest stosowany w prewencji wtórnej u pacjentów z chorobą wieńcową i przebytym ostrym zespołem wieńcowym, jako uzupełnienie lub element terapii inicjowanej ze statyną. W ciężkich przypadkach homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej lek pełni rolę wspomagającą terapię skojarzoną ze statyną i dietą, często uzupełnianą o aferezę LDL. Wskazaniem jest także homozygotyczna sitosterolemia rodzinna, gdzie ezetymib ogranicza wchłanianie steroli roślinnych.
afereza LDL, cholesterol całkowity, cholesterol HDL, cholesterol LDL, choroba wieńcowa, enzymy wątrobowe, ezetymib, fitosterol, fitosterolemia, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia pierwotna, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, incydent sercowo-naczyniowy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, laktoza jednowodna, leczenie hipolipemizujące, niewydolność wątroby, ostry zespół wieńcowy, parametr lipidowy, ryzyko sercowo-naczyniowe, sitosterolemia homozygotyczna, sterole roślinne, stężenie lipidów we krwi, terapia skojarzona, triglicerydy, zaburzenie lipidowe - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Inegy 20 mg + 10 mg
Produkt leczniczy INEGY, zawierający ezetymib oraz symwastatynę, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na składniki leku, w okresie ciąży i laktacji, przy czynnej chorobie wątroby oraz przy utrzymującym się, niewyjaśnionym wzroście aktywności aminotransferaz. Szczególną uwagę należy zwrócić na metabolizm symwastatyny w wątrobie, co zwiększa ryzyko hepatotoksyczności i miopatii w przypadku zaburzeń funkcji tego narządu. Zawartość laktozy w tabletkach waha się od 58,2 mg (10 mg + 10 mg) do 535,8 mg (10 mg + 80 mg), co może mieć znaczenie u pacjentów z nietolerancją laktozy.
aminotransferazy, antybiotyki makrolidowe, boceprewir, choroba wątroby, cyklosporyna, danazol, erytromycyna, ezetymib, fibraty, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hiperlipidemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, inhibitory CYP3A4, inhibitory proteazy HIV, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kobicystat, laktoza jednowodna, leki przeciwgrzybicze azolowe, lomitapid, miopatia, nadwrażliwość na leki, nefazodon, nelfinawir, pozakonazol, rabdomioliza, symwastatyna, telaprewir, telitromycyna, worykonazol - Leksykon leków
Działania niepożądane – Suvardio Plus 40 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Suvardio Plus zawiera 40 mg rozuwastatyny (w postaci rozuwastatyny wapniowej) oraz 10 mg ezetymibu i charakteryzuje się profilem bezpieczeństwa wynikającym z połączenia obu substancji czynnych. W badaniach klinicznych rozuwastatynę przerwało z powodu działań niepożądanych mniej niż 4% pacjentów, a ezetymib w dawce 10 mg wykazywał częstość działań niepożądanych porównywalną z placebo, zarówno w monoterapii, jak i w skojarzeniu ze statyną. Najczęstsze działania niepożądane leczenia skojarzonego to zwiększona aktywność aminotransferaz, zaburzenia żołądkowo-jelitowe oraz bóle mięśniowe. Częstość działań niepożądanych jest zależna od dawki, a szczególnie dawka 40 mg rozuwastatyny wiąże się z wyższym ryzykiem rabdomiolizy, miopatii oraz wzrostu aktywności aminotransferaz i kinazy kreatynowej (CK). W większości przypadków zmiany te są łagodne, przemijające i bezobjawowe, jednak przy wzroście aktywności CK powyżej 5 x GGN zaleca się przerwanie leczenia.
aminotransferaza, białkomocz, ból mięśniowy, cholestaza, choroba refluksowa, choroba śródmiąższowa płuc, cukrzyca, ezetymib, ginekomastia, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia heterozygotyczna, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kamica żółciowa, kinaza kreatynowa, krwiomocz, małopłytkowość, miastenia oczna, miopatia, nadciśnienie tętnicze, neuropatia obwodowa, obrzęk naczynioruchowy, polineuropatia, rabdomioliza, rozuwastatyna wapniowa, zapalenie mięśni, zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie wątroby, zespół toczniopodobny, żółtaczka - Leksykon leków
Interakcje leku – Atorvastatin Aurovitas 20 mg
Atorwastatyna Aurovitas jest metabolizowana głównie przez enzym CYP3A4 oraz transportowana przez białka OATP1B1, OATP1B3, P-gp i BCRP, co determinuje jej farmakokinetykę i potencjalne interakcje lekowe. Silne inhibitory CYP3A4 (np. cyklosporyna, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV) znacząco zwiększają stężenie atorwastatyny w osoczu, co podnosi ryzyko miopatii i wymaga unikania jednoczesnego stosowania lub redukcji dawki leku. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, diltiazem, werapamil) również podwyższają ekspozycję na atorwastatynę, co wymaga monitorowania i ewentualnej korekty dawki. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, efawirenz, ziele dziurawca) obniżają stężenie atorwastatyny, co może osłabiać jej efekt terapeutyczny, zwłaszcza przy ryfampicynie, która dodatkowo hamuje transporter OATP1B1. Inhibitory transporterów (cyklosporyna, letermowir) zwiększają ogólnoustrojową ekspozycję na atorwastatynę, a ich jednoczesne stosowanie wymaga zmniejszenia dawki i ścisłego monitorowania, przy czym połączenie letermowiru z cyklosporyną jest przeciwwskazane.
amiodaron, białko oporności raka piersi, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, delawirdyna, digoksyna, diltiazem, dysfagia, efawirenz, erytromycyna, ezetymib, fibrat, flukonazol, hepatotoksyczność, induktor cytochromu P450, inhibitor białka transportowego, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kolchicyna, kolestypol, kumaryna, kwas fusydowy, lek przeciwzakrzepowy, letermowir, miopatia, P-glikoproteina, polipeptydy transportujące aniony organiczne, pozakonazol, rabdomioliza, ryfampicyna, silny inhibitor CYP3A4, stężenie atorwastatyny, styrypentol, telitromycyna, warfaryna, wchłanianie leku, werapamil, worykonazol, wydalanie z żółcią, ziele dziurawca - Leksykon leków
Interakcje leku – Rosuvastatin MSN 40 mg
Rozuwastatyna jest substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, a jej metabolizm nie jest istotnie zależny od cytochromu P450, co ogranicza ryzyko interakcji farmakokinetycznych związanych z tym układem enzymatycznym. Jednakże, inhibitory transporterów, takie jak cyklosporyna (7-krotny wzrost AUC) oraz inhibitory proteazy (np. atazanawir/rytonawir powodujące 3,1-krotny wzrost AUC i 7-krotny wzrost Cₘₐₓ), znacząco zwiększają ekspozycję na rozuwastatynę, co podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Gemfibrozyl podwaja Cₘₐₓ i AUC rozuwastatyny, a jednoczesne stosowanie dawki 40 mg z fibratami jest przeciwwskazane. Kwas fusydynowy i tikagrelor również zwiększają ryzyko działań niepożądanych mięśniowych i nefrotoksyczności, co wymaga monitorowania kinazy kreatynowej i funkcji nerek. Leki zobojętniające zawierające wodorotlenek glinu i magnezu obniżają stężenie rozuwastatyny o około 50%, a erytromycyna zmniejsza AUC o 20% i Cₘₐₓ o 30%, co należy uwzględnić w planowaniu terapii.
