tikagrelor
Tikagrelor to doustny, odwracalny antagonista receptora P2Y12, stosowany jako lek przeciwpłytkowy. W przeciwieństwie do pochodnych tienopirydyny (klopidogrel, prasugrel), tikagrelor nie wymaga aktywacji metabolicznej, co zapewnia szybszy początek działania i bardziej przewidywalny efekt terapeutyczny.
Lek ten jest wskazany w profilaktyce zdarzeń sercowo-naczyniowych u pacjentów z ostrymi zespołami wieńcowymi (niestabilna dławica piersiowa, zawał serca STEMI i NSTEMI) oraz u pacjentów po przebytym zawale serca z wysokim ryzykiem zdarzeń niedokrwiennych. Tikagrelor stosowany jest zwykle w skojarzeniu z kwasem acetylosalicylowym.
Skuteczność tikagreloru została potwierdzona w badaniach klinicznych PLATO i PEGASUS-TIMI 54, gdzie wykazano jego przewagę nad klopidogrelem w redukcji zdarzeń sercowo-naczyniowych. Do najczęstszych działań niepożądanych należą: krwawienia, duszność, podwyższone stężenie kwasu moczowego oraz zaburzenia rytmu serca (głównie pauzy komorowe).
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ticagrelor Aristo 60 mg
Tikagrelor Aristo 60 mg jest doustnym, bezpośrednio działającym, selektywnym i odwracalnym antagonistą receptora P2Y12, należącym do klasy cyklopentylotriazolopirymidyn (CPTP). Lek hamuje ADP-zależną aktywację i agregację płytek krwi, zapobiegając przekazywaniu sygnału po przyłączeniu ADP do receptora P2Y12. Dodatkowo tikagrelor zwiększa lokalne stężenie adenozyny poprzez hamowanie transportera ENT-1, co prowadzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych i duszności. Po podaniu dawki nasycającej 180 mg u pacjentów ze stabilną chorobą wieńcową, średnie zahamowanie agregacji płytek (IPA) wynosi około 41% po 30 minutach, osiągając maksymalny efekt 89% po 2-4 godzinach, utrzymujący się przez 2-8 godzin. W przypadku planowanego zabiegu CABG ryzyko krwawienia jest większe, jeśli lek nie zostanie odstawiony na co najmniej 96 godzin przed zabiegiem.
antagonista receptora P2Y12, bezwzględna redukcja ryzyka, cyklopentylotriazolopirymidyna, duszność, dysfagia, inhibitor pompy protonowej, kwas acetylosalicylowy, lek hamujący agregację płytek, niestabilna dusznica, ostry zespół wieńcowy, pomostowanie aortalno-wieńcowe, powikłanie zakrzepowe miażdżycy, przemijający napad niedokrwienny, przezskórna interwencja wieńcowa, rozszerzenie naczyń krwionośnych, stabilna choroba wieńcowa, tikagrelor, transporter nukleozydów, udar mózgu, udar niedokrwienny, względna redukcja ryzyka, zahamowanie agregacji płytek, zawał mięśnia sercowego, zawał mięśnia sercowego bez uniesienia odcinka ST, zawał mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka ST - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Ticatrom 90 mg
Tikagrelor (Ticatrom) w dawce 90 mg w postaci tabletek powlekanych jest wskazany do stosowania w terapii skojarzonej z kwasem acetylosalicylowym (ASA) u dorosłych pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym (OZW), obejmującym niestabilną dławicę piersiową oraz zawał mięśnia sercowego z uniesieniem (STEMI) i bez uniesienia odcinka ST (NSTEMI). Lek należy włączyć niezwłocznie po rozpoznaniu OZW, aby zapobiec dalszym incydentom zakrzepowym i zmniejszyć ryzyko zgonu. Ponadto tikagrelor jest stosowany w prewencji wtórnej u pacjentów z przebytym zawałem mięśnia sercowego, którzy mają wysokie ryzyko kolejnych zdarzeń sercowo-naczyniowych, takich jak ponowny zawał, udar mózgu czy zgon z przyczyn sercowo-naczyniowych. Wskazania do terapii uwzględniają m.in. wiek ≥65 lat, cukrzycę wymagającą farmakoterapii, wielonaczyniową chorobę wieńcową, przewlekłą chorobę nerek z eGFR <60 ml/min/1,73 m² oraz niewydolność serca w wywiadzie.
agregacja płytek krwi, cukrzyca, incydent zakrzepowy, kwas acetylosalicylowy, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, NSTEMI, ostry zespół wieńcowy, prewencja wtórna, profilaktyka przeciwzakrzepowa, przewlekła choroba nerek, receptor P2Y12, ryzyko krwawienia, ryzyko krwotoczne, ryzyko sercowo-naczyniowe, STEMI, tabletka powlekana, terapia przeciwzakrzepowa, tikagrelor, udar mózgu, wielonaczyniowa choroba wieńcowa, zaburzenie funkcji nerek, zawał mięśnia sercowego, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Interakcje leku – Fraxodi 11 400 j.m. AXa/0,6 ml
Nadroparyna wapniowa, substancja czynna leku Fraxodi, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą znacząco zwiększać ryzyko krwawień. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu doustnych leków przeciwzakrzepowych, glikokortykosteroidów systemowych, dekstranów, kwasu acetylosalicylowego (ASA) i innych salicylanów, niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) oraz leków przeciwpłytkowych (np. klopidogrel, tiklopidyna, prasugrel, tikagrelor). W przypadku terapii skojarzonej z doustnymi antykoagulantami, nadroparynę należy kontynuować do momentu osiągnięcia i stabilizacji docelowej wartości INR, co jest kluczowe dla minimalizacji ryzyka powikłań zakrzepowo-zatorowych. Wyjątkowo, w leczeniu niestabilnej dławicy piersiowej oraz zawału mięśnia sercowego bez załamka Q, dopuszcza się jednoczesne stosowanie nadroparyny z ASA w dawce do 325 mg/dobę.
czynnik krzepnięcia, dekstran, doustny antykoagulant, doustny lek przeciwzakrzepowy, działanie przeciwkrzepliwe, efekt addytywny, glikokortykosteroid, hemostaza, INR, klopidogrel, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwpłytkowy, nadroparyna wapniowa, niestabilna dławica piersiowa, niesteroidowy lek przeciwzapalny, parametr krzepnięcia, powikłanie zakrzepowo-zatorowe, prasugrel, salicylan, terapia przeciwkrzepliwa, tikagrelor, tiklopidyna, zawał mięśnia sercowego bez załamka Q - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Ticatrom 60 mg
Lek Ticatrom, zawierający tikagrelor w dawkach 60 mg lub 90 mg, jest wskazany do stosowania w terapii skojarzonej z kwasem acetylosalicylowym (ASA) u dorosłych pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym (OZW) oraz u osób z przebytym zawałem mięśnia sercowego, które pozostają w grupie wysokiego ryzyka incydentów sercowo-naczyniowych. Terapia podwójna, łącząca tikagrelor z ASA, działa synergistycznie na różne mechanizmy agregacji płytek krwi, co pozwala na skuteczną prewencję wtórną zdarzeń zakrzepowych w tętnicach wieńcowych. Dostępność dwóch dawek leku (60 mg – tabletki różowe o średnicy 7,9-8,4 mm oraz 90 mg – tabletki jasnożółte o średnicy 8,9-9,4 mm) umożliwia indywidualizację leczenia w zależności od potrzeb pacjenta i etapu terapii.
agregacja płytek krwi, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwpłytkowy, ostry zespół wieńcowy, powikłanie krwotoczne, powikłanie sercowo-naczyniowe, prewencja wtórna, ryzyko sercowo-naczyniowe, tabletka powlekana, terapia przeciwpłytkowa, tętnica wieńcowa, tikagrelor, układ sercowo-naczyniowy, zakrzep, zawał mięśnia sercowego, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Interakcje leku – Fraxiparine 5700 j.m.a.Xa/0,6 ml
Stosowanie nadroparyny wapniowej (Fraxiparine) wymaga szczególnej ostrożności ze względu na liczne interakcje farmakologiczne, które mogą zwiększać ryzyko krwawień. Szczególnie istotne jest monitorowanie pacjentów przyjmujących jednocześnie doustne antykoagulanty (np. warfaryna, acenokumarol), gdzie nadroparynę należy kontynuować do momentu ustabilizowania INR w zakresie terapeutycznym. Glikokortykosteroidy systemowe oraz dekstrany mogą nasilać ryzyko krwawień poprzez wpływ na naczynia krwionośne i funkcję płytek krwi, co wymaga monitorowania parametrów hemostazy. Jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego (do 325 mg/dobę w wybranych wskazaniach kardiologicznych), NLPZ oraz leków przeciwpłytkowych (klopidogrel, tikagrelor, prasugrel) znacząco zwiększa ryzyko krwawień i generalnie jest przeciwwskazane poza specyficznymi sytuacjami klinicznymi, takimi jak niestabilna dławica piersiowa czy zawał mięśnia sercowego bez załamka Q.
acenokumarol, błona śluzowa przewodu pokarmowego, dekstran, doustny antykoagulant, doustny lek przeciwzakrzepowy, działanie przeciwzakrzepowe, funkcja płytek krwi, glikokortykosteroid, hemostaza, klopidogrel, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwpłytkowy, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, nadroparyna wapniowa, niestabilna dławica piersiowa, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ostry zespół wieńcowy, parametr krzepnięcia, powikłanie krwotoczne, prasugrel, tikagrelor, warfaryna, zawał mięśnia sercowego bez załamka Q - Leksykon leków
Działania niepożądane – Ticagrelor Aristo 60 mg
Stosowanie tikagreloru (Ticagrelor Aristo 60 mg) wiąże się z istotnym ryzykiem działań niepożądanych, głównie krwawień oraz duszności, co potwierdzają wyniki dwóch dużych badań fazy 3 (PLATO i PEGASUS) obejmujących ponad 39 000 pacjentów. W badaniu PLATO odsetek przerwania terapii z powodu działań niepożądanych wyniósł 7,4% w grupie tikagreloru vs 5,4% w grupie klopidogrelu, natomiast w PEGASUS 16,1% pacjentów leczonych tikagrelorem 60 mg w skojarzeniu z ASA przerwało leczenie, w porównaniu do 8,5% w grupie ASA w monoterapii. Działania niepożądane sklasyfikowano według klasyfikacji MedDRA i częstości występowania, gdzie krwawienia występują bardzo często (≥1/10), a duszność jest również często obserwowanym objawem. Inne zgłaszane działania obejmują małopłytkowość, zakrzepową plamicę małopłytkową, hiperurykemię, zawroty głowy, krwotoki w różnych lokalizacjach oraz zwiększone stężenie kreatyniny we krwi.
biegunka, dna moczanowa, duszność, działanie niepożądane, hiperurykemia, inhibitor agregacji płytek, klopidogrel, krwawienie, krwawienie do mięśni, krwawienie podskórne, krwawienie z układu moczowego, krwotok oczny, krwotok pourazowy, krwotok pozabiegowy, krwotok wewnątrzczaszkowy, krwotok z przewodu pokarmowego, krwotok z układu oddechowego, krwotok z wrzodu trawiennego, krwotok zaotrzewnowy, kwas acetylosalicylowy, małopłytkowość, niestrawność, nudności, omdlenie, podwyższona kreatynina, splątanie, świąd, tikagrelor, wymioty, wysypka, zakrzepowa plamica małopłytkowa, zaparcie, zawroty głowy, zawroty głowy błędnikowe - Leksykon leków
Skład i postać leku – Tigrix 90 mg
Tigrix jest lekiem dostępnym w postaci tabletek powlekanych zawierających tikagrelor w dawkach 60 mg i 90 mg. Tabletki 60 mg są różowe, okrągłe, o średnicy około 8 mm, natomiast tabletki 90 mg mają żółty kolor i średnicę około 9 mm. Rdzeń tabletek zawiera substancje pomocnicze takie jak mannitol, wapnia wodorofosforan dwuwodny, hydroksypropyloceluloza, karmeloza wapniowa oraz magnezu stearynian, które zapewniają odpowiednią objętość, stabilność, spójność i rozpad tabletki. Otoczki różnią się składem w zależności od dawki, co wpływa na ich kolorystykę i właściwości fizykochemiczne.
dezintegrant, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, karmeloza wapniowa, magnezu stearynian, makrogol 6000, makrogol 8000, mannitol, niezgodność farmaceutyczna, środek pochłaniający wilgoć, substancja poślizgowa, tabletka powlekana, tikagrelor, tytanu dwutlenek, wapnia wodorofosforan dwuwodny, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Działania niepożądane – Tigrix 90 mg
Profil bezpieczeństwa tikagreloru został szczegółowo oceniony w dwóch dużych badaniach fazy 3 (PLATO i PEGASUS) obejmujących ponad 39 000 pacjentów. W badaniu PLATO odnotowano wyższą częstość przerwania terapii z powodu działań niepożądanych w grupie tikagreloru (7,4%) w porównaniu do klopidogrelu (5,4%), natomiast w PEGASUS przerwania terapii z powodu działań niepożądanych występowały u 16,1% pacjentów leczonych tikagrelorem 60 mg w skojarzeniu z ASA, wobec 8,5% w grupie ASA w monoterapii. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi były krwawienia oraz duszność, które wymagają szczególnej uwagi klinicznej. Krwawienia obejmowały różne lokalizacje i nasilenie, w tym ciężkie krwawienia według kryteriów PLATO, z podwyższonym ryzykiem w porównaniu do klopidogrelu, zwłaszcza krwawienia niezwiązane z zabiegami CABG. Duszność występowała bardzo często (≥1/10) i choć zwykle samoograniczająca się, może wpływać na komfort pacjenta i wymaga różnicowania z przyczynami kardiologicznymi.
biegunka, ból głowy, ciężkie krwawienie, dna moczanowa, duszność, hiperurykemia, klopidogrel, krwawienie, krwawienie mięśniowe, krwawienie podskórne, krwawienie z układu moczowego, krwotok śródczaszkowy, krwotok z przewodu pokarmowego, krwotok zaotrzewnowy, kwas acetylosalicylowy, małopłytkowość, niestrawność, nudności, obrzęk naczynioruchowy, omdlenie, podwyższona kreatynina, pomostowanie aortalno-wieńcowe, świąd, tikagrelor, trombocytopenia, wysypka, zakrzepowa mikroangiopatia, zaparcie, zawroty głowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Clarithromycin Genoptim 250 mg
Klarytromycyna, jako antybiotyk makrolidowy, posiada liczne przeciwwskazania związane z ryzykiem poważnych działań niepożądanych oraz interakcji lekowych. Podstawowym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na makrolidy lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (7,2 mg w tabletce 250 mg), co jest istotne u pacjentów z nietolerancją tego cukru. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z zaburzeniami rytmu serca, w szczególności z wrodzonym lub nabytym wydłużeniem odstępu QT, komorowymi zaburzeniami rytmu, w tym torsade de pointes, oraz u osób z hipokaliemią lub hipomagnezemią. Ponadto, klarytromycyna nie powinna być stosowana u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby współistniejącą z niewydolnością nerek ze względu na ryzyko kumulacji leku i nasilenia działań niepożądanych.
alkaloidy sporyszu, antybiotyk makrolidowy, astemizol, ciężka niewydolność wątroby, cyzapryd, dihydroergotamina, domperydon, ergotamina, hipokaliemia, hipomagnezemia, inhibitor CYP3A4, inhibitory reduktazy HMG-CoA, interakcje lekowe, klarytromycyna, kolchicyna, laktoza jednowodna, lomitapid, lowastatyna, midazolam, migotanie komór, miopatia, nadwrażliwość, niewydolność nerek, ośrodkowy układ nerwowy, pimozyd, rabdomioliza, ranolazyna, symwastatyna, tabletki powlekane, tachykardia komorowa, terfenadyna, tikagrelor, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia rytmu serca, zatrucie sporyszem - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tilobrastil 60 mg
Tikagrelor, substancja czynna Tilobrastilu, jest doustnym, bezpośrednio działającym, selektywnym i odwracalnym antagonistą receptora P2Y₁₂, hamującym ADP-zależną agregację płytek krwi. Jego mechanizm działania obejmuje również zwiększenie lokalnego stężenia adenozyny poprzez hamowanie transportera ENT-1, co prowadzi do rozszerzenia naczyń wieńcowych i dodatkowego hamowania funkcji płytek. Farmakodynamicznie tikagrelor wykazuje szybki początek działania – średnie zahamowanie agregacji płytek (IPA) wynosi około 41% po 30 minutach od dawki nasycającej 180 mg, a maksymalny efekt (około 89% IPA) osiągany jest po 2-4 godzinach i utrzymuje się przez 2-8 godzin. W badaniu PLATO wykazano, że stosowanie tikagreloru w dawce 90 mg dwa razy na dobę w połączeniu z kwasem acetylosalicylowym (ASA) w dawce 75-150 mg znacząco redukuje ryzyko zgonu z przyczyn sercowo-naczyniowych, zawału mięśnia sercowego oraz udaru mózgu u pacjentów z ostrymi zespołami wieńcowymi (UA, NSTEMI, STEMI), zarówno leczonych farmakologicznie, jak i poddawanych PCI lub CABG.
adenozyna endogenna, agregacja płytek krwi, aktywacja ADP-zależna, bezwzględna redukcja ryzyka, cyklopentylotriazolopirymidyna, duszność, hamowanie agregacji płytek krwi, inhibitor GpIIb/IIIa, inhibitor pompy protonowej, klopidogrel, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwzakrzepowy, niestabilna dusznica, ostry zespół wieńcowy, pomostowanie aortalno-wieńcowe, powikłanie zakrzepowe miażdżycy, przepływ wieńcowy, przezskórna interwencja wieńcowa, receptor P2Y12, rozszerzenie naczyń krwionośnych, stabilna choroba wieńcowa, tikagrelor, transporter nukleozydów-1, udar mózgu, względna redukcja ryzyka, zawał mięśnia sercowego, zawał mięśnia sercowego bez uniesienia odcinka ST, zawał mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka ST, zgon z przyczyn sercowo-naczyniowych - Leksykon leków
Interakcje leku – Rosuvastatin Medical Valley 40 mg
Rozuwastatyna jest substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, co powoduje liczne interakcje farmakokinetyczne z lekami wpływającymi na te białka. Szczególnie istotne jest przeciwwskazane jednoczesne stosowanie z cyklosporyną, która zwiększa AUC rozuwastatyny około 7-krotnie. Inhibitory proteaz (np. atazanawir/rytonawir) powodują trzykrotne zwiększenie AUC i siedmiokrotne Cmax rozuwastatyny, co wymaga ograniczenia dawki do 10 mg. Gemfibrozyl podwaja Cmax i AUC, a stosowanie rozuwastatyny w dawce 40 mg z fibratami jest przeciwwskazane ze względu na wysokie ryzyko miopatii. Ezetymib zwiększa AUC rozuwastatyny o 20%, a leki zobojętniające zawierające Al i Mg mogą obniżyć stężenie rozuwastatyny nawet o 50%, dlatego zaleca się ich przyjmowanie co najmniej 2 godziny po rozuwastatynie. Erytromycyna zmniejsza AUC o 20% i Cmax o 30%, jednak bez konieczności modyfikacji dawkowania.
antagonista witaminy K, antybiotyk makrolidowy, choroba wątroby, cyklosporyna, cytochrom P450, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, enzym wątrobowy, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, fenofibrat, gemfibrozyl, hipercholesterolemia, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor białek transportujących, inhibitor proteazy, inhibitor wchłaniania cholesterolu, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, lek przeciw nadkwaśności, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwzakrzepowy, międzynarodowy wskaźnik normalizowany, miopatia, niewydolność nerek, norgestrel, rabdomioliza, tikagrelor, transporter OATP1B1, transporter wypływu odkomórkowego, uszkodzenie hepatocytów, warfaryna, wodorotlenek glinu i magnezu, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie HIV - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Tilobrastil 90 mg
Przedkliniczne badania farmakologiczne tikagreloru oraz jego głównego metabolitu wykazały brak niedopuszczalnego ryzyka działań niepożądanych, potwierdzając bezpieczeństwo stosowania leku Tilobrastil. W badaniach toksyczności na różnych gatunkach zwierząt zaobserwowano podrażnienie przewodu pokarmowego przy ekspozycji odpowiadającej dawkom klinicznym, co koreluje z obserwacjami klinicznymi. U samic szczurów poddanych wysokim dawkom tikagreloru stwierdzono zwiększoną częstość gruczolakoraków macicy oraz gruczolaków wątroby, jednak mechanizmy tych zmian (zaburzenia hormonalne oraz specyficzna dla gryzoni aktywność enzymatyczna) wskazują na niskie prawdopodobieństwo ich znaczenia klinicznego u ludzi. Badania toksyczności rozwojowej wykazały niewielkie nieprawidłowości u szczurów (margines bezpieczeństwa 5,1) oraz opóźnienie dojrzewania wątroby i układu szkieletowego u królików (margines bezpieczeństwa 4,5) przy dawkach toksycznych, co wskazuje na potencjalne ryzyko rozwojowe przy zachowaniu odpowiednich marginesów bezpieczeństwa.
badanie farmakokinetyczne, dawkowanie, działanie niepożądane, gruczolak wątroby, gruczolakorak, karmienie piersią, margines bezpieczeństwa, nieprawidłowość rozwojowa, nieregularny cykl, płodność, podrażnienie przewodu pokarmowego, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa, przenikanie do mleka, przeżywalność noworodków, rozwój układu szkieletowego, tikagrelor, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność rozwojowa, zaburzenie równowagi hormonalnej, zwiększona aktywność enzymatyczna wątroby - Leksykon leków
Skład i postać leku – Ticagrelor MSN 90 mg
Ticagrelor MSN jest dostępny w postaci tabletek powlekanych zawierających tikagrelor w dawkach 60 mg i 90 mg. Tabletki 60 mg są różowe, okrągłe, obustronnie wypukłe o średnicy około 8 mm, oznaczone „60 i M”, natomiast tabletki 90 mg są żółte, o średnicy około 9 mm, oznaczone „90 i M”. Skład obejmuje substancję czynną oraz substancje pomocnicze w rdzeniu (m.in. mannitol, hydroksypropyloceluloza, wapnia wodorofosforan dwuwodny, magnezu stearynian) i otoczce (hypromeloza, tytanu dwutlenek, makrogol 400, talk, pigmenty żelaza tlenków). Dostępne są różne formy opakowań, w tym blistry zwykłe, kalendarzowe oraz perforowane jednodawkowe, o liczbie tabletek od 14 do 180, w zależności od dawki.
blistry PVC/PVDC/Aluminium, dwutlenek krzemu, dwutlenek tytanu, dysfagia, hydroksypropyloceluloza, hydroksypropyloceluloza niskopodstawiona, hypromeloza, magnezu stearynian, makrogol, mannitol, tabletki powlekane, tikagrelor, tlenek żelaza, tlenek żelaza czarny, tlenek żelaza żółty, wapnia wodorofosforan, zgłębnik nosowo-żołądkowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Daroxomb 150 mg
Dabigatran eteksylat, substancja czynna leku Daroxomb, jest substratem transportera P-glikoproteiny (P-gp), co warunkuje liczne interakcje farmakokinetyczne z innymi lekami. Inhibitory P-gp, takie jak ketokonazol, dronedaron, itrakonazol, cyklosporyna oraz glekaprewir z pibrentaswirem, znacząco zwiększają stężenie dabigatranu w osoczu (AUC wzrost 2,1-2,53-krotny, Cmax wzrost 1,9-2,49-krotny), co jest przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania. Inhibitory P-gp o umiarkowanym działaniu (np. werapamil, amiodaron, chinidyna, tikagrelor, klarytromycyna) wymagają ostrożności, monitorowania klinicznego i ewentualnej modyfikacji dawki. Induktory P-gp, takie jak ryfampicyna (zmniejszenie AUC o ~67%) oraz ziele dziurawca, karbamazepina i fenytoina, obniżają stężenie dabigatranu, co może prowadzić do utraty skuteczności terapeutycznej i jest wskazaniem do unikania kojarzenia. Dabigatran nie jest metabolizowany przez układ cytochromu P450, co ogranicza interakcje przez ten mechanizm.
ablacja cewnikowa, aktywność anty-FXa/FIIa, amiodaron, antagonista witaminy K, chinidyna, cyklosporyna, cytochrom P450, dabigatran eteksylat, dekstran, desyrudyna, digoksyna, dronedaron, enoksaparyna, fenytoina, fondaparynuks, glekaprewir i pibrentaswir, heparyna niskocząsteczkowa, induktor P-gp, inhibitor P-gp, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, klopidogrel, kwas acetylosalicylowy, migotanie przedsionków, niefrakcjonowana heparyna, niesteroidowy lek przeciwzapalny, NLPZ, P-glikoproteina, pantoprazol, pozakonazol, prasugrel, produkt trombolityczny, ranitydyna, ryfampicyna, rytonawir, rywaroksaban, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, SNRI, SSRI, substrat P-gp, sulfinpirazon, tikagrelor, tyklopidyna, układ hemostazy, werapamil, ziele dziurawca - Leksykon leków
Interakcje leku – Dabigatran etexilate Orion 110 mg
Dabigatran eteksylan jest substratem transportera P-glikoproteiny (P-gp), co determinuje jego liczne interakcje farmakokinetyczne. Silne inhibitory P-gp, takie jak ketokonazol, dronedaron, itrakonazol czy cyklosporyna, powodują istotne zwiększenie ekspozycji na dabigatran (AUC i Cmax wzrastają nawet ponad 2-krotnie), co znacząco podnosi ryzyko krwawienia i jest przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania lub wymaga redukcji dawki. Inhibitory o umiarkowanym działaniu (np. werapamil, amiodaron) również zwiększają stężenia dabigatranu, co wymaga ścisłego monitorowania klinicznego i ewentualnej modyfikacji dawkowania. Z kolei induktory P-gp, takie jak ryfampicyna, ziele dziurawca, karbamazepina czy fenytoina, obniżają stężenia dabigatranu, potencjalnie zmniejszając jego skuteczność. Warto podkreślić, że dabigatran nie jest metabolizowany przez układ cytochromu P450, co ogranicza ryzyko interakcji z lekami metabolizowanymi tym szlakiem.
agregacja płytek, amiodaron, chinidyna, cyklosporyna, cytochrom P450, dabigatran eteksylan, doustny antykoagulant, dronedaron, fenytoina, glekaprewir i pibrentaswir, heparyna niefrakcjonowana, heparyna niskocząsteczkowa, inhibitor P-gp, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, klopidogrel, kwas acetylosalicylowy, migotanie przedsionków, P-glikoproteina, pantoprazol, pozakonazol, ranitydyna, ryfampicyna, rytonawir, rywaroksaban, ryzyko krwawienia, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, takrolimus, tikagrelor, warfaryna, werapamil, ziele dziurawca - Leksykon leków
Skład i postać leku – Atirabo 90 mg
Produkt leczniczy Atirabo dostępny jest w postaci tabletek powlekanych zawierających tikagrelor w dawkach 60 mg oraz 90 mg. Tabletki różnią się kolorem i rozmiarem: 60 mg są jasnoróżowe, o średnicy około 8 mm, natomiast 90 mg mają lekko brązowawożółty kolor i średnicę około 9 mm. Skład rdzenia tabletek obejmuje m.in. celulozę mikrokrystaliczną, wapnia wodorofosforan dwuwodny, hypromelozę oraz kroskarmelozę sodową, natomiast powłoka zawiera hypromelozę, tytanu dwutlenek (E 171), talk, glikol propylenowy oraz barwniki żelaza tlenki (żółty, czerwony, czarny) w zależności od dawki. Produkt jest pakowany w blistry PVC/PVDC/Aluminium i dostępny w opakowaniach zawierających od 14 do 180 tabletek, z 3-letnim okresem ważności i bez specjalnych wymagań przechowywania.
celuloza mikrokrystaliczna, dysfagia, glikol propylenowy, hypromeloza, kroskarmeloza, magnezu stearynian, niezgodność farmaceutyczna, podanie doustne, substancja czynna, substancja poślizgowa, substancja rozsadzająca, tabletka powlekana, tikagrelor, tytanu dwutlenek, wapnia wodorofosforan, żelaza tlenek czarny, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty, zgłębnik nosowo-żołądkowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ticagrelor MSN 90 mg
Tikagrelor, będący bezpośrednim, odwracalnym antagonistą receptora P2Y12, wykazuje unikalny mechanizm działania polegający na blokowaniu sygnału stymulowanego przez ADP, co skutkuje efektywnym hamowaniem aktywacji i agregacji płytek krwi. Lek charakteryzuje się szybkim początkiem działania – po podaniu dawki nasycającej 180 mg u pacjentów ze stabilną chorobą wieńcową obserwuje się zahamowanie agregacji płytek na poziomie około 41% już po 30 minutach, a maksymalny efekt (IPA 89%) osiągany jest po 2-4 godzinach. Tikagrelor zwiększa także lokalne stężenie adenozyny poprzez hamowanie ENT-1, co prowadzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych i dodatkowego hamowania czynności płytek, choć kliniczne znaczenie tego efektu wymaga dalszych badań. W kontekście planowanych zabiegów CABG, ze względu na odwracalny charakter wiązania z receptorem P2Y12, zaleca się odstawienie tikagreloru na co najmniej 96 godzin przed operacją, aby zmniejszyć ryzyko krwawienia.
adenozyna, adenozynodifosforan, agregacja płytek krwi, aktywacja płytek krwi, cyklopentylotriazolopirymidyna, duszność, inhibicja agregacji płytek, inhibitor GpIIb/IIIa, inhibitor pompy protonowej, klopidogrel, kwas acetylosalicylowy, miażdżyca, niestabilna dusznica bolesna, ostry zespół wieńcowy, pomostowanie aortalno-wieńcowe, przezskórna interwencja wieńcowa, receptor P2Y12, redukcja ryzyka bezwzględnego, redukcja ryzyka względnego, stabilna choroba wieńcowa, terapia przeciwpłytkowa, tikagrelor, transporter nukleozydów, udar mózgu, zawał mięśnia sercowego, zawał NSTEMI, zawał STEMI, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Darunavir Accord 300 mg
Darunavir Accord jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na darunawir lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną, glikol propylenowy oraz barwnik żółcieni pomarańczowej FCF (E110). Nie należy stosować leku u chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C wg Child-Pugh) ze względu na ryzyko kumulacji i nasilenia działań niepożądanych. Przeciwwskazane jest jednoczesne podawanie Darunaviru Accord z silnymi induktorami CYP3A (np. ryfampicyna) oraz preparatami zawierającymi ziele dziurawca, które obniżają stężenie darunawiru i mogą prowadzić do utraty skuteczności terapii oraz rozwoju oporności. Ponadto, nie należy łączyć darunawiru z lopinawirem/rytonawirem ze względu na niekorzystne interakcje farmakokinetyczne.
alfuzosyna, amiodaron, antagonista receptora P2Y12, antagonista receptorów opioidowych, arytmia komorowa, awanafil, chinidyna, ciężkie działanie niepożądane, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, cyzapryd, dapoksetyna, depresja oddechowa, dihydroergotamina, dławica piersiowa, domperydon, dronedaron, elbaswir z grazoprewirem, ergometryna, ergotamina, glikol propylenowy, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, iwabradyna, klasyfikacja Child-Pugh, kolchicyna, kwetiapina, łagodny rozrost gruczołu krokowego, laktoza jednowodna, lomitapid, lopinawir z rytonawirem, lowastatyna, lurazydon, metylergonowina, midazolam, migotanie przedsionków, miopatia i neuropatia, nadwrażliwość na darunawir, naloksegol, niedociśnienie tętnicze, ostry zespół wieńcowy, pimozyd, pochodna alkaloidów sporyszu, priapizm, przedwczesny wytrysk, rabdomioliza, ranolazyna, sertindol, silny induktor CYP3A, syldenafil, symwastatyna, tętnicze nadciśnienie płucne, tikagrelor, torsades de pointes, triazolam, wirusowe zapalenie wątroby typu C, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie erekcji, zaburzenie motoryki przewodu pokarmowego, zaburzenie rytmu serca, zaparcie wywołane opioidami, zdarzenie zakrzepowo-zatorowe, zespół Tourette’a, ziele dziurawca, żółcień pomarańczowa FCF, zwiększenie aktywności aminotransferaz - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Ticatrom 90 mg
Tikagrelor, dostępny w dawkach 60 mg i 90 mg w postaci tabletek powlekanych (preparat Ticatrom), generalnie nie wpływa lub ma nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługiwania maszyn. Jednakże, u niektórych pacjentów mogą wystąpić działania niepożądane takie jak zawroty głowy oraz splątanie, które mogą zaburzać równowagę, koordynację ruchową oraz zdolność podejmowania szybkich decyzji, co potencjalnie zagraża bezpieczeństwu podczas prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. W związku z tym, lekarze powinni szczegółowo informować pacjentów o możliwości wystąpienia tych objawów oraz konieczności zachowania ostrożności lub czasowego powstrzymania się od prowadzenia pojazdów w przypadku ich pojawienia się.
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Tilobrastil 60 mg
Tilobrastil, zawierający 60 mg tikagreloru, wykazuje istotny profil działań niepożądanych potwierdzony w badaniach fazy 3 (PLATO, PEGASUS) na ponad 39 000 pacjentach. Przerwanie terapii z powodu działań niepożądanych było częstsze w grupie tikagreloru (7,4% w PLATO, 16,1% w PEGASUS przy skojarzeniu z ASA) niż w grupach kontrolnych (5,4% i 8,5%). Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi są krwawienia (z układu oddechowego, przewodu pokarmowego, podskórne, z układu moczowego oraz po zabiegach) oraz duszność, które wymagają szczególnej uwagi klinicznej. Działania niepożądane sklasyfikowano według MedDRA i częstości występowania, gdzie m.in. duszność moczanowa, zawroty głowy, niedociśnienie, biegunka, nudności i wysypka występują często (≥1/100 do <1/10), a zawroty głowy pochodzenia błędnikowego i wzrost kreatyniny we krwi niezbyt często (≥1/1000 do <1/100).
antybiotyk makrolidowy, astma, azolowy lek przeciwgrzybiczny, badanie kliniczne fazy 3, ból głowy, choroba niedokrwienna serca, dnawe zapalenie stawów, doustny antykoagulant, duszność, działanie niepożądane, inhibitor CYP3A4, klasyfikacja układów i narządów, krwawienie, krwawienie wewnątrzczaszkowe, krwiomocz, krwioplucie, krwotok z przewodu pokarmowego, kwas moczowy, lek przeciwpłytkowy, niedociśnienie, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niestrawność, omdlenie, POChP, podwyższone stężenie kreatyniny, system MedDRA, tabletka powlekana, tikagrelor, Tilobrastil, zaburzenie żołądkowo-jelitowe, zawał mięśnia sercowego, zawroty głowy, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego - Leksykon leków
Interakcje leku – Kastel 10 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Kastel, zawierający rozuwastatynę i ramipryl, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco wpływać na bezpieczeństwo terapii. Rozuwastatyna jest substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, a ich inhibitory, takie jak cyklosporyna, darolutamid, regorafenib czy atazanawir/rytonawir, powodują istotne zwiększenie ekspozycji na rozuwastatynę (AUC wzrasta nawet do 7,1-krotnie), co znacząco podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy. W przypadku takich interakcji zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania lub znaczne zmniejszenie dawki rozuwastatyny (np. maksymalna dawka 10 mg przy atazanawirze/rytonawirze). Ponadto, gemfibrozyl podwaja AUC rozuwastatyny, co również wymaga ograniczenia dawki do 20 mg. Leki zobojętniające zawierające Mg i Al obniżają stężenie rozuwastatyny o około 50%, dlatego zaleca się ich podawanie co najmniej 2 godziny po rozuwastatynie. Tikagrelor może zwiększać ryzyko kumulacji rozuwastatyny i powikłań nerkowych, co wymaga monitorowania funkcji nerek i poziomu CPK.
atazanawir, badanie farmakokinetyczne, BCRP, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, działanie hipotensyjne, ezetymib, fenofibrat, gemfibrozyl, hipercholesterolemia, hipotonia ortostatyczna, inhibitor ACE, inhibitor białka transportowego, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcja farmakodynamiczna, izoenzym cytochromu P450, kinaza kreatynowa, kwas nikotynowy, lek hipolipemizujący, miopatia, OATP1B1, rabdomioliza, regorafenib, rozuwastatyna, rytonawir, tikagrelor, welpataswir, wodorotlenek magnezu, wychwyt wątrobowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Klacid 500 mg
Klarytromycyna, substancja czynna leku Klacid 500 mg, jest antybiotykiem makrolidowym o szerokim spektrum działania, jednak jej stosowanie jest przeciwwskazane w wielu sytuacjach klinicznych ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych. Przede wszystkim nie należy jej podawać pacjentom z nadwrażliwością na makrolidy oraz tym, u których występuje wydłużenie odstępu QT lub komorowe zaburzenia rytmu serca, w tym torsade de pointes. Przeciwwskazaniem są także zaburzenia elektrolitowe, zwłaszcza hipokaliemia i hipomagnezemia, które zwiększają ryzyko arytmii. Klarytromycyna nie powinna być stosowana u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby i nerek, gdyż upośledzony metabolizm i wydalanie leku mogą prowadzić do jego akumulacji i toksyczności.
alkaloidy sporyszu, antybiotyk makrolidowy, częstoskurcz komorowy wielokształtny, dławica piersiowa, enzym CYP3A4, ergotamina, ergotyzm, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, hipokaliemia, hipomagnezemia, inhibitory reduktazy HMG-CoA, iwabradyna, klarytromycyna, kolchicyna, lomitapid, lowastatyna, midazolam doustny, migotanie komór, miopatia, nadwrażliwość na makrolidy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, rabdomioliza, ranolazyna, symwastatyna, tachykardia komorowa, tikagrelor, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia elektrolitowe - Leksykon chorób i schorzeń
Choroba tętnic szyjnych – Leczenie
Choroba tętnic szyjnych charakteryzuje się zwężeniem naczyń spowodowanym miażdżycą, co zwiększa ryzyko udaru mózgu. Leczenie zachowawcze (Best Medical Treatment, BMT) obejmuje modyfikację stylu życia oraz farmakoterapię, w tym leki przeciwpłytkowe (np. ASA 30-1350 mg/dzień, klopidogrel 75 mg/dzień), statyny obniżające LDL poniżej 70 mg/dl oraz kontrolę ciśnienia tętniczego. W przypadku zwężenia <50% u pacjentów bezobjawowych stosuje się wyłącznie leczenie zachowawcze. Natomiast przy zwężeniu ≥70% lub u pacjentów z objawami neurologicznymi (TIA, udar) wskazane jest leczenie inwazyjne, które obejmuje endarterektomię tętnicy szyjnej (CEA), stentowanie (CAS) lub TCAR, z uwzględnieniem ryzyka okołooperacyjnego i indywidualnych czynników pacjenta.
angioplastyka i stentowanie, atorwastatyna, blaszka miażdżycowa, chirurg naczyniowy, cholesterol LDL, choroba tętnic szyjnych, cilostazol, ciśnienie tętnicze, dipirydamol, endarterektomia tętnicy szyjnej, farmakoterapia, incydent niedokrwienny, kardiolog interwencyjny, klopidogrel, kwas acetylosalicylowy, leczenie zachowawcze, lek hipolipemizujący, lek przeciwpłytkowy, nerw czaszkowy, nerw krtaniowy wsteczny, objawy neurologiczne, przejściowy atak niedokrwienny, rewaskularyzacja, simwastatyna, statyna, TCAR, terapia przeciwpłytkowa, tikagrelor, udar mózgu, zakrzep, zespół wielodyscyplinarny, zwężenie tętnic szyjnych - Leksykon leków
Interakcje leku – Dabigatran Etexilate Adamed 150 mg
Dabigatran eteksylat jest substratem transportera P-glikoproteiny (P-gp), co warunkuje liczne interakcje farmakokinetyczne z innymi lekami. Silne inhibitory P-gp, takie jak ketokonazol, dronedaron, itrakonazol, cyklosporyna oraz glekaprewir z pibrentaswirem, powodują znaczące zwiększenie ekspozycji na dabigatran (wzrost AUC i Cmax o 2,1-2,8 razy), co jest przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania. Umiarkowane inhibitory P-gp (amiodaron, werapamil, chinidyna, klarytromycyna, tikagrelor) zwiększają AUC i Cmax dabigatranu o 15-95%, co wymaga ostrożności, monitorowania klinicznego i ewentualnej modyfikacji dawki. Induktory P-gp (ryfampicyna, ziele dziurawca, karbamazepina, fenytoina) obniżają stężenie dabigatranu o około 65-67%, co może prowadzić do zmniejszenia skuteczności przeciwzakrzepowej i wskazuje na konieczność unikania takich skojarzeń. Ponadto, jednoczesne stosowanie dabigatranu z innymi lekami przeciwzakrzepowymi i przeciwpłytkowymi (np. heparyny, warfaryna, ASA, klopidogrel, tikagrelor) zwiększa ryzyko poważnych krwawień, co potwierdzają dane z badania RE-LY.
ablacja cewnikowa, aktywność anty-FXa, amiodaron, antagonista receptora GPIIb/IIIa, antagonista witaminy K, chinidyna, cyklosporyna, cytochrom P450, dabigatran eteksylat, desyrudyna, digoksyna, doustny antykoagulant, dronedaron, enoksaparyna, fenytoina, fondaparynuks, glekaprewir, glekaprewir z pibrentaswirem, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, heparyna niskocząsteczkowa, induktor P-glikoproteiny, induktor P-gp, inhibitor P-glikoproteiny, inhibitor P-gp, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, klopidogrel, kwas acetylosalicylowy, lek trombolityczny, migotanie przedsionków, niedokrwistość, niesteroidowy lek przeciwzapalny, P-glikoproteina, pantoprazol, pozakonazol, prasugrel, ranitydyna, ryfampicyna, rytonawir, rywaroksaban, ryzyko krwawienia, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, SNRI, SSRI, stężenie osoczowe, stężenie osoczowe dabigatranu, sulfinpirazon, takrolimus, tikagrelor, tyklopidyna, werapamil, ziele dziurawca - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Tilobrastil 90 mg
Tilobrastil, zawierający tikagrelor w dawce 90 mg w formie tabletek powlekanych, jest lekiem przeciwpłytkowym stosowanym w podwójnej terapii z kwasem acetylosalicylowym (ASA) w dawce 75-150 mg/dobę. Wskazania obejmują ostry zespół wieńcowy (OZW) – niestabilną dławicę piersiową, NSTEMI, STEMI – oraz prewencję wtórną u pacjentów po przebytym zawale mięśnia sercowego z wysokim ryzykiem kolejnych zdarzeń sercowo-naczyniowych. Tikagrelor działa jako odwracalny antagonista receptora P2Y12, co zapewnia szybszy początek i koniec działania oraz bardziej przewidywalny efekt przeciwpłytkowy w porównaniu do klopidogrelu, niezależnie od polimorfizmów genetycznych metabolizmu leku. Terapia ma na celu zmniejszenie ryzyka ponownego zawału, udaru niedokrwiennego mózgu oraz zgonu z przyczyn sercowo-naczyniowych.
agregacja płytek krwi, cyklooksygenaza płytkowa, inhibitor P2Y12, klopidogrel, kwas acetylosalicylowy, niestabilna dławica piersiowa, ostry zespół wieńcowy, podwójna terapia przeciwpłytkowa, polimorfizm genetyczny, pomostowanie aortalno-wieńcowe, powikłania zakrzepowe, prasugrel, prewencja wtórna, przebyty zawał mięśnia sercowego, przewlekła choroba nerek, przezskórna interwencja wieńcowa, receptor P2Y12, terapia przeciwpłytkowa, tikagrelor, udar niedokrwienny mózgu, wielonaczyniowa choroba wieńcowa, zawał NSTEMI, zawał STEMI, zdarzenia sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Ticatrom
Tikagrelor wymaga szczegółowej oceny ryzyka krwawień przed zastosowaniem, zwłaszcza u pacjentów z niedawnymi urazami, zabiegami chirurgicznymi, zaburzeniami krzepnięcia, aktywnymi krwawieniami z przewodu pokarmowego lub stosujących jednocześnie NLPZ, doustne antykoagulanty bądź leki fibrynolityczne. Przeciwwskazania obejmują czynne krwawienie, krwotok śródczaszkowy w wywiadzie oraz ciężkie zaburzenia czynności wątroby. W przypadku krwawienia transfuzja płytek i desmopresyna są nieskuteczne, natomiast leki przeciwfibrynolityczne i rekombinowany czynnik VIIa mogą poprawić hemostazę. Tikagrelor należy odstawić na 5 dni przed planowanymi zabiegami chirurgicznymi, a u pacjentów po udarze niedokrwiennym stosować maksymalnie do 12 miesięcy. U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością wątroby zaleca się ostrożność, a u ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lek jest przeciwwskazany.
antagonista wapnia, astma, beta-adrenolityk, blok przedsionkowo-komorowy, bradyarytmia, desmopresyna, digoksyna, diltiazem, dnawe zapalenie stawów, doustny antykoagulant, hiperurykemia, krwawienie, krwotok śródczaszkowy, kwas acetylosalicylowy, kwas aminokapronowy, kwas traneksamowy, lek fibrynolityczny, lek przeciwfibrynolityczny, małopłytkowość, małopłytkowość zależna od heparyny, mikroangiopatyczna niedokrwistość hemolityczna, nefropatia moczanowa, niedokrwienny udar mózgu, niesteroidowe leki przeciwzapalne, oddychanie Cheyne’a-Stokesa, ośrodkowy bezdech senny, plazmafereza, podwyższony poziom kreatyniny, pomostowanie aortalno-wieńcowe, przewlekła niewydolność serca, przewlekła obturacyjna choroba płuc, rekombinowany czynnik VIIa, tikagrelor, transfuzja płytek krwi, werapamil, zaburzenia krzepnięcia, zakrzepowa plamica małopłytkowa, zawał mięśnia sercowego, zespół chorego węzła zatokowego - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Ticagrelor Aristo 90 mg
Ticagrelor Aristo w dawce 90 mg w postaci tabletek powlekanych jest lekiem przeciwpłytkowym stosowanym wyłącznie w skojarzeniu z kwasem acetylosalicylowym (ASA) w terapii podwójnej u dorosłych pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym (OZW), obejmującym niestabilną dławicę piersiową, zawał mięśnia sercowego bez uniesienia odcinka ST (NSTEMI) oraz z uniesieniem odcinka ST (STEMI). Celem terapii jest zapobieganie powikłaniom sercowo-naczyniowym. Lek podaje się doustnie, tabletki mają średnicę 9 mm, są żółte, obustronnie wypukłe z oznaczeniem „90”. Monoterapia tikagrelorem nie jest zalecana, a dawkowanie i czas trwania terapii powinny być dostosowane indywidualnie zgodnie z aktualnym stanem klinicznym i wytycznymi.
cukrzyca, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwpłytkowy, miażdżyca naczyń obwodowych, niestabilna dławica piersiowa, NSTEMI, ostry zespół wieńcowy, przewlekła choroba nerek, ryzyko krwawienia, ryzyko sercowo-naczyniowe, STEMI, terapia przeciwpłytkowa, tikagrelor, udar niedokrwienny mózgu, wielonaczyniowa choroba wieńcowa, zawał mięśnia sercowego, zawał mięśnia sercowego bez uniesienia odcinka ST, zawał mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka ST - Leksykon leków
Skład i postać leku – Ecugra 90 mg
Lek Ecugra dostępny jest w postaci tabletek powlekanych zawierających tikagrelor w dawkach 60 mg oraz 90 mg. Tabletki różnią się kolorem (różowy dla 60 mg, żółty dla 90 mg), średnicą (odpowiednio 8 mm i 9 mm) oraz oznakowaniem („60” lub „90”). Substancje pomocnicze w rdzeniu to m.in. hypromeloza, mannitol, celuloza mikrokrystaliczna, karboksymetyloskrobia sodowa oraz magnezu stearynian, natomiast otoczka zawiera hypromelozę, tytanu dwutlenek, makrogol, talk oraz pigmenty żelaza tlenkowego (czerwony dla 60 mg, żółty dla 90 mg). Standardowa droga podania to doustne przyjęcie tabletki w całości.
blister PVC/PE/PVDC/Aluminium, blister PVC/PVDC/Aluminium, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, dysfagia, hypromeloza, karboksymetyloskrobia sodowa, makrogol, mannitol, stearynian magnezu, tabletka powlekana, tikagrelor, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty, zgłębnik nosowo-żołądkowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Ticatrom 90 mg
W praktyce klinicznej stosowanie tikagreloru (Ticatrom) jest przeciwwskazane u pacjentów z potwierdzoną nadwrażliwością na substancję czynną lub substancje pomocnicze, a także u osób z aktywnym krwawieniem patologicznym oraz po przebytym krwotoku śródczaszkowym ze względu na ryzyko nasilenia krwawienia i powikłań neurologicznych. Tikagrelor jest również przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, gdyż upośledzony metabolizm przez CYP3A4 prowadzi do zwiększenia stężenia leku i ryzyka krwotoków. Ponadto, jednoczesne stosowanie tikagreloru z silnymi inhibitorami CYP3A4, takimi jak ketokonazol, klarytromycyna, nefazodon, rytonawir czy atazanawir, jest zabronione ze względu na istotne zwiększenie ekspozycji na lek i potencjalne powikłania krwotoczne.
agregacja płytek krwi, antybiotyk makrolidowy, cytochrom P450, enzym CYP3A4, inhibitor CYP3A4, klopidogrel, krwawienie patologiczne, krwotok śródczaszkowy, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwgrzybiczy, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwwirusowy, lek przeciwwirusowy HIV, nadwrażliwość, ośrodkowy układ nerwowy, powikłanie krwotoczne, prasugrel, receptor P2Y12, tikagrelor, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Tikagrelor – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Tikagrelor, stosowany w leczeniu przeciwpłytkowym i dostępny w licznych preparatach na polskim rynku, generalnie nie wykazuje istotnego wpływu na zdolności psychomotoryczne pacjentów, co potwierdzają dane zawarte w charakterystykach produktów leczniczych. Niemniej jednak, u niektórych pacjentów mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak zawroty głowy oraz splątanie (dezorientacja), które mogą negatywnie wpływać na koordynację ruchową, ocenę odległości oraz prawidłową ocenę sytuacji drogowej. W trakcie terapii tikagrelorem zaleca się szczególną ostrożność w prowadzeniu pojazdów mechanicznych i obsłudze maszyn, zwłaszcza w przypadku pojawienia się wymienionych objawów. W takich sytuacjach wskazana jest konsultacja z lekarzem oraz unikanie prowadzenia pojazdów do czasu ustąpienia symptomów.
charakterystyka produktu leczniczego, dezorientacja, działanie niepożądane, interakcja lekowa, koordynacja ruchowa, leczenie przeciwpłytkowe, monitorowanie działań niepożądanych, profil działania leku, schorzenie kardiologiczne, splątanie, substancja czynna, tikagrelor, zawał mięśnia sercowego, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Działania niepożądane – Ticagrelor MSN 90 mg
Profil bezpieczeństwa tikagreloru został oceniony w dwóch dużych badaniach fazy 3 (PLATO i PEGASUS) obejmujących ponad 39 000 pacjentów. W badaniu PLATO odsetek przerwania terapii z powodu działań niepożądanych wyniósł 7,4% w grupie tikagreloru vs 5,4% w grupie klopidogrelu, natomiast w PEGASUS 16,1% pacjentów przyjmujących tikagrelor 60 mg z ASA przerwało leczenie, wobec 8,5% stosujących ASA w monoterapii. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi były krwawienia (w tym z układu pokarmowego, śródczaszkowe i do oka) oraz duszność. Krwawienia wynikają z przeciwpłytkowego mechanizmu tikagreloru, a ich częstość klasyfikowana jest od bardzo często (≥1/10) do niezbyt często (≥1/1000 do <1/100). Ponadto, bardzo często obserwowano hiperurykemię, która może prowadzić do dny moczanowej (częstość ≥1/100 do <1/10).
agregacja płytek krwi, ból głowy, dna moczanowa, dnawe zapalenie stawów, duszność, hiperurykemia, klasyfikacja MedDRA, klopidogrel, krwawienie, krwawienie z guza, krwawienie z nosa, krwawienie z układu pokarmowego, krwotok do oka, krwotok śródczaszkowy, kwas acetylosalicylowy, małopłytkowość, morfologia krwi, nadwrażliwość, niedokrwistość hemolityczna, obrzęk naczynioruchowy, omdlenie, parametr krzepnięcia, splątanie, tikagrelor, zaburzenie krwi, zakrzepowa plamica małopłytkowa, zawroty głowy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Igzelym 60 mg
Tikagrelor w dawce 60 mg, stosowany w terapii przeciwpłytkowej, wykazuje profil bezpieczeństwa oceniany w dużych badaniach fazy 3 (PLATO, PEGASUS) obejmujących ponad 39 000 pacjentów. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi są krwawienia oraz duszność. W badaniu PLATO częstość przerwania leczenia z powodu działań niepożądanych była wyższa w grupie tikagreloru (7,4%) niż klopidogrelu (5,4%), a w PEGASUS – 16,1% (tikagrelor + ASA) vs 8,5% (ASA). Krwawienia obejmują różne lokalizacje, w tym przewód pokarmowy, układ oddechowy, skórę, mięśnie, nerki i układ rozrodczy, a także krwotoki śródczaszkowe (0,3% tikagrelor vs 0,2% klopidogrel w PLATO). W badaniu PEGASUS ciężkie krwawienia wg TIMI występowały u 2,3% pacjentów na tikagrelorze 60 mg + ASA vs 1,1% na ASA, przy czym krwawienia prowadzące do zgonu były równe (0,3%). Duszność, zgłaszana u 13,8% pacjentów w PLATO i 14,2% w PEGASUS, była zwykle łagodna lub umiarkowana i nie wiązała się z pogorszeniem funkcji serca czy płuc.
badanie kliniczne fazy 3, blok przedsionkowo-komorowy, ból głowy, bradyarytmia, dna moczanowa, duszność, hiperurykemia, kreatynina we krwi, krwawienie, krwawienie podskórne, krwiomocz, krwioplucie, krwotoczne zapalenie pęcherza, krwotok do oka, krwotok śródczaszkowy, krwotok wewnątrzczaszkowy, krwotok z przewodu pokarmowego, niedociśnienie tętnicze, obrzęk naczynioruchowy, omdlenie, pomostowanie aortalno-wieńcowe, przewlekła obturacyjna choroba płuc, skaza krwotoczna, świąd, tikagrelor, wybroczyny krwawe, zakrzepowa plamica małopłytkowa, zawroty głowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Xiltess 10 mg
Rywaroksaban (Xiltess, 10 mg) jest doustnym antykoagulantem, którego stosowanie jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki preparatu, aktywnym krwawieniem klinicznie istotnym oraz u osób z wysokim ryzykiem krwawień, takimi jak: czynne lub niedawno zagojone owrzodzenia przewodu pokarmowego, nowotwory złośliwe z ryzykiem krwawienia, niedawne urazy mózgu lub kręgosłupa, zabiegi neurochirurgiczne lub okulistyczne, krwotok wewnątrzczaszkowy, żylaki przełyku, wady naczyniowe oraz tętniaki naczyniowe. Przeciwwskazane jest także łączenie rywaroksabanu z innymi lekami przeciwzakrzepowymi (heparyna niefrakcjonowana, heparyny drobnocząsteczkowe, fondaparynuks, warfaryna, dabigatran, apiksaban), z wyjątkiem protokołów zmiany terapii lub podtrzymania drożności cewników w niskich dawkach. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z marskością wątroby w stadium B i C wg Child-Pugh oraz innymi zaburzeniami wątroby z koagulopatią, a także w ciąży i podczas karmienia piersią ze względu na ryzyko krwawienia i brak danych bezpieczeństwa.
apiksaban, choroba Parkinsona, czynne krwawienie, dabigatran, doustny lek przeciwzakrzepowy, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, inhibitor CYP3A4, inhibitor zwrotnego wychwytu serotoniny, klasyfikacja Child-Pugh, klopidogrel, koagulopatia, krwiak okołordzeniowy, krwotok wewnątrzczaszkowy, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwzakrzepowy, malformacja naczyniowa, marskość wątroby, nadciśnienie tętnicze, niestabilna choroba wieńcowa, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nowotwór złośliwy, otępienie, owrzodzenie przewodu pokarmowego, pochodna heparyny, prasugrel, rywaroksaban, skaza krwotoczna, tętniak naczyniowy, tikagrelor, uraz mózgu, warfaryna, wrzód żołądka, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie krzepnięcia, zawał serca, znieczulenie podpajęczynówkowe, znieczulenie zewnątrzoponowe, żylaki przełyku - Leksykon leków
Interakcje leku – Crosuvo Plus 20 mg + 10 mg
Preparat Crosuvo Plus, zawierający rozuwastatynę i ezetymib, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z wieloma lekami. Szczególnie istotne jest przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania z cyklosporyną, co powoduje 7-krotne zwiększenie AUC rozuwastatyny oraz 3,4- do 12-krotne zwiększenie ekspozycji na ezetymib. Stosowanie rozuwastatyny 40 mg z fibratami, takimi jak gemfibrozyl, jest przeciwwskazane ze względu na dwukrotne zwiększenie Cmax i AUC rozuwastatyny oraz ryzyko miopatii i kamicy żółciowej. Inhibitory proteazy (np. atazanawir i rytonawir) mogą zwiększyć AUC i Cmax rozuwastatyny 3-7-krotnie, co wymaga dostosowania dawki rozuwastatyny do maksymalnie 10 mg/dobę. Ponadto, jednoczesne stosowanie kwasu fusydowego zwiększa ryzyko miopatii i rabdomiolizy, dlatego rozuwastatynę należy odstawić na czas terapii kwasem fusydowym. Leki zobojętniające sok żołądkowy zmniejszają stężenie rozuwastatyny o około 50%, co można ograniczyć, podając je co najmniej 2 godziny po rozuwastatynie.
aktywność CPK, antagonista witaminy K, atazanawir i rytonawir, cholesterol LDL, choroba pęcherzyka żółciowego, ciężka niewydolność nerek, cyklosporyna, doustny środek antykoncepcyjny, enzymy wątrobowe, erytromycyna, etynyloestradiol, fibrat, fluindion, flukonazol, hepatotoksyczność, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor białka transportującego, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, izoenzym cytochromu P450, kamica żółciowa, ketokonazol, klirens kreatyniny, kolestyramina, kwas fusydowy, leczenie hipolipemizujące, lek zobojętniający sok żołądkowy, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, miopatia, niewydolność nerek, norgestrel, rabdomioliza, rozuwastatyna i ezetymib, tikagrelor, transporter wychwytu wątrobowego OATP1B1, warfaryna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Tigrix 60 mg
Przedkliniczna ocena bezpieczeństwa tikagreloru obejmowała szeroki zakres badań farmakologicznych i toksykologicznych, w tym testy genotoksyczności oraz analizy toksyczności po pojedynczym i wielokrotnym podaniu. Dane nie wskazują na istotne ryzyko poważnych działań niepożądanych u pacjentów. W badaniach na zwierzętach zaobserwowano podrażnienie przewodu pokarmowego przy ekspozycji odpowiadającej dawkom klinicznym, co koreluje z działaniami niepożądanymi u ludzi. U samic szczurów poddanych wysokim dawkom tikagreloru stwierdzono zwiększoną częstość gruczolakoraków macicy oraz gruczolaków wątroby, jednak mechanizmy tych zmian są specyficzne dla gatunku i mało prawdopodobne, aby miały znaczenie kliniczne u ludzi. Toksyczność rozwojowa wykazała niewielkie nieprawidłowości u szczurów (margines bezpieczeństwa 5,1) oraz opóźnienie dojrzewania wątroby i układu szkieletowego u królików (margines bezpieczeństwa 4,5), przy czym ryzyko kliniczne jest minimalne przy zachowaniu tych marginesów.
aktywność enzymatyczna, badanie farmakokinetyczne, cykl estralny, dojrzewanie wątroby, działanie niepożądane, gruczolak wątroby, gruczolakorak macicy, laktacja, margines bezpieczeństwa, nieprawidłowość rozwojowa, podrażnienie przewodu pokarmowego, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, przenikanie leku do mleka, rozwój układu szkieletowego, tikagrelor, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność rozwojowa, zaburzenie równowagi hormonalnej - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Legrex 90 mg
Legrex, zawierający tikagrelor w dawce 90 mg w postaci tabletek powlekanych, jest kluczowym lekiem przeciwpłytkowym stosowanym w kardiologii interwencyjnej, szczególnie w terapii ostrych zespołów wieńcowych (OZW). Tikagrelor w skojarzeniu z kwasem acetylosalicylowym (ASA) stanowi podstawę prewencji incydentów sercowo-naczyniowych, zapobiegając powikłaniom zakrzepowo-zatorowym. Lek powinien być stosowany u dorosłych pacjentów z OZW, niezależnie od wybranej strategii leczenia (inwazyjnej lub zachowawczej), zgodnie z aktualnymi wytycznymi klinicznymi.
działanie przeciwpłytkowe, kardiologia interwencyjna, kwas acetylosalicylowy, ostry zespół wieńcowy, powikłanie zakrzepowo-zatorowe, prewencja incydentów sercowo-naczyniowych, prewencja wtórna, tabletka powlekana, terapia przeciwpłytkowa, tikagrelor, udar mózgu, zawał mięśnia sercowego, zdarzenie sercowo-naczyniowe, zgon z przyczyn sercowo-naczyniowych - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Ecugra 60 mg
Lek Ecugra (tikagrelor) dostępny jest w formie tabletek powlekanych o dawkach 60 mg i 90 mg, stosowanych w leczeniu ostrych zespołów wieńcowych (OZW) oraz u pacjentów z przebytym zawałem mięśnia sercowego i wysokim ryzykiem zdarzeń sercowo-naczyniowych. W terapii OZW rozpoczyna się od dawki nasycającej 180 mg (2 tabletki po 90 mg), następnie kontynuuje się leczenie dawką 90 mg dwa razy na dobę przez 12 miesięcy, z jednoczesnym podawaniem kwasu acetylosalicylowego (ASA) w dawce 75-150 mg/dobę. U pacjentów po zawale mięśnia sercowego, co najmniej rok wcześniej, zalecana dawka podtrzymująca to 60 mg dwa razy na dobę, stosowana do 2 lat po zawale lub w ciągu roku od zaprzestania wcześniejszej terapii inhibitorem receptora ADP. W przypadku zmiany terapii na Ecugra, pierwszą dawkę należy podać 24 godziny po ostatniej dawce poprzedniego leku przeciwpłytkowego.
ciężkie zaburzenie czynności wątroby, dawka nasycająca, dawka podtrzymująca, inhibitor receptora ADP, kwas acetylosalicylowy, łagodne zaburzenie czynności wątroby, lek przeciwpłytkowy, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, ostry zespół wieńcowy, podanie doustne, receptor difosforanu adenozyny, ryzyko sercowo-naczyniowe, tabletka powlekana, tikagrelor, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawał mięśnia sercowego, zdarzenie sercowo-naczyniowe, zgłębnik nosowo-żołądkowy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Atixarso 90 mg
Tikagrelor (Atixarso) stosowany jest w terapii przeciwpłytkowej głównie u pacjentów z ostrymi zespołami wieńcowymi (OZW) oraz u osób z przebytym zawałem mięśnia sercowego i wysokim ryzykiem zdarzeń sercowo-naczyniowych. W OZW terapia rozpoczyna się dawką nasycającą 180 mg (2 tabletki po 90 mg), następnie podaje się 90 mg dwa razy na dobę przez 12 miesięcy, w połączeniu z kwasem acetylosalicylowym (ASA) w dawce 75-150 mg/dobę, o ile nie ma przeciwwskazań. U pacjentów po zawale serca (min. rok wcześniej) z wysokim ryzykiem CV zalecana dawka to 60 mg dwa razy na dobę, stosowana długotrwale, choć dane kliniczne dla terapii powyżej 3 lat są ograniczone. W przypadku zmiany terapii na tikagrelor, pierwszą dawkę należy podać po 24 godzinach od ostatniej dawki poprzedniego leku przeciwpłytkowego. Lek podaje się doustnie, możliwe jest rozgniecenie tabletki i podanie z wodą, także przez zgłębnik nosowo-żołądkowy.
dawka nasycająca, dysfagia, inhibitor receptora ADP, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwpłytkowy, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, ostry zespół wieńcowy, receptor difosforanu adenozyny, ryzyko sercowo-naczyniowe, terapia przeciwpłytkowa, tikagrelor, wywiad medyczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawał mięśnia sercowego, zdarzenie sercowo-naczyniowe, zgłębnik nosowo-żołądkowy, zmiana leku - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Ecugra
Przed zastosowaniem tikagreloru (Ecugra) konieczna jest szczegółowa ocena stosunku korzyści do ryzyka u pacjentów z podwyższonym ryzykiem krwawień, zwłaszcza u osób z zaburzeniami krzepnięcia, aktywnymi krwawieniami, po zabiegach chirurgicznych oraz stosujących jednocześnie leki zwiększające ryzyko krwawień (np. NLPZ, doustne antykoagulanty). Tikagrelor jest przeciwwskazany u pacjentów z aktywnym krwawieniem, krwotokiem śródczaszkowym w wywiadzie oraz ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. W przypadku krwawienia transfuzja płytek nie odwraca działania tikagreloru, natomiast leczenie przeciwfibrynolityczne i rekombinowanym czynnikiem VIIa może poprawić hemostazę. Zaleca się przerwanie tikagreloru na 5 dni przed planowanymi zabiegami chirurgicznymi, a u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby stosowanie leku wymaga ostrożności. W badaniu PLATO wykazano, że tikagrelor może być stosowany do 12 miesięcy u pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym po przebytym niedokrwiennym udarze mózgu, jednak nie zaleca się dłuższego leczenia u pacjentów z zawałem serca w wywiadzie.
antagonista receptora angiotensyny, antagonista wapnia, astma, beta-adrenolityk, blok przedsionkowo-komorowy, bradyarytmia, bradykardia, desmopresyna, digoksyna, diltiazem, dnawe zapalenie stawów, działanie przeciwpłytkowe, hiperurykemia, krwotok śródczaszkowy, kwas aminokapronowy, kwas traneksamowy, leczenie przeciwfibrynolityczne, lek fibrynolityczny, lek przeciwzakrzepowy, małopłytkowość zależna od heparyny, mikroangiopatyczna niedokrwistość hemolityczna, nefropatia moczanowa, niedokrwienny udar mózgu, niesteroidowy lek przeciwzapalny, oddychanie Cheyne’a-Stokesa, ośrodkowy bezdech senny, ostry zespół wieńcowy, patologiczne krwawienie, pomostowanie aortalno-wieńcowe, przewlekła obturacyjna choroba płuc, rekombinowany czynnik VIIa, skłonność do krwawień, tikagrelor, transfuzja płytek, werapamil, zakrzepowa plamica małopłytkowa, zespół chorego węzła zatokowego