Właściwości farmakokinetyczne
Celipres 200 200 mg

Właściwości farmakokinetyczne celiprololu chlorowodorku

Celiprolol jest lekiem charakteryzującym się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi, które bezpośrednio wpływają na jego działanie terapeutyczne w organizmie. Jako związek hydrofilny wykazuje niepełne wchłanianie z przewodu pokarmowego, co ma znaczenie kliniczne w planowaniu dawkowania.¹

Biodostępność leku

Po podaniu doustnym biodostępność celiprololu mieści się w szerokim zakresie od 30% do 70%, przy czym wartość ta jest zależna od zastosowanej dawki. Ta zmienność biodostępności wymaga uwzględnienia przy ustalaniu schematu dawkowania.²

Istotne jest, że dostępność biologiczna celiprololu ulega zmniejszeniu w obecności pożywienia, co może mieć istotne znaczenie kliniczne. Zaleca się zatem zachowanie określonego odstępu czasowego między przyjęciem leku a spożyciem posiłku.³

Interakcje farmakokinetyczne

Jednoczesne stosowanie niektórych leków może prowadzić do zmniejszenia biodostępności celiprololu. Do leków tych należą:

• Chlorotalidon – diuretyk tiazydopodobny⁴
• Hydrochlorotiazyd – diuretyk tiazydowy⁵
• Teofilina – metyloksantyna o działaniu bronchodylatacyjnym⁶

Wiązanie z białkami osocza

W zakresie stężeń terapeutycznych od 0,11 do 0,86 µmol/l w osoczu, celiprolol wiąże się z białkami osocza w stosunkowo niewielkim stopniu – około 25%. Taki umiarkowany poziom wiązania z białkami zmniejsza ryzyko interakcji związanych z wypieraniem leków z połączeń z białkami.⁷

Metabolizm i wydalanie leku

Istotną cechą farmakokinetyczną celiprololu jest jego ograniczony metabolizm. Po podaniu doustnym raz na dobę, lek ten jest metabolizowany tylko w niewielkim stopniu, co oznacza, że większość substancji aktywnej pozostaje w niezmienionej postaci.⁸

Wydalanie celiprololu odbywa się z żółcią i kałem, przy czym proporcje wydalania obydwoma drogami są zbliżone (prawie równe ilości). Brak znaczącego metabolizmu wątrobowego oraz wydalanie głównie drogą żółciową i z kałem może być istotne u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.⁹

Parametry czasowe działania leku

Okres półtrwania celiprololu w osoczu wynosi około 5 do 6 godzin, co teoretycznie mogłoby sugerować potrzebę podawania leku kilka razy na dobę. Jednak jego działanie farmakodynamiczne jest znacznie dłuższe i utrzymuje się przez przynajmniej 24 godziny, co umożliwia stosowanie leku w schemacie raz na dobę.¹⁰