Właściwości farmakokinetyczne
Furosemidum Polfarmex 40 mg

Furosemid, diuretyk pętlowy, charakteryzuje się farmakokinetyką obejmującą wchłanianie doustne na poziomie 60-70% u pacjentów z prawidłową funkcją przewodu pokarmowego, jednak w stanach patologicznych takich jak przewlekła niewydolność serca czy zespół nerczycowy wchłanianie może spaść poniżej 30%. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~99%), które ulega znacznemu obniżeniu do około 10% w przewlekłej chorobie nerek. Względna objętość dystrybucji wynosi 0,2 l/kg masy ciała, a metabolizm wątrobowy jest minimalny (~10%), co skutkuje dominującym wydalaniem substancji czynnej w stanie niezmienionym (~90%). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (~67%) oraz drogą żółciowo-kałową (~33%).

Właściwości farmakokinetyczne furosemidu

Furosemid jest diuretykiem pętlowym, którego właściwości farmakokinetyczne obejmują szereg procesów fizjologicznych, od wchłaniania po eliminację. Poniżej przedstawiono szczegółową charakterystykę farmakokinetyczną leku Furosemidum Polfarmex w postaci tabletek 40 mg.1

Wchłanianie

Po podaniu doustnym furosemid wchłaniany jest z przewodu pokarmowego w zakresie 60-70%. Jest to wartość standardowa dla pacjentów z prawidłową funkcją układu pokarmowego. Należy jednak zwrócić uwagę, że w przypadku określonych stanów patologicznych, wchłanianie leku może być znacząco ograniczone. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca lub zespołem nerczycowym wchłanianie może ulec zmniejszeniu nawet do poziomu poniżej 30%.2

Dystrybucja

Furosemid charakteryzuje się bardzo wysokim stopniem wiązania z białkami osocza, wynoszącym około 99%. Ta właściwość ma istotne znaczenie kliniczne, ponieważ w przypadku współistniejącej przewlekłej choroby nerek wiązanie to może się znacząco zmniejszyć – nawet do poziomu 10%. Względna objętość dystrybucji furosemidu jest stosunkowo niewielka i wynosi 0,2 l/kg masy ciała, co wskazuje na ograniczoną dystrybucję leku do tkanek pozanaczyniowych.3

Metabolizm

Furosemid podlega jedynie nieznacznym procesom metabolicznym w wątrobie, które obejmują około 10% podanej dawki. Oznacza to, że przeważająca część substancji czynnej (około 90%) jest wydalana w stanie niezmienionym. Ta cecha farmakologiczna wskazuje na niskie ryzyko interakcji metabolicznych i niewielki wpływ pierwszego przejścia.4

Eliminacja

Eliminacja furosemidu następuje dwoma głównymi drogami:

  • Dwie trzecie dawki (około 67%) wydalane jest z moczem
  • Jedna trzecia dawki (około 33%) wydalana jest z żółcią i kałem

W przypadku pacjentów z prawidłową czynnością nerek okres półtrwania furosemidu w fazie eliminacji wynosi około 90 minut. Farmakokinetyka leku ulega istotnym zmianom w stanach patologicznych dotyczących układu wydalniczego. Wraz z postępującym pogorszeniem czynności nerek dochodzi do kompensacyjnego zwiększenia wydalania furosemidu z żółcią. Interesujący jest fakt, że 50% pogorszenie czynności nerek nie wpływa na ogólną wydajność eliminacji leku.5

W przypadku zaawansowanej przewlekłej choroby nerek (gdy GFR spada poniżej 10 ml/min) końcowy okres półtrwania furosemidu w surowicy ulega znacznemu wydłużeniu i wynosi średnio 13,5 godziny. Jeszcze bardziej dramatyczne zmiany obserwuje się w przypadku współistnienia uszkodzenia wątroby i nerek – u pacjentów z zespołem wątrobowo-nerkowym okres półtrwania może wydłużyć się nawet do 20 godzin.<sup data-drug="Furosemidum Polfarmex" data-section="Właściwości farmakokinetyczne" title="W przypadku przewlekłej choroby nerek (GFR 6

Parametr farmakokinetyczny Wartość w stanie fizjologicznym Wartość w stanach patologicznych
Wchłanianie z przewodu pokarmowego 60-70% <30% (niewydolność serca, zespół nerczycowy)
Wiązanie z białkami osocza 99% Do 10% (przewlekła choroba nerek)
Względna objętość dystrybucji 0,2 l/kg masy ciała
Metabolizm wątrobowy ~10%
Wydalanie z moczem ~67% Zredukowane przy niewydolności nerek
Wydalanie z żółcią i kałem ~33% Zwiększone kompensacyjnie przy niewydolności nerek
Okres półtrwania 90 minut 13,5 godz. (GFR <10 ml/min)
20 godz. (zespół wątrobowo-nerkowy)
  1. 10.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl