tikagrelor
Tikagrelor to doustny, odwracalny antagonista receptora P2Y12, stosowany jako lek przeciwpłytkowy. W przeciwieństwie do pochodnych tienopirydyny (klopidogrel, prasugrel), tikagrelor nie wymaga aktywacji metabolicznej, co zapewnia szybszy początek działania i bardziej przewidywalny efekt terapeutyczny.
Lek ten jest wskazany w profilaktyce zdarzeń sercowo-naczyniowych u pacjentów z ostrymi zespołami wieńcowymi (niestabilna dławica piersiowa, zawał serca STEMI i NSTEMI) oraz u pacjentów po przebytym zawale serca z wysokim ryzykiem zdarzeń niedokrwiennych. Tikagrelor stosowany jest zwykle w skojarzeniu z kwasem acetylosalicylowym.
Skuteczność tikagreloru została potwierdzona w badaniach klinicznych PLATO i PEGASUS-TIMI 54, gdzie wykazano jego przewagę nad klopidogrelem w redukcji zdarzeń sercowo-naczyniowych. Do najczęstszych działań niepożądanych należą: krwawienia, duszność, podwyższone stężenie kwasu moczowego oraz zaburzenia rytmu serca (głównie pauzy komorowe).
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Rosutrox 10 mg
Rozuwastatyna, będąca substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mogą znacząco zwiększać jej stężenie w osoczu i ryzyko miopatii. Szczególnie istotne są interakcje z cyklosporyną (7,1-krotny wzrost AUC, przeciwwskazane łączne stosowanie), inhibitorami proteaz (np. atazanawir/rytonawir powodujące 3,1-krotny wzrost AUC) oraz lekami przeciwwirusowymi stosowanymi w terapii WZW C (glekaprewir/pibrentaswir 2,2-krotny wzrost AUC). Gemfibrozyl podwaja Cmax i AUC rozuwastatyny, co wyklucza stosowanie dawki 40 mg Rosutrox w skojarzeniu. Inne leki, takie jak fenofibrat, ezetymib, leki zobojętniające (wodorotlenek glinu i magnezu zmniejszający stężenie o 50%), erytromycyna (zmniejszenie AUC o 20%) oraz tikagrelor i kwas fusydowy, również wpływają na farmakokinetykę i bezpieczeństwo terapii.
antagonista witaminy K, atazanawir, AUC, BCRP, białko transportujące, cyklosporyna, cytochrom P450, eltrombopag, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, farmakodynamika, farmakokinetyka, fibrat, gemfibrozyl, glekaprewir/pibrentaswir, hepatotoksyczność, inhibitor proteazy, INR, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, miopatia, norgestrel, OATP1B1, rabdomioliza, regorafenib, rozuwastatyna, rytonawir, tikagrelor, warfaryna, wirusowe zapalenie wątroby typu C - Leksykon leków
Przedawkowanie – Ticagrelor Aristo 60 mg
Przedawkowanie tikagreloru stanowi poważne zagrożenie kliniczne, które wymaga natychmiastowej interwencji i ścisłej obserwacji medycznej. W badaniach klinicznych wykazano, że pojedyncza dawka do 900 mg jest na ogół dobrze tolerowana, jednak dawki przekraczające zalecenia terapeutyczne prowadzą do nasilenia toksyczności, zwłaszcza ze strony przewodu pokarmowego. Charakterystyczne objawy przedawkowania obejmują dolegliwości żołądkowo-jelitowe, duszność oraz pauzy komorowe, które wymagają monitorowania kardiologicznego. Kluczowym i szczególnie niebezpiecznym skutkiem jest wydłużony czas krwawienia, wynikający z odwracalnego zahamowania funkcji płytek krwi przez tikagrelor, co zwiększa ryzyko poważnych powikłań krwotocznych.
dolegliwości przewodu pokarmowego, duszność, działanie niepożądane, lek przeciwpłytkowy, monitorowanie elektrokardiograficzne, monitorowanie kardiologiczne, oporność na leczenie, pauza komorowa, powikłanie krwotoczne, przedawkowanie tikagreloru, receptor P2Y12, tikagrelor, toksyczność żołądkowo-jelitowa, transfuzja płytek krwi, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie rytmu serca, zahamowanie funkcji płytek krwi - Leksykon substancji czynnych
Tikagrelor – Przedawkowanie
Tikagrelor, stosowany w profilaktyce incydentów sercowo-naczyniowych, jest dobrze tolerowany do dawki 900 mg, co stanowi dziesięciokrotność standardowej dawki terapeutycznej. Przedawkowanie może prowadzić do objawów ze strony przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, bóle brzucha, biegunka) o nasileniu proporcjonalnym do dawki, duszności, pauz komorowych w EKG oraz najpoważniejszego powikłania – przedłużonego czasu krwawienia wynikającego z silnego zahamowania agregacji płytek krwi poprzez blokadę receptorów P2Y12. Monitorowanie pacjenta powinno obejmować ciągłe EKG, ocenę układu krzepnięcia oraz obserwację objawów krwawienia, zarówno zewnętrznego, jak i wewnętrznego.
agregacja płytek, antidotum, biegunka, ból brzucha, czas krwawienia, dializa, dolegliwość żołądkowo-jelitowa, duszność, EKG, incydent sercowo-naczyniowy, koncentrat krwinek czerwonych, lek przeciwpłytkowy, monitorowanie elektrokardiograficzne, nudności, ostry zespół wieńcowy, pauza komorowa, płytka krwi, receptor P2Y12, tikagrelor, transfuzja płytek krwi, układ krzepnięcia, wymioty, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Rivanoptim 15 mg
Rywaroksaban w dawce 15 mg (lek Rivanoptim) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub laktozę jednowodną (86,08 mg/tabletka), aktywnym krwawieniem klinicznie istotnym oraz u osób z wysokim ryzykiem krwawień, w tym z aktywnymi lub niedawnymi owrzodzeniami przewodu pokarmowego, nowotworami złośliwymi o wysokim ryzyku krwawienia, niedawnymi urazami lub zabiegami neurochirurgicznymi, okulistycznymi i krwawieniami wewnątrzczaszkowymi. Przeciwwskazane jest także stosowanie rywaroksabanu u pacjentów z marskością wątroby stopnia B i C wg Child-Pugh, ze względu na koagulopatię i ryzyko krwawień, a także u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Ponadto, lek nie powinien być łączony z innymi antykoagulantami (heparyny, antagoniści witaminy K, bezpośrednie inhibitory trombiny i czynnika Xa), z wyjątkiem określonych sytuacji klinicznych, takich jak zmiana terapii lub podtrzymanie drożności cewników.
antagonista witaminy K, apiksaban, choroba wątroby, czynne krwawienie, czynnik krzepnięcia, dalteparyna, enoksaparyna, eteksylan dabigatranu, fondaparynuks, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, inhibitor CYP3A4, inhibitor czynnika Xa, inhibitor proteazy HIV, inhibitor trombiny, inhibitor zwrotnego wychwytu serotoniny, klasyfikacja Child-Pugh, klopidogrel, koagulopatia, krwotok wewnątrzczaszkowy, laktoza jednowodna, leczenie przeciwzakrzepowe, lek przeciwgrzybiczny azolowy, lek przeciwpłytkowy, marskość wątroby, nadwrażliwość na substancję czynną, niedobór laktazy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nietolerancja cukru, nietolerancja galaktozy, nowotwór złośliwy, owrzodzenie żołądka, pochodna heparyny, powikłanie zakrzepowo-zatorowe, prasugrel, rywaroksaban, terapia przeciwzakrzepowa, tętniak naczyniowy, tikagrelor, trombocytopenia, uraz mózgu, warfaryna, zaburzenie funkcji płytek krwi, zaburzenie hemostazy, zapalenie błony śluzowej żołądka, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, żylaki przełyku - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Orebriton 90 mg
Orebriton (tikagrelor) w dawce 90 mg w formie tabletek powlekanych stosowany jest w leczeniu ostrych zespołów wieńcowych (OZW) oraz u pacjentów z przebytym zawałem mięśnia sercowego. W OZW terapia rozpoczyna się dawką nasycającą 180 mg (2 tabletki) jednorazowo, następnie kontynuuje się dawką podtrzymującą 90 mg dwa razy na dobę przez 12 miesięcy, w połączeniu z kwasem acetylosalicylowym (ASA) w dawce 75-150 mg/dobę. U pacjentów z zawałem serca sprzed minimum roku i wysokim ryzykiem zdarzeń sercowo-naczyniowych zalecana dawka to 60 mg dwa razy na dobę, którą można rozpocząć bezpośrednio po zakończeniu rocznego leczenia początkowego lub do 2 lat po zawale, a także w ciągu roku od zaprzestania terapii innym inhibitorem receptora ADP. W przypadku pominięcia dawki nie należy jej podwajać, a pierwszą dawkę po zmianie leku przeciwpłytkowego na Orebriton podaje się po 24 godzinach od ostatniej dawki poprzedniego leku.
