tikagrelor
Tikagrelor to doustny, odwracalny antagonista receptora P2Y12, stosowany jako lek przeciwpłytkowy. W przeciwieństwie do pochodnych tienopirydyny (klopidogrel, prasugrel), tikagrelor nie wymaga aktywacji metabolicznej, co zapewnia szybszy początek działania i bardziej przewidywalny efekt terapeutyczny.
Lek ten jest wskazany w profilaktyce zdarzeń sercowo-naczyniowych u pacjentów z ostrymi zespołami wieńcowymi (niestabilna dławica piersiowa, zawał serca STEMI i NSTEMI) oraz u pacjentów po przebytym zawale serca z wysokim ryzykiem zdarzeń niedokrwiennych. Tikagrelor stosowany jest zwykle w skojarzeniu z kwasem acetylosalicylowym.
Skuteczność tikagreloru została potwierdzona w badaniach klinicznych PLATO i PEGASUS-TIMI 54, gdzie wykazano jego przewagę nad klopidogrelem w redukcji zdarzeń sercowo-naczyniowych. Do najczęstszych działań niepożądanych należą: krwawienia, duszność, podwyższone stężenie kwasu moczowego oraz zaburzenia rytmu serca (głównie pauzy komorowe).
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Zaranta 20 mg
Rozuwastatyna, będąca substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mogą znacząco zwiększać jej stężenie w osoczu i ryzyko miopatii. Najistotniejsze interakcje obejmują cyklosporynę (7,1-krotne zwiększenie AUC, przeciwwskazana), inhibitory proteazy HIV (np. atazanawir/rytonawir powodujące 3,1-krotne zwiększenie AUC i 7-krotne Cₘₐₓ przy dawce 10 mg rozuwastatyny), gemfibrozyl (1,9-krotne zwiększenie AUC i Cₘₐₓ), oraz inne leki hamujące transportery, takie jak sofosbuwir/welpataswir/woksylaprewir (7,4-krotne ↑ AUC) i darolutamid (5,2-krotne ↑ AUC). Zaleca się rozpoczynanie terapii rozuwastatyną od dawki 5 mg przy spodziewanym ≥2-krotnym wzroście ekspozycji oraz dostosowanie maksymalnej dawki tak, aby nie przekroczyć ekspozycji odpowiadającej 40 mg rozuwastatyny bez interakcji. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie rozuwastatyny w dawkach 30-40 mg z fibratami ze względu na ryzyko miopatii.
antagonista witaminy K, atazanawir, AUC, BCRP, białko transportujące, Cmax, cyklosporyna, cytochrom P450, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, erytromycyna, ezetymib, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, INR, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, lek przeciw nadkwaśności, miopatia, OATP1B1, pochodne kumaryny, rabdomioliza, rytonawir, tikagrelor, warfaryna - Leksykon leków
Interakcje leku – Rosuvastatin Krka 40 mg
Rozuwastatyna jest substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, co predysponuje do licznych interakcji farmakokinetycznych. Jednoczesne stosowanie z inhibitorami tych transporterów, takimi jak cyklosporyna (7,1-krotne zwiększenie AUC) czy inhibitory proteazy (np. atazanawir/rytonawir powodujące 3,1-krotne zwiększenie AUC), znacząco podnosi stężenie rozuwastatyny w osoczu, zwiększając ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Wskazane jest unikanie kojarzenia rozuwastatyny z cyklosporyną oraz dostosowanie dawki rozuwastatyny do maksymalnej ekspozycji odpowiadającej dawce 40 mg/dobę. Szczególną ostrożność należy zachować przy stosowaniu rozuwastatyny z gemfibrozylem (1,9-krotne zwiększenie AUC) oraz innymi fibratami, gdzie dawka rozuwastatyny nie powinna przekraczać 20 mg/dobę, a u pacjentów przyjmujących fibraty leczenie rozuwastatyną należy rozpoczynać od 5 mg/dobę. Interakcje farmakodynamiczne mogą wystąpić także z ezetymibem, który zwiększa AUC rozuwastatyny o 1,2-krotne, oraz z antagonistami witaminy K, gdzie konieczne jest monitorowanie INR.
antagonista witaminy K, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, erytromycyna, ezetymib, fenofibrat, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, glekaprewir, hepatotoksyczność, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor proteazy, INR, ketokonazol, kinaza fosfokreatynowa, kwas fusydowy, lek przeciw nadkwaśności, lopinawir, miopatia, rabdomioliza, regorafenib, rytonawir, sofosbuwir, tikagrelor, warfaryna - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Ticagrelor Reddy 60 mg
Ticagrelor Reddy (tikagrelor 60 mg) stosowany jest w terapii przeciwpłytkowej w skojarzeniu z kwasem acetylosalicylowym (ASA) w dawce 75-150 mg/dobę, o ile nie ma przeciwwskazań. W ostrych zespołach wieńcowych (OZW) leczenie rozpoczyna się dawką nasycającą 180 mg (2×90 mg), następnie podaje się 90 mg dwa razy na dobę przez 12 miesięcy. U pacjentów z przebytym zawałem mięśnia sercowego (≥1 rok) i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym zalecana dawka to 60 mg dwa razy na dobę, stosowana długotrwale do 3 lat, z jednoczesnym podawaniem ASA. Pominięcie dawki wymaga przyjęcia kolejnej dawki zgodnie z harmonogramem, aby uniknąć obniżenia skuteczności terapii. Nie jest konieczna modyfikacja dawkowania u osób w podeszłym wieku ani u pacjentów z niewydolnością nerek, natomiast tikagrelor jest przeciwwskazany u chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.
ciężkie zaburzenie czynności wątroby, dawka nasycająca, dawka podtrzymująca, dysfagia, inhibitor receptora ADP, kwas acetylosalicylowy, łagodne zaburzenie czynności wątroby, leczenie przeciwpłytkowe, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, ostry zespół wieńcowy, receptor difosforanu adenozyny, terapia skojarzona, tikagrelor, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawał mięśnia sercowego, zdarzenie sercowo-naczyniowe, zgłębnik nosowo-żołądkowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Darunavir Synoptis 400 mg
Darunawir, dostępny w postaci tabletek powlekanych 400 mg i 800 mg, wzmocniony rytonawirem lub kobicystatem, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub pomocnicze składniki preparatu (m.in. żółcień pomarańczową FCF, laktozę jednowodną, glikol propylenowy) oraz u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C wg Child-Pugh). Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko interakcji farmakokinetycznych, gdyż darunawir wykazuje silne hamowanie enzymu CYP3A, co może prowadzić do znacznego wzrostu stężenia leków metabolizowanych przez ten enzym i potencjalnie ciężkich działań niepożądanych.
alfuzosyna, alkaloid sporyszu, amiodaron, antagonista receptora P2Y12, astemizol, awanafil, beprydyl, chinidyna, cyzapryd, dabigatran, dapoksetyna, depresja oddechowa, dihydroergotamina, domperidon, dronedaron, działanie arytmogenne, działanie przeciwpłytkowe, działanie przeciwzakrzepowe, działanie sedatywne, dziurawiec zwyczajny, elbaswir, enzym CYP3A, ergometryna, ergotamina, hipercholesterolemia rodzinna, induktor CYP3A, inhibitor PDE-5, inhibitor trombiny, iwabradyna, karbamazepina, kobicystat, kolchicyna, kwetiapina, lomitapid, lopinawir, lowastatyna, lurazydon, metylergonowina, midazolam, nadciśnienie płucne, nadwrażliwość na darunawir, naloksegol, niedociśnienie ortostatyczne, niedokrwienie tkanek, niewydolność wątroby, pimozyd, rabdomioliza, ranolazyna, ryfampicyna, rytonawir, sertindol, skala Child-Pugh, skurcz naczyń obwodowych, syldenafil, symwastatyna, terfenadyna, tikagrelor, triazolam, wirusowe zapalenie wątroby typu C, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie rytmu serca, zatrucie sporyszem - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Ecugra 60 mg
Tikagrelor, dostępny w postaci tabletek powlekanych Ecugra w dawkach 60 mg i 90 mg, jest stosowany jako element terapii skojarzonej z kwasem acetylosalicylowym (ASA) w prewencji zdarzeń sercowo-naczyniowych u dorosłych pacjentów z grupy wysokiego ryzyka. Główne wskazania obejmują ostry zespół wieńcowy (OZW) oraz przebyty zawał mięśnia sercowego, przy czym terapia tikagrelorem zawsze wymaga jednoczesnego podawania ASA. Tabletki 60 mg są różowe, o średnicy 8 mm, oznaczone „60”, natomiast tabletki 90 mg są żółte, o średnicy 9 mm, oznaczone „90”. Wybór dawki powinien być dostosowany do fazy leczenia oraz indywidualnego ryzyka pacjenta.
