wydalanie z żółcią

Wydalanie z żółcią, zwane również eksecją żółciową, to proces eliminacji różnych substancji z organizmu poprzez układ żółciowy. Jest to jedna z głównych dróg usuwania wielu leków, metabolitów, barwników i toksyn, które po biotransformacji w wątrobie zostają włączone do żółci i transportowane do przewodu pokarmowego.

Proces ten ma szczególne znaczenie w farmakokinetyce, ponieważ wpływa na biodostępność, czas półtrwania i potencjał interakcji leków. Substancje wydalane z żółcią charakteryzują się najczęściej masą cząsteczkową powyżej 300-500 Da, obecnością grup polarnych oraz strukturami sprzyjającymi koniugacji z kwasem glukuronowym lub glutationem.

Warto podkreślić, że substancje wydalane z żółcią mogą podlegać krążeniu jelitowo-wątrobowemu (enterohepatycznemu), co wydłuża ich czas działania w organizmie. Z klinicznego punktu widzenia, zaburzenia wydalania z żółcią, występujące w chorobach wątroby i dróg żółciowych, mogą istotnie modyfikować farmakokinetykę wielu leków i wymagać dostosowania dawkowania.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rivanol 0,1% 1 mg/g

Etakrydyna mleczan, będąca substancją czynną preparatu Rivanol 0,1% (1 mg/g), charakteryzuje się ograniczonym wchłanianiem miejscowym po aplikacji na skórę, rany oraz błony śluzowe, co minimalizuje ekspozycję ogólnoustrojową. Substancja ta nie ulega istotnym przemianom metabolicznym, zachowując swoją pierwotną strukturę chemiczną, co wpływa korzystnie na profil bezpieczeństwa i zmniejsza ryzyko interakcji lekowych. Dystrybucja etakrydyny mleczanu jest ograniczona do miejsca aplikacji, gdzie wykazuje swoje działanie terapeutyczne, co jest kluczowe dla skuteczności i bezpieczeństwa stosowania preparatu miejscowego.
absorpcja, aktywność biologiczna, aplikacja miejscowa na skórę, błona śluzowa, dystrybucja, dystrybucja substancji czynnej, działanie miejscowe, efekt terapeutyczny, eliminacja substancji czynnej, enzym metabolizujący, etakrydyna mleczan, interakcja lekowa, metabolizm substancji czynnej, płyn na skórę, powierzchnia rany, profil bezpieczeństwa, przemiana metaboliczna, Rivanol 0, stężenie terapeutyczne, substancja czynna, wchłanianie, wchłanianie ogólnoustrojowe, właściwości farmakokinetyczne, właściwości terapeutyczne, wydalanie w stanie niezmienionym, wydalanie z moczem, wydalanie z żółcią, zapalnie zmieniona skóra
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vigantoletten 1000 25 mcg (1000 j.m.)

Cholekalcyferol (witamina D3) podawany doustnie jest wchłaniany w jelicie cienkim, proces ten jest zależny od obecności żółci i białek transportujących, a także tłuszczu w diecie, co zwiększa jego absorpcję. Choroby wątroby i dróg żółciowych mogą znacząco obniżać wchłanianie witaminy D3. Po wchłonięciu, cholekalcyferol jest transportowany do wątroby, gdzie enzym 25-hydroksylaza przekształca go do kalcyfediolu (25(OH)D3), głównego krążącego metabolitu o stężeniu fizjologicznym 10-125 nmol/l i okresie półtrwania około 16 dni. Kalcyfediol jest następnie transportowany do nerek, gdzie enzym 1α-hydroksylaza przekształca go do kalcytriolu (1,25(OH)2D3), najbardziej aktywnej formy witaminy D, charakteryzującej się krótkim okresem półtrwania 3-6 godzin. Witamina D3 i jej metabolity magazynowane są głównie w wątrobie i tkance tłuszczowej, co umożliwia ich długotrwałe uwalnianie.
24, 24-hydroksylaza, 25, 25-dihydroksycholekalcyferol, 25-hydroksycholekalcyferol, 25-hydroksylaza, 25-trihydroksycholekacyferol, 26-dihydroksycholekalcyferol, cholekalcyferol, choroby wątroby i dróg żółciowych, dysfagia, hydroksylacja w pozycji 25, kalcyfediol, kalcytriol, kanaliki proksymalne nerek, kwas glukuronowy, metabolizm witaminy D3, niedobór witaminy D3, parathormon, uszkodzenie wątroby, wchłanianie cholekalcyferolu, witamina D3, wydalanie z żółcią
Leksykon substancji czynnych
Cyklezonid – Właściwości farmakokinetyczne

Cyklezonid, stosowany w leczeniu astmy oskrzelowej, wykazuje liniową zależność między dawką inhalacyjną a ekspozycją ogólnoustrojową. Po podaniu doustnym wchłanianie jest niecałkowite (24,5%), a dostępność biologiczna cyklezonidu i jego aktywnego metabolitu jest znikoma (<0,5% i <1%). Depozycja płucna u zdrowych osób wynosi 52%, a ogólnoustrojowa dostępność biologiczna metabolitu po inhalacji przekracza 50%, co wskazuje, że połknięta część dawki nie zwiększa ekspozycji systemowej. Cyklezonid charakteryzuje się dużą lipofilnością, objętością dystrybucji około 2,9 l/kg oraz wysokim klirensem wątrobowym (2,0 l/h/kg). Zarówno cyklezonid, jak i jego metabolit wykazują wysokie wiązanie z białkami osocza (odpowiednio 99% i 98–99%).
astma oskrzelowa, depozycja płucna, dostępność biologiczna, droga podania leku, ekspozycja ogólnoustrojowa, esterazy płucne, estry lipofilne, farmakokinetyka cyklezonidu, inhalator ciśnieniowy, izoenzym CYP3A4, klirens całkowity, kortykosteroid, marskość wątroby, mikrosomy wątrobowe, objętość dystrybucji, patofizjologia astmy, roztwór aerozolowy, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią
Leksykon substancji czynnych
Olejek eukaliptusowy – Właściwości farmakokinetyczne

Olejek eukaliptusowy charakteryzuje się szybkim wchłanianiem, zwłaszcza 1,8-cyneolu, głównego składnika, który po inhalacji osiąga Tmax około 18 minut, a po doustnym podaniu w preparacie Respero Myrtol stężenia maksymalne w osoczu obserwuje się po 1-3 godzinach. Wchłanianie przezskórne jest możliwe, jednak dane farmakokinetyczne dla tej drogi podania są ograniczone, a lipofilne podłoża, takie jak wazelina w Vicks VapoRub, mogą opóźniać uwalnianie i absorpcję. Po absorpcji 1,8-cyneol ulega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, głównie przez hydroksylację i sprzęganie z kwasem glukuronowym i siarkowym, wykazując wysoki efekt pierwszego przejścia. Okres półtrwania 1,8-cyneolu wynosi od 30 do 45 minut, z dłuższym t0,5 (104,6 min) w przypadku preparatu Vicks VapoRub. Metabolity są głównie wydalane przez nerki, z niewielkim udziałem wydalania przez płuca, żółć, skórę oraz mleko matki.
AUC, baza wazelinowa, charakter lipofilny, Cmax, drogi eliminacji, efekt pierwszego przejścia, eukaliptol, glukoronidacja, hydroksylacja, metabolity, metabolizm wątrobowy, mukowiscydoza, objętość dystrybucji, okres półtrwania, olejek eukaliptusowy, otoczka dojelitowa, procesy utleniania, przenikanie do mleka, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie we krwi, Tmax, wchłanianie przezskórne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie przez płuca, wydalanie z żółcią, wydzielina dróg oddechowych, zmienność międzyosobnicza, zmienność wewnątrzosobnicza
Leksykon substancji czynnych
Miedź – Właściwości farmakokinetyczne

Miedź, jako pierwiastek śladowy, podlega złożonym procesom farmakokinetycznym obejmującym transport, dystrybucję, magazynowanie oraz eliminację. We krwi miedź jest głównie transportowana przez albuminy oraz ceruloplazminę, która wiąże 60-95% miedzi w osoczu. W tkankach miedź jest magazynowana przez metalotioneiny, a stopień jej wychwytu zależy od metabolicznego zapotrzebowania poszczególnych tkanek. Eliminacja miedzi odbywa się przede wszystkim z żółcią (>80%), z mniejszym udziałem wydalania przez ścianę jelita i mocz (<20%). W farmakokinetyce miedzi podawanej dożylnie, np. w preparatach takich jak Addamel N czy Nutryelt, procesy te są zbliżone do naturalnego pobierania miedzi z diety, co potwierdza fizjologiczny charakter jej metabolizmu.
albumina, białko transportujące, ceruloplazmina, chelat, chlorek miedzi, droga żółciowa, dystrybucja leku, eliminacja miedzi, farmakokinetyka miedzi, kation metalu, kompleks technetu, krwiobieg, metalotioneina, pierwiastek anionowy, pierwiastek kationowy, preparat radiofarmaceutyczny, siarczan miedzi, tetrafluoroboran miedzi, wydalanie z żółcią, żywienie pozajelitowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Acitren 10 mg

