ondansetron
Ondansetron jest wysoce selektywnym antagonistą receptora serotoninowego 5-HT3, stosowanym głównie jako lek przeciwwymiotny. Jego mechanizm działania polega na blokowaniu receptorów 5-HT3 znajdujących się zarówno w ośrodkowym układzie nerwowym (w obszarze chemoreceptorowej strefy wyzwalającej) jak i obwodowo w zakończeniach nerwu błędnego w przewodzie pokarmowym.
Podstawowym wskazaniem do stosowania ondansetronu jest zapobieganie i leczenie nudności i wymiotów indukowanych chemioterapią, radioterapią oraz w okresie pooperacyjnym. Lek wykazuje szczególną skuteczność w przypadku wymiotów wywołanych wysoce emetogennymi cytostatykami, takimi jak cisplatyna. Jest również stosowany w leczeniu uporczywych wymiotów ciężarnych, choć to zastosowanie jest poza wskazaniami rejestracyjnymi.
Ondansetron może być podawany dożylnie, domięśniowo oraz doustnie w postaci tabletek lub syropu. Standardowa dawka dla dorosłych wynosi 8-32 mg na dobę, w zależności od wskazania. Najczęstsze działania niepożądane obejmują bóle głowy, zaparcia oraz przemijające zaburzenia czynności wątroby. Rzadziej obserwuje się wydłużenie odstępu QT, dlatego należy zachować ostrożność u pacjentów z czynnikami ryzyka zaburzeń rytmu serca.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Topotecan medac 1 mg/ml
Topotekan charakteryzuje się brakiem hamowania enzymów cytochromu P-450 u ludzi, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych z lekami metabolizowanymi przez ten szlak. Badania wykazały, że jednoczesne stosowanie granisetronu, ondansetronu, morfiny oraz kortykosteroidów nie wpływa istotnie na farmakokinetykę topotekanu. W terapii skojarzonej z innymi cytostatykami, zwłaszcza preparatami platyny (cisplatyna, karboplatyna), konieczne jest dostosowanie dawek w zależności od sekwencji podawania: podanie platyny w dniu 1. cyklu wymaga redukcji dawek obu leków, natomiast podanie w dniu 5. wiąże się z niewielkim wzrostem AUC (o 12%) i Cmax (o 23%) topotekanu, co zwykle nie wymaga modyfikacji dawkowania.
chemioterapia skojarzona, cisplatyna, cytochrom P-450, cytostatyk, działanie niepożądane, farmakokinetyka topotekanu, granisetron, hepatotoksyczność, interakcja farmakokinetyczna, karboplatyna, kortykosteroid, leczenie onkologiczne, lek cytotoksyczny, lek przeciwbólowy, lek przeciwnowotworowy, lek przeciwwymiotny, mielosupresja, morfina, nudności i wymioty, ondansetron, preparat platyny, rak jajnika, topotekan, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Ondansetron B. Braun 0,08 mg/ml
Ondansetron B. Braun, antagonista receptora 5-HT3, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne o różnym znaczeniu klinicznym. Metabolizowany głównie przez enzymy CYP3A4, CYP2D6 i CYP1A2, jego klirens może być zwiększony przez induktory CYP3A4 (fenytoina, karbamazepina, ryfampicyna), co wymaga modyfikacji dawkowania. Brak istotnych interakcji farmakokinetycznych stwierdzono z lekami takimi jak temazepam, furosemid, alfentanil, lidokaina, propofol, tiopental i morfina. Jednakże ondansetron może osłabiać działanie przeciwbólowe tramadolu poprzez antagonizm receptorów 5-HT3, co jest istotne w kontekście terapii bólu. Ponadto, jednoczesne stosowanie z lekami wydłużającymi odstęp QT (np. antracykliny, erytromycyna, amiodaron) zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca, w tym torsade de pointes.
alfentanil, amiodaron, antagonista receptora 5-HT3, antracyklina, apomorfina, atenolol, chlorowodorek apomorfiny, CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P-450, daunorubicyna, doksorubicyna, erytromycyna, fenytoina, furosemid, induktor CYP3A4, karbamazepina, ketokonazol, lidokaina, morfina, niedociśnienie, ondansetron, propofol, receptor 5-HT3, ryfampicyna, SNRI, SSRI, temazepam, terapia przeciwwymiotna, tiopental, torsade de pointes, tramadol, trastuzumab, tymolol, wydłużenie odstępu QT, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Ondansetron B. Braun 0,08 mg/ml
Ondansetron B. Braun to lek przeciwwymiotny dostępny w postaci roztworu do infuzji o stężeniach 0,08 mg/ml (100 ml butelka, 8 mg substancji czynnej) oraz 0,16 mg/ml (50 ml butelka, 8 mg substancji czynnej). Substancją czynną jest ondansetron w formie chlorowodorku dwuwodnego. Preparat jest przeznaczony do podawania dożylnego i zawiera 3,57 mg sodu w 1 ml, co należy uwzględnić u pacjentów na diecie niskosodowej. Wskazania do stosowania różnią się w zależności od wieku pacjenta: u dorosłych obejmują profilaktykę i leczenie nudności i wymiotów wywołanych chemioterapią cytotoksyczną (CINV), radioterapią (RINV) oraz w okresie pooperacyjnym (PONV). U dzieci wskazania ograniczają się do leczenia CINV (od 6 miesiąca życia) oraz profilaktyki i leczenia PONV (od 1 miesiąca życia).