antagonista witaminy K, atazanawir, BCRP, białko transportujące, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, działanie niepożądane, erytromycyna, ezetymib, fibrat, fostamatinib, glekaprewir, grazoprewir, hepatotoksyczność, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor proteazy, INR, kampatynib, kinaza kreatynowa, klopidogrel, kwas fusydynowy, lek przeciw nadkwaśności, lopinawir, mialgia, miopatia, niewydolność nerek, OATP1B1, ombitaswir, rabdomioliza, regorafenib, sofosbuwir, teryflunomid, tikagrelor, welpataswir, wodorotlenek magnezu - Leksykon leków
Skład i postać leku – Crosuvo Plus 20 mg + 10 mg
Crosuvo Plus to lek w formie tabletek powlekanych, zawierający dwie substancje czynne: rozuwastatynę wapniową oraz ezetymib, stosowany w terapii zaburzeń lipidowych. Dostępny jest w czterech dawkach: 5 mg + 10 mg (5,20 mg rozuwastatyny wapniowej odpowiadającej 5 mg rozuwastatyny i 10 mg ezetymibu), 10 mg + 10 mg (10,40 mg rozuwastatyny wapniowej odpowiadającej 10 mg rozuwastatyny i 10 mg ezetymibu), 20 mg + 10 mg (20,80 mg rozuwastatyny wapniowej odpowiadającej 20 mg rozuwastatyny i 10 mg ezetymibu) oraz 40 mg + 10 mg (41,60 mg rozuwastatyny wapniowej odpowiadającej 40 mg rozuwastatyny i 10 mg ezetymibu). Każda dawka zawiera laktozę jednowodną w ilości około 200 mg (odpowiadającą około 190 mg laktozy bezwodnej). Tabletki różnią się kolorem i oznaczeniem, co ułatwia identyfikację dawki, a rdzeń tabletek zawiera standardowy zestaw substancji pomocniczych, takich jak celuloza mikrokrystaliczna, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian, powidon K30, kroskarmeloza sodowa, sodu laurylosiarczan, laktoza jednowodna oraz hypromeloza 2910.
celuloza mikrokrystaliczna, ezetymib, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna bezwodna, laktoza bezwodna, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, makrogol, powidon, rozuwastatyna, rozuwastatyna wapniowa, sodu laurylosiarczan, substancja poślizgowa, substancja przeciwzbrylająca, substancja rozsadzająca, substancja wypełniająca, surfaktant, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, zaburzenie lipidowe, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Interakcje leku – Apo-Atorva 20 mg
Atorwastatyna, metabolizowana głównie przez CYP3A4 oraz transportowana przez OATP1B1/1B3, P-gp i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Silne inhibitory CYP3A4 (np. cyklosporyna, ketokonazol, inhibitory proteazy HIV) znacząco zwiększają stężenie atorwastatyny w osoczu, co podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy; zaleca się wówczas redukcję dawki i ścisłe monitorowanie. Umiarkowane inhibitory (erytromycyna, diltiazem, werapamil, flukonazol, amiodaron) również podwyższają ekspozycję leku, wymagając dostosowania dawki. Induktory CYP3A4 (efawirenz, ryfampicyna, ziele dziurawca) obniżają stężenie atorwastatyny, potencjalnie zmniejszając jej skuteczność, przy czym ryfampicyna dodatkowo hamuje OATP1B1, co wymaga jednoczesnego podawania i monitorowania efektu terapeutycznego. Inhibitory transporterów (cyklosporyna, letermowir) zwiększają ekspozycję ogólnoustrojową, co także wymaga zmniejszenia dawki i kontroli klinicznej.
antybiotyk makrolidowy, atorwastatyna, białko oporności raka piersi, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, digoksyna, efekt hepatotoksyczny, efekt hipolipemizujący, enzym wątrobowy, ezetymib, farmakodynamika, farmakokinetyka, fibrat, gemfibrozyl, induktor cytochromu P450, inhibitor białka transportującego, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, kwas fusydowy, lek przeciwgrzybiczny, letermowir, miopatia, OATP1B1, OATP1B3, P-glikoproteina, rabdomioliza, ryfampicyna, warfaryna, werapamil - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Crestor 5 mg
Rozuwastatyna (lek Crestor) jest inhibitorem reduktazy HMG-CoA stosowanym w leczeniu zaburzeń lipidowych, jednak jej stosowanie jest bezwzględnie przeciwwskazane w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną lub pomocnicze (np. laktozę jednowodną), czynnej choroby wątroby z aminotransferazami przekraczającymi 3-krotnie górną granicę normy, ciężkich zaburzeń czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min), miopatii, terapii sofosbuwirem/welpataswirem/woksylaprewirem, stosowania cyklosporyny, ciąży, karmienia piersią oraz u kobiet w wieku rozrodczym bez skutecznej antykoncepcji. Maksymalna dawka 40 mg jest dodatkowo przeciwwskazana u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min), niedoczynnością tarczycy, genetycznymi chorobami mięśni, wcześniejszymi epizodami uszkodzenia mięśni po statynach lub fibratach, nadużywaniem alkoholu, pochodzeniem azjatyckim oraz przy jednoczesnym stosowaniu fibratów, ze względu na zwiększone ryzyko miopatii i rabdomiolizy.
aminotransferaza, choroba mięśni, choroba wątroby, cyklosporyna, ezetymib, fibrat, fluwastatyna, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, lek hipolipemizujący, lek immunosupresyjny, miopatia, miotoksyczność, nadwrażliwość na lek, niedoczynność tarczycy, prawastatyna, rabdomioliza, rozuwastatyna, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, statyna, WZW C, zaburzenie lipidowe, żywica jonowymienna - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Ezen
Stosowanie ezetymibu (Ezen) w terapii skojarzonej ze statynami wymaga szczególnej ostrożności, zwłaszcza w kontekście monitorowania funkcji wątroby i mięśni. Badania kliniczne, takie jak IMPROVE-IT, wykazały, że częstość zwiększenia aktywności aminotransferaz ≥3× GGN wynosiła około 2,5% u pacjentów stosujących ezetymib z symwastatyną (10 mg + 40 mg/dobę) oraz 2,3% u pacjentów przyjmujących samą symwastatynę (40 mg/dobę) podczas 6-letniej obserwacji. Miopatia występowała rzadko (0,2% vs. 0,1%), a rabdomioliza również była sporadyczna (0,1% vs. 0,2%). W przypadku objawów miopatii lub wzrostu kinazy kreatynowej (CK) >10× GGN, zaleca się natychmiastowe przerwanie terapii. U pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby stosowanie ezetymibu nie jest zalecane ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa. Ponadto, u dzieci i młodzieży (6-17 lat) skuteczność i bezpieczeństwo ezetymibu zostały ocenione w ograniczonym zakresie, bez danych długoterminowych, szczególnie w dawkach przekraczających 40 mg symwastatyny.
aktywność CK, aminotransferaza, choroba wieńcowa, cyklosporyna, ezetymib, fenofibrat, fibrat, fluindion, hipercholesterolemia heterozygotyczna, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, INR, kamica żółciowa, kinaza kreatynowa, laktaza, lek przeciwzakrzepowy, miopatia, miopatia i rabdomioliza, nietolerancja galaktozy, ostry zespół wieńcowy, pochodna kumaryny, przewlekła choroba nerek, rabdomioliza, statyna, symwastatyna, transaminaza, uszkodzenie nerek, warfaryna, zaburzenie wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Ezehron Duo 20 mg + 10 mg
Lek Ezehron Duo, zawierający rozuwastatynę i ezetymib, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na składniki leku, czynną chorobą wątroby (w tym przy trwałym lub >3-krotnym wzroście aminotransferaz), ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min), miopatią oraz u kobiet w ciąży, karmiących piersią lub nie stosujących skutecznej antykoncepcji. Tabletki zawierają laktozę jednowodną w ilości od 228,29 mg do 243,89 mg, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Przeciwwskazane jest także jednoczesne stosowanie z cyklosporyną oraz kombinacją sofosbuwiru/welpataswiru/woksylaprewiru ze względu na ryzyko interakcji farmakokinetycznych i zwiększonego ryzyka miopatii i rabdomiolizy. Przed rozpoczęciem terapii konieczna jest ocena funkcji wątroby (ALT, AST), nerek (klirens kreatyniny), wywiad alergologiczny oraz analiza stosowanych leków i objawów mięśniowych.