Acytretyna, substancja czynna leku Acitren w kapsułkach 10 mg i 25 mg, charakteryzuje się średnią biodostępnością około 60% (zakres 36-95%), z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym w 1-4 godziny po podaniu doustnym. Stan stacjonarny osiągany jest po około 7 dniach codziennego stosowania, przy stężeniu około 22 ng/ml po dawce 50 mg. Lek wykazuje wysoką lipofilność i silne wiązanie z białkami osocza (99,9%), co ogranicza dostępność farmakologicznie aktywnej formy. Metabolizm acytretyny przebiega głównie przez izomeryzację do cis-acytretyny oraz glukuronidację, a metabolity są wydalane w równych proporcjach przez nerki i z żółcią. Okres półtrwania acytretyny wynosi około 50 godzin (maksymalnie 96 godzin), a jej głównego metabolitu cis-acytretyny około 60 godzin (maksymalnie 123 godziny). Po zakończeniu terapii ponad 99% substancji jest eliminowane w ciągu 36 dni, a stężenia w osoczu spadają poniżej progu wykrywalności (<6 ng/ml).
acytretyna, antykoncepcja, bariera łożyskowa, białka osocza, biodostępność, cis-acytretyna, działanie teratogenne, etretynat, farmakokinetyka eliminacji, faza eliminacji, glukuronidacja, izomeryzacja, lipofilność, metabolit, okres półtrwania, produkt leczniczy, stężenie stacjonarne, stężenie w osoczu, teratogenność, wydalanie przez nerki, wydalanie z organizmu, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Montelukast Sandoz 4 mg

Montelukast charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 3 godziny dla tabletek powlekanych 10 mg u dorosłych oraz 2 godziny dla tabletek do rozgryzania i żucia 5 mg u dorosłych i 4 mg u dzieci (2-5 lat). Biodostępność u dorosłych wynosi około 64% dla tabletek powlekanych i 73% dla tabletek do żucia, przy czym posiłek standardowy zmniejsza biodostępność formy do żucia do 63%. U dzieci (6 miesięcy – 2 lata) Cmax po podaniu granulatu 4 mg jest prawie dwukrotnie wyższe niż u dorosłych po dawce 10 mg. Montelukast wykazuje ponad 99% wiązanie z białkami osocza i objętość dystrybucji 8-11 litrów, co wskazuje na ograniczoną dystrybucję pozanaczyniową. Przenikanie przez barierę krew-mózg jest minimalne, a kumulacja tkankowa ograniczona. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP2C8, z mniejszym udziałem CYP3A4 i CYP2C9, a metabolity są szybko eliminowane i nie mają istotnego wpływu terapeutycznego.
bariera krew-mózg, biodostępność doustna, biorównoważność, farmakokinetyka montelukastu, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP450, izoenzymy cytochromu P450, klirens osoczowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, mikrosomy wątroby, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, tabletka do rozgryzania i żucia, teofilina, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Azycyna 250 mg

Azycyna 250 mg, zawierająca azytromycynę dwuwodną, jest dostępna w formie tabletek powlekanych o dawce 250 mg. Dawkowanie leku jest zróżnicowane w zależności od wskazań klinicznych: w zakażeniach górnych i dolnych dróg oddechowych, zapaleniu ucha środkowego oraz zakażeniach skóry i tkanek miękkich całkowita dawka wynosi 1,5 g, podawana według schematu 3-dniowego (500 mg raz na dobę przez 3 dni) lub 5-dniowego (500 mg pierwszego dnia, następnie 250 mg od dnia 2 do 5). W leczeniu rumienia wędrującego stosuje się 3 g azytromycyny: 1 g pierwszego dnia, a następnie 500 mg od dnia 2 do 5. W przypadku niepowikłanych zakażeń wywołanych przez Chlamydia trachomatis zalecana jest jednorazowa dawka 1 g. Tabletki należy przyjmować doustnie, raz na dobę, co najmniej godzinę przed posiłkiem lub dwie godziny po posiłku, aby zapewnić optymalne wchłanianie.
azytromycyna, azytromycyna dwuwodna, Chlamydia trachomatis, klirens kreatyniny, metabolizm wątrobowy, niewydolność wątroby, rumień wędrujący, tabletka powlekana, torsade de pointes, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie rytmu serca, zakażenie dróg oddechowych, zakażenie skóry i tkanek miękkich, zapalenie ucha środkowego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fexofenadine hydrochloride Cipla 120 mg

Feksofenadyny chlorowodorek, substancja czynna leku Fexofenadine hydrochloride Cipla w dawce 120 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 1-3 godziny oraz średnim Cmax około 427 ng/ml. Lek wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (60-70%), co wpływa na jego biodostępność i dystrybucję. Feksofenadyna podlega minimalnym przemianom metabolicznym, co ogranicza ryzyko interakcji lekowych związanych z metabolizmem. Eliminacja odbywa się głównie przez wydalanie z żółcią, a jedynie do 10% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 11-15 godzin, co uzasadnia dawkowanie raz lub dwa razy na dobę.
białka osocza, biodostępność, biotransformacja, Cmax, farmakokinetyka liniowa, feksofenadyna chlorowodorek, interakcje lekowe, lek przeciwhistaminowy, maksymalne stężenie w osoczu, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, przemiany metaboliczne, przewód pokarmowy, schemat dawkowania, spadek dwuwykładniczy, stan stacjonarny, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią
Leksykon substancji czynnych
Wyciąg z ziela karczocha – Właściwości farmakokinetyczne

Wyciąg z ziela karczocha (Cynarae scolymus L.) jest składnikiem preparatów hepatoprotekcyjnych takich jak Raphacholin C (47 mg wyciągu gęstego, DER 2-4:1, ekstrakcja etanol 50% V/V) oraz Sylicynar (140 mg wyciągu suchego, DER 3-7:1, ekstrakcja wodna). Pomimo szerokiego zastosowania, brak jest szczegółowych danych farmakokinetycznych dotyczących tego wyciągu, co może wynikać z jego złożonego składu chemicznego, trudności w śledzeniu metabolizmu mieszaniny związków oraz różnic w metodach ekstrakcji i rozpuszczalnikach. W przeciwieństwie do karczocha, sylimaryna z ostropestu plamistego, obecna w Sylicynarze, posiada dobrze opisany profil farmakokinetyczny, co podkreśla potrzebę dalszych badań nad farmakokinetyką wyciągu z karczocha.
absorpcja, albumina, Cynara scolymus, Cynarae herbae extractum, dane farmakokinetyczne, drogi żółciowe, etanol 50%, kumulacja, okres półtrwania, ostropest plamisty, parametr farmakokinetyczny, preparat hepatoprotekcyjny, produkt leczniczy, profil farmakokinetyczny, przemiana metaboliczna, rozpuszczalnik ekstrakcyjny, rytm dobowy, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, substancja czynna, sylibina, sylimaryna, wiązanie z białkami, właściwość farmakokinetyczna, wyciąg gęsty z ziela karczocha, wyciąg suchy z ziela karczocha, wyciąg z ziela karczocha, wydalanie z moczem, wydalanie z żółcią, zaburzenie funkcji wątroby, związek aktywny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vemonis Intense 400 mg + 60 mg + 40 mg

Produkt leczniczy Vemonis Intense zawiera metamizol sodu (400 mg), kofeinę (60 mg) oraz drotawerynę chlorowodorek (40 mg). Metamizol po podaniu doustnym ulega nieenzymatycznej hydrolizie w jelicie do aktywnego metabolitu 4-metyloaminoantypiryny (MAA), który jest szybko i niemal całkowicie absorbowany (biodostępność ~100%), osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 1-2 godzinach. Metabolizm metamizolu zachodzi głównie w wątrobie, a jego metabolity przenikają przez barierę krew-mózg. Okres półtrwania eliminacji MAA wynosi 2,5-3,5 h u osób zdrowych, wydłużając się do 4,5 h u osób starszych i u pacjentów z marskością wątroby. Kofeina charakteryzuje się szybkim wchłanianiem i osiąga maksymalne stężenie 1,5-1,8 μg/ml po 50-75 minutach od podania 100 mg. Metabolizowana jest niemal całkowicie w wątrobie, a jej okres półtrwania wynosi 3-7 h u dorosłych, natomiast u noworodków może przekraczać 100 h. Drotaweryna wykazuje zmienną biodostępność po podaniu doustnym (24,5-91%, średnio 58,2 ± 18,2%), maksymalne stężenie osiąga po 1-3 godzinach, a eliminacja odbywa się głównie przez jelita i drogi pozanerkowe.
1-metyloksantyna, 4-acetyloaminoantypiryna, 4-aminoantypiryna, 4-metyloaminoantypiryna, 7-dimetyloksantyna, 7-metyloksantyna, bariera krew-mózg, biodostępność, cytochrom P450, drotaweryna, drotaweryna chlorowodorek, dystrybucja, efekt pierwszego przejścia, eliminacja, klirens kreatyniny, kofeina, kwas glukuronowy, łożysko, marskość wątroby, metabolizm, metabolizm wątrobowy, metamizol sod, mięsień sercowy, N-acetylotransferaza, nerka, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, płuco, przewód pokarmowy, tkanka tłuszczowa, wchłanianie, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Biosteron 25 mg

Biosteron, zawierający dehydroepiandrosteron (DHEA) w dawkach 10 mg i 25 mg, wymaga indywidualnego dostosowania dawkowania z uwzględnieniem płci, wieku oraz wyjściowego stężenia DHEA w osoczu. U kobiet dawka początkowa wynosi 5 mg, z maksymalną dawką 25 mg, natomiast u mężczyzn odpowiednio 10 mg i 50 mg, z zalecanym stopniowym zwiększaniem dawki o 5-10 mg co 2 tygodnie. Kobiety są bardziej wrażliwe na działanie androgenne, a u obu płci obserwuje się wiekowy spadek stężenia DHEA, co wymaga odpowiedniego dostosowania terapii, zwłaszcza u osób starszych. Efekt terapeutyczny pojawia się po kilku tygodniach systematycznego stosowania, a preparat przeznaczony jest do długotrwałej terapii pod ścisłym nadzorem lekarskim, z regularnym monitorowaniem stężenia DHEA przy dawkach przekraczających zalecane maksimum.
dehydroepiandrosteron, działanie androgenne, efekt terapeutyczny, endogenny DHEA, monitorowanie stężenia DHEA, nadzór lekarski, niedobór DHEA, przemiany metaboliczne, rytm wydzielania DHEA, stężenie DHEA w osoczu, suplementacja, wchłanianie leku, wydalanie z żółcią, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Cynarex 250 mg

Lek Cynarex, zawierający 250 mg wyciągu suchego z ziela karczocha (Cynara scolymus L.) w formie tabletek, jest wskazany do stosowania u dorosłych i młodzieży powyżej 14 roku życia. Dawkowanie zależy od wskazania klinicznego: w niestrawności zaleca się jednorazowo 2 tabletki (500 mg), które można powtórzyć w razie utrzymujących się objawów; w hipercholesterolemii oraz jako środek ochronny przed substancjami toksycznymi wydalanymi z żółcią (np. dwusiarczek węgla) stosuje się 2 tabletki 3 razy na dobę, co daje łączną dawkę dobową 1500 mg. Tabletki należy przyjmować doustnie, najlepiej z niewielką ilością wody, niezależnie od posiłków, choć w przypadku dolegliwości żołądkowych wskazane jest stosowanie podczas lub po posiłku.
choroba wątroby, Cynara scolymus, dolegliwość żołądkowa, drogi żółciowe, dwusiarczek węgla, efekt terapeutyczny, ekstrakt ziołowy, hipercholesterolemia, nawrót dolegliwości, niestrawność, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, środek ochronny, substancja toksyczna, wskazanie kliniczne, wydalanie z żółcią, ziele karczocha
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olfen 100 SR 100 mg

Diklofenak sodowy w postaci kapsułek o przedłużonym uwalnianiu (Olfen 100 SR) charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z niższymi maksymalnymi stężeniami w osoczu (Cmax 0,43 mg/ml, 1,35 mmol/l) osiąganymi po około 3,5 godzinach (Tmax). Lek wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (99,7%, głównie albuminy 99,4%) oraz objętość dystrybucji 0,12-0,17 l/kg. Stężenia terapeutyczne w osoczu mieszczą się w zakresie 0,7-2 µg/ml. Diklofenak przenika do płynu maziowego, gdzie stężenia po 2 godzinach od osiągnięcia Cmax w osoczu są wyższe i utrzymują się do 12 godzin, z okresem półtrwania w płynie maziowym wynoszącym 3-6 godzin. Efekt pierwszego przejścia wątrobowego powoduje metabolizm około 50% dawki, a klirens ogólnoustrojowy leku wynosi średnio 263±56 ml/min, z okresem półtrwania w osoczu 1-2 godziny. Diklofenak jest eliminowany głównie przez nerki (60% dawki jako metabolity) oraz z żółcią i kałem (40%).
aktywność farmakologiczna, albumina osoczowa, biotransformacja diklofenaku, diklofenak sodowy, dystrybucja diklofenaku, efekt pierwszego przejścia, eliminacja diklofenaku, farmakokinetyka diklofenaku, glukuronidacja, hydroksylacja i metoksylacja, kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, metabolit fenolowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn maziowy, pole pod krzywą stężeń, przewlekłe zapalenie wątroby, przewód pokarmowy, stężenie leku w osoczu, stężenie terapeutyczne, wchłanianie diklofenaku, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią, wyrównana marskość wątroby, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Astmodil 5 mg

Montelukast wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w ciągu 2 godzin dla tabletek do rozgryzania i żucia 5 mg oraz w ciągu 3 godzin dla tabletek powlekanych 10 mg. Średnia biodostępność wynosi odpowiednio 73% i 64%, przy czym standardowy posiłek obniża biodostępność tabletek do rozgryzania do 63%, natomiast nie wpływa na biodostępność tabletek powlekanych. Montelukast wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, a jego objętość dystrybucji wynosi 8-11 litrów. Metabolizm leku odbywa się głównie przez izoenzymy CYP3A4, CYP2A6 oraz CYP2C9, bez istotnego hamowania aktywności tych enzymów przez terapeutyczne stężenia montelukastu. Klirens osoczowy wynosi około 45 ml/min, a eliminacja następuje głównie z żółcią, co potwierdza obecność 86% radioaktywności w kale po 5-dniowej zbiórce, przy minimalnym wydalaniu z moczem (<0,2%).
bariera krew-mózg, biodostępność montelukastu, Cmax, CYP2A6, CYP2C9, CYP3A4, dostępność biologiczna, izoenzym cytochromu P450, klirens osoczowy, mikrosom wątroby ludzkiej, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, przemiana metaboliczna, skala Childa-Pugha, stężenie terapeutyczne montelukastu, teofilina, wchłanianie doustne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek
Leksykon substancji czynnych
Sennozydy – Właściwości farmakokinetyczne

Sennozydy, aktywne składniki preparatów takich jak Senalax Extra i Senes Apteo Med, charakteryzują się niskim wchłanianiem w jelicie cienkim z powodu braku enzymów trawiennych zdolnych do ich rozkładu. Ich aktywacja następuje w jelicie grubym, gdzie bakterie jelitowe przekształcają sennozydy do reinoantronów – aktywnych metabolitów odpowiedzialnych za efekt przeczyszczający. Reinoantrony ulegają następnie utlenieniu do reiny i sennidyn, które występują we krwi głównie w formie skoniugowanej z kwasem glukuronowym i siarkowym. Wchłanianie tych metabolitów jest ograniczone i wynosi mniej niż 10% podanej dawki, a po 7-dniowej terapii preparatem zawierającym 20 mg sennozydów maksymalne stężenie reiny we krwi osiągało 100 ng/ml bez obserwowanej kumulacji.
aktywny metabolit, badanie farmakokinetyczne, bakterie jelitowe, bariera biologiczna, bariera łożyskowa, działanie przeczyszczające, flora bakteryjna, jelito cienkie, jelito grube, kwas glukuronowy, mleko matki, polichinony, profil farmakokinetyczny, przewód pokarmowy, reina i sennidyna, reinoantrony, Senalax Extra, Senes Apteo Med, sennozydy, wolny aglikon, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Vitamin D3 Krka 1000 IU

Cholekalcyferol (witamina D3) wykazuje wysoką biodostępność, z około 80% dawki wchłanianej w jelicie cienkim, co jest wspomagane przez obecność soli żółciowych ze względu na lipofilny charakter substancji. Po absorpcji, witamina D3 jest transportowana w organizmie dwoma głównymi mechanizmami: syntetyzowana w skórze przez białka wiążące witaminę D (vitamin D-binding protein), a podawana doustnie (np. w preparacie Vitamin D3 Krka zawierającym 0,025 mg czyli 1000 IU) przez chylomikrony. Następnie cholekalcyferol jest kierowany do wątroby, gdzie zachodzi pierwsza hydroksylacja do 25-hydroksycholekalcyferolu (25(OH)D3), głównego metabolitu krążącego we krwi, biologicznie nieaktywnego, o stężeniach referencyjnych 20-30 ng/mL (50-75 nmol/L). Druga hydroksylacja w nerkach prowadzi do powstania aktywnego metabolitu 1,25-dihydroksycholekalcyferolu (1,25(OH)2D3) o stężeniu około 0,04 ng/mL (0,1 nmol/L).
25-dihydroksycholekalcyferol, 25-hydroksycholekalcyferol, białko wiążące witaminę D, cholekalcyferol, chylomikron, efekt farmakologiczny, eliminacja leku, hydroksylacja, hydroksylacja w nerkach, jelito cienkie, okres półtrwania, sole żółciowe, stężenie fizjologiczne, synteza skórna witaminy D, tkanka tłuszczowa, wątroba, witamina D3, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lorista HD 100 mg + 25 mg