czynnik ryzyka sercowo-naczyniowego, kwas acetylosalicylowy, monitorowanie kardiologiczne, monitorowanie pacjenta, ostry zespół wieńcowy, prewencja sercowo-naczyniowa, ryzyko kardiologiczne, schemat dawkowania, tabletka powlekana, terapia skojarzona, tikagrelor, zawał mięśnia sercowego, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Interakcje leku – Fragmin 5000 j.m. a.Xa/0,2 ml
Dalteparyna sodowa, składnik aktywny preparatu Fragmin, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą wpływać na jej działanie przeciwzakrzepowe. Szczególnie istotne jest unikanie jednoczesnego stosowania z lekami przeciwzakrzepowymi (inhibitory trombiny, czynnika Xa), przeciwpłytkowymi (klopidogrel, prasugrel, tikagrelor), NLPZ (diklofenak, ibuprofen, naproksen) oraz antagonistami witaminy K (warfaryna, acenokumarol), ze względu na wysokie ryzyko nasilenia efektu przeciwzakrzepowego i powikłań krwotocznych. W przypadku NLPZ i dużych dawek kwasu acetylosalicylowego u pacjentów z niewydolnością nerek istnieje dodatkowe ryzyko nefrotoksyczności, co wymaga szczególnej ostrożności i monitorowania funkcji nerek. Zaleca się ścisłe monitorowanie parametrów krzepnięcia oraz dostosowanie dawki dalteparyny w trakcie terapii z wymienionymi lekami.
acenokumarol, agregacja płytek krwi, alteplaza, antagonista receptora GP IIb/IIIa, antagonista witaminy K, cetyryzyna, dalteparyna sodowa, dextran, difenhydramina, doksycyklina, działanie przeciwzakrzepowe, funkcja nerek, inhibitor czynnika Xa, inhibitor trombiny, klopidogrel, kwas acetylosalicylowy, kwas askorbinowy, lek cytostatyczny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwpłytkowy, lek trombolityczny, loratadyna, minocyklina, niestabilna choroba wieńcowa, niestabilna dusznica bolesna, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, nitrogliceryna dożylna, NLPZ, parametr krzepnięcia, prasugrel, ryzyko krwawienia, streptokinaza, tetracyklina, tikagrelor, urokinaza, warfaryna, zawał mięśnia sercowego bez załamka Q - Leksykon leków
Interakcje leku – Zaranta 30 mg
Rozuwastatyna, będąca substratem transporterów wątrobowych OATP1B1 i BCRP, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne z lekami hamującymi te białka, co prowadzi do znacznego wzrostu stężenia rozuwastatyny w osoczu i zwiększonego ryzyka miopatii. Nie wykazuje istotnego wpływu na izoenzymy cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji metabolicznych. Najważniejsze klinicznie interakcje dotyczą leków takich jak cyklosporyna (7,1-krotny wzrost AUC, przeciwwskazane łączne stosowanie), inhibitory proteazy (np. atazanawir/rytonawir powodują 3,1-krotny wzrost AUC), gemfibrozyl (1,9-krotny wzrost AUC i Cₘₐₓ, przeciwwskazane dawki 30 i 40 mg rozuwastatyny), a także innych leków zwiększających ekspozycję na rozuwastatynę, gdzie konieczne jest dostosowanie dawki. Jednoczesne stosowanie z lekami zobojętniającymi sok żołądkowy może zmniejszać stężenie rozuwastatyny o około 50%, a z erytromycyną o 20-30%.
antagonista witaminy K, atazanawir/rytonawir, baikalina, białko transportujące, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, darunawir rytonawir, digoksyna, eltrombopag, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, febuksostat, fibrat, fostamatinib, gemfibrozyl, glekaprewir/pibrentaswir, grazoprewir elbaswir, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, INR, kapmatynib, klopidogrel, kwas fusydowy, lopinawir/rytonawir, miopatia, norgestrel, ombitaswir parytaprewir rytonawir, pochodna kumaryny, rabdomioliza, regorafenib, rozuwastatyna, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, teriflunomid, tikagrelor, transporter BCRP, transporter OATP1B1, warfaryna, welpataswir, wodorotlenek glinu i magnezu, wychwyt wątrobowy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Ticatrom 90 mg
Bezpieczeństwo stosowania tikagreloru oceniano w dwóch dużych badaniach fazy 3 (PLATO i PEGASUS) obejmujących ponad 39 000 pacjentów. Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi były krwawienia oraz duszność, z częstością przerwania terapii z powodu działań niepożądanych wynoszącą 7,4% w grupie tikagreloru (PLATO) i 16,1% w grupie tikagreloru 60 mg z ASA (PEGASUS), w porównaniu do odpowiednio 5,4% i 8,5% w grupach kontrolnych. Krwawienia obejmowały szerokie spektrum lokalizacji, od krwawień podskórnych i z dziąseł po ciężkie krwotoki z przewodu pokarmowego, wewnątrzczaszkowe i zaotrzewnowe. Duszność występowała bardzo często (≥1/10), zwykle o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu, często ustępując samoistnie bez konieczności odstawienia leku. Ponadto obserwowano hiperurykemię, która może predysponować do rozwoju dny moczanowej, co wymaga monitorowania parametrów laboratoryjnych u pacjentów z ryzykiem tych zaburzeń.
dna moczanowa, dnawe zapalenie stawów, duszność, dysfunkcja nerek, hematospermia, hiperurykemia, krwawienie z dziąseł, krwiomocz, krwioplucie, krwotoczne zapalenie pęcherza, krwotok do oka, krwotok do ucha, krwotok mięśniowy, krwotok pomenopauzalny, krwotok śródczaszkowy, krwotok z wrzodu żołądka, krwotok zaotrzewnowy, małopłytkowość, nadwrażliwość, niedociśnienie, niedokrwistość hemolityczna, obrzęk naczynioruchowy, powikłanie krwotoczne, skaza krwotoczna, tikagrelor, zakrzepowa plamica małopłytkowa - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Orebriton
Tikagrelor (Orebriton 90 mg) wymaga szczególnej ostrożności klinicznej ze względu na ryzyko krwawień, zwłaszcza u pacjentów z predyspozycjami do krwawień, stosujących jednocześnie NLPZ, doustne antykoagulanty lub leki fibrynolityczne. Przeciwwskazany jest u pacjentów z aktywnym krwawieniem, przebytym krwotokiem śródczaszkowym oraz ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. W przypadku krwawienia transfuzja płytek i desmopresyna nie są skuteczne, natomiast leczenie przeciwfibrynolityczne i rekombinowany czynnik VIIa mogą poprawić hemostazę. Tikagrelor należy odstawić na 5 dni przed planowanymi zabiegami chirurgicznymi, a leczenie po OZW z przebytym niedokrwiennym udarem mózgu nie powinno przekraczać 12 miesięcy. U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością wątroby zaleca się ostrożność, a u ciężkimi zaburzeniami stosowanie jest przeciwwskazane.
antagoniści receptora angiotensyny, astma, blok przedsionkowo-komorowy, bradyarytmia, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, desmopresyna, dnawe zapalenie stawów, doustne leki przeciwzakrzepowe, hiperurykemia, krwotok śródczaszkowy, kwas acetylosalicylowy, leki fibrynolityczne, leki przeciwfibrynolityczne, małopłytkowość zależna od heparyny, mikroangiopatyczna niedokrwistość hemolityczna, nefropatia moczanowa, niedokrwienny udar mózgu, niesteroidowe leki przeciwzapalne, oddychanie Cheyne’a-Stokesa, ośrodkowy bezdech senny, ostry zespół wieńcowy, plazmafereza, pomostowanie aortalno-wieńcowe, przewlekła niewydolność serca, przewlekła obturacyjna choroba płuc, receptor P2Y12, rekombinowany czynnik VIIa, tikagrelor, transfuzja płytek, umiarkowana niewydolność wątroby, zakrzepowa plamica małopłytkowa, zespół chorego węzła zatokowego - Leksykon leków
Interakcje leku – Rosuvastatin Medical Valley 5 mg
Rozuwastatyna, jako substrat dla wątrobowych transporterów OATP1B1 i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z innymi lekami, które mogą znacząco wpływać na jej stężenia w osoczu i ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza miopatii. Przykładowo, jednoczesne stosowanie z cyklosporyną powoduje 7,1-krotne zwiększenie AUC rozuwastatyny, co jest przeciwwskazane. Inhibitory proteaz (atazanawir/rytonawir) zwiększają AUC 3,1-krotnie, a gemfibrozyl 1,9-krotnie, co wymaga odpowiedniego dostosowania dawki (maksymalnie 10 mg i 20 mg rozuwastatyny, odpowiednio). Fibraty w dawce 40 mg rozuwastatyny są przeciwwskazane ze względu na wysokie ryzyko miopatii. Ponadto, rozuwastatyna może zwiększać AUC etynyloestradiolu o 26% i norgestrelu o 34%, co należy uwzględnić przy ustalaniu dawki doustnych środków antykoncepcyjnych. Leki zobojętniające kwas żołądkowy zmniejszają stężenie rozuwastatyny o około 50%, a erytromycyna obniża AUC o 20% i Cmax o 30%.
