stężenie w osoczu

Stężenie w osoczu to miara ilości substancji (np. leku, hormonu, metabolitu) obecnej w osoczu krwi, wyrażana najczęściej w jednostkach takich jak mg/ml, µg/ml, ng/ml lub mmol/l. Jest to kluczowy parametr farmakokinetyczny wykorzystywany w medycynie do monitorowania skuteczności terapii, dostosowywania dawek leków oraz oceny procesów metabolicznych w organizmie.

Pomiar stężenia substancji w osoczu ma szczególne znaczenie w przypadku leków o wąskim indeksie terapeutycznym, gdzie niewielka różnica między stężeniem terapeutycznym a toksycznym wymaga precyzyjnego monitorowania. Osiągnięcie odpowiedniego stężenia w osoczu determinuje skuteczność leczenia, a jego przekroczenie może prowadzić do działań niepożądanych.

W praktyce klinicznej ocena stężenia w osoczu wykorzystywana jest przy terapii monitorowanej stężeniem leku (TDM – Therapeutic Drug Monitoring), co pozwala na indywidualizację leczenia w zależności od metabolizmu pacjenta, funkcji wątroby i nerek oraz interakcji z innymi substancjami. Regularne oznaczanie stężeń jest standardem postępowania przy stosowaniu leków takich jak leki przeciwpadaczkowe, immunosupresyjne, przeciwarytmiczne czy antybiotyki aminoglikozydowe.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hiconcil 500 mg

Amoksycylina w postaci trójwodnej (250 mg lub 500 mg) wykazuje biodostępność około 70% po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) wynoszącym 3,3 ± 1,12 μg/ml osiąganym po około 1,5 godzinie (zakres 1,0-2,0 h). Parametry farmakokinetyczne obejmują AUC (0-24h) na poziomie 26,7 ± 4,56 μg·h/ml oraz okres półtrwania (T½) około 1,36 ± 0,56 h. Wchłanianie amoksycyliny jest liniowe w zakresie dawek 250-3000 mg i nie jest istotnie modyfikowane przez obecność pokarmu. Po absorpcji około 18% leku wiąże się z białkami osocza, a objętość dystrybucji wynosi 0,3-0,4 l/kg. Amoksycylina przenika do wielu tkanek i płynów ustrojowych, takich jak pęcherzyk żółciowy, tkanki jamy brzusznej, skóra, tkanka tłuszczowa, mięśnie, płyn maziowy, otrzewnowy, żółć oraz ropa, jednak jej penetracja do płynu mózgowo-rdzeniowego jest niewystarczająca. Lek przenika przez łożysko i do mleka kobiecego, co ma znaczenie kliniczne w ciąży i laktacji.
amoksycylina, białko osocza, biodostępność substancji aktywnej, faza eliminacji, hemodializa, klirens całkowity, kwas penicylinowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pęcherzyk żółciowy, płyn maziowy, płyn mózgowo-rdzeniowy, płyn otrzewnowy, probenecyd, retencja tkankowa, stężenie w osoczu, właściwość farmakokinetyczna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Novistig (0,5 mg + 2,5 mg)/ml

Produkt leczniczy Novistig zawiera glikopironiowy bromek (0,5 mg/ml) oraz neostygminy metylosiarczan (2,5 mg/ml) i jest stosowany do odwracania resztkowego niedepolaryzującego bloku nerwowo-mięśniowego. Po podaniu dożylnym obie substancje wykazują szybkie wchłanianie i dystrybucję; ponad 90% glikopironiowego bromku ulega rozkładowi w surowicy w ciągu 5 minut, a stężenie neostygminy spada do około 8% wartości początkowej w tym samym czasie. Okres półtrwania fazy dystrybucji neostygminy jest krótszy niż 1 minuta, natomiast faza eliminacji glikopironiowego bromku trwa około 1,7 godziny, a neostygminy od 15 do 30 minut (0,89 godziny u pacjentów bez miastenii).
blok nerwowo-mięśniowy, bromek glikopironium, dystrybucja w organizmie, faza dystrybucji, miastenia, neostygminy metylosiarczan, okres półtrwania, okres półtrwania w fazie eliminacji, parametr farmakokinetyczny, stężenie w osoczu, test radioimmunologiczny
Leksykon substancji czynnych
Alprazolam – Właściwości farmakokinetyczne

Alprazolam charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną ≥80% oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin dla formulacji o standardowym uwalnianiu, natomiast dla tabletek o przedłużonym uwalnianiu (Xanax SR) Tmax wynosi 5-11 godzin, z niższym o około 50% Cmax. Maksymalne stężenia w osoczu dla dawek 0,5-3 mg wahają się od 8 do 37 ng/ml. Alprazolam wiąże się z białkami osocza w 70-80%, a jego okres półtrwania (t1/2) u młodszych dorosłych wynosi 12-15 godzin, u osób starszych wydłuża się do średnio 16 godzin (zakres 6,3-26,9 godz.), a u pacjentów z niewydolnością wątroby do około 19 godzin. Po podaniu wielokrotnym stężenia w stanie stacjonarnym dla dawek 1,5-10 mg/dobę wynoszą 18,3-100 ng/ml. Farmakokinetyka alprazolamu jest liniowa do dawki 10 mg.
aktywność biologiczna, benzodiazepin, białka osocza, biodostępność, CYP3A4, dysfagia, farmakokinetyka, induktor enzymatyczny, inhibitor CYP3A4, metabolit, okres półtrwania, oksydacja wątrobowa, parametr farmakokinetyczny, podanie doustne, przedłużone uwalnianie, przewód pokarmowy, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, szlak metaboliczny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wydalanie nerkowe, zaburzenia czynności wątroby, związek macierzysty
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Epistatus 7,5 mg

Midazolam w preparacie Epistatus wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu na śluzówkę jamy ustnej, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu około 30 minut. Biodostępność wynosi około 75% u zdrowych dorosłych, a u dzieci z ciężką malarią i drgawkami wzrasta do 87%. Objętość dystrybucji wynosi 5,3 l/kg, a lek wiąże się z białkami osocza w 96-98%, głównie z albuminami. Midazolam jest metabolizowany w wątrobie przez CYP3A4 do aktywnego metabolitu 1-hydroksymidazolamu, z okresem półtrwania około 0,84 h u dzieci i 2,7 h w badaniu dostępności biologicznej Epistatus. Klirens u dzieci powyżej 12 miesięcy wynosi 4,7-19,7 mL/min/kg, a okres półtrwania 0,8-1,8 h, co jest podobne lub krótsze niż u dorosłych. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (60-80%) w postaci sprzężonego metabolitu, z mniej niż 1% dawki wydalanej niezmienionej.
albumina, badanie farmakokinetyczne, bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, białka osocza, biodostępność, biotransformacja, CYP3A4, depresja oddechowa, farmakokinetyka midazolamu, hydroksylacja, hydroksymidazolam, klirens osoczowy, kumulacja leku, kwas glukuronowy, lipofilność, malaria, marskość wątroby, midazolam, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, oddział intensywnej terapii, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, śluzówka jamy ustnej, stężenie w osoczu, wentylacja mechaniczna, zmienność osobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hydroxyzine Orion 25 mg

Chlorowodorek hydroksyzyny charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 30 ng/ml dla dawki 25 mg oraz 70 ng/ml dla dawki 50 mg w czasie około 2 godzin (tmax). Biodostępność doustna wynosi około 80%, a lek wykazuje znaczną dystrybucję z objętością dystrybucji 7-16 l/kg u dorosłych, z wysokim powinowactwem do tkanek, w tym skóry i ośrodkowego układu nerwowego. Hydroksyzyna jest metabolizowana głównie przez CYP3A4/5 do aktywnego metabolitu cetyryzyny, która stanowi około 45% dawki i ma okres półtrwania około 10 godzin. Okres półtrwania hydroksyzyny u dorosłych wynosi średnio 14 godzin (zakres 7-20 h), a klirens osoczowy 13 ml/min/kg. Wydalanie leku w postaci niezmienionej jest minimalne (0,8%), natomiast cetyryzyna jest wydalana z moczem w 25% dawki. Regularne podawanie hydroksyzyny raz na dobę prowadzi do kumulacji leku o około 30%.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, biodostępność, cetyryzyna, chlorowodorek hydroksyzyny, cytochrom CYP3A4/5, dehydrogenaza alkoholowa, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka hydroksyzyny, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, kumulacja leku, kwas karboksylowy, marskość wątroby, metabolit N-dealkilowany, metabolit O-dealkilowany, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, receptor H1, stężenie w osoczu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Egolanza 10 mg

Olanzapina, substancja czynna leku Egolanza, charakteryzuje się dobrą absorpcją po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu w ciągu 5-8 godzin, niezależnie od obecności pokarmu. W osoczu olanzapina wiąże się w około 93% z białkami, głównie albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną, co wpływa na jej dystrybucję i dostępność do tkanek. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie powstaje nieaktywny 10-N-glukuronid oraz metabolity powstające dzięki izoenzymom CYP1A2 i CYP2D6, które wykazują znacznie mniejszą aktywność biologiczną. Okres półtrwania olanzapiny w fazie eliminacji jest zmienny i zależy od wieku, płci oraz nałogu palenia tytoniu, wynosząc od około 30,4 do 51,8 godzin, a klirens waha się od 17,5 do 27,7 l/h. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki, z około 57% dawki wydalanej w postaci metabolitów.
albumina, alfa-1 kwaśna glikoproteina, bariera krew-mózg, białko osocza, biodostępność leku, biotransformacja, CYP1A2, CYP2D6, cytochrom P450, ekspozycja na lek, faza eliminacji, glukuronid, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens ogólnoustrojowy, klirens osoczowy, marskość wątroby, metabolit 2-hydroksymetylowy, metabolit N-demetylowy, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, okres półtrwania, podanie doustne, schizofrenia, skala Childs Pugh, stężenie w osoczu, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Septogard 1,5 mg/ml

Benzydamina chlorowodorek, substancja czynna aerozolu Septogard (1,5 mg/ml), wykazuje szybkie wchłanianie z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 2-4 godzin. Charakteryzuje się selektywną akumulacją w tkankach objętych stanem zapalnym, co umożliwia wysokie lokalne stężenie leku w obrębie jamy ustnej i gardła, gdzie wykazuje działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe. Metabolizm benzydaminy prowadzi do powstania nieaktywnych metabolitów i produktów koniugacji, które są następnie eliminowane głównie z moczem, co zapewnia skuteczne usunięcie substancji z organizmu po spełnieniu funkcji terapeutycznej.
aerozol do jamy ustnej, akumulacja w tkankach, benzydamina, benzydamina miejscowa, chlorowodorek benzydaminy, Cmax, działanie przeciwzapalne, eliminacja leku, eliminacja z organizmu, farmakokinetyka leku, metabolizm leku, metabolizm w organizmie, pH leku, przewód żołądkowo-jelitowy, Septogard, stan zapalny jamy ustnej, stężenie w osoczu, wydalanie leku
Leksykon substancji czynnych
Moksyfloksacyna – Właściwości farmakokinetyczne

Moksyfloksacyna, fluorochinolon o szerokim spektrum działania, charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną (~91%) oraz liniową farmakokinetyką w dawkach 50-800 mg. Po podaniu doustnym dawki 400 mg osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 3,1 mg/l w ciągu 0,5-4 godzin, a w stanie stacjonarnym Cmax wynosi 3,2 mg/l, z minimalnym stężeniem 0,6 mg/l między dawkami. Po podaniu dożylnym 400 mg infuzją trwającą godzinę, Cmax wynosi około 4,1 mg/l, a AUC około 39 mg·godz./l, co jest zgodne z wysoką biodostępnością. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (Vss ~2 l/kg) i umiarkowane wiązanie z białkami osocza (40-42%). Penetracja do tkanek jest znaczna, szczególnie w układzie oddechowym (np. makrofagi pęcherzykowe 56,7 mg/kg, płyn powlekający nabłonek dróg oddechowych 20,7 mg/l) oraz w zatokach i żeńskich narządach płciowych, co ma istotne znaczenie kliniczne w leczeniu zakażeń tych obszarów.
biodostępność, cytochrom P450, dysfagia, ekspozycja ogólnoustrojowa, fluorochinolon, glukuronid, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, makrofagi pęcherzykowe, metabolit M1, metabolizm wątrobowy, moksyfloksacyna, nabłonek dróg oddechowych, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, penetracja do tkanek, płyn śródmiąższowy, siarczan, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wchłanianie kanalikowe, wiązanie z białkami osocza, zatoka sitowa, zatoka szczękowa
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Xifaxan 400 mg 400 mg

Ryfaksymina, stosowana w preparacie Xifaxan 400 mg, charakteryzuje się wyjątkowo niską biodostępnością ogólnoustrojową, wynoszącą poniżej 1%, co potwierdzają badania farmakokinetyczne u ludzi i zwierząt. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) nie przekracza 5 ng/ml, a pole pod krzywą stężenia w czasie (AUC) jest mniejsze niż 15 ng∙h/ml, co wskazuje na minimalną ekspozycję systemową. Ryfaksymina w formie polimorficznej α, stosowanej w Xifaxan, działa niemal wyłącznie miejscowo w świetle przewodu pokarmowego, nawet u pacjentów z uszkodzoną barierą jelitową (np. w nieswoistych zapaleniach jelit). Wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane (67,5% u zdrowych i 62% u pacjentów z niewydolnością wątroby), a metabolizm minimalny, z identyfikacją jedynie śladowych ilości metabolitu 25-dezacetyloryfaksyminy (<0,01% dawki). Eliminacja leku odbywa się głównie przez kał (96,9% dawki), natomiast wydalanie nerkowe jest marginalne (<0,4% dawki).
25-dezacetyloryfaksymina, bariera jelitowa, biodostępność, eliminacja leku, forma polimorficzna alfa, marskość wątroby, metabolizm leku, metabolizm ogólnoustrojowy, nieswoiste zapalenie jelit, niewydolność wątroby, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenia, populacja pediatryczna, proces farmakokinetyczny, ryfaksymina, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, Xifaxan, znakowanie radiologiczne
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Helicid Forte 40 mg

Omeprazol w dawce 40 mg (Helicid Forte) charakteryzuje się szybkim wchłanianiem w jelicie cienkim, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 1-2 godzinach, z biodostępnością około 40% po pierwszej dawce i wzrostem do 60% przy kolejnych dawkach, co wynika z nasycenia metabolizmu. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (97%) oraz niewielką objętość dystrybucji (~0,3 l/kg). Metabolizm omeprazolu odbywa się głównie w wątrobie przez izoenzymy CYP2C19 i CYP3A4, z istotnym wpływem polimorfizmu genetycznego CYP2C19, co u osób wolno metabolizujących prowadzi do 5-10-krotnie wyższej wartości AUC i 3-5-krotnie wyższego maksymalnego stężenia leku, jednak bez konieczności zmiany dawkowania. Okres półtrwania eliminacyjnego jest krótki (<1 godzina), a lek nie kumuluje się przy dawkowaniu dobowym; metabolity wydalane są głównie przez nerki (80%) i częściowo z kałem.
biodostępność, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, dystrybucja, efekt pierwszego przejścia, eliminacja, farmakokinetyka nieliniowa, faza eliminacji, hamowanie kompetycyjne, hydroksyomeprazol, interakcja metaboliczna, kapsułka dojelitowa, klirens ustrojowy, kumulacja leku, metabolizm, objętość dystrybucji, okres półtrwania, omeprazol, peletki dojelitowe, pole pod krzywą, polimorfizm genetyczny, powinowactwo enzymatyczne, proces farmakokinetyczny, stężenie w osoczu, sulfon omeprazolu, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gemcitabine SUN 10 mg/ml

Farmakokinetyka gemcytabiny została oceniona u 353 pacjentów z niedrobnokomórkowym rakiem płuca i rakiem trzustki, przy dawkach 500-2592 mg/m² podawanych we wlewach trwających 0,4-1,2 godziny. Maksymalne stężenie w osoczu wynosiło 3,2-45,5 µg/ml, a po standardowej dawce 1000 mg/m²/30 min stężenie utrzymywało się powyżej 5 µg/ml przez 30 minut i powyżej 0,4 µg/ml przez kolejną godzinę. Objętość dystrybucji środkowego przedziału różni się płciowo: 12,4 l/m² u kobiet i 17,5 l/m² u mężczyzn, z dużą zmiennością (91,9%). Okres półtrwania gemcytabiny wynosi 42-94 minuty, zależnie od wieku i płci, a całkowita eliminacja następuje w ciągu 5-11 godzin. Klirens układowy waha się od 29,2 do 92,2 l/h/m², jest niższy u kobiet o około 25% i zmniejsza się z wiekiem. Wydalanie nerkowe niezmienionej gemcytabiny jest ograniczone (<10%), a metabolit dFdU, nieaktywny biologicznie, osiąga stężenia 28-52 µg/ml i jest wydalany niemal całkowicie z moczem.
2′-deoksy-2′, 2′-difluorourydyna, deaminaza cytydyny, gemcytabina, karboplatyna, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens układowy, metabolit dFdU, metabolizm wewnątrzkomórkowy, niedrobnokomórkowy rak płuca, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, paklitaksel, parametry farmakokinetyczne, rak trzustki, stężenie w osoczu, trifosforan gemcytabiny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Loratadyna Pylox 10 mg

Loratadyna Pylox zawiera 10 mg loratadyny w formie tabletek, które charakteryzują się szybkim i dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z Tmax dla loratadyny wynoszącym 1-1,5 godziny, a dla aktywnego metabolitu desloratadyny 1,5-3,7 godziny. Loratadyna wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (97-99%), natomiast desloratadyna umiarkowane (73-76%). Średni okres półtrwania loratadyny wynosi 8,4 godziny (zakres 3-20 godzin), a desloratadyny 28 godzin (zakres 8,8-92 godzin), co wpływa na utrzymanie efektu terapeutycznego. Lek podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia głównie przez CYP3A4 i CYP2D6, a eliminacja odbywa się zarówno drogą nerkową (około 40% dawki w moczu, z czego 27% w ciągu pierwszych 24 godzin), jak i wątrobową (około 42% dawki w kale), przy czym mniej niż 1% loratadyny i desloratadyny wydalane jest w postaci niezmienionej.
AUC, biodostępność leku, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, desloratadyna, hemodializa, loratadyna, metabolit, metabolity sprzężone, metabolizm pierwszego przejścia, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, poalkoholowa choroba wątroby, przewlekła niewydolność nerek, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami, wydalanie nerkowe, wydalanie wątrobowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Klabax 500 mg

Klarytromycyna, makrolidowy antybiotyk dostępny w preparacie Klabax (500 mg tabletki powlekane), charakteryzuje się biodostępnością około 50% i szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym. Spożycie posiłku zwiększa biodostępność o około 25%, jednak nie wymaga to modyfikacji dawkowania. Lek wiąże się z białkami osocza w 70% przy stężeniach terapeutycznych (0,45–4,5 μg/mL), a penetracja do tkanek jest znaczna, szczególnie w wątrobie i płucach (stosunek stężenia lek/osocze 10–20), natomiast do OUN przenika w ograniczonym stopniu (1–2% stężenia w surowicy). W dawce 250 mg co 12 godzin osiąga się stan stacjonarny po 2–3 dniach, z Cmax około 1 μg/mL i okresem półtrwania 3–4 godziny; dawka 500 mg co 12 godzin powoduje Cmax 2,7–2,9 μg/mL i wydłużony okres półtrwania do 4,5–4,8 godziny. Farmakokinetyka klarytromycyny jest nieliniowa, co objawia się wydłużeniem okresu półtrwania i ograniczeniem metabolizmu przy wyższych dawkach. Metabolizowana głównie w wątrobie, jest wydalana z moczem (37,9–46%) i kałem (29,1–40,2%), a jej aktywny metabolit 14-OH-klarytromycyna wykazuje również aktywność przeciwbakteryjną.
14-OH-klarytromycyna, aktywny metabolit, antybiotyk makrolidowy, bariera krew-mózg, biodostępność leku, błona śluzowa żołądka, eradykacja Helicobacter pylori, farmakokinetyka nieliniowa, faza eliminacji, klarytromycyna, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens nerkowy, maksymalne stężenie, metabolizm leku, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, penetracja tkankowa, płyn mózgowo-rdzeniowy, stała eliminacji, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, terapia skojarzona, wartość AUC, wartość Cmax, wiązanie z białkami, zakażenie Mycobacterium avium
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Lamilept 50 mg

Lamilept zawiera lamotryginę w dawce 50 mg/tabletkę i wymaga precyzyjnego dawkowania w zależności od wskazań, wieku pacjenta oraz stosowanych leków współistniejących. U dorosłych i młodzieży powyżej 13 lat dawka początkowa w monoterapii wynosi 25 mg/dobę, z możliwością zwiększania do dawki podtrzymującej 100-200 mg/dobę, natomiast w terapii skojarzonej z walproinianem dawki początkowe są niższe (12,5 mg/dobę), a z induktorami glukuronidacji lamotryginy (np. fenytoina, karbamazepina) dawki są wyższe (do 400 mg/dobę). U dzieci 2-12 lat dawkowanie jest obliczane wg masy ciała (mg/kg/dobę), z dawkami początkowymi od 0,15 do 0,6 mg/kg/dobę i dawkami podtrzymującymi do 15 mg/kg/dobę, z maksymalną dawką 200-400 mg/dobę w zależności od schematu. W przypadku przerwania terapii konieczne jest stopniowe zwiększanie dawki, aby zminimalizować ryzyko ciężkiej wysypki, szczególnie jeśli przerwa przekracza pięciokrotny okres półtrwania leku.
ciężka wysypka, dawka podtrzymująca, działanie niepożądane, etynyloestradiol, fenobarbital, fenytoina, hormonalny środek antykoncepcyjny, induktor glukuronidacji, inhibitor glukuronidacji, interakcja lekowa, karbamazepina, klasyfikacja Child-Pugh, klirens lamotryginy, lamotrygina, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwwirusowy, lopinawir, monoterapia, napad nieświadomości, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, padaczka, prymidon, ryfampicyna, schyłkowa niewydolność nerek, stężenie w osoczu, walproinian, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zachowanie samobójcze
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Kostarox 90 mg

Etorykoksyb, substancja czynna leku Kostarox, wykazuje niemal całkowitą dostępność biologiczną (~100%) po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cₘₐₓ) wynoszącym 3,6 µg/ml osiąganym około 1 godziny po dawce 120 mg na czczo. Pole pod krzywą (AUC₀₋₂₄h) wynosi średnio 37,8 µg·h/ml. Farmakokinetyka etorykoksybu jest liniowa w zakresie dawek klinicznych, a posiłek bogatotłuszczowy zmniejsza Cₘₐₓ o 36% i wydłuża Tₘₐₓ o 2 godziny, jednak zmiany te nie mają istotnego znaczenia klinicznego. Lek charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (~92%) oraz dużą objętością dystrybucji (~120 l), co wskazuje na dobre przenikanie do tkanek. Okres półtrwania fazy kumulacji wynosi około 22 godzin, a stężenia w stanie stacjonarnym osiągane są po 7 dniach stosowania dawki 120 mg raz na dobę. Klirens osoczowy po podaniu dożylnym 25 mg wynosi około 50 ml/min.
bariera krew-mózg, ciężkie zaburzenia wątroby, COX-1, CYP3A4, cytochrom P450, dostępność biologiczna, duszność, etorykoksyb, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, inhibitor COX-2, izoenzymy cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, krańcowa niewydolność nerek, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą, posiłek bogatotłuszczowy, skala Childa-Pugha, stężenie w osoczu, stężenie w stanie stacjonarnym, substancja czynna, umiarkowane zaburzenia wątroby, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Theraflu MAX GRIP 1000 mg + 10 mg + 70 mg

Theraflu MAX GRIP zawiera paracetamol (1000 mg), fenylefryny chlorowodorek (10 mg) oraz kwas askorbowy (70 mg), z odmiennymi profilami farmakokinetycznymi. Paracetamol jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany, osiągając Cmax w 10-60 minut, z objętością dystrybucji około 0,9 l/kg i okresem półtrwania 1-3 godziny. Metabolizowany jest głównie w wątrobie do glukuronidów i siarczanów, z wydalaniem nerkowym. Fenylefryna wykazuje nieregularne wchłanianie, Cmax osiąga w 45 minut do 2 godzin, biodostępność wynosi około 38%, a okres półtrwania 2-3 godziny. Metabolizm obejmuje sprzęganie z siarczanami i deaminację oksydacyjną przez MAO, z wydalaniem głównie w postaci sprzężonej. Kwas askorbowy jest szybko wchłaniany, dystrybuowany równomiernie, wiąże się w 25% z białkami osocza, a jego nadmiar jest wydalany z moczem w postaci metabolitów.
askorbinian-2-siarczan, biodostępność, deaminacja oksydacyjna, dystrybucja leku, farmakokinetyka, fenylefryna chlorowodorek, inhibitory MAO, kwas askorbowy, kwas szczawiowy, metabolizm wątrobowy, monoaminooksydaza, objętość dystrybucji, okres półtrwania, paracetamol, profil działania leku, sprzężenie z glukuronidami, sprzężenie z siarczanami, sprzężenie z siarczanem, stężenie w osoczu, utlenianie, wchłanianie leku, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Denicit 1,5 mg

Farmakokinetyka cytyzyny, substancji czynnej produktu Denicit (1,5 mg tabletki powlekane), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego u ludzi, z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) 15,55 ng/ml po około 0,92 godziny (55,2 minuty). U myszy po podaniu doustnym wchłanianie wynosiło 42% dawki, a Tmax wynosił 120 minut. Okres półtrwania (T1/2) u ludzi wynosi około 4 godziny, a średni czas przebywania leku (MRT) około 6 godzin. Cytyzyna jest wydalana głównie przez nerki, z 64% dawki wydalanej w postaci niezmienionej z moczem w ciągu 24 godzin. Metabolizm jest minimalny, co potwierdza niskie zaangażowanie procesów biotransformacji w eliminację leku.
cytyzyna, czas przebywania leku, dystrybucja leku, eliminacja leku, faza eliminacji, kumulacja w żółci, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie doustne, podanie dożylne, podanie podskórne, podanie przezskórne, stężenie w osoczu, stężenie we krwi, wchłanianie z przewodu pokarmowego, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie z moczem
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nitrendypina Egis 20 mg

Nitrendypina, będąca blokerem kanału wapniowego dostępnym w dawkach 10 mg i 20 mg, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem (~88%) po podaniu doustnym, z biologicznym okresem półtrwania w fazie wchłaniania wynoszącym 30-60 minut. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga się po 1-3 godzinach, mieszcząc się w zakresie 6,1-19 ng/l, jednak biodostępność leku jest ograniczona do 20-30% z powodu efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Nitrendypina wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (96-98%), głównie albuminami, co uniemożliwia jej usunięcie metodami dializy. Objętość dystrybucji wynosi 5-9 l/kg, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek.
albumina, białko osocza, biodostępność, biologiczny okres półtrwania, bloker kanału wapniowego, dawkowanie nitrendypiny, dializa otrzewnowa, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka, hemodializa, metabolizm pierwszego przejścia, niewydolność nerek, nitrendypina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, penetracja tkankowa, przewlekła niewydolność wątroby, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza
Leksykon substancji czynnych
Nalewka z owocu kopru włoskiego – Właściwości farmakokinetyczne

Nalewka z owocu kopru włoskiego (Foeniculi tinctura) jest składnikiem preparatów złożonych, takich jak Sirupus Pini compositus (stosunek 1:4,5-5,0, ekstrahent etanolowy 70%) oraz Syrop z sosny i kopru włoskiego Ziołowa Tradycja (stosunek 3:7,4-7,8, ekstrahent etanolowy 70%). Farmakokinetyka samej nalewki nie jest dobrze poznana, a w dokumentacji Syropu z sosny i kopru włoskiego brak jest danych dotyczących jej właściwości farmakokinetycznych. Kluczową cechą farmakologiczną nalewki jest obecność olejków eterycznych, które stymulują układ cytochromu P450, co może wpływać na metabolizm innych leków będących substratami tego systemu enzymatycznego. W preparacie Sirupus Pini compositus nalewka współwystępuje z fosforanem kodeiny półwodnym, którego farmakokinetyka jest lepiej opisana: maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 60 minutach, okres półtrwania wynosi około 3 godziny, a wiązanie z białkami osocza to 25%.
absorpcja z przewodu pokarmowego, biodostępność substancji aktywnej, cytochrom P450, demetylacja, ekstrahent etanolowy, etanol jako ekstrahent, Foeniculi tinctura, fosforan kodeiny półwodny, hydrokodon, interakcja lekowa, kwas glukuronowy, metabolizm fosforanu kodeiny, metabolizm leków, morfina, nalewka z owocu kopru włoskiego, normorfina, okres półtrwania w osoczu, olejek eteryczny, parametr farmakokinetyczny, preparat złożony leczniczy, stężenie w osoczu, substrat enzymu, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna
Leksykon substancji czynnych
Ipidakryna – Właściwości farmakokinetyczne

Ipidakryna, substancja czynna preparatu Ipidacrine hydrochloride Grindeks, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) około 1 godziny po dawce 10 mg, co wskazuje na wysoką biodostępność. Substancja wiąże się z białkami osocza w 40-55%, a po dystrybucji do tkanek pozostaje jedynie 2% w osoczu, co świadczy o dużej objętości dystrybucji i dobrej penetracji tkankowej. Metabolizm ipidakryny zachodzi głównie w wątrobie, choć szczegółowe szlaki metaboliczne nie są w pełni poznane. Eliminacja odbywa się przede wszystkim przez wydzielanie kanalikowe nerek, z okresem półtrwania eliminacji wynoszącym 40 minut, co wskazuje na szybkie usuwanie leku z organizmu.
białka osocza, biodostępność leku, biodostępność systemowa, biotransformacja, efekt pierwszego przejścia, filtracja kłębuszkowa, ipidakryna, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, parametr farmakokinetyczny, przewód pokarmowy, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu, substancja czynna, szlak metaboliczny, wolna frakcja leku, wydzielanie kanalikowe
Leksykon leków
Przedawkowanie – Sumamigren 100 mg

Przedawkowanie sumatryptanu, substancji czynnej leku Sumamigren, nie wykazuje istotnych klinicznie działań niepożądanych przekraczających te obserwowane w dawkach terapeutycznych. W badaniach klinicznych dawki doustne powyżej 400 mg oraz podskórne do 16 mg nie powodowały dodatkowych objawów toksycznych. Pojedyncza dawka podskórna 12 mg również nie wywołała znaczących działań niepożądanych. Mimo to, ze względu na potencjalne działanie sumatryptanu na układ sercowo-naczyniowy, konieczna jest ostrożność i monitorowanie pacjenta po przedawkowaniu.
dawka doustna, dawka podskórna, dawka terapeutyczna, dializa otrzewnowa, działanie niepożądane, hemodializa, leczenie objawowe, migrena, parametry krążeniowe, parametry oddechowe, parametry życiowe, stężenie w osoczu, sumatryptan, układ sercowo-naczyniowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tamsulosin Pharmalab 0,4 mg

Tamsulosyna chlorowodorek w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu charakteryzuje się stabilnym, liniowym profilem farmakokinetycznym z 57% wchłanianiem jelitowym na czczo oraz znaczącym wpływem posiłków wysokotłuszczowych, które zwiększają AUC o 64% i Cmax o 149%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po około 6 godzinach po pojedynczej dawce (około 6 ng/ml), a w stanie stacjonarnym (osiąganym po 4 dniach) po 4-6 godzinach (około 11 ng/ml). Minimalne stężenie (Cmin) stanowi 40% Cmax, co świadczy o równomiernym uwalnianiu leku. Tamsulosyna wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~99%) oraz niewielką objętość dystrybucji (~0,2 l/kg), co wpływa na jej dystrybucję w organizmie.
biotransformacja tamsulosyny, CYP3A4 i CYP2D6, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja farmakologiczna, enzymy mikrosomalne wątroby, faza eliminacji, interakcja lekowa, izoenzymy cytochromu P450, kinetyka liniowa, maksymalne stężenie, maksymalne stężenie w osoczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania tamsulosyny, pole pod krzywą stężenia, posiłek wysokotłuszczowy, przedłużone uwalnianie substancji czynnej, różnice międzyosobnicze, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tamsulosyny chlorowodorek, wchłanianie jelitowe, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – AzitroLEK 250 250 mg

AzitroLEK 250 zawiera azytromycynę w dawce 250 mg, charakteryzującą się biodostępnością około 37% po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 2-3 godzinach i wynosi około 0,4 mg/l po dawce 500 mg. Lek wykazuje znaczną dystrybucję tkankową z objętością dystrybucji około 31 l/kg, a stężenia w tkankach docelowych, takich jak płuca, migdałki i gruczoł krokowy, przewyższają MIC90 dla patogenów. Azytromycyna kumuluje się w fagocytach, co wspiera jej długotrwałe działanie przeciwbakteryjne. Wiązanie z białkami osocza jest zmienne i zależne od stężenia leku (12-52%). Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 2-4 dni, co umożliwia stosowanie krótkich schematów dawkowania z utrzymaniem efektu terapeutycznego. Eliminacja odbywa się głównie z żółcią, a około 12% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej.
AUC, azytromycyna dwuwodna, badanie farmakokinetyczne, Cmax, demetylacja, dostępność biologiczna, fagocyty, faza eliminacji, GFR, hydroksylacja pierścienia, kladynoza, klirens wątrobowy, metabolit, MIC90, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, stężenie tkankowe, stężenie w osoczu, tabletka powlekana, Tmax, wiązanie z białkami, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Levirox 75 mcg

Lewotyroksyna sodowa, substancja czynna leku Levirox, charakteryzuje się wysoką biodostępnością sięgającą do 80% po podaniu doustnym, z wchłanianiem głównie w górnym odcinku jelita cienkiego. Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiąga po 5-6 godzinach. Lek wykazuje silne, niekowalencyjne wiązanie z białkami osocza na poziomie 99,97%, co wpływa na jego farmakokinetykę, w tym na objętość dystrybucji wynoszącą 10-12 litrów. Lewotyroksyna nie jest usuwana przez hemodializę ani hemoperfuzję ze względu na silne wiązanie z białkami. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, nerkach, mózgu i mięśniach, a metabolity są wydalane z moczem i kałem, przy całkowitym klirensie metabolicznym około 1,2 litra osocza na dobę.
absorpcja leku, białka osocza, białka transportowe, działanie terapeutyczne, ekspresja genów, hemodializa, hemoperfuzja, hormon tarczycy, hormony tarczycy, jelito cienkie, klirens metaboliczny, Levirox, lewotyroksyna sodowa, mechanizm działania, nadczynność tarczycy, niedoczynność tarczycy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, postać galenowa, profil farmakokinetyczny, stężenie w osoczu, synteza białek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Imikeraderm 50 mg/g

Imikwimod, substancja czynna kremu Imikeraderm (50 mg/g), charakteryzuje się minimalnym wchłanianiem ogólnoustrojowym po miejscowej aplikacji na skórę. Badania z użyciem znakowanego radioizotopem imikwimodu wykazały, że mniej niż 0,9% dawki ulega absorpcji przez skórę, a stężenia w osoczu pozostają poniżej progu detekcji (<5 ng/mL). W badaniu u 58 pacjentów z rogowaceniem słonecznym stosujących 5% krem 3 razy w tygodniu przez 16 tygodni, maksymalne stężenia w surowicy wynosiły od 0,1 ng/mL (twarz, 12,5 mg) do 1,6 ng/mL (kończyny górne, 75 mg), bez proporcjonalności między dawką a stężeniem. Imikwimod jest szybko eliminowany z moczem i kałem w stosunku około 3:1, z mniej niż 0,6% dawki odzyskanej w moczu po 16 tygodniach stosowania, co wskazuje na znaczną retencję leku w skórze i wydłużony okres półtrwania w miejscu aplikacji.
absorpcja przezskórna, bariera naskórkowa, mięczak zakaźny, molluscum contagiosum, okres półtrwania, proporcjonalność dawek, przenikanie przezskórne, retencja leku, rogowacenie słoneczne, stężenie leku w surowicy, stężenie w osoczu, substancja czynna, wchłanianie ogólnoustrojowe, wchłanianie układowe, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie z moczem i kałem
Leksykon substancji czynnych
Nitrendypina – Właściwości farmakokinetyczne

Nitrendypina, antagonista kanałów wapniowych, wykazuje szybkie i niemal całkowite wchłanianie po podaniu doustnym (około 88%), z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w ciągu 1-3 godzin i wartościami 6,1-19 µg/l. Pomimo wysokiego wchłaniania, biodostępność układowa jest niska (20-30%) z powodu intensywnego efektu pierwszego przejścia wątrobowego. Substancja wiąże się silnie z białkami osocza (96-98%), co uniemożliwia jej usunięcie przez dializę. Objętość dystrybucji wynosi 5-9 l/kg, wskazując na wysoką lipofilność i penetrację do tkanek pozanaczyniowych. Nitrendypina jest niemal całkowicie metabolizowana w wątrobie przez utlenianie, a jej metabolity są farmakologicznie nieaktywne. Wydalanie niezmienionej substancji z moczem jest minimalne (<0,1%), natomiast metabolity eliminowane są głównie przez nerki (77%) oraz w mniejszym stopniu z kałem i żółcią (23%). Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 8-12 godzin, a przy stosowaniu przewlekłym nie obserwuje się kumulacji leku ani metabolitów.
antagonista wapnia, biodostępność układowa, biologiczny okres półtrwania, dializa otrzewnowa, dysfunkcja wątroby, efekt pierwszego przejścia, enzym wątrobowy, hemodializa, lipofilność, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm pierwszego przejścia, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, nitrendypina, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie eliminacji, proces utleniania, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza
Leksykon substancji czynnych
Kwetiapina – Właściwości farmakokinetyczne

Kwetiapina charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym oraz intensywnym metabolizmem w wątrobie, głównie przez izoenzym CYP3A4. Farmakokinetyka leku jest liniowa i proporcjonalna do dawki w zakresie terapeutycznym, co ułatwia dostosowanie dawkowania. Maksymalne stężenie (Cmax) i pole pod krzywą (AUC) dla postaci o przedłużonym uwalnianiu są odpowiednio o około 13% i 20% niższe niż dla postaci o natychmiastowym uwalnianiu, przy czym Tmax wynosi około 6 godzin. Pokarm bogaty w tłuszcze zwiększa Cmax i AUC kwetiapiny w postaci o przedłużonym uwalnianiu o około 50% i 20%, dlatego zaleca się przyjmowanie tej formy leku na czczo. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 83%, a okres półtrwania kwetiapiny i jej aktywnego metabolitu norkwetiapiny to odpowiednio około 7 i 12 godzin. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (około 73% radioaktywności) i w mniejszym stopniu z kałem (około 21%).
biodostępność, CYP3A4, cytochrom P450, dawka terapeutyczna, farmakokinetyka, inhibitor enzymatyczny, klirens kreatyniny, klirens leku, kwetiapina, maksymalne stężenie leku, marskość poalkoholowa, metabolizm wątrobowy, norkwetiapina, normalizacja dawki, okres półtrwania eliminacji, pole pod krzywą AUC, preparat o natychmiastowym uwalnianiu, preparat o przedłużonym uwalnianiu, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z moczem, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie radioaktywne
Leksykon leków
Przedawkowanie – Aryfrenix 30 mg

Przedawkowanie arypiprazolu, substancji czynnej leku Aryfrenix, może prowadzić do objawów takich jak letarg, wzrost ciśnienia tętniczego, senność, tachykardia, nudności, wymioty oraz biegunka u dorosłych, przy dawkach sięgających nawet 1260 mg bez odnotowanych zgonów. U dzieci, przy dawkach do 195 mg, obserwowano senność, przejściową utratę świadomości oraz objawy pozapiramidowe, takie jak sztywność mięśniowa i dystonie. Postępowanie w przypadku przedawkowania opiera się na leczeniu podtrzymującym, obejmującym utrzymanie drożności dróg oddechowych, odpowiednie dotlenienie, wentylację oraz leczenie objawowe, a także ścisłe monitorowanie funkcji układu krążenia, w tym ciągłe EKG, ze względu na ryzyko zaburzeń rytmu serca i możliwość współistniejącego przedawkowania innych leków.
akatyzja, drożność dróg oddechowych, dystonia, EKG, farmakokinetyka arypiprazolu, hemodializa, interwencja medyczna, leczenie podtrzymujące, letarg, monitorowanie układu krążenia, nadciśnienie tętnicze, objawy pozapiramidowe, objawy przedmiotowe i podmiotowe, przedawkowanie arypiprazolu, spowolnienie psychoruchowe, stężenie w osoczu, tachykardia, układ pozapiramidowy, utrata świadomości, węgiel aktywowany, wiązanie z białkami, zaburzenia rytmu serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – PULNOZIN MUCO o smaku limonki 750 mg

Karbocysteina, substancja czynna leku PULNOZIN MUCO (750 mg, tabletki do ssania o smaku limonki), charakteryzuje się szybkim i efektywnym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 2 godzinach (Tmax). Pomimo tego, biodostępność karbocysteiny jest niska, co wynika z metabolizmu w przewodzie pokarmowym oraz efektu pierwszego przejścia przez wątrobę. Okres półtrwania (t₁/₂) wynosi około 2 godziny, co wskazuje na szybką eliminację substancji i determinuje konieczność odpowiedniego dawkowania. Eliminacja karbocysteiny i jej metabolitów odbywa się głównie przez nerki, co ma istotne znaczenie kliniczne w kontekście pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
biodostępność, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, działanie terapeutyczne, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja na lek, eliminacja leku, karbocysteina, krążenie systemowe, metabolizm jelitowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, przewód pokarmowy, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, substancja czynna, tabletka do ssania, wydalanie leku
Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Dalacin C 150 mg/ml

Lek Dalacin C zawiera klindamycynę fosforan w stężeniu 150 mg/ml, stosowaną w formie roztworu do wstrzykiwań i infuzji. Dawkowanie u dorosłych zależy od ciężkości zakażenia: 600-1200 mg/dobę w 2-4 dawkach dla zakażeń ciężkich, 1200-2700 mg/dobę dla bardzo ciężkich zakażeń jamy brzusznej i miednicy, a w stanach zagrażających życiu do 4800 mg/dobę. U dzieci powyżej 1 miesiąca życia dawka wynosi 20-40 mg/kg/dobę w 3-4 dawkach. U pacjentów powyżej 65 lat nie wymaga się modyfikacji dawkowania. W przypadku zaburzeń czynności wątroby i nerek konieczne jest monitorowanie stężenia klindamycyny, a w razie potrzeby dostosowanie dawki lub odstępów między dawkami, zwłaszcza przy ciężkiej niewydolności tych narządów. Klindamycyna nie jest usuwana podczas hemodializy, więc nie wymaga dodatkowego podawania leku w trakcie dializ.
bezmocz, bolus, ciężka niewydolność nerek, ciężkie zakażenie, Dalacin C, fosforan klindamycyny, hemodializa, infuzja dożylna, klindamycyna, miednica mniejsza, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, podanie domięśniowe, podanie dożylne, rozpuszczalnik, stężenie roztworu, stężenie w osoczu, wstrzyknięcie domięśniowe, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie jamy brzusznej, zakażenie zagrażające życiu
Leksykon substancji czynnych
Wyciąg z owoców palmy sabal – Właściwości farmakokinetyczne

Wyciąg z owoców palmy sabal (Serenoa repens) stanowi substancję czynną leku Prostamol Uno, dostępnego w kapsułkach miękkich o dawce 320 mg. Ekstrakt uzyskiwany jest w stosunku 9-11:1 przy użyciu 96% alkoholu etylowego, co nadaje mu oleistą konsystencję i charakterystyczne zabarwienie od brązowego do zielonkawo-brązowego. Farmakokinetyka tego ekstraktu jest słabo poznana; dostępne dane wskazują na szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, z Tmax około 1,5 godziny. Brakuje jednak szczegółowych informacji dotyczących dystrybucji, wiązania z białkami osocza, metabolizmu, okresu półtrwania, dróg eliminacji oraz biodostępności.
alkohol etylowy, biodostępność, drogi eliminacji, dystrybucja w tkankach, metabolizm, okres półtrwania, palma sabal, parametry farmakokinetyczne, płyny ustrojowe, podanie doustne, przewód pokarmowy, rozpuszczalnik ekstrakcyjny, Sabal serrulata, Serenoa repens, stężenie w osoczu, substancja aktywna, szlak metaboliczny, szybkie wchłanianie, T1/2, Tmax, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wyciąg z owoców palmy sabal
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aurex 40 40 mg

Bromowodorek cytalopramu, substancja czynna leku Aurex, charakteryzuje się szybkim i efektywnym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) średnio po 4 godzinach (zakres 1-7 godzin). Dostępność biologiczna wynosi około 80%, a jednoczesne spożycie pokarmu nie wpływa na farmakokinetykę leku. Objętość dystrybucji wynosi 12-17 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane (<80%), co zmniejsza ryzyko interakcji lekowych na poziomie białek osocza. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie powstają aktywne metabolity (demetylocytalopram, didemetylocytalopram, N-tlenek cytalopramu) oraz nieaktywny deaminowany kwas propionowy. Okres półtrwania wynosi około 36 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę, a klirens osoczowy to około 0,4 l/min, z dominującą eliminacją wątrobową (85%) i mniejszym udziałem nerkowym (15%). Farmakokinetyka jest liniowa, a stan stacjonarny osiągany jest po 1-2 tygodniach stosowania.
białko osocza, bromowodorek cytalopramu, Cmax, demetylocytalopram, didemetylocytalopram, dostępność biologiczna, dysfagia, farmakokinetyka cytalopramu, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens nerkowy, klirens wątrobowy, metabolizm wątrobowy, N-tlenek cytalopramu, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, SSRI, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tirosint Sol 88 mcg

Lek TIROSINT SOL zawiera lewotyroksynę sodową w postaci roztworu doustnego o pojemności 1 ml, dostępnego w dawkach od 13 do 200 µg, z oznaczeniami kolorystycznymi ułatwiającymi identyfikację. Lewotyroksyna jest wchłaniana głównie z górnego odcinka jelita cienkiego z biodostępnością do 80%, a Tmax wynosi 1-5 godzin. Początek działania terapeutycznego obserwuje się po 3-5 dniach od podania. Substancja wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (99,97%), co uniemożliwia jej eliminację metodami pozaustrojowymi, takimi jak hemodializa czy hemoperfuzja. Objętość dystrybucji wynosi 10-12 litrów, a okres półtrwania około 7 dni, z istotną zmiennością zależną od funkcji tarczycy (3-4 dni w nadczynności, 9-10 dni w niedoczynności).
białka osocza, dysfagia, działanie terapeutyczne, górny odcinek jelita cienkiego, hemodializa, hemoperfuzja, klirens metaboliczny, lewotyroksyna sodowa, metabolizm hormonów tarczycy, nadczynność tarczycy, niedoczynność tarczycy, objętość dystrybucji, oczyszczanie pozaustrojowe, okres półtrwania, pojemnik jednodawkowy, roztwór doustny, stężenie w osoczu, substancja czynna, Tirosint Sol, Tmax
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Doreta 37,5 mg + 325 mg

Produkt leczniczy Doreta zawiera tramadol chlorowodorek (37,5 mg) oraz paracetamol (325 mg), które po podaniu doustnym wykazują odrębne, ale komplementarne profile farmakokinetyczne. Tramadol jest podawany w formie racemicznej, z maksymalnym stężeniem w osoczu wynoszącym 64,3 ng/ml dla formy (+) i 55,5 ng/ml dla formy (-) osiąganym po 1,8 godz., a jego okres półtrwania wynosi odpowiednio 5,1 i 4,7 godz. Paracetamol osiąga maksymalne stężenie 4,2 µg/ml po 0,9 godz., z okresem półtrwania około 2,5 godz. Biodostępność tramadolu wynosi około 75% po pojedynczej dawce i wzrasta do 90% po wielokrotnym podaniu, natomiast paracetamol jest niemal całkowicie wchłaniany. Obie substancje wiążą się z białkami osocza w około 20%, a ich dystrybucja obejmuje większość tkanek, z objętością dystrybucji tramadolu Vd,β=203 ± 40 l oraz paracetamolu około 0,9 l/kg. Podanie leku z pokarmem nie wpływa istotnie na farmakokinetykę obu składników, co umożliwia stosowanie niezależnie od posiłków.
białko osocza, biodostępność, CYP2D6, CYP3A, cytochrom P450, dostępność biologiczna, dysfagia, kwas merkapturowy, marskość wątroby, metabolit M1, N-acetylo benzochinonoimina, N-demetylacja, niewydolność nerek, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, przemiana metaboliczna, racemiczny, sprzęganie z kwasem glukuronowym, sprzęganie z kwasem siarkowym, sprzężenie z cysteiną, stężenie w osoczu, tramadol chlorowodorek, tramadol z paracetamolem, wchłanianie w jelicie cienkim, wiązanie z białkami osocza, zredukowany glutation
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Acidum folicum Richter 5 mg

Kwas foliowy charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym, z wchłanianiem na poziomie 70-80% w dwunastnicy i jelicie czczym. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 2-3 godzinach. W osoczu wiąże się z albuminami w około 70%, a dystrybucja obejmuje wszystkie tkanki, z magazynowaniem głównie w wątrobie (5-10 mg zapasów). Metabolizm zachodzi wewnątrzkomórkowo, gdzie kwas foliowy jest przekształcany do aktywnej formy – kwasu folinowego (FH4) i jego poliglutaminianów, z okresem półtrwania około 3,5 godziny. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem około 80% substancji w moczu, a po dawce 5 mg proces ten ustaje po 5 godzinach.
Acidum Folicum Richter, albuminy osocza, biodostępność, biotransformacja, dwunastnica i jelito czcze, kwas dihydrofoliowy, kwas folinowy, kwas foliowy, kwas tetrahydrofoliowy, mikroflora jelitowa, okres półtrwania, poliglutaminiany, postać farmaceutyczna, proces metaboliczny, reduktaza dihydrofolianowa, stężenie w osoczu, tkanka wątrobowa, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie nerkowe, zaburzenie wchłaniania
Leksykon substancji czynnych
Norfloksacyna – Właściwości farmakokinetyczne

Norfloksacyna, stosowana doustnie w dawce 2 × 400 mg, charakteryzuje się absorpcją na poziomie 30-40% dawki, osiągając maksymalne stężenia w osoczu w ciągu 1-2 godzin. Lek wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (~15%), co sprzyja szybkiemu przenikaniu do tkanek i płynów ustrojowych. W układzie moczowo-płciowym stężenia norfloksacyny są szczególnie wysokie, np. w miąższu nerek 7,3 μg/g, w moczu do 478 μg/ml (około 100-krotnie powyżej MIC90 dla patogenów układu moczowego), a w gruczole krokowym 0,7-4,7 μg/g. W układzie żółciowym stężenia wynoszą 0,15-4,5 μg/g, a w układzie rozrodczym kobiet stężenia w pochwie i macicy są 1-2 razy wyższe niż we krwi. Po podaniu ocznym (3 mg/ml) stężenia w płynie łzowym przekraczają MIC już po godzinie, przy minimalnej absorpcji ogólnoustrojowej.
absorpcja ogólnoustrojowa, absorpcja z przewodu pokarmowego, bariera łożyska, biologiczny okres półtrwania, Chibroxin, droga podania, dystrybucja w organizmie, eliminacja leku, farmakokinetyka w niewydolności nerek, gruczoł krokowy, miąższ nerki, minimalne stężenie hamujące, niewydolność nerek, Nolicin, norfloksacyna, płyn łzowy, podanie doustne, podanie oczne, przenikanie do tkanek, przenikanie przez łożysko, przesączanie kłębuszkowe, przewód żółciowy wspólny, ściana pęcherza moczowego, stan stacjonarny leku, stężenie w osoczu, układ moczowo-płciowy, układ żółciowy, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wydzielanie kanalikowe, zakażenie okulistyczne, zakażenie układu moczowego, zakażenie układu moczowo-płciowego
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Azitrox 500 500 mg

Azytromycyna charakteryzuje się umiarkowaną biodostępnością około 37% po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) około 0,4 μg/ml osiąganym w ciągu 2-3 godzin po dawce 500 mg. Lek wykazuje wysoką objętość dystrybucji (Vss = 31,1 l/kg) oraz zdolność do penetracji tkanek, gdzie stężenia mogą być nawet 50-krotnie wyższe niż w osoczu. Wiązanie z białkami osocza jest stężeniowo zależne, wahając się od 12% przy 0,5 μg/ml do 52% przy 0,05 μg/ml. Azytromycyna gromadzi się w fagocytach, co sprzyja wysokim stężeniom w ogniskach zapalnych. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 2-4 dni, co umożliwia stosowanie dawkowania raz na dobę i krótkich kuracji. Eliminacja odbywa się głównie z żółcią, a około 12% dawki dożylnej jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej w ciągu 3 dni. Metabolizm obejmuje N- i O-demetylację oraz hydroksylację, jednak metabolity nie wykazują istotnej aktywności przeciwdrobnoustrojowej.
aktywność przeciwdrobnoustrojowa, badania kinetyczne, białka osocza, biodostępność, chromatografia cieczowa, dystrybucja leku, efektywność kliniczna, eliminacja z osocza, fagocyty, farmakokinetyka azytromycyny, hydroksylacja, klirens wątrobowy, koniugat kladynozy, kumulacja leku, N-demetylacja, niewydolność nerek, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, penetracja tkankowa, populacja pediatryczna, stężenie w osoczu, testy mikrobiologiczne, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Interakcje leku – Physiotens 0,4 0,4 mg

Moksonidyna, jako lek przeciwnadciśnieniowy działający ośrodkowo, wykazuje istotne interakcje farmakologiczne, które mogą wpływać na skuteczność i bezpieczeństwo terapii. Współstosowanie moksonidyny z innymi lekami hipotensyjnymi prowadzi do efektu addycyjnego, co wymaga monitorowania ciśnienia tętniczego i ewentualnej korekty dawkowania. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (TLPD) znacząco obniżają skuteczność moksonidyny i nasilają jej działanie sedatywne, dlatego ich łączna terapia jest niewskazana. Ponadto moksonidyna może potęgować sedację wywołaną przez benzodiazepiny (np. lorazepam), leki uspokajające i nasenne, co zwiększa ryzyko zaburzeń funkcji poznawczych i psychomotorycznych, a także upadków. Wydalanie moksonidyny przez kanaliki nerkowe stwarza potencjalne ryzyko interakcji z innymi lekami eliminowanymi tą drogą, co może wpływać na jej stężenie w osoczu i wymaga monitorowania terapii.
benzodiazepina, działanie depresyjne alkoholu, działanie hipotensyjne, działanie nasenne, działanie sedatywne, efekt addycyjny, funkcja psychomotoryczna, kanalik nerkowy, lek nasenny, lek obniżający ciśnienie tętnicze, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwnadciśnieniowy działający ośrodkowo, lek uspokajający, lorazepam, moksonidyna, ośrodkowy układ nerwowy, stężenie w osoczu, TLPD, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, zaburzenie funkcji poznawczej, zaburzenie koordynacji ruchowej
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atractin 40 mg

Atorwastatyna, substancja czynna leku Atractin, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Biodostępność całkowita wynosi około 12%, a aktywność hamująca reduktazę HMG-CoA – 30%, co wynika z intensywnego metabolizmu wątrobowego i eliminacji przez komórki przewodu pokarmowego. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~381 l) oraz wysoki stopień wiązania z białkami osocza (>98%). Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4, prowadząc do aktywnych metabolitów hydroksylowych, które odpowiadają za około 70% całkowitej aktywności farmakologicznej. Okres półtrwania atorwastatyny w osoczu wynosi około 14 godzin, natomiast aktywność hamująca reduktazę utrzymuje się 20-30 godzin dzięki metabolitom. Substratami są transportery OATP1B1, OATP1B3 oraz pompy MDR1 i BCRP, co wpływa na farmakokinetykę i eliminację leku.
atorwastatyna, beta-oksydacja, białko oporności raka piersi, białko oporności wielolekowej, biodostępność leku, cytochrom P4503A4, efekt pierwszego przejścia, glukuronidacja, heterozygotyczna rodzinna hipercholesterolemia, klasyfikacja Tannera, klirens żółciowy, krążenie jelitowo-wątrobowe, metabolit hydroksylowy, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, poalkoholowe uszkodzenie wątroby, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genu SLCO1B1, polipeptydy transportujące aniony organiczne, rabdomioliza, reduktaza HMG-CoA, skalowanie allometryczne, stężenie LDL-C, stężenie w osoczu, tabletka do rozgryzania, transporter wątrobowy, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wychwyt wątrobowy
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ketolek 50 mg

Ketoprofen, substancja czynna leku KETOLEK, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, doodbytniczym i domięśniowym, z osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) odpowiednio po 1-2 godzinach (doustnie i doodbytniczo) oraz 20-30 minutach (domięśniowo). Biodostępność ogólnoustrojowa jest wysoka: >90% po podaniu doustnym oraz >70% po podaniu domięśniowym i doodbytniczym. Ketoprofen wykazuje silne wiązanie z białkami osocza (99%) oraz wyższe stężenia w płynie maziowym niż w surowicy, co jest istotne w terapii chorób reumatycznych. Przenika przez barierę łożyskową, co wymaga ostrożności u kobiet w ciąży. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez hydroksylację i glukuronidację, a nieaktywne metabolity eliminowane są głównie przez nerki (92-98%) oraz w mniejszym stopniu z żółcią (2-8%). Okres półtrwania (T1/2) u zdrowych osób wynosi 1,5-2,5 godziny, z możliwością wydłużenia do 8 godzin w niektórych przypadkach.
bariera łożyskowa, biodostępność, biotransformacja, choroba reumatyczna, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, działanie niepożądane, glukuronidacja, hydroksylacja, ketoprofen, klirens nerkowy, klirens osoczowy, metabolit hydroksylowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, płyn maziowy, stężenie w osoczu, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aspirin Cardio 100 mg

Aspirin Cardio zawiera kwas acetylosalicylowy (ASA) w dawce 100 mg w formie tabletek dojelitowych, które dzięki specjalnej otoczce odpornej na kwas solny uwalniają substancję czynną dopiero w zasadowym środowisku jelita. Po podaniu doustnym ASA jest szybko i całkowicie wchłaniany, jednak maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 2-7 godzinach, co jest opóźnieniem w porównaniu do standardowych form ASA. Spożycie pokarmu opóźnia wchłanianie, ale nie zmienia całkowitej biodostępności, co nie wpływa negatywnie na efekt terapeutyczny w przewlekłym leczeniu małymi dawkami. Optymalne wchłanianie uzyskuje się przy przyjmowaniu leku na czczo, co jest istotne dla zapewnienia skuteczności działania przeciwagregacyjnego.
agregacja płytek krwi, bariera łożyskowa, białka osocza, błona śluzowa jelita, glukuronidacja, kinetyka eliminacji, kwas acetylosalicylowy, kwas gentyzynowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, kwas solny, okres półtrwania, przewód pokarmowy, sprzężenie z glicyną, stężenie w osoczu, tabletka dojelitowa, właściwości farmakokinetyczne
Leksykon substancji czynnych
Amitryptylina – Właściwości farmakokinetyczne

Amitryptylina, trójcykliczny lek przeciwdepresyjny, charakteryzuje się wolnym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) średnio 30,95±9,61 ng/ml (111,57±34,64 nmol/l) po około 3,89±1,87 godzinach (tmax). Bezwzględna biodostępność wynosi około 53% (0,527±0,123), a objętość dystrybucji (Vd)β jest wysoka i wynosi 1221±280 l (16±3 l/kg). Lek silnie wiąże się z białkami osocza (~95%) i jest metabolizowany głównie w wątrobie przez enzymy CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6, z głównym aktywnym metabolitem nortryptyliną. Okres półtrwania eliminacyjnego (t½ β) wynosi około 24,65±6,31 godzin, a klirens ogólnoustrojowy (Cls) 39,24±10,18 l/h. Wydalanie amitryptyliny odbywa się głównie przez metabolity w moczu, przy minimalnej eliminacji niezmienionego leku (około 2%). Stężenia terapeutyczne sumy amitryptyliny i nortryptyliny w osoczu wynoszą 80-200 ng/ml (280-700 nmol/l), a przekroczenie 300-400 ng/ml wiąże się z ryzykiem zaburzeń przewodzenia serca.
10-hydroksyamitryptylina, 10-hydroksynortryptylina, bariera łożyskowa, biodostępność doustna, blok przedsionkowo-komorowy, CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, demetylacja, demetylonortryptylina, duża depresja, działanie przeciwcholinergiczne, hydroksylacja, izoenzymy cytochromu, klirens ogólnoustrojowy, kwas glukuronowy, N-tlenek amitryptyliny, nortryptylina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, polimorfizm genetyczny, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, stężenie w surowicy, trójcykliczny lek przeciwdepresyjny, właściwości farmakokinetyczne, wychwyt zwrotny noradrenaliny, zaburzenia przewodzenia serca, zespół QRS
Leksykon substancji czynnych
Szanta – Właściwości farmakokinetyczne

Szanta zwyczajna (Marrubium vulgare L.) jest kluczowym składnikiem syropu Apetiherb, który zawiera wyciąg płynny (1:2) z ziela szanty oraz innych roślinnych komponentów: ziela krwawnika, liścia melisy i owocu kopru włoskiego w proporcjach 3/2/3/2, z wodą oczyszczoną jako ekstrahentem. Pomimo szerokiego zastosowania tego preparatu, nie przeprowadzono badań farmakokinetycznych dotyczących substancji aktywnych zawartych w szancie ani samego wyciągu z ziela szanty w Apetiherb. W efekcie brak jest danych dotyczących biodostępności, Tmax, Cmax, okresu półtrwania (t1/2), wiązania z białkami osocza, metabolizmu oraz dróg wydalania metabolitów po podaniu doustnym syropu.
badanie farmakokinetyczne, biodostępność, dystrybucja, ekstrahent, liść melisy, maksymalne stężenie we krwi, metabolizm, metabolizm wątrobowy, okres półtrwania, owoc kopru włoskiego, podanie doustne, stężenie w osoczu, syrop Apetiherb, szanta zwyczajna, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, woda oczyszczona, wyciąg płynny, wydalanie, wydalanie metabolitów, ziele krwawnika, ziele szanty, związek czynny
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bilant 20 mg

Bilastyna charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 1,3 godziny, z biodostępnością około 61%. Substancja nie ulega istotnemu metabolizmowi, co potwierdza wydalanie w postaci niezmienionej – 28,3% z moczem i 66,5% z kałem. Okres półtrwania wynosi średnio 14,5 godziny, a farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 5-220 mg. Bilastyna jest substratem P-gp oraz OATP, jednak nie wykazuje klinicznie istotnego hamowania transporterów ani izoenzymów CYP450. Wiązanie z białkami osocza wynosi 84-90%. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek obserwuje się wzrost wartości AUC0-∞ (do 1708,5 ng x godz./ml przy GFR <30 ml/min/1,73 m²) oraz wydłużenie okresu półtrwania (do 18,4 godz.), jednak stężenia pozostają w bezpiecznym zakresie, a eliminacja z moczem jest zachowana.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, badanie bilansu masy, badanie in vitro, badanie in vivo, białko transportujące, bilastyna, biodostępność doustna, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka liniowa, faza eliminacji, glikoproteina p, izoenzymy cytochromu P450, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, polipeptydy transportujące aniony organiczne, przewlekła pokrzywka, stężenie w osoczu, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, transporter BCRP, transportery nerkowe, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Nimefort 100 mg

Nimesulid wykazuje dobre wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) 3-4 mg/l po 2-3 godzinach (Tmax) po pojedynczej dawce 100 mg. Pole pod krzywą stężenia (AUC) wynosi 20-35 mg·h/l. Lek wiąże się z białkami osocza w 97,5%, co ma istotne znaczenie dla jego dystrybucji i potencjalnych interakcji lekowych. Nimesulid jest intensywnie metabolizowany w wątrobie, głównie przez izoenzym CYP2C9, co wymaga ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu innych leków metabolizowanych przez ten enzym. Główny metabolit, hydroksynimesulid, pojawia się w osoczu około 0,8 godziny po podaniu i występuje głównie w formie sprzężonej. Okres półtrwania leku wynosi od 3,2 do 6 godzin, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (około 50% dawki w moczu, z czego 1-3% w formie niezmienionej) oraz w mniejszym stopniu z kałem (około 29%).
biotransformacja w wątrobie, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, dystrybucja leku, glukuronian, hydroksynimesulid, interakcja lekowa, izoenzym cytochromu P450, klirens kreatyniny, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, nimesulid, okres półtrwania, pochodna parahydroksylowa, pole pod krzywą stężenia leku, przeciwwskazanie, stężenie osoczowe, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pregabalin Reddy 200 mg

Pregabalina charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną ≥90%, niezależną od dawki, oraz szybkim wchłanianiem z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w około 1 godzinę na czczo, z opóźnieniem tmax o 2,5 godziny przy podaniu z pokarmem. Stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 24-48 godzin. Lek nie wiąże się z białkami osocza, a jego pozorna objętość dystrybucji wynosi około 0,56 l/kg. Metabolizm pregabaliny jest nieistotny – 98% dawki wydalane jest w postaci niezmienionej przez nerki, a głównym metabolitem jest N-metylowa pochodna stanowiąca 0,9% dawki. Okres półtrwania u dorosłych wynosi średnio 6,3 godziny, u dzieci 3-6 godzin w zależności od wieku. Farmakokinetyka jest liniowa w zalecanym zakresie dawek, z niewielką zmiennością międzyosobniczą (<20%). Klirens pregabaliny jest proporcjonalny do klirensu kreatyniny, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z niewydolnością nerek oraz podawania dawki uzupełniającej po hemodializie (redukcja stężenia o około 50% po 4 godzinach). Nie stwierdzono istotnego wpływu płci ani laktacji na farmakokinetykę, choć pregabalina przenika do mleka matki w stężeniu około 76% stężenia w osoczu, co przekłada się na dawkę około 0,31–0,62 mg/kg mc./dobę u niemowląt.
analiza farmakokinetyczna populacji, AUC, bariera krew-mózg, biodostępność leku, ból przewlekły, Cmax, dawka jednorazowa, dawka wielokrotna, dializoterapia, farmakokinetyka, farmakokinetyka liniowa, faza eliminacji, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, lek przeciwpadaczkowy, N-metylowa pochodna pregabaliny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, padaczka, podanie doustne, pole pod krzywą stężenia, pregabalina, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, Tmax, wchłanianie doustne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aripsan 5 mg

Arypiprazol cechuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 87%, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym po 3-5 godzinach od podania. Lek wykazuje znaczną dystrybucję pozanaczyniową (objętość dystrybucji 4,9 l/kg) oraz silne wiązanie z białkami osocza (>99%, głównie albuminami), co przekłada się na długi okres półtrwania. Ten ostatni różni się w zależności od fenotypu metabolizmu CYP2D6: około 75 godzin u szybkich metabolizerów i 146 godzin u wolnych metabolizerów. Arypiprazol jest metabolizowany głównie w wątrobie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6, a jego aktywny metabolit dehydroarypiprazol stanowi około 40% AUC leku, co ma istotne znaczenie kliniczne. Eliminacja zachodzi głównie przez metabolity wydalane z kałem (60%) i moczem (27%), przy czym mniej niż 1% leku jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem.
albumina osocza, arypiprazol, białko osocza, biodostępność, CYP2D6, CYP3A4, dehydroarypiprazol, dehydrogenacja, dystrybucja pozanaczyniowa, efekt pierwszego przejścia, hydroksylacja, induktor enzymu, inhibitor enzymu, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, marskość wątroby, metabolizm przedukładowy, N-dealkilacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, parametr farmakokinetyczny, pole pod krzywą stężenie-czas, profil farmakokinetyczny, stężenie w osoczu, szybki metabolizer, wolny metabolizer, zdolność metaboliczna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Grofibrat 200 200 mg

Fenofibrat jest prolekiem, który po podaniu doustnym ulega szybkiej hydrolizie do aktywnego metabolitu – kwasu fenofibrynowego. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po 4-5 godzinach, a biodostępność leku znacząco wzrasta przy podaniu z posiłkiem. Kwas fenofibrynowy wykazuje bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (>99%), co wpływa na jego dystrybucję i potencjalne interakcje lekowe. Fenofibrat nie jest metabolizowany przez enzymy mikrosomalne wątrobowe, w tym CYP3A4, co zmniejsza ryzyko interakcji farmakokinetycznych z innymi lekami. Okres półtrwania kwasu fenofibrynowego wynosi około 20 godzin, co umożliwia stosowanie leku w schemacie jednokrotnego podania na dobę.
albumina osocza, biodostępność leku, eliminacja leku, esteraza, fenofibrat, hemodializa, hydroliza metabolitu, interakcja farmakokinetyczna, interakcja lekowa, klirens osoczowy, kwas fenofibrynowy, metabolizm mikrosomalny, niewydolność nerek, okres półtrwania, pochodna glukuronidowa, stężenie w osoczu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ibum 100 mg/5 ml

Ibuprofen, zawarty w produkcie leczniczym IBUM w postaci zawiesiny doustnej o stężeniu 100 mg/5 ml, wykazuje szybkie wchłanianie w przewodzie pokarmowym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po około 90 minutach. Substancja ta wiąże się w 99% z białkami osocza, co wpływa na jej dystrybucję, w tym przenikanie do mazi stawowej, gdzie stabilne stężenie utrzymuje się między 2. a 8. godziną po podaniu. Okres półtrwania ibuprofenu wynosi około 2 godziny, co determinuje jego krótki czas działania w organizmie.
białka osocza, biotransformacja, droga nerkowa, działanie farmakologiczne, działanie przeciwzapalne, farmakokinetyka, glukuronidy, ibuprofen, jelito cienkie, maź stawowa, metabolity nieaktywne, okres półtrwania, przewód pokarmowy, stężenie w osoczu, wchłanianie substancji czynnej, wydalanie leku, zawiesina doustna
Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Bilastyna Amertil 20 mg

Dane przedkliniczne bilastyny wskazują na korzystny profil bezpieczeństwa, potwierdzony w badaniach farmakologicznych, toksykologicznych, genotoksyczności oraz potencjalnego działania rakotwórczego, które nie wykazały istotnych zagrożeń dla człowieka. W badaniach reprodukcyjnych u szczurów i królików zaobserwowano negatywne efekty na płód jedynie przy dawkach toksycznych dla organizmów matczynych, przy czym poziomy NOAEL były ponad 30-krotnie wyższe niż ekspozycja terapeutyczna u ludzi. Bilastyna nie wpływała negatywnie na płodność szczurów nawet przy dawkach do 1000 mg/kg/dobę, nie zaburzając parametrów reprodukcyjnych, takich jak współczynnik łączenia w pary, płodność czy wskaźniki zachodzenia w ciążę.
autoradiografia, badanie płodności, badanie toksykologiczne, bariera krew-mózg, bilastyna, dawka terapeutyczna, dawka toksyczna, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, funkcja rozrodcza, margines bezpieczeństwa, niepełne kostnienie kości, ośrodkowy układ nerwowy, parametr reprodukcyjny, potencjał genotoksyczny, poziom ekspozycji, przenikanie leku do mleka, stężenie w osoczu, toksyczność ogólna, toksyczność reprodukcyjna, właściwość farmakokinetyczna