ciężkie zaburzenie czynności wątroby, dawka nasycająca, dysfagia, efekt przeciwpłytkowy, inhibitor receptora ADP, kwas acetylosalicylowy, łagodne zaburzenie czynności wątroby, lek przeciwpłytkowy, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, ostry zespół wieńcowy, podanie doustne, receptor difosforanu adenozyny, schemat dawkowania, tabletka powlekana, terapia skojarzona, tikagrelor, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawał mięśnia sercowego, zdarzenie sercowo-naczyniowe, zgłębnik nosowo-żołądkowy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Orebriton
Produkt leczniczy Orebriton zawierający tikagrelor w dawce 60 mg wymaga szczególnej uwagi ze względu na ryzyko krwawień, zwłaszcza u pacjentów z predyspozycjami do zaburzeń hemostazy, aktywnymi krwawieniami lub zwiększonym ryzykiem urazów. Tikagrelor jest przeciwwskazany u pacjentów z czynnym patologicznym krwawieniem, krwotokiem śródczaszkowym w wywiadzie oraz ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. W trakcie terapii należy monitorować funkcję nerek, zwracając szczególną uwagę na pacjentów w wieku ≥75 lat, z umiarkowaną do ciężkiej niewydolnością nerek oraz stosujących antagonistów receptora angiotensyny. W przypadku planowanych zabiegów chirurgicznych tikagrelor należy odstawić na co najmniej 5 dni przed interwencją, aby zminimalizować ryzyko krwawień. Ponadto, stosowanie tikagreloru u pacjentów po niedokrwiennym udarze mózgu jest ograniczone do maksymalnie 12 miesięcy, a u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami wątroby jest przeciwwskazane.
antagonista receptora angiotensyny, antagonista wapnia, beta-adrenolityk, blok przedsionkowo-komorowy, bradyarytmia, bradykardia, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, desmopresyna, dnawe zapalenie stawów, doustny lek przeciwzakrzepowy, hiperurykemia, krwawienie z przewodu pokarmowego, kwas aminokapronowy, kwas traneksamowy, leczenie przeciwfibrynolityczne, lek fibrynolityczny, małopłytkowość zależna od heparyny, mikroangiopatyczna niedokrwistość hemolityczna, nefropatia moczanowa, niedokrwienny udar mózgu, niesteroidowy lek przeciwzapalny, oddychanie Cheyne’a-Stokesa, ośrodkowy bezdech senny, plazmafereza, pomostowanie aortalno-wieńcowe, przewlekła niewydolność serca, przewlekła obturacyjna choroba płuc, receptor P2Y12, rekombinowany czynnik VIIa, skłonność do krwawień, stężenie kreatyniny, tikagrelor, transfuzja płytek krwi, umiarkowana niewydolność wątroby, zaburzenie krzepnięcia, zakrzepowa plamica małopłytkowa, zespół chorego węzła zatokowego - Leksykon leków
Interakcje leku – Tigrix 90 mg
Tikagrelor, aktywny składnik leku Tigrix, jest substratem i umiarkowanym inhibitorem izoenzymu CYP3A4 oraz substratem i słabym inhibitorem glikoproteiny P (P-gp). Interakcje farmakokinetyczne z lekami wpływającymi na CYP3A4 mają istotne znaczenie kliniczne. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, powodują 2,4-krotne zwiększenie Cmax i 7,3-krotne zwiększenie AUC tikagreloru, co jest przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania. Umiarkowane inhibitory, np. diltiazem, zwiększają Cmax tikagreloru o 69% i AUC 2,7-krotnie, wymagając ostrożności. Induktory CYP3A, takie jak ryfampicyna, obniżają Cmax tikagreloru o 73% i AUC o 86%, co może zmniejszać skuteczność terapii i jest przeciwwskazane. Cyklosporyna zwiększa ekspozycję tikagreloru (Cmax 2,3x, AUC 2,8x), co wymaga ostrożności. Spożycie dużych ilości soku grejpfrutowego podwaja ekspozycję na tikagrelor, choć zwykle bez istotnego znaczenia klinicznego. Morfina i inne opioidy zmniejszają ekspozycję na tikagrelor o 35%, co może obniżać skuteczność leczenia u pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym.
ACT, antagoniści receptora angiotensyny, antagoniści wapnia, aPTT, beta-adrenolityki, bradykardia, CPK, cyklosporyna, doustne środki antykoncepcyjne, glikoproteina p, heparyna drobnocząsteczkowa, induktory CYP3A, inhibitor P-gp, inhibitor P2Y12, inhibitory ACE, inhibitory CYP3A4, inhibitory GpIIb/IIIa, inhibitory pompy protonowej, inhibitory SSRI, izoenzym CYP3A4, kwas atorwastatyny, ostry zespół wieńcowy, rabdomioliza, silne inhibitory CYP3A4, sok grejpfrutowy, statyny, tikagrelor - Leksykon leków
Interakcje leku – Mirexan 150 mg
Dabigatran eteksylat (Mirexan) jest substratem P-glikoproteiny (P-gp), co stanowi podstawę licznych interakcji farmakokinetycznych wpływających na jego stężenie osoczowe i ryzyko krwawień. Silne inhibitory P-gp, takie jak ketokonazol, dronedaron, itrakonazol, cyklosporyna oraz glekaprewir/pibrentaswir, zwiększają AUC₀-∞ i Cₘₐₓ dabigatranu około 2,3-2,5-krotnie, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Umiarkowane inhibitory P-gp, w tym werapamil, amiodaron, chinidyna, tikagrelor i klarytromycyna, powodują wzrost ekspozycji na dabigatran w zakresie 1,15-2,8 razy, co wymaga ostrożności, monitorowania klinicznego i ewentualnej redukcji dawki. Induktory P-gp, takie jak ryfampicyna (zmniejszenie AUC i Cₘₐₓ o około 65%), ziele dziurawca, karbamazepina i fenytoina, obniżają stężenie dabigatranu, co może prowadzić do utraty skuteczności terapeutycznej i jest wskazaniem do unikania ich jednoczesnego stosowania.
amiodaron, chinidyna, cytochrom P450, dabigatran eteksylat, digoksyna, dronedaron, działanie niepożądane, działanie przeciwpłytkowe, działanie przeciwzakrzepowe, farmakokinetyka i farmakodynamika, glekaprewir, heparyna niskocząsteczkowa, induktor P-gp, inhibitor P-gp, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy, inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, klopidogrel, krwotok, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwzakrzepowy, migotanie przedsionków, niedokrwistość, niesteroidowy lek przeciwzapalny, P-glikoproteina, pantoprazol, pozakonazol, ranitydyna, ryfampicyna, ryzyko krwawienia, stężenie osoczowe dabigatranu, takrolimus, tikagrelor, transporter błonowy, werapamil, ziele dziurawca - Leksykon leków
Interakcje leku – Suvardio Plus 10 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Suvardio Plus, zawierający rozuwastatynę i ezetymib, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco wpływać na bezpieczeństwo i skuteczność terapii. Szczególnie istotne jest przeciwwskazane jednoczesne stosowanie z cyklosporyną, które powoduje 7,1-krotne zwiększenie AUC rozuwastatyny oraz 3,4-krotne zwiększenie AUC ezetymibu, a także z inhibitorami proteaz (np. atazanawir + rytonawir), które mogą trzykrotnie zwiększać ekspozycję na rozuwastatynę. Inne ważne interakcje obejmują leki takie jak gemfibrozyl (1,9-krotne zwiększenie AUC rozuwastatyny i 1,7-krotne zwiększenie stężenia ezetymibu), fenofibrat (1,5-krotne zwiększenie stężenia ezetymibu i ryzyko kamicy żółciowej), kwas fusydowy (zwiększone ryzyko miopatii i rabdomiolizy), oraz leki zobojętniające sok żołądkowy, które zmniejszają stężenie rozuwastatyny o około 50%. W przypadku leków zwiększających ekspozycję na rozuwastatynę zaleca się rozpoczęcie terapii od dawki 5 mg/dobę i dostosowanie dawki tak, aby nie przekroczyć ekspozycji odpowiadającej 40 mg rozuwastatyny bez leków interferujących.
