wydalanie z żółcią

Wydalanie z żółcią, zwane również eksecją żółciową, to proces eliminacji różnych substancji z organizmu poprzez układ żółciowy. Jest to jedna z głównych dróg usuwania wielu leków, metabolitów, barwników i toksyn, które po biotransformacji w wątrobie zostają włączone do żółci i transportowane do przewodu pokarmowego.

Proces ten ma szczególne znaczenie w farmakokinetyce, ponieważ wpływa na biodostępność, czas półtrwania i potencjał interakcji leków. Substancje wydalane z żółcią charakteryzują się najczęściej masą cząsteczkową powyżej 300-500 Da, obecnością grup polarnych oraz strukturami sprzyjającymi koniugacji z kwasem glukuronowym lub glutationem.

Warto podkreślić, że substancje wydalane z żółcią mogą podlegać krążeniu jelitowo-wątrobowemu (enterohepatycznemu), co wydłuża ich czas działania w organizmie. Z klinicznego punktu widzenia, zaburzenia wydalania z żółcią, występujące w chorobach wątroby i dróg żółciowych, mogą istotnie modyfikować farmakokinetykę wielu leków i wymagać dostosowania dawkowania.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lutinus 100 mg

Progesteron w postaci tabletek dopochwowych Lutinus 100 mg wykazuje efektywne wchłanianie, z maksymalnym stężeniem w surowicy (Cmax) wynoszącym 19,8 ± 2,9 ng/ml osiąganym po 17,3 ± 3,0 godzinach (Tmax) przy dawkowaniu 3 razy na dobę co 8 godzin. Stan stacjonarny osiągany jest już po około 1 dobie terapii, a w 5. dobie stężenie minimalne wynosi 10,9 ± 2,7 ng/ml, przy polu pod krzywą stężenia leku w czasie 24 godzin (AUC0-24) na poziomie 436 ± 43 ng*godz/ml. Progesteron charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza (96-99%), głównie albuminami i globulinami wiążącymi kortykosteroidy, co wpływa na jego dystrybucję i farmakokinetykę.
AUC, Cmax, dehydroksylacja, dekoniugacja, eliminacja progesteronu, epimeryzacja, farmakokinetyka progesteronu, globulina wiążąca kortykosteroidy, metabolit glukuronidowy, metabolit siarczanowy, metabolizm progesteronu, pregnandiole, pregnanolony, stan stacjonarny, stężenie progesteronu, tabletka dopochwowa, Tmax, wchłanianie leku, wiązanie z białkami, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lozap HCT 50 mg + 12,5 mg

Lozap HCT to preparat złożony zawierający 50 mg losartanu potasowego oraz 12,5 mg hydrochlorotiazydu, charakteryzujący się specyficzną farmakokinetyką obu składników. Losartan wykazuje około 33% dostępności biologicznej po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 1 godzinie, a jego czynny metabolit (kwas karboksylowy) po 3-4 godzinach. Oba związki wiążą się silnie z białkami osocza (≥99%), a losartan ma objętość dystrybucji około 34 l. Metabolizm losartanu obejmuje efekt pierwszego przejścia z powstaniem aktywnego metabolitu oraz metabolitów nieaktywnych, natomiast hydrochlorotiazyd nie ulega metabolizmowi i jest wydalany w formie niezmienionej przez nerki. Okres półtrwania losartanu wynosi około 2 godziny, a jego metabolitu 6-9 godzin, podczas gdy hydrochlorotiazyd wykazuje okres półtrwania od 5,6 do 14,8 godzin. Klirens osoczowy losartanu i metabolitu wynosi odpowiednio około 600 ml/min i 50 ml/min, a klirens nerkowy 74 ml/min i 26 ml/min. Wydalanie losartanu odbywa się zarówno z żółcią (58%), jak i moczem (35%), natomiast hydrochlorotiazyd jest wydalany w ≥61% w postaci niezmienionej w ciągu 24 godzin.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, czynny metabolit, dawkowanie leku, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, glukuronian, hemodializa, hydrochlorotiazyd, hydroksylacja, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kwas karboksylowy, losartan potasowy, Lozap HCT, marskość poalkoholowa wątroby, marskość wątroby, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, tabletka powlekana, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Acecor 400 mg

Acebutolol, substancja czynna leku ACECOR (400 mg, tabletki powlekane), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 2-3 godzin. Lek wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (27-43%) oraz ograniczoną penetrację przez barierę krew-mózg, co skutkuje minimalnym stężeniem w płynie mózgowo-rdzeniowym. Acebutolol jest metabolizowany w wątrobie do aktywnego metabolitu diacetololu, który posiada długi okres półtrwania wynoszący 8-10 godzin, co umożliwia skuteczne dawkowanie raz na dobę w terapii nadciśnienia tętniczego. Zarówno acebutolol, jak i diacetolol są eliminowane głównie drogą nerkową (40-60%) oraz z żółcią, co ma istotne znaczenie kliniczne u pacjentów z niewydolnością nerek.
absorpcja z przewodu pokarmowego, acebutolol, aktywny metabolit, bariera krew-mózg, białko osocza krwi, biodostępność, dawkowanie leku, diacetolol, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, parametr farmakokinetyczny, płyn mózgowo-rdzeniowy, stężenie substancji czynnej, szlak metaboliczny, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią
Leksykon substancji czynnych
Walsartan – Właściwości farmakokinetyczne

Walsartan, selektywny antagonista receptora angiotensyny II (ARB), wykazuje umiarkowaną biodostępność po podaniu doustnym: 23% dla tabletek i 39% dla roztworu, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym odpowiednio po 2-4 godzinach i 1-2 godzinach. Pokarm obniża AUC o około 40% i Cmax o około 50%, jednak nie wpływa klinicznie na skuteczność terapeutyczną, co pozwala na podawanie leku niezależnie od posiłków. Objętość dystrybucji wynosi około 17 litrów, a walsartan wiąże się z białkami osocza w 94-97%, głównie z albuminami. Metabolizm jest ograniczony (~20% dawki), a metabolity farmakologicznie nieaktywne. Okres półtrwania całkowity wynosi około 6 godzin (t½α <1 h, t½β ~9 h). Eliminacja odbywa się głównie przez przewód pokarmowy (83% kał) oraz w mniejszym stopniu przez nerki (13% mocz), głównie w postaci niezmienionej. Klirens osoczowy po podaniu dożylnym wynosi około 2 l/h, z klirensem nerkowym około 0,62 l/h (30% całkowitego klirensu).
antagonista receptora angiotensyny II, biodostępność, biotransformacja, dializoterapia, działanie przeciwnadciśnieniowe, farmakokinetyka, farmakokinetyka liniowa, farmakologiczna nieaktywność, kinetyka rozpadu, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolit, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie potasu, stężenie substancji w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią, zawał mięśnia sercowego, zawiesina leku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rovamycine 1,5 mln j.m.

Spiramycyna, antybiotyk makrolidowy, charakteryzuje się szybkim, choć niepełnym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w surowicy wynoszącym 3,3 μg/ml po dawce 6 mln j.m. Lek wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (10%) oraz okres półtrwania około 8 godzin. Istotna jest jej specyficzna dystrybucja tkankowa – spiramycyna nie przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego, ale osiąga wysokie stężenia w tkankach takich jak płuca (20-60 μg/g), migdałki (20-80 μg/g), zakażone zatoki (75-110 μg/g) oraz kości (5-100 μg/g). Ponadto, lek kumuluje się w komórkach fagocytarnych (neutrofile, monocyty, makrofagi), co wspiera jego skuteczność przeciw patogenom wewnątrzkomórkowym. Po zakończeniu terapii spiramycyna utrzymuje się w tkankach (śledziona, wątroba, nerki) na poziomie 5-7 μg/g nawet po 10 dniach.
antybiotyk makrolidowy, białka osocza krwi, biotransformacja, fagocyt, mleko kobiece, monocyt, neutrofil, niewydolność nerek, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, patogen wewnątrzkomórkowy, pęcherzyk płucny, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie doustne, przewód pokarmowy, spiramycyna, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią, zakażenie dróg oddechowych, zakażenie dróg żółciowych
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibuprofen Aurovitas 200 mg

Ibuprofen, substancja czynna preparatu Ibuprofen Aurovitas w dawce 200 mg, wykazuje szybkie i efektywne wchłanianie z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w surowicy krwi w ciągu 1-2 godzin. Po absorpcji lek ulega szerokiej dystrybucji w organizmie, przy czym około 99% ibuprofenu wiąże się z białkami osocza, co wpływa na biodostępność wolnej frakcji leku oraz potencjalne interakcje farmakokinetyczne. Metabolizm ibuprofenu zachodzi głównie w wątrobie poprzez hydroksylację i karboksylację, prowadząc do powstania farmakologicznie nieaktywnych metabolitów.
biotransformacja wątrobowa, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka, hydroksylacja, ibuprofen, karboksylacja, metabolity ibuprofenu, metabolity nieaktywne, metabolizm ibuprofenu, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, stężenie w surowicy krwi, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Reparil 20 mg

Beta-escyna, substancja czynna leku Reparil w postaci tabletek dojelitowych, charakteryzuje się niską biodostępnością po podaniu doustnym, wynoszącą 12-16%. Tabletka dojelitowa umożliwia uwalnianie substancji czynnej dopiero w jelitach, co wpływa na ograniczone wchłanianie z przewodu pokarmowego. Metabolizm beta-escyny przebiega szybciej po podaniu doustnym niż dożylnym, co jest związane z efektem pierwszego przejścia przez wątrobę. Dawka substancji czynnej w preparacie wynosi 20 mg, co wymaga uwzględnienia w kontekście osiągnięcia odpowiednich stężeń terapeutycznych w osoczu.
beta-escyna, biodostępność, biotransformacja, dawkowanie leku, drogi wydalania, efekt pierwszego przejścia, filtracja nerkowa, indywidualizacja dawkowania, krążenie wątrobowo-jelitowe, metabolit escyny, podanie dożylne, stężenie terapeutyczne, tabletka dojelitowa, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Azithromycin Teva 250 mg

Azithromycin Teva w postaci tabletek do sporządzania zawiesiny doustnej (250 mg i 500 mg) stosuje się w dawce pojedynczej raz na dobę, dostosowanej do wieku, masy ciała oraz rodzaju zakażenia. U dorosłych i dzieci o masie ciała >45 kg całkowita dawka wynosi 1500 mg, podawana według schematu 3-dniowego (500 mg/dobę) lub 5-dniowego (500 mg pierwszego dnia, następnie 250 mg/dobę). W niepowikłanych zakażeniach Chlamydia trachomatis stosuje się jednorazową dawkę 1000 mg, a w leczeniu rumienia wędrującego 3000 mg (1000 mg pierwszego dnia, potem 500 mg/dobę przez 4 dni). U dzieci <45 kg zalecana dawka to 10 mg/kg/dobę przez 3 dni (maks. 30 mg/kg, max 1500 mg) lub alternatywnie 10 mg/kg pierwszego dnia, następnie 5 mg/kg/dobę przez kolejne 4 dni. Preparat należy rozpuścić w co najmniej 30 ml płynu przed podaniem, a lek można przyjmować niezależnie od posiłków.
arytmia, azytromycyna, Chlamydia trachomatis, metabolizm wątrobowy, niewydolność wątroby, rumień wędrujący, skala Child-Pugh, torsade de pointes, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie rytmu serca, zakażenie niepowikłane, zakażenie przenoszone drogą płciową, zawiesina doustna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fanipos 50 mcg/dawkę donosową

Flutykazon propionian, substancja czynna leku Fanipos (50 μg/dawkę donosową), charakteryzuje się bardzo niską biodostępnością ogólnoustrojową po podaniu donosowym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) poniżej 0,01 ng/ml przy dawce 200 μg/dobę, co wskazuje na minimalne wchłanianie przez błonę śluzową nosa. Większość dawki jest połykana i podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, co ogranicza biodostępność doustną do mniej niż 1%. Flutykazon wykazuje dużą objętość dystrybucji (~318 l) oraz umiarkowanie wysokie wiązanie z białkami osocza (91%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie za pośrednictwem enzymu CYP3A4, prowadząc do nieaktywnego metabolitu – kwasu karboksylowego. Należy zwrócić uwagę na potencjalne interakcje z inhibitorami CYP3A4, takimi jak ketokonazol czy rytonawir, które mogą zwiększać ekspozycję ogólnoustrojową flutykazonu i ryzyko działań niepożądanych.
aerozol do nosa, białko osocza, biodostępność leku, biotransformacja, błona śluzowa nosa, Cmax, CYP3A4, cytochrom P450, dysfagia, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja flutykazonu, Fanipos, flutykazon propionian, inhibitory enzymu, ketokonazol, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kwas karboksylowy, metabolizm, metabolizm pierwszego przejścia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie donosowe, przewód pokarmowy, rytonawir, stężenie w osoczu, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibuvit D3 2000 IU 2000 IU

Cholekalcyferol (witamina D3) wykazuje niemal całkowite wchłanianie z przewodu pokarmowego, które jest zależne od obecności lipidów i kwasów żółciowych, co uzasadnia podawanie preparatu Ibuvit D3 2000 IU podczas głównego posiłku w celu optymalizacji biodostępności. Po absorpcji, witamina D3 jest magazynowana głównie w tkance tłuszczowej, a jej biologiczny okres półtrwania w postaci 25-hydroksycholekalcyferolu (25(OH)D3, kalcydiol) wynosi 2-3 tygodnie. Maksymalne stężenie 25(OH)D3 w surowicy osiągane jest z opóźnieniem, co determinuje długotrwałe działanie farmakologiczne witaminy D3.
25-dihydroksycholekalcyferol, 25-hydroksycholekalcyferol, biodostępność, cholekalcyferol, farmakokinetyka, hiperkalcemia, hydroksylacja w nerkach, hydroksylaza mikrosomalna, kalcydiol, kalcytriol, komórki tłuszczowe, kwasy żółciowe, okres półtrwania, przewód pokarmowy, witamina D3, wydalanie z żółcią, α-globulina
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Romilast 5 mg

Montelukast, substancja czynna produktu Romilast 5 mg (tabletki do rozgryzania i żucia), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 2 godzin na czczo oraz biodostępnością wynoszącą 73%, która zmniejsza się do 63% po spożyciu posiłku. Lek wykazuje bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza oraz umiarkowaną objętość dystrybucji (8-11 litrów). Montelukast jest intensywnie metabolizowany głównie przez cytochrom P450 2C8, z minimalnym udziałem CYP3A4 i 2C9, a jego metabolity są szybko eliminowane i nie wykazują istotnego działania terapeutycznego. Klirens osoczowy wynosi około 45 ml/min, a eliminacja leku odbywa się głównie z żółcią (86% wydalane z kałem), z minimalnym wydalaniem (<0,2%) przez nerki, co ma znaczenie kliniczne u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i nerek.
bariera krew-mózg, biodostępność, CYP 3A4, cytochrom P450, eliminacja leku, interakcje farmakokinetyczne, itrakonazol, izoenzymy cytochromu P450, klirens osoczowy, maksymalne stężenie w osoczu, mikrosomy wątrobowe, montelukast, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, parametry farmakokinetyczne, skala Childa-Pugha, tabletki do rozgryzania, tabletki powlekane, teofilina, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią, zaburzenia czynności nerek, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hydrochlorothiazide Aurovitas 12,5 mg

Hydrochlorotiazyd, podawany doustnie w formie leku Hydrochlorothiazide Aurovitas, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając Tmax około 2 godzin oraz biodostępnością na poziomie około 70%. Wchłanianie jest liniowe i proporcjonalne do dawki, a przyjmowanie leku z posiłkiem nie wpływa istotnie na efekt kliniczny. Lek wykazuje specyficzną dystrybucję, z maksymalnym stężeniem w erytrocytach po około 4 godzinach, gdzie stężenie jest trzykrotnie wyższe niż w osoczu po 10 godzinach. Wiązanie z białkami osocza wynosi 40-70%, a objętość dystrybucji mieści się w zakresie 4-8 l/kg. Okres półtrwania jest zmienny między pacjentami i wynosi od 6 do 25 godzin, co wymaga indywidualizacji dawkowania.
AUC, białka osocza, biodostępność, dostępność biologiczna, dysfagia, erytrocyty, hydrochlorotiazyd, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania eliminacji, pacjent w podeszłym wieku, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie z kałem, wydalanie z moczem, wydalanie z żółcią, zaburzenia czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Diprosalic (0,64 mg + 30 mg)/g

Diprosalic to maść zawierająca dipropionian betametazonu (0,64 mg/g, odpowiadający 0,5 mg betametazonu) oraz kwas salicylowy (30 mg/g). Farmakokinetyka tych składników różni się znacząco: dipropionian betametazonu może ulegać przezskórnemu wchłanianiu, które jest zależne od wielu czynników, takich jak podłoże maści, struktura naskórka, obecność opatrunków okluzyjnych oraz stan zapalny skóry. Kwas salicylowy działa głównie miejscowo, bez istotnego wchłaniania systemowego. Po wchłonięciu, betametazon podlega wiązaniu z białkami osocza, metabolizmowi wątrobowemu oraz eliminacji przez nerki i żółć.
białko osocza, choroba skóry, dipropionian betametazonu, kortykosteroid, krążenie ogólne, kwas salicylowy, maść Diprosalic, metabolizm kortykosteroidów, metabolizm wątrobowy, opatrunek okluzyjny, podłoże leku, stan zapalny, struktura naskórka, wchłanianie przezskórne, wchłanianie systemowe, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Avasart 80 mg