Lorista HD to preparat zawierający 100 mg losartanu potasowego (odpowiadającego 91,52 mg losartanu) oraz 25 mg hydrochlorotiazydu w formie tabletek powlekanych. Losartan charakteryzuje się biodostępnością około 33%, Tmax wynosi 1 godzinę dla losartanu i 3-4 godziny dla jego aktywnego metabolitu (kwasu karboksylowego). Oba związki wiążą się silnie z białkami osocza (≥99%), a objętość dystrybucji losartanu wynosi 34 litry. Losartan ulega metabolizmowi w wątrobie, z wytworzeniem aktywnego metabolitu oraz metabolitów nieaktywnych, natomiast hydrochlorotiazyd nie jest metabolizowany i jest wydalany w postaci niezmienionej. Okres półtrwania losartanu to około 2 godziny, a jego metabolitu 6-9 godzin, zaś hydrochlorotiazydu 5,6-14,8 godzin. Wydalanie losartanu i metabolitów odbywa się głównie z kałem (58%) i moczem (łącznie około 10%), natomiast hydrochlorotiazyd jest wydalany w ≥61% w postaci niezmienionej z moczem w ciągu 24 godzin.
aktywny metabolit, albumina, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność losartanu, biotransformacja, dializoterapia, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka losartanu, hemodializa, hydrochlorotiazyd, hydroksylacja bocznego łańcucha, klirens nerkowy, klirens osoczowy, losartan potasowy, model wielowykładniczy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, poalkoholowa marskość wątroby, pole pod krzywą stężenia, stężenie maksymalne w osoczu, tabletka powlekana, tetrazologlukuronid, wiązanie z białkami osocza, wydalanie wątrobowo-żółciowe, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fexofenadini Hydrochloridum Polpharma 180 mg

Feksofenadyny chlorowodorek, substancja czynna preparatu Fexofenadini Hydrochloridum Polpharma (180 mg, tabletki powlekane), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym z Tmax wynoszącym 1-3 godziny oraz średnim Cmax około 494 ng/ml przy dawce 180 mg raz na dobę. Lek wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (60-70%) oraz minimalny metabolizm zarówno w wątrobie, jak i poza nią, co potwierdza obecność feksofenadyny w moczu i kale w formie niezmienionej. Okres półtrwania w końcowej fazie eliminacji wynosi 11-15 godzin po podaniu wielokrotnym, co umożliwia utrzymanie działania terapeutycznego przez dłuższy czas. Główną drogą eliminacji jest wydalanie z żółcią, natomiast do 10% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej.
AUC, biodostępność substancji czynnej, biotransformacja, Cmax, dystrybucja leku, eliminacja dwuwykładnicza, farmakokinetyka liniowa, feksofenadyny chlorowodorek, okres półtrwania, podanie doustne, pole pod krzywą stężenia, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, T1/2, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Salofalk 500 500 mg

Mesalazyna, będąca substancją czynną czopków doodbytniczych Salofalk 500 mg, wykazuje zróżnicowane wchłanianie w przewodzie pokarmowym, z największym absorbowaniem w odcinkach bliższych jelit. Metabolizm zachodzi głównie w błonie śluzowej jelit oraz w wątrobie, prowadząc do powstania nieaktywnego metabolitu N-acetylo-5-aminosalicylowego (N-Ac-5-ASA), którego acetylacja jest niezależna od fenotypu pacjenta. Mesalazyna wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (43%), natomiast jej metabolit wykazuje wyższe powinowactwo (78%). Eliminacja leku odbywa się głównie przez kał, z wydalaniem nerkowym metabolitu N-Ac-5-ASA w zakresie 20-50% dawki, oraz w mniejszym stopniu przez żółć. U kobiet karmiących około 1% dawki doustnej przenika do mleka, głównie jako metabolit.
acetylacja mesalazyny, dystrybucja substancji czynnej, farmakokinetyka, fenotyp acetylacji, kinetyka wchłaniania, kwas 5-aminosalicylowy, kwas N-acetylo-5-aminosalicylowy, mesalazyna, metabolizm mesalazyny, N-Ac-5-ASA, profil farmakokinetyczny, schemat dawkowania, wchłanianie mesalazyny, wiązanie z białkami osocza, wrzodziejące zapalenie odbytnicy, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią, zapalenie odbytnicy
Leksykon substancji czynnych
Winorelbina – Właściwości farmakokinetyczne

Winorelbina, półsyntetyczny alkaloid barwinka, wykazuje rozległą dystrybucję tkankową z objętością dystrybucji średnio 21,2 l/kg (zakres 7,5-39,7 l/kg) oraz niskie wiązanie z białkami osocza (13,5%), ale silne powinowactwo do płytek krwi (~78%). Substancja akumuluje się intensywnie w tkance płucnej (stosunek stężenia tkanka płucna/osocze >300) i nie przenika do OUN. Po podaniu doustnym osiąga Cmax około 130 ng/ml po 1,5-3 godzinach (Tmax) przy dawce 80 mg/m², z biodostępnością około 40%, niezmienioną przez posiłki. Doustne dawki 60 i 80 mg/m² odpowiadają stężeniom dożylnym 25 i 30 mg/m², a farmakokinetyka jest liniowa do 100 mg/m². Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, z aktywnym metabolitem 4-O-deacetylowinorelbina powstającym przez karboksyloesterazy. Eliminacja wykazuje trójfazową krzywą, z długim okresem półtrwania około 40 godzin i wysokim klirensem (0,72 l/godz./kg), dominującą drogą wydalania jest żółć, a wydalanie nerkowe stanowi <20% dawki.
4-O-deacetylowinorelbina, alkaloid barwinka, cytochrom P450 CYP3A4, dystrybucja tkankowa, hematotoksyczność, karboksyloesterazy, krzywa eliminacji, leczenie onkologiczne, liniowość farmakokinetyczna, maksymalne stężenie we krwi, niedrobnokomórkowy rak płuca, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, płytki krwi, powinowactwo do komórek krwi, przerzuty do OUN, przerzuty do wątroby, tkanka płucna, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sulperazon 1 g 500 mg + 500 mg

Sulperazon to lek zawierający cefoperazon (cefalosporyna III generacji) oraz sulbaktam (inhibitor β-laktamaz), dostępny w dawkach 1 g (500 mg cefoperazonu + 500 mg sulbaktamu) oraz 2 g (1000 mg cefoperazonu + 1000 mg sulbaktamu) do podawania dożylnego. Po podaniu 2 g dożylnie, maksymalne stężenia w surowicy wynoszą średnio 236,8 μg/ml dla cefoperazonu i 130,2 μg/ml dla sulbaktamu. Cefoperazon charakteryzuje się objętością dystrybucji 10,2-11,3 l i okresem półtrwania około 1,7 godziny, natomiast sulbaktam ma większą objętość dystrybucji 18,0-27,6 l i krótszy okres półtrwania około 1 godziny. Eliminacja cefoperazonu odbywa się głównie przez żółć (ok. 75%) oraz w 25% przez nerki, natomiast sulbaktam jest wydalany głównie przez nerki (84%). Nie obserwuje się kumulacji ani interakcji farmakokinetycznych między składnikami przy wielokrotnym podawaniu co 8-12 godzin. Lek dobrze penetruje do tkanek, w tym układu żółciowego, skóry oraz narządów rozrodczych żeńskich.
cefalosporyna III generacji, cefoperazon, drogi żółciowe, eliminacja wątrobowa, hemodializa, inhibitor β-laktamaz, interakcja farmakokinetyczna, klirens kreatyniny, klirens leku, kumulacja leku, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, penetracja tkankowa, przenikanie do żółci, roztwór do wstrzykiwań, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie w surowicy, sulbaktam, Sulperazon, trudność w połykaniu, wiązanie z białkami, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Valsartan Medical Valley 320 mg

Walsartan, substancja czynna produktu Valsartan Medical Valley 320 mg, charakteryzuje się farmakokinetyką obejmującą szybkie wchłanianie z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 2-4 godzinach dla tabletek oraz 1-2 godzinach dla roztworu, z biodostępnością odpowiednio 23% i 39%. Spożycie pokarmu obniża AUC o około 40% i Cmax o około 50%, jednak nie wpływa klinicznie na skuteczność terapeutyczną, co pozwala na podawanie leku niezależnie od posiłków. Walsartan wykazuje ograniczoną dystrybucję (objętość dystrybucji około 17 l) i silne wiązanie z białkami osocza (94-97%, głównie albuminami). Metabolizm jest minimalny (około 20% dawki), a metabolity farmakologicznie nieaktywne. Eliminacja odbywa się głównie przez żółć (około 83% dawki) oraz w mniejszym stopniu przez nerki (około 13%), z okresem półtrwania około 6 godzin i klirensem osoczowym około 2 l/h.
biodostępność, biotransformacja, dializoterapia, dystrybucja metabolizm eliminacja, ekspozycja systemowa, hydroksymetabolit, kinetyka eliminacji, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, krzywa stężenia, metabolit nieaktywny, nadciśnienie tętnicze, narażenie ogólnoustrojowe, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, profil bezpieczeństwa, stężenie potasu, stężenie w osoczu, substancja czynna, wchłanianie, wiązanie z albuminami, wiązanie z białkami osocza, wpływ pokarmu na lek, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Azithromycin Krka 500 mg

