Właściwości farmakodynamiczne
Celipres 200 200 mg

Właściwości farmakodynamiczne celiprololu

Celiprolol należy do grupy farmakoterapeutycznej wybiórczych beta-adrenolityków (kod ATC: C07A B08). Jest on lekiem o unikalnym profilu farmakodynamicznym, charakteryzującym się selektywnym antagonizmem receptorów β1-adrenergicznych z jednoczesnym wykazywaniem częściowej aktywności agonistycznej względem receptorów β2-adrenergicznych. ¹

Mechanizm działania

Selektywna blokada receptorów β1 prowadzi do hamowania reakcji układu sercowo-naczyniowego na bodźce adrenergiczne, co jest podstawą działania przeciwnadciśnieniowego leku. Jednocześnie częściowa aktywność agonistyczna względem receptorów β2 odpowiada za właściwości wazodylatacyjne, czyli łagodne rozszerzanie naczyń krwionośnych. Takie połączenie mechanizmów farmakologicznych stanowi o unikalnym profilu działania celiprololu w porównaniu do klasycznych beta-adrenolityków. ²

Wpływ na ciśnienie tętnicze

Celiprolol wykazuje skuteczność w obniżaniu wartości ciśnienia tętniczego zarówno w spoczynku, jak i w warunkach wysiłku fizycznego u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym. Jest to istotny aspekt działania leku, gdyż zapewnia kontrolę ciśnienia w różnych warunkach fizjologicznych występujących w ciągu dnia. ³

Wpływ na układ sercowo-naczyniowy

Efekt celiprololu na parametry hemodynamiczne, takie jak częstość rytmu serca oraz pojemność minutowa serca, jest zależny od wyjściowego poziomu napięcia układu współczulnego. Oznacza to, że lek działa silniej w sytuacjach zwiększonej aktywności adrenergicznej, natomiast jego wpływ w warunkach spoczynkowych jest mniej zaznaczony. ⁴

W warunkach stresu czy obciążenia fizycznego celiprolol efektywnie łagodzi nadmierną odpowiedź chronotropową (wpływ na częstość rytmu serca) i inotropową (wpływ na siłę skurczu mięśnia sercowego) na stymulację współczulną. Natomiast w spoczynku lek wykazuje jedynie niewielki wpływ na czynność serca. Ta cecha odróżnia celiprolol od niektórych innych beta-adrenolityków, które mogą powodować istotną bradykardię spoczynkową. ⁵

Wpływ na profil lipidowy

Ważnym aspektem klinicznym stosowania celiprololu jest brak niekorzystnego wpływu na profil lipidowy w surowicy krwi, co zostało potwierdzone w badaniach klinicznych. Jest to istotna przewaga terapeutyczna w porównaniu do niektórych tradycyjnych beta-adrenolityków, które mogą negatywnie wpływać na parametry gospodarki lipidowej. ⁶

Zastosowanie kliniczne

Ze względu na swoje właściwości farmakodynamiczne celiprolol jest wskazany w leczeniu nadciśnienia tętniczego o nasileniu łagodnym do umiarkowanego. Unikalny profil farmakodynamiczny celiprololu, łączący blokadę receptorów β1 z częściowym agonizmem receptorów β2, zapewnia skuteczne obniżenie ciśnienia tętniczego przy zachowaniu korzystnego profilu bezpieczeństwa i tolerancji. ⁷

Właściwości farmakodynamiczne celiprololu sprawiają, że może on być stosowany w postaci tabletek powlekanych o mocy 200 mg, zawierających jako substancję czynną celiprololu chlorowodorek (Celiprololi hydrochloridum). ⁸