Właściwości farmakokinetyczne
Furosemidum Polfarmex 40 mg
Furosemid, diuretyk pętlowy, charakteryzuje się farmakokinetyką obejmującą wchłanianie doustne na poziomie 60-70% u pacjentów z prawidłową funkcją przewodu pokarmowego, jednak w stanach patologicznych takich jak przewlekła niewydolność serca czy zespół nerczycowy wchłanianie może spaść poniżej 30%. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~99%), które ulega znacznemu obniżeniu do około 10% w przewlekłej chorobie nerek. Względna objętość dystrybucji wynosi 0,2 l/kg masy ciała, a metabolizm wątrobowy jest minimalny (~10%), co skutkuje dominującym wydalaniem substancji czynnej w stanie niezmienionym (~90%). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (~67%) oraz drogą żółciowo-kałową (~33%).
Właściwości farmakokinetyczne furosemidu
Furosemid jest diuretykiem pętlowym, którego właściwości farmakokinetyczne obejmują szereg procesów fizjologicznych, od wchłaniania po eliminację. Poniżej przedstawiono szczegółową charakterystykę farmakokinetyczną leku Furosemidum Polfarmex w postaci tabletek 40 mg.1
Wchłanianie
Po podaniu doustnym furosemid wchłaniany jest z przewodu pokarmowego w zakresie 60-70%. Jest to wartość standardowa dla pacjentów z prawidłową funkcją układu pokarmowego. Należy jednak zwrócić uwagę, że w przypadku określonych stanów patologicznych, wchłanianie leku może być znacząco ograniczone. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca lub zespołem nerczycowym wchłanianie może ulec zmniejszeniu nawet do poziomu poniżej 30%.2
Dystrybucja
Furosemid charakteryzuje się bardzo wysokim stopniem wiązania z białkami osocza, wynoszącym około 99%. Ta właściwość ma istotne znaczenie kliniczne, ponieważ w przypadku współistniejącej przewlekłej choroby nerek wiązanie to może się znacząco zmniejszyć – nawet do poziomu 10%. Względna objętość dystrybucji furosemidu jest stosunkowo niewielka i wynosi 0,2 l/kg masy ciała, co wskazuje na ograniczoną dystrybucję leku do tkanek pozanaczyniowych.3
Metabolizm
Furosemid podlega jedynie nieznacznym procesom metabolicznym w wątrobie, które obejmują około 10% podanej dawki. Oznacza to, że przeważająca część substancji czynnej (około 90%) jest wydalana w stanie niezmienionym. Ta cecha farmakologiczna wskazuje na niskie ryzyko interakcji metabolicznych i niewielki wpływ pierwszego przejścia.4
Eliminacja
Eliminacja furosemidu następuje dwoma głównymi drogami:
- Dwie trzecie dawki (około 67%) wydalane jest z moczem
- Jedna trzecia dawki (około 33%) wydalana jest z żółcią i kałem
W przypadku pacjentów z prawidłową czynnością nerek okres półtrwania furosemidu w fazie eliminacji wynosi około 90 minut. Farmakokinetyka leku ulega istotnym zmianom w stanach patologicznych dotyczących układu wydalniczego. Wraz z postępującym pogorszeniem czynności nerek dochodzi do kompensacyjnego zwiększenia wydalania furosemidu z żółcią. Interesujący jest fakt, że 50% pogorszenie czynności nerek nie wpływa na ogólną wydajność eliminacji leku.5
W przypadku zaawansowanej przewlekłej choroby nerek (gdy GFR spada poniżej 10 ml/min) końcowy okres półtrwania furosemidu w surowicy ulega znacznemu wydłużeniu i wynosi średnio 13,5 godziny. Jeszcze bardziej dramatyczne zmiany obserwuje się w przypadku współistnienia uszkodzenia wątroby i nerek – u pacjentów z zespołem wątrobowo-nerkowym okres półtrwania może wydłużyć się nawet do 20 godzin.<sup data-drug="Furosemidum Polfarmex" data-section="Właściwości farmakokinetyczne" title="W przypadku przewlekłej choroby nerek (GFR 6
| Parametr farmakokinetyczny | Wartość w stanie fizjologicznym | Wartość w stanach patologicznych |
|---|---|---|
| Wchłanianie z przewodu pokarmowego | 60-70% | <30% (niewydolność serca, zespół nerczycowy) |
| Wiązanie z białkami osocza | 99% | Do 10% (przewlekła choroba nerek) |
| Względna objętość dystrybucji | 0,2 l/kg masy ciała | – |
| Metabolizm wątrobowy | ~10% | – |
| Wydalanie z moczem | ~67% | Zredukowane przy niewydolności nerek |
| Wydalanie z żółcią i kałem | ~33% | Zwiększone kompensacyjnie przy niewydolności nerek |
| Okres półtrwania | 90 minut | 13,5 godz. (GFR <10 ml/min) 20 godz. (zespół wątrobowo-nerkowy) |
Kolejne rozdziały
Zapraszamy do dalszego czytania naszego leksykonu.
Wybierz kolejny rozdział z menu poniżej, aby otworzyć nową podstronę kompedium wiedzy i uzyskać szczegółowe informację o leku, substancji lub chorobie.
- Dawkowanie i sposób podawania
- Działania niepożądane
- Interakcje leku
- Profil bezpieczeństwa leku
- Przeciwwskazania
- Przedawkowanie
- Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
- Skład i postać leku
- Specjalne ostrzeżenia
- Właściwości farmakodynamiczne
- Właściwości farmakokinetyczne
- Wpływ na płodność, ciążę i laktację
- Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
- Wskazania do stosowania