aminotransferaza, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, ezetymib, fibrat, inhibitor proteazy, kinaza kreatynowa, klirens kreatyniny, kwas nikotynowy, laktoza jednowodna, lek hipolipemizujący, lek immunosupresyjny, miopatia, nadwrażliwość na rozuwastatynę, niedoczynność tarczycy, rabdomioliza, reduktaza HMG-CoA, sofosbuwir, wirusowe zapalenie wątroby, zaburzenie lipidowe, zaburzenie mięśniowe, żywica jonowa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ezetimibe Genoptim 10 mg
Ezetimibe Genoptim, zawierający 10 mg ezetymibu, jest lekiem z grupy innych leków modyfikujących stężenie lipidów (kod ATC: C10AX09), który selektywnie hamuje wchłanianie cholesterolu i fitosteroli w jelicie cienkim poprzez blokadę białka NPC1L1. Mechanizm działania ezetymibu różni się od statyn i innych leków hipolipemizujących, co umożliwia synergistyczne działanie w terapii skojarzonej. Badania wykazały, że ezetymib zmniejsza wchłanianie cholesterolu o 54% w porównaniu z placebo, nie wpływając na absorpcję triglicerydów, kwasów tłuszczowych, kwasów żółciowych, progesteronu, etynyloestradiolu oraz witamin rozpuszczalnych w tłuszczach (A i D), co podkreśla jego wysoką selektywność i bezpieczeństwo stosowania.
apolipoproteina B, białko Niemann-Pick C1-Like 1, cholesterol całkowity, cholesterol HDL, cholesterol LDL, choroba układu krążenia, choroba wieńcowa, efekt hipolipemizujący, Ezetimibe Genoptim, ezetymib, hipercholesterolemia, lek hipolipemizujący, lek modyfikujący stężenie lipidów, nośnik steroli, ostry zespół wieńcowy, rąbek szczoteczkowy jelita cienkiego, ryzyko sercowo-naczyniowe, sterol roślinny, terapia skojarzona ze statyną, triglicerydy, wchłanianie cholesterolu, witamina rozpuszczalna w tłuszczach, zaburzenie lipidowe - Leksykon leków
Interakcje leku – Kastel 10 mg + 5 mg
Produkt leczniczy Kastel zawiera rozuwastatynę i ramipryl, które wykazują liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z innymi lekami. Rozuwastatyna jest substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, a jej stężenie w osoczu może ulegać znacznemu zwiększeniu przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów tych transporterów, co podnosi ryzyko miopatii. Szczególnie istotne jest przeciwwskazanie do łącznego stosowania z cyklosporyną, która zwiększa AUC rozuwastatyny około 7-krotnie. Inhibitory proteazy (np. atazanawir/rytonawir) powodują 3- do 7-krotne wzrosty ekspozycji na rozuwastatynę, wymagając redukcji dawki do maksymalnie 10 mg/dobę. Podobnie darolutamid i regorafenib zwiększają AUC rozuwastatyny odpowiednio 5,2- i 3,8-krotnie. Fibraty, zwłaszcza gemfibrozyl (1,9-krotne zwiększenie AUC), oraz niacyna w dawkach >1 g/dobę zwiększają ryzyko miopatii przy jednoczesnym stosowaniu z rozuwastatyną. Leki zobojętniające zawierające wodorotlenek magnezu i glinu obniżają stężenie rozuwastatyny o około 50%, dlatego zaleca się zachowanie 2-godzinnego odstępu między podaniem. Erytromycyna zmniejsza AUC rozuwastatyny o 20%, jednak bez konieczności modyfikacji dawki. Tikagrelor może zwiększać ryzyko kumulacji rozuwastatyny i nefrotoksyczności, co wymaga monitorowania funkcji nerek i poziomu kinazy fosfokreatynowej.
atazanawir z rytonawirem, BCRP, białko transportowe, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, działanie hipotensyjne, erytromycyna, ezetymib, fibraty, flukonazol, hepatotoksyczność statyn, hipercholesterolemia, inhibitor ACE, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, ketokonazol, kinaza fosfokreatynowa, kwas nikotynowy, lek zobojętniający, miopatia, OATP1B1, perystaltyka jelit, rabdomioliza, regorafenib, rozuwastatyna i ramipryl, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, spadek ciśnienia tętniczego, tikagrelor, welpataswir, wodorotlenek magnezu i glinu - Leksykon leków
Interakcje leku – Apo-Atorva 30 mg
Apo-Atorva (atorwastatyna) jest metabolizowana głównie przez CYP3A4 oraz transportowana przez OATP1B1/1B3, P-gp i BCRP, co predysponuje do licznych interakcji farmakokinetycznych. Silni inhibitory CYP3A4, tacy jak rytonawir, cyklosporyna, klarytromycyna czy itrakonazol, mogą zwiększać stężenie atorwastatyny w osoczu nawet do 9,4-krotnie, co znacząco podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy. W takich przypadkach zaleca się ograniczenie dawki atorwastatyny do maksymalnie 10 mg/dobę oraz ścisłe monitorowanie kliniczne. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, diltiazem, werapamil) również podnoszą stężenie leku, wymagając dostosowania dawki i obserwacji pacjenta. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, efawirenz, dziurawiec) obniżają stężenie atorwastatyny, potencjalnie zmniejszając jej skuteczność, co wymaga monitorowania efektu terapeutycznego. Ponadto inhibitory transporterów (np. cyklosporyna, letermovir) zwiększają ekspozycję na atorwastatynę, co również wymaga redukcji dawki i kontroli bezpieczeństwa terapii.
atorwastatyna, białko oporności raka piersi, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, digoksyna, diltiazem, doustny środek antykoncepcyjny, elbaswir/grazoprewir, enzym wątrobowy, erytromycyna, ezetymib, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, glekaprewir/pibrentaswir, hepatotoksyczność, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, klarytromycyna, kolchicyna, kwas fusydowy, lek przeciwgrzybiczny azolowy, letermovir, lopinawir/rytonawir, P-glikoproteina, polipeptyd transportujący aniony organiczne, rabdomioliza, ryfampicyna, warfaryna - Leksykon leków
Interakcje leku – Zahron 5 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna produktu Zahron, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie związane z inhibicją wątrobowych transporterów OATP1B1 i BCRP, co prowadzi do istotnego wzrostu stężenia leku w osoczu. Pomimo słabego metabolizmu przez cytochrom P450, interakcje z lekami takimi jak cyklosporyna (7,1-krotne ↑ AUC), inhibitory proteazy (3,1-7-krotne ↑ AUC), sofosbuwir/welpataswir/woksylaprewir (7,4-krotne ↑ AUC) czy darolutamid (5,2-krotne ↑ AUC) znacząco zwiększają ryzyko miopatii i rabdomiolizy, co wymaga dostosowania dawki lub przeciwwskazania do jednoczesnego stosowania. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje z fibratami (np. gemfibrozyl 1,9-krotne ↑ AUC), kwasem fusydowym oraz tikagrelorem, które podnoszą ryzyko miopatii i uszkodzenia nerek. Ponadto, stosowanie leków zobojętniających sok żołądkowy zawierających wodorotlenek glinu i magnezu obniża stężenie rozuwastatyny o około 50%, co może osłabiać jej skuteczność terapeutyczną.
antagonista witaminy K, BCRP, CPK, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, digoksyna, dronedaron, eltrombopag, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, farmakodynamika, farmakokinetyka, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, glekaprewir, grazoprewir, hepatotoksyczność, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor proteazy, INR, itrakonazol, klopidogrel, kwas fusydowy, miopatia, norgestrel, OATP1B1, rabdomioliza, rozuwastatyna, sofosbuwir, tikagrelor, warfaryna - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Axocar 10 mg + 80 mg
Produkt leczniczy Axocar, zawierający ezetymib (10 mg) oraz symwastatynę w dawkach 10 mg, 20 mg, 40 mg lub 80 mg, jest bezwzględnie przeciwwskazany w ciąży oraz podczas karmienia piersią. Brak jest danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania kombinacji ezetymibu i symwastatyny u kobiet ciężarnych, a badania na modelach zwierzęcych wykazały toksyczny wpływ na procesy reprodukcyjne. Symwastatyna, ze względu na mechanizm działania polegający na hamowaniu reduktazy HMG-CoA, może obniżać u płodu stężenie mewalonianu – prekursora biosyntezy cholesterolu, co stanowi teoretyczne ryzyko teratogenności. Analiza około 200 ciąż z ekspozycją na inhibitory HMG-CoA w pierwszym trymestrze nie wykazała istotnego wzrostu częstości wad wrodzonych, jednak ze względu na brak jednoznacznych dowodów i potencjalne ryzyko, leczenie Axocarem należy przerwać w przypadku ciąży lub planowania ciąży. Ezetymib jest wydzielany do mleka u szczurów, a brak danych klinicznych u ludzi powoduje, że lek jest przeciwwskazany podczas laktacji.
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Rosulip Plus 40 mg + 10 mg
Rosulip Plus to preparat łączący rozuwastatynę (40 mg w postaci soli cynkowej) oraz ezetymib (10 mg), stosowany w terapii hiperlipidemii. Profil bezpieczeństwa obu substancji jest dobrze poznany, a działania niepożądane mają przeważnie łagodny i przemijający charakter. W badaniach klinicznych odsetek przerwania terapii z powodu działań niepożądanych wynosił poniżej 4%. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi w terapii skojarzonej były: podwyższenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, dolegliwości żołądkowo-jelitowe oraz bóle mięśni. Częstość występowania działań niepożądanych została sklasyfikowana jako często (1-10%), niezbyt często (0,1-1%), rzadko (0,01-0,1%) i bardzo rzadko (<0,01%). Wśród zgłaszanych zdarzeń odnotowano m.in. trombocytopenię, reakcje nadwrażliwości, zaburzenia metaboliczne (cukrzyca), bóle głowy, neuropatię obwodową, zapalenie mięśni, rabdomiolizę oraz zmiany w wynikach badań laboratoryjnych (wzrost ALAT, AspAT, CPK). Warto podkreślić, że ryzyko ciężkich działań niepożądanych, takich jak rabdomioliza czy ciężkie uszkodzenie wątroby, wzrasta przy dawce rozuwastatyny 40 mg.
aminotransferazy wątrobowe, białkomocz, cholestaza, ezetymib, ginekomastia, hipercholesterolemia heterozygotyczna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcja farmakodynamiczna, kamica żółciowa, kinaza kreatynowa, krwiomocz, mialgia, miopatia, neuropatia obwodowa, obrzęk naczynioruchowy, rabdomioliza, reakcja polekowa z eozynofilią, refluks żołądkowo-przełykowy, rozuwastatyna, rumień wielopostaciowy, śródmiąższowa choroba płuc, trombocytopenia, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zapalenie mięśni, zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zespół Stevensa-Johnsona, zespół toczniopodobny - Leksykon leków
Interakcje leku – Atorvastatin Krka 60 mg
Atorwastatyna, metabolizowana głównie przez CYP3A4 oraz transportowana przez OATP1B1, OATP1B3, P-gp i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak cyklosporyna, telitromycyna, klarytromycyna, azole przeciwgrzybicze (ketokonazol, worykonazol, itrakonazol, pozakonazol) oraz inhibitory proteazy HIV (rytonawir, lopinawir, atazanawir, indynawir, darunawir), mogą zwiększać stężenie atorwastatyny w osoczu nawet do 9,4-krotności AUC, co znacząco podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy. W takich przypadkach zaleca się obniżenie dawki atorwastatyny (np. do maksymalnie 10-20 mg/dobę) oraz ścisłe monitorowanie kliniczne. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, diltiazem, werapamil, flukonazol) również zwiększają ekspozycję na lek, co wymaga rozważenia zmniejszenia dawki i obserwacji pacjenta. Induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, efawirenz, ziele dziurawca) mogą obniżać stężenie atorwastatyny, co wymaga monitorowania skuteczności terapii. Ponadto, inhibitory transporterów (np. cyklosporyna, letermowir) zwiększają ekspozycję na atorwastatynę, co również wymaga dostosowania dawki i kontroli klinicznej.
azole przeciwgrzybicze, białko oporności raka piersi, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, elbaswir, ezetymib, fibrat, glekaprewir, induktor cytochromu P450, inhibitor białka transportowego, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, klirens żółciowy, lek przeciwwirusowy HCV, lek przeciwzakrzepowy, miopatia, OATP1B1, P-glikoproteina, pochodna kwasu fibrynowego, pompa efluksowa, rabdomioliza, typranawir, werapamil - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Atoris
Atoris (atorwastatyna) wymaga ścisłego monitorowania ze względu na ryzyko hepatotoksyczności, miopatii oraz interakcji lekowych. Przed rozpoczęciem terapii i okresowo należy kontrolować aktywność aminotransferaz wątrobowych; jeśli przekracza ona 3-krotną górną granicę normy (GGN), konieczna jest modyfikacja dawki lub odstawienie leku. Szczególną ostrożność zaleca się u pacjentów z chorobami wątroby, nadużywających alkoholu oraz u osób powyżej 70. roku życia. W badaniu SPARCL wykazano zwiększone ryzyko udarów krwotocznych przy dawce 80 mg u pacjentów po udarze niedokrwiennym lub TIA, zwłaszcza z historią udaru krwotocznego lub zawału lakunarnego, co wymaga indywidualnej oceny stosunku korzyści do ryzyka. Monitorowanie CK jest kluczowe u pacjentów z czynnikami ryzyka rabdomiolizy, a leczenie nie powinno być rozpoczynane przy aktywności CK >5x GGN. W przypadku objawów mięśniowych i podwyższonej CK (>5x GGN) należy przerwać terapię, a przy CK >10x GGN natychmiast odstawić lek z powodu ryzyka rabdomiolizy.
atorwastatyna, brak laktazy, choroba niedokrwienna serca, cyklosporyna, delawirdyna, erytromycyna, ezetymib, fibrat, gemfibrozyl, hiperglikemia, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor reduktazy HMG-CoA, itrakonazol, ketokonazol, kinaza kreatynowa, klarytromycyna, kwas fibrynowy, kwas fusydowy, letermowir, miastenia de novo, miastenia oczna, mioglobinemia, mioglobinuria, miotoksyczność, niacyna, niedoczynność tarczycy, nietolerancja galaktozy, niewydolność nerek, podwyższona aktywność aminotransferaz, pozakonazol, przejściowy atak niedokrwienny, rabdomioliza, śródmiąższowa choroba płuc, styrypentol, telitromycyna, udar krwotoczny, udar mózgowy, worykonazol, zaburzenie czynności wątroby, zawał lakunarny, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Interakcje leku – Aporoza 40 mg
Rozuwastatyna jest substratem transporterów wątrobowych OATP1B1 i BCRP, co determinuje jej liczne interakcje farmakokinetyczne. Leki hamujące te transportery, takie jak cyklosporyna (7,1-krotny wzrost AUC), sofosbuwir/welpataswir/woksylaprewir (7,4-krotny wzrost AUC), darolutamid (5,2-krotny wzrost AUC) czy regorafenib (3,8-krotny wzrost AUC), znacząco zwiększają ekspozycję na rozuwastatynę, co wymaga istotnej redukcji dawki (np. rozpoczęcie od 5 mg/dobę). Inhibitory proteazy (atazanawir 300 mg/rytonawir 100 mg) podnoszą AUC około 3-krotnie, a gemfibrozyl 600 mg BID podwaja Cmax i AUC, co wyklucza stosowanie rozuwastatyny w dawce 40 mg z fibratami. Interakcje z układem cytochromu P450 są minimalne, a rozuwastatyna nie wykazuje istotnego wpływu na izoenzymy CYP.
antagonista witaminy K, atazanawir z rytonawirem, AUC, cyklosporyna, cytochrom P450, czynność nerek, darolutamid, doustny środek antykoncepcyjny, działanie niepożądane, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, fibrat, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, inhibitor proteazy, INR, izoenzym cytochromu P450, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, lek zobojętniający, miopatia, norgestrel, rabdomioliza, regorafenib, rozuwastatyna, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, tikagrelor, transporter BCRP, transporter OATP1B1, warfaryna, wodorotlenek glinu - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Ezen 10 mg
Ezetymib (substancja aktywna leku Ezen 10 mg) jest przeciwwskazany w okresie ciąży i laktacji, zwłaszcza w terapii skojarzonej ze statynami, ze względu na brak wystarczających danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania u kobiet ciężarnych i karmiących. Badania przedkliniczne na modelach zwierzęcych nie wykazały negatywnego wpływu ezetymibu na przebieg ciąży, rozwój zarodka, płodu, poród ani rozwój postnatalny noworodka, jednak brak jest odpowiednich danych klinicznych u ludzi. Ezetymib przenika do mleka szczurów, co stanowi podstawę do przeciwwskazania stosowania leku podczas laktacji. W przypadku kobiet w wieku rozrodczym i planujących ciążę, brak jest danych klinicznych dotyczących wpływu ezetymibu na płodność, choć badania na zwierzętach nie wykazały negatywnego wpływu na płodność samców i samic szczurów.
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Torvazin Plus 10 mg + 10 mg
Torvazin Plus, zawierający atorwastatynę wapniową trójwodną oraz ezetymib, wykazuje szeroki profil działań niepożądanych o różnej częstości i nasileniu. Do najczęstszych należą zaburzenia mięśniowo-szkieletowe, takie jak bóle mięśni, stawów i skurcze mięśni, a także objawy ze strony przewodu pokarmowego, w tym dyspepsja, nudności, biegunka i zaparcia. Istotne są również zaburzenia metaboliczne, w tym hiperglikemia, która może predysponować do rozwoju cukrzycy u pacjentów z czynnikami ryzyka (glukoza na czczo ≥ 5,6 mmol/l, BMI > 30 kg/m², podwyższone triglicerydy, nadciśnienie). Rzadziej obserwuje się poważne powikłania, takie jak miopatia, rabdomioliza, zapalenie mięśni, a także zaburzenia funkcji wątroby (cholestaza, zapalenie, niewydolność) oraz reakcje skórne o ciężkim przebiegu (zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka).
anafilaksja, atorwastatyna wapniowa trójwodna, ból mięśni, ból stawów, cholestaza, cukrzyca, dyspepsja, ezetymib, ginekomastia, hiperglikemia, hipoestezja, immunozależna miopatia martwicza, kamica żółciowa, kinaza kreatynowa, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, miastenia, miopatia, miopatia martwicza, neuropatia obwodowa, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, parestezja, rabdomioliza, rumień wielopostaciowy, śródmiąższowa choroba płuc, tendinopatia, trombocytopenia, zapalenie mięśni, zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zespół Stevensa-Johnsona, zespół toczniopodobny - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Rosuvastatin/Ezetimibe Teva 20 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Rosuvastatin/Ezetimibe Teva, zawierający rozuwastatynę (inhibitor reduktazy HMG-CoA) w dawkach 5 mg, 10 mg lub 20 mg oraz ezetymib 10 mg, jest bezwzględnie przeciwwskazany u kobiet w ciąży oraz podczas karmienia piersią. Mechanizm działania rozuwastatyny polegający na hamowaniu biosyntezy cholesterolu może negatywnie wpływać na rozwój płodu, co przewyższa potencjalne korzyści terapii hiperlipidemii w tym okresie. Dane z badań na zwierzętach dotyczące rozuwastatyny są ograniczone, natomiast ezetymib nie wykazał szkodliwego wpływu na reprodukcję u zwierząt, choć brak jest danych klinicznych u ludzi. W przypadku zajścia w ciążę podczas terapii, leczenie należy natychmiast przerwać, a pacjentka powinna być poinformowana o konieczności stosowania skutecznej antykoncepcji przez cały czas stosowania leku.
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Lipegis 10 mg
Produkt leczniczy Lipegis zawiera 10 mg ezetymibu w formie tabletek, które selektywnie hamują wchłanianie cholesterolu w jelicie cienkim, co czyni go skutecznym lekiem w terapii hiperlipidemii. Tabletki mają charakterystyczny wygląd – białe, okrągłe, płaskie z ściętymi krawędziami, oznaczone literą „E” i kodem „612”. Skład pomocniczy obejmuje m.in. celulozę mikrokrystaliczną, mannitol, kroskarmelozę sodową, hydroksypropylocelulozę, powidon, sodu laurylosiarczan oraz magnezu stearynian, które zapewniają odpowiednie właściwości fizykochemiczne, mechaniczne i farmaceutyczne tabletek. Lipegis jest dostępny w blistrach z materiału OPA/Aluminium/PVC/Aluminium, pakowanych w opakowania zawierające od 30 do 100 tabletek, choć nie wszystkie wielkości opakowań muszą być dostępne na rynku.
celuloza mikrokrystaliczna, cholesterol w jelicie cienkim, ezetymib, hamowanie wchłaniania cholesterolu, hiperlipidemia, hydroksypropyloceluloza niskopodstawiona, kroskarmeloza sodowa, magnezu stearynian, mannitol, niezgodność farmaceutyczna, odpady farmaceutyczne, okres ważności leku, powidon, sodu laurylosiarczan, substancja czynna, substancja poślizgowa, substancja powierzchniowo czynna, substancja rozsadzająca, substancja wiążąca, substancja wypełniająca, tabletka, właściwości fizykochemiczne leku - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Crosuvo Plus 20 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Crosuvo Plus, zawierający rozuwastatynę wapniową oraz ezetymib, jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży oraz karmiących piersią ze względu na potencjalne ryzyko teratogenne i toksyczne dla rozwijającego się płodu oraz niemowlęcia. Rozuwastatyna, jako inhibitor reduktazy HMG-CoA, hamuje syntezę cholesterolu, który jest kluczowy dla prawidłowego rozwoju płodu, co przewyższa korzyści terapeutyczne w okresie ciąży. Brak jest danych klinicznych dotyczących stosowania ezetymibu w ciąży, a badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego wpływu na rozwój płodu, jednak ze względu na brak danych bezpieczeństwa stosowanie leku w tym okresie jest bezwzględnie przeciwwskazane. W przypadku zajścia w ciążę podczas terapii, leczenie należy natychmiast przerwać. Ponadto, zarówno rozuwastatyna, jak i ezetymib przenikają do mleka karmiących samic, co stanowi ryzyko dla dziecka karmionego piersią, dlatego stosowanie leku w okresie laktacji jest również przeciwwskazane.
biosynteza cholesterolu, działanie niepożądane, ezetymib, hamowanie reduktazy HMG-CoA, hiperlipidemia, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kontrola stężenia lipidów, lek hipolipemizujący, proces reprodukcyjny, rozuwastatyna wapniowa, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodka i płodu, synteza cholesterolu, toksyczny wpływ - Leksykon leków
Skład i postać leku – Tulip Combo 10 mg + 20 mg
Produkt leczniczy Tulip Combo dostępny jest w formie tabletek powlekanych, zawierających stałą dawkę ezetymibu 10 mg oraz atorwastatyny w dawkach 10 mg, 20 mg, 40 mg lub 80 mg (w postaci soli wapniowej trójwodnej). Tabletki różnią się kształtem, rozmiarem oraz kolorem w zależności od dawki, a także składem otoczki, która zawiera m.in. laktozę jednowodną w ilościach od 2,74 mg do 5,81 mg na tabletkę. Substancje pomocnicze obejmują m.in. celulozę mikrokrystaliczną, mannitol, wapnia węglan, kroskarmelozę sodową, hydroksypropylocelulozę, polisorbat 80, żelaza tlenek żółty, magnezu stearynian, powidon K29/32 oraz sodu laurylosiarczan, co wpływa na właściwości farmaceutyczne i farmakotechniczne produktu.
atorwastatyna, blister jednodawkowy, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, ezetymib, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, laktoza jednowodna, laurylosiarczan sodu, makrogol, mannitol, niezgodność farmaceutyczna, polisorbat 80, powidon, środek rozluźniający, stearynian magnezu, substancja buforująca, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, tabletka powlekana, tlenek żelaza żółty, węglan wapnia - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Suvardio Plus 5 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Suvardio Plus to lek złożony zawierający rozuwastatynę (5 mg, 10 mg lub 20 mg) oraz ezetymib (10 mg), przeznaczony do stosowania substytucyjnego u dorosłych pacjentów z pierwotną hipercholesterolemią. Lek jest wskazany wyłącznie u pacjentów, którzy wcześniej uzyskali kontrolę lipidową stosując rozuwastatynę i ezetymib w osobnych preparatach, w dawkach odpowiadających tym w Suvardio Plus. Suvardio Plus nie jest przeznaczony do inicjacji terapii, a jego zastosowanie ma na celu uproszczenie schematu leczenia, co może poprawić adherencję. Produkt dostępny jest w formie tabletek niepowlekanych, zawierających laktozę jednowodną w ilościach od 216,9 mg do 231,7 mg, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy.
cholesterol LDL, choroba niedokrwienna serca, działanie hipolipemizujące, ezetymib, hipercholesterolemia pierwotna, inhibitor wchłaniania cholesterolu, laktoza jednowodna, leczenie substytucyjne, lek złożony, leki hipolipemizujące, lipidogram, nietolerancja laktozy, ostry zespół wieńcowy, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna, statyny, substancja czynna, terapia hipercholesterolemii, zdarzenia sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Interakcje leku – Crestor 20 mg
Rozuwastatyna, będąca substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne z innymi lekami, które mogą znacząco zwiększać jej stężenie w osoczu i ryzyko miopatii. Przykładowo, cyklosporyna powoduje około 7-krotne zwiększenie AUC rozuwastatyny, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Inhibitory proteaz (np. atazanawir/rytonawir) zwiększają AUC około 3-krotnie i Cmax 7-krotnie, wymagając dostosowania dawki. Gemfibrozyl podwaja Cmax i AUC, a jednoczesne stosowanie fibratów z rozuwastatyną w dawce 40 mg jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko miopatii. Ezetymib zwiększa AUC rozuwastatyny o 20%, a leki zobojętniające zawierające wodorotlenek glinu i magnezu mogą zmniejszać jej stężenie o około 50%. Antagoniści witaminy K (np. warfaryna) mogą powodować zmiany INR podczas terapii rozuwastatyną, co wymaga monitorowania. Ponadto, tikagrelor może zwiększać ryzyko akumulacji rozuwastatyny i powikłań nerkowych. Metabolizm rozuwastatyny nie jest istotnie zależny od cytochromu P450, co ogranicza interakcje na tym poziomie.
aleglitazar, antagonista witaminy K, atazanawir, baicalin, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, darunawir, dazabuwir, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, dronedaron, elbaswir, eltrombopag, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, febuksostat, fenofibrat, flukonazol, fosamprenawir, fostamatinib, gemfibrozyl, glekaprewir, grazoprewir, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor białka transportującego, inhibitor proteazy, itrakonazol, kampatynib, ketokonazol, kinaza fosfokreatynowa, klopidogrel, kwas fusydowy, lek przeciw nadkwaśności, lopinawir, miopatia, norgestrel, ombitaswir, parytaprewir, pibrentaswir, rabdomioliza, regorafenib, roksadustat, rozuwastatyna, ryfampina, rytonawir, sofosbuwir, sylimaryna, tafamidis, teryflunomid, tikagrelor, transporter BCRP, transporter OATP1B1, typranawir, warfaryna, welpataswir, wodorotlenek glinu, woksylaprewir, wskaźnik INR - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Tulip Combo
Leczenie produktem Tulip Combo, zawierającym ezetymib i atorwastatynę, wiąże się z ryzykiem wystąpienia miopatii, rabdomiolizy oraz immunozależnej miopatii martwiczej (IMNM). Rabdomioliza charakteryzuje się podwyższonym poziomem fosfokinazy kreatynowej (CPK) przekraczającym 10 × górną granicę normy (GGN), mioglobinemią i mioglobinurią, co może prowadzić do niewydolności nerek. Przed rozpoczęciem terapii należy oznaczyć aktywność CPK u pacjentów z czynnikami ryzyka, takimi jak zaburzenia czynności nerek, niedoczynność tarczycy, choroby mięśni w wywiadzie, choroby wątroby, wiek powyżej 70 lat czy stosowanie leków wpływających na stężenie atorwastatyny. Nie należy rozpoczynać leczenia, jeśli aktywność CPK przekracza 5 × GGN. W trakcie terapii konieczne jest monitorowanie objawów mięśniowych oraz aktywności CPK, a w przypadku istotnego wzrostu (> 5 × GGN) lub ciężkich objawów mięśniowych leczenie należy przerwać.
aminotransferaza, boceprewir, brak laktazy, choroba wątroby, cyklosporyna, daptomycyna, elbaswir z grazoprewirem, erytromycyna, ezetymib, fosfokinaza kreatynowa, hiperglikemia, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, kwas fibrynowy, kwas fusydowy, lek przeciwgrzybiczny, miastenia de novo, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, miopatia, niedoczynność tarczycy, nietolerancja galaktozy, pochodna kumaryny, przemijający napad niedokrwienny, rabdomioliza, śródmiąższowa choroba płuc, telaprewir, udar krwotoczny, warfaryna, wirusowe zapalenie wątroby typu C, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Ezehron Duo 20 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Ezehron Duo, zawierający rozuwastatynę i ezetymib, jest wskazany dla dorosłych pacjentów z kontrolowaną hipercholesterolemią, u których dawki obu substancji czynnych zostały wcześniej ustalone indywidualnie w terapii skojarzonej. Dostępny jest w dawkach 5 mg + 10 mg, 10 mg + 10 mg oraz 20 mg + 10 mg, przyjmowanych raz na dobę, niezależnie od posiłku. Nie jest zalecany do inicjacji leczenia, a modyfikacje dawkowania powinny być dokonywane wyłącznie przy użyciu oddzielnych preparatów. U pacjentów powyżej 70. roku życia oraz u osób z umiarkowaną niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <60 ml/min) zaleca się początkową dawkę rozuwastatyny 5 mg. Produkt jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek oraz z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością wątroby (7-9 i >9 punktów w skali Childa-Pugha), a także u osób z aktywną chorobą wątroby.
aktywna choroba wątroby, białko transportowe, białko transportujące, ciężka niewydolność nerek, cyklosporyna, ezetymib, hipercholesterolemia, inhibitor proteazy, klirens kreatyniny, kwas żółciowy, łagodna niewydolność wątroby, miopatia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, OATP1B1, polimorfizm genetyczny, rabdomioliza, rozuwastatyna, rytonawir, skala Childa-Pugha, stężenie lipidów, substancja czynna, umiarkowana niewydolność nerek - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Coltowan 10 mg
Produkt leczniczy Coltowan, zawierający ezetymib w dawce 10 mg, jest wskazany do stosowania doustnego raz na dobę, niezależnie od posiłków. Przed rozpoczęciem terapii zaleca się wdrożenie diety hipolipemizującej, którą należy kontynuować przez cały okres leczenia. W terapii skojarzonej ze statynami, Coltowan stosuje się w dawce 10 mg wraz z ustaloną dawką statyny, co wykazuje dodatkową redukcję incydentów sercowo-naczyniowych u pacjentów z chorobą wieńcową i ostrym zespołem wieńcowym. W przypadku jednoczesnego stosowania leków wiążących kwasy żółciowe, Coltowan należy przyjmować co najmniej 2 godziny przed lub 4 godziny po tych produktach. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku, z zaburzeniami czynności nerek oraz u osób z łagodnymi zaburzeniami wątroby (5-6 pkt wg Child-Pugh). Natomiast stosowanie u pacjentów z umiarkowanymi (7-9 pkt) i ciężkimi (>9 pkt) zaburzeniami wątroby jest niewskazane.
choroba wieńcowa, dieta hipolipemizująca, ezetymib, incydent sercowo-naczyniowy, kwasy żółciowe, leczenie pediatryczne, lekarz specjalista, ostry zespół wieńcowy, pacjent w podeszłym wieku, podanie doustne, skala Child-Pugh, terapia skojarzona, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Atorvastatin Genoptim 20 mg
Atorwastatyna, metabolizowana głównie przez CYP3A4 oraz transportery OATP1B1/1B3, MDR1 i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Silne inhibitory CYP3A4 (np. klarytromycyna, ketokonazol, rytonawir, cyklosporyna) znacząco podwyższają stężenie atorwastatyny w osoczu, zwiększając ryzyko miopatii i rabdomiolizy, co wymaga unikania jednoczesnego stosowania lub znacznej redukcji dawki i ścisłego monitorowania. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, diltiazem, flukonazol) również podnoszą stężenie leku, wskazując na konieczność stosowania niższych dawek i monitorowania klinicznego. Induktory CYP3A4 (efawirenz, ryfampicyna, ziele dziurawca) obniżają stężenie atorwastatyny, potencjalnie zmniejszając jej skuteczność, co wymaga uważnej kontroli terapii, zwłaszcza przy ryfampicynie, gdzie zaleca się jednoczesne podawanie leków. Interakcje z inhibitorami transporterów (np. cyklosporyna, letermowir) mogą zwiększać ekspozycję na atorwastatynę, co wymaga redukcji dawki i monitorowania, a stosowanie letermowiru i cyklosporyny z atorwastatyną jest przeciwwskazane.
antybiotyk makrolidowy, atorwastatyna, białko oporności raka piersi, białko oporności wielolekowej, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, digoksyna, diltiazem, doustny środek antykoncepcyjny, efawirenz, erytromycyna, ezetymib, fenofibrat, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, glikozyd nasercowy, hepatocyt, hepatotoksyczność, induktor cytochromu P450, inhibitor proteazy HIV, inhibitor transportera białkowego, ketokonazol, klarytromycyna, kolchicyna, kolestypol, kumaryna, kwas fusydowy, lek immunosupresyjny, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwwirusowy, lek przeciwzakrzepowy, letermowir, miopatia, pochodna kwasu fibrynowego, polipeptyd transportujący aniony organiczne, rabdomioliza, ryfampicyna, rytonawir, substancja czynna, warfaryna, werapamil, ziele dziurawca - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Ezehron Duo 15 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Ezehron Duo, zawierający rozuwastatynę wapnia w dawkach 15 mg, 30 mg lub 40 mg w połączeniu z ezetymibem 10 mg, stosowany jest w terapii hipolipemizującej. Pomimo braku dedykowanych badań oceniających bezpośredni wpływ leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, charakterystyka preparatu wskazuje na możliwość wystąpienia zawrotów głowy, co może istotnie upośledzać zdolności psychomotoryczne pacjenta. Szczególną ostrożność należy zachować zwłaszcza podczas inicjacji leczenia oraz przy modyfikacji dawki, niezależnie od stosowanego schematu (15 mg + 10 mg, 30 mg + 10 mg, 40 mg + 10 mg). Wskazane jest monitorowanie objawów neurologicznych, zwłaszcza u osób starszych, z zaburzeniami neurologicznymi lub przy jednoczesnym stosowaniu leków wpływających na ośrodkowy układ nerwowy.
charakterystyka produktu leczniczego, działanie niepożądane, Ezehron Duo, ezetymib, interakcja lekowa, ośrodkowy układ nerwowy, produkt leczniczy, prowadzenie pojazdów mechanicznych, rozuwastatyna wapnia, substancja czynna, terapia hipolipemizująca, układ nerwowy, zaburzenie neurologiczne, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Działania niepożądane – Suvezen Neo 10 mg + 10 mg
Profil bezpieczeństwa leku Suvezen Neo, zawierającego ezetymib i rozuwastatynę, opiera się na danych klinicznych obejmujących 2396 pacjentów stosujących monoterapię ezetymibem do 112 tygodni oraz ponad 11 000 pacjentów w terapii skojarzonej. Działania niepożądane są przeważnie łagodne i przemijające, a odsetek przerwań terapii z ich powodu wynosi poniżej 4%. Częstość działań niepożądanych klasyfikuje się od bardzo często (≥1/10) do bardzo rzadko (<1/10 000), z uwzględnieniem częstości nieznanej. Najczęstsze objawy obejmują zaburzenia żołądkowo-jelitowe (np. zaparcia, nudności), bóle mięśni (często), oraz podwyższenie enzymów wątrobowych (niezbyt często). Istotne są także rzadkie, ale poważne powikłania, takie jak rabdomioliza, niewydolność wątroby, ciężkie reakcje skórne (zespół Stevensa-Johnsona) oraz rozwój cukrzycy, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka.