Walsartan, substancja czynna leku Avasart 80 mg, charakteryzuje się średnią bezwzględną biodostępnością około 23% oraz czasem do osiągnięcia maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu wynoszącym 2-4 godziny po podaniu doustnym. Spożycie pokarmu obniża AUC o około 40% i Cmax o około 50%, jednak nie wpływa to klinicznie na skuteczność terapii, co pozwala na stosowanie leku niezależnie od posiłków. Objętość dystrybucji wynosi około 17 litrów, a walsartan wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (94-97%), głównie albuminami. Metabolizm jest ograniczony – tylko około 20% dawki ulega biotransformacji, a metabolity nie wykazują aktywności farmakologicznej. Eliminacja przebiega z wielofazową kinetyką, z okresem półtrwania fazy dystrybucji t½α <1 h oraz fazy eliminacji t½ß około 9 h, a całkowity okres półtrwania wynosi około 6 godzin.
biodostępność walsartanu, biotransformacja leku, dializoterapia, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja leku, farmakokinetyka walsartanu, hydroksymetabolit, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenie-czas, profil farmakokinetyczny, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, współczynnik kumulacji, wydalanie z żółcią, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Monkasta 4 mg

Montelukast, substancja czynna produktu Monkasta (tabletki do rozgryzania i żucia 4 mg oraz tabletki powlekane 10 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 2 godziny u dzieci (4 mg) oraz 2-3 godziny u dorosłych (5 mg i 10 mg). Biodostępność montelukastu wynosi około 64-73%, przy czym u dorosłych podanie na czczo skutkuje biodostępnością 73% (tabletki 5 mg), która zmniejsza się do 63% po posiłku, natomiast tabletki powlekane 10 mg wykazują stabilną biodostępność niezależnie od posiłku. U dzieci w wieku 2-5 lat Cmax jest o 66% wyższe, a Cmin niższe w porównaniu do dorosłych przy dawce 10 mg. Montelukast wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, ma umiarkowaną objętość dystrybucji (8-11 l) i minimalne przenikanie przez barierę krew-mózg. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP2C8, z niewielkim udziałem CYP3A4 i CYP2C9, a metabolity są szybko eliminowane i nie wykazują istotnej aktywności farmakologicznej. Montelukast nie hamuje izoenzymów CYP450 w stężeniach terapeutycznych, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych.
badanie farmakokinetyczne, bariera krew-mózg, biodostępność doustna, Cmax, Cmin, CYP 3A4, cytochrom P450 2C8, itrakonazol, izoenzymy cytochromu P450, klirens osoczowy, metabolit montelukastu, mikrosomy wątrobowe, montelukast, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, powinowactwo do białek osocza, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, tabletka do rozgryzania i żucia, tabletka powlekana, teofilina, wydalanie z żółcią, zaburzenia czynności nerek, znakowanie radioizotopowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Walsartan Krka 160 mg

Walsartan charakteryzuje się biodostępnością wynoszącą 23% po podaniu doustnym w formie tabletek oraz 39% w postaci roztworu, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym odpowiednio po 2-4 godzinach i 1-2 godzinach. Spożycie posiłku obniża ekspozycję (AUC) o około 40% i Cmax o około 50%, jednak nie wpływa to istotnie na efekt terapeutyczny, co pozwala na podawanie leku niezależnie od posiłku. Walsartan wykazuje silne wiązanie z białkami osocza (94-97%) oraz niską biotransformację (około 20% dawki w postaci metabolitów, które są farmakologicznie nieaktywne). Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 9 godzin, a główną drogą eliminacji jest wydalanie z żółcią (około 83% dawki), natomiast klirens nerkowy stanowi około 30% całkowitego klirensu osoczowego (0,62 l/godz. z 2 l/godz. całkowitego klirensu). Klirens osoczowy po podaniu dożylnym wynosi około 2 l/godz., a całkowity okres półtrwania w organizmie to 6 godzin.
biodostępność walsartanu, biotransformacja, ciężka niewydolność nerek, dializoterapia, ekspozycja AUC, eliminacja walsartanu, hydroksymetabolit walsartanu, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, maksymalne stężenie w osoczu, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie dystrybucji, podanie dożylne, stężenie potasu w surowicy, wiązanie z białkami osocza, wielowykładnicza kinetyka rozpadu, współczynnik kumulacji, wydalanie z żółcią, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alvesco 80 80 mcg/dawkę inh.

Alvesco 80 to aerozol inhalacyjny zawierający 80 µg cyklezonidu na dawkę, stosowany w leczeniu astmy oskrzelowej. Cyklezonid jest podawany wziewnie w roztworze zawieszonym w nośniku HFA-134a i etanolu (4,7 mg/dawka). Farmakokinetyka leku charakteryzuje się liniową zależnością dawki od ekspozycji ogólnoustrojowej. Po podaniu wziewnym depozycja w płucach wynosi około 52%, a dostępność biologiczna czynnego metabolitu przekracza 50%. Wchłanianie doustne jest nieistotne klinicznie (<0,5% dla cyklezonidu, <1% dla metabolitu), co minimalizuje ryzyko ogólnoustrojowego działania po połknięciu leku. Cyklezonid wykazuje dużą lipofilność, objętość dystrybucji około 2,9 l/kg oraz wysoki klirens wątrobowy (2,0 l/h/kg). Zarówno cyklezonid, jak i jego aktywny metabolit wiążą się z białkami osocza w 98–99%.
aerozol inhalacyjny, astma oskrzelowa, cyklezonid, CYP3A4, czynność wątroby, depozycja leku, dostępność biologiczna, esterazy płucne, hydroliza, inhalator ciśnieniowy z dozownikiem, klirens całkowity, kortykosteroid, marskość wątroby, metabolit czynny, metabolit hydroksylowy, mikrosomy wątroby, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Femistelin 10 mg

Lek Femistelin zawierający dehydroepiandrosteron (DHEA) w dawce 10 mg wymaga indywidualnego dostosowania dawkowania, uwzględniającego wiek pacjentki, wyjściowe stężenie DHEA w osoczu oraz obserwowaną skuteczność terapii. Zalecana dawka początkowa to 5 mg raz na dobę, z możliwością stopniowego zwiększania o 5-10 mg co 2 tygodnie do maksymalnej dawki 25 mg/dobę. W przypadku pacjentek w wieku podeszłym dawkę należy odpowiednio zwiększyć ze względu na nasilony fizjologiczny niedobór DHEA. Femistelin jest przeznaczony do długotrwałego stosowania, a pełny efekt terapeutyczny pojawia się po kilku tygodniach regularnej terapii. Tabletki posiadają kreskę dzielącą umożliwiającą precyzyjne dawkowanie, co jest istotne zwłaszcza w fazie dostosowywania dawki. Lek należy podawać doustnie, rano, z posiłkiem, co wspomaga jego wchłanianie i naśladuje naturalny rytm wydzielania DHEA.
badanie lekarskie, dawka maksymalna, dawka początkowa, dehydroepiandrosteron, efekt terapeutyczny, Femistelin, monitorowanie stężenia DHEA, niedobór DHEA, produkt leczniczy, przemiana metaboliczna, rytm wydzielania DHEA, stężenie DHEA w osoczu, wchłanianie leku, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bedicort salic (0,5 mg + 20 mg)/g

Bedicort salic w postaci roztworu na skórę zawiera betametazonu dipropionian (0,5 mg/g) oraz kwas salicylowy (20 mg/g). Kwas salicylowy wykazuje głównie działanie miejscowe z ograniczoną absorpcją ogólnoustrojową, natomiast betametazonu dipropionian ulega przezskórnemu wchłanianiu, które jest modulowane przez podłoże leku, strukturę naskórka oraz stosowanie opatrunków okluzyjnych. Czynniki takie jak stan zapalny skóry czy inne choroby dermatologiczne zwiększają przepuszczalność bariery naskórkowej, co może prowadzić do wzrostu absorpcji kortykosteroidu i potencjalnego nasilenia jego działania ogólnoustrojowego.
absorpcja kortykosteroidów, absorpcja ogólnoustrojowa, absorpcja przezskórna, bariera naskórkowa, betametazonu dipropionian, biodostępność, działanie ogólnoustrojowe, kwas salicylowy, metabolit, metabolizm wątrobowy, nieuszkodzona skóra, opatrunek okluzyjny, roztwór na skórę, stan zapalny skóry, warstwa rogowa naskórka, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Venescin 25 mg + 15 mg + 0,5 mg

Preparat Venescin zawiera wyciąg suchy z nasion kasztanowca, rutosyd trójwodny oraz eskulinę, jednak farmakokinetyka tych składników, poza wyciągiem z nasion kasztanowca, nie została szczegółowo zbadana przez producenta. Po doustnym podaniu wyciągu z nasion kasztanowca, zawierającego saponiny trójterpenowe przeliczone na bezwodną escynę, maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w czasie 1,8–3,3 godziny, niezależnie od formy farmaceutycznej. Escyna wykazuje wysokie powinowactwo do białek osocza (84% wiązania), co może wpływać na jej aktywność biologiczną i potencjalne interakcje lekowe, natomiast jej wiązanie z erytrocytami jest pomijalne. Istotne jest również przenikanie escyny przez barierę krew-mózg, co może mieć znaczenie dla działania ogólnoustrojowego i efektów neuroprotekcyjnych.
absorbcja, bariera krew-mózg, charakterystyka produktu leczniczego, efekt neuroprotekcyjny, escyna, eskulina, metabolizm wątrobowy, preparat o szybkim uwalnianiu, preparat o wolnym uwalnianiu, rutosyd trójwodny, saponiny trójterpenowe, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wyciąg z nasion kasztanowca, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Paricalcitol Fresenius 5 mcg/ml

Parykalcytol, dostępny w stężeniach 2 oraz 5 μg/ml do wstrzykiwań dożylnych, wykazuje dwufazowy profil farmakokinetyczny po podaniu dawek 0,04–0,24 μg/kg mc., z szybkim spadkiem stężenia w ciągu pierwszych 2 godzin, a następnie logarytmiczno-liniową eliminacją. Średni okres półtrwania wynosi około 15 godzin, bez obserwowanej kumulacji po wielokrotnym podaniu. Lek wiąże się z białkami osocza w ponad 99,9%, co jest procesem liniowym w zakresie stężeń 1–100 ng/ml. Metabolizm odgrywa kluczową rolę w eliminacji, z metabolitami stanowiącymi 51% radioaktywności w moczu i 59% w kale, przy czym parykalcytol nie jest wydalany w formie niezmienionej w moczu. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek po dawce 0,24 μg/kg Cmax wynosi 1850±664 pg/ml, AUC 27382±8230 pg•h/ml, klirens 0,72±0,24 l/h, a objętość dystrybucji 6±2 l.
biotransformacja, ciężkie uszkodzenie wątroby, eliminacja parykalcytolu, klirens, kumulacja leku, lek macierzysty, metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, parykalcytol, profil farmakokinetyczny, przewlekła niewydolność nerek, stężenie terapeutyczne, substancja radioaktywna, uszkodzenie wątroby, wiązanie z białkami osocza, wstrzyknięcie dożylne, wydalanie z żółcią, znakowanie izotopowe
Leksykon substancji czynnych
Chrom – Właściwości farmakokinetyczne

Chrom, jako pierwiastek śladowy stosowany w żywieniu pozajelitowym, wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się transportem głównie przez transferynę, dystrybucją zależną od zapotrzebowania metabolicznego tkanek oraz eliminacją przede wszystkim przez nerki (wydalanie z moczem), z dodatkową, mniejszą eliminacją przez jelita (kał). Po podaniu dożylnym chrom podlega podobnym procesom metabolicznym jak po podaniu doustnym, co wskazuje na brak istotnych różnic w metabolizmie i wydalaniu między tymi drogami podania. W kontekście żywienia pozajelitowego, szczególnie istotne jest monitorowanie funkcji nerek, gdyż niewydolność nerek może prowadzić do kumulacji chromu i potencjalnej toksyczności. Biodostępność chromu po podaniu dożylnym może być wyższa ze względu na pominięcie bariery jelitowej, jednak zapotrzebowanie metaboliczne tkanek reguluje jego selektywną dystrybucję.
albumina, ceruloplazmina, droga nerkowa, farmakokinetyka chromu, ferrytyna, fluoroapatyt, homeostaza, hormony tarczycy, krążenie jelitowo-wątrobowe, metalotioneina, niewydolność nerek, pierwiastek śladowy, podanie dożylne, selenometionina, toksyczność, transferyna, transport w krwiobiegu, wydalanie z moczem, wydalanie z żółcią, żywienie pozajelitowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Loreblok HCT 50 mg + 12,5 mg

Loreblok HCT to preparat zawierający 50 mg losartanu potasowego oraz 12,5 mg hydrochlorotiazydu w formie tabletek powlekanych. Losartan charakteryzuje się około 33% dostępnością biologiczną po podaniu doustnym, szybkim osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu po 1 godzinie oraz wysokim (>99%) wiązaniem z białkami osocza. Metabolizowany jest intensywnie w wątrobie do czynnego metabolitu – kwasu karboksylowego, który osiąga maksymalne stężenie po 3-4 godzinach i wykazuje dłuższy okres półtrwania (6-9 godzin) niż losartan (około 2 godzin). Hydrochlorotiazyd nie ulega metabolizmowi, jest szybko wydalany przez nerki w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania od 5,6 do 14,8 godzin, a co najmniej 61% dawki jest wydalane w moczu w ciągu 24 godzin. Zarówno losartan, jak i jego metabolit nie są skutecznie usuwane przez hemodializę, co ma znaczenie w terapii pacjentów z niewydolnością nerek.
bariera krew-mózg, czynny metabolit, dystrybucja w organizmie, eliminacja z organizmu, farmakokinetyka losartanu, glukuronian, hemodializa, hydrochlorotiazyd, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kwas karboksylowy, leczenie nerkozastępcze, losartan potasowy, marskość wątroby, metabolit nieczynny farmakologicznie, metabolizm pierwszego przejścia, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie dożylne, pole pod krzywą stężenia, proces metaboliczny, wiązanie z białkami osocza, wydalanie w moczu, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Citabax 40 40 mg

Cytalopram, substancja czynna leku Citabax, cechuje się wysoką biodostępnością doustną (~80%) oraz Tmax wynoszącym średnio 3,8 godziny. Lek wykazuje znaczną dystrybucję tkankową (Vd około 12,3 l/kg) i umiarkowane wiązanie z białkami osocza (<80%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów (demetylocytalopram, didemetylocytalopram, N-tlenek cytalopramu) o podobnym, choć słabszym działaniu farmakologicznym. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 36 godzin, a klirens całkowity osocza to około 0,33 l/min. Eliminacja odbywa się głównie przez żółć (85% dawki) oraz nerki (15% dawki), z wydalaniem około 12% dawki w postaci niezmienionej z moczem. Cytalopram wykazuje liniową kinetykę, a stężenie w stanie stacjonarnym po dawce 40 mg/dobę wynosi średnio 250 nmol/l (zakres 100-500 nmol/l), bez wyraźnej korelacji z efektem terapeutycznym, co ogranicza potrzebę rutynowego monitorowania stężenia leku.
biodostępność, biologiczny okres półtrwania, cytalopram, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, demetylocytalopram, didemetylocytalopram, działanie niepożądane, farmakokinetyka, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, klirens całkowity, klirens kreatyniny, klirens osocza, klirens po podaniu doustnym, kwas propionowy, liniowa kinetyka, N-tlenek cytalopramu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent geriatryczny, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Simvastatin Aurovitas 40 mg

Symwastatyna, dostępna w dawkach 20 mg i 40 mg, jest prolekiem w formie nieaktywnego laktonu, który ulega bioaktywacji w wątrobie do beta-hydroksykwasu – silnego inhibitora reduktazy HMG-CoA. Po podaniu doustnym lek jest dobrze wchłaniany, jednak z powodu intensywnego efektu pierwszego przejścia wątrobowego do krążenia ogólnego trafia mniej niż 5% aktywnego metabolitu. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 1-2 godzinach, a przyjmowanie z posiłkiem nie wpływa na farmakokinetykę. Symwastatyna wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (>95%) oraz jest substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, co determinuje jej dystrybucję i wychwyt hepatocytarny. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4, prowadząc do powstania beta-hydroksykwasu i czterech innych aktywnych metabolitów. Wydalanie odbywa się głównie z kałem (60%) i moczem (13%) w ciągu 96 godzin, a okres półtrwania beta-hydroksykwasu po podaniu dożylnym wynosi około 1,9 godziny.
aktywny wychwyt, beta-hydroksykwas, białko transportujące OATP1B1, cytochrom P450, enzym CYP3A4, farmakokinetyka symwastatyny, gen SLCO1B1, heterozygotyczny nosiciel, homozygotyczny nosiciel, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcja lekowa, lakton nieaktywny, metabolit aktywny, polimorfizm genetyczny, rabdomioliza, rozpad mięśni prążkowanych, symwastatyna, transporter pompy lekowej BCRP, wiązanie z białkami osocza, wychwyt wątrobowy, wydalanie z żółcią
Leksykon substancji czynnych
Bilastyna – Właściwości farmakokinetyczne

Bilastyna wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 1,3 godziny, z biodostępnością wynoszącą 61%. Lek nie ulega kumulacji, a jego farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek od 5 do 220 mg, co umożliwia przewidywalność odpowiedzi terapeutycznej. Bilastyna jest substratem P-glikoproteiny (P-gp) oraz transporterów OATP, co ma znaczenie w kontekście potencjalnych interakcji lekowych, zwłaszcza z ketokonazolem, erytromycyną, diltiazemem i sokiem grejpfrutowym. Nie indukuje ani nie hamuje izoenzymów CYP450, minimalizując ryzyko interakcji metabolicznych. Po podaniu dawki 20 mg znakowanej węglem 14C, około 95% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej (28,3% z moczem, 66,5% z kałem), a okres półtrwania wynosi od 10 do 14,5 godziny.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek, AUC, białka osocza, białko oporności raka piersi, biodostępność, biorównoważność, cytochrom P450, czas półtrwania, dystrybucja leku, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka liniowa, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm bilastyny, okres półtrwania, P-glikoproteina, polipeptydy transportujące aniony organiczne, przewlekła pokrzywka, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, transportery nerkowe, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Sacharoza – Właściwości farmakokinetyczne

Sacharoza, będąca disacharydem złożonym z glukozy i fruktozy, jest powszechnie stosowaną substancją pomocniczą w różnych postaciach farmaceutycznych, takich jak syropy (np. Noverban zawierający 3,8 g sacharozy w 5 ml) oraz tabletki powlekane (np. Soligamma i Vitamin D3 Sandoz z zawartością sacharozy od 1 mg do 35 mg na tabletkę). Po podaniu doustnym sacharoza ulega enzymatycznej hydrolizie do monosacharydów, które są następnie wchłaniane i metabolizowane. W preparatach zawierających cholekalcyferol (witaminę D3), takich jak Soligamma i Vitamin D3 Sandoz, sacharoza pełni rolę pomocniczą i nie wpływa istotnie na farmakokinetykę substancji czynnej. Cholekalcyferol jest wchłaniany w około 80% do układu limfatycznego, a jego metabolizm obejmuje hydroksylację w wątrobie do 25-(OH)D3 oraz dalszą konwersję w nerkach do aktywnego 1,25-(OH)2D3. Maksymalne stężenie 25-(OH)D3 osiąga się po około 7 dniach, a okres półtrwania pochodnych witaminy D wynosi 16-30 dni. Eliminacja odbywa się głównie z żółcią i kałem, z minimalnym wydalaniem nerkowym.
25-dihydroksycholekalcyferol, 25-hydroksycholekalcyferol, aktywny metabolit, białko wiążące witaminę D, biodostępność, błona śluzowa jelita cienkiego, cholekalcyferol, disacharyd, dostępność biologiczna, farmakokinetyka cholekalcyferolu, hydroksylacja, hydroliza, hydroliza enzymatyczna, klirens metaboliczny, krążenie wątrobowo-jelitowe, kwasy żółciowe, metabolizm substancji czynnych, okres półtrwania, postać farmaceutyczna, sacharaza, stężenie w osoczu, stężenie wapnia, substancja pomocnicza, wchłanianie substancji aktywnych, wchłanianie witaminy D, witamina D3, wydalanie z żółcią, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia metabolizmu węglowodanów
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hyzaar 50 mg + 12,5 mg

Losartan potasowy (50 mg) i hydrochlorotiazyd (12,5 mg) wykazują odmienne profile farmakokinetyczne. Losartan charakteryzuje się około 33% dostępnością biologiczną po podaniu doustnym, szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu po 1 godzinie oraz metabolizmem w wątrobie do aktywnego metabolitu (kwas karboksylowy), który osiąga szczyt stężenia po 3-4 godzinach. Oba związki wiążą się silnie z albuminami (99%), a losartan ma objętość dystrybucji około 34 litrów. Okres półtrwania losartanu wynosi około 2 godziny, a jego aktywnego metabolitu 6-9 godzin. Klirens osoczowy losartanu to około 600 ml/min, a klirens nerkowy 74 ml/min; metabolit wykazuje odpowiednio niższe wartości (50 ml/min i 26 ml/min). Wydalanie losartanu i metabolitu następuje zarówno z moczem (odpowiednio 4% i 6% dawki), jak i z żółcią, a farmakokinetyka jest liniowa do dawki 200 mg. Hydrochlorotiazyd nie ulega metabolizmowi, jest szybko wydalany przez nerki (co najmniej 61% dawki w postaci niezmienionej w ciągu 24 godzin) i ma okres półtrwania 5,6-14,8 godzin. Oba składniki nie przenikają istotnie przez barierę krew-mózg, a hydrochlorotiazyd przenika przez łożysko i jest wydzielany do mleka matki.
albumina, AUC, bariera krew-mózg, czas do stężenia maksymalnego, czynny metabolit, dostępność biologiczna, dystrybucja, efekt pierwszego przejścia, eliminacja, glukuronian, hemodializa, hydrochlorotiazyd, hydroksylacja, kinetyka wielowykładnicza, klirens nerkowy, klirens osoczowy, losartan potasowy, marskość wątroby poalkoholowa, metabolizm, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przenikanie przez łożysko, stężenie osoczowe, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Elosone 1 mg/g

Mometazonu furoinian, syntetyczny kortykosteroid stosowany miejscowo w kremie o stężeniu 1 mg/g, wykazuje farmakokinetykę zależną od wielu czynników wpływających na wchłanianie przez skórę. Kluczowe determinanty to rodzaj podłoża, integralność bariery naskórkowej, obecność stanu zapalnego oraz zastosowanie opatrunku okluzyjnego, który znacząco zwiększa penetrację leku poprzez wzrost hydratacji i temperatury skóry. Po absorpcji do krążenia ogólnoustrojowego mometazonu furoinian wiąże się z białkami osocza i ulega metabolizmowi wątrobowemu (fazy I i II), co jest analogiczne do innych kortykosteroidów o działaniu systemowym. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z częściowym wydalaniem metabolitów z żółcią, co wpływa na całkowity klirens leku.
bariera naskórkowa, białka osocza, biodostępność, biotransformacja wątrobowa, emulsja olej w wodzie, klirens leku, kortykosteroid syntetyczny, kortykosteroidy miejscowe, krążenie ogólnoustrojowe, metabolizm i eliminacja leku, metabolizm wątrobowy, metylu parahydroksybenzoesan, mometazonu furoinian, opatrunek okluzyjny, powinowactwo do białek osocza, propylu parahydroksybenzoesan, stan zapalny, warstwa rogowa naskórka, wchłanianie leku, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sylifar 140 mg

Produkt leczniczy Sylifar zawierający 140 mg sylimaryny (w przeliczeniu na sylibininę) w postaci kapsułek twardych charakteryzuje się biodostępnością sylibininy po podaniu doustnym na poziomie 20-40%, co wskazuje na umiarkowaną absorpcję z przewodu pokarmowego. Sylibinina, będąca głównym składnikiem aktywnym, ulega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie, gdzie tworzy koniugaty z kwasem siarkowym i glukuronowym. Preparat zawiera 241,35 mg wyciągu z owoców ostropestu plamistego, standaryzowanego na 58% sylimaryny (m/m), co wpływa na jego właściwości farmakokinetyczne i skuteczność terapeutyczną.
czas półtrwania, dawkowanie, eliminacja leku, farmakokinetyka, kwas glukuronowy, metabolizm leku, ostropest plamisty, parametry farmakokinetyczne, produkt leczniczy, stężenie terapeutyczne, sylibinina, sylimaryna, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Methofill 10 mg

Metotreksat, substancja czynna leku Methofill, charakteryzuje się średnią dostępnością biologiczną około 70% po podaniu doustnym w dawkach od 7,5 mg/m² do 80 mg/m², z dużą zmiennością indywidualną (25-100%). Maksymalne stężenie w surowicy osiąga się w ciągu 1-2 godzin. Lek wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (~50%) i kumuluje się w wątrobie, nerkach oraz śledzionie w formie poliglutamin, które mogą utrzymywać się przez tygodnie lub miesiące. Okres półtrwania w końcowej fazie eliminacji wynosi średnio 6-7 godzin, z zakresem od 3 do 17 godzin, a u pacjentów z obecnością płynów w trzeciej przestrzeni może się wydłużyć nawet czterokrotnie. Metabolizm wątrobowy obejmuje około 10% dawki, głównie do 7-hydroksymetotreksatu, a eliminacja odbywa się przede wszystkim przez nerki (przesączanie kłębuszkowe i aktywne wydzielanie w kanalikach proksymalnych), z udziałem wydalania żółciowego (5-20% metotreksatu i 1-5% metabolitu). U pacjentów z niewydolnością nerek obserwuje się istotne opóźnienie eliminacji, co wymaga dostosowania dawkowania i monitorowania funkcji nerek.
7-hydroksymetotreksat, bariera łożyskowa, biotransformacja w wątrobie, dostępność biologiczna, dystrybucja, dystrybucja do tkanek, eliminacja leku, krążenie jelitowo-wątrobowe, laktoza jednowodna, maksymalne stężenie, metabolizm, metotreksat, młodzieńcze idiopatyczne zapalenie stawów, młodzieńcze reumatoidalne zapalenie stawów, nerki, okres półtrwania, pole pod krzywą AUC, przesączanie kłębuszkowe, śledziona, substancja pomocnicza, wątroba, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, wodobrzusze, wydalanie z żółcią, wysięk opłucnowy, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Methadone Hydrochloride Molteni 5 mg/ml

Metadon chlorowodorek, obecny w leku Methadone Hydrochloride Molteni w formie syropu o stężeniu 5 mg/ml, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) we krwi po 3-4 godzinach. Substancja wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (około 85%), z czego 44% wiąże się z albuminami, 17% z gamma-globulinami, a pozostałe 24% z alfa- i beta-globulinami. Ten profil wiązania wpływa na farmakokinetykę metadonu, w tym na objętość dystrybucji, tempo eliminacji oraz potencjalne interakcje lekowe. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie metadon ulega biotransformacji, a jego metabolity są eliminowane głównie z moczem oraz częściowo z żółcią.
albuminy, alfa-globuliny, beta-globuliny, białka osocza, biotransformacja, Cmax, długotrwałe podawanie leku, efekt pierwszego przejścia, enzymy metabolizujące, gamma-globuliny, kumulacja leku, metabolizm metadonu, metadon chlorowodorek, okres półtrwania, stężenie we krwi, terapia podtrzymująca, tolerancja na lek, wydalanie z moczem, wydalanie z organizmu, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telfast 30 30 mg

Feksofenadyna chlorowodorek w dawce 30 mg (odpowiadającej 28 mg feksofenadyny) wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając Tmax w zakresie 1-3 godzin. U dzieci po dawce 30 mg Cmax wynosi około 128 ng/ml, a podawanie 30 mg dwa razy na dobę zapewnia ekspozycję (AUC) porównywalną do 120 mg raz na dobę u dorosłych, co potwierdza adekwatność dawkowania pediatrycznego. Lek wiąże się z białkami osocza w 60-70%, a metabolizm jest minimalny, co skutkuje obecnością feksofenadyny głównie w postaci niezmienionej w moczu i kale. Okres półtrwania wynosi 11-15 godzin, co umożliwia stosowanie schematów dawkowania dwukrotnego lub jednokrotnego dziennie.
AUC, Cmax, dwuwykładniczy spadek stężenia, eliminacja wątrobowa, farmakokinetyka liniowa, feksofenadyna, feksofenadyny chlorowodorek, maksymalne stężenie w surowicy, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stan stacjonarny, stężenie leku w surowicy, Tmax, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fanipos Plus (137 mcg + 50 mcg)/dawkę donosową

Fanipos Plus to donosowy aerozol zawierający azelastyny chlorowodorek (137 µg/dawkę) oraz flutykazonu propionian (50 µg/dawkę). Po podaniu dwóch dawek do każdego otworu nosowego (łącznie 548 µg azelastyny i 200 µg flutykazonu) obserwuje się maksymalne stężenia osoczowe (Cmax) odpowiednio 194,5 ± 74,4 pg/mL dla azelastyny i 10,3 ± 3,9 pg/mL dla flutykazonu. Całkowita ekspozycja (AUC) wynosi 4217 ± 2618 pg/mL*godz dla azelastyny oraz 97,7 ± 43,1 pg/mL*godz dla flutykazonu. Tmax to 0,5 godziny dla azelastyny i 1,0 godzina dla flutykazonu. Flutykazon wykazuje około 50% wyższą ekspozycję ogólnoustrojową w porównaniu do monoterapii, natomiast azelastyna ma porównywalną ekspozycję. Nie stwierdzono interakcji farmakokinetycznych między składnikami.
aerozol do nosa, AUC, azelastyny chlorowodorek, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja ogólnoustrojowa, enzym CYP2C19, enzym CYP2D6, enzym CYP3A4, flutykazonu propionian, indeks terapeutyczny, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym cytochromu P450, kinetyka eliminacji, klirens nerkowy, klirens osoczowy, krążenie jelitowo-wątrobowe, metabolizm wątrobowy, N-desmetyloazelastyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie osoczowe, terapia skojarzona, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atorvastatin Bluefish AB 60 mg

Atorwastatyna, podawana doustnie w formie tabletek powlekanych, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w 1-2 godziny po podaniu. Biodostępność całkowita wynosi około 12%, co wynika z eliminacji w błonie śluzowej przewodu pokarmowego oraz intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia w wątrobie. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~381 l) i wysoki stopień wiązania z białkami osocza (≥98%). Atorwastatyna jest substratem transporterów OATP1B1, OATP1B3, P-gp oraz BCRP, co wpływa na jej dystrybucję i eliminację. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, prowadząc do aktywnych metabolitów hydroksylowych, które odpowiadają za około 70% całkowitej aktywności hamującej reduktazę HMG-CoA. Okres półtrwania leku wynosi około 14 godzin, natomiast efekt farmakodynamiczny utrzymuje się 20-30 godzin dzięki aktywnym metabolitom.
atorwastatyna, AUC, beta-oksydacja, białko oporności raka piersi, biodostępność, cholesterol całkowity, cholesterol LDL, CYP3A4, cytochrom P-450 3A4, działanie hipolipemizujące, efekt farmakodynamiczny, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, klasyfikacja Childa-Pugha, krążenie wątrobowo-jelitowe, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania biologiczny, P-glikoproteina, poalkoholowe uszkodzenie wątroby, polimorfizm genu, polipeptydy transportujące aniony organiczne, rabdomioliza, reduktaza HMG-CoA, skala Tannera, stężenie w osoczu, tabletka powlekana, transporter wątrobowy, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Symtrend 6,25 mg

Karwedylol, substancja czynna leku Symtrend, charakteryzuje się niską biodostępnością doustną na poziomie około 25%, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po około 1 godzinie. Wchłanianie leku jest liniowo zależne od dawki, a efekt pierwszego przejścia wątrobowego wynosi 60-75%, co znacząco ogranicza dostępność biologiczną. Karwedylol wykazuje wysokie powinowactwo do białek osocza (98-99%) oraz objętość dystrybucji około 2 l/kg, co wskazuje na szeroką penetrację do tkanek. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, obejmując oksydację, glukuronidację, demetylację i hydroksylację pierścienia fenolowego, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów beta-adrenolitycznych, z których 4′-hydroksyfenolowy jest 13-krotnie silniejszy od karwedylolu, choć jego stężenie jest 10-krotnie niższe. Polimorfizm genetyczny wpływa na metabolizm, powodując u wolnych metabolizerów 2-3-krotny wzrost stężenia leku w osoczu. Okres półtrwania wynosi 6-10 godzin, a eliminacja odbywa się głównie przez żółć i kał, z minimalnym wydalaniem nerkowym.
aktywny metabolit, biodostępność karwedylolu, biotransformacja, efekt pierwszego przejścia, hydroksylacja debryzochiny, karwedylol, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, lipofilność, marskość wątroby, metabolit 4′-hydroksyfenolowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, stężenie szczytowe w osoczu, wiązanie z białkami osocza, właściwość antyoksydacyjna, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Prolutex 25 mg/ml

Progesteron zawarty w preparacie Prolutex (25 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań) po podaniu podskórnym wykazuje szybkie wchłanianie, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) średnio 50,7 ± 16,3 ng/ml w ciągu 1 godziny. Stężenie leku spada zgodnie z modelem monowykładniczym do 6,6 ± 1,6 ng/ml po 12 godzinach, a minimalne stężenie 1,4 ± 0,5 ng/ml jest osiągane po 96 godzinach. Farmakokinetyka progesteronu jest liniowa w zakresie dawek 25-100 mg, co potwierdza proporcjonalny wzrost stężenia leku wraz ze zwiększaniem dawki. Przy wielokrotnym podawaniu dawki 25 mg na dobę stan stacjonarny osiągany jest w około 2 dni, z minimalnym stężeniem w stanie stacjonarnym wynoszącym 4,8 ± 1,1 ng/ml oraz polem pod krzywą stężenia w czasie (AUC) 346,9 ± 41,9 ng*h/ml na 11. dzień terapii. Progesteron wiąże się silnie z białkami osocza (96-99%), głównie z albuminą (50-54%) i transkortyną (43-48%), co wpływa na jego dystrybucję i dostępność biologiczną.
ADME, albumina, AUC, białko osocza, Cmax, dehydroksylacja, dyfuzja bierna, epimeryzacja, glukuronidy i siarczany, parametr farmakokinetyczny, pregnandiole, pregnanolony, progesteron w surowicy, redukcja metaboliczna, stan stacjonarny, transkortyna, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią
Leksykon substancji czynnych
Glin fosforan żel – Właściwości farmakokinetyczne

Glinu fosforan żel, zawarty w preparacie Gelatum Aluminii Phosphorici Aflofarm (45 mg/g, zawiesina doustna), charakteryzuje się bardzo niskim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, wynoszącym średnio około 0,006% podanej dawki (zakres 0,002-0,6%). Maksymalne stężenie jonów glinu w surowicy (Cmax) osiąga 54,5 μg/l po 30 minutach od podania, a powrót do stężenia wyjściowego 6,8 μg/l następuje w ciągu około 3 godzin przy prawidłowej funkcji nerek. Mechanizm działania opiera się na reakcji fosforanu glinu z kwasem solnym w żołądku, prowadzącej do powstania chlorku glinu, który działa zobojętniająco na kwas żołądkowy. Niewielka wchłonięta frakcja jonów glinu jest eliminowana głównie przez nerki, a niewchłonięta część wydalana jest z kałem.
bezpieczeństwo terapeutyczne, biodostępność, chlorek glinu, depozyt tkankowy, fosforan glinu, funkcja nerek, Gelatum Aluminii Phosphorici, glinu fosforan żel, glukuronian mentolu, jelito cienkie, jon glinu, kwas solny, kwas żołądkowy, lek zobojętniający, mentol, środowisko kwaśne żołądka, wydalanie z moczem, wydalanie z żółcią, zaburzenie neurologiczne
Leksykon substancji czynnych
Seryina – Właściwości farmakokinetyczne

Seryna, jako endogenny aminokwas podawany dożylnie w preparatach do żywienia pozajelitowego (np. Multimel, Olimel, SmofKabiven), jest bezpośrednio wprowadzana do krążenia ogólnoustrojowego, omijając metabolizm pierwszego przejścia przez wątrobę. Jej farmakokinetyka obejmuje dystrybucję zgodną z fizjologicznymi mechanizmami transportu aminokwasów, metabolizm głównie w wątrobie (włączanie w syntezę białek, przemiany do innych aminokwasów oraz udział w syntezie fosfolipidów, puryn i pirymidyn) oraz eliminację przez nerki w formie niezmienionej lub po przekształceniu metabolicznym. Seryna występuje w preparatach w formie wolnej, co zapewnia jej wysoką biodostępność po podaniu dożylnym, a jej stężenie w roztworach różni się w zależności od produktu i objętości opakowania (np. Multimel N4-550E zawiera 1,10 g/l, Olimel N5E 1,95 g/l, SmofKabiven EF do 3,3 g/l). Preparaty te są trójkomorowymi emulsjami, w których seryna współistnieje z innymi aminokwasami, elektrolitami, glukozą i emulsją tłuszczową, co może wpływać na jej farmakokinetykę poprzez interakcje składnikowe.
aminokwas endogenny, biodostępność, całkowite żywienie pozajelitowe, dawkowanie seryny, dostępność biologiczna, eliminacja aminokwasów, emulsja do infuzji, emulsja tłuszczowa, farmakokinetyka, fosfolipidy, metabolizm jednowęglowy, metabolizm pierwszego przejścia, Multimel, Olimel, podanie dożylne, puryny i pirymidyny, seryna, SmofKabiven, stężenie osoczowe, układ wrotny, worek trójkomorowy, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią, żywienie pozajelitowe
Leksykon substancji czynnych
Epirubicyna – Właściwości farmakokinetyczne

Epirubicyna, antracyklinowy lek cytotoksyczny, wykazuje farmakokinetykę charakteryzującą się szybkim wchłanianiem i szeroką dystrybucją do tkanek, z klirensem osocza około 0,9 l/min oraz okresem półtrwania fazy końcowej około 40 godzin. Po dożylnym podaniu w dawkach 60-150 mg/m² pc. stężenie leku w osoczu zmienia się zgodnie z modelem trójwykładniczym. Epirubicyna wiąże się w około 77% z albuminami osocza i kumuluje w erytrocytach, nie przenikając przez barierę krew-mózg. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, prowadząc do powstania metabolitów takich jak epirubicynol, glukuronidy oraz aglikony doksorubicyny, z których epirubicynol wykazuje około dziesięciokrotnie mniejszą aktywność cytotoksyczną in vitro. Eliminacja leku odbywa się głównie przez wydalanie z żółcią (około 40% dawki w ciągu 72 godzin) oraz w mniejszym stopniu przez nerki (9-10% dawki w ciągu 48 godzin). Farmakokinetyka epirubicyny jest liniowa w zakresie dawek 60-120 mg/m², natomiast dawka 150 mg/m² znajduje się na granicy liniowości.
4′-O-glukuronidacja, aglikon doksorubicyny, aktywność cytotoksyczna, albumina, antracyklina, bariera krew-mózg, drenaż przezskórny, dysfunkcja wątroby, dystrybucja w tkankach, epirubicyna, epirubicynol, erytrocyt, farmakokinetyka liniowa, glukuronid epirubicyny, izotop, klirens osoczowy, metabolizm wątrobowy, niewydolność wątroby, obstrukcja dróg żółciowych, okres półtrwania, osocze, rak in situ pęcherza moczowego, redukcja grupy ketonowej, wydalanie nerkowe, wydalanie z żółcią, zapalenie pęcherza moczowego
Leksykon substancji czynnych
Oksyetylo-rutozyd – Właściwości farmakokinetyczne

Farmakokinetyka hydroksyetylorutozydów, w tym oksyetylo-rutozydu, charakteryzuje się niską biodostępnością, wynoszącą mniej niż 10% podanej dawki, co wskazuje na ograniczone wchłanianie z przewodu pokarmowego. Po doustnym podaniu preparatu Troxerutin Synteza maksymalne stężenie we krwi (Tmax) osiągane jest w szerokim zakresie czasowym od 1 do 6 godzin, co może być związane z indywidualnymi różnicami pacjentów oraz wpływem czynników zewnętrznych, takich jak obecność pokarmu. Okres półtrwania (T1/2) substancji wynosi od 10 do 25 godzin, co sugeruje długotrwałe działanie i ma istotne znaczenie przy ustalaniu schematów dawkowania.
biodostępność, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, drogi eliminacji, eliminacja nerkowa, hydroksyetylorutozyd, okres półtrwania, oksyetylo-rutozyd, stężenie substancji czynnej, tetra hydroksyetylorutozyd, troxerutin synteza, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wydalanie z żółcią, zaburzenia funkcji nerek, zaburzenia funkcji wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Furosemidum Polfarmex 40 mg

Furosemid, diuretyk pętlowy, charakteryzuje się farmakokinetyką obejmującą wchłanianie doustne na poziomie 60-70% u pacjentów z prawidłową funkcją przewodu pokarmowego, jednak w stanach patologicznych takich jak przewlekła niewydolność serca czy zespół nerczycowy wchłanianie może spaść poniżej 30%. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~99%), które ulega znacznemu obniżeniu do około 10% w przewlekłej chorobie nerek. Względna objętość dystrybucji wynosi 0,2 l/kg masy ciała, a metabolizm wątrobowy jest minimalny (~10%), co skutkuje dominującym wydalaniem substancji czynnej w stanie niezmienionym (~90%). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (~67%) oraz drogą żółciowo-kałową (~33%).
białko osocza, diuretyk pętlowy, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, furosemid, interakcja metaboliczna, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, prawidłowa czynność nerek, przewlekła choroba nerek, przewlekła niewydolność serca, tabletka, wchłanianie z przewodu pokarmowego, współistniejąca choroba nerek, wydalanie z moczem, wydalanie z żółcią, zespół nerczycowy, zespół wątrobowo-nerkowy
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Ambrisentan AOP 5 mg

Leczenie tętniczego nadciśnienia płucnego (PAH) ambrisentanem powinno być prowadzone pod ścisłym nadzorem specjalisty. Monoterapia rozpoczyna się od dawki 5 mg doustnie raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 10 mg w zależności od odpowiedzi klinicznej i tolerancji. W terapii skojarzonej z tadalafilem stosuje się dawkę ambrisentanu 10 mg raz na dobę, rozpoczynając od 5 mg przez 8 tygodni, a tadalafilu od 20 mg z możliwością zwiększenia do 40 mg po 4 tygodniach. U pacjentów stosujących cyklosporynę A dawka ambrisentanu powinna być ograniczona do 5 mg/dobę, z koniecznością ścisłego monitorowania. U dzieci i młodzieży (8–18 lat) dawkowanie jest dostosowane do masy ciała: ≥50 kg – 5 mg z możliwością zwiększenia do 10 mg, 35–<50 kg – 5 mg bez zwiększania dawki, 20–<35 kg – 2,5 mg z możliwością zwiększenia do 7,5 mg. U pacjentów z cyklosporyną A dawki są odpowiednio zmniejszone (5 mg lub 2,5 mg). Nie zaleca się stosowania u dzieci poniżej 8 lat.
aktywność aminotransferaz, aminotransferazy wątrobowe, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, cyklosporyna A, ekspozycja na lek, glukuronidacja, klirens kreatyniny, leczenie skojarzone, metabolizm ambrisentanu, monoterapia ambrisentanem, tętnicze nadciśnienie płucne, wydalanie z żółcią, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Milukante 5 mg

Montelukast, substancja czynna leku Milukante, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 2 godziny dla tabletek do rozgryzania i żucia 5 mg oraz 3 godziny dla tabletek powlekanych 10 mg. Biodostępność wynosi odpowiednio 73% na czczo i 63% po posiłku dla formy 5 mg oraz 64% dla formy 10 mg, przy czym posiłek nie wpływa na farmakokinetykę tabletek powlekanych. Montelukast wykazuje wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza oraz objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym na poziomie 8-11 litrów. Metabolizm leku odbywa się głównie przez cytochrom P450 2C8, z minimalnym udziałem CYP3A4 i CYP2C9, a metabolity są niewykrywalne w osoczu, co wskazuje na ich ograniczone znaczenie terapeutyczne. Klirens osoczowy wynosi średnio 45 ml/min, a eliminacja zachodzi głównie z żółcią (86% w kale, <0,2% w moczu).
badania kliniczne, bariera krew-mózg, biodostępność, Cmax, cytochrom P450 2C8, farmakokinetyka, inhibitor CYP 3A4, interakcje farmakokinetyczne, itrakonazol, izoenzymy cytochromu P450, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens osoczowy, mikrosomy wątroby, montelukast, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, przemiany metaboliczne, przyjmowanie posiłków, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, szybkie wchłanianie, tabletki do rozgryzania, teofilina, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią, zaburzenia czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lopacut 2 mg

Lopacut, zawierający 2 mg chlorowodorku loperamidu, wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne, które determinują jego działanie terapeutyczne. Substancja czynna jest dobrze wchłaniana z przewodu pokarmowego na poziomie jelita, jednak do krwiobiegu przenika jedynie niewielka ilość leku ze względu na wysokie powinowactwo do ściany jelita oraz intensywny metabolizm pierwszego przejścia. Chlorowodorek loperamidu ulega niemal całkowitemu metabolizmowi w wątrobie, gdzie poprzez proces sprzężenia powstają metabolity wydalane z żółcią do przewodu pokarmowego i eliminowane z kałem. Biodostępność systemowa jest zatem ograniczona, co wpływa na lokalizację działania leku głównie w obrębie przewodu pokarmowego.
absorpcja z przewodu pokarmowego, biegunka, biotransformacja, chlorowodorek loperamidu, dawka leku, efekt terapeutyczny, loperamid, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, powinowactwo loperamidu, profil farmakokinetyczny, przewód pokarmowy, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Azimycin 125 mg

Azimycin w dawce 125 mg azytromycyny w formie tabletek powlekanych jest wskazany do leczenia zakażeń wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na azytromycynę, w tym zakażeń górnych i dolnych dróg oddechowych, zapalenia ucha środkowego, zakażeń skóry i tkanek miękkich oraz rumienia wędrującego. Dawkowanie u dzieci poniżej 45 kg wynosi 10 mg/kg mc. raz na dobę przez 3 dni (całkowita dawka 30 mg/kg mc.) dla większości wskazań, natomiast w przypadku rumienia wędrującego stosuje się schemat 20 mg/kg mc. pierwszego dnia, a następnie 10 mg/kg mc. przez kolejne 4 dni (łącznie 60 mg/kg mc.). U dzieci powyżej 45 kg oraz dorosłych zalecane są dawki 500 mg raz na dobę przez 3 dni lub 500 mg pierwszego dnia, a następnie 250 mg przez kolejne 4 dni (łącznie 1500 mg). Tabletki można podawać niezależnie od posiłku, a w przypadku pominięcia dawki należy ją przyjąć jak najszybciej.
azytromycyna, ciężkie zaburzenie czynności nerek, dawka dobowa, drobnoustroje, klirens kreatyniny, masa ciała, metabolizm wątrobowy, niewydolność wątroby, podanie doustne, rumień wędrujący, schemat dawkowania, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie dolnych dróg oddechowych, zakażenie górnych dróg oddechowych, zakażenie skóry i tkanek miękkich, zapalenie ucha środkowego, zawiesina doustna, zawiesina leku
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Allerduo (137 mcg + 50 mcg)/dozę

Produkt leczniczy Allerduo zawiera chlorowodorek azelastyny (137 µg/dawkę, odpowiadający 125 µg azelastyny) oraz propionian flutykazonu (50 µg/dawkę), podawane donosowo. Po podaniu dwóch dawek do każdego otworu nosowego (548 µg azelastyny i 200 µg flutykazonu) osiągnięto średnie maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) odpowiednio 194,5 ± 74,4 pg/ml dla azelastyny i 10,3 ± 3,9 pg/ml dla flutykazonu, z czasem do maksymalnego stężenia (tmax) 0,5 godziny i 1 godziny. Całkowita ekspozycja (AUC) wyniosła 4217 ± 2618 pg/ml·godz. dla azelastyny oraz 97,7 ± 43,1 pg/ml·godz. dla flutykazonu. Farmakokinetyka wykazała brak interakcji między substancjami, a ekspozycja na flutykazon była około 50% wyższa niż w innych preparatach donosowych, podczas gdy ekspozycja na azelastynę była porównywalna. Objętość dystrybucji flutykazonu wynosi około 318 litrów, a azelastyny jest również duża, co wskazuje na szeroką dystrybucję w tkankach obwodowych. Wiązanie z białkami osocza wynosi 91% dla flutykazonu i 80-90% dla azelastyny.
białka osocza, chlorowodorek azelastyny, cytochrom P450, ekspozycja całkowita, ekspozycja ogólnoustrojowa, enzym CYP2C19, enzym CYP2D6, enzym CYP3A4, indeks terapeutyczny, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym cytochromu, kinetyka eliminacji, klirens nerkowy, klirens osoczowy, krążenie jelitowo-wątrobowe, maksymalne stężenie, metabolizm wątrobowy, N-desmetyloazelastyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie donosowe, propionian flutykazonu, stężenie w osoczu, wydalanie z żółcią
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bosentan Ranbaxy 125 mg

Bozentan, podawany doustnie z dostępnością biologiczną około 50%, wykazuje farmakokinetykę zależną od dawki i czasu, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 3-5 godzinach. U dorosłych pacjentów z tętniczym nadciśnieniem płucnym (TNP) ekspozycja na lek jest dwukrotnie wyższa niż u zdrowych ochotników. Objętość dystrybucji wynosi około 18 litrów, a klirens po dożylnym podaniu dawki 250 mg to 8,2 l/h, z okresem półtrwania 5,4 godziny. Bozentan silnie wiąże się z białkami osocza (>98%) i jest metabolizowany w wątrobie przez CYP2C9 i CYP3A4, z wydalaniem głównie z żółcią; mniej niż 3% dawki jest wydalane niezmienione z moczem. Podczas terapii wielokrotnej obserwuje się autoindukcję enzymów wątrobowych, co prowadzi do zmniejszenia stężenia leku w osoczu do 50-65% wartości po dawce pojedynczej, a stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 3-5 dni. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (klasa B Child-Pugh) ekspozycja na bozentan i jego aktywny metabolit wzrasta wielokrotnie, co stanowi przeciwwskazanie do stosowania leku w tej grupie.
antagonista receptora endoteliny, autoindukcja enzymów, badanie rakotwórczości, biodostępność leku, cholestaza, cytochrom P450, czynnik naczyniokurczący, działanie teratogenne, endotelina-1, farmakodynamika leku, genotoksyczność, hemodializa, indukcja enzymów, izoenzymy CYP, klirens kreatyniny, nadciśnienie wrotne, opór naczyniowy, przerost serca, rak pęcherzykowy tarczycy, rak wątrobowokomórkowy, receptory endoteliny, skala Childa-Pugha, tętnicze nadciśnienie płucne, wydalanie z żółcią, zanik kanalików nasiennych, zwłóknienie tkanek
Leksykon substancji czynnych
Sodu benzoesan – Właściwości farmakokinetyczne

Sodu benzoesan, obecny w preparacie Gargarin w stężeniu 750 mg na 5 g proszku do sporządzania roztworu do płukania gardła, wykazuje zdolność do wchłaniania przez błony śluzowe jamy ustnej i gardła. Po absorpcji do krwioobiegu ulega dystrybucji z wiązaniem do białek osocza oraz metabolizmowi w wątrobie, głównie poprzez sprzęganie z glicyną do kwasu hipurowego. Eliminacja substancji odbywa się dwutorowo – z żółcią oraz częściowo przez płuca, co zmniejsza ryzyko kumulacji i zwiększa bezpieczeństwo stosowania. W kontekście klinicznym istotne jest zachowanie ostrożności u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby oraz chorobami płuc, ze względu na metabolizm i drogi wydalania sodu benzoesanu.
boraks, chlorek sodu, choroby płuc, dystrybucja leku, działania niepożądane, interakcje lekowe, kwas hipurowy, lewomentol, metabolizm wątrobowy, preparat Gargarin, roztwór do płukania gardła, sodu benzoesan, sprzęganie z glicyną, stosowanie miejscowe, wchłanianie przez błony śluzowe, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie przez płuca, wydalanie z moczem, wydalanie z żółcią, zaburzenia funkcji wątroby, zatrucie lekiem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dicuno 50 mg

Diklofenak potasowy w dawce 50 mg charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 1 μg/ml (4 μmoli/l) w czasie 20-60 minut (Tmax). Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (99,7%, głównie albuminy 99,4%), co ma znaczenie przy potencjalnych interakcjach lekowych. Diklofenak przenika do płynu maziowego, gdzie stężenie maksymalne osiągane jest po 2-4 godzinach od Cmax w osoczu, a okres półtrwania wynosi 3-6 godzin. Stężenie w płynie maziowym przewyższa stężenie w osoczu po 4-6 godzinach i utrzymuje się na wyższym poziomie przez 12 godzin, co jest istotne w terapii chorób stawów.
autoindukcja enzymów, diklofenak potasowy, glukuronidacja, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, kumulacja leku, marskość wątroby, metabolizm diklofenaku, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, płyn maziowy, powinowactwo do białek, przemiana metaboliczna, przewlekłe zapalenie wątroby, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, tabletka powlekana, wiązanie z białkami, wydalanie z moczem, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby