tikagrelor
Tikagrelor to doustny, odwracalny antagonista receptora P2Y12, stosowany jako lek przeciwpłytkowy. W przeciwieństwie do pochodnych tienopirydyny (klopidogrel, prasugrel), tikagrelor nie wymaga aktywacji metabolicznej, co zapewnia szybszy początek działania i bardziej przewidywalny efekt terapeutyczny.
Lek ten jest wskazany w profilaktyce zdarzeń sercowo-naczyniowych u pacjentów z ostrymi zespołami wieńcowymi (niestabilna dławica piersiowa, zawał serca STEMI i NSTEMI) oraz u pacjentów po przebytym zawale serca z wysokim ryzykiem zdarzeń niedokrwiennych. Tikagrelor stosowany jest zwykle w skojarzeniu z kwasem acetylosalicylowym.
Skuteczność tikagreloru została potwierdzona w badaniach klinicznych PLATO i PEGASUS-TIMI 54, gdzie wykazano jego przewagę nad klopidogrelem w redukcji zdarzeń sercowo-naczyniowych. Do najczęstszych działań niepożądanych należą: krwawienia, duszność, podwyższone stężenie kwasu moczowego oraz zaburzenia rytmu serca (głównie pauzy komorowe).
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Zaranta 10 mg
Rozuwastatyna, będąca substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mogą znacząco wpływać na jej stężenie w osoczu i ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza miopatii. Nie jest metabolizowana przez cytochrom P450, co ogranicza interakcje związane z tym układem enzymatycznym. Silne inhibitory, takie jak cyklosporyna (7,1-krotne zwiększenie AUC), sofosbuwir/welpataswir/woksylaprewir (7,4-krotne zwiększenie AUC) czy darolutamid (5,2-krotne zwiększenie AUC), są przeciwwskazane lub wymagają znacznego zmniejszenia dawki rozuwastatyny. Inhibitory proteazy, gemfibrozyl (2-krotne zwiększenie AUC i Cₘₐₓ), oraz inne leki hipolipemizujące mogą zwiększać ryzyko miopatii, co wymaga ograniczenia dawki rozuwastatyny do maksymalnie 10-20 mg w zależności od interakcji. Leki zobojętniające zawierające wodorotlenek glinu i magnezu obniżają stężenie rozuwastatyny o około 50%, dlatego zaleca się ich podawanie co najmniej 2 godziny po rozuwastatynie.
antagonista witaminy K, atazanawir, białko transportujące, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, darunawir, dazabuwir, digoksyna, ekspozycja na rozuwastatynę, elbaswir, eltrombopag, erytromycyna, ezetymib, fenofibrat, fostamatinib, gemfibrozyl, glekaprewir, grazoprewir, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, inhibitor proteazy, INR, kapmatynib, kinaza kreatynowa, klopidogrel, kwas fusydowy, lek przeciwzakrzepowy, lopinawir, miopatia, ombitaswir, parytaprewir, pibrentaswir, pochodna kumaryny, rabdomioliza, regorafenib, rytonawir, sofosbuwir, teriflunomid, tikagrelor, transporter BCRP, transporter OATP1B1, warfaryna, welpataswir, woksylaprewir - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tigrix 60 mg
Tikagrelor, substancja czynna leku TIGRIX, jest doustnym, odwracalnym antagonistą receptora P2Y12 z grupy cyklopentylotriazolopirymidyn (CPTP), wykazującym szybkie i silne hamowanie agregacji płytek krwi. Mechanizm działania tikagreloru polega na blokowaniu sygnału stymulowanego przez ADP, bez bezpośredniego zapobiegania wiązaniu ADP do receptora, co przekłada się na zmniejszenie ryzyka poważnych zdarzeń sercowo-naczyniowych, takich jak zgon, zawał mięśnia sercowego czy udar mózgu. Dodatkowo tikagrelor hamuje transporter ENT-1, zwiększając lokalne stężenie adenozyny, co prowadzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych i może wywoływać duszność jako efekt uboczny. Po podaniu dawki nasycającej 180 mg u pacjentów ze stabilną chorobą wieńcową, inhibition of platelet aggregation (IPA) wynosi około 41% po 30 minutach, osiągając maksymalny poziom 89% po 2-4 godzinach, utrzymujący się przez 2-8 godzin. U 90% pacjentów IPA przekracza 70% już po 2 godzinach od podania leku.
adenozyna, adenozynodifosforan, choroba układu sercowo-naczyniowego, cyklopentylotriazolopirymidyna, hamowanie agregacji płytek, klopidogrel, krwawienie, kwas acetylosalicylowy, lek hamujący agregację płytek krwi, ostry zespół wieńcowy, pomostowanie aortalno-wieńcowe, postępowanie okołooperacyjne, powikłanie zakrzepowe miażdżycy, przepływ wieńcowy, receptor P2Y12, stabilna choroba wieńcowa, tikagrelor, transporter nukleozydów, udar mózgu, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Interakcje leku – Mirexan 75 mg
Dabigatran eteksylat, substancja czynna leku Mirexan, jest substratem glikoproteiny P (P-gp) i wchodzi w liczne interakcje farmakokinetyczne, które mogą znacząco wpływać na jego stężenia i bezpieczeństwo stosowania. Inhibitory P-gp, takie jak ketokonazol i dronedaron, zwiększają AUC0-∞ i Cmax dabigatranu nawet ponad dwukrotnie (np. ketokonazol 2,38-2,53 razy, dronedaron 2,4 i 2,3 razy), co jest przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania. Inne leki, jak werapamil (Cmax 2,8 razy, AUC 2,5 razy) czy amiodaron (AUC i Cmax odpowiednio 1,6 i 1,5 razy), wymagają modyfikacji dawki i ścisłego monitorowania. Induktory P-gp, np. ryfampicyna, obniżają ekspozycję na dabigatran o około 65%, co może prowadzić do zmniejszenia skuteczności terapeutycznej. Ponadto, jednoczesne stosowanie dabigatranu z innymi lekami przeciwzakrzepowymi lub hamującymi agregację płytek, w tym NLPZ, klopidogrelem, kwasem acetylosalicylowym oraz heparynami, zwiększa ryzyko krwawienia, szczególnie przy przewlekłym stosowaniu NLPZ (wzrost ryzyka o około 50%) oraz przy dawce 150 mg dabigatranu z ASA 81 mg lub 325 mg (wzrost ryzyka krwawienia odpowiednio do 18% i 24%).
amiodaron, antagonista witaminy K, chinidyna, cyklosporyna, cytochrom P450, dabigatran eteksylat, desyrudyna, digoksyna, dronedaron, działanie krwotoczne, enoksaparyna, fenytoina, fondaparynuks, glekaprewir z pibrentaswirem, glikoproteina p, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, hepatotoksyczność, induktor P-gp, inhibitor agregacji płytek, inhibitor P-gp, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, klopidogrel, krwawienie, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwzakrzepowy, lek trombolityczny, migotanie przedsionków, niedokrwistość, pantoprazol, pozakonazol, ranitydyna, ryfampicyna, rytonawir, SNRI, SSRI, takrolimus, tikagrelor, udar mózgu, werapamil - Leksykon leków
Skład i postać leku – Orebriton 90 mg
Produkt leczniczy Orebriton zawiera tikagrelor w dawce 90 mg w każdej tabletce powlekanej, co stanowi podstawową dawkę terapeutyczną zapewniającą skuteczną aktywność przeciwpłytkową. Tabletki mają charakterystyczny wygląd – są okrągłe, obustronnie wypukłe, o żółtym kolorze i średnicy 9 mm, z wytłoczonym oznaczeniem „90”. Substancje pomocnicze, takie jak mannitol, wapnia wodorofosforan dwuwodny, karboksymetyloskrobia sodowa, hypromeloza 2910 oraz magnezu stearynian, pełnią funkcje wypełniaczy, środków rozsadzających, wiążących i poślizgowych, co wpływa na odpowiednią konsystencję, rozpad i smak tabletki. Orebriton jest przeznaczony do podania doustnego, a powlekana forma ułatwia połykanie i maskuje smak substancji czynnej.