antagonista witaminy K, atazanawir, AUC, BCRP, choroba wątroby, cyklosporyna, cytochrom P450, dazabuwir, doustny środek antykoncepcyjny, działanie niepożądane, elbaswir, erytromycyna, etynyloestradiol, fenofibrat, fluindion, flukonazol, gemfibrozyl, glekaprewir, grazoprewir, hepatotoksyczność, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor białka transportowego, inhibitor proteazy, INR, kamica żółciowa, ketokonazol, kinaza kreatynowa, klopidogrel, kolestyramina, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, lek zobojętniający, lopinawir, miopatia, N-acetylotransferaza, niacyna, niewydolność nerek, norgestrel, OATP1B1, ombitaswir, parytaprewir, pibrentaswir, rabdomioliza, reduktaza HMG-CoA, regorafenib, rozuwastatyna i ezetymib, rytonawir, symeprewir, tikagrelor, warfaryna, welpataswir - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Atixarso 60 mg
Tikagrelor (Atixarso) jest stosowany w terapii przeciwpłytkowej w dawkach dostosowanych do wskazań klinicznych. W ostrych zespołach wieńcowych (OZW) rozpoczyna się leczenie od dawki nasycającej 180 mg (2 tabletki po 90 mg), następnie podaje się 90 mg dwa razy na dobę przez 12 miesięcy. U pacjentów z przebytym zawałem mięśnia sercowego (≥1 rok wcześniej) i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym zaleca się dawkę 60 mg dwa razy na dobę, którą można stosować do 2 lat po zawale lub jako kontynuację po rocznym leczeniu dawką 90 mg. W terapii długoterminowej konieczne jest jednoczesne podawanie kwasu acetylosalicylowego (ASA) w dawce 75-150 mg/dobę, o ile nie ma przeciwwskazań. W przypadku zmiany leku przeciwpłytkowego na tikagrelor, pierwszą dawkę podaje się 24 godziny po ostatniej dawce poprzedniego leku. Pominięcie dawki tikagreloru wymaga przyjęcia kolejnej dawki zgodnie z harmonogramem, unikając podwójnego dawkowania.
ciężkie zaburzenie czynności wątroby, dawka nasycająca, dawka podtrzymująca, inhibitor receptora ADP, kwas acetylosalicylowy, łagodne zaburzenie czynności wątroby, lek przeciwpłytkowy, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, ostry zespół wieńcowy, podanie doustne, tabletka powlekana, terapia przeciwpłytkowa, tikagrelor, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawał mięśnia sercowego, zdarzenie sercowo-naczyniowe, zgłębnik nosowo-żołądkowy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Legrex 60 mg
Legrex (tikagrelor) w dawce 60 mg w postaci tabletek powlekanych jest wskazany do stosowania u dorosłych pacjentów w skojarzeniu z kwasem acetylosalicylowym (ASA) w celu prewencji wtórnej zdarzeń sercowo-naczyniowych. Wskazania obejmują pacjentów po ostrym zespole wieńcowym (OZW), w tym niestabilnej dławicy piersiowej, NSTEMI oraz STEMI, a także osoby z przebytym zawałem mięśnia sercowego i wysokim ryzykiem kolejnych incydentów, wynikającym m.in. z zaawansowanego wieku, cukrzycy, wielonaczyniowej choroby wieńcowej czy upośledzonej funkcji nerek. Tikagrelor, jako selektywny antagonista receptora P2Y12, hamuje ADP-zależną aktywację i agregację płytek krwi, co w połączeniu z ASA, blokującym syntezę tromboksanu A2, zapewnia synergistyczną ochronę przeciwzakrzepową. Tabletki mają średnicę około 8,1 mm, są różowe, okrągłe, z oznaczeniem „EL1” i zawierają 60 mg tikagreloru.
agregacja płytek krwi, antagonista receptora P2Y12, choroby wewnętrzne, kardiologia, kwas acetylosalicylowy, leczenie przeciwpłytkowe, niestabilna dławica piersiowa, ochrona przeciwzakrzepowa, ostry zespół wieńcowy, podwójna terapia przeciwpłytkowa, prewencja wtórna, ryzyko krwawienia, tabletka powlekana, terapia skojarzona, tikagrelor, tromboksan A2, upośledzona funkcja nerek, wielonaczyniowa choroba wieńcowa, zakrzep, zawał mięśnia sercowego bez uniesienia odcinka ST, zawał mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka ST, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Atixarso 90 mg
Tikagrelor (Atixarso) w dawkach 60 mg i 90 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, aktywnym krwawieniem patologicznym, przebyłym krwotokiem śródczaszkowym, ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz u osób stosujących silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, klarytromycyna, nefazodon, rytonawir, atazanawir). Mechanizm przeciwwskazań opiera się na ryzyku nasilenia krwawień, zwiększonej ekspozycji leku i potencjalnie zagrażających życiu powikłań, takich jak reakcje anafilaktyczne czy nawrót krwawienia śródczaszkowego. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby metabolizm tikagreloru jest upośledzony, co prowadzi do wzrostu stężenia leku i ryzyka działań niepożądanych.
antybiotyk makrolidowy, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, czynnik krzepnięcia, inhibitor CYP3A4, ketokonazol, klarytromycyna, krwawienie patologiczne, krwawienie wewnątrzczaszkowe, krwawienie z przewodu pokarmowego, krwotok śródczaszkowy, leczenie przeciwpłytkowe, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwgrzybiczy, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwwirusowy, lek przeciwzakrzepowy, nadwrażliwość, nefazodon, niewydolność wątroby, powikłanie krwotoczne, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, rytonawir, terapia HIV, tikagrelor, trombocytopenia, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie krzepnięcia - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Atirabo
Tikagrelor (Atirabo) wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z podwyższonym ryzykiem krwawień, w tym u osób z niedawnymi urazami, zabiegami chirurgicznymi, zaburzeniami krzepnięcia oraz stosujących jednocześnie leki zwiększające ryzyko krwawień (NLPZ, doustne antykoagulanty, fibrynolityki). Przeciwwskazania obejmują czynne krwawienie, krwotok śródczaszkowy w wywiadzie oraz ciężkie zaburzenia czynności wątroby. W przypadku krwawienia transfuzja płytek nie odwraca działania tikagreloru, a skuteczność desmopresyny jest wątpliwa; zaleca się rozważenie leczenia przeciwfibrynolitycznego (kwas aminokapronowy, kwas traneksamowy) lub rekombinowanym czynnikiem VIIa. Tikagrelor należy odstawić na 5 dni przed planowanym zabiegiem chirurgicznym, a u pacjentów po CABG przerwanie na ≥2 dni zmniejsza ryzyko ciężkich krwawień. U chorych z ostrym zespołem wieńcowym i przebytym niedokrwiennym udarem mózgu stosowanie tikagreloru jest ograniczone do 12 miesięcy.
antagonista receptora angiotensyny, antagonista wapnia, astma oskrzelowa, beta-adrenolityk, blok przedsionkowo-komorowy, bradyarytmia, desmopresyna, digoksyna, diltiazem, dnawe zapalenie stawów, doustne leki przeciwzakrzepowe, hiperurykemia, krwotok śródczaszkowy, kwas acetylosalicylowy, kwas aminokapronowy, kwas traneksamowy, leki fibrynolityczne, leki przeciwfibrynolityczne, małopłytkowość, małopłytkowość zależna od heparyny, mikroangiopatyczna niedokrwistość hemolityczna, nefropatia moczanowa, niedokrwienny udar mózgu, niesteroidowe leki przeciwzapalne, oddychanie Cheyne’a-Stokesa, ośrodkowy bezdech senny, ostry zespół wieńcowy, plazmafereza, pomostowanie aortalno-wieńcowe, przewlekła niewydolność serca, przewlekła obturacyjna choroba płuc, rekombinowany czynnik VIIa, tikagrelor, transfuzja płytek krwi, werapamil, zakrzepowa plamica małopłytkowa, zawał mięśnia sercowego, zespół chorego węzła zatokowego - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Legrex 90 mg
W ocenie bezpieczeństwa stosowania tikagreloru (Legrex, 90 mg tabletki powlekane) istotne jest uwzględnienie jego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. Zgodnie z Charakterystyką Produktu Leczniczego (sekcja 4.7), tikagrelor zasadniczo nie wywiera istotnego wpływu na tę zdolność, co wskazuje na korzystny profil bezpieczeństwa w tym zakresie. Niemniej jednak, u niektórych pacjentów mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak zawroty głowy oraz stany splątania, które mogą znacząco upośledzać koncentrację, percepcję i zdolność podejmowania decyzji, zwiększając ryzyko niebezpiecznych sytuacji podczas prowadzenia pojazdów.
charakterystyka produktu leczniczego, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, Legrex, początkowy okres terapii, praktyka kliniczna, profil bezpieczeństwa, stan splątania, substancja czynna, świadoma zgoda pacjenta, tabletka powlekana, tikagrelor, upośledzenie sprawności psychofizycznej, zawroty głowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Actilyse 50 50 mg
Alteplaza, substancja czynna Actilyse 50, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, szczególnie z lekami wpływającymi na krzepliwość i funkcję płytek krwi, co jest kluczowe w terapii trombolitycznej. Stosowanie jednoczesne z pochodnymi kumaryny (np. warfaryna, acenokumarol), doustnymi antykoagulantami (dabigatran, apiksaban, rywaroksaban, edoksaban), heparyną niefrakcjonowaną i drobnocząsteczkową (enoksaparyna, dalteparyna, nadroparyna), a także lekami przeciwpłytkowymi (kwas acetylosalicylowy, klopidogrel, tiklopidyna, prasugrel, tikagrelor) znacząco zwiększa ryzyko krwawień. Szczególnie wysokie ryzyko krwawień obserwuje się przy jednoczesnym stosowaniu antagonistów receptora glikoproteinowego IIb/IIIa (abciksimab, tirofiban, eptifibatyd). Zaleca się unikanie tych leków w ciągu pierwszych 24 godzin po terapii alteplazą, zwłaszcza u pacjentów z ostrym udarem niedokrwiennym mózgu, oraz ścisłe monitorowanie parametrów krzepnięcia i objawów krwawienia.
abciksimab, acenokumarol, Actilyse, alteplaza, antagonista receptora glikoproteinowego, antagonista witaminy K, apiksaban, beta-adrenolityk, dabigatran, dalteparyna, edoksaban, enoksaparyna, eptifibatyd, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, inhibitor ACE, inhibitor czynnika Xa, inhibitor trombiny, inhibitory agregacji płytek, klopidogrel, krwawienie śródczaszkowe, krwawienie wewnątrzczaszkowe, kwas acetylosalicylowy, leczenie trombolityczne, leki przeciwzakrzepowe, nadroparyna, NOAC, parametry krzepnięcia, płytki krwi, pochodne kumaryny, powikłanie krwotoczne, prasugrel, rywaroksaban, statyna, terapia alteplazą, tikagrelor, tiklopidyna, tirofiban, udar niedokrwienny, układ kininowy, warfaryna, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Skład i postać leku – Tigrix 60 mg
TIGRIX jest lekiem zawierającym tikagrelor w dawkach 60 mg oraz 90 mg, dostępny w formie tabletek powlekanych o precyzyjnie określonym składzie i wyglądzie. Tabletki mają okrągły, obustronnie wypukły kształt, różnią się kolorem i wielkością: 60 mg są różowe o średnicy około 8 mm, natomiast 90 mg żółte o średnicy około 9 mm. Rdzeń tabletek zawiera mannitol, wapnia wodorofosforan dwuwodny, hydroksypropylocelulozę, karmelozę wapniową oraz magnezu stearynian, natomiast otoczka różni się w zależności od dawki, zawierając m.in. hypromelozę, tytanu dwutlenek (E 171) oraz różne barwniki i makrogole. Takie rozwiązanie ułatwia identyfikację i dawkowanie leku w praktyce klinicznej.
butelka HDPE, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, interakcja lekowa, karmeloza wapniowa, magnezu stearynian, makrogol 6000, makrogol 8000, mannitol, niezgodność farmaceutyczna, polietylen wysokiej gęstości, środek pochłaniający wilgoć, tabletka powlekana, tikagrelor, tytanu dwutlenek, utylizacja leków, wapnia wodorofosforan dwuwodny, żel silikonowy, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Interakcje leku – Wasedoc 75 mg
Dabigatran eteksylan, będący substratem transportera P-glikoproteiny (P-gp), wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne z lekami wpływającymi na aktywność P-gp, co może znacząco modyfikować jego stężenia osoczowe i ryzyko krwawień. Silne inhibitory P-gp, takie jak ketokonazol, dronedaron, itrakonazol, cyklosporyna oraz skojarzenie glekaprewiru i pibrentaswiru, zwiększają AUC i Cmax dabigatranu nawet ponad dwukrotnie (np. ketokonazol podnosi AUC0-∞ o 2,38-2,53 razy i Cmax o 2,35-2,49 razy), co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Umiarkowane inhibitory, takie jak werapamil (zwłaszcza w postaci o natychmiastowym uwalnianiu podany 1h przed dabigatranem, zwiększający Cmax o ~2,8 razy i AUC o ~2,5 razy) czy amiodaron (wzrost AUC o ~1,6 razy i Cmax o ~1,5 razy), wymagają ostrożności i ewentualnej modyfikacji dawki. Induktory P-gp, w tym ryfampicyna (zmniejszająca maksymalne stężenie dabigatranu o 65,5% i całkowitą ekspozycję o 67%), ziele dziurawca, karbamazepina i fenytoina, obniżają efektywność dabigatranu i powinny być unikane. Ponadto, inhibitory proteazy (np. rytonawir) nie były badane klinicznie, dlatego ich stosowanie z dabigatranem nie jest zalecane.
alkohol etylowy, amiodaron, antagonista receptora GPIIb/IIIa, antagonista witaminy K, chinidyna, cyklosporyna, cytochrom P450, dabigatran eteksylan, dekstran, desyrudyna, digoksyna, dronedaron, dziurawiec, enoksaparyna, fenytoina, fondaparynuks, glekaprewir i pibrentaswir, heparyna niefrakcjonowana, heparyna niskocząsteczkowa, induktor P-gp, inhibitor P-gp, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, klopidogrel, kwas acetylosalicylowy, migotanie przedsionków, P-glikoproteina, pantoprazol, pozakonazol, prasugrel, ranitydyna, remisja szpiku kostnego, ryfampicyna, rytonawir, rywaroksaban, SNRI, SSRI, sulfinpirazon, takrolimus, tikagrelor, tyklopidyna, werapamil - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Tigrix 90 mg
TIGRIX, zawierający tikagrelor w dawkach 60 mg i 90 mg, jest wskazany do stosowania u dorosłych pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym (OZW) oraz u osób po przebytym zawale mięśnia sercowego z wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym. Dawka 90 mg stosowana jest w pierwszym roku po OZW, w skojarzeniu z kwasem acetylosalicylowym (ASA), w celu prewencji wtórnej zdarzeń sercowo-naczyniowych, takich jak niestabilna dławica piersiowa, NSTEMI i STEMI. Po roku terapii, u pacjentów z wysokim ryzykiem, zaleca się przejście na dawkę podtrzymującą 60 mg. Tikagrelor działa poprzez blokadę receptorów P2Y12, co w połączeniu z ASA zapewnia skuteczną terapię przeciwpłytkową, zmniejszającą ryzyko nawrotu zawału, udaru niedokrwiennego oraz śmiertelności sercowo-naczyniowej, a także zapobiegającą zakrzepicy w stentach.
angioplastyka wieńcowa, działanie przeciwpłytkowe, implantacja stentu, incydent wieńcowy, kwas acetylosalicylowy, markery martwicy mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, ostry zespół wieńcowy, podwójne leczenie przeciwpłytkowe, prewencja zdarzeń sercowo-naczyniowych, ryzyko sercowo-naczyniowe, terapia przeciwpłytkowa, tikagrelor, udar niedokrwienny, wielonaczyniowa choroba wieńcowa, zakrzepica w stencie, zawał mięśnia sercowego, zawał mięśnia sercowego bez uniesienia odcinka ST, zawał mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka ST - Leksykon leków
Interakcje leku – Romazic 15 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna produktu Romazic, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco wpływać na jej stężenie w osoczu oraz ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza miopatii. Kluczowe interakcje dotyczą inhibitorów transporterów OATP1B1 i BCRP, np. cyklosporyna zwiększa AUC rozuwastatyny około 7-krotnie, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Inhibitory proteaz (np. atazanawir/rytonawir) mogą podnieść AUC 3,1-krotnie i Cmax 7-krotnie, wymagając redukcji dawki rozuwastatyny do maksymalnie 10 mg. Gemfibrozyl podwaja Cmax i AUC, a jednoczesne stosowanie z dawkami rozuwastatyny 30-40 mg jest przeciwwskazane. Ezetymib zwiększa AUC rozuwastatyny o 20%, a leki zobojętniające zawierające Al i Mg zmniejszają jej stężenie o około 50%. Enzymy cytochromu P450 mają ograniczony wpływ na metabolizm rozuwastatyny, co zmniejsza ryzyko interakcji z lekami metabolizowanymi przez ten układ. Tikagrelor może zwiększać ryzyko akumulacji rozuwastatyny poprzez wpływ na wydalanie nerkowe, co wymaga ścisłego monitorowania funkcji nerek i aktywności kinazy fosfokreatynowej (CPK).
antagonista witaminy K, atazanawir, BCRP, CPK, cyklosporyna, cytochrom P450, darunawir, digoksyna, dyslipidemia, elbaswir, eltrombopag, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, fenofibrat, flukonazol, gemfibrozyl, glekaprewir, grazoprewir, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, inhibitor białka transportującego, inhibitor proteazy, INR, ketokonazol, klopidogrel, kwas fusydowy, lek zobojętniający, miopatia, niacyna, OATP1B1, pibrentaswir, rabdomioliza, regorafenib, rozuwastatyna, rytonawir, tikagrelor, welpataswir - Leksykon leków
Przedawkowanie – Igzelym 90 mg
Przedawkowanie tikagreloru (Igzelym) stanowi poważne zagrożenie kliniczne, wymagające natychmiastowej interwencji medycznej. W badaniach klinicznych wykazano tolerancję pojedynczej dawki do 900 mg, jednak dawki przekraczające zalecane 90 mg dwa razy na dobę wiążą się z ryzykiem wystąpienia objawów takich jak duszność, pauzy komorowe, przedłużone krwawienia oraz zaburzenia żołądkowo-jelitowe, których nasilenie jest dawkozależne. Szczególnie istotne jest monitorowanie kardiologiczne (ciągłe EKG) oraz ocena ryzyka krwawień, gdyż tikagrelor silnie hamuje agregację płytek krwi, co wydłuża czas krwawienia i ogranicza skuteczność transfuzji płytek.
agregacja płytek krwi, antidotum, dializa, duszność, Igzelym, monitorowanie EKG, monitorowanie kardiologiczne, pauza komorowa, powikłania krwotoczne, przedawkowanie tikagreloru, przedłużone krwawienie, receptor P2Y12, tikagrelor, tlenoterapia, transfuzja płytek krwi, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia żołądkowo-jelitowe - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Fromilid Uno 500 mg
Fromilid Uno (klarytromycyna 500 mg) w formie tabletek o zmodyfikowanym uwalnianiu posiada liczne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na makrolidy oraz u osób z wrodzonym lub nabytym wydłużeniem odstępu QT, zaburzeniami rytmu serca (w tym torsade de pointes), hipokaliemią, hipomagnezemią, ciężką niewydolnością wątroby z niewydolnością nerek oraz u pacjentów z klirensem kreatyniny <30 ml/min, ze względu na brak możliwości dostosowania dawki w postaci o zmodyfikowanym uwalnianiu. Tabletka zawiera 213,75 mg laktozy jednowodnej oraz 12,85 mg sodu, co może mieć znaczenie u pacjentów z ograniczeniami dietetycznymi.
alkaloid sporyszu, antybiotyk makrolidowy, astemizol, CYP3A4, cyzapryd, częstoskurcz komorowy, domperydon, ergotamina, hipercholesterolemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcja lekowa, iwabradyna, klarytromycyna, klirens kreatyniny, kolchicyna, laktoza jednowodna, lek przeciwdławicowy, lek przeciwpłytkowy, lomitapid, lowastatyna, midazolam, migotanie komór, miopatia, nadwrażliwość na lek, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, pimozyd, rabdomioliza, ranolazyna, statyna, terfenadyna, tikagrelor, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca, zatrucie sporyszem - Leksykon leków
Interakcje leku – Dabigatran Eteksylan Stada 150 mg
Dabigatran eteksylan jest substratem glikoproteiny P (P-gp), co determinuje liczne interakcje farmakokinetyczne z lekami wpływającymi na funkcję tego transportera. Silne inhibitory P-gp, takie jak ketokonazol, dronedaron, itrakonazol czy cyklosporyna, powodują znaczące zwiększenie ekspozycji na dabigatran (wzrost AUC0-∞ o 2,1-2,53 razy i Cmax o 1,9-2,49 razy), co jest przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania ze względu na ryzyko krwawień. Inhibitory o umiarkowanym działaniu, np. werapamil (szczególnie w formie o natychmiastowym uwalnianiu podany 1 godzinę przed dabigatranem), amiodaron czy chinidyna, również zwiększają stężenia dabigatranu (AUC wzrost do 2,5 razy, Cmax do 2,8 razy), co wymaga dostosowania dawki i ścisłego monitorowania klinicznego. Z kolei induktory P-gp, takie jak ryfampicyna (zmniejszenie AUC i Cmax o około 65%), ziele dziurawca, karbamazepina i fenytoina, obniżają stężenie dabigatranu, co może prowadzić do utraty skuteczności przeciwzakrzepowej i jest wskazaniem do unikania ich jednoczesnego stosowania.
ablacja cewnikowa, amiodaron, antagonista receptora GPIIb/IIIa, antagonista witaminy K, chinidyna, cyklosporyna, dabigatran eteksylan, dekstran, desyrudyna, digoksyna, doustny antykoagulant, dronedaron, enoksaparyna, eteksylan dabigatranu, farmakokinetyka i farmakodynamika, fenytoina, fondaparynuks, glekaprewir i pibrentaswir, heparyna niskocząsteczkowa, induktor P-gp, inhibitor P-gp, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, klopidogrel, kwas acetylosalicylowy, lek trombolityczny, migotanie przedsionków, niefrakcjonowana heparyna, niesteroidowy lek przeciwzapalny, pantoprazol, pozakonazol, prasugrel, ranitydyna, ryfampicyna, rywaroksaban, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, substrat glikoproteiny P, sulfinpirazon, takrolimus, tikagrelor, tyklopidyna, układ cytochromu P450, werapamil, właściwość antyagregacyjna - Leksykon substancji czynnych
Epoprostenol – Interakcje
Epoprostenol (Veletri) wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególną uwagę należy zwrócić na jednoczesne stosowanie leków przeciwkrzepliwych (np. warfaryna, heparyna, dabigatran, rywaroksaban, apiksaban), które w połączeniu z epoprostenolem zwiększają ryzyko krwawień, co wymaga standardowego monitorowania parametrów krzepnięcia (INR, APTT). Analogicznie, współpodawanie z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (ibuprofen, diklofenak, naproksen) oraz lekami przeciwpłytkowymi (kwas acetylosalicylowy, klopidogrel) potęguje działanie przeciwpłytkowe, zwiększając ryzyko krwawień. Epoprostenol nasila również efekt wazodylatacyjny leków rozszerzających naczynia (nitraty, antagoniści wapnia, inhibitory ACE, sartany), co może prowadzić do znacznej hipotensji, wymagającej ostrożnego dostosowania dawek i monitorowania ciśnienia tętniczego. Ponadto, epoprostenol może zmniejszać skuteczność trombolityczną tkankowego aktywatora plazminogenu (t-PA) poprzez zwiększenie jego klirensu wątrobowego, co wymaga monitorowania efektywności terapii trombolitycznej.
agregacja płytek krwi, antagonista wapnia, apiksaban, beta-adrenolityk, dabigatran, diklofenak, działanie antyagregacyjne, działanie przeciwkrzepliwe, działanie przeciwpłytkowe, efekt hipotensyjny, epoprostenol, hamowanie agregacji płytek, hemostaza, heparyna, hipotensja, ibuprofen, inhibitor ACE, inhibitor fosfodiesterazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja lekowa, klirens wątrobowy, klopidogrel, krzepnięcie krwi, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwkrzepliwy, nadciśnienie płucne, naproksen, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nitrat, obniżenie ciśnienia tętniczego, parametry hemodynamiczne, prasugrel, rywaroksaban, ryzyko krwawienia, sildenafil, stężenie digoksyny, tadalafil, terapia trombolityczna, tikagrelor, tkankowy aktywator plazminogenu, toksyczność digoksyny, warfaryna, wazodylatacja, wazodylatator - Leksykon substancji czynnych
Klarytromycyna – Przeciwwskazania stosowania
Klarytromycyna, makrolidowy antybiotyk o szerokim spektrum działania, posiada istotne przeciwwskazania kliniczne, które należy uwzględnić w praktyce lekarskiej. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na klarytromycynę, inne makrolidy lub substancje pomocnicze. Ponadto, ze względu na ryzyko wydłużenia odstępu QT i groźnych zaburzeń rytmu serca (tachykardia komorowa, migotanie komór, torsade de pointes), klarytromycyna nie powinna być stosowana jednocześnie z lekami takimi jak astemizol, cyzapryd, pimozyd, terfenadyna, domperydon, tikagrelor, ranolazyna, iwabradyna, lomitapid oraz alkaloidami sporyszu (ergotamina, dihydroergotamina). Przeciwwskazane jest także łączenie klarytromycyny z doustnymi postaciami midazolamu, statynami metabolizowanymi przez CYP3A4 (lowastatyna, symwastatyna, a w niektórych preparatach także atorwastatyna) oraz kolchicyną, ze względu na ryzyko nasilenia działań niepożądanych, takich jak miopatia, rabdomioliza czy toksyczność kolchicyny. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby i nerek oraz u osób z zaburzeniami elektrolitowymi (hipokaliemia, hipomagnezemia) lub z historią wydłużenia odstępu QT stosowanie klarytromycyny jest przeciwwskazane. W przypadku preparatów o zmodyfikowanym uwalnianiu (np. Fromilid Uno, Klacid Uno) nie zaleca się stosowania u pacjentów z klirensem kreatyniny <30 ml/min ze względu na brak możliwości dostosowania dawki.
alkaloid sporyszu, antybiotyk makrolidowy, astemizol, cytochrom P450, cyzapryd, domperydon, działanie niepożądane, hipokaliemia, hipomagnezemia, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcja farmakologiczna, iwabradyna, klarytromycyna, klirens kreatyniny, kolchicyna, midazolam, migotanie komór, miopatia, nadwrażliwość na lek, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, pimozyd, rabdomioliza, ranolazyna, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, statyna, tachykardia komorowa, terfenadyna, tikagrelor, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia rytmu serca - Leksykon leków
Interakcje leku – Ezehron Duo 30 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Ezehron Duo, zawierający rozuwastatynę i ezetymib, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco wpływać na bezpieczeństwo i skuteczność terapii. Szczególnie istotne jest przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania z cyklosporyną, co powoduje 7-krotne zwiększenie AUC rozuwastatyny oraz 3,4- do 12-krotne zwiększenie AUC ezetymibu, co znacząco podnosi ryzyko działań niepożądanych. Podobnie, stosowanie gemfibrozylu powoduje dwukrotne zwiększenie Cmax i AUC rozuwastatyny, a dawka 40 mg rozuwastatyny jest przeciwwskazana podczas terapii fibratami. Inhibitory proteazy, takie jak atazanawir i rytonawir, mogą zwiększać AUC rozuwastatyny nawet 3- do 7-krotnie, co wymaga odpowiedniego dostosowania dawki (maksymalnie 10 mg rozuwastatyny). Ponadto, jednoczesne stosowanie leków zobojętniających kwas żołądkowy zmniejsza stężenie rozuwastatyny w osoczu o około 50%, co można złagodzić podając je w odstępie 2 godzin. Kolestyramina obniża AUC ezetymibu o około 55%, co może zmniejszać jego skuteczność terapeutyczną.
antagonista witaminy K, atazanawir, BCRP, biodostępność, choroba pęcherzyka żółciowego, cyklosporyna, cytochrom P450, czas protrombinowy, darolutamid, doustny środek antykoncepcyjny, działanie niepożądane, erytromycyna, etynyloestradiol, fluindion, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor białka transportowego, inhibitor proteazy, kamica żółciowa, kolestyramina, kwas fusydowy, lek przeciwzakrzepowy, lek zobojętniający, miopatia, niewydolność nerek, norgestrel, OATP1B1, ombitaswir, rabdomioliza, regorafenib, rozuwastatyna i ezetymib, sofosbuwir, tikagrelor, warfaryna, welpataswir - Leksykon leków
Interakcje leku – Bilobil 40 mg
Produkt leczniczy Bilobil, zawierający wyciąg z liści Ginkgo biloba, wykazuje istotne interakcje farmakodynamiczne z lekami wpływającymi na hemostazę. Szczególnie wysokie ryzyko krwawień obserwuje się przy jednoczesnym stosowaniu z kwasem acetylosalicylowym oraz lekami przeciwzakrzepowymi (np. warfaryna, acenokumarol, dabigatran, rywaroksaban), co wynika z wydłużenia czasu krzepnięcia krwi. Bilobil zawiera 8,8–10,8 mg flawonoidów (w przeliczeniu na glikozydy flawonowe), 1,12–1,36 mg ginkgolidów A, B, C oraz 1,04–1,28 mg bilobalidu, które mogą nasilać działanie tych leków. Zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania tych preparatów, a w przypadku konieczności kojarzenia terapii – systematyczne monitorowanie parametrów krzepnięcia oraz obserwację pacjenta pod kątem objawów krwawienia.
acenokumarol, bilobalid, dabigatran, działanie naczyniowe, ginkgo biloba, ginkgolid, glikozyd flawonowy, hemostaza, interakcja lekowa, kaskada krzepnięcia, klopidogrel, krwawienie z przewodu pokarmowego, krwotok, krzepnięcie krwi, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwzakrzepowy, miłorząb japoński, parametry krzepnięcia, rywaroksaban, skłonność do krwawień, tikagrelor, warfaryna, zaburzenia funkcji wątroby, zaburzenia równowagi, zawroty głowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Roswera 30 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna leku Roswera, jest substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, co predysponuje do licznych interakcji farmakokinetycznych. Hamowanie tych transporterów przez leki takie jak cyklosporyna (7,1-krotne ↑ AUC), inhibitory proteazy (np. atazanawir/rytonawir 3,1-krotne ↑ AUC), gemfibrozyl (1,9-krotne ↑ AUC) czy sofosbuwir/welpataswir/woksylaprewir (7,4-krotne ↑ AUC) znacząco zwiększa ekspozycję na rozuwastatynę, co podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie z cyklosporyną oraz fibratami w dawkach 30-40 mg rozuwastatyny. W przypadku konieczności kojarzenia z inhibitorami proteazy lub fibratami zaleca się redukcję dawki rozuwastatyny do 5-10 mg, aby nie przekroczyć ekspozycji odpowiadającej dawce 40 mg stosowanej samodzielnie. Ponadto, rozuwastatyna wykazuje minimalne interakcje z układem cytochromu P450, co ogranicza ryzyko interakcji metabolicznych.
antagonista witaminy K, BCRP, białka transportujące, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, dronedaron, eltrombopag, etynyloestradiol, ezetymib, fibrat, gemfibrozyl, glekaprewir, hepatotoksyczność, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor proteazy, INR, itrakonazol, kinaza fosfokreatynowa, klopidogrel, kumaryny, kwas fusydowy, miopatia, norgestrel, OATP1B1, rabdomioliza, regorafenib, rozuwastatyna, sofosbuwir, tikagrelor, warfaryna - Leksykon leków
Skład i postać leku – Igzelym 60 mg
Lek Igzelym występuje w postaci tabletek powlekanych zawierających 60 mg tikagreloru jako substancję czynną. Tabletki mają charakterystyczny, okrągły, obustronnie wypukły kształt o średnicy 8,6 mm (±5%) i różowym kolorze, z oznakowaniem „60” na jednej stronie. Rdzeń tabletki zawiera substancje pomocnicze takie jak mannitol, wapnia wodorofosforan dwuwodny, skrobia kukurydziana i żelowana, talk oraz sodu stearylofumaran, które pełnią funkcje wypełniaczy, środków wiążących i poślizgowych. Otoczka składa się z alkoholu poliwinylowego, talku, tytanu dwutlenku (E 171), glicerolu monokaprylokapronianu, sodu laurylosiarczanu oraz barwników: tlenku żelaza czerwonego i czarnego (E 172), nadających tabletce różowy kolor.
alkohol poliwinylowy, butelka HDPE, folia OPA/Aluminium/PVC/Aluminium, glicerolu monokaprylokapronian, Igzelym, mannitol, PVC/PE/PVDC/Aluminium, skrobia kukurydziana, skrobia żelowana, sodu laurylosiarczan, sodu stearylofumaran, tabletka powlekana, talk, tikagrelor, tlenek żelaza czarny, tlenek żelaza czerwony, tytanu dwutlenek, wapnia wodorofosforan - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Ticagrelor Aristo
Tikagrelor, jako lek przeciwpłytkowy, wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z podwyższonym ryzykiem krwawień, w tym u osób z niedawnymi urazami, zabiegami chirurgicznymi, zaburzeniami krzepnięcia czy aktywnymi krwawieniami z przewodu pokarmowego. Przeciwwskazany jest u pacjentów z czynnym krwawieniem, krwotokiem śródczaszkowym w wywiadzie oraz ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. W przypadku planowanych zabiegów chirurgicznych tikagrelor należy odstawić na 5 dni przed operacją, a w ostrym zespole wieńcowym po przebytym niedokrwiennym udarze mózgu leczenie nie powinno przekraczać 12 miesięcy. Monitorowanie czynności nerek jest zalecane, zwłaszcza u pacjentów ≥75 lat, z umiarkowaną do ciężkiej niewydolnością nerek oraz stosujących ARB, ze względu na możliwy wzrost stężenia kreatyniny. Tikagrelor może powodować duszność, zwykle łagodną do umiarkowanej, oraz rzadko zakrzepową plamicę małopłytkową (TTP), wymagającą szybkiej interwencji.
antagonista receptora angiotensyny, antagonista wapnia, astma, beta-adrenolityk, blok przedsionkowo-komorowy, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, czynnik płytkowy 4, desmopresyna, digoksyna, diltiazem, dnawe zapalenie stawów, doustny lek przeciwzakrzepowy, duszność, hiperurykemia, krwotok śródczaszkowy, kwas acetylosalicylowy, kwas aminokapronowy, kwas traneksamowy, lek fibrynolityczny, lek przeciwpłytkowy, małopłytkowość, małopłytkowość zależna od heparyny, mikroangiopatyczna niedokrwistość hemolityczna, nefropatia moczanowa, niedokrwienny udar mózgu, niesteroidowy lek przeciwzapalny, oddech Cheyne’a-Stokesa, ośrodkowy bezdech senny, ostry zespół wieńcowy, pauza komorowa, plazmafereza, pomostowanie aortalno-wieńcowe, przewlekła niewydolność serca, przewlekła obturacyjna choroba płuc, receptor P2Y12, rekombinowany czynnik VIIa, skłonność do krwawień, stężenie kreatyniny, tikagrelor, transfuzja płytek, umiarkowana niewydolność wątroby, werapamil, zakrzepowa plamica małopłytkowa, zespół chorego węzła zatokowego - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Ticagrelor Farmak 90 mg
Ticagrelor Farmak (tikagrelor 90 mg) jest stosowany w leczeniu ostrych zespołów wieńcowych (OZW) oraz u pacjentów z przebytym zawałem mięśnia sercowego (≥1 rok wcześniej) z wysokim ryzykiem zdarzeń zakrzepowych. W OZW leczenie rozpoczyna się dawką nasycającą 180 mg (2 tabletki po 90 mg) jednorazowo, następnie podaje się 90 mg dwa razy na dobę przez 12 miesięcy, w połączeniu z kwasem acetylosalicylowym (ASA) w dawce 75-150 mg/dobę, o ile nie ma przeciwwskazań. U pacjentów po zawale serca dawka podtrzymująca wynosi 60 mg dwa razy na dobę, jednak wymaga to zastosowania innego preparatu o odpowiedniej mocy, gdyż dawka ta nie jest opisana w charakterystyce Ticagrelor Farmak. Leczenie tikagrelorem powinno być kontynuowane bez przerw, a w przypadku pominięcia dawki nie należy podwajać kolejnej. Pierwszą dawkę po zmianie leku przeciwpłytkowego podaje się po 24 godzinach od ostatniej dawki poprzedniego leku.
ciężkie zaburzenie czynności wątroby, dawka nasycająca, dawka podtrzymująca, dysfagia, inhibitor receptora ADP, kwas acetylosalicylowy, łagodne zaburzenie czynności wątroby, leczenie podtrzymujące, lek przeciwpłytkowy, miażdżyca, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, ostry zespół wieńcowy, OZW, tikagrelor, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawał mięśnia sercowego, zdarzenie zakrzepowe, zgłębnik nosowo-żołądkowy - Leksykon substancji czynnych
Dabigatran eteksylan – Interakcje
Dabigatran eteksylan jest substratem transportera P-gp, co powoduje istotne interakcje farmakokinetyczne z inhibitorami i induktorami P-gp. Silne inhibitory P-gp, takie jak ketokonazol, dronedaron, itrakonazol, cyklosporyna oraz glekaprewir i pibrentaswir, znacząco zwiększają ekspozycję na dabigatran (AUC i Cmax wzrastają nawet ponad 2-krotnie), co może prowadzić do zwiększonego ryzyka krwawień i jest przeciwwskazane. Inhibitory o umiarkowanym działaniu, takie jak takrolimus, werapamil, amiodaron, chinidyna, klarytromycyna, tikagrelor i pozakonazol, również podnoszą stężenia dabigatranu (wzrost AUC i Cmax w zakresie 1,15–2,8 razy), co wymaga ostrożności i ewentualnej modyfikacji dawki. Z kolei induktory P-gp, takie jak ryfampicyna, ziele dziurawca, karbamazepina i fenytoina, obniżają stężenie dabigatranu nawet o około 65%, co może zmniejszać skuteczność terapii i jest przeciwwskazane. Nie zaleca się także łączenia dabigatranu z inhibitorami proteazy (np. rytonawir), ze względu na brak danych i potencjalne ryzyko interakcji.
ablacja cewnikowa, amiodaron, antagonista receptora GPIIb/IIIa, antagonista witaminy K, chinidyna, cyklosporyna, cytochrom P450, dabigatran eteksylan, dekstran, desyrudyna, digoksyna, doustny antykoagulant, dronedaron, dziurawiec, enoksaparyna, fenytoina, fondaparynuks, glikoproteina p, heparyna niefrakcjonowana, heparyna niskocząsteczkowa, induktor P-gp, inhibitor P-gp, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, klopidogrel, kwas acetylosalicylowy, lek trombolityczny, migotanie przedsionków, NLPZ, pantoprazol, pozakonazol, prasugrel, ranitydyna, ryfampicyna, rywaroksaban, SNRI, SSRI, sulfinpirazon, takrolimus, tikagrelor, tyklopidyna, werapamil - Leksykon substancji czynnych
Dabigatran – Interakcje
Dabigatran eteksylat jest substratem P-glikoproteiny (P-gp), co stanowi główny mechanizm licznych interakcji lekowych wpływających na jego farmakokinetykę i bezpieczeństwo terapii przeciwzakrzepowej. Silne inhibitory P-gp, takie jak ketokonazol, dronedaron, itrakonazol, cyklosporyna oraz glekaprewir z pibrentaswirem, powodują znaczące zwiększenie ekspozycji na dabigatran (wzrost AUC₀‐ᵤ i Cₘₐₓ o 2,1-2,5-krotnie), co jest przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania. Inhibitory o umiarkowanym wpływie, takie jak werapamil (zwiększenie ekspozycji 1,5-2,8-krotnie zależnie od postaci i czasu podania), amiodaron (1,5-1,6-krotny wzrost), chinidyna (1,5-1,6-krotny wzrost), klarytromycyna (1,15-1,19-krotny wzrost) oraz tikagrelor (1,46-1,95-krotny wzrost), wymagają zachowania ostrożności i monitorowania ryzyka krwawień, a w przypadku werapamilu rozważenia zmniejszenia dawki dabigatranu do 110 mg 2× dziennie. Induktory P-gp, takie jak ryfampicyna, ziele dziurawca, karbamazepina i fenytoina, obniżają ekspozycję na dabigatran o około 65%, co wymaga unikania ich jednoczesnego stosowania. Nie zaleca się także kojarzenia dabigatranu z inhibitorami proteazy (np. rytonawirem) ze względu na nieznany, potencjalnie wysoki wpływ na P-gp.
ablacja cewnikowa, amiodaron, antagonista receptora GPIIb/IIIa, antagonista witaminy K, białko transportowe, chinidyna, cyklosporyna, cytochrom P450, dabigatran eteksylat, dekstran, desyrudyna, digoksyna, doustny antykoagulant, dronedaron, dziurawiec, farmakokinetyka dabigatranu, fenytoina, fondaparynuks, glekaprewir z pibrentaswirem, heparyna niefrakcjonowana, heparyna niskocząsteczkowa, induktor P-glikoproteiny, inhibitor P-glikoproteiny, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy, inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, klopidogrel, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwzakrzepowy, lek trombolityczny, migotanie przedsionków, niedokrwistość, niesteroidowy lek przeciwzapalny, objaw krwawienia, P-glikoproteina, pantoprazol, pozakonazol, prasugrel, ranitydyna, ryfampicyna, rytonawir, rywaroksaban, stężenie dabigatranu, stężenie osoczowe, sulfinpirazon, takrolimus, terapia przeciwzakrzepowa, tikagrelor, tyklopidyna, werapamil - Leksykon leków
Skład i postać leku – Atirabo 60 mg
Produkt leczniczy Atirabo zawiera tikagrelor w dawkach 60 mg i 90 mg w formie tabletek powlekanych, które różnią się barwą i rozmiarem (60 mg: jasnoróżowe, Ø 8 mm; 90 mg: lekko brązowawożółte, Ø 9 mm). Substancja czynna tikagrelor wykazuje działanie przeciwpłytkowe, a tabletki zawierają substancje pomocnicze takie jak celuloza mikrokrystaliczna, wapnia wodorofosforan dwuwodny, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa oraz magnezu stearynian, które wpływają na właściwości farmaceutyczne, stabilność i biodostępność leku. Otoczka tabletek zawiera m.in. tytanu dwutlenek (E 171) oraz barwniki żelaza tlenkowego (E 172), różnicujące dawki. Lek jest pakowany w blistry PVC/PVDC/Aluminium, dostępny w opakowaniach od 14 do 180 tabletek, z okresem ważności 3 lata przy prawidłowym przechowywaniu.
biodostępność leku, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, dysfagia, działanie przeciwpłytkowe, glikol propylenowy, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, profil uwalniania, środek rozsadzający, stearynian magnezu, substancja poślizgowa, substancja wiążąca, tabletka powlekana, tikagrelor, tlenek żelaza czarny, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty, wodorofosforan wapnia, zgłębnik nosowo-żołądkowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Rosuvastatin/Ezetimib Zentiva 10 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Rosuvastatin/Ezetimib Zentiva wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Bezwzględnie przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie z cyklosporyną, co powoduje około 7-krotne zwiększenie AUC rozuwastatyny oraz 3,4- do 12-krotne zwiększenie ekspozycji na ezetymib u pacjentów z niewydolnością nerek. Inhibitory proteaz, takie jak atazanawir/rytonawir, zwiększają AUC rozuwastatyny 3-krotnie, co wymaga redukcji dawki do maksymalnie 10 mg. Gemfibrozyl podwaja AUC rozuwastatyny i zwiększa stężenie ezetymibu o około 1,7 raza, co podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy, podobnie jak stosowanie kwasu fusydowego, które jest przeciwwskazane bez przerwania terapii statyną. Ponadto, tikagrelor może powodować kumulację rozuwastatyny i pogorszenie funkcji nerek, co wymaga monitorowania czynności nerek i kinazy kreatynowej. Interakcje z lekami przeciwzakrzepowymi z grupy kumaryny (np. warfaryna) mogą prowadzić do wzrostu INR, co wymaga ścisłej kontroli tego parametru. Alkohol może nasilać hepatotoksyczność statyn i zmniejszać skuteczność terapii hipolipemizującej, dlatego zaleca się jego ograniczenie.
antagonista witaminy K, BCRP, białko transportowe, choroba pęcherzyka żółciowego, cyklosporyna, cytochrom P450, darunawir, dronedaron, eltrombopag, erytromycyna, ezetymib, fenofibrat, fluindion, gemfibrozyl, glekaprewir, grazoprewir, hepatotoksyczność, inhibitor proteazy, INR, itrakonazol, kamica żółciowa, kinaza kreatynowa, klopidogrel, kolestyramina, kwas fusydowy, lek zobojętniający, lopinawir, miopatia, niewydolność nerek, OATP1B1, parytaprewir, rabdomioliza, regorafenib, ryfampicyna, rytonawir, sofosbuwir, tikagrelor, warfaryna - Leksykon leków
Interakcje leku – Simvacard 20 20 mg
Symwastatyna jest metabolizowana głównie przez enzym CYP3A4 oraz transportery takie jak OATP1B1, co czyni ją podatną na liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna czy inhibitory proteazy HIV, mogą powodować ponad 10-krotne zwiększenie stężenia symwastatyny i jej aktywnego metabolitu w osoczu, co znacząco podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie tych leków z symwastatyną. Interakcje z fibratami, zwłaszcza gemfibrozylem, prowadzą do 1,9-krotnego wzrostu AUC kwasu symwastatyny i zwiększonego ryzyka miopatii, co również stanowi przeciwwskazanie do łącznego stosowania. Inne istotne interakcje dotyczą leków kardiologicznych, takich jak amiodaron, werapamil, diltiazem i amlodipina, które zwiększają ekspozycję na symwastatynę (od 1,6- do 2,7-krotnego wzrostu), dlatego dawka symwastatyny nie powinna przekraczać 20 mg/dobę w tych przypadkach. Tikagrelor zwiększa Cmax symwastatyny o 81% i AUC o 56%, co ogranicza maksymalną dawkę symwastatyny do 40 mg/dobę.
amiodaron, amlodypina, antagonista kanału wapniowego, antybiotyk makrolidowy, AUC, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, danazol, daptomycyna, diltiazem, doustny lek przeciwzakrzepowy, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia rodzinna, indukcja enzymatyczna, inhibitor proteazy HIV, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kolchicyna, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwwirusowy, lomitapid, miopatia, pochodna kumaryny, rabdomioliza, sok grejpfrutowy, tikagrelor, werapamil - Leksykon leków
Interakcje leku – Suvardio Plus 5 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Suvardio Plus, zawierający rozuwastatynę i ezetymib, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie z cyklosporyną, powodujące 7-krotne zwiększenie AUC rozuwastatyny oraz 3,4-krotne zwiększenie AUC ezetymibu, co stanowi bezwzględne przeciwwskazanie. Inhibitory proteaz (np. atazanawir/rytonawir) zwiększają AUC rozuwastatyny do 3,1-krotnie, a gemfibrozyl podwaja ekspozycję na rozuwastatynę, zwiększając ryzyko miopatii. Fenofibrat podnosi stężenie ezetymibu o 1,5 raza, co wiąże się z ryzykiem kamicy żółciowej. Kwas fusydowy i tikagrelor zwiększają ryzyko miopatii i rabdomiolizy, wymagając przerwania terapii lub ścisłego monitorowania czynności nerek i aktywności kinazy kreatynowej. Ponadto, leki zobojętniające sok żołądkowy zmniejszają stężenie rozuwastatyny o około 50%, a kolestyramina redukuje AUC ezetymibu o 55%, co może osłabiać skuteczność terapii.
antagonista witaminy K, atazanawir/rytonawir, BCRP, białko transportowe, choroba pęcherzyka żółciowego, cyklosporyna, cytochrom P450, doustny środek antykoncepcyjny, erytromycyna, fenofibrat, fluindion, gemfibrozyl, glekaprewir/pibrentaswir, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor proteazy, INR, interakcje lekowe, kamica żółciowa, kinaza kreatynowa, klopidogrel, kolestyramina, kwas fusydowy, lek zobojętniający sok żołądkowy, miopatia, OATP1B1, rabdomioliza, regorafenib, rozuwastatyna i ezetymib, symeprewir, tikagrelor, warfaryna, welpataswir, wodorotlenek glinu i magnezu - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Darunavir Synoptis 150 mg
Darunavir Synoptis jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na darunawir lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (28,47 mg/tabletka 150 mg), glikol propylenowy (20,84 mg/tabletka 150 mg) oraz żółcień pomarańczową FCF (E110) w wyższych dawkach. Leku nie należy stosować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C wg Child-Pugh) ze względu na ryzyko kumulacji i nasilenia działań niepożądanych. Przeciwwskazane jest także łączenie darunawiru z ryfampicyną w połączeniu z małą dawką rytonawiru, produktami zawierającymi lopinawir/rytonawir, a także z preparatami z dziurawcem zwyczajnym, ze względu na indukcję CYP3A4 i obniżenie stężeń darunawiru, co zmniejsza skuteczność terapii.
alfuzosyna, amiodaron, arytmia nadkomorowa, awanafil, beprydyl, chinidyna, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, cyzapryd, dabigatran, dapoksetyna, darunawir z rytonawirem, depresja oddechowa, dihydroergotamina, domperidon, dronedaron, dziurawiec zwyczajny, elbaswir/grazoprewir, ergometryna, ergotamina, induktor CYP3A4, inhibitor trombiny, iwabradyna, klasyfikacja Child-Pugh, kolchicyna, kwetiapina, lek prokinetyczny, lek przeciwpłytkowy, lomitapid, lopinawir i rytonawir, lowastatyna, lurazydon, metylergonowina, midazolam, migotanie przedsionków, miopatia i neuropatia, nadwrażliwość na darunawir, nagła śmierć sercowa, naloksegol, pimozyd, priapizm, przedwczesny wytrysk, przerost gruczołu krokowego, przewlekła niewydolność serca, rabdomioliza, ranolazyna, ryfampicyna, schizofrenia, sertindol, syldenafil, symwastatyna, tętnicze nadciśnienie płucne, tikagrelor, torsade de pointes, triazolam, wirusowe zapalenie wątroby typu C, wydłużenie odstępu QT, wzrost aktywności aminotransferaz, zaburzenie erekcji, zaburzenie rytmu serca, zaparcie wywołane opioidami, zatrucie alkaloidami sporyszu, zespół Tourette’a - Leksykon leków
Interakcje leku – Aporoza 10 mg
Rozuwastatyna, będąca substratem transporterów wątrobowych OATP1B1 i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Inhibitory tych transporterów, takie jak cyklosporyna, sofosbuwir/welpataswir/woksylaprewir czy darolutamid, mogą powodować wielokrotne (od 2,1- do 7,4-krotnego) zwiększenie AUC rozuwastatyny, co znacząco podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Przykładowo, jednoczesne stosowanie z cyklosporyną jest przeciwwskazane ze względu na 7,1-krotny wzrost ekspozycji. Inhibitory proteazy (np. atazanawir/rytonawir) zwiększają AUC rozuwastatyny około 3-krotnie, co wymaga redukcji dawki do maksymalnie 10 mg. Gemfibrozyl podwaja Cmax i AUC rozuwastatyny, a stosowanie fibratów z dawką 40 mg rozuwastatyny jest przeciwwskazane. Ponadto, leki zobojętniające zawierające Al i Mg zmniejszają stężenie rozuwastatyny w osoczu o około 50%, a erytromycyna obniża AUC o 20% i Cmax o 30%, prawdopodobnie przez zwiększenie motoryki przewodu pokarmowego.
antagonista witaminy K, białko transportujące, cyklosporyna, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, erytromycyna, ezetymib, fenofibrat, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, izoenzym cytochromu P450, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, lek przeciwzakrzepowy, międzynarodowy wskaźnik znormalizowany, miopatia, niewydolność nerek, pole pod krzywą, rabdomioliza, rozuwastatyna, tikagrelor, transporter BCRP, transporter OATP1B1, warfaryna, wodorotlenek glinu i magnezu - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Tigrix 90 mg
Produkt TIGRIX (tikagrelor) stosowany jest w leczeniu ostrych zespołów wieńcowych (OZW) oraz u pacjentów z przebytym zawałem mięśnia sercowego z wysokim ryzykiem zdarzeń sercowo-naczyniowych. W OZW terapia rozpoczyna się dawką nasycającą 180 mg, następnie podaje się 90 mg dwa razy na dobę przez 12 miesięcy. U pacjentów po zawale sprzed co najmniej roku zalecana dawka podtrzymująca to 60 mg dwa razy na dobę, z możliwością rozpoczęcia terapii bezpośrednio po rocznym leczeniu dawką 90 mg lub do 2 lat po zawale. W trakcie leczenia tikagrelorem konieczne jest jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego w dawce 75-150 mg/dobę, o ile nie ma przeciwwskazań. W przypadku pominięcia dawki pacjent powinien przyjąć kolejną zgodnie z harmonogramem, unikając przedawkowania lub niedostatecznej ekspozycji na lek.
ciężkie zaburzenie czynności wątroby, dawka nasycająca, inhibitor receptora ADP, kwas acetylosalicylowy, łagodne zaburzenie czynności wątroby, lek przeciwpłytkowy, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, ostry zespół wieńcowy, pacjent w podeszłym wieku, podanie doustne, tikagrelor, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie czynności nerek, zawał mięśnia sercowego, zdarzenie sercowo-naczyniowe, zgłębnik nosowo-żołądkowy