chemioterapia cytotoksyczna, chlorowodorek dwuwodny, CINV, dieta niskosodowa, lek przeciwnowotworowy, lek przeciwwymiotny, napromienianie jamy brzusznej, nudności i wymioty, nudności i wymioty pooperacyjne, odwodnienie, okres okołooperacyjny, ondansetron, podanie dożylne, PONV, populacja pediatryczna, potencjał emetogenny, radioterapia, RINV, roztwór do infuzji, zaburzenie elektrolitowe - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ondansetron B. Braun 0,16 mg/ml
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa ondansetronu wykazały korzystny profil toksykologiczny i farmakologiczny, bez istotnych działań niepożądanych na układy sercowo-naczyniowy, oddechowy i nerwowy. Testy genotoksyczności nie potwierdziły mutagennego potencjału leku, a badania rakotwórczości nie wykazały kancerogenności. Ponadto, badania toksyczności po wielokrotnym podaniu na różnych gatunkach zwierząt nie ujawniły istotnych objawów toksyczności, co potwierdza bezpieczeństwo stosowania ondansetronu w dawkach terapeutycznych. Badania reprodukcyjne nie wykazały negatywnego wpływu na płodność, rozwój embrionalny, płodowy ani pourodzeniowy, co jest istotne dla potencjalnego stosowania u kobiet w wieku rozrodczym, choć decyzje kliniczne powinny uwzględniać również dane z badań klinicznych.
aberracja chromosomowa, akumulacja w mleku, badanie przedkliniczne, kanał potasowy hERG, kanały jonowe serca, mutacja genowa, mutageneza, ondansetron, potencjał genotoksyczny, potencjał kancerogenny, profil toksykologiczny, rakotwórczość, repolaryzacja mięśnia sercowego, toksyczność reprodukcyjna, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca, zapis elektrokardiograficzny - Leksykon leków
Interakcje leku – Busulfan Zentiva 6 mg/ml
Busulfan Zentiva (6 mg/ml, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji) wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z innymi lekami, które mogą wpływać na jego klirens, stężenie w osoczu oraz ryzyko toksyczności. Szczególnie istotne są interakcje z lekami przeciwgrzybiczymi: itrakonazol obniża klirens busulfanu, a metronidazol zwiększa jego stężenie w osoczu, co wymaga ścisłego monitorowania objawów toksyczności. Flukonazol nie wykazuje istotnego wpływu na farmakokinetykę busulfanu. Ketobemidon i paracetamol mogą zwiększać stężenie busulfanu lub obniżać jego klirens poprzez zmniejszenie poziomu glutationu, co również wymaga ostrożności. W profilaktyce drgawek stosuje się fenytoinę i benzodiazepiny; doustna fenytoina może indukować S-transferazę glutationową i zwiększać klirens busulfanu, natomiast dożylna fenytoina oraz benzodiazepiny (diazepam, klonazepam, lorazepam) nie wpływają istotnie na farmakokinetykę busulfanu.
antagonista receptora 5-HT3, benzodiazepina, busulfan, chelator żelaza, choroba żylno-okluzyjna wątroby, cyklofosfamid, deferazyroks, diazepam, działanie hepatotoksyczne, farmakokinetyka busulfanu, fenytoina, fludarabina, flukonazol, glutation, granisetron, HVOD, itrakonazol, ketobemidon, klirens busulfanu, klonazepam, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwwymiotny, lorazepam, melfalan, metronidazol, ondansetron, ośrodkowy układ nerwowy, paracetamol, S-transferaza glutationowa, schemat BuCy2, schemat BuMel - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Zofran Zydis 8 mg
Zofran Zydis w postaci liofilizatu doustnego zawiera 8 mg ondansetronu i jest wskazany do zapobiegania oraz leczenia nudności i wymiotów związanych z chemioterapią i radioterapią u dorosłych oraz dzieci powyżej 6 miesiąca życia. U dorosłych dodatkowo znajduje zastosowanie w profilaktyce nudności i wymiotów pooperacyjnych, natomiast u dzieci doustna forma leku nie jest rekomendowana w tym wskazaniu – preferowane jest dożylne podanie ondansetronu. Liofilizat cechuje się szybkim rozpuszczaniem w jamie ustnej, co ułatwia podawanie pacjentom z trudnościami w połykaniu, a także dzieciom i osobom starszym. Produkt zawiera substancje pomocnicze, takie jak 1,25 mg aspartamu, śladowe ilości etanolu (do 0,06 mg), alkoholu benzylowego (0,00005 mg) oraz parabeny, co należy uwzględnić przy przeciwwskazaniach i nietolerancjach.
alkohol benzylowy, aspartam, chemioterapia nowotworowa, dysfagia, etanol, leczenie przeciwnowotworowe, lek przeciwwymiotny, liofilizat doustny, metylu parahydroksybenzoesan, nudności i wymioty, nudności i wymioty pooperacyjne, ondansetron, propylu parahydroksybenzoesan, radioterapia nowotworów, wstrzyknięcie dożylne, wymioty pooperacyjne, zabieg chirurgiczny - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Haloperidol WZF 5 mg/ml
Haloperidol WZF w roztworze do wstrzykiwań (5 mg/ml) jest neuroleptykiem stosowanym parenteralnie w sytuacjach, gdy podanie doustne jest niemożliwe lub niewystarczające. Wskazania obejmują szybkie opanowanie ciężkiego pobudzenia psychoruchowego w zaburzeniach psychotycznych i epizodach manii w chorobie afektywnej dwubiegunowej, doraźne leczenie majaczenia po niepowodzeniu metod niefarmakologicznych, leczenie łagodnej i umiarkowanej pląsawicy w chorobie Huntingtona (po nieskuteczności lub nietolerancji innych leków oraz niemożności podania doustnego) oraz profilaktykę i leczenie nudności i wymiotów pooperacyjnych u pacjentów z umiarkowanym lub wysokim ryzykiem. Haloperidol działa poprzez antagonizm receptorów dopaminergicznych, co umożliwia kontrolę objawów ruchowych i psychotycznych. Podanie pozajelitowe jest zarezerwowane dla stanów wymagających szybkiej interwencji lub gdy podanie doustne jest niemożliwe, np. w stanach silnego pobudzenia, zaburzeniach świadomości, połykania lub w okresie okołooperacyjnym.
antagonista receptorów NK1, antagonista receptorów serotoninowych, aprepitant, choroba afektywna dwubiegunowa, choroba Huntingtona, delirium, dysfagia, epizod manii, haloperydol, kortykosteroid, lek neuroleptyczny, lek przeciwwymiotny, majaczenie, nudności i wymioty pooperacyjne, objaw psychotyczny, ondansetron, pląsawica, pobudzenie psychoruchowe, receptor dopaminergiczny, ruch pląsawiczny, stosowanie parenteralne, terapia wielolekowa, zaburzenie psychotyczne, zaburzenie świadomości - Leksykon leków
Przedawkowanie – Ondansetron Kalceks 2 mg/ml
Ondansetron Kalceks, dostępny w roztworze do wstrzykiwań o stężeniu 2 mg/ml, zawiera ondansetronu chlorowodorek dwuwodny i w przypadku przedawkowania stanowi poważne zagrożenie zdrowotne wymagające natychmiastowej interwencji. Przedawkowanie może prowadzić do szeregu objawów klinicznych, w tym zaburzeń widzenia, ciężkich zaparć, niedociśnienia tętniczego, epizodów wazowagalnych, przejściowego bloku przedsionkowo-komorowego II stopnia oraz wydłużenia odstępu QT, które jest zależne od dawki i zwiększa ryzyko arytmii. U dzieci w wieku 12 miesięcy do 2 lat po doustnym przedawkowaniu przekraczającym 4 mg/kg masy ciała opisano przypadki zespołu serotoninowego, objawiającego się zmianami stanu psychicznego, pobudzeniem autonomicznym i zaburzeniami nerwowo-mięśniowymi. W leczeniu przedawkowania nie stosuje się ipekakuany ze względu na przeciwwymiotne działanie ondansetronu, które uniemożliwia skuteczne wywołanie wymiotów.
antidotum, blok przedsionkowo-komorowy, chlorowodorek ondansetronu, działanie przeciwwymiotne, hipertermia, ipekakuana, leczenie objawowe, leczenie wspomagające, monitorowanie EKG, niedociśnienie tętnicze, odruch wazowagalny, ondansetron, ośrodek zatruć, pobudzenie autonomiczne, przedawkowanie ondansetronu, przewodzenie sercowe, roztwór do wstrzykiwań, tachykardia, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie przewodzenia, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie widzenia, zaparcie, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Zofran 4 mg
Ondansetron, substancja czynna leku Zofran, wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz karmiących piersią. Przed rozpoczęciem terapii należy wykluczyć ciążę, a pacjentki aktywne seksualnie powinny stosować skuteczną antykoncepcję (>99% skuteczności) podczas leczenia oraz przez 2 dni po jego zakończeniu. Dane epidemiologiczne wskazują na potencjalne ryzyko deformacji twarzoczaszki u płodu przy ekspozycji na ondansetron w pierwszym trymestrze ciąży, z dodatkowymi 3 przypadkami na 10 000 kobiet (skorygowane ryzyko względne 1,24; 95% CI 1,03-1,48). Badania na zwierzętach nie wykazały toksyczności reprodukcyjnej przy dawkach 6- i 24-krotnie wyższych niż maksymalna zalecana dawka u ludzi (24 mg/dobę). Z tego względu stosowanie ondansetronu w pierwszym trymestrze jest przeciwwskazane.
antykoncepcja, badanie epidemiologiczne, badanie farmakoepidemiologiczne, badanie kohortowe, deformacja serca, deformacja twarzoczaszki, ekspozycja na lek, metoda antykoncepcyjna, ondansetron, organogeneza, pierwszy trymestr ciąży, przeciwwskazanie, przenikanie leku, substancja czynna, toksyczność reprodukcyjna, wada wrodzona, Zofran, związek przyczynowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zofran Zydis 8 mg
Ondansetron, substancja czynna leku Zofran Zydis, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 30 ng/ml po 1,5 godziny przy dawce 8 mg, z biodostępnością wynoszącą 60%. Objętość dystrybucji wynosi około 140 litrów, a wiązanie z białkami osocza to 70-76%. Lek jest intensywnie metabolizowany w wątrobie, z eliminacją mniej niż 5% dawki w postaci niezmienionej przez nerki, a okres półtrwania wynosi średnio 3 godziny. Farmakokinetyka ondansetronu jest stabilna przy wielokrotnym podawaniu, bez kumulacji. U kobiet obserwuje się większe wchłanianie i mniejszy klirens oraz objętość dystrybucji w przeliczeniu na masę ciała w porównaniu do mężczyzn, co może mieć znaczenie kliniczne. U dzieci i młodzieży parametry te różnią się w zależności od wieku, z wydłużonym okresem półtrwania u niemowląt (6,7 godziny) i zmiennym klirensem, który rośnie liniowo z masą ciała, co uzasadnia dostosowanie dawki do masy ciała w celu uzyskania odpowiedniej ekspozycji terapeutycznej.
analiza farmakokinetyczna, ciężkie zaburzenia czynności nerek, Cmax, dawkowanie dożylne, działanie terapeutyczne, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja na lek, farmakokinetyka, faza eliminacji, klirens, klirens kreatyniny, nudności i wymioty, objętość dystrybucji, odstęp QTcF, okres półtrwania, ondansetron, pacjent onkologiczny, parametry farmakokinetyczne, polimorfizm genetyczny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Zofran Zydis
Leczenie ondansetronem (Zofran Zydis) wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko działań niepożądanych, takich jak reakcje nadwrażliwości, w tym zaburzenia oddechowe, oraz wydłużenie odstępu QT zależne od dawki, co może prowadzić do torsade de pointes. Produkt jest przeciwwskazany u pacjentów z wrodzonym zespołem długiego QT oraz wymaga ostrożności u osób z zaburzeniami elektrolitowymi (hipokaliemia, hipomagnezemia), zastoinową niewydolnością serca, bradyarytmią oraz przy jednoczesnym stosowaniu leków wydłużających QT. Przed terapią należy skorygować hipokaliemię i hipomagnezemię. Zgłaszano również przypadki niedokrwienia mięśnia sercowego, szczególnie po podaniu dożylnym, co wymaga edukacji pacjentów w zakresie rozpoznawania objawów. Ondansetron może maskować utajone krwawienia po tonsillektomii oraz wydłużać czas pasażu jelitowego, co wymaga monitorowania pacjentów z ryzykiem niedrożności jelit.
antagonista receptorów 5-HT3, bradyarytmia, chemioterapia hepatotoksyczna, czas pasażu jelitowego, częstoskurcz komorowy typu torsade de pointes, fenyloketonuria, hipokaliemia, hipomagnezemia, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, lek serotoninergiczny, niedokrwienie mięśnia sercowego, ondansetron, podostra niedrożność jelit, reakcja alergiczna, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, tonsillektomia, utajone krwawienie, wrodzony zespół długiego QT, wydłużenie odstępu QT, wydłużenie odstępu QTc, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie gospodarki elektrolitowej, zastoinowa niewydolność serca, zespół serotoninowy - Leksykon chorób i schorzeń
Poranne mdłości – Charakterystyka, pielęgnacja i opieka
Poranne mdłości, występujące u 50-90% kobiet w ciąży, najczęściej pojawiają się między 4. a 6. tygodniem ciąży, osiągając szczyt nasilenia około 9. tygodnia i ustępując między 14. a 20. tygodniem. U 15-20% pacjentek objawy mogą utrzymywać się do trzeciego trymestru, a u 5% nawet do porodu. Choć zwykle nie zagrażają matce ani płodowi, mogą znacząco obniżać jakość życia i funkcjonowanie. Diagnostyka opiera się na wywiadzie i ocenie klinicznej, ze szczególnym uwzględnieniem różnicowania z innymi przyczynami nudności. W przypadku podejrzenia hyperemesis gravidarum (0,3-3% przypadków), charakteryzującej się wymiotami >3 razy dziennie, utratą masy ciała >5% i odwodnieniem, konieczna jest hospitalizacja i intensywna terapia, w tym dożylne nawodnienie i monitorowanie elektrolitów.
choroby przewodu pokarmowego, doksylamina, herbata imbirowa, hyperemesis gravidarum, kwas foliowy, leki przeciwhistaminowe, leki przeciwwymiotne, metoklopramid, napoje elektrolitowe, nasilenie objawów, niedożywienie, odwodnienie, ondansetron, opaski akupresurowe, pirydoksyna, poranne mdłości, poronienie, równowaga elektrolitowa, suchość skóry, tachykardia, zaburzenia elektrolitowe, zawroty głowy, żywienie pozajelitowe - Leksykon leków
Skład i postać leku – Ondansetron Bluefish 8 mg
Ondansetron Bluefish 8 mg to tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, zawierające 8 mg ondansetronu jako substancji czynnej. Preparat jest szczególnie wskazany dla pacjentów z nudnościami i wymiotami, u których połknięcie tradycyjnej tabletki może być utrudnione. Tabletki są białe, płaskie, okrągłe z ukośnymi krawędziami, co umożliwia szybkie rozpuszczenie w jamie ustnej. Substancje pomocnicze o potencjalnym znaczeniu klinicznym to m.in. aspartam (1,76 mg), sorbitol (do 16,884 mg), glukoza (0,6336 mg), maltodekstryna (0,179 mg) oraz siarki dwutlenek (0,000012 mg) w każdej tabletce 8 mg. Preparat zawiera także inne składniki pomocnicze, takie jak krospowidon, magnezu stearynian, celuloza mikrokrystaliczna oraz kompleks Pharmaburst TM C1, które wspomagają szybki rozpad i stabilność tabletki.
aspartam, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek siarki, guma arabska, krospowidon, krzemionka koloidalna, mannitol, niezgodność farmaceutyczna, nudności i wymioty, okres ważności leku, ondansetron, postać farmaceutyczna, sorbitol, stearylofumaran sodu, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej - Leksykon leków
Przedawkowanie – Atossa 8 mg
Przedawkowanie ondansetronu, substancji czynnej Atossa, stanowi poważne zagrożenie kliniczne, wymagające natychmiastowej interwencji. U dorosłych objawy przedawkowania obejmują zaburzenia widzenia (nieostre, podwójne widzenie), ciężkie zaparcia, niedociśnienie tętnicze oraz epizody naczynio-ruchowe zależne od nerwu błędnego, w tym przemijający blok przedsionkowo-komorowy II stopnia. Szczególnie istotne jest wydłużenie odstępu QT w EKG, zależne od dawki, które może prowadzić do groźnych arytmii komorowych. U dzieci w wieku 12 miesięcy do 2 lat, po doustnym przedawkowaniu przekraczającym około 4 mg/kg masy ciała, obserwowano objawy zespołu serotoninowego, takie jak hipertermia, pobudzenie, zaburzenia świadomości, wzmożone odruchy, drżenia i sztywność mięśniowa.
aktywność serotoninergiczna, arytmia komorowa, blok przedsionkowo-komorowy, centrum toksykologiczne, działanie niepożądane, EKG, epizod naczynio-ruchowy, hipertermia, ipekakuana, konsultacja toksykologiczna, mioklonia, niedociśnienie tętnicze, niedrożność jelit, ondansetron, parametr hemodynamiczny, przedawkowanie ondansetronu, repolaryzacja komór serca, sztywność mięśniowa, układ przewodzący serca, właściwość przeciwwymiotna, wydłużenie odstępu QT, wzmożenie odruchów, zaburzenie perfuzji narządowej, zaburzenie przewodzenia, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie widzenia, zaparcie, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Zofran Zydis 8 mg
Stosowanie leku Zofran Zydis, zawierającego ondansetron w dawce 8 mg, jest bezwzględnie przeciwwskazane u pacjentów jednocześnie przyjmujących chlorowodorek apomorfiny ze względu na ryzyko wystąpienia głębokiego niedociśnienia tętniczego oraz utraty przytomności. Ponadto, przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na ondansetron lub substancje pomocnicze preparatu, w tym aspartam (1,25 mg w liofilizacie), etanol (do 0,06 mg), alkohol benzylowy (0,00005 mg) oraz parabeny (metylu i propylu parahydroksybenzoesan). Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z fenyloketonurią, u których zawartość aspartamu stanowi źródło fenyloalaniny i może wymagać wyboru alternatywnej formy leku.
alkohol benzylowy, aspartam, bradyarytmia, chlorowodorek apomorfiny, etanol, fenyloketonuria, hipokaliemia, hipomagnezemia, lek przeciwwymiotny, metylu parahydroksybenzoesan, nadwrażliwość na substancję czynną, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, ondansetron, propylu parahydroksybenzoesan, przedłużony odcinek QT, utrata przytomności, wrodzony zespół długiego QT, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia funkcji wątroby, zaburzenia rytmu serca, Zofran Zydis - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ondansetron Accord 4 mg
Dane przedkliniczne dotyczące ondansetronu, obejmujące badania toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności oraz potencjalnego działania rakotwórczego, nie wykazały istotnego zagrożenia dla człowieka w warunkach klinicznych. Istotnym spostrzeżeniem jest kumulacja ondansetronu i jego metabolitów w mleku samic szczurów, z współczynnikiem stężenia mleko/osocze wynoszącym 5,2:1, co sugeruje znaczącą dystrybucję do pokarmu matczynego u tego gatunku. Ta obserwacja wymaga ostrożności przy rozważaniu stosowania leku u kobiet karmiących piersią, choć bezpośrednia ekstrapolacja na ludzi jest ograniczona.
badanie elektrofizjologiczne, badanie toksyczności, choroby sercowo-naczyniowe, dystrybucja leku, działanie rakotwórcze, gen HERG, genotoksyczność, kanał potasowy hERG, kanały jonowe serca, karcynogenność, kumulacja w mleku, ondansetron, potencjał czynnościowy, repolaryzacja mięśnia sercowego, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia rytmu serca, zespół długiego QT - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ondansetron Kabi 0,08 mg/ml
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa ondansetronu wykazały brak istotnej toksyczności po podaniu wielokrotnym, potencjału genotoksycznego oraz rakotwórczego. Badania toksykologii reprodukcyjnej na szczurach i królikach, przy dawkach wielokrotnie przekraczających maksymalną zalecaną dawkę doustną u ludzi (24 mg/dobę), nie wykazały negatywnego wpływu na rozwój płodu ani potomstwa. Szczury otrzymywały dawki do 15 mg/kg mc./dobę (około 6-krotnie wyższe niż dawka u ludzi), a króliki do 30 mg/kg mc./dobę (około 24-krotnie wyższe). W badaniach rozwojowych przed- i pourodzeniowych nie zaobserwowano istotnych zaburzeń rozwoju ani zdolności reprodukcyjnych potomstwa, z wyjątkiem niewielkiego zmniejszenia przyrostu masy ciała u matek królików i szczurów. Ponadto, ondansetron i jego metabolity wykazują kumulację w mleku (stosunek stężenia mleko:osocze 5,2:1), co jest istotne przy rozważaniu stosowania leku u kobiet karmiących piersią.
badanie kliniczne, dawka terapeutyczna, działanie rakotwórcze, elektrokardiogram, genotoksyczność, kanał jonowy, kanał potasowy hERG, kumulacja w mleku, laktacja, ondansetron, organogeneza, podanie wielokrotne, repolaryzacja serca, rozwój embrionalno-płodowy, rozwój przedurodzeniowy, toksyczność rozwojowa, toksykologia reprodukcyjna, wydłużenie odstępu QT - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Zofran 2 mg/ml
Ondansetron w postaci roztworu do wstrzykiwań (Zofran, 2 mg/ml) jest przeciwwskazany u pacjentów leczonych chlorowodorkiem apomorfiny ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego oraz utraty przytomności, co stanowi bezwzględne przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania tych leków. Ponadto, przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na ondansetron lub jakąkolwiek substancję pomocniczą zawartą w preparacie, w tym sód (7 mg w fiolce 2 ml oraz 14 mg w fiolce 4 ml). Lekarz powinien uwzględnić te ograniczenia przy każdorazowym zlecaniu leku, niezależnie od drogi podania (dożylnej lub domięśniowej).