aktywność przeciwpłytkowa, blister PVC/PVDC/Aluminium, hypromeloza, karboksymetyloskrobia sodowa, magnezu stearynian, mannitol, niezgodność farmaceutyczna, podanie doustne, środek rozsadzający, substancja poślizgowa, substancja wiążąca, substancja wypełniająca, tabletka powlekana, tikagrelor, wapnia wodorofosforan - Leksykon leków
Interakcje leku – Wasedoc 150 mg
Dabigatran eteksylan jest substratem transportera P-glikoproteiny (P-gp), co determinuje liczne interakcje farmakokinetyczne wpływające na jego stężenia osoczowe i ryzyko krwawienia. Silne inhibitory P-gp, takie jak ketokonazol i dronedaron, zwiększają AUC0-∞ i Cmax dabigatranu około 2,4-2,5-krotnie, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Inhibitory takie jak itrakonazol, cyklosporyna, glekaprewir i pibrentaswir również znacząco podnoszą ekspozycję na dabigatran i nie są zalecane w terapii skojarzonej. Umiarkowane hamowanie P-gp przez werapamil, amiodaron, chinidynę czy tikagrelor powoduje wzrost AUC i Cmax dabigatranu w zakresie 1,5-2,8 razy, co wymaga ścisłego monitorowania klinicznego i ewentualnej redukcji dawki. Induktory P-gp, takie jak ryfampicyna, ziele dziurawca, karbamazepina i fenytoina, obniżają stężenia dabigatranu nawet o około 65%, co może prowadzić do utraty skuteczności terapeutycznej i jest wskazaniem do unikania ich jednoczesnego stosowania.
amiodaron, antagonista receptora GPIIb/IIIa, antagonista witaminy K, bezpośredni inhibitor trombiny, chinidyna, cyklosporyna, cytochrom P450, dabigatran eteksylan, dekstran, desyrudyna, digoksyna, doustny antykoagulant, dronedaron, działanie przeciwkrzepliwe, działanie przeciwpłytkowe, enoksaparyna, fenytoina, fondaparynuks, funkcja wątroby, glekaprewir, heparyna niefrakcjonowana, heparyna niskocząsteczkowa, induktor P-glikoproteiny, inhibitor P-glikoproteiny, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy, inhibitor trombiny, inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, klopidogrel, kwas acetylosalicylowy, lek trombolityczny, migotanie przedsionków, niedokrwistość, niesteroidowy lek przeciwzapalny, pantoprazol, pibrentaswir, pozakonazol, prasugrel, ranitydyna, ryfampicyna, rytonawir, rywaroksaban, ryzyko krwawienia, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, stężenie osoczowe dabigatranu, substrat P-glikoproteiny, sulfinpirazon, takrolimus, tikagrelor, tyklopidyna, werapamil, ziele dziurawca - Leksykon substancji czynnych
Streptokinaza – Interakcje
Streptokinaza, jako enzym fibrynolityczny, wykazuje istotne interakcje z lekami wpływającymi na układ krzepnięcia, co znacząco zwiększa ryzyko powikłań krwotocznych. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie streptokinazy z lekami przeciwzakrzepowymi, takimi jak heparyna niefrakcjonowana, heparyny drobnocząsteczkowe (enoksaparyna, dalteparyna), antagoniści witaminy K (warfaryna, acenokumarol), bezpośrednie inhibitory trombiny (dabigatran) oraz inhibitory czynnika Xa (rywaroksaban, apiksaban, edoksaban), ze względu na sumowanie efektów antykoagulacyjnych i fibrynolitycznych, co prowadzi do zwiększonego ryzyka miejscowych krwawień. Również leki przeciwpłytkowe (kwas acetylosalicylowy, klopidogrel, tiklopidyna, prasugrel, tikagrelor) oraz niesteroidowe leki przeciwzapalne (ibuprofen, diklofenak, naproksen, indometacyna) mogą nasilać ryzyko krwawień poprzez hamowanie agregacji płytek krwi. W przypadku stosowania inhibitorów selektywnego wychwytu zwrotnego serotoniny (fluoksetyna, paroksetyna, sertralina, citalopram, escitalopram) oraz długotrwałego stosowania kortykosteroidów (prednizon, deksametazon, metyloprednizolon) należy monitorować pacjenta pod kątem objawów krwawienia ze względu na potencjalne zaburzenia hemostazy i osłabienie ścian naczyń.
acenokumarol, agregacja płytek krwi, antagonista witaminy K, antybiotyk aminoglikozydowy, apiksaban, czynnik krzepnięcia, dabigatran, dysfunkcja wątroby, działanie fibrynolityczne, edoksaban, efekt antykoagulacyjny, hemostaza, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, inhibitor czynnika Xa, inhibitor trombiny, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, klopidogrel, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwzakrzepowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, powikłanie krwotoczne, prasugrel, rywaroksaban, streptokinaza, terapia skojarzona, tikagrelor, tiklopidyna, układ krzepnięcia, warfaryna - Leksykon leków
Interakcje leku – Roswera 20 mg
Rozuwastatyna, będąca substratem dla wątrobowych transporterów OATP1B1 i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco zwiększać ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Szczególnie istotne są interakcje z cyklosporyną (7,1-krotne zwiększenie AUC, przeciwwskazanie do łącznego stosowania), inhibitorami proteazy (np. atazanawir/rytonawir powodujące 3,1-krotne zwiększenie AUC, maksymalna dawka rozuwastatyny 10 mg) oraz gemfibrozylem (1,9-krotne zwiększenie AUC, maksymalna dawka 20 mg, przeciwwskazane dawki 30 i 40 mg). Inne leki, takie jak darolutamid, regorafenib czy sofosbuwir/welpataswir/woksylaprewir, również znacząco zwiększają ekspozycję na rozuwastatynę, co wymaga odpowiedniej modyfikacji dawkowania lub unikania jednoczesnego stosowania. W przeciwieństwie do wielu statyn, rozuwastatyna nie wykazuje istotnych interakcji z enzymami cytochromu P450, co ogranicza ryzyko interakcji metabolicznych.
adherencja, antagonista witaminy K, BCRP, cyklosporyna, cytochrom P450, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, fenofibrat, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza fosfokreatynowa, kwas fusydowy, międzynarodowy wskaźnik znormalizowany, miopatia, niedoczynność tarczycy, norgestrel, OATP1B1, pole pod krzywą AUC, rabdomioliza, tikagrelor, transaminaza, triglicerydy - Leksykon leków
Interakcje leku – Rosuvastatin MSN 5 mg
Rozuwastatyna, będąca substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne z innymi lekami, które mogą znacząco zwiększać jej ekspozycję (AUC) i ryzyko miopatii. Szczególnie istotne jest przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania z cyklosporyną, która powoduje 7,1-krotny wzrost AUC rozuwastatyny. Inhibitory proteazy, takie jak atazanawir/rytonawir, zwiększają AUC około 3-krotnie, co wymaga redukcji dawki rozuwastatyny do 5-10 mg/dobę. Gemfibrozyl podwaja AUC i Cmax rozuwastatyny, a jednoczesne stosowanie fibratów z dawką 40 mg rozuwastatyny jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko miopatii. Inne leki, takie jak ezetymib, powodują umiarkowany wzrost ekspozycji (1,2-krotny), natomiast leki zobojętniające zawierające wodorotlenek glinu i magnezu obniżają stężenie rozuwastatyny o około 50%, co może wymagać zachowania odstępu czasowego między podaniami.
atazanawir, AUC, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, dasabuwir, elbaswir, erytromycyna, ezetymib, fenofibrat, flukonazol, fostamatinib, gemfibrozyl, glekaprewir, grazoprewir, hepatotoksyczność, inhibitor białka transporterowego, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, izoenzym cytochromu P450, kampatynib, ketokonazol, kinaza kreatynowa, klopidogrel, lek zobojętniający, lopinawir, miopatia, ombitaswir, parytaprewir, pibrentaswir, rabdomioliza, regorafenib, rozuwastatyna, rytonawir, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, stężenie maksymalne, teryflunomid, tikagrelor, transporter BCRP, transporter wątrobowy OATP1B1, welpataswir - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Ecugra 90 mg
Ecugra (tikagrelor) jest lekiem przeciwpłytkowym dostępnym w postaci tabletek powlekanych o dawkach 60 mg (różowe, 8 mm, oznakowanie „60”) oraz 90 mg (żółte, 9 mm, oznakowanie „90”). Tikagrelor stosowany jest wyłącznie w skojarzeniu z kwasem acetylosalicylowym (ASA) w dawce podtrzymującej 75-150 mg, w celu zapobiegania zdarzeniom sercowo-naczyniowym u dorosłych pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym (OZW), w tym niestabilną dławicą piersiową, NSTEMI oraz STEMI. Wczesne wdrożenie terapii tikagrelorem + ASA znacząco redukuje ryzyko kolejnych incydentów zakrzepowych, w tym zgonu z przyczyn sercowo-naczyniowych. Ponadto, lek jest wskazany w prewencji wtórnej u pacjentów po zawale mięśnia sercowego z wysokim ryzykiem zdarzeń sercowo-naczyniowych, zmniejszając ryzyko nawrotu zawału, udaru niedokrwiennego oraz zgonu sercowo-naczyniowego.
cukrzyca, dyslipidemia, incydent zakrzepowy, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwpłytkowy, nadciśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, ostry zespół wieńcowy, powikłanie krwotoczne, prewencja wtórna, tikagrelor, udar niedokrwienny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawał mięśnia sercowego, zawał mięśnia sercowego bez uniesienia odcinka ST, zawał mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka ST, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Tilobrastil 90 mg
Produkt leczniczy Tilobrastil zawierający 90 mg tikagreloru w formie tabletek powlekanych wykazuje generalnie nieistotny wpływ na zdolności psychomotoryczne, w tym prowadzenie pojazdów mechanicznych i obsługę maszyn. Niemniej jednak, w trakcie terapii obserwowano działania niepożądane takie jak zawroty głowy oraz splątanie, które mogą znacząco upośledzać zdolność do bezpiecznego prowadzenia pojazdów. Zawroty głowy wpływają na percepcję przestrzenną i równowagę, natomiast splątanie wiąże się z zaburzeniami świadomości i dezorientacją, co stanowi bezwzględne przeciwwskazanie do prowadzenia pojazdów do czasu ustąpienia objawów. W praktyce klinicznej zaleca się czasowe powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn w przypadku wystąpienia tych objawów.
charakterystyka produktu leczniczego, dezorientacja, działanie niepożądane, ośrodkowy układ nerwowy, percepcja przestrzenna, pojazd mechaniczny, produkt leczniczy, profil leku, splątanie, sprawność psychomotoryczna, tabletki powlekane, tikagrelor, Tilobrastil, zaburzenie świadomości, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ticagrelor Reddy 60 mg
Przedkliniczne badania tikagreloru oraz jego głównego metabolitu wykazały brak niedopuszczalnego ryzyka działań niepożądanych u ludzi, potwierdzając bezpieczeństwo farmakoterapii. Zaobserwowano podrażnienie przewodu pokarmowego u kilku gatunków zwierząt przy narażeniu odpowiadającym warunkom klinicznym, co koreluje z obserwacjami klinicznymi. U samic szczurów poddanych wysokim dawkom tikagreloru stwierdzono zwiększoną częstość gruczolakoraków macicy oraz gruczolaków wątroby, jednak mechanizmy tych zmian (zaburzenia hormonalne i specyficzne dla gryzoni zwiększenie aktywności enzymatycznej wątroby) sugerują niskie prawdopodobieństwo istotnego znaczenia klinicznego dla ludzi. W badaniach toksyczności rozwojowej u szczurów i królików odnotowano niewielkie nieprawidłowości rozwojowe z marginesami bezpieczeństwa odpowiednio 5,1 i 4,5, a także zmniejszoną masę urodzeniową i opóźnienie wzrostu potomstwa, co wymaga monitorowania w praktyce klinicznej.
aktywność enzymatyczna wątroby, badanie farmakokinetyczne, badanie farmakologiczne, dane przedkliniczne, dojrzewanie wątroby, genotoksyczność, gruczolak wątroby, gruczolakorak macicy, guz macicy, margines bezpieczeństwa, nieprawidłowość rozwojowa, podrażnienie przewodu pokarmowego, potencjał rakotwórczy, przeżywalność noworodków, substancja czynna, tikagrelor, tikagrelor znakowany radioaktywnie, toksyczność reprodukcyjna, toksyczny wpływ na rozród, układ szkieletowy, zaburzenie równowagi hormonalnej - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Klacid 125 mg/5 ml
Klacid (klarytromycyna) w postaci granulatu do sporządzania zawiesiny doustnej o mocy 125 mg/5 ml jest antybiotykiem makrolidowym, którego stosowanie jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na makrolidy lub składniki preparatu, w tym sacharozę (2,75 g/5 ml). Lek jest niewskazany u osób z wydłużeniem odstępu QT (wrodzonym lub nabytym), zaburzeniami elektrolitowymi (hipokaliemia, hipomagnezemia), ciężką niewydolnością wątroby z niewydolnością nerek oraz u pacjentów przyjmujących leki wydłużające QT, takie jak astemizol, cyzapryd, domperydon, pimozyd i terfenadyna. Ponadto, klarytromycyna nie powinna być stosowana jednocześnie z alkaloidami sporyszu (ergotamina, dihydroergotamina), doustnym midazolamem, lomitapidem, inhibitorami reduktazy HMG-CoA (lowastatyna, symwastatyna), kolchicyną oraz lekami takimi jak tikagrelor, iwabradyna i ranolazyna ze względu na ryzyko poważnych interakcji i działań niepożądanych, w tym zaburzeń rytmu serca i rabdomiolizy.
alkaloidy sporyszu, antybiotyk makrolidowy, astemizol, ciężka niewydolność wątroby, cyzapryd, dihydroergotamina, dna moczanowa, domperydon, ergotamina, gorączka śródziemnomorska, hipercholesterolemia rodzinna, hipokaliemia, hipomagnezemia, inhibitor CYP3A4, inhibitory reduktazy HMG-CoA, iwabradyna, klarytromycyna, kolchicyna, lomitapid, midazolam doustny, migotanie komór, miopatia, nadwrażliwość na makrolidy, niewydolność nerek, pimozyd, rabdomioliza, ranolazyna, tachykardia komorowa, terfenadyna, tikagrelor, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia rytmu serca, zatrucie sporyszem - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Igzelym 90 mg
Igzelym (tikagrelor) zasadniczo nie wpływa istotnie na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn, jednak podczas terapii mogą wystąpić działania niepożądane takie jak zawroty głowy oraz splątanie, które mogą zaburzać koordynację wzrokowo-ruchową i procesy poznawcze. W przypadku pojawienia się tych objawów zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności, a w razie nasilenia symptomów – czasowe powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn do ustąpienia dolegliwości. Lekarz powinien szczegółowo poinformować pacjenta o potencjalnym wpływie leku na zdolności psychomotoryczne, podkreślając konieczność natychmiastowego kontaktu w przypadku utrzymujących się lub uciążliwych objawów.
charakterystyka produktu leczniczego, działanie niepożądane, koordynacja wzrokowo-ruchowa, nasilony objaw niepożądany, ośrodkowy układ nerwowy, proces poznawczy, profil bezpieczeństwa, schorzenie neurologiczne, splątanie, tikagrelor, zaburzenie neurologiczne, zaburzenie świadomości, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Atirabo 90 mg
W praktyce klinicznej lek tikagrelor (Atirabo) w dawkach 60 mg lub 90 mg wykazuje nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn, co pozwala większości pacjentów na kontynuację normalnej aktywności bez zwiększonego ryzyka wypadków. Niemniej jednak, u niektórych pacjentów mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak zawroty głowy i splątanie, które znacząco upośledzają zdolności psychomotoryczne i bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów. W takich przypadkach konieczne jest zalecenie zachowania szczególnej ostrożności lub czasowego powstrzymania się od prowadzenia pojazdów, a także dokładna ocena kliniczna i monitorowanie objawów podczas kolejnych wizyt. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów w podeszłym wieku, z chorobami neurologicznymi lub stosujących inne leki wpływające na ośrodkowy układ nerwowy, u których ryzyko wystąpienia tych objawów jest wyższe.
charakterystyka produktu leczniczego, czas reakcji, farmakoterapia, funkcje poznawcze, leczenie przeciwpłytkowe, lek przeciwpłytkowy, ośrodkowy układ nerwowy, ostry zespół wieńcowy, percepcja przestrzenna, prewencja wtórna zdarzeń sercowo-naczyniowych, schorzenia neurologiczne, splątanie, stan neurologiczny, tabletki powlekane, tikagrelor, zaburzenia poznawcze, zawroty głowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Ecugra 90 mg
Przed zastosowaniem tikagreloru (Ecugra) należy bezwzględnie wykluczyć przeciwwskazania, takie jak nadwrażliwość na substancję czynną lub składniki pomocnicze, aktywne krwawienia patologiczne oraz przebyte krwotoki śródczaszkowe, ze względu na ryzyko poważnych powikłań krwotocznych. Tikagrelor jest również przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, gdyż upośledzony metabolizm leku może prowadzić do nieprzewidywalnych stężeń i zwiększonego ryzyka działań niepożądanych. Ponadto, jednoczesne stosowanie tikagreloru z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazol, klarytromycyna, nefazodon, rytonawir, atazanawir) jest zabronione ze względu na możliwość istotnego wzrostu ekspozycji na lek i ryzyko nadmiernego zahamowania agregacji płytek.
antybiotyk makrolidowy, antykoagulant doustny, inhibitor agregacji płytek, inhibitor CYP3A4, ketokonazol, klarytromycyna, krwawienie patologiczne, krwotok śródczaszkowy, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwgrzybiczy, lek przeciwwirusowy, nadwrażliwość na tikagrelor, nefazodon, obrzęk naczynioruchowy, ośrodkowy układ nerwowy, płytki krwi, powikłanie krwotoczne, rytonawir, tabletka powlekana, tikagrelor, wysypka, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie krzepnięcia - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Atirabo
Tikagrelor wymaga szczegółowej oceny ryzyka krwawień przed rozpoczęciem terapii, zwłaszcza u pacjentów z niedawnymi urazami, zaburzeniami krzepnięcia, aktywnymi krwawieniami z przewodu pokarmowego oraz u osób stosujących jednocześnie NLPZ, doustne antykoagulanty lub leki fibrynolityczne w ciągu 24 godzin przed podaniem tikagreloru. Przeciwwskazania obejmują czynne krwawienie, krwotok śródczaszkowy w wywiadzie oraz ciężkie zaburzenia czynności wątroby. W przypadku krwawienia podczas terapii transfuzja płytek nie odwraca działania tikagreloru, a skuteczność desmopresyny jest wątpliwa; leczenie przeciwfibrynolityczne i rekombinowany czynnik VIIa mogą poprawić hemostazę. Tikagrelor należy odstawić na 5 dni przed planowanym zabiegiem chirurgicznym, a u pacjentów po udarze niedokrwiennym stosować maksymalnie do 12 miesięcy. U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością wątroby zaleca się ostrożność, a u ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lek jest przeciwwskazany.
blok przedsionkowo-komorowy, bradyarytmia, desmopresyna, dnawe zapalenie stawów, hiperurykemia, krwotok śródczaszkowy, kwas acetylosalicylowy, kwas aminokapronowy, kwas traneksamowy, małopłytkowość, małopłytkowość zależna od heparyny, mikroangiopatyczna niedokrwistość hemolityczna, nefropatia moczanowa, niedokrwienny udar mózgu, niesteroidowy lek przeciwzapalny, oddychanie Cheyne’a-Stokesa, ośrodkowy bezdech senny, ostry zespół wieńcowy, pauza komorowa, plazmafereza, pomostowanie aortalno-wieńcowe, przewlekła obturacyjna choroba płuc, rekombinowany czynnik VIIa, ryzyko krwawień, skłonność do krwawień, stężenie kreatyniny, tikagrelor, transfuzja płytek, zaburzenie czynności wątroby, zakrzepowa plamica małopłytkowa, zespół chorego węzła zatokowego - Leksykon leków
Interakcje leku – Bigetra 110 mg
Dabigatran eteksylan, będący substratem transportera P-glikoproteiny (P-gp), wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mogą znacząco wpływać na jego stężenie w osoczu i ryzyko krwawień. Silne inhibitory P-gp, takie jak ketokonazol, dronedaron, itrakonazol, cyklosporyna oraz glekaprewir/pibrentaswir, zwiększają AUC₀-∞ i Cₘₐₓ dabigatranu od 2,1 do 2,5 razy, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Umiarkowane zwiększenie ekspozycji (1,15–2,8 razy) obserwuje się przy stosowaniu amiodaronu, werapamilu, chinidyny, klarytromycyny, tikagreloru, pozakonazolu i takrolimusu, co wymaga ścisłego monitorowania klinicznego i ewentualnej redukcji dawki. Induktory P-gp, takie jak ryfampicyna (zmniejszenie AUC i Cₘₐₓ o około 65%), ziele dziurawca, karbamazepina i fenytoina, obniżają stężenie dabigatranu, dlatego ich jednoczesne stosowanie należy unikać. Dabigatran nie jest metabolizowany przez układ cytochromu P450, co ogranicza ryzyko interakcji z lekami metabolizowanymi tym szlakiem.
ablacja cewnikowa, amiodaron, antagonista receptora GPIIb/IIIa, antagonista witaminy K, Bigetra, chinidyna, cyklosporyna, cytochrom P450, dabigatran eteksylan, dabigatran eteksylat, dekstran, desyrudyna, digoksyna, doustny antykoagulant, dronedaron, działanie przeciwkrzepliwe, enoksaparyna, fenytoina, fondaparynuks, glekaprewir i pibrentaswir, glekaprewir z pibrentaswirem, hemostaza, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, induktor P-glikoproteiny, induktor P-gp, inhibitor P-glikoproteiny, inhibitor P-gp, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy, inhibitor wychwytu zwrotnego noradrenaliny, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, klopidogrel, krwawienie, kwas acetylosalicylowy, lek trombolityczny, migotanie przedsionków, niedokrwistość, niesteroidowy lek przeciwzapalny, noradrenalina, P-glikoproteina, pantoprazol, pochodna heparyny, pozakonazol, prasugrel, ranitydyna, ryfampicyna, rytonawir, rywaroksaban, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, silny inhibitor P-gp, substancja czynna, sulfinpirazon, takrolimus, tikagrelor, tyklopidyna, werapamil, ziele dziurawca - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Ticatrom 60 mg
Tikagrelor, dostępny w dawkach 60 mg (tabletki różowe, 7,9-8,4 mm) oraz 90 mg (tabletki jasnożółte, 8,9-9,4 mm), wykazuje nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, co potwierdza dokumentacja produktu leczniczego Ticatrom. Pomimo korzystnego profilu bezpieczeństwa, u niektórych pacjentów mogą wystąpić działania niepożądane takie jak zawroty głowy i splątanie, które mogą zaburzać koordynację ruchową, ocenę odległości oraz zdolność podejmowania decyzji i czas reakcji. W przypadku pojawienia się tych objawów pacjent powinien powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn do czasu ich ustąpienia.
- Leksykon leków
Interakcje leku – Suvardio 5 mg
Rozuwastatyna, będąca substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mogą znacząco zwiększać jej stężenie w osoczu i ryzyko miopatii. Szczególnie istotne jest około 7-krotne zwiększenie AUC przy jednoczesnym stosowaniu z cyklosporyną, co stanowi przeciwwskazanie do kojarzenia tych leków. Inhibitory proteazy, takie jak atazanawir i rytonawir, powodują trzykrotne zwiększenie AUC i siedmiokrotne Cmax rozuwastatyny, co wymaga dostosowania dawki do maksymalnie 10 mg. Gemfibrozyl podwaja ekspozycję na rozuwastatynę, a stosowanie fibratów z dawką 40 mg rozuwastatyny jest przeciwwskazane. Inne interakcje obejmują umiarkowane zwiększenie ekspozycji przy stosowaniu leków takich jak glekaprewir/pibrentaswir (2,2-krotne), eltrombopag (1,6-krotne) oraz niewielkie zwiększenie przy ezetymibie (1,2-krotne). Z kolei leki zobojętniające sok żołądkowy zmniejszają stężenie rozuwastatyny o około 50%, a erytromycyna redukuje AUC o 20% i Cmax o 30%, co może obniżać skuteczność terapii.
antagonista witaminy K, cyklosporyna, cytochrom P450, darolutamid, doustny środek antykoncepcyjny, eltrombopag, enzym wątrobowy, erytromycyna, etynyloestradiol, ezetymib, fibrat, gemfibrozyl, glekaprewir/pibrentaswir, hepatotoksyczność, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, lek przeciwzakrzepowy z grupy kumaryn, mialgia, międzynarodowy wskaźnik znormalizowany, miopatia, niacyna, norgestrel, rabdomioliza, regorafenib, rozuwastatyna, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, tikagrelor, transporter BCRP, transporter OATP1B1, warfaryna - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Acard 75 mg
Lek Acard 75 mg (kwas acetylosalicylowy) w postaci tabletek dojelitowych jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na salicylany, skazą krwotoczną, czynną chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy, ciężką niewydolnością nerek i wątroby, a także u osób z napadami astmy aspirynowej. Ponadto, stosowanie leku jest zabronione w ostatnim trymestrze ciąży ze względu na ryzyko przedłużenia czasu krwawienia, hamowania czynności skurczowej macicy oraz przedwczesnego zamknięcia przewodu tętniczego u płodu. Acard nie powinien być podawany dzieciom do 12 roku życia podczas infekcji wirusowych z uwagi na ryzyko zespołu Reye’a. Interakcje z metotreksatem w dawkach ≥15 mg/tydzień zwiększają toksyczność tego leku poprzez zmniejszenie jego wydalania nerkowego i wypieranie z połączeń białkowych.
astma aspirynowa, bezpieczna farmakoterapia, ciężka niewydolność nerek, ciężka niewydolność wątroby, czynna choroba wrzodowa żołądka, działanie niepożądane, klopidogrel, koagulopatia, krwawienie z przewodu pokarmowego, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwkrzepliwy, lek przeciwpłytkowy, metotreksat, nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy, niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, NLPZ, obrzęk błony śluzowej, przewód tętniczy, reakcja anafilaktyczna, skaza krwotoczna, skurcz oskrzeli, tabletka dojelitowa, tikagrelor, trymestr ciąży, wydalanie nerkowe, zabieg chirurgiczny, zaburzenie hemostazy, zaburzenie krzepnięcia, zespół Reye’a - Leksykon substancji czynnych
Sulodeksyd – Interakcje
Sulodeksyd, ze względu na swoją strukturę chemiczną zbliżoną do heparyny, wykazuje istotne interakcje farmakologiczne z lekami przeciwzakrzepowymi i przeciwpłytkowymi. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie sulodeksydu z heparyną niefrakcjonowaną oraz drobnocząsteczkowymi (np. enoksaparyna, dalteparyna, nadroparyna), co prowadzi do synergistycznego zwiększenia aktywności antytrombiny III i znaczącego ryzyka krwawień. Podobnie, sulodeksyd potencjalizuje działanie doustnych antykoagulantów, w tym antagonistów witaminy K (warfaryna, acenokumarol) oraz NOAC (dabigatran, riwaroksaban, apiksaban, edoksaban), co wymaga ścisłego monitorowania INR i dostosowania dawek. Interakcje z lekami przeciwpłytkowymi (ASA, klopidogrel, tikagrelor, prasugrel) oraz niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (ibuprofen, diklofenak, naproksen) zwiększają ryzyko krwawień, zwłaszcza z przewodu pokarmowego, co wskazuje na konieczność rozważenia gastroprotekcji i uważnej obserwacji pacjenta.
acenokumarol, agregacja płytek krwi, antagonista witaminy K, antytrombina III, apiksaban, aPTT, celekoksyb, dabigatran, dalteparyna, diklofenak, doustny lek przeciwzakrzepowy, działanie synergistyczne, edoksaban, enoksaparyna, escitalopram, fluoksetyna, hemostaza, heparyna, heparyna drobnocząsteczkowa, heparyna niefrakcjonowana, ibuprofen, inhibitor pompy protonowej, INR, klopidogrel, krwiomocz, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwzakrzepowy, miłorząb japoński, nadroparyna, naproksen, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nowy doustny antykoagulant, parametr krzepnięcia, paroksetyna, powikłanie krwotoczne, prasugrel, PT, riwaroksaban, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, sertralina, smolisty stolec, sulodeksyd, tikagrelor, warfaryna - Leksykon leków
Interakcje leku – Simorion 80 mg
Symwastatyna, metabolizowana głównie przez cytochrom P450 3A4 (CYP3A4), wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco zwiększać ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna czy inhibitory proteazy HIV, powodują wielokrotny wzrost stężenia symwastatyny i jej aktywnego metabolitu w osoczu (np. itrakonazol – ponad 10-krotny wzrost AUC), co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Podobnie przeciwwskazane jest łączenie symwastatyny z cyklosporyną, danazolem oraz gemfibrozylem (który zwiększa AUC kwasu symwastatyny 1,9-krotnie). Umiarkowane ryzyko interakcji występuje przy stosowaniu amiodaronu, amlodypiny, werapamilu, diltiazemu, niacyny w dawkach ≥ 1 g/dobę, tikagreloru czy soku grejpfrutowego, gdzie zaleca się ograniczenie dawki symwastatyny do 20–40 mg/dobę lub unikanie spożycia soku grejpfrutowego. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu z daptomycyną oraz u pacjentów z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną, gdzie dawka symwastatyny nie powinna przekraczać 40 mg/dobę.
amiodaron, amlodypina, azolowy lek przeciwgrzybiczny, białko BCRP, białko transportowe OATP1B1, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, danazol, daptomycyna, diltiazem, doustny antykoagulant, elbaswir, enzym CYP3A4, erytromycyna, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, grazoprewir, hepatotoksyczność, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, induktor cytochromu CYP3A4, inhibitor CYP 3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor reduktazy HMG-CoA, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, kolchicyna, kwas fusydowy, lek hipolipemizujący, lomitapid, makrolid, międzynarodowy wskaźnik znormalizowany, miopatia, niacyna, pochodna kumaryny, rabdomioliza, ryfampicyna, symwastatyna, tikagrelor, transporter OATP1B, werapamil - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Legrex
Lek Legrex (tikagrelor) w dawce 90 mg w postaci tabletek powlekanych wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko krwawień, zwłaszcza u pacjentów z niedawnymi urazami, zabiegami chirurgicznymi, zaburzeniami krzepnięcia oraz przyjmujących jednocześnie NLPZ, doustne leki przeciwzakrzepowe lub fibrynolityczne. Tikagrelor jest przeciwwskazany u pacjentów z aktywnym krwawieniem, krwotokiem śródczaszkowym w wywiadzie oraz ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. W przypadku planowanych zabiegów chirurgicznych lek należy odstawić na 5 dni przed zabiegiem, a w przypadku pomostowania aortalno-wieńcowego (CABG) co najmniej 2 dni wcześniej, co zmniejsza ryzyko ciężkich krwawień, zgodnie z danymi z badania PLATO. U pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym (OZW) po przebytym niedokrwiennym udarze mózgu terapia tikagrelorem powinna trwać maksymalnie 12 miesięcy, a dłuższe stosowanie nie jest zalecane ze względu na brak danych klinicznych (badanie PEGASUS nie obejmowało tej grupy).
desmopresyna, doustny lek przeciwzakrzepowy, działanie przeciwpłytkowe, hemostaza, krwawienie z przewodu pokarmowego, krwotok śródczaszkowy, kwas aminokapronowy, kwas traneksamowy, lek fibrynolityczny, lek przeciwfibrynolityczny, lek przeciwpłytkowy, niedokrwienny udar mózgu, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ostry zespół wieńcowy, pomostowanie aortalno-wieńcowe, rekombinowany czynnik VIIa, ryzyko krwawienia, tikagrelor, transfuzja płytek krwi, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie krzepnięcia, zawał serca, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Skład i postać leku – Ticagrelor Reddy 60 mg
Ticagrelor Reddy to lek przeciwpłytkowy dostępny w postaci tabletek powlekanych o dawce 60 mg tikagreloru. Tabletki są okrągłe, białe, o średnicy około 8 mm, z oznaczeniem „T”. Skład leku obejmuje substancję czynną oraz substancje pomocnicze: mannitol i wapnia wodorofosforan jako wypełniacze, karboksymetyloskrobię sodową jako środek rozsadzający, hypromelozę jako substancję wiążącą oraz magnezu stearynian jako substancję poślizgową. Otoczka zawiera talk, dwutlenek tytanu (E171), makrogol (PEG 400) i hypromelozę, które zabezpieczają rdzeń i nadają tabletką odpowiedni wygląd. Lek jest dostępny w opakowaniach zawierających od 56 do 180 tabletek, z okresem ważności 3 lata i nie wymaga specjalnych warunków przechowywania.
dysfagia, hypromeloza, karboksymetyloskrobia sodowa, lek przeciwpłytkowy, magnezu stearynian, makrogol, mannitol, środek rozsadzający, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja wiążąca, tabletka powlekana, tikagrelor, tytanu dwutlenek, wapnia wodorofosforan, zawiesina doustna, zgłębnik nosowo-żołądkowy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Ticagrelor MSN 60 mg
Tikagrelor MSN jest dostępny w postaci tabletek powlekanych o dawkach 60 mg i 90 mg, stosowanych doustnie w leczeniu ostrych zespołów wieńcowych (OZW) oraz w prewencji wtórnej u pacjentów po przebytym zawale mięśnia sercowego (MI). W OZW leczenie rozpoczyna się dawką nasycającą 180 mg (2 tabletki po 90 mg), następnie podaje się 90 mg dwa razy na dobę przez 12 miesięcy, zwykle w skojarzeniu z kwasem acetylosalicylowym (ASA) w dawce 75-150 mg/dobę. U pacjentów z OZW po PCI i zwiększonym ryzyku krwawienia ASA można odstawić po 3 miesiącach, kontynuując tikagrelor jako monoterapię przez kolejne 9 miesięcy. W przypadku pacjentów z przebytym zawałem mięśnia sercowego (≥1 rok) i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym zalecana dawka podtrzymująca to 60 mg dwa razy na dobę, stosowana do 2 lat po zawale lub jako kontynuacja po 12-miesięcznej terapii tikagrelorem 90 mg. Dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności leczenia powyżej 3 lat są ograniczone.
ciężkie zaburzenia czynności wątroby, dawka nasycająca, inhibitor receptora ADP, kwas acetylosalicylowy, łagodne zaburzenia czynności wątroby, leczenie skojarzone, lek przeciwpłytkowy, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, ostry zespół wieńcowy, podanie doustne, przezskórna interwencja wieńcowa, ryzyko krwawienia, ryzyko sercowo-naczyniowe, tikagrelor, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia czynności nerek, zawał mięśnia sercowego, zgłębnik nosowo-żołądkowy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Atixarso 90 mg
Atixarso (tikagrelor) w dawce 90 mg jest wskazany do stosowania u dorosłych pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym (OZW), obejmującym niestabilną dławicę piersiową oraz zawał mięśnia sercowego z uniesieniem lub bez uniesienia odcinka ST. Lek ten stosuje się wyłącznie w skojarzeniu z kwasem acetylosalicylowym (ASA) jako podwójną terapię przeciwpłytkową, co stanowi podstawę leczenia przeciwzakrzepowego w tych stanach klinicznych. Ponadto Atixarso jest zalecany w prewencji wtórnej u dorosłych pacjentów po zawale mięśnia sercowego, którzy charakteryzują się wysokim ryzykiem zdarzeń sercowo-naczyniowych. Tabletki powlekane zawierają tikagrelor w dawce 90 mg (średnica ok. 9 mm, kolor lekko brązowawożółty) lub 60 mg (średnica ok. 8 mm, kolor jasnoróżowy), a wybór dawki zależy od wskazań klinicznych i indywidualnych czynników pacjenta.
cukrzyca, incydent sercowo-naczyniowy, kwas acetylosalicylowy, leczenie przeciwzakrzepowe, miażdżyca tętnic obwodowych, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność nerek, ostry zespół wieńcowy, prewencja wtórna, ryzyko krwawienia, terapia przeciwpłytkowa, tikagrelor, udar mózgu, wielonaczyniowa choroba wieńcowa, zawał mięśnia sercowego, zawał mięśnia sercowego bez uniesienia ST, zawał mięśnia sercowego z uniesieniem ST, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Działania niepożądane – Kogavant 90 mg
KOGAVANT zawiera tikagrelor w dawce 90 mg w formie tabletek powlekanych i był oceniany w dużych badaniach fazy 3 (PLATO i PEGASUS) obejmujących ponad 39 000 pacjentów. W badaniu PLATO częstość przerwania leczenia z powodu działań niepożądanych była wyższa w grupie tikagreloru (7,4%) niż klopidogrelu (5,4%), a w PEGASUS u pacjentów przyjmujących tikagrelor 60 mg + ASA wynosiła 16,1% wobec 8,5% w grupie ASA. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi były krwawienia i duszność. Krwawienia obejmowały różne lokalizacje, w tym krwawienia śródczaszkowe (0,3% tikagrelor vs 0,2% klopidogrel w PLATO) oraz krwawienia z przewodu pokarmowego i innych narządów. W badaniu PLATO poważne krwawienia ogółem występowały u 11,6% pacjentów leczonych tikagrelorem i 11,2% leczonych klopidogrelem, natomiast w PEGASUS poważne krwawienia wg TIMI były częstsze przy tikagrelorze 60 mg (2,3%) niż ASA (1,1%). Duszność występowała u 13,8% pacjentów na tikagrelorze w PLATO i 14,2% w PEGASUS (tikagrelor 60 mg), z większym ryzykiem u chorych z astmą lub POChP.
badanie kliniczne fazy 3, blok przedsionkowo-komorowy, bradyarytmia, dna moczanowa, dnawe zapalenie stawów, duszność, duszność napadowa nocna, duszność powysiłkowa, hiperurykemia, krwawienie, krwawienie podskórne, krwawienie śródczaszkowe, krwotok śródczaszkowy, krwotok zaotrzewnowy, kwas acetylosalicylowy, niedociśnienie tętnicze, obrzęk naczynioruchowy, pomostowanie aortalno-wieńcowe, przewlekła obturacyjna choroba płuc, tikagrelor, zakrzepowa plamica małopłytkowa - Leksykon leków
Interakcje leku – Vasilip 20 mg
Symwastatyna, będąca substratem CYP3A4 i transportera OATP1B1, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco zwiększać ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak azolowe leki przeciwgrzybicze (itrakonazol, ketokonazol), makrolidowe antybiotyki (erytromycyna, klarytromycyna), inhibitory proteazy HIV oraz cyklosporyna, powodują ponad 10-krotne zwiększenie stężenia kwasu symwastatyny, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Gemfibrozyl zwiększa AUC kwasu symwastatyny 1,9-krotnie, również będąc przeciwwskazanym w terapii skojarzonej. Inne leki, takie jak amiodaron, werapamil, diltiazem i amlodypina, podnoszą ekspozycję na symwastatynę odpowiednio 2,3-, 2,7- i 1,6-krotnie, co wymaga ograniczenia dawki symwastatyny do 20 mg/dobę. Niacyna w dawkach ≥1 g/dobę oraz tikagrelor (zwiększający Cmax symwastatyny o 81% i AUC o 56%) również zwiększają ryzyko miopatii, co wymaga ostrożności i ograniczenia dawki do 40 mg/dobę w przypadku tikagreloru.
amiodaron, amlodypina, antagonista kanału wapniowego, antybiotyk makrolidowy, białko warunkujące oporność w raku piersi, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, czas protrombinowy, danazol, daptomycyna, diltiazem, flukonazol, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, induktor cytochromu P450, inhibitor proteazy HIV, inhibitor reduktazy HMG-CoA, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kolchicyna, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, lek przeciwgrzybiczny azolowy, lek przeciwzakrzepowy, lomitapid, miopatia, niacyna, pochodna kumaryny, przeciwwskazanie, rabdomioliza, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, tikagrelor, werapamil - Leksykon leków
Interakcje leku – Simorion 10 mg
Symwastatyna jest metabolizowana głównie przez enzym CYP3A4, co czyni ją podatną na liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak itrakonazol, ketokonazol, erytromycyna czy inhibitory proteazy HIV, mogą zwiększać ekspozycję na kwas symwastatyny nawet 5-11-krotnie, co znacząco podnosi ryzyko miopatii i rabdomiolizy. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie tych leków z symwastatyną. Podobnie gemfibrozyl zwiększa AUC kwasu symwastatyny 1,9-krotnie, a cyklosporyna znacząco podnosi jej stężenie, co również jest przeciwwskazaniem do łącznego stosowania. Antagoniści kanału wapniowego (werapamil, diltiazem, amlodipina) zwiększają ekspozycję na kwas symwastatyny 1,6-2,7-krotnie, dlatego dawka symwastatyny nie powinna przekraczać 20 mg/dobę w tych przypadkach. Inne leki, takie jak amiodaron, tikagrelor, czy elbaswir i grazoprewir, również zwiększają ryzyko miopatii, co wymaga dostosowania dawki lub unikania kojarzenia.
amiodaron, amlodypina, antybiotyk makrolidowy, bloker kanału wapniowego, cyklosporyna, cytochrom P450 3A4, danazol, daptomycyna, diltiazem, doustny lek przeciwzakrzepowy, fenofibrat, fibrat, flukonazol, gemfibrozyl, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia rodzinna, inhibitor CYP3A4, kolchicyna, kwas fusydowy, lek immunosupresyjny, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwinfekcyjny, lomitapid, miopatia, niacyna, rabdomioliza, ryfampicyna, tikagrelor, werapamil - Leksykon leków
Interakcje leku – Rosuvastatin Krka 20 mg
Rozuwastatyna, będąca substratem transporterów OATP1B1 i BCRP, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z innymi lekami, które mogą znacząco zwiększać jej stężenie w osoczu i ryzyko miopatii. Najistotniejsze interakcje dotyczą jednoczesnego stosowania z cyklosporyną (7,1-krotny wzrost AUC, przeciwwskazane), inhibitorami proteazy takimi jak atazanawir/rytonawir (3,1-krotny wzrost AUC, dawka rozuwastatyny ograniczona do 10 mg), oraz fibratami, zwłaszcza gemfibrozylem (1,9-krotny wzrost AUC, maksymalna dawka rozuwastatyny 20 mg, wyższe dawki przeciwwskazane). Inne leki, takie jak ezetymib, powodują umiarkowany wzrost ekspozycji (1,2-krotny wzrost AUC), natomiast leki zobojętniające kwas żołądkowy mogą zmniejszać stężenie rozuwastatyny o około 50%. W przypadku tikagrelu obserwuje się ryzyko akumulacji leku i potencjalnego uszkodzenia nerek, co wymaga ostrożności przy dawkach rozuwastatyny powyżej 20 mg.
aktywność enzymów wątrobowych, antagonista witaminy K, AUC, białko transportujące, darolutamid, doustny środek antykoncepcyjny, eltrombopag, enzym cytochromu P450, etynyloestradiol, fenofibrat, gemfibrozyl, glekaprewir/pibrentaswir, hepatotoksyczność, hipercholesterolemia, hormonalna terapia zastępcza, inhibitor proteazy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, INR, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kinaza fosfokreatynowa, kwas fusydowy, lek przeciwzakrzepowy z grupy kumaryn, miopatia, norgestrel, rabdomioliza, regorafenib, rozuwastatyna w osoczu, sofosbuwir welpataswir woksylaprewir, tikagrelor, transporter BCRP, transporter OATP1B1, uszkodzenie hepatocytów, warfaryna, welpataswir, wodorotlenek glinu i magnezu, zawiesina zmniejszająca kwaśność soku żołądkowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Legrex 60 mg
Lek Legrex zawierający 60 mg tikagreloru jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na tikagrelor lub substancje pomocnicze, aktywnym krwawieniem patologicznym, przebytym krwotokiem śródczaszkowym oraz ciężką niewydolnością wątroby. Ponadto, stosowanie tikagreloru jest przeciwwskazane w skojarzeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4, takimi jak ketokonazol, klarytromycyna, nefazodon, rytonawir i atazanawir, ze względu na ryzyko znacznego zwiększenia ekspozycji na lek i powikłań krwotocznych. W tych sytuacjach konieczne jest zastosowanie alternatywnej terapii przeciwpłytkowej dla zapewnienia bezpieczeństwa pacjenta.
W przypadkach umiarkowanej niewydolności wątroby, podwyższonego ryzyka krwawień (np. po zabiegach operacyjnych, zaburzenia hemostazy, choroba wrzodowa w fazie aktywnej, jednoczesne stosowanie innych leków przeciwzakrzepowych) oraz u pacjentów z ryzykiem bradykardii (z zespołem chorego węzła zatokowego, blokiem przedsionkowo-komorowym II/III stopnia lub przyjmujących leki zwalniające rytm serca) zaleca się szczególną ostrożność i ścisłe monitorowanie. Pacjenci z przewlekłymi chorobami układu oddechowego, zwłaszcza POChP i astmą, powinni być informowani o możliwości nasilenia duszności podczas terapii tikagrelorem. Decyzja o zastosowaniu leku powinna być oparta na indywidualnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka.
agregacja płytek krwi, antybiotyk makrolidowy, astma, atazanawir, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, choroba układu oddechowego, choroba wrzodowa, duszność, działanie niepożądane, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy, ketokonazol, klarytromycyna, krwawienie patologiczne, krwotok śródczaszkowy, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwgrzybiczy, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwzakrzepowy, nadwrażliwość, nefazodon, niewydolność wątroby, POChP, powikłanie krwotoczne, reakcja anafilaktyczna, rytonawir, tabletka powlekana, tikagrelor, zespół chorego węzła zatokowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Acard Cor 75 mg
Kwas acetylosalicylowy w dawce 75 mg (Acard Cor, tabletki dojelitowe) jest skutecznym lekiem przeciwpłytkowym, jednak jego stosowanie jest przeciwwskazane w wielu stanach klinicznych. Należą do nich nadwrażliwość na salicylany i inhibitory syntezy prostaglandyn, czynny lub nawracający wrzód trawienny, skazy krwotoczne (np. hemofilia, trombocytopenia), astma aspirynowa, ciężkie zaburzenia czynności wątroby i nerek oraz trzeci trymestr ciąży przy dawkach powyżej 100 mg/dobę. Ponadto, jednoczesne stosowanie z metotreksatem w dawkach >15 mg/tydzień jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko toksyczności. Wymienione przeciwwskazania wynikają z mechanizmu działania kwasu acetylosalicylowego, który może nasilać krwawienia, wywoływać reakcje alergiczne, a także kumulować się w przypadku niewydolności narządów, zwiększając ryzyko powikłań.
Przed planowanymi zabiegami chirurgicznymi zaleca się odstawienie Acard Cor na 5-7 dni, aby zmniejszyć ryzyko krwawień śródoperacyjnych, z indywidualną oceną korzyści i ryzyka. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów w podeszłym wieku (>75 lat), z chorobą wrzodową w wywiadzie oraz u osób stosujących inne leki przeciwkrzepliwe lub przeciwpłytkowe (np. warfaryna, klopidogrel). U dzieci i młodzieży do 16 roku życia z ostrą infekcją wirusową stosowanie kwasu acetylosalicylowego jest odradzane ze względu na ryzyko zespołu Reye’a. W przypadkach umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby i nerek konieczne może być dostosowanie dawki lub rezygnacja z terapii, aby uniknąć kumulacji leku i powikłań.
apiksaban, astma aspirynowa, astma oskrzelowa, choroba wrzodowa żołądka, dabigatran, encefalopatia, hemofilia, inhibitor pompy protonowej, inhibitor syntezy prostaglandyn, klopidogrel, krwawienie wewnątrzczaszkowe, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwkrzepliwy, lek przeciwpłytkowy, metotreksat, nawracający wrzód trawienny, niesteroidowy lek przeciwzapalny, prasugrel, przewód tętniczy płodu, rywaroksaban, skaza krwotoczna, stłuszczenie wątroby, supresja szpiku kostnego, tikagrelor, trombocytopenia, trzeci trymestr ciąży, warfaryna, wrzód trawienny, zabieg chirurgiczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zespół Reye’a - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Kogavant 90 mg
Kogavant (tikagrelor) w dawce 90 mg w tabletkach powlekanych jest lekiem przeciwpłytkowym stosowanym wyłącznie w skojarzeniu z kwasem acetylosalicylowym (ASA) w dawce podtrzymującej 75-150 mg/dobę. Wskazany jest przede wszystkim w profilaktyce zdarzeń sercowo-naczyniowych u dorosłych pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym (OZW), obejmującym niestabilną dławicę piersiową oraz zawał mięśnia sercowego z uniesieniem (STEMI) i bez uniesienia odcinka ST (NSTEMI). Ponadto, lek znajduje zastosowanie w przewlekłej terapii pacjentów po przebytym zawale serca, u których stwierdzono wysokie ryzyko incydentów zakrzepowych o podłożu miażdżycowym, zwłaszcza przy obecności czynników ryzyka takich jak zaawansowany wiek, cukrzyca, wielonaczyniowa choroba wieńcowa czy przewlekła choroba nerek. Kogavant zmniejsza ryzyko nawrotów zdarzeń zakrzepowo-zatorowych, w tym zgonu, co potwierdza jego istotną rolę w terapii przeciwpłytkowej u pacjentów kardiologicznych.
czynnik ryzyka sercowo-naczyniowy, incydent zakrzepowo-zatorowy, krwawienie, kwas acetylosalicylowy, niestabilna dławica piersiowa, ostry zespół wieńcowy, pomostowanie aortalno-wieńcowe, przewlekła choroba nerek, przezskórna interwencja wieńcowa, tabletka powlekana, terapia przeciwpłytkowa, tikagrelor, uniesienie odcinka ST, wielonaczyniowa choroba wieńcowa, zawał bez uniesienia odcinka ST, zawał mięśnia sercowego, zdarzenie zakrzepowe