Azithromycin Krka stosuje się w pojedynczej dawce dobowej, z dawkowaniem dostosowanym do rodzaju zakażenia, masy ciała oraz stanu klinicznego pacjenta. U dorosłych i młodzieży o masie ciała ≥45 kg całkowita dawka wynosi 1500 mg, podawana według schematu 3-dniowego (500 mg/dobę przez 3 dni) lub 5-dniowego (500 mg pierwszego dnia, następnie 250 mg/dobę przez kolejne 4 dni). W przypadku niepowikłanego zakażenia Chlamydia trachomatis stosuje się jednorazową dawkę 1000 mg. Tabletki powlekane nie są zalecane dla dzieci <45 kg, dla których dostępne są inne formy farmaceutyczne. U osób w podeszłym wieku dawkowanie jest takie samo jak u dorosłych, jednak ze względu na zwiększone ryzyko zaburzeń rytmu serca, w tym torsade de pointes, wymagana jest szczególna ostrożność.
antybiotyk makrolidowy, azytromycyna, Chlamydia trachomatis, choroba wątroby, ciężka niewydolność nerek, niewydolność nerek, oporność bakteryjna, parametr nerkowy, skala Child-Pugh, szyjka macicy, torsade de pointes, współczynnik filtracji kłębuszkowej, wydalanie z żółcią, wywiad medyczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie rytmu serca, zakażenie cewki moczowej, zakażenie chlamydiowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Elmetacin 10 mg/g

Indometacyna, zawarta w preparacie Elmetacin w stężeniu 10 mg/g, wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne zależne od drogi podania. Po aplikacji miejscowej na skórę, lek tworzy depot, z którego jest powoli uwalniany do krążenia ogólnoustrojowego, osiągając biodostępność około 20% pod opatrunkiem okluzyjnym. Wysokie wiązanie z białkami osocza (90-93%) wpływa na dystrybucję indometacyny, a jej skuteczność terapeutyczna wynika głównie z lokalnego stężenia w tkankach pod miejscem aplikacji. Penetracja leku zależy od stopnia nasilenia i rodzaju choroby oraz lokalizacji podania i działania.
aerozol do stosowania zewnętrznego, biodostępność, biotransformacja, depot leku, eliminacja leku, elmetacin, hydroksylacja, indometacyna, karboksylacja, metabolizm wątrobowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, okres półtrwania leku, opatrunek okluzyjny, penetracja leku, stężenie terapeutyczne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią
Leksykon substancji czynnych
Danazol – Właściwości farmakokinetyczne

Danazol, będący substancją lipofilną, charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym, który obejmuje szybkie wchłanianie z przewodu pokarmowego z osiągnięciem maksymalnego stężenia 50-80 ng/ml w ciągu 2-3 godzin po podaniu doustnym. Biodostępność leku jest istotnie zwiększana (nawet trzykrotnie) przez jednoczesne podanie z posiłkiem bogatym w tłuszcze, co wynika ze stymulacji przepływu żółci i ułatwienia rozpuszczania danazolu. Substancja wykazuje wysokie powinowactwo do tkanek tłuszczowych, co wpływa na jej dystrybucję w organizmie. Metabolity danazolu nie wykazują aktywności hamującej przysadkę mózgową, co wskazuje, że efekt farmakologiczny jest związany bezpośrednio z substancją macierzystą.
absorpcja z przewodu pokarmowego, biodostępność leku, danazol, droga żółciowo-jelitowa, dystrybucja leku, działanie farmakologiczne, interakcja farmakokinetyczna, kumulacja leku, maksymalne stężenie, metabolit, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, przysadka mózgowa, właściwość fizykochemiczna, właściwość lipofilna, właściwości lipofilne, wydalanie przez nerki, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nintedanib STADA 150 mg

Nintedanib podawany jest w formie miękkich kapsułek żelatynowych w dawkach 100 mg i 150 mg, z niską biodostępnością doustną wynoszącą około 4,69% (90% CI: 3,615-6,078) z powodu metabolizmu pierwszego przejścia i efektów nośnika. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 2-4 godzinach, a spożycie posiłku zwiększa ekspozycję na lek o około 20% (CI: 95,3-152,5%) i opóźnia Tmax z 2,00 do 3,98 godziny. Nintedanib wykazuje dużą objętość dystrybucji (Vss: 1050 L) i wysokie wiązanie z białkami osocza (97,8%), głównie albuminami. Metabolizm odbywa się głównie przez hydrolizę esterazami i glukuronidację (enzymy UGT 1A1, 1A7, 1A8, 1A10), z minimalnym udziałem CYP3A4. Klirens osoczowy wynosi 1390 ml/min, a eliminacja następuje głównie przez żółć i kał (93,4% dawki), z okresem półtrwania 10-15 godzin. Farmakokinetyka jest liniowa, a kumulacja po wielokrotnym podaniu jest niewielka (1,04-krotność dla Cmax i 1,38-krotność dla AUCτ).
aminotransferaza alaninowa, aminotransferaza asparaginianowa, biegunka, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, cytochrom P450, dostępność biologiczna, farmakokinetyka liniowa, glikoproteina p, hydroliza przez esterazy, idiopatyczne włóknienie płuc, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolizm pierwszego przejścia, miękka kapsułka żelatynowa, niedrobnokomórkowy rak płuca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, śródmiąższowa choroba płuc, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, twardzina układowa, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, urydyno difosforo-glukuronosyltransferaza, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Urokinase medac 10 000 j.m.

Urokinaza pochodzenia ludzkiego, dostępna w formie proszku do sporządzania roztworu do wstrzykiwań lub infuzji, charakteryzuje się szybkim metabolizmem i krótkim okresem półtrwania wynoszącym 10-20 minut. Po dożylnym podaniu lek szybko dystrybuuje się w krążeniu, a następnie jest metabolizowany głównie w wątrobie, gdzie ulega przekształceniu do nieaktywnych produktów degradacji. Eliminacja metabolitów odbywa się dwutorowo: dominująco przez nerki oraz częściowo przez żółć. Ze względu na krótki czas działania, schemat dawkowania musi być odpowiednio dostosowany, aby utrzymać efekt terapeutyczny w trakcie terapii trombolitycznej.
choroba wątroby, dawkowanie, ekstrakt z moczu, eliminacja metabolitów, krążenie systemowe, krwiobieg, metabolizm leku, narząd, okres półtrwania, podanie dożylne, produkty degradacji, roztwór do wstrzykiwań, terapia trombolityczna, urokinaza, wątroba, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Neotigason 25 mg

Neotigason, zawierający acytretynę w dawkach 10 mg lub 25 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z Tmax wynoszącym 1-4 godziny oraz średnią biodostępnością około 60% (zakres 36-95%), która jest istotnie zwiększana przez podanie podczas posiłku. Acytretyna wykazuje wysoką lipofilność i silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, co umożliwia jej penetrację do tkanek oraz przenikanie przez barierę łożyskową i do mleka matki. Metabolizm obejmuje izomeryzację do teratogennego cis-acytretyny, glukuronidację oraz odłączenie łańcucha bocznego. Okres półtrwania acytretyny wynosi około 50 godzin (maksymalnie do 96 godzin), a jej metabolitu cis-acytretyny około 60 godzin (maksymalnie do 123 godzin), co przekłada się na całkowitą eliminację (>99%) w ciągu 36 dni po zakończeniu terapii. Wydalanie odbywa się wyłącznie w postaci metabolitów, w równych proporcjach z moczem i żółcią.
acytretyna, bariera łożyskowa, biodostępność, cis-acytretyna, czas do maksymalnego stężenia, działanie teratogenne, etretynat, faza eliminacji, glukuronidacja, interakcja farmakokinetyczna, mleko matki, model eliminacji, okres półtrwania, stężenie w osoczu, Tmax, wada rozwojowa płodu, wiązanie z białkami osocza, właściwości lipofilne, wydalanie z moczem, wydalanie z żółcią, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Clatra 6 mg/ml

Bilastyna, podawana zarówno doustnie (tabletki 20 mg), jak i w postaci kropli do oczu Clatra (6 mg/ml, dawka 0,42 mg/dobę), charakteryzuje się korzystnym profilem farmakokinetycznym. Po aplikacji ocznej bilastyna szybko wchłania się do krwi, osiągając maksymalne stężenie 2,7 ng/ml w czasie 2,52 godziny, co stanowi około 1,5% Cmax obserwowanego po podaniu doustnym. Substancja wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (84-90%) oraz liniową farmakokinetykę w zakresie dawek 5-220 mg. Bilastyna nie ulega istotnemu metabolizmowi, co potwierdzono badaniami in vitro i in vivo, a eliminacja odbywa się głównie w postaci niezmienionej – 28,3% z moczem i 66,5% z kałem. Okres półtrwania wynosi 14,5 godziny po podaniu doustnym i 7,88 godziny po podaniu ocznym, co odzwierciedla różnice w mechanizmach wchłaniania i dystrybucji.
bilastyna w kroplach do oczu, cytochrom P450, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja bilastyny, farmakokinetyka bilastyny, filtracja kłębuszkowa, interakcja metaboliczna, krople do oczu Clatra, liniowa farmakokinetyka, metabolizm bilastyny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, populacja geriatryczna, stężenie we krwi, wchłanianie do krwiobiegu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie węglem 14C
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Novostella 10 mg

Lek Novostella zawiera 10 mg prasteronu (DHEA) w formie tabletek doustnych i jest przeznaczony do długotrwałej terapii niedoboru DHEA, szczególnie u kobiet dorosłych oraz osób powyżej 65 roku życia. Zalecana dawka początkowa u kobiet wynosi 10 mg na dobę, z możliwością stopniowego zwiększania co 2 tygodnie do maksymalnie 20 mg na dobę, przy czym należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. U pacjentów w wieku podeszłym dawka powinna być indywidualnie zwiększana ze względu na nasilony niedobór DHEA. Tabletki należy przyjmować rano podczas posiłku, co jest zgodne z naturalnym rytmem dobowym wydzielania hormonu i sprzyja optymalnemu wchłanianiu. Efekty terapeutyczne pojawiają się po kilku tygodniach regularnego stosowania.
dane kliniczne, dawka maksymalna, dawkowanie tabletek, efekt terapeutyczny, niedobór DHEA, podanie doustne, prasteron, przemiana metaboliczna, regularne stosowanie, schemat dawkowania, stężenie DHEA, stężenie hormonu, terapia długotrwała, wchłanianie substancji czynnej, wiek podeszły, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gargarin –

Preparat Gargarin, stosowany do płukania gardła, zawiera cztery główne składniki aktywne: boraks (1,74 g), chlorek sodu (750 mg), benzoesan sodu (750 mg) oraz lewomentol (20 mg). Boraks wykazuje łatwe wchłanianie przez uszkodzoną skórę, błony śluzowe i przewód pokarmowy, co jest istotne przy aplikacji na błony śluzowe jamy ustnej i gardła. Chlorek sodu dobrze się absorbuje po podaniu doustnym i jest wydalany głównie z moczem w ilości 10-16 g/dobę, podlegając fizjologicznej regulacji gospodarki wodno-elektrolitowej. Benzoesan sodu jest wchłaniany przez błony śluzowe i eliminowany dwutorowo – z żółcią oraz częściowo przez płuca. Lewomentol, substancja lipofilna, również ulega wchłanianiu przez błony śluzowe i jest metabolizowany wątrobowo, a następnie wydalany z żółcią.
benzoesan sodu, błona śluzowa, błona śluzowa gardła, boraks, chlorek sodu, gospodarka wodno-elektrolitowa, kumulacja substancji, lewomentol, metabolizm wątrobowy, roztwór do płukania gardła, substancja lipofilna, wchłanianie przez błony śluzowe, właściwości farmakokinetyczne, wodorowęglan sodu, wydalanie przez nerki, wydalanie z żółcią, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tibumoca (137 mcg + 50 mcg)/dawkę donosową

Lek Tibumoca zawiera azelastyny chlorowodorek (137 µg/dawkę donosową, odpowiadający 125 µg azelastyny) oraz flutykazonu propionian (50 µg/dawkę donosową) podawane w formie aerozolu do nosa. Po podaniu dwóch dawek do każdego otworu nosowego (548 µg azelastyny chlorowodorku i 200 µg flutykazonu propionianu) obserwowano maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) odpowiednio 194,5 ± 74,4 pg/mL dla azelastyny i 10,3 ± 3,9 pg/mL dla flutykazonu. Całkowita ekspozycja (AUC) wyniosła 4217 ± 2618 pg/mL*godz. dla azelastyny oraz 97,7 ± 43,1 pg/mL*godz. dla flutykazonu. Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia (Tmax) wynosił 0,5 godziny dla azelastyny i 1,0 godziny dla flutykazonu. Ekspozycja na flutykazon była około 50% wyższa w preparacie Tibumoca w porównaniu do monoterapii, natomiast ekspozycja na azelastynę była porównywalna. Nie stwierdzono interakcji farmakokinetycznych między składnikami.
aerozol do nosa, aktywny metabolit, azelastyny chlorowodorek, Cmax, CYP2C19, CYP2D6, cytochrom P450, ekspozycja całkowita, ekspozycja ustrojowa, enzym CYP3A4, flutykazonu propionian, indeks terapeutyczny, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym cytochromu P450, klirens nerkowy, klirens osoczowy, krążenie jelitowo-wątrobowe, kwas karboksylowy, maksymalne stężenie, metabolizm pierwszego przejścia, monoterapia flutykazonu, N-desmetyloazelastyna, nieczynny metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania w osoczu, parametr farmakokinetyczny, przemiana metaboliczna, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pronoran 50 mg

Pirybedyl, dostępny w postaci tabletek powlekanych o przedłużonym uwalnianiu (50 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 1 godziny. Formulacja zapewnia stopniowe uwalnianie substancji czynnej, co umożliwia utrzymanie terapeutycznego stężenia leku przez ponad 24 godziny, pozwalając na wygodne dawkowanie raz na dobę. Lek wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza, co zmniejsza ryzyko interakcji farmakologicznych, istotne w terapii polipragmazji. Metabolizm pirybedylu prowadzi do powstania dwóch głównych metabolitów (pochodna hydroksylowa i dihydroksylowa), a eliminacja przebiega dwufazowo z okresami półtrwania odpowiednio 1,7 godziny (faza I) i 6,9 godziny (faza II), co zapewnia długotrwałe działanie terapeutyczne.
aktywność biologiczna leku, dostępność biologiczna leku, eliminacja z osocza, interakcja farmakologiczna, metabolizm leku, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, pirybedyl, pochodna dihydroksylowa, pochodna hydroksylowa, politerapia, Pronoran, schemat dawkowania, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie terapeutyczne, tabletka powlekana o przedłużonym uwalnianiu, terapia wielolekowa, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią, zaburzenie neurologiczne
Leksykon substancji czynnych
Parykalcytol – Właściwości farmakokinetyczne

Parykalcytol, stosowany w leczeniu przewlekłej niewydolności nerek, dostępny jest w roztworze do wstrzykiwań o stężeniach 2 oraz 5 μg/ml. Po dożylnym podaniu w dawce 0,24 μg/kg masy ciała wykazuje szybki spadek stężenia w osoczu w ciągu pierwszych 2 godzin (0,04–0,24 μg/kg), a następnie logarytmiczno-liniowy spadek z okresem półtrwania około 15 godzin. Substancja wiąże się z białkami osocza w ponad 99,9%, bez wysycenia wiązania w zakresie 1–100 ng/ml, co zapewnia stabilny profil dystrybucji. Parametry farmakokinetyczne u pacjentów z niewydolnością nerek to: Cmax 1850 ± 664 pg/ml (5 min po podaniu), AUC0-∞ 27382 ± 8230 pg·h/ml, klirens 0,72 ± 0,24 l/h oraz objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym 6 ± 2 l. Nie obserwowano kumulacji przy wielokrotnym podawaniu, co wskazuje na przewidywalną farmakokinetykę w terapii długoterminowej.
biotransformacja, ciężkie uszkodzenie wątroby, dystrybucja leku, eliminacja leku, klirens, metabolity, metabolizm, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, Paricalcitol Fresenius, parykalcytol, przewlekła niewydolność nerek, stężenie w osoczu, uszkodzenie wątroby, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dermovate 0,5 mg/ml

Klobetazol propionian, stosowany miejscowo w postaci roztworu (0,5 mg/ml, Dermovate), charakteryzuje się przezskórnym wchłanianiem zależnym od integralności bariery naskórkowej, rodzaju podłoża, obecności opatrunku okluzyjnego oraz stanu skóry (np. procesy zapalne). Po absorpcji lek przenika do krążenia ogólnoustrojowego, jednak stężenia w surowicy są zwykle poniżej progu wykrywalności, co wymusza ocenę ekspozycji na podstawie farmakodynamicznych markerów, takich jak hamowanie osi podwzgórze-przysadka-nadnercza. Roztwór jest szczególnie efektywny na obszarach owłosionych, umożliwiając penetrację do mieszków włosowych.
bariera naskórkowa, Dermovate, farmakodynamiczny punkt końcowy, klobetazolu propionian, kortykosteroid miejscowy, kortykosteroid ogólnoustrojowy, kortykoterapia systemowa, krążenie ogólnoustrojowe, mieszki włosowe, opatrunek okluzyjny, oś podwzgórze-przysadka-nadnercza, penetracja substancji czynnej, proces metaboliczny, proces zapalny, warstwa rogowa naskórka, wchłanianie przezskórne, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Troxerutin Synteza 200 mg

Lek Troxerutin Synteza, zawierający 200 mg O-β-hydroksyetylorutozydu w formie kapsułek twardych, charakteryzuje się niską biodostępnością wynoszącą mniej niż 10% podanej dawki, co istotnie wpływa na efektywne stężenie leku w osoczu i jego skuteczność terapeutyczną. Maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest w szerokim przedziale czasowym od 1 do 6 godzin po podaniu, co wskazuje na indywidualne różnice w farmakokinetyce. Okres półtrwania (t₁/₂) hydroksyetylorutozydów wynosi od 10 do 25 godzin, co umożliwia stosowanie rzadszych dawek, potencjalnie poprawiając adherencję pacjentów do terapii.
adherencja pacjenta, biodostępność, Cmax, eliminacja leku, eliminacja przez nerki, hydroksyetylorutozyd, maksymalne stężenie substancji czynnej, okres półtrwania, stężenie leku, T1/2, tetra hydroksyetylorutozyd, Tmax, troxerutin, wydalanie z żółcią, zaburzenie funkcji nerek, zaburzenie funkcji wątroby
Leksykon substancji czynnych
Kwas fusydynowy – Właściwości farmakokinetyczne

Kwas fusydynowy wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne, w tym przenikanie przez nieuszkodzoną skórę na poziomie około 0,54-2%, co jest porównywalne do kortykosteroidów i umożliwia skuteczną terapię miejscową zakażeń skórnych. Po 2,5-godzinnej ekspozycji na uszkodzoną skórę stężenia kwasu fusydynowego osiągają 269,6 μg/ml w naskórku oraz 52,8 μg/ml w górnych warstwach skóry właściwej, przekraczając minimalne stężenia hamujące (MIC) dla wrażliwych patogenów. Wchłanianie ogólnoustrojowe po zastosowaniu miejscowym jest klinicznie nieistotne, jednak w preparatach złożonych z kortykosteroidami (np. betametazonem) istnieje ryzyko zwiększonego wchłaniania kortykosteroidów, zwłaszcza przy stosowaniu na dużych powierzchniach skóry, uszkodzonej skórze lub pod opatrunkiem okluzyjnym. Betametazon przenika przez skórę w zakresie od <0,5% do 7% na skórze nieuszkodzonej, a w przypadku uszkodzeń przenikanie może wzrosnąć czterokrotnie.
betametazon, biodostępność ogólnoustrojowa, działanie ogólnoustrojowe, glukuronian, glukuronidacja, hydrokortyzon, kortykosteroid, kwas fusydynowy, metabolizm wątrobowy, MIC, opatrunek okluzyjny, przenikanie przez skórę, wchłanianie ogólnoustrojowe, właściwości farmakokinetyczne, właściwości hydrofilowe, wydalanie z żółcią, zaburzenia połykania, zakażenie skórne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Flixonase 50 mcg/dawkę inh.

Flutykazonu propionian, substancja czynna preparatu Flixonase (50 µg/dawkę, aerozol do nosa), charakteryzuje się minimalną biodostępnością ogólnoustrojową po podaniu donosowym, co wynika z jego słabej rozpuszczalności w wodzie i intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia. Maksymalne stężenie w osoczu (cmax) po dawce 200 µg/dobę jest zazwyczaj poniżej progu wykrywalności (<0,01 ng/ml), a najwyższe zmierzone stężenie wynosiło 0,017 ng/ml. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~318 l) oraz umiarkowanie wysokie wiązanie z białkami osocza (91%). Klirens osoczowy jest wysoki (1,1 l/min), a okres półtrwania wynosi około 7,8 godziny, co wskazuje na szybką eliminację z krwiobiegu, głównie przez metabolizm wątrobowy katalizowany przez CYP3A4. Klirens nerkowy jest pomijalny (<0,2%), a mniej niż 5% dawki wydalane jest w postaci nieaktywnej pochodnej karboksylowej z żółcią i kałem.
aerozol donosowy, biodostępność ogólnoustrojowa, cytochrom P450, dystrybucja leku, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja leku, flutykazon propionian, inhibitor CYP3A4, interakcja lekowa, izoenzym CYP3A4, kinetyka liniowa, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolizm leku, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna karboksylowa, stężenie maksymalne w osoczu, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią
Leksykon substancji czynnych
Cynku chlorek – Przeciwwskazania stosowania

Cynku chlorek, obecny w preparacie Peditrace w dawce 521 μg/ml koncentratu (odpowiadającej 250 μg jonów cynku, czyli 3,82 μmol), jest kluczowym mikroelementem stosowanym w żywieniu pozajelitowym pacjentów pediatrycznych. Preparat zawiera także miedź(II) chlorek dwuwodny (20 μg Cu), mangan(II) chlorek czterowodny (1 μg Mn), sodu selenin bezwodny (2 μg Se), sodu fluorek (57 μg F) oraz potasu jodek (1 μg I). Roztwór do infuzji charakteryzuje się niskim pH 2,0 oraz osmolalnością 38 mOsm/kg wody, co może wpływać na tolerancję, zwłaszcza przy podawaniu do żył obwodowych. Konieczne jest odpowiednie rozcieńczenie koncentratu przed podaniem, aby uniknąć miejscowego podrażnienia naczyń. Monitorowanie stężeń cynku i innych mikroelementów w surowicy jest niezbędne podczas długotrwałej terapii, aby zapobiec niedoborom lub toksyczności.
bilans elektrolitowy, choroba wątroby, choroba Wilsona, cynku chlorek, działanie niepożądane, gen ATP7B, gospodarka elektrolitowa, koncentrat do sporządzania roztworu, manganu chlorek, metabolizm miedzi, metalotioneina, miedzi chlorek, mikroelement, pacjent pediatryczny, Peditrace, potasu jodek, sodu fluorek, sodu selenin, stężenie cynku, surowica krwi, toksyczność mikroelementów, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek, żywienie pozajelitowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Inegy 10 mg + 80 mg

Produkt leczniczy INEGY zawiera ezetymib (10 mg) oraz symwastatynę w dawkach 10-80 mg, które wykazują brak klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych przy jednoczesnym podaniu. Ezetymib charakteryzuje się szybkim wchłanianiem i wysokim wiązaniem z białkami osocza (99,7%), a jego aktywny metabolit – glukuronid ezetymibu – osiąga Cmₐₓ w 1-2 godziny i wiąże się z białkami w 88-92%. Okres półtrwania ezetymibu i jego glukuronidu wynosi około 22 godziny, a eliminacja odbywa się głównie z kałem (78%) i moczem (11%). Symwastatyna, będąca prolekiem, ulega hydrolizie do aktywnego beta-hydroksykwasu, który osiąga Cmₐₓ w 1,3-2,4 godziny i ma okres półtrwania około 1,9 godziny. Wiązanie symwastatyny i jej metabolitu z białkami osocza wynosi 95%, a eliminacja następuje głównie z kałem (60%) i moczem (13%). Biodostępność ezetymibu nie jest ograniczona przez pokarm, natomiast biodostępność aktywnego metabolitu symwastatyny jest niska (<5%) z powodu znacznego wychwytu wątrobowego.
beta-hydroksykwas, białko transportujące OATP1B1, białko warunkujące oporność w raku piersi, biodostępność ezetymibu, biodostępność leku, ezetymib i symwastatyna, glukuronid fenolowy, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, klirens kreatyniny, krążenie jelitowo-wątrobowe, metabolizm oksydacyjny, okres półtrwania, polimorfizm genu SLCO1B1, rabdomioliza, reduktaza HMG-CoA, sitosterolemia, skala Child-Pugh, wychwyt wątrobowy, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sorafenib Sandoz 400 mg

Sorafenib Sandoz w dawce 400 mg w postaci tabletek powlekanych charakteryzuje się biodostępnością względną na poziomie 38-49% w porównaniu z roztworem doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po około 3 godzinach. Wchłanianie leku jest istotnie obniżone (o 30%) przy podaniu z posiłkiem wysokotłuszczowym, co należy uwzględnić w zaleceniach terapeutycznych. Parametry farmakokinetyczne wykazują nasycenie przy dawkach powyżej 400 mg podawanych dwa razy na dobę, a sorafenib wiąże się z białkami osocza w 99,5%, co wpływa na jego dystrybucję. Po 7 dniach stosowania obserwuje się kumulację leku 2,5-7-krotną względem pojedynczej dawki, a okres półtrwania eliminacyjnego wynosi 25-48 godzin. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4 i UGT1A9, a istotny jest proces rozszczepiania sprzężonego sorafenibu w przewodzie pokarmowym, umożliwiający reabsorpcję substancji czynnej. W stanie stacjonarnym niezmieniony sorafenib stanowi 70-85% krążących substancji, a głównym aktywnym metabolitem jest pirydyno-N-tlenek (9-16%).
bakteryjna glukuronidaza, bilans wydalania, biodostępność, biotransformacja, cytochrom CYP3A4, dializoterapia, glukuronidacja, klasyfikacja Childa-Pugha, kumulacja leku, metabolity leku, neomycyna, niewydolność wątroby, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pirydyno-N-tlenek, rak wątrobowokomórkowy, sorafenib, stężenie stacjonarne, stężenie w osoczu, tabletki powlekane, UDP-glukuronylotransferaza, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie z żółcią, zaburzenia czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Montelukast Sandoz 5 mg