antagonista receptora 5-HT3, chlorowodorek apomorfiny, chlorowodorek dwuwodny, ciężkie niedociśnienie, farmakoterapia, nadwrażliwość na substancję czynną, niedociśnienie tętnicze, ondansetron, podanie domięśniowe, podanie dożylne, reakcja alergiczna, roztwór do wstrzykiwań, substancja pomocnicza, utrata przytomności, Zofran - Leksykon leków
Interakcje leku – Tramal Retard 150 150 mg
Tramadol chlorowodorek w dawce 150 mg (Tramal Retard) wykazuje liczne, istotne klinicznie interakcje farmakologiczne, które mogą wpływać na jego skuteczność przeciwbólową oraz zwiększać ryzyko poważnych działań niepożądanych, w tym zagrażających życiu. Bezwzględnie przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie tramadolu z inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) ze względu na ryzyko ciężkich zaburzeń OUN, ośrodka oddechowego i krążenia. Współpodawanie z lekami działającymi depresyjnie na OUN, takimi jak benzodiazepiny, gabapentynoidy, czy alkohol, może prowadzić do nadmiernej sedacji, depresji oddechowej, niedociśnienia, śpiączki, a nawet zgonu. Ponadto, tramadol zwiększa ryzyko napadów drgawkowych przy jednoczesnym stosowaniu leków obniżających próg drgawkowy (SSRI, SNRI, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwpsychotyczne, buproprion, mirtazapina). Interakcje z lekami serotoninergicznymi mogą wywołać zespół serotoninowy, stan potencjalnie zagrażający życiu, co wymaga szczególnej ostrożności i edukacji pacjenta.
antagonista receptora 5-HT3, benzodiazepina, buprenorfina, buproprion, cymetydyna, cytochrom CYP3A4, depresja oddechowa, działanie niepożądane OUN, działanie przeciwbólowe, fenytoina, gabapentynoid, induktor enzymatyczny, inhibitor MAO, karbamazepina, ketokonazol, lek agonistyczno-antagonistyczny, lek działający na OUN, lek przeciwpsychotyczny, lek serotoninergiczny, lek trójpierścieniowy, lek uspokajający, napad drgawkowy, niedociśnienie, ondansetron, ośrodek oddechowy, ośrodkowy układ nerwowy, pochodna kumaryny, pregabalina, próg drgawkowy, receptor opioidowy, sedacja, SNRI, splątanie, SSRI, tramadol, Tramal Retard, warfaryna, wskaźnik INR, zaburzenie koordynacji ruchowej, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Ondansetron Accord 4 mg
Przedawkowanie ondansetronu, dostępnego w formie roztworu do wstrzykiwań w dawkach 4 mg (2 ml) oraz 8 mg (4 ml), stanowi poważne zagrożenie, głównie ze względu na ryzyko wydłużenia odstępu QT i związane z tym zaburzenia rytmu serca. Objawy przedawkowania obejmują nasilone zaburzenia widzenia, ciężkie zaparcia, niedociśnienie tętnicze, przejściowe zaburzenia układu autonomicznego (w tym blok przedsionkowo-komorowy II stopnia) oraz objawy zespołu serotoninowego, szczególnie u dzieci w wieku 12 miesięcy do 2 lat po doustnym przyjęciu dawki przekraczającej 4 mg/kg masy ciała. Monitorowanie EKG jest kluczowe w diagnostyce i ocenie ryzyka kardiologicznego u pacjentów z podejrzeniem przedawkowania.
badanie EKG, blok przedsionkowo-komorowy, chlorowodorek, działanie przeciwwymiotne, ipekakuana, nerw błędny, niedociśnienie tętnicze, ondansetron, ośrodek toksykologiczny, sztywność mięśniowa, układ sercowo-naczyniowy, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie świadomości, zaburzenie widzenia, zaparcie, zespół serotoninowy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Setronon 8 mg
Setronon (ondansetron) w dawce 8 mg w postaci tabletek powlekanych jest wskazany u dorosłych do zapobiegania i leczenia nudności oraz wymiotów związanych z chemioterapią i radioterapią przeciwnowotworową oraz w profilaktyce nudności i wymiotów pooperacyjnych. U dzieci powyżej 6 miesięcy stosuje się go wyłącznie doustnie w celu zapobiegania nudnościom i wymiotom indukowanym chemioterapią. W populacji pediatrycznej nie zaleca się stosowania tabletek powlekanych w profilaktyce nudności pooperacyjnych, gdzie preferowane jest podanie dożylne. Każda tabletka zawiera 8 mg ondansetronu chlorowodorku dwuwodnego, 95,6 mg laktozy jednowodnej oraz 0,04 mg sodu, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy lub na diecie niskosodowej.
chemioterapia, chemioterapia przeciwnowotworowa, chlorowodorek ondansetronu, dieta niskosodowa, interakcje lekowe, laktoza jednowodna, leczenie przeciwnowotworowe, nietolerancja laktozy, nudności i wymioty, nudności pooperacyjne, ondansetron, pediatria, przewód pokarmowy, radioterapia nowotworów, tabletki powlekane, terapia onkologiczna, wstrzyknięcie dożylne, zabieg chirurgiczny - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Ondansetron Bluefish 8 mg
Ondansetron Bluefish w dawce 8 mg w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej jest wskazany do leczenia i profilaktyki nudności oraz wymiotów u dorosłych i dzieci. U dorosłych stosuje się go w terapii nudności i wymiotów indukowanych chemioterapią cytotoksyczną (szczególnie przy schematach z cisplatyną, cyklofosfamidem w wysokich dawkach, dakarbazyną, antracyklinami), radioterapią (zwłaszcza napromienianie jamy brzusznej) oraz w okresie pooperacyjnym u pacjentów z wysokim ryzykiem wystąpienia tych objawów. U dzieci lek jest stosowany od 6. miesiąca życia w chemioterapii oraz od 1. miesiąca życia w profilaktyce i leczeniu nudności pooperacyjnych. Postać leku ulegająca rozpadowi w jamie ustnej jest szczególnie przydatna u pacjentów z trudnościami w połykaniu, ograniczonym przyjmowaniem płynów lub nasilonymi nudnościami, umożliwiając szybkie i wygodne podanie bez konieczności popijania.
antracykliny, aspartam, chemioterapia przeciwnowotworowa, cisplatyna, cyklofosfamid, dakarbazyna, dwutlenek siarki, dysfagia, leczenie przeciwnowotworowe, napromienianie całego ciała, nudności i wymioty indukowane chemioterapią, nudności i wymioty wywołane radioterapią, ondansetron, pacjent onkologiczny, potencjał emetogenny, promieniowanie jonizujące, sorbitol, substancje pomocnicze, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, wymioty pooperacyjne - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Setronon
Ondansetron, substancja czynna leku Setronon, wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania, zwłaszcza u pacjentów z ryzykiem reakcji nadwrażliwości, wrodzonym zespołem długiego QT oraz zaburzeniami elektrolitowymi (hipokaliemia, hipomagnezemia). Lek powoduje dawkozależne wydłużenie odstępu QT, co może prowadzić do torsade de pointes, szczególnie u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, bradyarytmią lub przyjmujących inne leki wydłużające QT. Przed terapią należy skorygować zaburzenia elektrolitowe. Ponadto, ondansetron może wywołać zespół serotoninowy w połączeniu z lekami serotoninergicznymi (SSRI, SNRI), dlatego wymagana jest ścisła obserwacja kliniczna. U pacjentów z podostrą niedrożnością jelit konieczne jest monitorowanie ze względu na ryzyko wydłużenia pasażu jelitowego.
antagonista receptora 5-HT3, bradyarytmia, chemioterapia hepatotoksyczna, częstoskurcz komorowy torsade de pointes, hipokaliemia, hipomagnezemia, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, niedobór sacharazy-izomaltazy, niedokrwienie mięśnia sercowego, nietolerancja fruktozy, ondansetron, podostra niedrożność jelit, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, tonsilektomia, usunięcie migdałków, wrodzony zespół długiego QT, wydłużenie odstępu QT, wydłużenie odstępu QTc, wydłużenie pasażu jelitowego, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie gospodarki elektrolitowej, zaburzenie oddechowe, zastoinowa niewydolność serca, zespół serotoninowy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Ondansetron B. Braun 0,08 mg/ml
Podczas przepisywania Ondansetronu B. Braun kobietom w wieku rozrodczym, ciężarnym oraz karmiącym piersią, lekarz powinien zachować szczególną ostrożność i przekazać pacjentkom kompleksowe informacje dotyczące ryzyka stosowania leku. Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczne metody antykoncepcji podczas terapii, a przed rozpoczęciem leczenia należy wykonać test ciążowy w celu wykluczenia ciąży. Ondansetron jest bezwzględnie przeciwwskazany w pierwszym trymestrze ciąży ze względu na udokumentowane ryzyko teratogenne, w tym deformacje twarzoczaszki, które w badaniu kohortowym na 1,8 mln kobiet wystąpiły z częstością 3 dodatkowych przypadków na 10 000 leczonych, przy skorygowanym ryzyku względnym 1,24 (95% CI 1,03-1,48). Dane dotyczące wad serca u płodu są niejednoznaczne, jednak brak toksyczności reprodukcyjnej w badaniach na zwierzętach nie eliminuje konieczności zachowania ostrożności.
badanie kohortowe, deformacja serca, deformacja twarzoczaszki, działanie teratogenne, korzyść terapeutyczna, metoda antykoncepcji, ondansetron, pierwszy trymestr ciąży, przeciwwskazanie, przenikanie do mleka, ryzyko względne, test ciążowy, toksyczność reprodukcyjna, wada wrodzona, wiek rozrodczy, wpływ na płodność - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Ondansetron B. Braun 0,08 mg/ml
Ondansetron B. Braun, dostępny w postaci roztworu do infuzji o stężeniach 0,08 mg/ml (100 ml zawiera 8 mg) oraz 0,16 mg/ml (50 ml zawiera 8 mg), jest lekiem przeciwwymiotnym, którego stosowanie wymaga ścisłego przestrzegania przeciwwskazań. Podstawowym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na ondansetron lub substancje pomocnicze, w tym sód (3,57 mg sodu/ml roztworu). Szczególną uwagę należy zwrócić na wywiad alergiczny pacjenta przed rozpoczęciem terapii. Ponadto, bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie ondansetronu z apomorfiną, zwłaszcza u pacjentów z chorobą Parkinsona, ze względu na ryzyko niebezpiecznych interakcji farmakologicznych.
alternatywna metoda leczenia, chlorek sodu, choroba Parkinsona, cytrynian sodu dwuwodny, czynnik ryzyka, interakcja lekowa, interakcja ondansetronu z apomorfiną, nadwrażliwość na substancję czynną, ondansetron, postać farmaceutyczna, reakcja nadwrażliwości, roztwór do infuzji, roztwór wodny, substancja czynna, substancja pomocnicza, wywiad alergiczny - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Ondansetron B. Braun 0,16 mg/ml
Ondansetron B. Braun dostępny jest w dwóch stężeniach: 0,08 mg/ml (100 ml, 8 mg) oraz 0,16 mg/ml (50 ml, 8 mg) ondansetronu chlorowodorku dwuwodnego. Podstawowym przeciwwskazaniem do jego stosowania jest nadwrażliwość na ondansetron lub substancje pomocnicze, w tym 3,57 mg sodu/ml roztworu (sód cytrynian dwuwodny i chlorek sodu), co wymaga szczegółowego wywiadu alergicznego. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie apomorfiny ze względu na ryzyko poważnych interakcji farmakologicznych. Przed wdrożeniem terapii należy dokładnie zweryfikować aktualną farmakoterapię pacjenta i rozważyć alternatywne leki przeciwwymiotne w przypadku przeciwwskazań.
agonista dopaminergiczny, antagonista receptora 5-HT3, apomorfina, chlorowodorek ondansetronu, choroba Parkinsona, dieta niskosodowa, hipokaliemia, infuzja, lek przeciwwymiotny, nadwrażliwość, niewydolność wątroby, ondansetron, reakcja alergiczna, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia rytmu serca - Leksykon leków
Przedawkowanie – Ondansetron B. Braun 2 mg/ml roztwór do wstrzykiwań 2 mg/ml
Przedawkowanie ondansetronu (2 mg/ml roztwór do wstrzykiwań) wiąże się z ryzykiem wystąpienia objawów klinicznych zbliżonych do działań niepożądanych obserwowanych przy dawkach terapeutycznych. Kluczowe symptomy to zaburzenia widzenia, ciężkie zaparcia, niedociśnienie tętnicze, epizody naczynioruchowe oraz przejściowy blok przedsionkowo-komorowy II stopnia. Istotnym zagrożeniem jest wydłużenie odstępu QT w EKG, które jest zależne od wielkości dawki i wymaga monitorowania kardiologicznego. Szczególną uwagę należy zwrócić na dzieci i niemowlęta, u których doustne podanie ondansetronu w dawce >4 mg/kg masy ciała może wywołać objawy zespołu serotoninowego, takie jak zaburzenia świadomości, wzmożone napięcie mięśniowe, hipertermia i zaburzenia wegetatywne.
blok przedsionkowo-komorowy, działanie niepożądane, elektrokardiografia, elektrokardiogram, epizod naczynioruchowy, hipertermia, niedociśnienie tętnicze, odstęp QT, ondansetron, parametr hemodynamiczny, perystaltyka jelit, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie autonomiczne, zaburzenie nerwowo-mięśniowe, zaburzenie przewodnictwa, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie świadomości, zaburzenie widzenia, zaparcie, zespół serotoninowy - Leksykon substancji czynnych
Kabazytaksel – Przedawkowanie
Kabazytaksel, stosowany w preparatach takich jak Cabazitaxel Fresenius Kabi czy Cabazitaxel G.L., jest cytotoksycznym lekiem przeciwnowotworowym, którego przedawkowanie stanowi poważne zagrożenie dla pacjenta. Brak swoistego antidotum wymusza wdrożenie kompleksowego leczenia objawowego. Przedawkowanie manifestuje się głównie ciężką supresją szpiku kostnego (neutropenia, trombocytopenia, anemia), nasilonymi zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi (nudności, wymioty, biegunka) oraz ryzykiem gorączki neutropenicznej (temperatura >38,5°C przy neutrofilach <0,5×10^9/l). Wymaga to natychmiastowej hospitalizacji, ścisłego monitorowania parametrów życiowych i morfologii krwi oraz podania czynnika wzrostu kolonii granulocytów (G-CSF) w dawce leczniczej, co jest kluczowe dla przeciwdziałania supresji szpiku.
antagonista receptora 5-HT3, antybiotykoterapia empiryczna, czynnik stymulujący tworzenie kolonii granulocytów, czynnik wzrostu kolonii granulocytów, funkcja nerek i wątroby, gorączka neutropeniczna, kabazytaksel, koncentrat krwinek czerwonych, leczenie przeciwnowotworowe, leczenie przeciwwymiotne, lek przeciwbólowy, morfologia krwi obwodowej, neuropatia obwodowa, neutropenia, niedokrwistość, nudności i wymioty, oddział intensywnej opieki medycznej, ondansetron, opioidowy lek przeciwbólowy, płytki krwi, profilaktyka antybiotykowa, przetoczenie preparatów krwiopochodnych, równowaga elektrolitowa, supresja szpiku kostnego, trombocytopenia, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zapalenie błon śluzowych - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Ondansetron B. Braun
Ondansetron B. Braun, dostępny jako roztwór do infuzji o stężeniach 0,08 mg/ml i 0,16 mg/ml, jest antagonistą receptora 5-HT3 stosowanym w profilaktyce i leczeniu nudności oraz wymiotów. Lek może wywoływać reakcje nadwrażliwości, zwłaszcza u pacjentów z historią uczuleń na inne leki z tej grupy, z możliwymi objawami ze strony układu oddechowego wymagającymi leczenia objawowego. Istotnym aspektem bezpieczeństwa jest ryzyko wydłużenia odstępu QT, co może prowadzić do torsades de pointes, zwłaszcza u pacjentów z wrodzonym zespołem długiego QT, zaburzeniami elektrolitowymi (hipokaliemia, hipomagnezemia), zastoinową niewydolnością serca, bradyarytmiami lub stosujących inne leki wydłużające QT. Przed rozpoczęciem terapii należy wyrównać zaburzenia elektrolitowe. Ponadto, zgłaszano przypadki niedokrwienia mięśnia sercowego, szczególnie po dożylnym podaniu, co wymaga edukacji pacjentów w zakresie rozpoznawania objawów niedokrwienia.