Właściwości farmakokinetyczne
Vitamin D3 Krka 1000 IU

Właściwości farmakokinetyczne leku Vitamin D3 Krka

Właściwości farmakokinetyczne cholekalcyferolu (witaminy D3) obejmują procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz eliminacji substancji czynnej z organizmu. Znajomość tych procesów jest istotna dla właściwego stosowania preparatu Vitamin D3 Krka zawierającego 0,025 mg (1000 IU) cholekalcyferolu w postaci tabletek. Poniżej przedstawiono szczegółowy opis poszczególnych etapów farmakokinetyki leku.¹

Proces wchłaniania

Cholekalcyferol ulega wchłanianiu w jelicie cienkim. Badania farmakokinetyczne wykazały, że efektywność tego procesu jest wysoka – około 80% przyjętej dawki ulega absorpcji. Warto podkreślić, że na skuteczność wchłaniania witaminy D3 pozytywnie wpływa obecność soli żółciowych, co wynika z jej lipofilnego charakteru (rozpuszczalności w tłuszczach).²

Dystrybucja w organizmie

Transport cholekalcyferolu w organizmie odbywa się na dwa główne sposoby, zależne od źródła witaminy D3:

• Witamina D3 syntetyzowana w skórze jest transportowana przez specyficzne białka wiążące witaminę D (vitamin D-binding protein)³
• Witamina D3 przyjęta doustnie (np. w postaci leku Vitamin D3 Krka) jest transportowana przez chylomikrony⁴

Po przyjęciu doustnym lub syntezie skórnej, cholekalcyferol w ciągu kilku godzin jest transportowany do wątroby, gdzie ulega przemianom metabolicznym. Alternatywnie, witamina D3 w postaci niezmienionej lub jej metabolity są transportowane do miejsc magazynowania, do których należą przede wszystkim: tkanka tłuszczowa, wątroba i mięśnie.⁵

Metabolizm cholekalcyferolu

Aktywacja biologiczna cholekalcyferolu to złożony proces składający się z dwóch głównych etapów hydroksylacji:

1. Pierwsza hydroksylacja – zachodzi w wątrobie i polega na hydroksylacji węgla w pozycji 25. W wyniku tego procesu powstaje 25-hydroksycholekalcyferol (25(OH)D3), który stanowi główną postać witaminy D obecną we krwi. Należy podkreślić, że w stężeniach fizjologicznych związek ten jest biologicznie nieaktywny.⁶
2. Druga hydroksylacja – odbywa się w nerkach i polega na hydroksylacji węgla w pozycji 1. W efekcie powstaje bardziej aktywny metabolit – 1,25-dihydroksycholekalcyferol (1,25(OH)2D3).⁷

Stężenia fizjologiczne metabolitów

Dla prawidłowej oceny zaopatrzenia organizmu w witaminę D3 istotne są wartości referencyjne jej metabolitów we krwi:

Przedstawione wartości stanowią istotny punkt odniesienia przy ocenie wystarczalności witaminy D w organizmie.⁸

Eliminacja z organizmu

Proces eliminacji cholekalcyferolu i jego metabolitów z organizmu przebiega kilkoma drogami, przy czym dominuje wydalanie z żółcią i kałem. Tylko niewielkie ilości witaminy D3 i jej pochodnych są wydalane z moczem. Warto odnotować, że niektóre metabolity cholekalcyferolu mogą przenikać do mleka kobiecego, co ma znaczenie kliniczne w przypadku leczenia kobiet karmiących piersią.⁹

Średni okres półtrwania 25-hydroksycholekalcyferolu (25(OH)D3) w surowicy wynosi około 13-15 dni, co wyjaśnia stosunkowo długotrwałe utrzymywanie się efektów farmakologicznych po zakończeniu podawania cholekalcyferolu.¹⁰