Właściwości farmakokinetyczne
Levirox 75 mcg

Właściwości farmakokinetyczne lewotyroksyny

Lewotyroksyna sodowa, substancja czynna leku Levirox, wykazuje złożony profil farmakokinetyczny, który determinuje jej działanie terapeutyczne w organizmie. Poniżej przedstawiono szczegółową charakterystykę procesów farmakokinetycznych tego hormonu tarczycy.¹

Wchłanianie

Po podaniu doustnym, lewotyroksyna wchłania się niemal wyłącznie w górnym odcinku jelita cienkiego. Efektywność absorpcji zależy od zastosowanej postaci galenowej leku i może osiągać do 80% podanej dawki. Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu (T_max) wynosi około 5-6 godzin.²

Dystrybucja

Lewotyroksyna charakteryzuje się wyjątkowo wysokim stopniem wiązania z białkami osocza, sięgającym 99,97%. Wiązanie to odbywa się ze specyficznymi białkami transportowymi i nie ma charakteru kowalencyjnego. Ta szczególna cecha powoduje, że frakcja hormonu związana z białkami osocza podlega stałej i bardzo szybkiej wymianie z frakcją wolnego hormonu.³

Objętość dystrybucji lewotyroksyny wynosi około 10-12 litrów. Warto podkreślić, że jedna trzecia całkowitej pozatarczycowej puli lewotyroksyny znajduje się w wątrobie, gdzie podlega szybkiej wymianie z lewotyroksyną krążącą w surowicy.⁴

Konsekwencją silnego wiązania z białkami osocza jest fakt, że lewotyroksyna nie ulega ani hemodializie, ani nie można jej usunąć z organizmu za pomocą hemoperfuzji.⁵

Metabolizm

Hormony tarczycy, w tym lewotyroksyna, są metabolizowane głównie w czterech narządach: wątrobie, nerkach, mózgu oraz mięśniach. Proces ten prowadzi do powstania metabolitów, które następnie są wydalane z organizmu.⁶

Eliminacja

Metabolity lewotyroksyny są wydalane z organizmu dwiema drogami: z moczem oraz z kałem. Całkowity klirens metaboliczny lewotyroksyny osiąga wartość około 1,2 litra osocza na dobę.⁷

Czas półtrwania

Średni okres półtrwania lewotyroksyny w organizmie wynosi 7 dni. Jest to jednak wartość, która może ulegać istotnym zmianom w zależności od stanu czynnościowego tarczycy pacjenta:⁸

• W nadczynności tarczycy – okres półtrwania jest skrócony do 3-4 dni
• W niedoczynności tarczycy – okres półtrwania ulega wydłużeniu do około 9-10 dni

Początek działania terapeutycznego

Po doustnym podaniu lewotyroksyny, początek działania terapeutycznego obserwuje się po 3-5 dniach od rozpoczęcia leczenia.⁹ Ten stosunkowo długi czas do wystąpienia pierwszych efektów klinicznych wynika z mechanizmu działania hormonów tarczycy, które wpływają na ekspresję genów i syntezę białek w komórkach docelowych.