antagonista witaminy K, atazanawir i rytonawir, białko transportujące, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, enzym wątrobowy, etynyloestradiol, farmakokinetyka i farmakodynamika, fenofibrat, flukonazol, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, INR, interakcja międzylekowa, ketokonazol, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, miopatia, norgestrel, rabdomioliza, regorafenib, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, tikagrelor, transporter BCRP, transporter OATP1B1, warfaryna - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Orebriton 90 mg
Preparat Orebriton zawierający tikagrelor w dawce 90 mg w formie tabletek powlekanych generalnie nie wpływa istotnie na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Jednakże, w trakcie terapii mogą wystąpić działania niepożądane takie jak zawroty głowy oraz dezorientacja, które mogą zaburzać koordynację wzrokowo-ruchową i ocenę sytuacji, co potencjalnie zagraża bezpieczeństwu pacjenta podczas prowadzenia pojazdów. W przypadku pojawienia się tych objawów zaleca się czasowe powstrzymanie od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn do ustąpienia symptomów. Lekarz powinien szczegółowo poinformować pacjenta o tych ryzykach oraz konieczności monitorowania swojego stanu podczas terapii tikagrelorem.
bezpieczeństwo farmakoterapii, charakterystyka produktu leczniczego, czas reakcji, dezorientacja, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, funkcje poznawcze, funkcje psychomotoryczne, interakcja lekowa, koordynacja wzrokowo-ruchowa, Orebriton, produkt leczniczy, sprawność psychofizyczna, tikagrelor, zawroty głowy, zdolności psychomotoryczne - Leksykon leków
Działania niepożądane – Ticagrelor MSN 60 mg
Profil bezpieczeństwa tikagreloru został oceniony w dwóch dużych badaniach fazy 3 (PLATO i PEGASUS) obejmujących ponad 39 000 pacjentów. W badaniu PLATO odnotowano wyższą częstość przerwania leczenia z powodu działań niepożądanych w grupie tikagreloru (7,4%) w porównaniu do klopidogrelu (5,4%), a w PEGASUS – 16,1% w grupie tikagreloru 60 mg + ASA vs 8,5% w grupie ASA. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi były krwawienia oraz duszność, która wystąpiła u 13,8% pacjentów leczonych tikagrelorem (vs 7,8% klopidogrel) w PLATO i u 14,2% w PEGASUS (tikagrelor 60 mg). Duszność miała najczęściej łagodne do umiarkowanego nasilenie, pojawiała się na początku terapii i ustępowała w ciągu 7 dni u około 30% pacjentów. U pacjentów z astmą lub POChP ryzyko duszności było istotnie wyższe (3,29% vs 0,53% dla tikagreloru vs klopidogrelu). Tikagrelor nie wpływał na czynność płuc i nie wiązał się z pogorszeniem chorób układu oddechowego.
astma POChP, ból głowy, dna moczanowa, dnawe zapalenie stawów, duszność, duszność napadowa nocna, duszność powysiłkowa, duszność spoczynkowa, hiperurykemia, krwawienie, krwotok do oka, krwotok śródczaszkowy, lek przeciwpłytkowy, nadwrażliwość, obrzęk naczynioruchowy, omdlenie, splątanie, tikagrelor, zaburzenia krwi, zakrzepowa plamica małopłytkowa, zastoinowa niewydolność serca, zawroty głowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Romazic 10 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna produktu Romazic, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco wpływać na jej ekspozycję oraz ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza miopatii. Kluczowe mechanizmy obejmują interakcje z transporterami OATP1B1 i BCRP, co prowadzi do zwiększenia stężenia rozuwastatyny w osoczu. Przykładowo, jednoczesne stosowanie z cyklosporyną powoduje około 7-krotne zwiększenie AUC rozuwastatyny, co jest przeciwwskazane. Inhibitory proteaz, takie jak atazanawir/rytonawir, zwiększają AUC i Cmax rozuwastatyny odpowiednio około 3- i 7-krotnie, wymagając dostosowania dawki (np. do 10 mg). Gemfibrozyl podwaja Cmax i AUC rozuwastatyny, a stosowanie fibratów z dawką 40 mg rozuwastatyny jest przeciwwskazane. Inne interakcje obejmują zmniejszenie ekspozycji na rozuwastatynę przez erytromycynę (20% ↓ AUC, 30% ↓ Cmax) oraz zmniejszenie stężenia rozuwastatyny o około 50% przez leki zobojętniające sok żołądkowy zawierające wodorotlenek glinu i magnezu.
antagonista witaminy K, białko transportujące, cyklosporyna, cytochrom P450, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, erytromycyna, ezetymib, fenofibrat, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor proteazy, INR, ketokonazol, kinaza fosfokreatynowa, kwas fusydowy, miopatia, niacyna, rabdomioliza, rozuwastatyna, statyna, tikagrelor - Leksykon substancji czynnych
Tikagrelor – Przeciwwskazania stosowania
Tikagrelor, stosowany w profilaktyce zdarzeń zakrzepowych u pacjentów z ostrymi zespołami wieńcowymi, posiada szereg bezwzględnych przeciwwskazań, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Należą do nich: nadwrażliwość na tikagrelor lub substancje pomocnicze, czynne krwawienie patologiczne, przebyte krwotoki śródczaszkowe oraz ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Szczególnie istotne jest wykluczenie aktywnego krwawienia ze względu na mechanizm działania leku polegający na hamowaniu agregacji płytek, co może nasilać krwawienia. W przypadku ciężkiej niewydolności wątroby metabolizm tikagreloru jest zaburzony, co zwiększa ryzyko działań niepożądanych. Przed terapią należy wykonać badania funkcji wątroby, takie jak aktywność aminotransferaz (ALT, AST), stężenie bilirubiny, czas protrombinowy oraz poziom albumin.
agregacja płytek krwi, albumina, aminotransferaza, antybiotyk, atazanawir, bilirubina, czas protrombinowy, działanie przeciwpłytkowe, funkcja wątroby, hemostaza, inhibitor CYP3A4, ketokonazol, klarytromycyna, krwawienie patologiczne, krwawienie śródczaszkowe, krwotok śródczaszkowy, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwwirusowy, nefazodon, niewydolność wątroby, ostry zespół wieńcowy, reakcja nadwrażliwości, rytonawir, tikagrelor, zdarzenie zakrzepowe - Leksykon leków
Interakcje leku – Rosuvastatin MSN 20 mg
Rozuwastatyna wykazuje istotne klinicznie interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie poprzez wpływ na transportery OATP1B1 i BCRP, co może prowadzić do znacznego wzrostu ekspozycji leku i zwiększonego ryzyka miopatii. W przeciwieństwie do innych statyn, metabolizm rozuwastatyny przez cytochrom P450 jest minimalny, co ogranicza interakcje na tym poziomie. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie rozuwastatyny z cyklosporyną (7-krotny wzrost AUC, przeciwwskazane), inhibitorami proteazy (np. atazanawir/rytonawir – 3-krotny wzrost AUC), lekami przeciwwirusowymi stosowanymi w terapii WZW C (np. sofosbuwir/welpataswir/woksylaprewir – 7,4-krotny wzrost AUC) oraz fibratami (gemfibrozyl podwaja AUC i Cmax). W takich przypadkach zaleca się rozpoczęcie terapii od dawki 5 mg i dostosowanie dawki tak, aby nie przekroczyć ekspozycji odpowiadającej 40 mg rozuwastatyny bez interakcji.
alkohol etylowy, antagonista witaminy K, białko transportujące, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, eltrombopag, enzym wątrobowy, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, hipercholesterolemia, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor proteazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym cytochromu P450, ketokonazol, kinaza kreatynowa, kwas fusydynowy, miopatia, niewydolność nerek, norgestrel, pochodna kumaryny, rabdomioliza, regorafenib, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, tikagrelor, transporter OATP1B1, warfaryna, wodorotlenek glinu i magnezu, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Tilobrastil 60 mg
Ocena wpływu tikagreloru (Tilobrastil, 60 mg) na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn wskazuje, że lek ten generalnie nie wywiera istotnego negatywnego wpływu na te funkcje. Jednakże, ze względu na potencjalne działania niepożądane, takie jak zawroty głowy oraz splątanie, które mogą zaburzać koncentrację i koordynację, konieczne jest zachowanie ostrożności. Pacjenci powinni być szczegółowo poinformowani o ryzyku wystąpienia tych objawów oraz o konieczności czasowego powstrzymania się od prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn w przypadku ich pojawienia się. Zaleca się również dokumentowanie w historii choroby faktu udzielenia takich informacji oraz indywidualnych zaleceń dostosowanych do stanu klinicznego pacjenta.
charakterystyka produktu leczniczego, choroba współistniejąca, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, leczenie kardiologiczne, nasilenie objawów, profil bezpieczeństwa leku, splątanie, stan kliniczny pacjenta, tabletka powlekana, terapia tikagrelorem, tikagrelor, Tilobrastil, zaburzenie świadomości, zawroty głowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tilobrastil 90 mg
Lek Tilobrastil w dawce 90 mg zawiera tikagrelor, antagonista receptora P2Y12, i jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, aktywnym krwawieniem patologicznym, przebyłym krwotokiem śródczaszkowym oraz ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Ze względu na mechanizm działania przeciwpłytkowego, stosowanie tikagreloru w tych stanach zwiększa ryzyko poważnych powikłań krwotocznych. Ponadto, jednoczesne podawanie z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazol, klarytromycyna, nefazodon, rytonawir, atazanawir) jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko istotnego wzrostu stężenia tikagreloru i nasilonych działań niepożądanych, w tym krwawień.
agregacja płytek krwi, antybiotyk makrolidowy, atazanawir, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, choroba hematologiczna, działanie przeciwpłytkowe, hemostaza, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, ketokonazol, klarytromycyna, krwawienie patologiczne, krwotok śródczaszkowy, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwgrzybiczy, lek przeciwkrzepliwy, lek przeciwwirusowy, nefazodon, ośrodkowy układ nerwowy, receptor P2Y12, rytonawir, terapia antyretrowirusowa, terapia przeciwpłytkowa, tikagrelor, Tilobrastil, trombocytopenia, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia krzepnięcia krwi, zespół chorego węzła zatokowego - Leksykon leków
Interakcje leku – Rosutrox 20 mg
Rozuwastatyna, będąca substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne z innymi lekami, które mogą znacząco zwiększać jej stężenie w osoczu, co podnosi ryzyko miopatii. Szczególnie istotne jest przeciwwskazane jednoczesne stosowanie z cyklosporyną, które powoduje 7,1-krotne zwiększenie AUC rozuwastatyny. Inhibitory proteaz, takie jak atazanawir/rytonawir, zwiększają ekspozycję na rozuwastatynę około 3-krotnie, co wymaga redukcji dawki do 5–10 mg. Gemfibrozyl podwaja AUC i Cmax rozuwastatyny, a jednoczesne stosowanie fibratów z dawką 40 mg rozuwastatyny jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko miopatii. Inne interakcje obejmują zmniejszenie stężenia rozuwastatyny o około 50% przez leki zobojętniające zawierające Al i Mg oraz zmniejszenie AUC o 20% i Cmax o 30% przy jednoczesnym stosowaniu erytromycyny. Rozuwastatyna nie wykazuje istotnych interakcji z enzymami cytochromu P450, co ogranicza ryzyko interakcji metabolicznych.
antagonista witaminy K, cyklosporyna, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, enzym cytochromu P450, enzym wątrobowy, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, farmakokinetyka rozuwastatyny, flukonazol, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor białka transportującego, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, INR, ketokonazol, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, lek przeciw nadkwaśności, lek przeciwzakrzepowy z grupy kumaryny, miopatia, norgestrel, rabdomioliza, rozuwastatyna, terapia skojarzona, tikagrelor, transporter BCRP, transporter OATP1B1, warfaryna - Leksykon leków
Interakcje leku – Tilobrastil 60 mg
Tikagrelor jest substratem i łagodnym inhibitorem CYP3A4 oraz substratem i słabym inhibitorem P-gp, co wpływa na jego farmakokinetykę w interakcjach lekowych. Silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol) znacząco zwiększają ekspozycję na tikagrelor (Cₘₐₓ ↑ 2,4x, AUC ↑ 7,3x) i są przeciwwskazane w terapii skojarzonej. Umiarkowane inhibitory (np. diltiazem) podnoszą Cₘₐₓ tikagreloru o 69% i AUC 2,7-krotnie, co wymaga ostrożności. Induktory CYP3A (np. ryfampicyna) obniżają stężenia tikagreloru (Cₘₐₓ ↓ 73%, AUC ↓ 86%) i ich stosowanie jest niezalecane. Cyklosporyna zwiększa Cₘₐₓ tikagreloru 2,3-krotnie i AUC 2,8-krotnie, co wymaga monitorowania. Morfina opóźnia i zmniejsza ekspozycję na tikagrelor o 35%, co może obniżać skuteczność leku u pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym. Współistniejące stosowanie statyn metabolizowanych przez CYP3A4, zwłaszcza symwastatyny i lowastatyny w dawkach >40 mg, zwiększa ich stężenia (Cₘₐₓ symwastatyny ↑ 81%, AUC ↑ 56%) i wymaga ograniczenia dawek. Atorwastatyna wykazuje umiarkowany wzrost ekspozycji (Cₘₐₓ ↑ 23%, AUC ↑ 36%) bez konieczności modyfikacji dawkowania.
agregacja płytek, aktywowany czas krzepnięcia, antagonista wapnia, atorwastatyna, bradykardia, cyklosporyna, czas częściowej tromboplastyny po aktywacji, desmopresyna, digoksyna, enoksaparyna, etynyloestradiol, glikoproteina p, heparyna, induktor CYP3A, inhibitor CYP3A4, inhibitor GpIIb/IIIa, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor pompy protonowej, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, kinaza fosfokreatynowa, lewonorgestrel, morfina, ostry zespół wieńcowy, pauza komorowa, rabdomioliza, rozuwastatyna, sok grejpfrutowy, statyna, tikagrelor, tolbutamid - Leksykon leków
Przedawkowanie – Kogavant 90 mg
Przedawkowanie tikagreloru (Kogavant) może prowadzić do poważnych powikłań klinicznych, głównie związanych z jego działaniem jako antagonisty receptora P2Y12. Tikagrelor jest stosunkowo dobrze tolerowany po pojedynczej dawce do 900 mg (10-krotność dawki terapeutycznej 90 mg). Objawy przedawkowania obejmują toksyczność żołądkowo-jelitową (nudności, wymioty, bóle brzucha) pojawiającą się już przy dawkach >180 mg, duszność, pauzy komorowe oraz przedłużone krwawienia, które nasilają się przy dawkach >90 mg. Najpoważniejszym zagrożeniem jest ryzyko wydłużonego czasu krwawienia spowodowanego zahamowaniem funkcji płytek krwi.
antagonista receptora P2Y12, antidotum, ból brzucha, dializa, duszność, dyspepsja, elektrokardiografia, hemostaza, Kogavant, niewydolność oddechowa, nudność, pauza komorowa, przedłużone krwawienie, tikagrelor, toksyczność przewodu pokarmowego, toksyczność żołądkowo-jelitowa, transfuzja płytek krwi, wymioty, zaburzenie przewodnictwa serca, zaburzenie rytmu serca, zahamowanie funkcji płytek krwi - Leksykon leków
Interakcje leku – Ezehron Duo 15 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Ezehron Duo, zawierający rozuwastatynę i ezetymib, charakteryzuje się szerokim profilem interakcji farmakokinetycznych i farmakodynamicznych. Szczególnie istotne są przeciwwskazania do jednoczesnego stosowania z cyklosporyną, która powoduje 7-krotne zwiększenie AUC rozuwastatyny oraz 3,4- do 12-krotne zwiększenie AUC ezetymibu, co znacząco podnosi ryzyko działań niepożądanych. Gemfibrozyl i inne fibraty zwiększają ekspozycję na rozuwastatynę (2-krotnie) i ezetymib (1,5-1,7-krotnie), a także ryzyko miopatii i kamicy żółciowej. Inhibitory proteazy, takie jak atazanawir/rytonawir, podnoszą AUC rozuwastatyny 3-7-krotnie, co wymaga redukcji dawki do maksymalnie 10 mg/dobę. Kwas fusydowy stosowany ogólnoustrojowo znacząco zwiększa ryzyko miopatii i rabdomiolizy, dlatego rozuwastatynę należy odstawić na czas terapii. Ponadto, leki zobojętniające obniżają stężenie rozuwastatyny o około 50%, a kolestyramina zmniejsza AUC ezetymibu o 55%, co może osłabić efekt hipolipemizujący.
antagonista witaminy K, choroba pęcherzyka żółciowego, cyklosporyna, cytochrom P450, doustny środek antykoncepcyjny, fenofibrat, fibrat, fluindion, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor białka transportowego, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja lekowa, kamica żółciowa, kolestyramina, kwas fusydowy, lek przeciwzakrzepowy, lek zobojętniający, miopatia, OATP1B1, rabdomioliza, rozuwastatyna i ezetymib, tikagrelor, uszkodzenie nerek, warfaryna - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Klabax 250 mg/5 ml 250 mg/5 ml
Klarytromycyna, substancja czynna leku Klabax 250 mg/5 ml (granulat do sporządzania zawiesiny doustnej), jest antybiotykiem makrolidowym o silnym działaniu hamującym enzym CYP3A4, co powoduje liczne interakcje farmakologiczne. Podstawowym przeciwwskazaniem do stosowania jest nadwrażliwość na makrolidy lub składniki pomocnicze, w tym sacharozę (2508 mg/5 ml) i aspartam (20 mg/5 ml), które mogą wywołać reakcje alergiczne. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z wydłużonym odstępem QT, arytmią komorową, zaburzeniami elektrolitowymi (hipokaliemia, hipomagnezemia) oraz ciężką niewydolnością wątroby z towarzyszącą niewydolnością nerek, ze względu na ryzyko kumulacji i toksyczności. Szczególną uwagę należy zwrócić na obecność sacharozy, co ma znaczenie u chorych z cukrzycą, oraz aspartamu u pacjentów z fenyloketonurią.
alkaloid sporyszu, antybiotyk makrolidowy, arytmia komorowa, częstoskurcz komorowy, ergotamina, fenyloketonuria, hepatotoksyczność, hipokaliemia, inhibitor CYP3A4, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcja farmakokinetyczna, kardiotoksyczność, klarytromycyna, kolchicyna, lomitapid, midazolam, migotanie komór, nadwrażliwość na antybiotyki, niedokrwienie obwodowe, niewydolność narządowa, niewydolność wątroby, odstęp QT, rabdomioliza, tikagrelor, toksyczność sporyszu, torsade de pointes, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie elektrolitowe - Leksykon leków
Interakcje leku – Igzelym 60 mg
Tikagrelor jest substratem i łagodnym inhibitorem CYP3A4 oraz P-gp, co wpływa na jego farmakokinetykę i interakcje lekowe. Silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol) zwiększają stężenie tikagreloru nawet 7,3-krotnie (AUC) i 2,4-krotnie (Cₘₐₓ), jednocześnie obniżając stężenie aktywnego metabolitu o 56-89%, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Umiarkowane inhibitory (np. diltiazem) podnoszą Cₘₐₓ tikagreloru o 69% i AUC 2,7-krotnie, zmniejszając Cₘₐₓ metabolitu o 38%. Induktory CYP3A (np. ryfampicyna) obniżają Cₘₐₓ i AUC tikagreloru odpowiednio o 73% i 86%, co może zmniejszać skuteczność terapii. Cyklosporyna zwiększa ekspozycję tikagreloru 2,3-2,8-krotnie. Spożycie dużych ilości soku grejpfrutowego (≥600 ml/dzień) podwaja stężenie tikagreloru. Interakcje z morfiną prowadzą do około 35% redukcji ekspozycji na tikagrelor i jego metabolit, co może wymagać rozważenia alternatywnych inhibitorów P2Y₁₂ u pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym (OZW).
ACT, alkohol etylowy, antagonista receptora angiotensyny, antagonista wapnia, aPTT, atazanawir, atorwastatyna, cyklosporyna, dehydrogenaza alkoholowa, digoksyna, diltiazem, erytromycyna, etynyloestradiol, fenytoina, glikoproteina p, heparyna drobnocząsteczkowa, induktor CYP3A, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, inhibitor GpIIb/IIIa, inhibitor pompy protonowej, ketokonazol, kinaza fosfokreatynowa, kwas symwastatyny, morfina, ostry zespół wieńcowy, paroksetyna, rabdomioliza, rosuwastatyna, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, SSRI, symwastatyna, tikagrelor, tolbutamid, warfaryna - Leksykon leków
Interakcje leku – Crosuvo Plus 10 mg + 10 mg
Produkt Crosuvo Plus, zawierający rozuwastatynę i ezetymib, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z innymi lekami, które mogą znacząco wpływać na jego bezpieczeństwo i skuteczność. Szczególnie istotne jest przeciwwskazane jednoczesne stosowanie z cyklosporyną, które powoduje około 7-krotne zwiększenie AUC rozuwastatyny oraz 3,4-krotne zwiększenie AUC ezetymibu, a także z gemfibrozylem, gdzie obserwuje się 2-krotne zwiększenie Cmax i AUC rozuwastatyny oraz wzrost ryzyka miopatii. Inhibitory proteazy (np. atazanawir z rytonawirem) mogą zwiększyć ekspozycję na rozuwastatynę 3- do 7-krotnie, co wymaga dostosowania dawki. Ponadto, jednoczesne stosowanie kwasu fusydowego zwiększa ryzyko miopatii i rabdomiolizy, co wymaga przerwania terapii rozuwastatyną na czas podawania kwasu fusydowego. Interakcje z lekami zobojętniającymi sok żołądkowy mogą zmniejszać stężenie rozuwastatyny o około 50%, a kolestyramina obniża AUC całkowitego ezetymibu o około 55%, co może osłabiać efekt terapeutyczny w redukcji LDL-C.
antagoniści witaminy K, BCRP, choroba pęcherzyka żółciowego, cyklosporyna, etynyloestradiol, fenofibrat, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipertriglicerydemia, hormonalna terapia zastępcza, inhibitory białek transportujących, inhibitory proteazy, INR, interakcje lekowe, kamica żółciowa, kolestyramina, kwas fusydowy, LDL-C, miopatia, OATP1B1, pochodne kumaryny, rabdomioliza, rozuwastatyna i ezetymib, stłuszczenie wątroby, tikagrelor, warfaryna - Leksykon leków
Skład i postać leku – Atixarso 60 mg
Atixarso to lek zawierający tikagrelor w dawkach 60 mg i 90 mg, dostępny w formie tabletek powlekanych o charakterystycznych cechach fizycznych: tabletki 60 mg są jasnoróżowe, okrągłe, o średnicy około 8 mm, natomiast tabletki 90 mg mają barwę lekko brązowawożółtą i średnicę około 9 mm. Substancje pomocnicze w rdzeniu obejmują m.in. celulozę mikrokrystaliczną, wapnia wodorofosforan dwuwodny, hypromelozę, kroskarmelozę sodową oraz magnezu stearynian, natomiast otoczka zawiera hypromelozę, tytanu dwutlenek, talk, glikol propylenowy oraz barwniki (żelaza tlenek czerwony i czarny dla 60 mg, żelaza tlenek żółty dla 90 mg). Lek jest przeznaczony do podawania doustnego w postaci całych tabletek, jednak dopuszczalne jest rozgniecenie tabletki i podanie z wodą lub przez zgłębnik nosowo-żołądkowy (zgłębnik CH8 lub większy), z obowiązkowym przepłukaniem zgłębnika po podaniu.
celuloza mikrokrystaliczna, dysfagia, glikol propylenowy, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, magnezu stearynian, otoczka tabletki, rdzeń tabletki, środek rozluźniający, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, tikagrelor, tytanu dwutlenek, wapnia wodorofosforan, żelaza tlenek czarny, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty, zgłębnik, zgłębnik nosowo-żołądkowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Fromilid 250 mg/5 ml
Klarytromycyna w postaci granulatu do sporządzania zawiesiny doustnej Fromilid 250 mg/5 ml jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na makrolidy lub składniki preparatu, w tym sacharozę (1,28 g/5 ml). Nie należy jej stosować u osób z wydłużonym odstępem QT (wrodzonym lub nabytym), komorowymi zaburzeniami rytmu serca (w tym torsade de pointes), zaburzeniami elektrolitowymi (hipokaliemia, hipomagnezemia) oraz u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby i nerek. Klarytromycyna jest także przeciwwskazana w skojarzeniu z lekami wydłużającymi odstęp QT, takimi jak astemizol, cyzapryd, domperydon, pimozyd i terfenadyna, ze względu na ryzyko groźnych arytmii komorowych. Ponadto, nie należy jej łączyć z alkaloidami sporyszu (ergotamina, dihydroergotamina) oraz doustnym midazolamem, ze względu na ryzyko toksyczności i nasilenia działania sedatywnego.
alkaloidy sporyszu, antybiotyk makrolidowy, astemizol, cyzapryd, domperydon, dysfagia, ergotamina, hipercholesterolemia rodzinna, hipokaliemia, hipomagnezemia, inhibitory CYP3A4, inhibitory reduktazy HMG-CoA, iwabradyna, klarytromycyna, kolchicyna, lek przeciwpłytkowy, lomitapid, makrolidy, midazolam, miopatia, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, pimozyd, rabdomioliza, ranolazyna, statyny, supresja szpiku kostnego, terfenadyna, tikagrelor, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia rytmu serca - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Ticagrelor MSN 90 mg
Tikagrelor jest stosowany w leczeniu chorób sercowo-naczyniowych, ze szczególnym uwzględnieniem ostrych zespołów wieńcowych (OZW) oraz pacjentów z przebytym zawałem mięśnia sercowego (MI). W OZW dawka nasycająca wynosi 180 mg (2 tabletki po 90 mg), następnie podaje się 90 mg dwa razy na dobę przez 12 miesięcy, przy jednoczesnym stosowaniu kwasu acetylosalicylowego (ASA) w dawce 75-150 mg/dobę. U pacjentów po PCI z wysokim ryzykiem krwawienia ASA można odstawić po 3 miesiącach, kontynuując monoterapię tikagrelorem przez kolejne 9 miesięcy. W przypadku pacjentów z MI w wywiadzie (>1 rok) zalecana dawka tikagreloru to 60 mg dwa razy na dobę, stosowana do 3 lat, również z ASA 75-150 mg/dobę. Wymagana jest ostrożność u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby, a stosowanie u osób z ciężką niewydolnością wątroby jest przeciwwskazane. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u osób w podeszłym wieku ani z zaburzeniami czynności nerek.
ciężkie zaburzenie czynności wątroby, czynnik ryzyka krwawienia, dawka nasycająca, dysfagia, krwawienie, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwpłytkowy, monoterapia tikagrelorem, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, ostry zespół wieńcowy, podanie doustne, przezskórna interwencja wieńcowa, receptor difosforanu adenozyny, tikagrelor, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawał mięśnia sercowego, zgłębnik nosowo-żołądkowy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Ticagrelor Reddy 60 mg
Profil bezpieczeństwa tikagreloru został oceniony w badaniach fazy 3 PLATO i PEGASUS, obejmujących ponad 39 000 pacjentów. W badaniu PLATO odsetek przerwania terapii z powodu działań niepożądanych wyniósł 7,4% w grupie tikagreloru vs 5,4% w grupie klopidogrelu, natomiast w PEGASUS 16,1% pacjentów leczonych tikagrelorem 60 mg z ASA przerwało terapię, wobec 8,5% w grupie ASA. Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi były krwawienia (z przewodu pokarmowego, układu oddechowego, podskórne, moczowego oraz śródczaszkowe) oraz duszność, która zwykle ma charakter łagodny, samoograniczający się i nie wymaga przerwania leczenia. Dodatkowo obserwowano hiperurykemię, bradyarytmie, blok przedsionkowo-komorowy, zawroty głowy, omdlenia, parestezje oraz reakcje nadwrażliwości, w tym wysypkę i świąd.
badanie PEGASUS, badanie PLATO, biegunka, blok przedsionkowo-komorowy, bradyarytmia, dna moczanowa, duszność, dyspepsja, hiperurykemia, klopidogrel, krwawienie, krwawienie patologiczne, krwawienie śródczaszkowe, krwawienie z przewodu pokarmowego, krwawienie z układu oddechowego, krwiomocz, krwioplucie, krwotok podskórny, kwas acetylosalicylowy, MedDRA, mialgia, morfologia krwi, niedociśnienie, nudności, omdlenie, parestezja, reakcja nadwrażliwości, świąd, tikagrelor, wysypka, zaburzenie hemostazy, zawroty głowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Telexer 110 mg
Dabigatran eteksylanu, substrat transportera P-gp, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Silne inhibitory P-gp, takie jak ketokonazol, dronedaron, glekaprewir/pibrentaswir, zwiększają AUC₀₋∞ dabigatranu 2,1-2,53-krotnie oraz Cmₐₓ 1,9-2,49-krotnie, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Inhibitory o umiarkowanym wpływie, np. werapamil (natychmiastowe uwalnianie podane 1h przed dabigatranem) zwiększają Cmₐₓ o 2,8 razy i AUC o 2,5 razy, co wymaga zmniejszenia dawki dabigatranu i ścisłego monitorowania. Inne leki, takie jak amiodaron, chinidyna, tikagrelor czy klarytromycyna, również podnoszą ekspozycję na dabigatran, choć w mniejszym stopniu (AUC wzrost do 1,6-1,73 razy). Induktory P-gp, w tym ryfampicyna (600 mg/d przez 7 dni), zmniejszają stężenia dabigatranu o około 65%, co może obniżać skuteczność przeciwzakrzepową i wymaga unikania kojarzenia. Nie zaleca się także łączenia dabigatranu z inhibitorami proteazy ze względu na brak danych klinicznych i potencjalne ryzyko interakcji.
amiodaron, antagonista receptora GPIIb/IIIa, antagonista witaminy K, białko transportowe P-gp, chinidyna, cyklosporyna, cytochrom P450, dabigatran eteksylat, desyrudyna, digoksyna, doustny antykoagulant, dronedaron, dziurawiec zwyczajny, ewerolimus, fenytoina, fondaparynuks, glekaprewir/pibrentaswir, heparyna niefrakcjonowana, heparyna niskocząsteczkowa, inhibitor P-gp, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, klopidogrel, kwas acetylosalicylowy, lek trombolityczny, migotanie przedsionków, niesteroidowy lek przeciwzapalny, pantoprazol, powikłanie krwotoczne, pozakonazol, prasugrel, ranitydyna, ryfampicyna, rytonawir, rywaroksaban, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, stężenie osoczowe dabigatranu, sulfinpirazon, takrolimus, tikagrelor, tyklopidyna, warfaryna, werapamil - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Klacid 250 mg
Klarytromycyna w dawce 250 mg, jako antybiotyk makrolidowy, posiada szereg bezwzględnych przeciwwskazań, które lekarz musi uwzględnić przed jej zastosowaniem. Przede wszystkim jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na makrolidy lub substancje pomocnicze, w tym żółcień chinolinową i 3,4 mg sodu na tabletkę. Nie należy jej stosować u osób z wrodzonym lub nabytym wydłużeniem odstępu QT, komorowymi zaburzeniami rytmu serca (w tym torsade de pointes), zaburzeniami elektrolitowymi (hipokaliemia, hipomagnezemia) oraz ciężką niewydolnością wątroby współistniejącą z niewydolnością nerek. Klarytromycyna jest silnym inhibitorem CYP3A4, co powoduje liczne interakcje farmakologiczne, zwłaszcza z lekami wydłużającymi odstęp QT i metabolizowanymi przez ten enzym.
alkaloid sporyszu, antybiotyk makrolidowy, astemizol, cyzapryd, dihydroergotamina, dławica piersiowa, domperydon, ergotamina, hipokaliemia, hipomagnezemia, inhibitor CYP3A4, inhibitor reduktazy HMG-CoA, iwabradyna, kolchicyna, lek prokinetyczny, lek przeciwdławicowy, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwpsychotyczny, lek przeciwwymiotny, lomitapid, lowastatyna, midazolam, migotanie komór, miopatia, nadwrażliwość, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, pimozyd, rabdomioliza, ranolazyna, statyna, symwastatyna, tachykardia komorowa, terfenadyna, tikagrelor, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca, zatrucie sporyszem, żółcień chinolinowa - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Igzelym
Tikagrelor wymaga starannej oceny korzyści i ryzyka u pacjentów z podwyższonym ryzykiem krwawień, zwłaszcza u osób z niedawnymi urazami, zabiegami chirurgicznymi, zaburzeniami krzepnięcia oraz aktywnymi lub niedawnymi krwawieniami z przewodu pokarmowego. Przeciwwskazany jest u pacjentów z czynnym krwawieniem patologicznym, krwotokiem śródczaszkowym w wywiadzie oraz ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. W przypadku krwawień transfuzja płytek krwi i desmopresyna mogą być nieskuteczne, natomiast leki przeciwfibrynolityczne (kwas aminokapronowy, kwas traneksamowy) oraz rekombinowany czynnik VIIa mogą wspomóc hemostazę. Tikagrelor należy odstawić na 5 dni przed planowanym zabiegiem chirurgicznym, a leczenie u pacjentów po ostrym zespole wieńcowym z przebytym niedokrwiennym udarem mózgu powinno trwać maksymalnie 12 miesięcy. U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością wątroby zaleca się ostrożność, a u ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby stosowanie jest przeciwwskazane.
aktywacja płytek indukowana heparyną, antagonista receptora angiotensyny, beta-adrenolityk, blok przedsionkowo-komorowy, bloker kanału wapniowego, bradyarytmia, desmopresyna, digoksyna, diltiazem, dnawe zapalenie stawów, doustny lek przeciwzakrzepowy, duszność, hiperurykemia, krwawienie z przewodu pokarmowego, krwotok śródczaszkowy, kwas acetylosalicylowy, kwas aminokapronowy, kwas traneksamowy, lek fibrynolityczny, lek przeciwfibrynolityczny, małopłytkowość, małopłytkowość zależna od heparyny, mikroangiopatyczna niedokrwistość hemolityczna, nefropatia moczanowa, niedokrwienny udar mózgu, niesteroidowy lek przeciwzapalny, oddychanie Cheyne’a-Stokesa, ośrodkowy bezdech senny, ostry zespół wieńcowy, pauza komorowa, plazmafereza, POChP, pomostowanie aortalno-wieńcowe, przewlekła niewydolność serca, rekombinowany czynnik VIIa, stężenie kreatyniny, tikagrelor, transfuzja płytek krwi, werapamil, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie krzepnięcia, zakrzepowa plamica małopłytkowa, zawał mięśnia sercowego, zespół chorego węzła zatokowego - Leksykon leków
Interakcje leku – Rosuvastatin Medical Valley 20 mg
Rozuwastatyna jest substratem transporterów wątrobowych OATP1B1 i BCRP, co warunkuje liczne interakcje farmakokinetyczne z lekami hamującymi te białka. Cyklosporyna powoduje 7-krotne zwiększenie AUC rozuwastatyny, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Inhibitory proteaz HIV (np. atazanawir/rytonawir) zwiększają AUC i Cmax rozuwastatyny 3-7-krotnie, wymagając redukcji dawki do maksymalnie 10 mg/dobę. Gemfibrozyl podwaja Cmax i AUC, co wymaga rozpoczęcia terapii rozuwastatyną od 5 mg i nieprzekraczania dawki 20 mg/dobę. Fibraty inne niż gemfibrozyl nie wpływają istotnie na farmakokinetykę, ale łączna terapia z dawką 40 mg rozuwastatyny jest przeciwwskazana ze względu na ryzyko miopatii. Ezetymib zwiększa AUC rozuwastatyny o 20%, a leki zobojętniające kwas żołądkowy obniżają jej stężenie o około 50%, co można częściowo zminimalizować przez odstęp czasowy 2 godzin między podaniami. Erytromycyna zmniejsza AUC i Cmax rozuwastatyny odpowiednio o 20% i 30%, prawdopodobnie przez zwiększenie motoryki przewodu pokarmowego.
antagonista witaminy K, białko transportujące, cyklosporyna, cytochrom P450, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, fenofibrat, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, HDL cholesterol, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, HIV, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, ketokonazol, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, miopatia, niacyna, norgestrel, rabdomioliza, rozuwastatyna, terapia hipolipemizująca, tikagrelor, transporter BCRP, transporter OATP1B1, triglicerydy, warfaryna, wodorotlenek glinu, wskaźnik INR - Leksykon leków
Interakcje leku – Crosuvo 40 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna preparatu Crosuvo, jest substratem transporterów wątrobowych OATP1B1 i BCRP, co czyni ją podatną na interakcje farmakokinetyczne z lekami hamującymi te transportery, prowadzącymi do istotnego wzrostu stężenia leku w osoczu i zwiększonego ryzyka miopatii. Metabolizm rozuwastatyny przez cytochrom P450 jest minimalny, co ogranicza interakcje z inhibitorami lub induktorami tych enzymów, potwierdzone brakiem klinicznie istotnych interakcji z flukonazolem i ketokonazolem. Szczególnie istotne są interakcje z cyklosporyną (7,1-krotne zwiększenie AUC), inhibitorami proteaz (np. atazanawir/rytonawir – 3,1-krotne zwiększenie AUC i 7-krotne Cmax), gemfibrozylem (1,9-krotne zwiększenie AUC i Cmax) oraz innymi lekami lipidowymi, które wymagają dostosowania dawki rozuwastatyny, rozpoczynając od 5 mg/dobę, aby nie przekroczyć ekspozycji odpowiadającej dawce 40 mg bez interakcji. Przeciwwskazane jest stosowanie Crosuvo z cyklosporyną oraz dawką 40 mg w połączeniu z fibratami. Ponadto, leki zobojętniające zawierające wodorotlenek glinu i magnezu obniżają stężenie rozuwastatyny o około 50%, a erytromycyna zmniejsza AUC o 20% i Cmax o 30%, co może mieć znaczenie kliniczne.
aleglitazar, antagonista witaminy K, atazanawir, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, działanie niepożądane, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, farmakokinetyka rozuwastatyny, fenofibrat, fibrat, flukonazol, fosamprenawir, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor białka transportującego, inhibitor CYP, inhibitor proteazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym cytochromu P450, ketokonazol, kinaza fosfokreatynowa, kwas fusydowy, lek zobojętniający, międzynarodowy wskaźnik znormalizowany, miopatia, niacyna, niewydolność nerek, norgestrel, rabdomioliza, regorafenib, rozuwastatyna, ryfampina, rytonawir, sofosbuwir, statyna, sylimaryna, tikagrelor, transporter BCRP, transporter wątrobowy OATP1B1, warfaryna, welpataswir, woksylaprewir - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Legrex 90 mg
Tikagrelor, substancja czynna leku Legrex, jest doustnym, bezpośrednio działającym, odwracalnym antagonistą receptora P2Y12, hamującym ADP-zależną aktywację i agregację płytek krwi. Mechanizm działania obejmuje również zwiększenie lokalnego stężenia adenozyny poprzez hamowanie transportera ENT-1, co prowadzi do rozszerzenia naczyń wieńcowych i dodatkowego hamowania czynności płytek. Po podaniu dawki nasycającej 180 mg u pacjentów ze stabilną chorobą wieńcową, tikagrelor osiąga około 41% zahamowania agregacji płytek (IPA) po 30 minutach, a maksymalny efekt 89% IPA utrzymuje się przez 2-8 godzin. W przypadku planowanego CABG ryzyko krwawienia jest większe, jeśli lek nie zostanie odstawiony na co najmniej 96 godzin przed zabiegiem. Przejście z klopidogrelu (75 mg) na tikagrelor (90 mg dwa razy na dobę) zwiększa IPA o 26,4%, natomiast zmiana odwrotna zmniejsza IPA o 24,5%, bez utraty działania przeciwpłytkowego.
adenozyna endogenna, antagonista receptora P2Y12, cyklopentylotriazolopirymidyna, dusznica bolesna, hamowanie agregacji płytek, inhibitor GpIIb/IIIa, inhibitor pompy protonowej, klopidogrel, kwas acetylosalicylowy, miażdżyca, niestabilna dusznica, ostry zespół wieńcowy, płytka krwi, pomostowanie aortalno-wieńcowe, powikłanie zakrzepowe, przepływ wieńcowy, przezskórna interwencja wieńcowa, redukcja ryzyka bezwzględnego, redukcja ryzyka względnego, stabilna choroba wieńcowa, tikagrelor, transporter nukleozydów-1, udar mózgu, zawał mięśnia sercowego, zawał mięśnia sercowego bez uniesienia odcinka ST, zawał mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka ST, złożony punkt końcowy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Igzelym
Igzelym (tikagrelor 90 mg) jest inhibitorem receptora P2Y12, stosowanym w leczeniu ostrego zespołu wieńcowego (OZW) z uwzględnieniem ryzyka krwawień. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z aktywnym patologicznym krwawieniem, krwotokiem śródczaszkowym w wywiadzie oraz ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów ze skłonnością do krwawień, przyjmujących jednocześnie leki zwiększające ryzyko krwawień (np. NLPZ, doustne antykoagulanty) oraz u osób z umiarkowaną niewydolnością wątroby. W przypadku planowanych zabiegów chirurgicznych tikagrelor powinien być odstawiony na 5 dni przed interwencją, a u pacjentów po przebytym niedokrwiennym udarze mózgu leczenie nie powinno przekraczać 12 miesięcy. Monitorowanie czynności nerek jest zalecane, zwłaszcza u pacjentów ≥75 lat, z umiarkowaną do ciężkiej niewydolnością nerek lub stosujących ARB, ze względu na możliwy wzrost stężenia kreatyniny.
beta-adrenolityk, blok przedsionkowo-komorowy, bloker kanału wapniowego, bradyarytmia, desmopresyna, dnawe zapalenie stawów, hiperurykemia, kwas acetylosalicylowy, leczenie przeciwfibrynolityczne, małopłytkowość, małopłytkowość zależna od heparyny, mikroangiopatyczna niedokrwistość hemolityczna, nefropatia moczanowa, niedokrwienny udar mózgu, oddychanie Cheyne’a-Stokesa, ośrodkowy bezdech senny, ostry zespół wieńcowy, pauza komorowa, plazmafereza, POChP, pomostowanie aortalno-wieńcowe, przewlekła obturacyjna choroba płuc, rekombinowany czynnik VIIa, tikagrelor, transfuzja płytek, zakrzepowa plamica małopłytkowa, zespół chorego węzła zatokowego - Leksykon leków
Interakcje leku – Zali 75 mg
Dabigatran eteksylanu, będący substratem transportera P-glikoproteiny (P-gp), wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mogą znacząco wpływać na jego stężenia osoczowe i działanie przeciwzakrzepowe. Silne inhibitory P-gp, takie jak ketokonazol i dronedaron, zwiększają AUC0-∞ i Cmax dabigatranu około 2,4-2,5-krotnie, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Inhibitory o umiarkowanym nasileniu, np. werapamil, amiodaron, chinidyna czy tikagrelor, powodują wzrost ekspozycji na dabigatran w zakresie 1,5-2,8 razy, co wymaga ostrożności, monitorowania klinicznego i ewentualnej redukcji dawki. Induktory P-gp, takie jak ryfampicyna, ziele dziurawca, karbamazepina i fenytoina, obniżają stężenia dabigatranu nawet o 65-67%, co może prowadzić do utraty skuteczności przeciwzakrzepowej i jest wskazaniem do unikania ich jednoczesnego stosowania. Ponadto, inhibitory proteazy (np. rytonawir) nie są zalecane ze względu na nieprzewidywalny wpływ na P-gp i ekspozycję na dabigatran.
amiodaron, antagonista receptora GPIIb/IIIa, antagonista witaminy K, chinidyna, cytochrom P450, czynnik krzepnięcia, dabigatran eteksylat, digoksyna, doustny antykoagulant, dronedaron, działanie przeciwzakrzepowe, farmakokinetyka dabigatranu, fenytoina, fondaparynuks, glekaprewir, heparyna niskocząsteczkowa, induktor P-glikoproteiny, inhibitor białka transportowego, inhibitor P-glikoproteiny, inhibitor proteazy, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, klopidogrel, krwawienie, kwas acetylosalicylowy, migotanie przedsionków, niefrakcjonowana heparyna, niesteroidowy lek przeciwzapalny, P-glikoproteina, pantoprazol, płytka krwi, pozakonazol, prasugrel, ranitydyna, ryfampicyna, rytonawir, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, SSRI, sulfinpirazon, takrolimus, terapia dabigatranem, tikagrelor, tyklopidyna, werapamil, ziele dziurawca - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Darunavir Accord 150 mg
Darunavir Accord jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na darunawir lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną, glikol propylenowy oraz żółcień pomarańczową FCF (E110). Nie należy go stosować u chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C wg Child-Pugh) ze względu na ryzyko toksycznego wzrostu stężenia leku. Ponadto, lek jest przeciwwskazany w skojarzeniu z silnymi induktorami CYP3A (np. ryfampicyna) oraz preparatami roślinnymi zawierającymi dziurawiec, które mogą obniżać skuteczność darunawiru. Nie zaleca się także jednoczesnego stosowania darunawiru z lopinawirem/rytonawirem z powodu ryzyka interakcji farmakokinetycznych i farmakodynamicznych.
alfuzosyna, alkaloid sporyszu, aminotransferaza, amiodaron, antagonista receptorów opioidowych, astemizol, awanafil, benzodiazepin, chinidyna, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, cyzapryd, dapoksetyna, darunawir, depresja oddechowa, dihydroergotamina, dna moczanowa, domperydon, dronedaron, ergotamina, glikol propylenowy, Hypericum perforatum, induktor CYP3A, induktor CYP3A4, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, inhibitor reduktazy HMG-CoA, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, iwabradyna, klasyfikacja Child-Pugh, kolchicyna, kwetiapina, łagodny rozrost gruczołu krokowego, laktoza jednowodna, lek prokinetyczny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwpsychotyczny, lek przeciwwymiotny, lopinawir/rytonawir, lowastatyna, lurazydon, midazolam, miopatia, nadwrażliwość na substancję czynną, naloksegol, pimozyd, przedwczesny wytrysk, rabdomioliza, ranolazyna, ryfampicyna, sertindol, syldenafil, symwastatyna, terfenadyna, tętnicze nadciśnienie płucne, tikagrelor, triazolam, wirusowe zapalenie wątroby typu C, zaburzenie rytmu serca, zaparcia wywołane opioidami, zdarzenie niepożądane, ziele dziurawca, żółcień pomarańczowa FCF - Leksykon leków
Działania niepożądane – Ticagrelor Farmak 90 mg
Tikagrelor, stosowany w ostrych zespołach wieńcowych oraz profilaktyce wtórnej zdarzeń sercowo-naczyniowych, wykazuje charakterystyczny profil bezpieczeństwa oceniany w badaniach fazy 3 (PLATO, PEGASUS) na ponad 39 000 pacjentów. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi są krwawienia (bardzo często) i duszność (często). Krwawienia obejmują różne lokalizacje: śródczaszkowe (niezbyt często), z układu oddechowego, przewodu pokarmowego, skóry, układu moczowego i rozrodczego (często). Tikagrelor może także powodować hiperurykemię i dnę moczanową (często), zawroty głowy, omdlenia, bóle głowy (często), a także reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy (niezbyt często). Rzadziej obserwuje się zakrzepową plamicę małopłytkową, splątanie, bradyarytmię i blok przedsionkowo-komorowy. Częstość przerwania leczenia z powodu działań niepożądanych wynosiła 7,4% w badaniu PLATO i 16,1% w badaniu PEGASUS (tikagrelor 60 mg + ASA), co jest wyższe niż w grupach kontrolnych (odpowiednio 5,4% i 8,5%).
agregacja płytek krwi, blok przedsionkowo-komorowy, ból głowy, bradyarytmia, dna moczanowa, dnawe zapalenie stawów, duszność, hiperurykemia, kreatynina, krwawienie, krwawienie śródczaszkowe, krwiomocz, krwioplucie, krwotoczne zapalenie pęcherza, krwotok zaotrzewnowy, kwas acetylosalicylowy, kwas moczowy, lek przeciwkrzepliwy, lek przeciwpłytkowy, nadwrażliwość, niedociśnienie tętnicze, obrzęk naczynioruchowy, omdlenie, ostry zespół wieńcowy, profilaktyka wtórna zdarzeń sercowo-naczyniowych, przewlekła choroba nerek, receptor P2Y12, siatkówka, skaza krwotoczna, splątanie, spojówka, tikagrelor, wrzód żołądka, zaburzenia krzepnięcia krwi, zakrzepowa plamica małopłytkowa, zawroty głowy, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ticagrelor Aristo 90 mg
Tikagrelor, będący bezpośrednim, odwracalnym antagonistą receptora P2Y12 z grupy cyklopentylotriazolopirymidyn, wykazuje szybkie i silne działanie przeciwpłytkowe, osiągając średnie zahamowanie agregacji płytek (IPA) na poziomie około 41% już po 30 minutach od podania dawki nasycającej 180 mg, a maksymalny efekt (średnio 89% IPA) utrzymuje się przez 2-8 godzin. Lek ten, stosowany w dawce 90 mg dwa razy na dobę, jest rekomendowany w leczeniu ostrych zespołów wieńcowych (OZW) oraz profilaktyce wtórnej zdarzeń sercowo-naczyniowych, wykazując przewagę nad klopidogrelem 75 mg/dobę w badaniu PLATO. Tikagrelor dodatkowo zwiększa lokalne stężenie adenozyny poprzez hamowanie ENT-1, co przyczynia się do rozszerzenia naczyń wieńcowych i może powodować duszność jako efekt uboczny. W kontekście planowanych zabiegów CABG, ryzyko krwawienia jest istotnie wyższe, jeśli lek nie zostanie odstawiony co najmniej 96 godzin przed procedurą.
agregacja płytek, choroba wieńcowa, cukrzyca, cyklopentylotriazolopirymidyna, duszność, działanie przeciwpłytkowe, inhibicja agregacji płytek, inhibitor GpIIb/IIIa, inhibitor pompy protonowej, klopidogrel, krwawienie, kwas acetylosalicylowy, leczenie zachowawcze, miażdżyca, napad niedokrwienny, niestabilna dusznica bolesna, ochrona przeciwzakrzepowa, ostry zespół wieńcowy, płytka krwi, pomostowanie aortalno-wieńcowe, profilaktyka wtórna zdarzeń sercowo-naczyniowych, przepływ wieńcowy, przezskórna interwencja wieńcowa, receptor P2Y12, redukcja ryzyka bezwzględna, redukcja ryzyka względna, rewaskularyzacja, terapia przeciwpłytkowa, tikagrelor, transporter nukleozydów, udar mózgu, współczynnik ryzyka, zawał mięśnia sercowego, zawał NSTEMI, zawał STEMI - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Orebriton 60 mg
Przy kwalifikacji pacjenta do terapii tikagrelorem (Orebriton 60 mg) kluczowe jest wykluczenie przeciwwskazań, które mogą zwiększyć ryzyko powikłań krwotocznych. Lek jest bezwzględnie przeciwwskazany u osób z nadwrażliwością na tikagrelor lub substancje pomocnicze, aktywnym krwawieniem patologicznym, przebytym krwotokiem śródczaszkowym oraz ciężką niewydolnością wątroby. Ze względu na mechanizm działania jako inhibitor receptora P2Y₁₂, stosowanie tikagreloru w tych sytuacjach może prowadzić do nasilenia krwawień i poważnych powikłań, w tym zagrażających życiu. Ponadto, ciężka niewydolność wątroby powoduje istotne zmiany farmakokinetyczne, zwiększając ekspozycję na lek i ryzyko działań niepożądanych.
agregacja płytek krwi, antybiotyk makrolidowy, atazanawir, funkcja wątroby, HIV, incydent krwotoczny, inhibitor CYP3A4, ketokonazol, klarytromycyna, krwawienie patologiczne, krwotok śródczaszkowy, leczenie przeciwpłytkowe, nadwrażliwość na lek, nefazodon, niewydolność wątroby, powikłanie krwotoczne, preparat przeciwpłytkowy, reakcja alergiczna na lek, receptor P2Y12, rytonawir, stężenie leku w osoczu, tikagrelor