aminotransferaza, białkomocz, cukrzyca, dyspepsja, ezetymib, fosfataza alkaliczna, gamma-glutamylotransferaza, ginekomastia, hiponatremia, immunozależna miopatia nekrotyzująca, kamica żółciowa, kinaza fosfokreatynowa, krwiomocz, MedDRA, miopatia, nadciśnienie tętnicze, neuropatia obwodowa, neutropenia, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, parestezja, polineuropatia, rabdomioliza, refluks żołądkowo-przełykowy, rozuwastatyna, rumień wielopostaciowy, trombocytopenia, zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie trzustki, zespół DRESS, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Suvezen Neo 10 mg + 10 mg
Preparat Suvezen Neo to terapia skojarzona zawierająca rozuwastatynę (w formie soli wapniowej) oraz ezetymib, dostępna w dawkach 10 mg + 10 mg, 20 mg + 10 mg oraz 40 mg + 10 mg w postaci tabletek powlekanych. Wskazania obejmują leczenie uzupełniające dietę u dorosłych pacjentów z pierwotną hipercholesterolemią (heterozygotyczną rodzinną i nierodzinną) oraz homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną (HoFH), gdy monoterapia statynami jest niewystarczająca. Preparat jest także stosowany w profilaktyce wtórnej zdarzeń sercowo-naczyniowych u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca lub przebytym ostrym zespołem wieńcowym, którzy wcześniej osiągnęli kontrolę lipidów przy terapii rozuwastatyną i ezetymibem podawanymi oddzielnie. Suvezen Neo umożliwia uproszczenie schematu leczenia, zastępując dwa preparaty jedną tabletką, co może poprawić adherencję pacjenta.
cholesterol LDL, choroba niedokrwienna serca, czynniki ryzyka sercowo-naczyniowego, dieta niskocholesterolowa, ezetymib, hipercholesterolemia heterozygotyczna rodzinna, hipercholesterolemia homozygotyczna rodzinna, hipercholesterolemia pierwotna, laktoza jednowodna, miażdżyca tętnic, monoterapia statynami, nasycone kwasy tłuszczowe, niedokrwienie mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja laktozy, ostry zespół wieńcowy, parametry lipidowe, profilaktyka sercowo-naczyniowa, profilaktyka wtórna, rozuwastatyna, statyny, synteza cholesterolu, terapia skojarzona, wchłanianie cholesterolu, zaburzenia lipidowe, zawał serca - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Ezetrol 10 mg
Produkt leczniczy Ezetrol (ezetymib 10 mg) może być stosowany u kobiet w ciąży wyłącznie w sytuacjach bezwzględnej konieczności, ze względu na brak danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo jego stosowania w tym okresie. Badania przedkliniczne na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka, płodu, porodu ani noworodka, jednak brak danych klinicznych wymaga ostrożności. Stosowanie Ezetrolu w skojarzeniu ze statynami jest przeciwwskazane w ciąży i podczas karmienia piersią. U kobiet karmiących piersią lek nie powinien być stosowany ze względu na potencjalne ryzyko przenikania ezetymibu do mleka matki, co potwierdzają badania na szczurach, mimo braku danych u ludzi.
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Etibax 10 mg
Etibax (ezetymib) w dawce 10 mg, stosowany w terapii hipolipemizującej, nie posiada dedykowanych badań klinicznych oceniających jego wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. Mimo to, ze względu na raportowane działania niepożądane, takie jak zawroty głowy, istnieje potencjalne ryzyko zaburzenia koordynacji wzrokowo-ruchowej i koncentracji, co może negatywnie wpływać na bezpieczeństwo pacjenta podczas wykonywania czynności wymagających sprawności psychomotorycznej. Lekarz powinien uwzględnić ten profil bezpieczeństwa, informując pacjenta o możliwych ograniczeniach i konieczności obserwacji własnej reakcji na lek, zwłaszcza w początkowym okresie terapii oraz po zmianie dawki.
czynności psychomotoryczne, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, Etibax, ezetymib, interakcja lekowa, koordynacja psychomotoryczna, koordynacja wzrokowo-ruchowa, należyta staranność lekarska, profil działań niepożądanych, schorzenie współistniejące, sprawność psychomotoryczna, terapia ezetymibem, zawroty głowy - Leksykon leków
Skład i postać leku – Tulip Combo 10 mg + 40 mg
Produkt leczniczy Tulip Combo to tabletki powlekane zawierające stałą dawkę 10 mg ezetymibu oraz zróżnicowane dawki atorwastatyny w postaci soli wapniowej trójwodnej: 10 mg, 20 mg, 40 mg oraz 80 mg. Warianty o niższych dawkach atorwastatyny zawierają odpowiednio 2,74 mg, 3,76 mg oraz 5,81 mg laktozy, co jest istotne przy doborze terapii u pacjentów z nietolerancją laktozy. Substancje pomocnicze, takie jak celuloza mikrokrystaliczna, mannitol, wapnia węglan, kroskarmeloza sodowa, hydroksypropyloceluloza, polisorbat 80, magnezu stearynian, powidon K29/32 oraz sodu laurylosiarczan, zapewniają odpowiednią stabilność, rozpad i biodostępność leku. Otoczka tabletek różni się w zależności od dawki, z zastosowaniem laktozy w niższych dawkach i barwników (żółty tlenek żelaza) w dawce 80 mg atorwastatyny, co ułatwia identyfikację preparatu.
atorwastatyna, biodostępność, blister jednodawkowy, blister standardowy, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, ezetymib, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, laktoza jednowodna, laurylosiarczan sodu, makrogol, nietolerancja laktozy, plastyfikator, polisorbat, powidon, sól wapniowa trójwodna, środek rozsadzający, stearynian magnezu, substancja powierzchniowo czynna, substancja wypełniająca, talk, tlenek żelaza - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Inegy 10 mg + 10 mg
INEGY, lek stosowany w terapii hipercholesterolemii, dostępny jest w czterech wariantach dawkowania: 10 mg ezetymibu + 10 mg symwastatyny, 10 mg + 20 mg, 10 mg + 40 mg oraz 10 mg + 80 mg. Dawkowanie powinno być indywidualnie dostosowane do pacjenta, uwzględniając stężenie LDL-C, ryzyko chorób sercowo-naczyniowych oraz odpowiedź na leczenie. Standardowo stosuje się dawki 10 mg + 20 mg lub 10 mg + 40 mg raz dziennie wieczorem, a dawkę maksymalną 10 mg + 80 mg rezerwuje się dla pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, gdy korzyści przewyższają ryzyko. Lek można podawać niezależnie od posiłków, a tabletki nie należy dzielić. Dawkowanie u dzieci powyżej 10 lat (z odpowiednią dojrzałością płciową) zaczyna się od 10 mg + 10 mg, z maksymalną dawką 10 mg + 40 mg. U pacjentów z przewlekłą chorobą nerek (eGFR < 60 ml/min/1,73 m²) zaleca się dawkę 10 mg + 20 mg, a u osób z łagodnymi zaburzeniami wątroby (Child-Pugh 5-6) nie jest konieczne dostosowanie dawki. INEGY jest przeciwwskazany u pacjentów z umiarkowaną i ciężką niewydolnością wątroby (Child-Pugh ≥ 7).
afereza LDL, amiodaron, amlodypina, cholesterol LDL, choroba wieńcowa, ciężka hipercholesterolemia, ciężka niewydolność wątroby, dieta zmniejszająca stężenie lipidów, diltiazem, elbaswir, ezetymib, filtracja kłębuszkowa, grazoprewir, hipercholesterolemia, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, kwasy żółciowe, łagodne zaburzenia czynności nerek, łagodne zaburzenia czynności wątroby, LDL-C, lomitapid, niacyna, ostry zespół wieńcowy, podanie doustne, podeszły wiek, powikłania sercowo-naczyniowe, przewlekła choroba nerek, skala Child-Pugh, skala Tannera, symwastatyna, umiarkowana niewydolność wątroby, werapamil