Właściwości farmakokinetyczne leku Diprosalic

Maść Diprosalic zawiera dwie substancje czynne: dipropionian betametazonu (0,64 mg/g, co odpowiada 0,5 mg betametazonu) oraz kwas salicylowy (30 mg/g). Właściwości farmakokinetyczne tych składników różnią się ze względu na ich odmienną strukturę chemiczną i mechanizm działania. ¹

Wchłanianie przezskórne

Po aplikacji miejscowej na skórę, obie substancje czynne wykazują odmienne profile wchłaniania. Kwas salicylowy po zastosowaniu na skórę wywiera przede wszystkim działanie miejscowe. W przeciwieństwie do niego, dipropionian betametazonu po podaniu na skórę może ulegać wchłanianiu przezskórnemu w stopniu zależnym od wielu czynników. ²

Czynniki wpływające na wchłanianie kortykosteroidu

Stopień wchłaniania przezskórnego dipropionianu betametazonu jest determinowany przez szereg czynników, do których należą:

• Podłoże produktu leczniczego – formulacja maści może wpływać na szybkość i stopień penetracji substancji czynnej przez skórę
• Struktura naskórka – różnice w budowie naskórka w różnych okolicach ciała mogą wpływać na stopień penetracji
• Użycie opatrunków okluzyjnych – znacząco zwiększają przezskórne wchłanianie kortykosteroidów
• Stan zapalny i inne choroby skóry – mogą istotnie zwiększać przezskórną absorpcję kortykosteroidów

³

Metabolizm kortykosteroidów po podaniu miejscowym

Po wchłonięciu do krążenia ogólnego, kortykosteroidy zastosowane miejscowo, w tym dipropionian betametazonu, podlegają tym samym procesom metabolicznym co kortykosteroidy podane drogą ogólną. Szlak metaboliczny obejmuje:

1. Wiązanie z białkami osocza – w różnym stopniu, zależnym od właściwości danego kortykosteroidu
2. Metabolizm – zachodzi głównie w wątrobie, gdzie dochodzi do przemian biochemicznych cząsteczki kortykosteroidu

⁴

Drogi wydalania

Wchłonięty dipropionian betametazonu oraz jego metabolity są eliminowane z organizmu dwoma głównymi drogami:

• Wydalanie nerkowe – główna droga eliminacji kortykosteroidów i ich metabolitów, zachodzi poprzez wydalanie z moczem
• Wydalanie z żółcią – alternatywna droga eliminacji dla niektórych kortykosteroidów stosowanych miejscowo i ich metabolitów

⁵

Porównanie działania składników aktywnych

Istnieje wyraźna różnica pomiędzy właściwościami farmakokinetycznymi obu składników aktywnych maści Diprosalic:

⁶