Montelukast charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym około 3 godzin dla tabletek powlekanych 10 mg u dorosłych oraz 2 godzin dla tabletek do rozgryzania i żucia 5 mg u dorosłych i 4 mg u dzieci w wieku 2-5 lat. Biodostępność wynosi średnio 64% dla tabletek powlekanych 10 mg i 73% (na czczo) dla tabletek do rozgryzania i żucia 5 mg, z obniżeniem do 63% po posiłku. U dzieci Cmax jest o 66% wyższe, a Cmin niższe w porównaniu do dorosłych. Montelukast wykazuje bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza oraz niską objętość dystrybucji (8-11 l). Lek przenika minimalnie przez barierę krew-mózg, a jego metabolizm odbywa się głównie przez CYP450 2C8, z ograniczonym udziałem CYP3A4 i 2C9, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Metabolity montelukastu są obecne w osoczu poniżej progu wykrywalności, a aktywność farmakologiczna leku wiąże się głównie z substancją macierzystą.
bariera krew-mózg, biodostępność doustna, CYP3A4, CYP450 2C8, cytochrom P450, dawka lecznicza, inhibitor CYP3A4, inhibitor izoenzymów, interakcja międzylekowa, itrakonazol, klirens osoczowy, mikrosom wątroby, montelukast, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, parametr farmakokinetyczny, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, stężenie osoczowe, tabletka do rozgryzania i żucia, tabletka powlekana, teofilina, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Celipres 200 200 mg

Celiprolol, będący lekiem hydrofilnym, charakteryzuje się zmienną biodostępnością po podaniu doustnym, mieszczącą się w zakresie 30-70%, zależnie od dawki. Jego wchłanianie jest niepełne i ulega obniżeniu w obecności pokarmu, co wymaga zachowania odpowiedniego odstępu czasowego między przyjęciem leku a posiłkiem. W osoczu celiprolol wiąże się z białkami w około 25% przy stężeniach terapeutycznych 0,11-0,86 µmol/l, co ogranicza ryzyko interakcji farmakokinetycznych związanych z wypieraniem z połączeń białkowych. Współstosowanie z lekami takimi jak chlorotalidon, hydrochlorotiazyd czy teofilina może obniżać biodostępność celiprololu, co należy uwzględnić w terapii pacjentów.
białko osocza, biodostępność, celiprolol, chlorotalidon, chlorowodorek celiprololu, diuretyk tiazydopodobny, diuretyk tiazydowy, dostępność biologiczna, działanie bronchodylatacyjne, działanie farmakodynamiczne, hydrochlorotiazyd, metabolizm leku, okres półtrwania, przewód pokarmowy, teofilina, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie leku, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek, związek hydrofilny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Astmodil 4 mg

Montelukast, składnik leku Astmodil, wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po około 3 godzinach dla tabletki powlekanej 10 mg u dorosłych (biodostępność 64%). Tabletka do rozgryzania i żucia 5 mg u dorosłych osiąga Cmax szybciej, po 2 godzinach, z biodostępnością 73%, która zmniejsza się do 63% pod wpływem posiłku. U dzieci w wieku 2-5 lat stosujących tabletkę 4 mg Cmax jest o 66% wyższe niż u dorosłych przy dawce 10 mg, a Cmin jest niższe. Montelukast wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, ma objętość dystrybucji 8-11 litrów i minimalnie przenika przez barierę krew-mózg. Metabolizm zachodzi głównie przez izoenzymy CYP3A4, 2A6 i 2C9, bez istotnej inhibicji tych enzymów przy terapeutycznych stężeniach. Klirens osoczowy wynosi około 45 ml/min, a wydalanie odbywa się głównie z żółcią (86% radioaktywności w kale), z minimalnym wydalaniem przez nerki (<0,2%).
bariera krew-mózg, biodostępność montelukastu, ciężka niewydolność wątroby, Cmax, cytochrom P450, farmakokinetyka montelukastu, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym cytochromu P450, klirens osoczowy, montelukast sodowy, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, parametr farmakokinetyczny, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, tabletka do rozgryzania i żucia, tabletka powlekana, teofilina, Tmax, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Furosemidum Aurovitas 40 mg

Furosemid, będący słabym kwasem karboksylowym, charakteryzuje się biodostępnością po podaniu doustnym na poziomie 60-70%, z optymalnym wchłanianiem w górnym odcinku dwunastnicy przy pH około 5,0. Lek wykazuje wysokie, 99% wiązanie z białkami osocza, głównie albuminą, i przenika przez barierę łożyskową oraz do mleka matki. Farmakokinetyka eliminacji obejmuje dwufazowy okres półtrwania z końcową fazą około 1,5 godziny, a działanie po podaniu doustnym utrzymuje się do 4 godzin. Furosemid jest wydalany głównie przez nerki (80-90%) w postaci niezmienionej, z dodatkową eliminacją z kałem (10-15%) oraz żółcią. W ciągu pierwszych 4 godzin po podaniu 69-97% dawki jest eliminowane, co wskazuje na szybką eliminację leku z organizmu.
bariera łożyskowa, białka osocza, biodostępność, biotransformacja, choroba wątroby, dwunastnica, działanie moczopędne, działanie niepożądane, farmakokinetyka, furosemid, kanaliki nerkowe, kwas karboksylowy, lek moczopędny, niewydolność nerek, okres półtrwania, postać niezmieniona leku, profil farmakokinetyczny, przewód pokarmowy, sekrecja leku, wydalanie nerkowe, wydalanie pozanerkowe, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie elektrolitowe, związek macierzysty
Leksykon substancji czynnych
Fenylu salicylan – Właściwości farmakokinetyczne

Fenylu salicylan, obecny w preparacie Urosal w dawce 300 mg, jest jedną z dwóch substancji czynnych, obok metenaminy (również 300 mg). Obie substancje eliminowane są głównie przez nerki, co jest kluczowe dla ich skuteczności w leczeniu zakażeń dróg moczowych. Fenylu salicylan wykazuje działanie synergistyczne z metanaminą, która w środowisku kwaśnym ulega rozkładowi, uwalniając formaldehyd o właściwościach przeciwdrobnoustrojowych. Mniejsza część fenylu salicylanu jest wydalana z żółcią, co jednak ma mniejsze znaczenie kliniczne.
biodostępność, droga nerkowa, dystrybucja w organizmie, działanie przeciwdrobnoustrojowe, działanie synergistyczne, eliminacja z organizmu, farmakokinetyka, fenylu salicylan, formaldehyd, laktoza jednowodna, metabolizm, metenamina, środowisko kwaśne, środowisko obojętne, środowisko zasadowe, substancja czynna, Urosal, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią, zakażenie dróg moczowych
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bicalutamide Accord 50 mg

Bikalutamid, podawany doustnie w dawce 50 mg, charakteryzuje się powolnym, ale efektywnym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, niezależnym od spożycia pokarmu. Substancja wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (96% dla mieszaniny racemicznej, 99,6% dla enancjomeru R), co wpływa na jego dystrybucję i długi czas działania. Metabolizm bikalutamidu zachodzi głównie przez utlenianie i sprzęganie z kwasem glukuronowym, a eliminacja odbywa się w równych proporcjach przez nerki i z żółcią, przy czym w moczu nie stwierdza się obecności leku w formie niezmienionej. Enancjomer R, aktywny farmakologicznie, cechuje się długim okresem półtrwania około 1 tygodnia, co prowadzi do kumulacji w osoczu do stężenia około 9 µg/mL w stanie stacjonarnym, stanowiąc 99% wszystkich krążących enancjomerów.
bikalutamid, biodostępność, ciężka niewydolność wątroby, działanie niepożądane, enancjomer R, enancjomer S, hydroliza glukuronidów, metabolizm leku, mieszanina racemiczna, okres półtrwania leku, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stan stacjonarny leku, utlenianie, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Axoprofen Max 600 mg

Ibuprofen zawarty w produkcie Ibuprofen Aristo (600 mg, tabletki powlekane) charakteryzuje się szybkim i efektywnym wchłanianiem, które przebiega dwuetapowo – częściowo w żołądku, a następnie całkowicie w jelicie cienkim. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest w ciągu 1-2 godzin od podania, co wskazuje na szybkie uwalnianie substancji czynnej. Ibuprofen wykazuje bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza, sięgający około 99%, co ma istotne znaczenie kliniczne w kontekście potencjalnych interakcji lekowych z innymi substancjami silnie wiążącymi się z białkami.
choroba wątroby, eliminacja leku, farmakokinetyka, faza eliminacji, hydroksylacja, ibuprofen, jelito cienkie, metabolit, metabolizm wątrobowy, natychmiastowe uwalnianie, okres półtrwania leku, parametr farmakokinetyczny, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, tabletka powlekana, wchłanianie w żołądku, wiązanie z białkami, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fenistil 1 mg/ml

Dimetynden maleinian, substancja czynna Fenistilu w kroplach doustnych (1 mg/ml), charakteryzuje się biodostępnością ogólnoustrojową około 70%, co zapewnia efektywne stężenia terapeutyczne w krążeniu systemowym. Po podaniu doustnym efekt terapeutyczny pojawia się w ciągu 30-60 minut i utrzymuje się przez 8-12 godzin, co umożliwia wygodny schemat dawkowania. Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) osiągane jest do 2 godzin po podaniu dawki 1 mg. Dimetynden wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~90%) w zakresie stężeń 0,09-2,0 µg/ml, co może wpływać na farmakokinetykę i potencjalne interakcje lekowe.
5, biodostępność ogólnoustrojowa, biotransformacja wątrobowa, Cmax, dimetyndenu maleinian, hydroksylacja i metoksylacja, okres półtrwania, szlak metaboliczny, t0, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem, wydalanie z organizmu, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby